Антипсихотик, подобен на фенотиазин за инжекции. Фенотиазин

Подобно на фенотиазин

Фенотиазинът или тиодифениламинът наскоро остана в застой в медицинската практика като антихелминтно лекарство за ентеробиоза и като антисептик за запалими инфекции на пътищата. По това време по-ефективните и по-малко токсични лекарства вече не са в застой в медицината. Във ветеринарната медицина фенотиазинът е покрит с хелминтни инвазии при рогата тънкост, прасета, коне. Технически (непречистен) фенотиазин використ за убиване на ларви на комари. Към подобни фенотиазини се добавя метиленово синьо. Имате 1945 r. Установено е, че при заместване на вода при азотния атом на фенотиазиновото ядро, алкиловите радикали могат да бъдат отстранени отстрани, което може да има силна антихистаминова активност, холинергични и други важни фармакологични сили. Първият сред алкиламиноподобните фенотиазини, за които е известно, че са протигистаминови заболявания, е 10-(2-диетиламиноетил)-фенотиазин хидрохлорид, за който е известно, че се нарича етиин. Диетичният аналог на етизин, който пропусна името динезин, се появи като реч с n-антихолинергична активност и е известно, че е пристрастен към паркинсонизъм. По-нататъшни проучвания показват, че 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазин или дипраин хидрохлорид има силна антихистаминова активност. С повече съобщения за vivochenní tsikh и други подобни подобни фенотиазини, беше установено, че вонята се излива богато в централната и периферната. нервна система. Diprazine, в реда на антихистаминовата активност, може да има седативна сила, да потенцира ефекта на наркотици, седативни, болкоуспокояващи и леко анестетични речи, причинявайки понижаване на телесната температура, може да има антидиаричен ефект, може да има адренолитична активност. В случай на реч, които оказват по-активно и по-вибрационно въздействие върху функциите на централната нервна система, те се синтезират като фенотиазин при заместване в С2 позиция, ядрото с хлорен атом или други заместители. Един от най-активните е 2-хлоро-103-диметил-аминопропил)-фенотиазин хидрохлорид или аминазин. Nadal buli синтезира различни други подобни фенотиазини. Богат на подобни фенотиазини и невролептични лекарства. Въпреки това, редица фенотиазини и отримани също имат нови антидепресанти (разделение Fluoracizin), лекарства за коронарна корекция (разделение Nonahlazin), антиритмични лекарства (прот. Невролептиците от фенотиазиновата серия се отделят в зависимост от характеристиките на тяхната химическа природа и са разделени на три групи: 1) от страната, която трябва да бъде отмъстена на атома на диалкиламиноалкиловото копие на фенотиазиновото ядро; това са имената на алифатни лекарства (аминазин, пропазин, левомепромазин и в); 2) въпросът как да се отмъсти за сърцевината на пиперазин в страничната ланцета; тези редици на пиперазинови лекарства (метразин, етаперазин, трифтазин, флуорофеназин в.); 3) отстрани, как да отмъстим за ядрото на пиперин (тиоридазин, перициазин и други) в синия улан. Препаратите, които влизат в дермалната група на тези групи, по реда на характеристиката на силата на дермалното лекарство, могат да бъдат ефективни. По този начин, препаратите от първата група (алфатична хипоксия) в реда на вирусна антипсихотична болест се влияят от наличието на галмичен компонент, качеството на вулгарността, интелектуалната и двигателната галмация, пасивността, апатичното състояние (гипноседативна диаграма ). Поради силата на седативната инжекция, лекарството ще отмени други невролептични симптоми на фенолазин. В картината на екстрапамидните лезии, които се наричат ​​от тях, те също надделяват над галванизма, хипокинезия (до акинетичен синдром). Лекарствата от друга група (пиперазинови проводници) са доминирани от наличието на стимулиращ, активиращ компонент в реда на антипсихотичното действие, а в картината на екстрапирамидните разстройства преобладават хиперкинетичните и дискинетичните прояви. Лекарствата от третата група (пиперидинови лекарства) могат да имат по-малко силна антисихотична активност, нямат хипноседативен ефект и рядко причиняват екстрапирамидни разстройства.

Невролептици (гръцки neuron - вена, нерв, leptikos - светлина) или невроплегици (neuro + гръцки plege - инсулт, парализа), както и големи транквиланти (фр. tranquilizer - успокоявам) са същността на медицинската реч, която позволява такива осн. мощност:

спиране на психомоторната възбуда, блокиране на страх, тревожност и агресия;

vibirkovo usuvaty психотични симптоми (маяк, измама priynyattya, че ін.), zvídki vinikla име "антипсихотични лекарства или антипсихотици";

да даде глобално психотично (инцизивно) действие, да обръсне, да обръсне болния процес;

usuvati abo in смислен святпомагат за облекчаване на симптомите на дефицит (увреждане на уважението, тревожност, активност и др.);

потенцират (потискат) ефектите на други и други успокояващи ефекти, наркотици, аналгетици, включително мистични лекарства за болка. Deyakі антипсихотици могат да protiblyuvotu, хипотермия diyu;

podtrimuvati безсъние лагер, не prinychuyuchi dії dії dії svіdomіst patsієnt, hocha deyakí невролептици могат да viklikati сънливост;

викликати странични ефектипри наличие на екстрапирамидни (паркинсонови) симптоми, както и някои соматични и невроендокринни нарушения (зокрема, стимулиране на лактацията, повишена секреция на пролактин, потискане на секрецията на кортикотропин и соматотропни хормони).

Насочете се към невролептикът, леската на яка, допаминергичния рецептор (тип d-рецептори), ростован в ризизните видили на мозъка (Чорна значителна, която е Smughana, mizhlimbika, мезокортикални изходни структури). В допълнение, някои антипсихотици са били прилагани към норепинефрин, холинергични и други рецептори. Установено е, че кремовете, които лекарствата с адренолитична активност предизвикват психомоторна възбуда и че могат да имат холинергични свойства, могат да имат антипаркинсонов ефект.

Isnuê kílka група невролептици.

Подобно на фенотиазин

Фенотиазин или тиодифениламин преди това се използва като антихелминтно лекарство. По-късно на базата на йога са създадени някои невролептични лекарства, както и антидепресанти, антидиаритмични и антиаритмични лекарства и коронарни дилататори. Към антипсихотиците от групата са хлорпромазин, пропазин, левомепромазин, алимемазин, метеразин, етаперазин, метофеназат, трифтазин, флуорофеназин.

1. Аминазин (Aminazinum).Синоними: Амплиактил, Ампликтил, Хлоразин, Хлорпромазин хидрохлорид, Ларгактил, Плегомазин, Торазин и др. Блокиране на централните адренергични и допаминергични рецептори. Адренолитична активност на лекарството в областта на ретикуларната формация, осигуряваща седативно и частично сънлив ефект. В допълнение, хлорпромазинът може да проявява ефекти против посиняване и хипотермия, да успокоява хълцането, да засилва ефекта на антиконвулсанти и аналгетици, но при няколко колебания вибрира sudomi. Понастоящем лекарството се използва главно в случаи на психомоторна възбуда, тъй като неговата антипсихотична активност е силно повлияна от редица други невролептици. При лечение на психотични състояния може да се комбинира с невролептици, за да не се ляга на подобни фенотиазини.

Лекарството се приема вътрешно до 3-4 пъти на ден (след това), вътрешно или вътрешно. При интравенозна инокулация се разрежда в 2-5 ml 5% разтвор на новокаин или физиологичен разтвор, при интравенозна инфузия - в 10-20 ml 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на NaCl. Допълнителната доза хлорпромазин при вътрешно приложение може да достигне 0,7-1 g (основната допълнителна доза е 1,5 g), а продължителността на лечението е 1-1,5 месеца. В случай на интравенозно приложение, допълнителната доза не е виновна за предозиране на 0,6 g от лекарството (основната допълнителна доза е до 1 g). При интравенозно приложение лекарството се прилага в еднократна доза до 0,1 g с многократни инфузии, докато се събудим, основната допълнителна доза за циома е 0,25 g AT, zocrema ортостатичен колапс.

За деца хлорпромазинът като помощно лекарство се прилага в доза от 0,01–0,02 g до 0,15–0,2 g на екстракт, при отслабени пациенти - до 0,3 g на екстракт.

Често се обвиняват неврологични странични ефекти, звучащи като симптоми на паркинсонизъм и акатиза (а + гръцки kathisis - usadzhuvannya), така че непредсказуемостта на тривалния час ще бъде оставена на мира или ще се справи с едната дясна страна на езика.болка в краката . Междувременно се предписват циклодол, тропацин и други антихолинергици. От психичните странични ефекти имаше следа от възможността за развитие на тривална депресия от хлорпромазин. За предотвратяване на остатъка се препоръчва добавянето на сиднокарб към алкохолния комплекс. Възможни прояви на алергия, фоточувствителност на кожата, признаци на прикриване и прекъсвания, атония на чревния тракт, ахилия, аритмия; описания на zhovtyanitsa депресия, агранулоцитоза, пигментация на кожата, и след приемане на високи дози от лекарството (1-1,5 g) - това помътняване на кристала.

Противопоказания към симптомите: цироза, хепатит, хеморагичен стоматит, нефрит, хемопоетични нарушения, микседем, прогресивно системно заболяване на мозъка и гръбначния мозък, декомпенсирано сърдечно заболяване, тромбоемболично заболяване, стадий на заболяването на бронхиектазия, заболяване на Gostra. Не предписвайте хлорпромазин на хора, които се лекуват в кома, както и на жени по време на бременност и кърмене.

Vídnosnі противопоказания: zhovchna това сечокам'яна хвороба, ревматизъм, ревматична болест на сърцето, хострит пиелит При вирусно заболяване на канала и дванадесетопръстника лекарството не се предписва вътрешно. Следете кръвната картина, протромбиновия индекс, чернодробната функция и кръвната картина.

Форма на освобождаване: хапчета от 0,025 g, 0,05 g и 0,1 g; таблетки от 0,01 g в жълт цвят в кутии от 50 броя; 2,5% в ампули по 1; 2; 5 и 10 мл.

2. Пропазин (Propazinum).Синоними: Ampazine, Ampazin, Centractil, Frenil, Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazine hydrochloride, Verophen и др. По фармакологични свойства се доближава до хлорпромазина. За седативно и антипсихично действие, хлорпромазин, по-малко токсичен, по-нисък вин. Понася се по-добре от физически отслабени пациенти на тази възраст. В комбинация с невролептици от други групи можете да използвате викария за лечение на психотични състояния, дозите на йога не са виновни за предозиране 1 g на доза.

Назначава се вътрешно, вътрешно и вътрешно. Vseredinu - под формата на таблетки драже от 0,025-0,05-0,1 g 3-4 пъти на ден след хранене (повечето единична доза за възрастни - 0,25 g, dobov - 3 g. Интравенозно инжектиране на 0, 05-0 1-0,15 g 2-3 пъти на ден (необходимото количество ампула 2,5% разтвор, разреден в 5 ml 0,25-0,5% новокаин или изотоничен натриев хлорид) в / m въвеждане да стане 0,15 g, dobova - 1,2 g. Интравенозно инжектиране на 1-2 ml 2,5% пропазин, разреден в 10-20 ml 10% глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Показания, противопоказания за разпознаване, влошаване и нежелани реакции са подобни на тези при лечение с хлорпромазин.

Форма за освобождаване: драже и покрити с черупка таблетки от 0,025 g и 0,05 g; 2,5% в ампули от 2 ml.

3.Ливомепромазин (левомепромазин).Синоними: Нозинан, Тизерцин, Дедоран, Левомепромазин, Левомепромазин хидрохлорид, Неозин, Синоган, Верактил и др. По фармакологични свойства е близък до хлорпромазина, блокира по-силни адренолитични, по-ниски допаминергични синапси. Може да има силен и седативен ефект. За zdatnistyu потенцирайте действието на наркотиците и развийте аналгетични речи, а за хипотермичен ефект сменете хлорпромазин. Следвайте останалите за анти-злоупотреба и холинергична диета. В присъствието на хлорпромазин не помага при депресия и може да предизвика антидепресивна активност, вместо антидепресанти не действа.

Основна индикация преди изповед: психомоторна възбуда с различна етиология. Особено ефективен за тревожни лагери, маниакални, кататонични и онирични събуждания, както и при алкохолни психози

Назначава се вътрешно, вътрешно и вътрешно. По-добре е да започнете интравенозно инжектиране на 2,5% доза от лекарството в допълнителна доза до 0,25 g (инод до 0,5 g) или интравенозно инжектиране на 2,5% от лекарството в доза до 0,1 g на доза. (и в това и в другото попадат 0,5% глюкоза или изотоничен NaCl). В света на спокойствието на пациента, стъпка по стъпка, преминете към приемане на лекарството вътрешно (до 0,4 g на ден). Курсовото лечение започва с доза от 0,025-0,05 g на ден. Увеличете дозата с 0,025-0,5 g дневно и увеличете допълнителната доза до 0,2-0,3 g перорално или до 0,2 g парентерално. Тривалността на скоростта на likuvannya да стане до 2 месеца. До края на курса на лечение дозата се променя постепенно и се коригира до увеличение (0,025-0,1 g). За да се намали алкохолната психоза, лекарството се прилага интравенозно при 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% разтвор) в 10-20 ml 40% глюкоза или интрамускулно инжектиране при 0,1-0,15 g за екстракция с участък от 5 -7 дни.

Тизерцин може да се използва при амбулаторно безсъние, тревожност и невротични симптоми в доза до 0,05 g на ден.

В неврологичната практика е установено, че тизерцин в допълнителна доза до 0,2 g лекува синдрома на болката.

Противопоказание за разпознаване и странични ефекти на същото, както в случай на лечение с хлорпромазин.

Форма за освобождаване: таблетки и дражета от 0,025 g в опаковка от 50 броя; 2,5% на дребно в ампули от 1 ml в опаковка от 5 и 10 броя.

4. Алимемазин (алимемазин).Синоними: Teralen, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Temaril, Vallergan и др. За фармакологичен авторитет вземам междинно място между хлорпромазин и протигистамин дипразин със седативно действие. Може ли да умра от лечение с антипсихотични и успокоителни.

Основните индикации преди конгестия: сенестопатии, натрапчиви прояви, нарушения на съня, особено при пациенти с екзогенна органична и симптоматична патология. Добра поносимост, поради което намира широко приложение в детската и геронтологичната практика, както и в соматичната медицина. В допълнение, можете да използвате vikoristany за екзалтация на алергии, кашлица, повръщане.

Zastosovuetsya вътрешно и вътрешно. За по-възрастни пациенти като седативно, антиалергично лекарство и със севербин се предписват дози до 0,04 g на ден, за деца - до 0,025 g на ден за 3-4 дози. В болниците и в психиатричната практика сме израснали да предписваме до 0,4 g на ден. In / m да се въведе като 0,5% разлика. Vishcha допълнителна доза за възрастни - 0,5 g, за възрастни стар vіkuи деца - 0,2 g на ден.

В средата може да има тремор, по-често - паркинсонизъм и акатизия, депресия на централната нервна система и хипотермия и по-рядко - агранулоцитоза. Противопоказания за тежки заболявания на черния дроб и черния дроб.

Форма на освобождаване: пигули 5 mg; 0,5% в ампули от 5 ml; капки от 4% (една капка до 1 mg от лекарството).

5. Метеразин (Metherazinum).Синоними: Chlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Novamin, Temetil и др. Може да има антипсихотична активност, надявам се, че също е активна. Препоръчва се при психотични пациенти (с лудост, слаби халюцинации), при такива, които страдат от неразположение, апатия, астения, субступорозно състояние.

Назначава се вътрешно след идване. Початков доза - 12,5-25 мг на ден. Постепенно тя ще се увеличи с 12,5-25 mg на ден и ще бъде доведена до допълнителна доза от 150-300 mg на ден (или до 400 mg). Продължителността на курса на лечение е 2-3 месеца или повече. След това дозата постепенно се променя към по-ниска доза, която е индивидуална. Големи дози от лекарството могат да причинят остра психоза, безсъние, тахикардия, както и развитие на екстрапирамидни разстройства и дискинезия, а понякога и агранулоцитоза.

Форма за освобождаване: таблетки от 5 mg в буркани от 50, 100 и 250 броя.

6. Етаперазин (Aethaperazinum).Синоними: хлорпипразин, дезентан, фентазин, трилафон и др. Има силна антипсихотична активност, която се комбинира с изразена активираща инфузия, особено запомнена при субступорни и апатоаболични състояния. В психиатрията може да има победи и при превъзнасяне на неврози със страх и афективно напрежение. Соматичната медицина стагнира като антиеметик засиб, както и zasіb срещу свалянето на shkіri.

Предписва се вътрешно веднъж или два пъти дневно в допълнителна доза до 80 mg. При пациенти, които са резистентни към лекарства, допълнителната доза може да достигне 300-400 mg. Likuvannya започва с дози от 4-10 mg, но се увеличава с 4-10 mg на ден. Trivalіst до скоростта на likuvannya да стане 1-4 месеца и повече. Дозата също се намалява стъпка по стъпка. Увеличете дозата до 10-60 mg на доза. В соматичната медицина при лечение на неврози етаперазин се предписва в доза от 4-8 mg 3-4 пъти на ден.

Възможно е да има странични ефекти, аналогични на тихите, които се обвиняват при лечение с хлорпромазин. Противопоказание за likuvannya tí w, scho th за хлорпромазин.

Форма за освобождаване: таблетки от 4 mg, 6 mg и 10 mg в опаковки от 50, 100 и 250 броя.

7. Метофеназат (метофеназат).Синоними: Frenolon, Methophenazin, Sylador и ин. Може да бъде слаба антипсихотична инфузия, може да има стимулиращ ефект и незабавно да отшуми до седативен ефект, но няма да причини сънливост или седация. Важен е за лечение на субступорозни, както и на апатоаболични състояния при шизофрения. Може да има препоръки за лечение на важни неврози със страх, тревожност и хиперактивност, както и повръщане.

Zastosovuetsya вътрешно и вътрешно. Предписва се веднъж или два пъти дневно, терапевтичната доза е 30-60 mg на прием. Likuvannya започва с доза от 5-10 mg на ден, повече кожа 1-2 дни с 10-20 mg. Тривалността на курса на стационарно лечение да стане 1-2 месеца, след което следва извънболнично лечениев дози от 20-50 mg на доза. V / m, за да въведете 5-10 mg. При деца лекарството се прилага интравенозно в доза от 1 mg / kg за 3-5 дози на ден.

Лекарството се понася добре. Най-честото усложнение е екстрапирамидният синдром с най-голямо претоварване на акатизия. Може да бъде и безсънно, подуто, объркано, понякога увиснало. Жовтяница рядко обвинява, промени в картината на кръвта, светлочувствителност.

Противопоказания за разпознаване: депресия, тежко чернодробно заболяване, сърдечно заболяване с нарушена проводимост, ендокардит, вагина, лактация.

Форма за освобождаване: 5 mg дражета в опаковка от 50 броя; 0,5% на дребно в ампули от 1 ml в опаковка от 5 ампули.

8. Трифтазин (Triftazinum).Синоними: стелазин, тразин, аквил, калмазин, флуазин, триперазин и много други. Това е активен антипсихотик, който може да умре стимулиращо и силно против диария. Предписва се главно за лечение на психотични състояния с лудост и халюцинации при пациенти с шизофрения, враждебност и хронични алкохолни психози и други заболявания. Може да има препоръки за лечение на неврози и инволюционни психози, неврози, психопатоподобни състояния, апатоаболични състояния, а в случай на антидепресанти - за лечение на депресивно-параноидни и депресивно-халюцинаторни състояния. Често vykoristovuêtsya при likuvanni bluvannya raznoї etiologii.

Присвоен r / o след їdi, че в / m. Средната допълнителна доза по време на курса на лечение трябва да бъде 30-80 mg (инод - 100-120 mg) от лекарството интравенозно в 2-4 дози. Дозите нарастват и намаляват постепенно (10-20 mg на ден), курсът на лечение става 2-4 месеца и повече с по-нататъшно нарастване на дозата от 5-20 mg на доза. В / м лекарството се прилага в депресии, ако е необходимо Шведски ефект(останете психотични). Началната доза трябва да бъде 1-2 mg, допълнителната доза трябва да бъде увеличена до 6-10 mg, рядко до 10 mg (4-6 инжекции на ден). След 10-15 дни преминете към приемане на лекарството вътрешно.

В случай на повръщане трифтазин се предписва 1-4 mg на ден вътрешно или вътрешно.

Странични ефекти: дискинезия, акатизия, тремор, акинеторигидни симптоми, вегетативни симптоми. Като коректор препоръчваме циклодол, тропацин и други антипаркинсонови лекарства. При поява на дискинезия спрете с кофеин-натриев бензоат (2 ml 20% разтвор интравенозно) или хлорпромазин (1-2 ml 2,5% вътрешен разтвор). Когато се използва с хлорпромазин, рядко се обвиняват увреждане на черния дроб, агранулоцитоза и алергични кожни реакции.

Противопоказание за разпознаване: остро възпаление на черния дроб, сърдечно заболяване с нарушена проводимост в стадия на декомпенсация, гостри боленкръв, важни заболявания на черния дроб и черния дроб, вагина и лактация.

Форма на освобождаване: пигули 1 mg; 5 mg и 10 mg в опаковка от 50; 0,2% на дребно в ампули от 1 ml в опаковка от 10 броя.

9. Флуорфеназин (Phthorphenazinum).Синоними: Lyogen, Mirenil, Moditen, Anatensol, Fluphenazine hydrochloride, Sevinol, Trancin и много други. в. Силен антипсихотик с лек активиращ ефект при ниски дози и лек седативен ефект при средни и високи дози. Може да има силна антисинева активност. Показания за спиране при шизофрения с тривиално превишаване, депресивно-психотични пристъпи на шизофрения и особено при форми на шизофрения, които протичат зле (хебефрения и други). Може да победи при ликуването на невротични състояния със страх и емоционално напрежение.

Назначава се r / o, че в / m. Средната допълнителна доза от лекарството, когато се приема вътрешно, е 20-30 mg (3-4 дози). Понякога увеличете до 40 mg на ден. Likuvannya започва с доза от 1-2 mg на ден. Постепенно тя ще се увеличи до терапевтична (ежедневно се увеличава с 1-2 mg), след което се приема на същото ниво за 1-2 месеца и повече. Намаляването на дозата до умерено (1-5 mg) трябва да става стъпка по стъпка. В / м лекарството се прилага в доза от 1,25 mg, като постепенно се увеличава до 10 mg на доза. При невротични състояния лечението започва с 1-2 mg на прием и дозата се повишава до 3 mg дневно (в 1-2-3 приема).

Странични ефектизабележими части, це екстрапирамидни прояви, по-често - судомни реакции, алергии.

Противопоказание за разпознаване: остро възпаление на черния дроб, заболяване сърдечносъдова системас изразена декомпенсация, остро отравяне на кръвта, вагина, лактация и др. (Div. Aminazin).

Форма на випуск: таблетки от 1 mg, 2,5 mg и 5 mg; 0,25% на дребно в ампули от 1 мл. В драже под името "Миренил" 0,25 mg и 1 mg (в опаковка от 30 броя), под името

"Модитен" - под формата на дражета от 1 mg, 2,5 mg и 5 mg в опаковки от 25 и 100 броя, както и под формата на 0,25% в ампули от 1 ml.

10. Флуорфеназин-деканоат(фтор-феназин деканоат). Синоними: лиоридин-депо, модитен-депо, флуфеназин деканоат, дапотум D, флуназол, флуфеназин деканоат, лиоген-депо и ин. Силен антипсихотик със силно активиращо и леко седативно действие trivalo dії. Възложено на различни формишизофрения, особено за проявена апатия, абулия, суб-ступор, страх. Широко се използва в практиката на амбулаторно лечение и противорецидивно лечение; след пет години, във връзка с отслабена противорецидивна болест, извикайте необходимостта от промяна на лекарството.

Zastosovuetsya в / m. Прилагайте 12,5-25 mg (или 50 mg) веднъж на всеки 1-3 дни.

Може да бъде обвинен за паркинсонизъм, акатизия, тремор и други екстрапирамидни симптоми, при които се предписват циклодол, други антипаркинсонови лекарства.

Форма на освобождаване: 2,5% масло в ампули от 1 ml.

11.Тиопроперазин(тиопроперазин). Синоними: Mazheptil, Cephalin, Mayeptil и в. Силен антипсихотик със слаб седативен и умерено изразен активиращ ефект. Той е особено ефективен при неприемливи форми на шизофрения с продуктивни симптоми (хебефрения и ин).

Задава се вътрешно дори и да е вътрешно. Средната доза на лекарството по време на курса на лечение трябва да бъде 50-60 mg на доза (за 3-4 дози). Ако е необходимо, увеличете дозата до 100-150 mg на ден. Обичайната доза е от 1 до 10 mg, на следващия ден се увеличава с 2-5-10 mg. Курсът на лечение е трикратен от 1-2 до 3-4 месеца, след което дозата на лекарството постепенно се намалява до постепенно намаляване (от 1-2 до 10-20 mg на доза). В / m да въведете от 2,5 до 80 mg на ден.

Под часа на радост може да се обвиняват проявите на паркинсонизъм, акатизия, окулогирни кризи (тонични спазми на язви на черупката), безсъние, себорея, мастна поява, хиперхидроза, дисменорея.

Противопоказания за разпознаване: кремът на назначенията под заглавието "Аминазин", следващият, който добавя органични заболявания на ЦНС и техните констатации.

Форма за освобождаване: таблетки от 1 mg и 10 mg; 1% в ампули от 1 мл.

12. Пипотиазин (Pipotiazine).Синоними: Piportil, Piportil L4, Piportil, Pipothiazine. Силен антипсихотик с изразен седативен ефект. Ефективен при лечение на параноидна шизофрения и хебефрения, други психози с лудост и халюцинации, мания, прерастващи в психомоторна възбуда.

Назначава се вътрешно и вътрешно. При курс на лечение средната доза на лекарството трябва да бъде 20-40 mg на доза (в една доза). При остри случаи дозата се увеличава до 30-60 mg на ден, след 4-6 дни се променя на 10-20-30 mg на ден. Препоръчват се амбулаторни дози от 10-20 mg на доза. Удължена форма на лекарството - Piportil L4. Предписва се само вътрешно, средната доза за възрастен е 100 mg. Лекарството се прилага веднъж на всеки 4 дни. При летни пациенти, болни от епилепсия, алкохолизъм и "психически разстройства" се приемат 25 mg на кочан, след което дозата постепенно се увеличава. Парентерално, лекарството се предписва само след предварителна промяна, така че когато се приема вътрешно, то се понася добре.

Усложнено в случай на лечение на себе си, което в случай на разпознаване на други подобни фенотиазини, както и запушване на среза поради наличието на уретропростатична патология. Пациентите с епилепсия може да имат понижен праг на преценка. Предозирането на пипотиазин може да доведе до гостоприемен паркинсонизъм и кома.

Противопоказания за разпознаване: кремът на главата под заглавието "Аминазин", агранулоцитоза, порфирия, глаукома.

Форма за освобождаване: 10 mg таблетки в опаковка от 100 броя; 4% във флакони от 400 mg (10 ml), една капка от 1 mg активна реч. Piportil L4 - в 2,5% разлика в олио 4 ml и 1 ml (100 mg и 25 mg в ампули). За инжекции на vicorist е по-добре да използвате спринцовки.

13. Перициазин.Синоними: Neuleptil, Aolept, Nemactil и др. Pomirny антипсихотик с изразена седативна и антиеметична диария. Особено ефективен при поведенчески смущения, дължащи се на агресия, галванизъм, импулсивност, поради което се нарича коректор на поведението.

Назначава се вътрешно след идване. Средните дози за възрастни трябва да бъдат 30-50 mg на ден, в умерени случаи могат да бъдат намалени до 70-90 mg на ден. Дневната доза от лекарството се дава в 14 часа. На деца и по-възрастни пациенти се предписват 10-20-30 mg на ден, като се започне от 5 mg на ден и след достигане на положителен ефект- Постепенно я намалява до subtrimuyuchoї (5-15 mg на ден).

Когато likuvanni може да обвини алергиите, екстрапирамидните увреждания, изразите на звука на яка са неясни.

Форма за освобождаване: капсули 10 mg; 4% във флакони от 10 ml (40 mg на 1 ml).

14. Тиоридазин (Thioridazine).Синоними: Melleril, Ridazin, Sonapax, Tioril, Mallorol и в. Лек антипсихотик с умерено изразен стимулиращ и антидепресивен ефект. Най-ефективен при психотични разстройства, които са съпроводени със страх, емоционално напрежение и дръпнатост, безпокойство, депресия. Препоръчва се да се използва в случай на лечение на различни заболявания от значителни наранявания, особено в амбулаторната практика.

Приема се вътрешно, 2-3 пъти на ден. Видимо малък допълнителна дозалекарството е 50-100 mg, при тежки случаи на психично разстройство дозата се увеличава до средна, до 100-300 mg или в други случаи до максимум 300-600 mg. При неврастения, хронични нарушения на съня, неврогенни функционални чревни и сърдечно-съдови нарушения се предписват 5-10-25 mg 2-3 пъти на ден. Децата се предписват 5-10 mg 2-3 пъти на ден; пейте, за да се отдръпнете при изобилно психопатично разстройство на поведението, повишена драматизация и арогантност, нощни страхове. Деца от средна и старша възраст училищна възрастдозите могат да бъдат увеличени до 40-60 mg на ден.

Противопоказание за разпознаване: кома, алергични реакции, промяна на картината на кръвта в случай на застой на други лица, свръхчувствителност и съзнание на тези, които са били лекувани със sonapax, може да предизвика развитие на токсична ретинопатия.

Форма на випуск: драже 10 mg, 25 mg и 100 mg; за детска практика - 0,2% суспензия (2 mg на 1 ml).

Фармацевтични препарати и групи

Силата на лекарствените препарати N 10 -алкил-подобен фенотиазин е представена в табл. 1.1.

Таблица 1.1

Доминиране N 10 -alkіlpokhіdnyh фенотиазин

Химическа структура	Описание
Аминазин. Аминазин. 2-Хлоро-10-(3-диметиламино-пропил) -фенотиазин хидрохлорид Бял или бял със слаб кремав, леко кристален прах. Леко хигроскопичен, тъмен на светло. Той е по-лесно разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол и хлороформ, практически неразтворим в етер и бензен. Лекарствени форми: дражета, инжекционни форми.
Пропазин. Пропазин. 10-(3-диметиламинопропил)-фенотиазин хидрохлорид. Бял или бял със слаб жълтеникав цвят кристален прах без мирис. Когато престоят на светлина, лекарството и вариантът набъбват в синкаво-зелена ивица. Хигроскопичен. Лекарствени форми: дражета, игли, инжекционни форми.
Дипразин. Дипразин. 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазин хидрохлорид. Той е по-лесно разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол и хлороформ, практически неразличим в етер.
трифтазин. Трифтазин. 2-трифлуорометил-10 - - фенотиазин дихидрохлорид. Бял или трохи зеленикаво-жълт кристален прах, без мирис. Лесно различим във вода, летлив в алкохол, практически неразличим в етер и бензен. На светло тъмно. Фармацевтични форми: бобини, покрити с черупка, нарязани за инжекции.

Силата на лекарствената реч, подобна на 10-ацилфенотиазин, е представена в таблица 1.2.

Таблица 1.2

Силата на лечебните речи е подобна на 10-ацилфенотиазин

Химическа структура	Описание
Етацизин. Етацизин. 10-(3-диетиламинопропионил)-2-(етоксикарбониламино)фенотиазин хидрохлорид. Бял кристален прах. Povіlno rozchinny във вода, rozchinny в алкохол. Фармацевтични форми: бобини, инжекции за инжекции.
Етмозин. Етмозин. 2-Карбоетоксиамино-10-(3-морфолил-пропионил) фенотиазин хидрохлорид. Бял или бял от кремаво бял кристален прах. Отговаря за водата, важен за алкохола. На светло тъмно. Фармацевтични форми: бобини, покрити с черупка, нарязани за инжекции.
Нонахлазин. Нонахлазин. 2-Хлоро-10 - [v-(1,4-диазабицикло (4.3.0)) нонанил-4) пропионил] - фенотиазин хидрохлорид. Сиво-жълт кристален прах. Добре розчинен край водата. Лекарствени форми: бобини, капки.

Фармакологична сила на лекарствата от групата

Лекарствени речи от серията фенотиазин, които могат да бъдат антипсихотични (невролептични) в клиниката от около 50 години за лечение на шизофрения, психози и други тревожни състояния. Фармакологичният ефект на подобни фенотиазинови ефекти се дължи на блокадата на допаминовите рецептори.

Според структурата на посредника в N10 невролептиците се разделят на следните фенотиазинови серии:

Алифатен радикал (аминазин, пропазин, тизерцин и др.);

Пиперидинов фрагмент (неулептил, сонапакс и ин);

Естеството на посредника за N10 също влияе върху фармакологичния ефект.

На светлината медицинска практикаблизо 40 невролептици от серията фенотиазин от синтезирането на над 5000 spoluk. Търсенето на нови лица на следващия ред продължава.

Фармакокинетиката на 10-алкил-подобни FNT е трудна за дозиране. Максималното ниво на реч на лекарството в плазмата, когато се приема перорално, се посочва средно 2-4 години след приема му вътрешно. При парентерално инжектиране на подобни FNTs се появява все повече и повече. При въвеждане на вътрешен езикТерапевтичният ефект се наблюдава след 15-20 минути, а максималният ефект - след 30-60 минути. При интравенозно приложение терапевтичният ефект се наблюдава след 56 нишки, а максималният терапевтичен ефект - след 20-30 нишки.

Pokhіdnі PNT се свързват с плазмените протеини в високо стъпало(85-90%). По правило вонята бързо се отстранява от кръвоносната система и се натрупва неравномерно различни тела. Той лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и може да достигне високи концентрации в мозъчната тъкан. Концентрация на FNT в мозъка, по-ниска в кръвната плазма. Интензивно се метаболизира в черния дроб. Някои от метаболитите са активни. Да се ​​види с nirkami и zhovchyu. Периодът на прилагане на типичните подобни FNT трябва да бъде от 18 до 40 години.

Повечето от подобните FNT се метаболизират в черния дроб до деметилирани и хидроксилирани форми. Вонята може да бъде по-устойчива на вода, по-ниски ивици и е по-лесно да се отървете от нирките от тялото. Хидроксилираните лекарства се метаболизират по-важно чрез конюгация с глюкуронова киселина. Твърде много хидроксилни и деметилирани метаболити на фенотиазините могат да блокират допаминовите рецептори.

Метаболизмът на хлорпромазин е сгъваем. Около 150 метаболита са отговорни за тази биотрансформация, от които само 20 са идентифицирани. По време на метаболизма настъпват хидроксилиране, сулфоксидиране, N-деметилиране, развитие на ланцетни и други промени в молекулите на хлорпромазин. Според литературни данни са наблюдавани около 20 метаболита на хлорпромазин. Главните метаболити на хлорпромазин при хора са: 7-хидроксипоид, дезмонометиламиназин и други сулфоксидни и важни метаболити. Свръхекспозицията на повече метаболити се вижда от напречното сечение. Deyak тяхната kílkіst vіdіlyaєєєєєєєєєєєєєєєєєєєєєєє I от напречното сечение на конюгатите от сулфати и глюкуронова киселина. Около 20% от приетата доза хлорпромазин се приема като добавка. От разреза се вижда една част от непроменения хлорпромазин (1-6%). Разделът също имаше ниски метаболити, но не бяха идентифицирани дози. Последващи метаболити на хлорпромазин могат да бъдат открити в секцията след 12 или повече месеца след прилагането на лечението.

Антиаритмичните лекарства от фенотиазиновата група (етмозин, етацизин, ноналазин) са N10-ацилпоксин. Етмозин и етацизин също принадлежат към групата на карбамидите (в състава на уретана).

Серия от психотропни и антиаритмични фармакологичен ефект, лекарствените препарати от фенотиазиновата група могат да имат други видове активност: антихистамин, холинергичен, хипотермален и др.

Фармакологичният ефект да бъде основният ранг на будови радикал при N10. Така антипсихотиците (аминазин, пропазин, трифтазин и ин) поставят три въглеродни атома в главата на алифатния фрагмент; Дипразин, който действа като антихистамин, - два въглеродни атома; антиаритмичните лекарства (етмозин, етацизин, ноналазин) имат урейна група при N10. Радикалите при С2 потенцират фармакологичната активност.

Фенотиазиновият цикъл е кондензирана система от три пръстена - тиазин и бензенови пръстени, свързани с него, така че фенотиазинът може да се нарече дибензопро-подобно на тиазина.

Ако се използва фенотиазин, той също така показва физиологична активност (антихелминтна активност и антисептично действие), като в същото време се въвежда значението му като лекарствен продукт.

По-голяма стойност може да бъде подобна на фенотиазин, който може да бъде посредник (R) в позиции 2 и 10 цикъла. Предимно R 10 е излишък от 3-диалкиламинопропанол.

Подобно на фенотиазин се присъединява към голяма група лекарства в психотропните лекарства (невролептици).

отзад старомоден видвсички тези препарати са подобни един на друг. Tse zdebіlshnogo bіlі или bіlі z kremuvatіvіdtinkom kristalіchní прахове, deyakí mayut зеленикаво-жълт цвят (трифтазин, мепазин). Лесно се диспергират във вода, лесно в 95% алкохол, хлороформ; практически не се различава в етер и бензен.

З химически органиподобно на фенотиазина, най-характерно е развитието на їx до окисляване. В зависимост от естеството на окислителя (бромна вода, азотна и сярна киселина, хлорид на оксидния налеп и др.) се установява различен цвят на окислителния продукт. Следователно, реакциите са победоносни за идентифициране на лекарства от серията фенотиазин.

Веществото с най-голяма реактивност в молекулата на фенотиазина и подобните на него е серният атом, който може да се окисли до $ 4+ и S 6 "h

Окисляването на фенотиазин или нещо подобно с бром в октоева киселина или друг окислител, например воден пероксид, се намалява до разтворимост от S-оксид (I) и диоксид-сулфон (II).

В присъствието на третичен азот в молекули, подобни на фенотиазин, те могат да реагират с халоалкалоидни реагенти (разделение "Алкалоиди").

Всички препарати от серията фенотиазин изглежда са в присъствието на хидрохлориди, следователно, след като се види основата във филтрата, се появява хлорен йон с разнообразие от нитратни частици.

Три възможни къщи в препаратите на GF X позволяват сулфат, важен метал и фенотиазин в границите на стандартите. Показва и между киселинност.

методи kіlkysny назначаванепрепаратите от новата серия фенотиазин са различни и се основават на силата на деня. Фармакопейният метод е методът на киселинно-алкално титруване в неводна среда. Лекарството се отделя от криогенни оксоови киселини или ацетон, добавя се ацетат на живачен оксид и се титрува с перхлорна киселина за индикатор кристално виолетово или метилоранж.

Фармакопейният метод е основният метод за неутрализиране с разграничаване на търговците на дребно. Този метод GF X се препоръчва за разпространение на таблетки дипразин. Присвояване на азот по метода на K'eldal GPC се препоръчва за калциево приложение на хлорпромазин в търговията на дребно. Парчетата са подобни на фенотиазин тъмно на светлината, което се дължи на тяхното zdatnistyu лесно се окисляват, и хигроскопични, запишете следите си в буркани от оранжев цвят. , добре затворени с тапи, залети с парафин, на сухо място.

С помощта на подобни фенотиазини трябва да се предприемат следните стъпки за подрязване на външните входове, за да се изключи възможността прахът да попадне върху кожата и лигавиците, така че вонята да извиква повече дразнене, подути кожи, понижаване артериален порок.

Подгответе се до списък Б.

Фармакопейните лекарства от серията фенотиазин са хлоразин, дигараин, трнфтазин, хлорацизин.

Фенотиазин- група от химикали, които са подобни на фенотиазина, много от които са известни като широко използвани лекарствени продукти.

Фенотиазин - хетероциклична половина; C 12 H 9 NS:

Бледожълт кристален прах. Малко rozchinny във вода и въздух, лесно rozchinny в горещ алкохол, t pl 182 °; молекулно тегло (тегл.) 199.26. Синтез през 1883 г. от А. Бернтсен. Използва се във ветеринарната практика като инсектицидно и антихелминтно растение.

Като лекарствено лечение за фенотиазин те са предложени в средата на 20 век. Първите фенотиазини, използвани в медицинската практика, са антихистаминови лекарства и етизин и дипразин (разд.), както и антихолинергичният динезин (разд.). Специално значение maw синтез и vivchennya фармакологични органихлорпромазин (разд. Аминазин), който стана основател на нов клас медицински речи - невролептици (разд. Neuroleptic zasobi).

Най-големият широк обхватфармакол. активността може да бъде подобна на алкиламиноалкил фенотиазин. Вонята се инжектира в централната нервна система, причинявайки успокояващи, антидиарийни и други ефекти, антихистамин, спазмолитичен, адрено-антихолинергичен ефект, потенциален ефект за анестезия, сън и аналгетичен речен хамбар.

важно важен смисълза проявлението на тихи чи инши фармакологични сили във фенотиазините, може да се мисли за диво копие, прикрепено към азотния атом в 10 позиции на фенотиазиновата молекула и структурата на копието в 2 позиции. По този начин фенотиазините, които се считат за антипсихотици, на 10-та позиция могат да бъдат от тип ланцид -CH2-CH2-CH2-NR, което е фактор, който показва проявата на невролептични сили, nuê dozhiní три метиленови групи между атомите азот позиция 10 на фенотиазина на белия ланцетник. Razgaluzhennya bíchnogo lantsyuga zazvichay към Веда за намаляване на невролептичната активност. Посредници на 2-ра позиция на фенотиазинова молекула в невролептици, подобни на фенотиазините, могат да бъдат халогенни или офанзивни радикали: -CH3, -OCH3, -CF3, -SO2N(CH3) 2 -CN. Признава се, че такива ходатаи са виновни за майката на електронно-акцепторната сила. За budovaya алкил ланцет на невролептици от подобни фенотиазини, той беше разделен на три групи: алифатни, пиперидин и пиперазин.

Най-активните антипсихотици сред фенотиазините са лекарствата и пиперазиновата група, например трифтазин (разд.), Этаперазин (разд.), флуорофеназин (разд.), за химията на които е характерно оптималното използване на елементите на бичовото копие и радикалът (именувайте групата - CF 3) 2-та позиция на фенотиазиновата молекула. Предполага се, че на базата на такава структура може да има конформационно сходство с молекулата на допамина. Поради високата комплементарност към централните допаминови рецептори, лесно се свързва с тях. Тим час vіdomo, scho stupіn neyrolepticії aktіvї proportіyіyna zdatnostі rhechovіn blokovat dopaminergіchnu предаване deyakih vіddіlіh церебелум. Антипсихотични лекарства за лечение на фенотиазини и други лекарства, които се инжектират в централната нервна система, например антидепресантът флуороцизин (div.), антидиабетните лекарства теетилперазин и ин.

Когато алкиловото копие се замени на 10-та позиция с ацил (-CO-CH2-CH2-NR, R 1), тогава когато 10-ацил-подобният фенотиазин се отстрани, спектърът на неговата фармакологична активност се променя. В такива фенотиазини има практически повече централна невротропна активност и периферни ефекти (например адреноблокиращи, антихистаминови), и в този случай се увеличава спазмолитичната активност, антиангинозната и антиаритмичната сила .

Отбелязват се до 10-ацилпоксин фенотиазини с изразена антиангинална активност, ноналазин (разд.) И хлорацизин (разд.). Вонята подобрява кръвоснабдяването и енергийния баланс на миокарда, може да причини спазмолитична диария. Механизмът на ишиас има адренергичен компонент. До 10-ацил фенотиазини, антиаритмичното свойство на етмозина също се разглежда (div.). Зад химията и силата на вината, той е подобен на ноналазин и хлорацизин, но може да бъде по-важен от антиаритмичната диария. Застосовува се с екстрасистоли, мимолетни пристъпи, предсърдни аритмии, пароксизмална тахикардия, с аритмии, свързани с предозиране на сърдечни гликозиди.

В допълнение, метиленово синьо (div.) се използва като лекарство за фенотиазини.

Библиография: Медицински грижи, scho zastosovyatsya в психиатрията, pid изд. Г. Я. Авруцки, с. 18, М., 1980; Обичан в B.I. и Raevskiy K. S. Фармакологични и клинични характеристики на невролептици-10-алкилпиперазинилпропил, подобни на фенотиазин, в книгата: Usp. в създаването на нови медицински проблеми, изд. Д. А. Харкевич, стр. 33, М., 1973; R за esk і y K. S. Фармакология на невролептиците, p. 32, М., 1976; Психофармакологични агенти, изд. от М. Гордън, v. 2, стр. 2, N. Y - L, 1967.

К. С. Раевски.