Način primjene tableta aciklovir. Lijek aciklovir iz virusa herpesa

Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja
Aciklovir je sintetički analog purinskog nukleozida koji ima sposobnost inhibicije in vitro i in vivo virusi humanog herpesa, uključujući virus herpes simplex (HSV) tipa 1 i 2, virus varicella-zoster (VZV, virus Varicella zoster), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV). U ćelijskoj kulturi aciklovir ima najizraženiju antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, a zatim, u opadajućem redoslijedu aktivnosti, slijede: HSV-2, VZV, EBV i CMV.
Djelovanje aciklovira na herpes viruse (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) vrlo je selektivno. Aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinazu neinficiranih ćelija, stoga je aciklovir slabo toksičan za ćelije sisara. Timidin kinaza ćelija zaraženih virusima HSV, VZV, EBV i CMV pretvara aciklovir u aciklovir monofosfat - nukleozidni analog, koji se potom pod dejstvom ćelijskih enzima sekvencijalno pretvara u difosfat i trifosfat. Uključivanje aciklovir trifosfata u lanac virusne DNA i kasniji prekid lanca blokira daljnju replikaciju virusne DNA.
Kod pacijenata sa ozbiljnom imunodeficijencijom, produženi ili ponovljeni terapijski terapijski ciklovir mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva, pa daljnje liječenje aciklovirom može biti neučinkovito. Većina izoliranih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir pokazala je relativno nizak sadržaj virusne timidin kinaze, kršenje strukture virusne timidin kinaze ili DNA polimeraze. Efekti aciklovira na sojeve HSV in vitro može dovesti i do stvaranja sojeva koji su na nju manje osjetljivi. Nije utvrđena povezanost između osjetljivosti sojeva HSV na aciklovir in vitro i kliničke učinkovitosti lijeka.
Farmakokinetika
Usisavanje
U odraslih su maksimalne ravnotežne koncentracije (Cssmax) aciklovira nakon jednosatne infuzije u dozi od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg iznosile 22,7 μmol / L (5,1 μg / ml) ; 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / L (20,7 μg / ml), odnosno 105 μmol / L (23,6 μg / ml). Minimalne ravnotežne koncentracije aciklovira u plazmi (Css min) 7 sati nakon infuzije iznosile su 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / L (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) i 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). U djece starije od 1 godine primijećeni su usporedivi Cssmax i Cssmin kada se primjenjuju u dozi od 250 mg / m2 ekvivalentno 5 mg / kg (doza za odrasle) i u dozi od 500 mg / m2
ekvivalentno 10 mg / kg (doza za odrasle). U novorođenčadi (0 do 3 mjeseca) koja su primala aciklovir u obliku infuzije u dozi od 10 mg / kg duže od jednog sata svakih 8 sati, Cssmax je iznosio 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml), a Cssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).
Distribucija
Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tečnosti je približno 50% njegove koncentracije u plazmi.
Aciklovir se u maloj mjeri veže na proteine \u200b\u200bplazme (9-33%), pa su malo vjerojatne interakcije lijekova uslijed pomicanja s mjesta vezivanja za proteine \u200b\u200bplazme.
Povlačenje
U odraslih, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot u plazmi je oko 2,9 sati.Većina aciklovira izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira značajno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na eliminaciju aciklovira ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom. Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin, koji čini oko 10-15% primijenjene doze u urinu. Kada je aciklovir propisan 1 sat nakon uzimanja 1 g probenecida, poluvrijeme aciklovira i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) povećalo se za 18, odnosno 40%.
Posebne grupe pacijenata
Poluvrijeme aciklovira u novorođenčadi je oko 3,8 sati.
U starijih osoba klirens aciklovira opada sa godinama paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluvrijeme eliminacije aciklovira se ne mijenja značajno.
U bolesnika s hroničnom bubrežnom insuficijencijom, poluživot aciklovira iznosio je u prosjeku 19,5 sati, tijekom hemodijalize prosječni poluvijek aciklovira bio je 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjila se za približno 60%.

Indikacije za upotrebu

Liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod osoba s imunodeficijencijom;
- prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod osoba sa imunodeficijencijom;
- početne manifestacije genitalnog herpesa kod osoba bez imunodeficijencije;
- liječenje encefalitisa izazvanog virusom herpes simplex;
- liječenje infekcija izazvanih virusom herpes simpleksa kod novorođenčadi i djece starije od 3 mjeseca;
- liječenje infekcija izazvanih virusom Varicella zoster.

Način primjene i doziranje

Lijek se koristi samo u bolničkim uvjetima.
Odrasli
Gojaznim pacijentima preporučuju se doze kao i odraslima sa normalnom tjelesnom težinom.
Liječenje infekcija uzrokovanih virusima herpes simplex (HSV; isključujući herpes encefalitis) i virusom varicella-zoster (VZV)
Intravenska infuzija u dozi od 5 mg / kg tjelesne težine svakih 8 sati.
Liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih HSV, VZV i herpes encefalitisom kod pacijenata sa imunodeficijencijom
Intravenska infuzija u dozi od 10 mg / kg tjelesne težine svakih 8 sati, pod uvjetom da se očuva bubrežna funkcija.
Posebne grupe pacijenata
Djeco
Doza aciklovira za novorođenčad i djecu u dobi od 3 mjeseca do 12 godina izračunava se ovisno o površini tijela.
Za djecu uzrasta od 3 mjeseca s infekcijom uzrokovanom virusom herpes simplex (isključujući herpetični encefalitis) ili virusom Varicella zoster, preporučena doza je 250 mg po kvadratnom metru tjelesne površine svakih 8 sati, pod uvjetom da je očuvana bubrežna funkcija.
Za liječenje infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster i herpetičnog encefalitisa kod djece s imunodeficijencijom, propisane su intravenske infuzije aciklovira u dozi od 500 mg po kvadratnom metru tjelesne površine svakih 8 sati, pod uvjetom da se očuva bubrežna funkcija.
Za novorođenčad i djecu mlađu od 3 mjeseca doze aciklovira za intravensku infuziju izračunavaju se na osnovu tjelesne težine.
Preporučena doza lijeka Acyclovir, liofilizirani prašak za otopinu za infuziju, za novorođenčad s herpesom ili sumnjom na herpes je 20 mg / kg tjelesne težine intravenski svakih 8 sati tijekom 21 dana za raširene lezije i lezije CNS-a ili 14 dana u slučaju bolesti ograničene na kožu i sluznicu.
Novorođenčad i djeca sa smanjenom funkcijom bubregapotrebno je prilagoditi dozu u skladu sa stepenom kršenja:
Stariji pacijenti
U starijih osoba klirens aciklovira u tijelu smanjuje se paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina. Kod starijih pacijenata sa smanjenim klirensom kreatinina treba razmotriti smanjenje doze.
Pacijenti sa oštećenjem bubrega
Intravensku infuziju aciklovira treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom kod pacijenata sa oštećenjem bubrega. Predložena je sljedeća shema prilagođavanja doze, ovisno o stupnju smanjenja klirensa kreatinina:
Tok tretmana aciklovirom u obliku intravenske infuzije obično je 5 dana, ali može varirati ovisno o stanju pacijenta i odgovoru na terapiju. Trajanje liječenja herpes encefalitisa i HSV infekcija kod novorođenčadi je obično 10 dana.
Trajanje profilaktičke upotrebe lijeka Acyclovir za intravensku infuziju određuje se trajanjem perioda kada postoji rizik od infekcije.

Priprema rastvora i način primjene

Preporučena doza Acyclovir-a treba se davati kao spora intravenska infuzija tokom 1 sata.
Za pripremu otopine lijeka Acyclovir koja sadrži 25 mg aciklovira u 1 ml dobivene otopine koriste se otopine za razblaživanje (voda za injekcije ili otopina natrijum klorida za injekcije (0,9%)) u sljedećoj zapremini:

Preporučena količina rastvora za razblaživanje mora se dodati u bočicu ili bočicu s prahom Acyclovir, lagano promućkati dok se sadržaj bočice ili bočice potpuno ne otopi.
Nakon razrjeđenja, otopina lijeka Acyclovir može se primijeniti u obliku intravenske infuzije pomoću posebne infuzione pumpe koja regulira brzinu primjene lijeka.
Moguć je i drugi način davanja infuzije, kada se pripremljeni rastvor dalje razblaži da se dobije koncentracija aciklovira koja ne prelazi 5 mg / ml (0,5%).
Da biste to učinili, dodajte pripremljenu otopinu u odabranu otopinu za infuziju, što je preporučeno u nastavku, i dobro promućkajte dok se otopine potpuno ne pomiješaju.
Za djecu i novorođenčad koja trebaju primijeniti minimalni volumen infuzija, preporučuje se dodavanje 4 ml pripremljene otopine lijeka Aciklovir (100 mg aciklovira) u 20 ml otapala.
Za odrasle se preporučuje korištenje otopina za infuziju u pakovanjima od 100 ml, čak i ako će to dati koncentraciju aciklovira znatno ispod 0,5%. Tako se jedna infuziona otopina od 100 ml može koristiti za bilo koju dozu aciklovira između 250 mg i 500 mg (razrijeđena otopina od 10 i 20 ml). Za doze između
500 i 1000 mg aciklovira treba koristiti kao drugo rješenje za infuziju ove zapremine (100 ml).
Aciklovir je kompatibilan sa sljedećim rastvorima za infuziju i ostaje stabilan kada se razrijedi 12 sati na sobnoj temperaturi (15 do 25 ° C):
- natrijum hlorid za intravensku infuziju (0,45% i 0,9%);
- natrijum hlorid (0,18%) i dekstroza (4%) za intravensku infuziju;
- natrijum hlorid (0,45%) i dekstroza (2,5%) za intravensku infuziju;
- Hartmannovo rješenje.
Pri pripremi otopine aciklovira za infuziju, kao što je gore navedeno, koncentracija aciklovira nije veća od 0,5%.
Rastvaranje i razrjeđivanje treba provesti u potpunosti u aseptičnim uvjetima neposredno prije primjene lijeka. Odložite neiskorišćenu otopinu. Ako se otopina zamuti ili kristali ispadnu, treba je uništiti.

Nuspojava

Neželjeni događaji prikazani u nastavku navedeni su ovisno o anatomskoj fiziološkoj klasifikaciji i učestalosti pojave. Učestalost pojavljivanja definirana je na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Poremećaji krvi i limfnog sistema: rijetko - smanjenje hematoloških parametara (anemija, trombocitopenija, leukopenija).
Poremećaji imunološkog sistema: vrlo rijetko - anafilaksa.
Poremećaji nervnog sistema: vrlo rijetko - glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, konfuzija, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, pospanost, encefalopatija, koma.
Gore navedeni fenomeni su obično reverzibilni i obično se opažaju kod pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom i drugim predisponirajućim faktorima.
Vaskularni poremećaji: često - flebitis.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma: vrlo rijetko - otežano disanje.
Gastrointestinalni poremećaji: često - mučnina, povraćanje; vrlo rijetko - proljev, bolovi u trbuhu.
Poremećaji jetre i žučnih puteva: često - reverzibilno povećanje aktivnosti enzima jetre; vrlo rijetko - reverzibilno povećanje koncentracije bilirubina, žutica, hepatitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: često - svrbež, koprivnjača, osip (uključujući fotosenzibilnost); vrlo rijetko - angioedem.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta: često - povećanje koncentracije uree i kreatinina u krvi. Smatra se da je brzi porast koncentracije uree i kreatinina u krvi povezan s vršnim nivoima u plazmi i hidratantnim statusom pacijenta. Da bi se izbjegao ovaj efekt, lijek se mora davati kao spora intravenska infuzija tijekom 1 sata, vrlo rijetko - oštećena bubrežna funkcija, akutna bubrežna insuficijencija i bol u području bubrega. Treba održavati adekvatnu hidrataciju pacijenata. Oštećena bubrežna funkcija tokom liječenja aciklovirom obično brzo prestaje kada se pacijenti rehidriraju i / ili doza lijeka smanji ili otkaže. Progresija do akutne bubrežne insuficijencije izuzetno je rijetka.
Bol u području bubrega može biti povezan sa zatajenjem bubrega ili kristalurijom.
Opšti poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: vrlo rijetko: umor, vrućica, lokalne upalne reakcije.
Teške lokalne upalne reakcije, koje ponekad rezultiraju oštećenjem kože, 5
uočeni su u slučaju nenamjernog ubrizgavanja lijeka u izvanstanična tkiva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir.
Pažljivo:
- u slučaju dehidracije, bubrežne insuficijencije, neuroloških poremećaja, tokom razvoja reakcija na citotoksične lijekove (kada se primjenjuju intravenozno) i u prisustvu takvih u anamnezi, poremećaja elektrolita, teške hipoksije, tokom trudnoće i dojenja.
- uz krajnji oprez, lijek treba kombinirati (potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju) s lijekovima koji oštećuju bubrežnu funkciju (na primjer, ciklosporin, takrolimus).
- kombinovana upotreba aciklovira i mofetilmikofenolata (imunosupresivnog lijeka) koji se koristi u transplantaciji organa dovodi do povećanja koncentracije aciklovira u krvi i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata.
- trudnoća.

Predoziranje

Predoziranje lijekom Acyclovir uzrokuje povećanje koncentracije serumskog kreatinina, azota u krvi u krvi i bubrežnu insuficijenciju. Neurološki simptomi uključuju zbunjenost, halucinacije, uznemirenost, napadaje i komu. Hemodijaliza značajno pojačava izlučivanje aciklovira iz krvi, stoga je indicirana za predoziranje aciklovirom.

Mjere predostrožnosti

U slučaju bubrežne insuficijencije, dozu aciklovira treba prilagoditi njegovom stepenu kako bi se spriječilo nakupljanje aciklovira u tijelu.
Stariji pacijenti i pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom imaju povećani rizik od razvoja neželjenih reakcija iz centralnog nervnog sistema, stoga bi ovi pacijenti trebali biti pod strogim medicinskim nadzorom radi pravovremenog otkrivanja odgovarajućih simptoma. Prema registriranim izvještajima o ovim nuspojavama, one su obično reverzibilne i prestaju nakon prestanka liječenja (vidjeti odjeljak "Nuspojave").
Dugotrajni ili ponovljeni kurs liječenja aciklovirom kod osoba sa značajno oslabljenim imunitetom može dovesti do pojave sojeva virusa smanjene osjetljivosti, koji možda neće reagirati na nastavak terapije aciklovirom.
Kod pacijenata koji primaju velike doze aciklovira za herpes encefalitis, potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju, posebno ako je ona u početku oštećena ili postoji dehidracija.
Pripremljena otopina lijeka Acyclovir ima pH \u003d 11, pa se ne može koristiti interno. Pripremljeni rastvor ne treba čuvati u frižideru.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Aciklovir prelazi placentnu barijeru i akumulira se u majčinom mlijeku. Upotreba lijeka tokom trudnoće moguća je samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nakon oralne primjene aciklovira od 200 mg 5 puta dnevno, aciklovir je određivan u majčinom mlijeku u koncentracijama od 0,6 do 4,1 (60 do 410%) odgovarajućih koncentracija u plazmi. U takvim koncentracijama u majčinom mlijeku, djeca koja su dojena mogu primati aciklovir u dozi do 0,3 mg / kg / dan. Stoga se savjetuje oprez pri primjeni aciklovira dojiljama. Odluku o prekidu dojenja donosi liječnik.

Porast učinka zabilježen je istodobnim imenovanjem imunostimulanata.
Blokatori tubularne sekrecije smanjuju tubularnu sekreciju intravenozno primijenjenog aciklovira, što može dovesti do povećanja koncentracije aciklovira u serumu i cerebrospinalnoj tečnosti (CSF), usporavajući eliminaciju aciklovira (povećani poluživot) iz krvi i likvora i povećavajući toksični učinak.
Ostali nefrotoksični lijekovi povećavaju rizik od nefrotoksičnosti aciklovira.
Aciklovir se nepromijenjeno izlučuje putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. Svi lijekovi sa sličnim putem eliminacije mogu povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Dakle, probenecid i cimetidin povećavaju AUC aciklovira i smanjuju njegov bubrežni klirens. Međutim, prilagođavanje doze nije potrebno zbog širokog spektra terapijskih doza aciklovira.
Kod pacijenata koji primaju aciklovir, potreban je oprez pri propisivanju lijekova koji se natječu za eliminacijski put zbog potencijalnog povećanja koncentracije jednog, oba lijeka ili njihovih metabolita u plazmi. Kombinovana upotreba aciklovira i mofetilmikofenolata (imunosupresivnog lijeka) koji se koristi u transplantaciji organa dovodi do povećanja AUC za aciklovir i neaktivni metabolit mofetilmikofenolata.
Kada se litij koristi istovremeno s visokim dozama intravenskog aciklovira, koncentraciju litija u serumu treba pažljivo nadzirati zbog rizika od toksičnosti.

Rok trajanja

3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Tablete su bijele ili gotovo bijele, ravno-cilindrične, s razdjelnicom na jednoj strani i pokošenim dijelom.

Farmakoterapijska grupa

Antivirusni lijekovi za sistemsku upotrebu. Nukleozidi i nukleotidi. Acyclovir.

ATX kod J05AB01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost aciklovira kada se uzima 200 mg oralno je 15-30%. Hrana nema značajni utjecaj na apsorpciju lijeka. Kada se aciklovir propisuje oralno u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, maksimalna koncentracija je 0,7 μg / ml. Veza s proteinima plazme je 9-33%. Dobro prodire u organe i tkiva, uključujući mozak, bubrege, pluća, jetru, očni vodnjak, suznu tečnost, crijeva, mišiće, slezinu, majčino mlijeko, matericu, sluznicu i vaginalni sekret, sjeme, amniotsku tečnost, sadržaj herpesa mjehurići. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru; koncentracija u

cerebrospinalna tečnost čini 50% one u krvi. Prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri da bi stvorio 9-karboksimetoksimetilgvanin. Poluvrijeme je 3,3 sata. Izlučuje se uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom, sa 14% nepromijenjenih. Manje od 2% lijeka izlučuje se fecesom.

U starijih osoba klirens aciklovira opada sa godinama paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluvrijeme eliminacije aciklovira se ne mijenja značajno. U bolesnika s hroničnom bubrežnom insuficijencijom, poluživot aciklovira u prosjeku je iznosio 19,5 sati, a za vrijeme hemodijalize prosječni poluvijek aciklovira bio je 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjila se za približno 60%.

Farmakodinamika

Aciklovir je antivirusni lijek, sintetički analog timidin nukleozida. U zaraženim ćelijama koje sadrže virusnu timidin kinazu dolazi do fosforilacije i konverzije u aciklovir monofosfat. Pod uticajem gvanilat ciklaze, aciklovir monofosfat se pretvara u difosfat, a pod dejstvom nekoliko ćelijskih enzima u trifosfat. Visoka selektivnost djelovanja i niska toksičnost za ljude posljedica su odsustva timidin kinaze za stvaranje aciklovir trifosfata u netaknutim ćelijama makroorganizma. Aciklovir trifosfat, integrirajući se u DNK koju sintetizira virus, blokira reprodukciju virusa. Specifičnost i vrlo visoka selektivnost djelovanja također su posljedica prevladavajućeg nakupljanja lijeka u ćelijama pogođenim virusom herpesa. Visoko aktivan protiv virusa Herpes simplex tipa 1 i 2, Varicella zoster, Epstein-Barr virus. Umjereno aktivan protiv citomegalovirusa. U slučaju herpesa sprečava stvaranje novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost kožne diseminacije i visceralne komplikacije, ubrzava stvaranje korica i smanjuje bol u akutnoj fazi herpes zoster. Ima imunostimulirajući efekat.

Indikacije za upotrebu

Liječenje herpesne infekcije kože i sluznica uzrokovane virusom herpes simplex, uključujući primarni i recidivni genitalni herpes, uključujući i pacijente s oštećenim imunitetom

Liječenje infekcija izazvanih virusima Varicella zoster (vodene kozice i herpes zoster)

Prevencija recidiva infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tipa 1 i 2, Varicella zoster kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom i sa imunodeficijencijom

Način primjene i doziranje

Aciklovir tablete se mogu uzimati uz obroke, kakav je i obrok

ne utječe značajno na njegovu apsorpciju. Tablete treba uzimati s punom čašom vode.

Odrasli

Preporučena doza aciklovira je 200 mg (1 tableta) 5 puta dnevno svaka 4 sata, osim noću. Obično je kurs 5 dana, ali se može produžiti u slučaju teških primarnih infekcija.

U slučaju ozbiljne imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju oslabljene apsorpcije iz crijeva, doza Aciklovira može se povećati na 400 mg (2 tablete) 5 puta dnevno. Liječenje treba započeti što ranije nakon pojave infekcije; kod recidiva, lijek se preporučuje propisivati \u200b\u200bveć u prodromalnom periodu ili kada se pojave prvi elementi osipa.

Prevencija recidiva infekcija virusom herpes simplex sa normalnim imunološkim statusom

Za prevenciju recidiva infekcija izazvanih virusom herpes simplex, preporučena doza Aciklovira je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

Za mnoge pacijente prikladniji je režim liječenja od 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

U nekim slučajevima su efikasne niže doze aciklovira, 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Kod nekih pacijenata može doći do prekida infekcije ukupnom dnevnom dozom od 800 mg.

Liječenje aciklovirom treba periodično prekidati za 6-12 mjeseci kako bi se utvrdile moguće promjene u toku bolesti.

Prevencija herpes simplex virusnih infekcija kod imunokompromitiranih pacijenata

Za prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod imunokompromitiranih pacijenata, preporučena doza Acyclovir-a je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, oralna doza Aciklovira može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog kursa terapije određuje se dužinom perioda kada postoji rizik od infekcije.

Liječenje vodenih kozica i herpes zoster

Za liječenje vodenih kozica i herpes zoster, preporučena doza Aciklovira je 800 mg (4 tablete) 5 puta dnevno; lijek se uzima svaka 4 sata, osim noću. Tok tretmana je 7 dana.

Lijek treba propisati što je prije moguće nakon pojave infekcije, jer je u ovom slučaju liječenje učinkovitije.

Za liječenje pacijenata s teškom imunodeficijencijom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili kod pacijenata s malapsorpcijom iz crijeva, poželjan je intravenski aciklovir.

Liječenje vodenih kozica kod imunokompetentnih pacijenata treba započeti u roku od 24 sata od pojave osipa.

Djeca starija od 6 godina

Liječenje herpes simplex virusnih infekcija

200 mg (1 tableta) 5 puta dnevno (svaka 4 sata), sa izuzetkom noćnog vremena. Tok tretmana je 5 dana.

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, doza se može povećati na 400 mg 5 puta dnevno.

Prevencija infekcije virusom herpes simpleksa kod djece s oslabljenim imunitetom

200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

U slučaju teške imunodeficijencije - 200 mg 5 puta dnevno.

Liječenje vodenih kozica

800 mg uzima se 4 puta dnevno.

Tačnije, doza se može odrediti brzinom od 20 mg / kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg) 4 puta dnevno. Tok tretmana je 5 dana.

Prevencija recidiva infekcija virusom herpes simplex i liječenje herpes zoster kod djece s normalnim imunitetom

Podaci nisu dostupni.

Prema dostupnim vrlo ograničenim informacijama, za liječenje djece starije od 6 godina s teškom imunodeficijencijom (CD4 +< 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Stariji pacijenti

U starijoj dobi se smanjuje klirens aciklovira u tijelu paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina.

Stariji pacijenti trebali bi uzimati dovoljnu količinu tekućine dok uzimaju velike doze aciklovira oralno; u slučaju bubrežne insuficijencije moraju odlučiti o smanjenju doze aciklovira.

Pacijenti sa oštećenjem bubrega

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, uzimanje Acyclovir oralno u preporučenim dozama za liječenje i prevenciju infekcija izazvanih virusom herpes simplex ne dovodi do nakupljanja lijeka u koncentracijama koje prelaze utvrđene sigurne razine. Međutim, kod pacijenata sa ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se smanjenje doze Aciklovira na 200 mg (1 tableta) 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

U liječenju vodenih kozica, herpes zoster, kao i u liječenju pacijenata s teškom imunodeficijencijom, preporučene doze aciklovira su:

Teška bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina manji od 10 ml / min): 800 mg (4 tablete) 2 puta dnevno svakih 12 sati;

Umjerena bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina 10-25 ml / min): 800 mg (4 tablete) 3 puta dnevno svakih 8 sati.

Nuspojave

Vrlo često (\u003e 1/10), često (\u003e 1/100,<1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Glavobolja, vrtoglavica

Mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu

Svrab, osip, uključujući fotosenzibilnost

Brzi umor, groznica

Urtikarija, brzi difuzni gubitak kose (veza s unosom lijeka Aciklovir nije dokazana, češće je povezana sa višestrukim varijacijama u toku bolesti i velikim brojem korištenih lijekova)

Angioedem

Reverzibilno povećanje nivoa bilirubina i aktivnosti enzima jetre

Povećana koncentracija uree i kreatinina u krvi

Anafilaksija

Rijetko

Anemija, leukopenija, trombocitopenija

Hepatitis, žutica

Akutna bubrežna insuficijencija, bubrežni bol (bol u bubrezima može biti povezan sa bubrežnom insuficijencijom i kristalurijom)

Anksioznost, konfuzija, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, pospanost, encefalopatija, koma (ovi simptomi su reverzibilni i obično se javljaju kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ili drugim predisponirajućim faktorima)

Kontraindikacije

Povećana individualna osjetljivost na aciklovir, valaciklovir, pomoćne tvari lijeka

Djeca do 6 godina

Aciklovir treba koristiti s oprezom kod dehidracije i bubrežne insuficijencije.

Interakcije s lijekovima

Porast učinka zabilježen je istodobnim imenovanjem imunostimulanata.

Povećana je površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) u krvnoj plazmi za aciklovir i neaktivni metabolit mofetilmikofenolata, imunosupresiva koji se koristi u transplantaciji, uz istovremenu upotrebu oba lijeka. Međutim, prilagođavanje doze nije potrebno zbog širokog raspona terapijskih doza aciklovira.

Probenecid smanjuje tubularno lučenje aciklovira, usporavajući njegovo izlučivanje. Kada je aciklovir propisan 1 sat nakon uzimanja 1 g probenecida, poluživot aciklovira i područje ispod krivulje koncentracije u plazmi-vrijeme porasli su za 18, odnosno 40%. Aciklovir se nepromijenjen izlučuje urinom aktivnom tubularnom sekrecijom. Svi lijekovi sa sličnim putem eliminacije mogu povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Cimetidin, kao inhibitor mikrosomske oksidacije, povećava AUC (područje ispod krivulje koncentracije u vremenu plazme) aciklovira, smanjuje njegov bubrežni klirens i povećava koncentraciju u plazmi. Istodobnom primjenom aciklovira s nefrotoksičnim lijekovima povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnih efekata (posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom). Aciklovir može inhibirati metabolizam teofilina.

Istodobnom primjenom aciklovira i zidovudina pacijentima zaraženim HIV-om, farmakokinetičke karakteristike oba lijeka praktički se nisu promijenile.

Aciklovir je sintetički antivirusni lijek koji se koristi za liječenje herpesa i nekih drugih infekcija.

Farmakološko djelovanje aciklovira

Aktivna komponenta Acyclovir-a djeluje antivirusno i imunostimulirajuće, djelotvorno djelujući na Epstein-Barr viruse, Varicella zoster, Herpes simplex tipa 1, 2 i citomegalovirus.

Mehanizam djelovanja lijeka zasnovan je na stvaranju "neispravne" virusne DNA koja blokira umnožavanje virusa.

S virusom herpesa, Acyclovir, prema uputama, zaustavlja stvaranje elemenata osipa, istovremeno ubrzavajući stvaranje kora. Pored toga, smanjuje se intenzitet bola u akutnoj fazi herpes zoster, vjerovatnoća visceralnih komplikacija i kožne diseminacije.

Obrazac za puštanje

Aciklovir se proizvodi u obliku:

Tablete od 200 i 400 mg;
5% mast za vanjsku i lokalnu upotrebu;
3% mast za oči.

Analozi aciklovira

Analozi aktivnog sastojka Acyclovir su:

Vanjski lijekovi (krema ili mast): Acyclostad, Gervirax, Zovirax, Virolex, Vivorax, Herpetad, Herperax;
Tablete ili prašak za pripremu rastvora za infuziju: Vivorax, Medovir, Virolex, Provirsan.

Takođe, ako je potrebno, nakon medicinske konzultacije, moguće je zamijeniti Acyclovir analogima prema načinu djelovanja: Alpizarin, Ribapeg, Hyporamine, Kondilin, Epigen, Gossypol, Minaker, Vartek, Erazaban, Aldara, Arviron, Vacirex, Tsimeven, Rebetol, Famciclovir- drugi.

Indikacije za upotrebu Aciklovira

Propisane su tablete aciklovir:

U liječenju primarnih i sekundarnih infekcija kože i sluznica koje su uzrokovane virusima Herpes simplex tipa 1 i 2, uključujući genitalni herpes;
Kao dio složene terapijske terapije za teške imunodeficijencije;
Za prevenciju pogoršanja ponovljenih infekcija izazvanih Herpes simplexom tipa 1 i 2 u pozadini normalnog imunološkog statusa i sa imunodeficijencijom;
U liječenju primarnih i ponovljenih infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster i Herpes zoster (vodene kozice i herpes zoster).

Mast za oči Aciklovir, prema uputama, koristi se u liječenju herpetičnog keratitisa, koji je uzrokovan virusom Herpes simplex tipa 1 ili 2.

Vanjska mast Acyclovir propisana je za liječenje:

Herpes simplex kože i sluznice;
Primarni i rekurentni genitalni herpes;
Lokalizirana šindra kao pomoćni tretman.

Kontraindikacije za upotrebu

Upotreba Acyclovir-a u bilo kojem obliku doziranja kontraindicirana je tijekom laktacije, a tijekom trudnoće se propisuje s oprezom, odmjeravajući stepen rizika za majku i dijete uz moguću korist od upotrebe lijeka.

Pored toga, prema uputama, Acyclovir se ne smije koristiti u slučaju preosjetljivosti na aktivne ili pomoćne tvari koje su dio tableta ili masti.

Tablete aciklovir ne koriste se u pedijatriji prije tri godine. Također, lijek u ovom obliku doze treba uzimati s oprezom:

U pozadini bubrežne disfunkcije;
U starosti;
S neurološkim poremećajima ili neurološkim reakcijama na unos citotoksičnih lijekova.

Način primjene i doziranje

Tablete aciklovir treba uzimati tokom obroka. Režim doziranja lijeka postavlja liječnik pojedinačno.

U liječenju infekcija sluznice i kože koje uzrokuju herpes simplex tipa 1 i 2, odraslima se propisuje kurs liječenja od 5 dana. Jedna doza je 1 tableta aciklovira (200 mg), učestalost primjene je 5 puta dnevno, poštujući interval od četiri sata između doza.

U nekim slučajevima može biti potrebno duže liječenje (do deset dana) i udvostručavanje pojedinačne doze.

Prema uputama, aciklovir je najefikasniji u slučajevima kada se liječenje započinje odmah nakon otkrivanja infekcije.

Da biste spriječili moguće ponavljanje infekcija, uzmite jednu tabletu aciklovira (200 mg) s pauzom od 6 sati.

Kada se liječe vodene kozice (infekcije uzrokovane virusom Varicella zoster), uzimajte 2 tablete aciklovira (po 400 mg) 5 puta dnevno tokom 7-10 dana. Za djecu se doza obično izračunava na osnovu tjelesne težine.

Za liječenje herpes zoster (infekcije uzrokovane virusom Herpes zoster), uzimajte iste doze kao i za liječenje vodenih kozica. Trajanje liječenja je 5 dana. Djeci starijoj od 3 godine obično se daju doze za odrasle.

Starije osobe, kada uzimaju Acyclovir, moraju poštivati \u200b\u200bvodeni režim, a na pozadini bubrežne insuficijencije preporučena doza lijeka za odrasle treba smanjiti.

Mast za oči Aciklovir za odrasle i djecu propisuje se na isti način - mast sa trakom od 1 cm treba stavljati u donju konjunktivnu vreću svaka 4 sata. Tretman se provodi do potpunog izlječenja i nastavlja se još tri dana nakon njega.

Vanjsku mast Acyclovir treba nanositi na zahvaćenu kožu 5-6 puta dnevno. Učinak liječenja ovisi o tome koliko brzo se započinje nakon otkrivanja infekcije. Prosječno trajanje liječenja je 5-10 dana.

Neželjeni efekti Aciklovira

Aciklovir se generalno dobro podnosi. Tokom liječenja tabletama Aciklovir najčešće razvija:

Vrtoglavica;
Umor;
Mučnina;
Glavobolja;
Vrućica;
Košnice;
Osip, uključujući senzibilizaciju;
Povraćanje;
Dijareja.

Pored toga, upotreba Aciklovira može dovesti do sloma nekih tjelesnih sistema, i to:

Probavni sistem - žutica, hepatitis, bolovi u trbuhu;
Hematopoetski sistem - anemija, hiperbilirubinemija, trombocitopenija, eritropenija, leukopenija;
Centralni nervni sistem - pospanost, drhtanje, uznemirenost, ataksija, konfuzija, encefalopatija, halucinacije, dizartrija, konvulzije, psihotični simptomi, koma;
Respiratorni sistem - otežano disanje.

Od alergijskih reakcija, najvjerojatniji razvoj su osip na koži, urtikarija, svrbež, Lyellov i Stevens-Johnsonov sindrom, kao i anafilaktičke reakcije.

Među ostalim neželjenim efektima tableta Acyclovir, moguća su oštećenja vida, periferni edemi, mijalgija, limfadenopatija i malaksalost.

Upotreba masti za oči Aciklovir praktički ne izaziva neželjene efekte. U rijetkim su slučajevima moguće manje alergijske reakcije u obliku neposredne preosjetljivosti, konjunktivitisa, točkaste površinske keratopatije, blagog peckanja, blefaritisa, koji ne zahtijeva prekid uzimanja lijeka.

Lokalna Acyclovir mast može izazvati bol, svrab, vulvitis, osjećaj pečenja, kožni osip, alergijske reakcije i otok na mjestu primjene.

Uslovi i periodi skladištenja

Lijek Acyclovir, prema uputama, odnosi se na antivirusne lijekove na recept s rokom trajanja:

Aciklovir tablete - 2 godine;
Aciklovir mast za oči i spoljašnjost - 3 godine. Lijek se mora upotrijebiti u roku od mjesec dana nakon otvaranja.

Tablete su bijele boje, ravno-cilindrične površine, sa skosom i razdjelnikom.

Farmakoterapijska grupa

Antivirusni lijekovi za sistemsku upotrebu. Antivirusni lijekovi direktnog djelovanja. Nukleozidi i nukleotidi. Acyclovir.

ATX kod J05AB01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Aciklovir se samo djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U ravnoteži, prosječna maksimalna koncentracija (CSSmaks) nakon uzimanja lijeka u dozi od 200 mg svaka 4 sata iznosi 3,1 μmol / L (0,7 μg / ml), a odgovarajuća minimalna koncentracija (CSSmin) je 1,8 μmol / L ( 0,4 μg / ml). Nakon uzimanja lijeka u dozama od 400 mg i 800 mg svaka 4 sata, CSSmaks iznosi 5,3 μmol / L (1,2 μg / ml) i 8 μmol / L (1,8 μg / ml), a CSSmin je 2 , 7 μmol / L (0,6 μg / ml) i 4 μmol / L (0,9 μg / ml).

U odraslih, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot eliminacije iz plazme je približno 2,9 sati. Većina lijeka izlučuje se putem bubrega nepromijenjeno. Bubrežni klirens aciklovira je značajno veći od kreatinina, što ukazuje na sudjelovanje tubularne sekrecije u prisustvu glomerularne filtracije u izlučivanju lijeka putem bubrega. Najznačajniji metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin, koji se izlučuje urinom u količini od oko 10-15% primijenjene doze.

Uzimanjem 1 g probenecida 60 minuta prije primjene aciklovira produžava se poluživot aciklovira za 18%, a površina krivulje koncentracije / vremena u plazmi povećava se za 40%.

U starijih osoba klirens aciklovira opada sa godinama paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluvrijeme eliminacije aciklovira se ne mijenja značajno.

U bolesnika s hroničnom bubrežnom insuficijencijom, prosječni poluživot je približno 19,5 sati. Prosječni poluživot tijekom hemodijalize je 5,7 sati. Tokom hemodijalize, nivo aciklovira u plazmi pada za oko 60%.

Koncentracija lijeka u likvoru je 50% od koncentracije u serumu. Vezivanje na proteine \u200b\u200bplazme kretalo se između 9 i 33%.

Farmakodinamika

Antivirusno (antiherpetičko) sredstvo - sintetički analog purinskog nukleozida, koji ima sposobnost inhibicije u vitro i u vivo replikacija virusa Herpes simplex tipa 1 i 2, virusa Varicella zoster, Epstein-Barr virusa i citomegalovirusa.

Visoko aktivan protiv virusa Herpes simplex tipa 1 i 2; virus koji uzrokuje vodene kozice i herpes zoster (Varicella zoster); Epstein-Barr virus (tipovi virusa navedeni su u rastućem redoslijedu minimalne inhibitorne koncentracije aciklovira). Umjereno aktivan protiv citomegalovirusa. U zaraženim ćelijama koje sadrže virusnu timidin kinazu dolazi do fosforilacije i konverzije aciklovira u aciklovir monofosfat. Pod uticajem gvanilat ciklaze, aciklovir monofosfat se pretvara u difosfat, a pod dejstvom nekoliko ćelijskih enzima u trifosfat. Visoka selektivnost djelovanja na viruse i niska toksičnost za ljude posljedica su činjenice da aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinazu neinficiranih ćelija, pa je prema tome toksičan za ćelije sisara.

Aciklovir trifosfat inhibira sintezu (replikaciju) virusne DNA pomoću tri mehanizma:

1) kompetitivno zamenjuje deoksiguanozin trifosfat u sintezi DNK;

2) "integriše" se u sintetizovani DNK lanac i zaustavlja njegovo produženje;

3) inhibira enzim DNA polimerazu virusa.

Kao rezultat, umnožavanje virusa u tijelu je blokirano.

Specifičnost i vrlo visoka selektivnost djelovanja aciklovira također su posljedica njegove pretežne akumulacije u ćelijama pogođenim virusima. Ima imunostimulirajući efekat.

Indikacije za upotrebu

Herpes simplex kože i sluznica (primarni i ponavljajući)

Genitalni herpes (primarni i rekurentni)

Šindra (herpes zoster)

Vodene kozice (u prva 24 sata nakon pojave tipičnog osipa)

U pacijenata s teškom imunodeficijencijom (uključujući nakon transplantacije, dok uzimaju imunosupresivne lijekove, kod HIV-inficiranih pacijenata, za vrijeme hemoterapije)

Način primjene i doziranje

Lijek se uzima oralno s dovoljnom količinom vode.

Doziranje kod odraslih

Liječenje infekcija izazvanih virusom herpes simplex (Herpes simplex virus)

Lijek treba uzimati u dozi od 200 mg pet puta dnevno svaka 4 sata sa pauzom preko noći tokom 5 dana. U težim slučajevima liječenje se produžava.

U pacijenata sa smanjenim imunitetom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili s poremećajem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, doza se može povećati na 400 mg (kao opcija, može se razmotriti intravenska primjena lijeka). Liječenje treba započeti što prije, odmah nakon postavljanja dijagnoze. U slučaju ponovljene infekcije, posebno je važno započeti liječenje u prodromalnom periodu ili neposredno nakon što se pojave prve promjene na koži.

Supresivna terapija herpes simpleksa (Herpes simplex virus) kod pacijenata sa netaknutim imunitetom

Lijek se propisuje 200 mg četiri puta dnevno svakih 6 sati.

Za većinu pacijenata može biti efikasno i prikladno uzimati 400 mg dva puta dnevno svakih 12 sati.

Postepeno smanjenje doze na 200 mg tri puta dnevno svakih 8 sati ili čak 2 puta dnevno svakih 12 sati takođe može biti efikasno.

Kod nekih pacijenata reakcija na uzimanje lijeka javlja se nakon propisivanja ukupne dnevne doze lijeka, koja iznosi 800 mg.

Terapija lijekovima može se prekinuti svakih 6 do 12 mjeseci kako bi se pratile moguće promjene u toku bolesti.

Prevencija herpes simplex virusa (Herpes simplex virus) kod pacijenata s netaknutim imunitetom

Lijek se propisuje 200 mg četiri puta dnevno, svakih 6 sati.

U bolesnika sa smanjenim imunitetom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili s poremećajem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, doza se može povećati na 400 mg.

Trajanje preventivnog tretmana određuje se trajanjem perioda rizika.

Liječenje infekcija izazvanih virusom varicella-zoster (varicella-zoster virus)

Lijek se propisuje 800 mg pet puta dnevno svaka 4 sata sa noćnom pauzom. Tretman se nastavlja 7 dana.

Pacijenti sa smanjenim imunitetom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili s poremećajima apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta trebaju razmotriti mogućnost intravenske primjene lijeka. Liječenje treba započeti što prije, čim se pojave simptomi infekcije. I kod vodenih kozica i šindre, najbolji rezultati liječenja zabilježeni su nakon uzimanja lijeka u prva 24 sata nakon pojave osipa.

Doziranje kod djece

Lečenje infekcije virusom Herpes simplex kod pacijenata sa oslabljenim imunitetom

Djeca starija od 2 godine trebaju primati istu dozu kao i odrasli pacijent. Djeci mlađoj od dvije godine daje se polovina doze za odrasle.

Liječenje infekcija virusom varicella-zoster

Djeca starija od 6 godina: 800 mg četiri puta dnevno,

Djeca od 2 do 5 godina: 400 mg četiri puta dnevno.

Djeca mlađa od 2 godine: 200 mg četiri puta dnevno.

Doza se može preciznije odrediti brzinom od 20 mg / kg tjelesne težine (do maksimalne doze od 800 mg) četiri puta dnevno. Liječenje treba nastaviti pet dana.

Nema podataka o značajkama supresivne terapije infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex ili vodenih kozica kod djece s imunodeficijencijom.

Doziranje kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata treba uzeti u obzir rizik od oštećenja bubrežne funkcije i dozu lijeka prilagoditi u skladu s tim (vidjeti doziranje kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom).

U ovih bolesnika treba nadgledati nadoknadu tekućine.

Primjena kod pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom

Tijekom liječenja infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex ili profilaksa virusne infekcije kod pacijenata s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom, upotreba preporučenih oralnih doza ne dovodi do nakupljanja aciklovira u tijelu u koncentracijama većim od onih koje se uzimaju kao sigurne tijekom intravenske primjene lijeka. Međutim, kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se smanjenje doze na 200 mg dva puta dnevno, svakih 12 sati.

Tijekom liječenja infekcija uzrokovanih virusom varicella-zoster i herpes zoster, kod pacijenata s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 10-25 ml / min), preporučuje se doza smanjiti na 800 mg tri puta dnevno svakih 8 sati, a kod pacijenata s teškim bubrežnim renalnim poremećajima insuficijencije (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se smanjivanje doze na 800 mg dva puta dnevno svakih 12 sati.

Nuspojave

Vrlo često (\u003e 1/10), često (\u003e 1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Često

Glavobolja, vrtoglavica

Mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu

Svrab, osip, uključujući fotosenzibilizaciju

Brzi umor, groznica

Rijetko

Urtikarija, brzi difuzni gubitak kose (veza s unosom lijeka Aciklovir nije dokazana, češće je povezana sa višestrukim varijacijama u toku bolesti i velikim brojem korištenih lijekova)

Rijetko

Angioedem

Reverzibilno povećanje aktivnosti bilirubina i enzima jetre

Povećana koncentracija uree i kreatinina u krvi

Anafilaksija

Rijetko

Anemija, leukopenija i trombocitopenija

Hepatitis, žutica

Akutna bubrežna insuficijencija, bubrežni bol

Anksioznost, konfuzija, drhtanje, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, pospanost, encefalopatija, koma (ovi simptomi su reverzibilni i obično se opažaju kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom ili drugim predisponirajućim faktorima).

Kontraindikacije

Lijek Acyclovir-AKOS ne smije se propisivati \u200b\u200bpacijentima koji imaju povećanu osjetljivost na aciklovir, valaciklovir.

Interakcije s lijekovima

Aciklovir se izlučuje uglavnom u nepromijenjenom obliku, aktivnim izlučivanjem u bubrežne tubule. Bilo koji lijek koji se uzima istovremeno i koji se natječe za ovaj put biotransformacije može povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Probenecid i cimetidin povećavaju površinu ispod krive (AUC) aciklovira i smanjuju bubrežni klirens aciklovira. Povećana je koncentracija aciklovira u plazmi i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata (imunosupresivnog lijeka koji se koristi kod pacijenata nakon transplantacije organa) dok je istovremeno uzimao ove lijekove. Međutim, nema potrebe za promjenom doziranja s obzirom na širok terapijski raspon aciklovira.

specialne instrukcije

Koristite prema uputama liječnika.

Pažljivo: trudnoća, dojenje, dehidracija i zatajenje bubrega.

Nisu provedena adekvatna i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti lijeka tokom trudnoće.

Dugotrajni ili ponovljeni tretman aciklovirom kod pacijenata sa smanjenim imunitetom može dovesti do pojave virusnih sojeva koji nisu osjetljivi na njegovo djelovanje. Većina izoliranih virusnih sojeva koji su neosjetljivi na aciklovir pokazuju relativni nedostatak virusne timidin kinaze; izolirani su sojevi s promijenjenom timidin kinazom ili promijenjenom DNA polimerazom. In vitro efekat aciklovira na izolirane sojeve virusa Herpes simplex može prouzrokovati pojavu manje osjetljivih sojeva.

Aciklovir je moderni lijek za liječenje herpesa, kao i nekih drugih virusnih bolesti. Aciklovir ima direktno antivirusno dejstvo, što znači da deluje direktno na same viruse, sprečavajući njihovo razmnožavanje.

Princip rada

Mehanizam antivirusnog učinka lijeka je da aktivna supstanca sadržana u lijeku prodire u stanice zaražene virusom. Jednom u ćelijama, virus počinje da se umnožava u njima, koristeći nukleotide prisutne u ćeliji za sintezu virusnog genoma.

Struktura aciklovira slična je strukturi gvanina prisutnog u ćelijama. Virusni enzimi modificiraju aciklovir u aciklovir trifosfat, koji je strukturno sličan deoksiguanozin trifosfatu i koji je normalno dio sekvence virusne DNK. "Nesumnjivi" virusni enzim zapravo integrira "trojanskog konja" u svoj DNK lanac. I uzalud, jer aciklovir trifosfat onemogućava replikaciju virusa. To zaustavlja njegovo razmnožavanje i uvelike olakšava borbu protiv virusnih čestica pomoću imunoloških sila tijela.

Treba napomenuti da aktivna supstanca lijeka nema apsolutno nikakav učinak na genetski aparat same ćelije i ne doprinosi nastanku mutacija. To mogu potvrditi rezultati brojnih testova na životinjama i praksa upotrebe droge na ljudima. Stoga je u tom pogledu lijek potpuno siguran.

Opisana metoda borbe protiv virusa svojevremeno bila je novina u svijetu medicine, a programeri lijeka dobili su Nobelovu nagradu. I do sada je Acyclovir i dalje najučinkovitiji lijek za herpes viruse, uprkos pojavi novih antivirusnih lijekova.

Od kojih virusa lijek štiti? Nažalost, sfera djelovanja lijeka ograničena je samo na određenu klasu virusa, odnosno na porodicu herpesvirusa. Tu spadaju herpes simplex virusi tipa 1 i 2, virus (Varicella Zoster), citomegalovirus koji uzrokuje infekciju citomegalovirusom i virus Epstein-Barr koji uzrokuje neke tumore i krvne bolesti. Stoga ne treba slušati mišljenje onih koji nude liječenje Aciklovirom zbog bilo kakvih virusnih infekcija, poput gripe, pa čak i AIDS-a.

Snaga učinka lijeka na različite porodične viruse nije ista. Najstrašniji lijek za viruse herpes simpleksa, ima nešto slabiji učinak na virus vodenih kozica, a još gori na citomegalovirus i Epstein-Barrov virus.

Indikacije za upotrebu

Prije svega, lijek liječi bolesti uzrokovane virusom herpes simplex. Ovo je herpes koji se javlja na licu, prvenstveno oko usana, te na sluznici, uključujući sluznicu očiju, kao i u anusu i genitalijama.

Bolesti uzrokovane virusom Varicella zoster uključuju vodene kozice i herpes zoster. Bolesti uzrokovane citomegalovirusom i Epstein-Barr virusom također se mogu liječiti lijekom. Međutim, njihova terapija zahtijeva veće doze od liječenja herpes simpleksa.

Herpes je jedna od najčešćih zaraznih bolesti. Glavni simptomi su osip na usnama, licu i očima. Ponekad se osip pojavljuje u području genitalija. Osip je u pravilu vrlo svrbež i bolan.

Kao što pokazuju statistike, više od 90% svjetske populacije zaraženo je virusom herpes simpleksa. Međutim, manifestacije herpesa ne opažaju se kod svih. Koji je razlog tome? Činjenica je da imunitet kod zdravih ljudi obično inhibira širenje virusa. Međutim, u nekim slučajevima imunološki sustav može oslabiti i tada se susrećemo s manifestacijama herpesa.

Šta može smanjiti herpesni imunitet:

zarazne bolesti (akutne respiratorne infekcije, gripa)
hipotermija
stres
starije doba
promjene u hormonalnom nivou (na primjer, tokom trudnoće)

Ako su ovi razlozi doveli do aktivacije virusa, tada se uz pomoć lijeka propisuje antivirusna terapija.

Često postoje slučajevi kada se lijek koristi u druge svrhe, na primjer, za liječenje vrenja, akni, drugih osipa i dermatitisa koji nisu povezani sa virusima herpesa. Nepotrebno je reći da ovo neće koristiti vašem tijelu. Stoga, prije početka liječenja, trebate razjasniti dijagnozu - herpes ili herpes zoster, kod stručnjaka. Također treba imati na umu da je upotreba antibiotika za herpes također besmislena.

Opis lijeka

Lijek je dostupan u različitim doznim oblicima:

aciklovir tablete, 200 ili 400 mg
mast za oči
kreme
rješenja za parenteralnu primjenu

Može se postaviti pitanje koji je oblik doziranja optimalan? O ovome treba odlučiti ljekar koji lječi. Međutim, treba imati na umu da je u slučaju kožnih osipa najbolje koristiti kremu ili mast iz kojih aktivna tvar direktno ulazi u mjesta razmnožavanja virusa. Ako Acyclovir koristite u tabletama, zbog male bioraspoloživosti lijeka, samo mala količina ulazi u krvotok. To znači da će učinkovitost proizvoda biti manja.

Aciklovir je jeftin, ali prilično ozbiljan lijek. Stoga se tablete Acyclovir prodaju u apotekama samo na recept. Izuzetak su samo kreme i masti.

Lijek ima nekoliko analoga. Najpoznatiji od njih je Zovirax. Zapravo se radi o lijeku koji ima isti sastav. Međutim, uvoznog je porijekla, a samim tim i cijena mu je nešto viša.

Nuspojave

Lijek ima malo nuspojava. Mogu postojati alergijske reakcije na komponente lijeka, glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaji - mučnina, proljev, povraćanje.

Ni u kom slučaju ne biste trebali kombinirati unos lijeka s unosom alkohola. Činjenica je da se lijek metabolizira u jetri koristeći iste enzime kao i alkohol. Stoga, ako istodobno uzimate Acyclovir i alkohol, to će dovesti do činjenice da će se obje tvari nakupljati u krvi i, kao rezultat, do trovanja.

Kontraindikacije

Aciklovir ima nekoliko kontraindikacija. Prije svega, lijek prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru, ulazi u majčino mlijeko. Stoga se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće. Kada propisuje lijek trudnicama i dojiljama, liječnik mora izvagati prednosti i nedostatke. Takođe se ne preporučuje davanje tableta djeci mlađoj od 3 godine.

Upute za upotrebu i doziranje

Kada uzimate tablete Acyclovir, trebali biste se koristiti uputama za upotrebu s lijekom ili uputama svog liječnika.

Obično se Acyclovir 200 mg u obliku tableta mora uzimati za herpes simplex 5 puta dnevno. Između doza treba poštovati pauzu od 4 sata (8 sati noću). Uz vodene kozice i herpes zoster, doza se povećava 4 puta - do 800 mg.

Djeci se lijek prepisuje na osnovu njihove težine - 20 mg / kg. U ovom slučaju, lijek se uzima 4 puta dnevno tokom 5 dana.

Uobičajeni tok liječenja je 5 dana, kod genitalnog herpesa period se povećava na 10 dana. Prevencija herpesa provodi se uzimanjem 400 mg lijeka svakih 12 sati.

Najveća dopuštena dnevna doza je 2 g. Apsorpcija supstance u krv ne ovisi o hrani. Stoga se tablete Acyclovir mogu uzimati i prije i poslije jela.

Sposobnost tijela da ukloni aktivnu tvar iz krvi je ograničena, pa je potrebno strogo poštivati \u200b\u200bdoziranje kako se ne bi otrovalo.

Kada se koristi krema ili mast, lijek se tankim slojem razmazuje na zahvaćeno područje. Treba imati na umu da debeli sloj masti neće povećati terapeutski učinak, već će samo dovesti do gubitka lijeka.