Препарати аналоги пеніциліну – властивості та короткі описи. Пеніцилін уколи - інструкція із застосування Пеніцилін застосування в таблетках

Популярність пеніцилінів обумовлена їх вираженою бактерицидною дією, низькою токсичністю та широким діапазоном дозувань. До недоліків цього класу антибіотиків відноситься часта алергія на пеніцилін та високий ризик перехресних алергічних реакцій з іншими.

Усіх представників цієї групи можна розділити на біосинтетичні пеніциліни та напівсинтетичні.

Першим представником природних протимікробних ліків та родоначальником класу пеніцилінів є бензилпеніцилін (пеніцилін).

Препарат абсолютно нестабільний при пероральному прийомі та повністю руйнується у шлунково-кишковому тракті. Пеніцилін застосовується лише для ін'єкцій. При призначенні внутрішньом'язово ліки добре всмоктуються і здатні створювати значну терапевтичну концентрацію протягом півгодини.

Для перорального застосування можна використовувати інші біосинтетичні пеніциліни. Препарати феноксиметилпеніциліну (Мегацилін Орал ® , Пеніцилін v ® ) і бензатину феноксиметилпеніциліну (Оспен) мають хорошу стабільність при прийомі всередину, їхня біодоступність мало залежить від вживання їжі.

Інші пролонговані природні пеніциліни (бензилпеніцилін прокаїн та бензатин бензилпеніцилін) призначаються внутрішньом'язово.

Також перорально (як замінник ін'єкційного пеніциліну) застосовуються напівсинтетичні пеніциліни:

розширеного спектру (і Амоксицилін®);
захищені пеніциліни (/Клавуланат ®);
комбінація двох антибіотиків (Ампіцилін®/).

Таблетированную форму випуску має також антистафілококовий Оксацилін.

Інгібіторозахищені антисиньогнійні захищені пеніциліни (Тікарциліну/клавуланат ® , Піперациліну/тазобактам ®) та антисинегнійні не захищені пеніциліни застосовуються тільки внутрішньовенно.

Пеніцилін ® Що це?

Бензилпеніцилін – це біосинтетичний антибіотик, перший природний протимікробний препарат.

Пеніцилін пригнічує у бактерій синтез компонентів клітинної стінки, порушуючи резистентність мембрани, провокуючи загибель патогену. Механізм дії пеніцилінів – бактерицидний.

Препарат має низьку токсичність і малу вартість, проте на даний момент рівень набутої стійкості у стафіло-, гоно-, пневмококів і бактероїдів досить високий, що обмежує його застосування при лікуванні захворювань, викликаних даними збудниками.

Алергія на пеніцилін – найпоширеніший побічний ефект від його використання. Тому перед застосуванням обов'язково ставлять пробу на переносимість.

Антибіотик активний щодо непеніцилінозатворних штамів стафілококів, стрептококів, трепонем, збудника сибірки та дифтерії, деяких грамнегативних збудників (менінгококи) і т.д. Ріккетсії і більшість грам-патогенів, а також штами, що продукують пеніциліназ, стійкі до пеніциліну.

Терапевтична концентрація досягається через півгодини після внутрішньом'язового введення. З організму ліки виводиться із сечею, нирками. Добре накопичується в органах та тканинах. Однак не здатний проникати в передміхурову залозу і не долає гематоофтальмічний та незмінений гематоенцефалічний бар'єри.

Фармакологічна група пеніциліну ®

Бета-лактамі антибіотики - пеніциліни.

Форми випуску пеніциліну ®

Бензилпеніцилін повністю руйнується при попаданні в кисле середовище, тому не застосовується перорально і не має таблетованої форми.

Для ін'єкційного введення проводиться у вигляді бензилпеніциліну:

натрієвої солі (пеніцилін g);
калієвої солі;
прокаїнової солі.

Прокаїнова сіль характеризується найбільшою тривалістю терапевтичної дії. Натрієва – найменш токсична та рідко призводить до місцевого подразнення тканин при введенні, використовується у педіатричній практиці.

Пеніцилін g виробляється у вигляді флаконів, що містять порошок для виготовлення ін'єкційного розчину по 500 тис. ОД та 1 млн. ОД.

Прокаїнова сіль має форму випуску по триста тис., Шістсот тис. І 1.2 млн. ОД.

Рецепт пеніциліну ® латинською

Приклад рецепту на пеніцилін латинською:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ОД 4 р/д 2мл води для ін'єкцій

Показання та протипоказання до призначення пеніциліну ®

Призначається на лікування бактеріальних інфекцій, асоційованих чутливою флорою.

Місцево пеніцилін можна використовувати для полоскання горла і закапування в ніс (при гнійному, бактеріальному нежиті).

Одним із методів лікування кон'юнктивіту у дітей вважається закопування слабкого розчину пеніциліну, проте при використанні цього препарату необхідно проконсультуватися зі своїм педіатром, самостійне призначення не рекомендоване. Це пов'язано з тим, що алергія на пеніцилін виникає навіть при місцевому призначенні і може проявлятися не тільки печінням слизової оболонки, почервонінням ока, але й ангіоневротичним набряком або анафілактичним шоком.

Системно пеніцилін може призначатися для усунення інфекцій: ранових, сечовивідних шляхів, шкіри та ПЖК. Для терапії, остеомієліту, септичних ендокардитів, . А також при , піємії, дифтерії (у поєднанні з анатоксином), актиномікозі, сибірці. Використовується при ЛОР – патологіях та в офтальмологічній практиці.

Препарат протипоказаний хворим, у яких алергія на пеніцилін або інші бета-лактамні ср-ви, оскільки високий ризик перехресної гіперчутливості. Також не призначається новонародженим дітям від матерів з непереносимістю пеніциліну.

Інтралюмбальне введення не використовується для терапії хворих на епілепсію.

Ср-во можна призначати від народження, проте дітям віком до двох років призначається лише за життєвими показаннями, суворо за призначенням лікаря.

Калієва сіль протипоказана хворим з аритміями та гіперкаліємією.

З обережністю використовується для жінок, які виношують дитину або годують груддю.

Дозування та інструкція щодо застосування натрієвої солі пеніциліну ® в ампулах (уколи)

Пеніцилін g може використовуватися внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струменеве або краплинне введення) та підшкірно, також іноді використовують ендолюмбальне та інтратрахеальне введення.

Оскільки алергія на пеніцилін трапляється досить часто, перед введенням обов'язково проводиться проба на чутливість до препарату.

Стандартне добове дозування для дорослих Пеніцилін g (внутрішньовенне призначення) при середньотяжких захворюваннях становить від одного до двох мільйонів ОД, при тяжкому перебігу інфекційного процесу – до 20 млн. ОД.

Дозування, що вводиться за один раз - від 250 тисяч до п'ятиста тисяч ОД. Пеніцилін вводиться чотири рази на день.

У пацієнтів із газовою гангреною добова доза становить від 40 до 60 млн. ОД.

Для дітей до року на добу вводять від 50 до 100 тисяч одиниць/кг. Від року – 50 тис. одиниць/кг. При тяжкому захворюванні дозування може бути підняте до двохсот-трьохсот тис. ОД/кг. Добову дозунеобхідно розділити на чотири-шість вступів.

Для дотримання техніки розведення пеніциліну розчин готують безпосередньо перед введенням. При застосуванні внутрішньовенно для розведення порошку використовують воду для ін'єкцій або 0.9% фізіологічний розчин. Вводиться повільно, протягом від 5 до 10 хвилин.

При краплинному призначенні розводять 0.9% фізіологічним розчином і вводять протягом півтори години.

Внутрішньовенне використання можна чергувати з внутрішньом'язовим (один-два рази внутрішньовенно на добу, інше внутрішньом'язово).

Для внутрішньом'язового введення для розведення порошку використовують воду для ін'єкцій, розчин прокаїну, 0.9 % фізіологічний розчин.

Стандартна доза (за добу) при середніх інфекціях:

ВДП (верх. дих. шляхи);
НДП (ниж. дих. шляхи);
МВП (сечовивідні);
ЖВП (жовчовивідні);
Шкіри та ПЖК,

Знаходиться не більше від 2.5 до 5-ти млн. ОД (для дорослих). Доза вводиться за 4 рази.

Також препарат можна застосовувати підшкірно з метою обколювання запальних інфільтратів. Пеніцилін у дозі від 100 до 200 тисяч розлучається 0.25-0.5% розчином прокаїну (1 мілілітр).

В офтальмології застосовується в дозі від 20 до 100 тисяч, розведений фізіологічним розчином або дистильованою водою. Призначають по 1-2 краплі від чотирьох до шести разів на день. Перед застосуванням препарату необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем.

Особливості застосування пеніциліну ®

Важливо пам'ятати, що всі розчини пеніциліну для парентерального ведення слід використовувати негайно. Оскільки при зберіганні ср-во розпадається метаболіти.

При тривалому застосуванні антибіотика зростає ризик грибкових захворювань шкіри та слизових оболонок, тому з метою профілактики призначаються вітаміни групи В, аскорбінова кислота, протигрибкові засоби(Ністатин ® , рідше Леворін ®).

Необхідно пам'ятати, що недостатні курси лікування, а також низькі дозування можуть стати причиною формування антибіотикорезистентних штамів бактерій.

При терапії пеніциліном заборонено вживати алкоголь, оскільки вони категорично несумісні, соки, солодощі, йогурти та молоко. Також рекомендовано виключити здобу та газовані напої.

Симптоми передозування препаратом проявляються судомами, менінгеальними симптомами, непритомністю, електролітними порушеннями, аритміями.

Лікування передозування має симптоматичний характер. У тяжких випадках може бути проведений гемодіаліз.

Пеніцилін може бути застосований для лікування жінок, які виношують дитину, проте при призначенні препарату під час лактації годування груддю рекомендовано припинити. Це пов'язано зі здатністю антибіотика проникати в молоко та викликати сенсибілізацію, диспепсичні розлади та грибкові ураження у немовляти.

При відсутності ефекту від монотерапії пеніциліном протягом трьох до п'яти діб, необхідно переходити на комбіновану антибактеріальну терапію або проводити зміну препарату.
Пеніцилін не поєднується з Алопуринолом, це може призвести до виникнення неалергічного висипу.

Також, він не призначається з тетрацикліном, у зв'язку з антагоністичною взаємодією бензилпеніциліну з бактеріостатичними протимікробними засобами.

З антибактеріальними антибіотиками пеніцилін взаємодіє синергічно.

Нівелює ефективність гормональних контрацептивівзбільшуючи ризик небажаної вагітності або кровотечі (якщо вони застосовувалися з лікувальною метою).

Не поєднується з антикоагулянтними препаратами, така комбінація може спричинити кровотечу. При призначенні антибіотика даної категорії пацієнтів необхідно ретельно та регулярно контролювати показник протромбінового часу.

Антибіотик не впливає на швидкість психічних та моторних реакцій, а також не впливає на здатність до керування автомобілем. Однак важливо враховувати ризик побічної діїпрепарату на центральну нервову системуі серцево-судинну систему, оскільки побічні ефектиможуть вплинути на здатність роботи із складними механізмами.

Алергія на пеніцилін ® та інші побічні ефекти від застосування.

Небажані ефекти від використання можуть бути алергією на пеніцилін різного ступеня тяжкості. Непереносимість може виявлятися кропив'янкою, звичайними та ексфоліативними дерматитами, артралгіями, бронхоспахмом, еозинофілією, ангіоневротичним набряком, лихоманкою, мультиформною еритемою. Анафілактичний шок, тромбоцитопенічна пурпура.

При використанні натрієвої солі (пеніцилін g) може знижуватись нагнітальна функція серця.

Для калієвої характерні порушення ритму серця та гіперкаліємія, у поодиноких випадках можлива зупинка серця.

Також можливі:нефрити, менінгеальна симптоматика, розвиток судом.

В аналізі крові можливе зниження кількості лейкоцитів, нейтрофілів. Рідко розвивається гемолітична анемія.

Можуть спостерігатися розлади з боку шлунково-кишкового тракту, флебіти у місці введення (для запобігання цьому, кожні два дні змінюють місце введення), та .

При терапії сифілісу може розвинутися синдром Яриша-Герксгеймера, що характеризується ознобом, підвищенням температури, болями у м'язах та суглобах, сироватковою хворобою, тахікардією, різким зниженням АТ (аж до колапсу), болями у животі та рідко, серцевою недостатністю.

Форма продажу:

За рецептом

Чинне в-о:

Бензилпеніцилін

Фарм. група:
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни

Про препарат:

Пеніцилін є одним з головних представників групи антибіотиків, препарат має широкий спектр бактеріостатичної та бактерицидної дії (з препаратів пеніциліну найбільш активний бензилпеніцилін).

Показання та дозування:

Застосування пеніциліну показано:

При сепсисі (особливо стрептококовому)
У всіх сульфаніламідорезистентних випадках відповідних інфекцій (пневмококової, гонококової, менінгококової інфекції та ін.)
При широких і глибоко локалізованих інфекційних процесах (остеомієліти, важкі флегмони, газова гангрена)
Після поранень із залученням у процес та інфікуванням великих кістково-м'язових масивів
У післяопераційному періодідля профілактики гнійних ускладнень
При інфікованих опіках третього та четвертого ступеня
При пораненнях м'яких тканин
При пораненнях грудної клітки
При гнійному менінгіті
При абсцесах мозку
При бешиховому запаленні
При гонореї та її сульфаніламідостійких формах
При сифілісі
При тяжкому фурункульозі
При сікозі
При різних запаленнях ока та вуха

У клініці внутрішніх хвороб Пеніцилін застосовується для лікування крупозної пневмонії (разом із сульфаніламідними препаратами), осередкової пневмонії, гострого сепсису, холециститу та холангіту, затяжного септичного ендокардиту, а також для профілактики та лікування ревматизму.

У дітей Пеніцилін застосовується: при пупкових сепсисах, септикопіємії та септико-токсичних захворюваннях новонароджених, пневмоніях у новонароджених та дітей грудного та раннього віку, отитах дітей грудного та раннього віку, септичній формі скарлатини, септико-токсичній формі дифтерії (обов'язково у поєднанні зі спеціальною сироваткою), плевролегеневих процесах, що не піддаються дії сульфаніламідних препаратів, гнійних плевритах та гнійних менінгітах, при гонорі.

Антимікробний ефект Пеніциліну досягається як при резорбтивному, так і місцевому його дії.

Препарати пеніциліну можна вводити внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, внутрішньо порожнин, у спинномозковий канал, шляхом інгаляцій, сублінгвально (під язик), всередину; місцево - у вигляді очних та носових крапель, полоскань, промивань.

При внутрішньом'язовому введенніпеніцилін швидко всмоктується в кров, але через 3-4 години пеніцилін майже повністю зникає з неї. Для ефективності терапії в 1 мл крові має бути 0,1-0,3 ОД пеніциліну, тому для підтримки терапевтичної концентрації препарату в крові його слід вводити кожні 3-4 години.

Застосування пеніциліну для лікування гонореї, сифілісу, пневмонії, цереброспінального менінгіту проводиться за спеціальною інструкцією.

Передозування:

Чи не описана.

Побічні ефекти:

Лікування бензилпеніцилінами, біцилінами та іншими пеніцилінвмісними препаратами може супроводжуватися побічними явищами, які найчастіше мають алергічний характер.

Виникнення алергічних реакцій на препарати пеніциліну зазвичай пов'язане із сенсибілізацією до них організму в результаті попереднього застосування цих препаратів, а також внаслідок тривалого їх впливу: професійна сенсибілізація медсестер, осіб, які працюють на виробництві антибіотиків.

Рідше спостерігаються алергічні реакціїпри першому контакті з пеніциліном. Вони виникають переважно у осіб, які страждають на алергічні захворювання (кропив'янка, бронхіальна астма). Алергічні реакції на пеніцилін з боку шкіри виражаються в еритемі, обмежених або поширених висипаннях, кропивниці та уртикароподібних висипах, макулезних, везикулезних, пустульозних висипаннях, іноді загрозливому для життя ексфоліативному дерматиті. Зареєстровано численні випадки контактних дерматитів (медичний персонал лікувальних закладів).

Контактні дерматити та реакції з боку шкіри та слизових оболонок спостерігаються як при загальному впливі, так і при місцевому застосуванні Пеніциліну у вигляді мазей, примочок, крапель для носа та очей.

З боку органів дихання спостерігаються риніт, фарингіт, ларингофарингіт, астматичний бронхіт, бронхіальна астма.
Зі сторони шлунково-кишкового трактуалергічні реакції виражаються у стоматиті, нудоті, блювоті, проносі.

У ряді випадків розмежування токсичного та алергічного генезу побічних явищважко. На алергічний походження цих явищ вказує поєднання їх зі шкірними висипаннями, під впливом пеніциліну можливий також розвиток агранулоцитозу.

При виникненні алергічних реакцій з боку шкіри, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту слід припинити лікування пеніциліном або зменшити його дозу, призначити хворому на Димедрол, Піпольфен, Супрастин, хлорид кальцію, вітамін B1.

Слід пам'ятати про можливість сенсибілізації організму ще у внутрішньоутробному періоді під час лікування вагітних препаратами пеніциліну.

Протипоказання:

Застосування пеніциліну протипоказане при:

Наявність підвищеної чутливості до пеніциліну
Бронхіальна астма
Кропивниці
Сінної лихоманки та інших алергічних захворювань
Підвищена чутливість хворих до антибіотиків, сульфаніламідів та інших лікарських препаратів.

Можлива сенсибілізація організму до пеніциліну в період внутрішньоутробного розвитку при лікуванні вагітних антибіотиками-препаратами пеніциліну.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію, бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну. Необхідно бути обережними при поєднанні пеніцилінів, активних щодо синьогнійної палички (Pseudomonas aeruginosa), з антикоагулянтами та антиагрегантами (потенційний ризик підвищеної кровоточивості). Не рекомендується поєднувати пеніциліни з тромболітиками. При поєднанні із сульфаніламідами можливе ослаблення бактерицидного ефекту. Пероральні пеніциліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів через порушення ентерогепатичної циркуляції естрогенів. Пеніциліни можуть уповільнювати виведення з організму метотрексату (пригнічують його канальцеву секрецію). При поєднанні ампіциліну з алопуринолом підвищується ймовірність появи висипу на шкірі. Використання високих доз калієвої солі бензилпеніциліну у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФ підвищує ризик гіперкаліємії. Пеніциліни фармацевтично несумісні з аміноглікозидами.

Вживати алкоголь під час лікування препаратами пеніциліну категорично протипоказано.

Склад та властивості:

Бензилпеніциліну натрієвої солі 1000 000 ОД

Форма випуску:

Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій 1 млн ОД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100;

Фармакологічна дія:

Пеніцилін (Penicillinum) – протимікробний препарат, в основі хімічної структури якого лежить дипептид, утворений з диметилцистеїну та ацетилсерину.

Механізм дії пеніциліну пов'язаний з придушенням амінокислотного та вітамінного обміну мікроорганізмів та порушенням розвитку у них клітинної стінки.

Пеніцилін виділяється нирками (близько 50%); у сечі створюються його значні концентрації, що перевищують концентрації у крові у 5–10 разів. Деяка частина пеніциліну виділяється також із жовчю.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 °C.

Код ATX

Про пеніцилін знають усі. Цей антибіотик урятував чимало життів. Але сьогодні він не настільки популярний, оскільки з'явилися сучасніші медикаменти. Однак, незважаючи на це, його все ще можна знайти в аптеці. Чому так? Справа в тому, що пеніцилін набагато краще допомагає при гнійних інфекціях та деяких запаленнях, ніж інші антибіотики. До того ж він безпечніший для людського організму. Детальніше про пеніцилін та історію його відкриття ми вас ознайомимо в цій статті.

Пеніцилін – перший антибіотик, який був відкритий на початку 20 століття. Відкрив його один відомий бактеріолог – Олександр Флемінг. Під час війни він працював військовим лікарем. І на той час антибіотиків не існувало, тому безліч людей гинули через зараження крові, запалень та ускладнень. Флемінга це дуже засмучувало і він почав працювати над створенням ліків, які б врятували людей від різних інфекцій.

Завдяки своєму таланту та завзятості Флемінг вже до 20 років був відомим у наукових колах. При цьому він був жахливим нечупарам, але як не дивно, саме це і відіграло вирішальну роль у його відкритті. На той момент усі досліди з бактеріями проводилися у найпростішому біореакторі (чашці Петрі). Це скляний широкий циліндр із низькими стінками та кришкою. Після кожного досвіду цей біореактор необхідно було добре стерилізувати. І ось одного разу Флемінг захворів і під час досвіду чхнув, прямісінько в цю чашку Петрі, в яку вже помістив культуру бактерій. Нормальний лікар відразу б усе викинув і знову простерилізував. Але Флемінг цього зробив.

За кілька днів він перевірив чашку і побачив, що в деяких місцях усі бактерії загинули, а саме там, куди він чхнув. Флемінга це здивувало і він почав докладніше працювати над цим. Трохи пізніше їм було відкрито лізоцим – природний фермент слини людини, тварин та деяких рослин, який руйнує стінки бактерій та розчиняє їх. Але лізоцим діє дуже повільно, та й не на всі бактерії.

Як говорилося вище, Флемінг був нечупарам і дуже рідко викидав вміст чашок Петрі. Робив це тільки тоді, коли чисті вже закінчувалися. І ось одного разу він поїхав відпочивати, а всі філіжанки залишив немитими. За цей час погода змінювалася багато разів: холоділо, тепліло, підвищувався рівень вологості. Через це з'явилися грибок та пліснява. Коли вчений повернувся додому, він зайнявся прибиранням і помітив, що в одній чашці зі стафілококами пліснява, яка вбивала ці бактерії. До речі, ця пліснява також була занесена випадково.

До 40-х років Флемінг активно вивчав своє нове відкриття та намагався розібратися у технології виробництва. І багато разів йому довелося зазнавати невдач. Пеніцилін було дуже складно виділити, яке виробництво виявилося як дорогим, а й повільним. Тож він майже закинув своє відкриття. Але лікарі з Оксфордського університету побачили майбутній потенціал даних ліківта продовжили роботу Флемінга. Вони розібрали технологію виробництва пеніциліну, і вже в 1941 році завдяки цьому антибіотику було врятовано життя 15-річного підлітка, який мав зараження крові.

Як з'ясувалося пізніше, у СРСР також проводилися такі дослідження. 1942 року пеніцилін був отриманий Зінаїдою Єрмольєвою - радянським мікробіологом.

До 1952 технологія була вдосконалена, і цей антибіотик можна було придбати в будь-якій аптеці. Його стали широко застосовувати для лікування різних запалень: пневмонії, гонореї тощо.

Усім нам відомо, що антибіотики знищують не лише хвороботворні мікроби, а й нашу мікрофлору, тобто корисні мікроби. Пеніцилін діє зовсім інакше. Він не завдає жодної шкоди людському організму і діє лише на бактерії. Цей антибіотик блокує синтез пептидоглікану, який бере участь у будівництві нових клітинних оболонок бактерій. Внаслідок цього розмноження бактерій припиняється. Наші клітинні мембранимають іншу будову, тому не реагують на введення препарату.

Зі створення пеніциліну пройшло багато часу. Вчені вже встигли відкрити четверте покоління антибіотиків. Тому більшість лікарів стали пред'являти претензії до пеніциліну – мовляв, він уже не ефективний, тому що бактерії звикли до нього. До того ж, він порушує мікрофлору кишечника. Але чи це так насправді?

Щодо того, що антибіотики порушують мікрофлору кишечника, лікарі мають рацію. Але не варто забувати і про те, що сьогодні існують спеціальні препарати, які допомагають відновити цю мікрофлору. До того ж антибіотики шкідливі не більше, ніж куріння, алкоголь і так далі.

Алергія на пеніцилін

На будь-які ліки у людини може виникнути алергічна реакція. Тому прийом будь-якого медикаменту, а особливо антибіотика, має призначатися та контролюватись лікарем.

Алергічна реакція на пеніцилін проявляється таким чином:

можуть з'явитися ознаки кропив'янки;
анафілаксія;
напади ядухи;
ангіоневротичний набряк;
лихоманка.

Щоб уникнути подібних симптомів, рекомендується перед тим, як призначати лікування пеніциліном провести алергічну пробу. Для цього необхідно малу кількість антибіотика вколоти хворому та подивитися, якою буде реакція організму. У малих кількостях препарат не завдасть жодної шкоди, тому не варто побоюватися, що проба може спричинити один із перерахованих вище симптомів.

Варто відзначити і той факт, що алергія на пеніцилін з часом може зникнути. Про це свідчать деякі дослідження, проведені фахівцями.

Як бачите, пеніцилін – дуже корисний антибіотик. За той час, який він проіснував, цей медикамент зміг урятувати безліч життів. Його призначають при запальних процесах. З часів свого відкриття він неодноразово вдосконалився. Завдяки цьому мікроби ще до нього не пристосувалися. Цим і зумовлено високоефективну дію даного антибіотика.

Аналоги пеніциліну відкрили нові можливості для лікарів у лікуванні інфекційних захворювань. Вони більш стійкі до агресивного середовища шлунка, мають менше побічних ефектів.

Про пеніциліни

Пеніциліни - це найстаріші з найвідоміших антибіотиків. Вони налічують безліч видів, але деякі з них втратили свою актуальність через резистентність. Бактерії змогли пристосуватися та стали нечутливими до дії цих ліків. Це змушує вчених створювати нові види цвілі, аналоги пеніциліну, які мають нові властивості.

Пеніциліни мають низьку токсичність для організму, досить широке застосування та добрий показник бактерицидної дії, але їх зустрічаються значно частіше, ніж лікарям хотілося б. Це органічною природою антибіотиків. Ще до негативних якостей можна віднести також складнощі у комбінуванні їх з іншими ліками, особливо зі подібними за класом.

Історія

Перша згадка пеніцилінів у літературі відбулася 1963 року, у книзі про індіанських знахарів. Вони використовували суміші грибків з лікувальною метою. Перший раз у освіченому світі їх вдалося отримати Олександру Флемінгу, але це сталося не цілеспрямовано, а випадково, як і всі великі відкриття.

Перед Другою світовою війною англійські мікробіологи працювали над питанням промислового виробництва ліків у необхідних обсягах. Це завдання паралельно вирішували й у США. З цього моменту пеніцилін став найпоширенішими ліками. Але з часом були виділені та синтезовані інші, які поступово витіснили його з п'єдесталу пошани. До того ж, у мікроорганізмів почала з'являтися стійкість до цього препарату, що ускладнювало лікування важких інфекцій.

Принцип антибактеріальної дії

До складу клітинної стінки бактерій входить речовина, яка називається пептидоглікан. Пеніцилінова група антибіотиків впливає на процес синтезу цього білка, пригнічуючи утворення необхідних ферментів. Мікроорганізм гине через неможливість оновити клітинну стінку.

Однак деякі бактерії навчилися протистояти такому грубому вторгненню. Вони виробляють бета-лактамазу, яка руйнує ферменти, що впливають на пептидоглікани. Для того, щоб впоратися з цією перешкодою, вченим довелося створювати аналоги пеніциліну, здатні руйнувати і бета-лактамазу теж.

Небезпека для людини

На початку ери антибіотиків вчені задумалися про те, наскільки токсичні вони стануть для організму людини, адже практично вся жива метрія складається з білків. Але провівши достатню кількість досліджень, з'ясували, що пептидоглікану в наших організмах практично немає, а значить, завдати скільки-небудь серйозної шкоди препарат не може.

Спектр дії

Практично всі види пеніцилінів впливають на грампозитивні бактерії роду стафілокок, стрептокок, і збудника чуми. Також до їх спектру дії входять усі грамнегативні мікроорганізми, гонококи та менінгококи, анаеробні палички і навіть деякі гриби (наприклад, актиноміцети).

Вчені винаходять нові і нові види пеніцилінів, намагаючись запобігти звиканню бактерій до їх бактерицидних властивостей, але для лікування ця група препаратів вже не підходить. Одне з негативних властивостей цього виду антибіотиків - дисбактеріоз, оскільки кишечник людини колонізований бактеріями, чутливими до дії пеніциліну. Про це варто пам'ятати, коли приймаєш ліки.

Основні види (класифікація)

Сучасні вчені пропонують сучасний поділ пеніцилінів на чотири групи:

Природні, що синтезуються грибами. До них відносять бензилпеніциліни та феноксиметилпеніцилін. Ці препарати мають вузький спектр дії, в основному на
Напівсинтетичні препарати, що мають стійкість до пеніциліназ. Застосовуються на лікування широкого спектра збудників. Представники: метицилін, оксацилін, нафцилін.
Карбоксипеніциліни (карбпеніцилін).
Група препаратів із широким спектром дії:
- уреїдопеніциліни;
- Амідопеніциліни.

Біосинтетичні форми

Для прикладу варто навести кілька найпоширеніших на даний момент лікарських засобів, які відповідають цій групі. Найбільш, мабуть, знаменитими з пеніцилінів можна вважати "Біцилін-3" та "Біцилін-5". Вони відкривали групу природних антибіотиків і були флагманами у своїй категорії, доки не з'явилися більш досконалі форми протимікробних ліків.

"Екстенциллін". Інструкція із застосування свідчить, що він є бета-лактамним антибіотиком подовженої дії. Показаннями для його застосування є загострення ревматичної хвороби та захворювання, що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезія та пінта). Випускається у порошках. "Екстенциллін" інструкція із застосування не рекомендує поєднувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НВПС), оскільки можлива конкурентна взаємодія. Це може негативно вплинути на ефективність лікування.
"Пеніцилін-Фау" відноситься до групи феноксиметилпеніцилінів. Застосовується для лікування інфекційних захворювань ЛОР-органів, шкіри та слизових оболонок, гонореї, сифілісу, правця. Його використовують як профілактичний західпісля хірургічних втручань для підтримки ремісії при ревматизмі, малій хореї, бактеріальному ендокардиті.
Антибіотик "Оспен" є аналогом попереднього препарату. Він випускається у вигляді пігулок чи гранул. Не рекомендується комбінувати з НВПС та оральними контрацептивами. Часто застосовується у лікуванні дитячих захворювань.

Напівсинтетичні форми

До цієї групи ліків відносяться хімічно модифіковані антибіотики, які отримують з цвілевих грибків.

Першим у цьому списку стоїть "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна - близько ста рублів) вказує, що препарат має широкий спектр дії та застосовується при бактеріальних інфекціяхпрактично будь-якої локалізації. Його перевага в тому, що він стійкий у кислому середовищі шлунка, а після всмоктування концентрація у крові вища, ніж у інших представників цієї групи. Але не варто ідеалізувати "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна в різних регіонах може змінюватись) попереджає про те, що препарат не можна призначати пацієнтам з мононуклеозом, алергікам та вагітним. Тривалий прийом неможливий через значну кількість побічних реакцій.
Оксациліну натрієва сіль призначається тоді, коли бактерії виробляють пеніциліназ. Препарат кислотостійкий, його можна приймати перорально, добре всмоктується з кишечнику. Він швидко виводиться нирками, тому необхідно постійно підтримувати потрібну концентрацію у крові. Єдине протипоказання – алергічна реакція. Випускається у вигляді таблеток або у флаконах як рідина для ін'єкцій.
Останній представник напівсинтетичних пеніцилінів – це ампіциліну тригідрат. Інструкція із застосування (таблетки) показує, що він має широкий спектр дії, впливаючи як на грамнегативні, так і на грампозитивні бактерії. Пацієнти переносять добре, але з обережністю слід призначати тим, хто приймає антикоагулянти (наприклад, людям з патологією серцево-судинної системи), оскільки препарат потенціює їхню дію.

Розчинник

Пеніциліни продаються в аптеках як порошку для ін'єкцій. Тому для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення їх потрібно розчинити у рідині. У домашніх умовах можна використовувати дистильовану воду для ін'єкцій, натрію хлориду або розчин двовідсоткового новокаїну. Потрібно пам'ятати, що розчинник не повинен бути надто теплим.

Показання, протипоказання та побічні ефекти

Показаннями до лікування антибіотиками є діагнози: крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, сепсис та септицемія, септичний ендокардит, менінгіт, остеомієліт. У поле дії потрапляють бактеріальні ангіни, дифтерія, скарлатина, сибірка, гонорея, сифіліс, гнійні шкірні інфекції.

Протипоказань до лікування групою пеніцилінів небагато. По-перше, наявність гіперчутливості до ліків та його похідних. По-друге, встановлений діагноз – епілепсія, який не дає можливості вводити препарат усередину хребетного стовпа. Що ж до вагітності та лактації, то в цьому випадку очікувана користь має значно перевищувати можливі ризики, Тому що плацентарний бар'єр проникаємо для пеніцилінів. Під час прийому ліків дитину необхідно тимчасово перевести на інший спосіб вигодовування, оскільки препарат проникає у молоко.

Побічні ефекти можуть спостерігатися відразу на кількох рівнях.

З боку ЦНС можлива нудота, блювання, збудливість, менінгізм, судоми та навіть кома. Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипів, підвищення температури, болю в суглобах та набряків. Відомі випадки анафілактичного шокута смертельних наслідків. Через бактерицидну дію можливий кандидоз піхви та порожнини рота, а також дисбактеріоз.

Особливості вживання

З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок при встановленій серцевій недостатності. Не варто рекомендувати вживати їх людям, схильним до алергічних реакцій, а також тим, хто має підвищену чутливість до цефалоспоринів.

Якщо через п'ять днів після початку терапії жодних змін у стані пацієнта не настало, значить необхідно використовувати аналоги пеніциліну або замінити групу антибіотиків. Одночасно із призначенням, наприклад, речовини "Біцилін-3", необхідно подбати про попередження грибкової суперінфекції. Для цього виписуються протигрибкові препарати.

Потрібно доступно пояснити пацієнтові, що переривання прийому ліків без вагомих причин викликає стійкість мікроорганізмів. І для її подолання знадобляться сильніші препарати, що викликають тяжкі побічні ефекти.

Аналоги пеніциліну стали незамінними у сучасній медицині. Хоч це і рання відкрита групаантибіотиків, вона і зараз залишається актуальною для лікування менінгітів, гонореї та сифілісу, має досить широкий спектр дії та м'які побічні ефекти, щоб її можна було призначати дітям. Звичайно, як і у будь-яких ліків, пеніциліни мають протипоказання та побічні ефекти, але вони з лишком компенсуються можливостями для застосування.

Бензилпеніцилін: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Benzylpenicillin

Код ATX: J01CE01

Діюча речовина:бензилпеніцилін (benzylpenicillin)

Виробник: ВАТ "Біосинтез", ВАТ "Біохімік", ВАТ "Красфарма" (Росія), "Київмедпрепарат" (Україна), Mapichem (Швейцарія)

Актуалізація опису та фото: 13.08.2019

Бензилпеніцилін – антибактеріальний препарат пеніцилінової групи.

Форма випуску та склад

Бензилпеніцилін випускають у формі порошку для приготування розчину для ін'єкцій (у флаконах 10 мл).

У 1 флаконі міститься бензилпеніциліну натрієва сіль по 500 тис. МО та 1 млн МО.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бензилпеніцилін - антибіотик, що відноситься до групи біосинтетичних пеніцилінів. Він проявляє активність щодо грампозитивних мікроорганізмів (Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae, штами Staphylococcus spp., що не продукують пеніциліназу), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, паличок сибірської виразки, Spi. коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Резистентними до дії бензилпеніциліну є штами стафілококів, що виробляють пеніциліназ, оскільки даний фермент сприяє руйнуванню молекул бензилпеніциліну.

Препарат не демонструє фармакологічної активності щодо більшості найпростіших, грамнегативних бактерій, вірусів, рикетсій (Rickettsia spp.).

Фармакокінетика

При парентеральному введенні бензилпеніцилін добре всмоктується, не має кумулятивного ефекту і швидко виводиться з організму через нирки.

При внутрішньом'язовому введенні максимальний вміст речовини в крові реєструється через 30–60 хвилин, а через 3–4 години у крові виявляються лише сліди бензилпеніциліну.

Діапазон концентрацій та тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові визначаються величиною введеної дози. Препарат добре проникає у рідини та тканини організму: у спинномозковій рідині в нормі він присутній у клінічно незначних кількостях. Запалення менінгеальних оболонок призводить до зростання концентрації бензилпеніциліну у лікворі.

Показання до застосування

Тяжкі генералізовані інфекції (менінгіт, септицемія, дисемінована гонококова інфекція);
Інфекції дихальних шляхів (пневмонія) та шкіри (бешихове запалення);
Вроджений сифіліс;
Стрептококовий ендокардит;
Стовпняк;
Абсцеси;
Лімфаденіт та лімфангіт;
Сибірська виразка;
Остеомієліт;
Газова гангрена.

Протипоказання

Згідно з інструкцією, Бензилпеніцилін протипоказаний при гіперчутливості до пеніцилінів.

З обережністю препарат призначають жінкам, що годують і вагітним.

Інструкція із застосування Бензилпеніциліну: спосіб та дозування

Дозування Бензилпеніциліну визначається типом та тяжкістю інфекції.

Дорослі: 1800-3600 мг (3-6 млн МО) щодня, поділені на 4-6 прийомів. При тяжких інфекціях (септицемія, менінгіт) дозування розраховують, виходячи з ваги – до 200-300 мг/кг (330-500 тис. МО/кг) на день. У цьому випадку терапію слід починати з повільної внутрішньовенної ін'єкції або швидкої інфузії, використовуючи як розріджувач 5% глюкозу;
Діти: з розрахунку 30-90 мг/кг (50-150 тис. МО/кг) щодня 4-6 прийомів. При тяжких інфекціях дозування може бути збільшено до 300 мг/кг (500 тис. МО/кг).

Бензилпеніцилін можна застосовувати також внутрішньом'язово, розбавляючи препарат безпосередньо перед застосуванням, оскільки його активність у інфузійних розчинахшвидко знижується. Тривалість терапії визначається показаннями та клінічною картиною.

Септицемія та менінгіт, викликані менінгококами: протягом мінімум 5 днів у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії по 180-240 мг/кг (300-400 тис. МО/кг) на день у 4-6 прийомів;
Септицемія та менінгіт, викликані пневмококами: протягом мінімум 10 днів у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії по 240-300 мг/кг (400-500 тис. МО/кг) на день у 4-6 прийомів;
Інфекції, спричинені клостридіями: протягом 7 днів як доповнення до терапії антитоксином по 9000-12000 мг (15-20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (300 тис. МО/кг) дітям;
Стрептококовий ендокардит: протягом 14-28 днів по 6 000-12 000 мг (10-20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (300 тис. МО/кг) дітям;
Вроджений сифіліс: у 2 прийоми протягом 14 днів внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 30 мг/кг (50 тис. МО/кг) на день.

Побічні дії

При застосуванні Бензилпеніциліну можуть виникати алергічні реакції, що виявляються як:

Інтерстиціальний нефрит, висипання на слизових оболонках, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, гіпертермія, шкірний висип, артралгія, еозинофілія, бронхоспазм (часто);
Анафілактичний шок (рідко).

На початку курсу терапії (особливо вродженого сифілісу) Бензилпеніцилін може викликати лихоманку, озноб, загострення хвороби, підвищене потовиділення, реакції Яриша-Герксгеймера

З місцевих реакцій найімовірніше розвиток хворобливості та ущільнення у місці внутрішньом'язового введення.

При тривалому застосуванні Бензилпеніциліну можуть виникати дисбактеріоз та розвиток суперінфекції.

Передозування

Запідозрити передозування Бензилпеніциліну можна за такими симптомами, як судомні напади та порушення свідомості. У цьому випадку негайно скасовують препарат та призначають симптоматичну терапію.

особливі вказівки

У випадках, якщо через 2-3 дні (максимально – 5 днів) після початку застосування Бензилпеніциліну ефект не спостерігається, необхідно перейти до застосування інших антибіотичних засобів або до комбінованої терапії.

Через ризик розвитку грибкових інфекцій при терапії препаратом, при необхідності, лікар призначає протигрибкові лікарські засоби.

Щоб уникнути появи резистентних штамів збудників, слід уникати застосування недостатніх доз препарату або надто раннього припинення лікування.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів із дисфункціями нирок препарат застосовують з обережністю.

Лікарська взаємодія

Пробенецид гальмує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, тим самим підвищуючи рівень останнього у плазмі та збільшуючи період напіввиведення.

При поєднанні з антибіотиками, що мають бактеріостатичну дію (тетрациклін, макроліди, лінкозаміди, хлорамфенікол), бактерицидна дія бензилпеніциліну знижується.

Лікарський засіб посилює ефективність непрямих антикоагулянтів шляхом зниження протромбінового індексу та пригнічення кишкової мікрофлори та робить менш ефективним застосування етинілестрадіолу (ризик виникнення «проривних» кровотеч), препаратів, в яких кінцевим продуктом метаболізму є параамінобензойна кислота, та пероральних.

Нестероїдні протизапальні препарати, діуретики, фенілбутазон, блокатори канальцевої секреції, алопуринол пригнічують канальцеву секрецію, тим самим підвищуючи концентрацію бензилпеніциліну при сумісному застосуванні.

Поєднання препарату з алопуринолом збільшує ризик виникнення реакцій алергічного характеру (шкірні висипання). Комбінація бензилпеніциліну та бактерицидних антибіотиків (включаючи аміноглікозиди, цефалоспорини, рифампіцин, ванкоміцин) має синергічну дію.

Аналоги

За механізмом дії аналогами Бензилпеніциліну є: Бензатинбензилпеніцилін, Бензицилін-1 (-3, -5), Біцилін-1 (-3, -5), Молдамін, Оспен 750, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпеніцилін.

Терміни та умови зберігання

Термін придатності – 4 роки за температури до 30 °C. Термін зберігання приготованого з порошку розчину для ін'єкцій – 24 години (у холодильнику – 72 години), розчину для інфузій – 12 годин (у холодильнику – 24 години).