Окситоцин рецепт латинською мовою. Окситоцин, адіурекрин, мамофізин та інтермедін

Окситоцин(Oxytocinum). Синтетичний препарат - гормон пептидного типу, містить 9 амінокислот, вільний від вазопресину та антидіурстичної дії. Аналог пітуітрину М. Застосовується для прискорення процесу пологів, при післяпологових кровотечах та після мимовільних абортів. При внутрішньовенному введенні 5 одиниць окситоципу в 500 мл 5% розчину глюкози викликає пологові перейми за хвилину.

Рецепт:
Rp. Oxytocini sinthetici 1,0 (5 одиниць)
D. t. d. N. 6 у ampul. S. По 1 мл 1-2 рази на день внутрішньом'язово

Адіурекрін(Adiurecrinum). Порошкоподібний екстракт задньої частини гіпофіза: 1 мг порошку містить 1 одиницю. Вдихається через ніс і швидко всмоктується слизовою оболонкою носа, надходить у кровотік.

При нецукровому діабетізменшує почуття спраги. Знижує діурез. Підвищує питому вагу сечі. Застосовується при нічному нетриманні сечі.
При гострому та хронічному риніті, коли уражена слизова оболонка, вдихання адіурекрину утруднене. У цих випадках необхідно рекомендувати хворому на ін'єкцію пітуітрину П.

Рецепт:
Rp. Adiurecrini 0,05
D. t. d. N. 60 in charta paraffinata
S. По 1 порошку вдихати через ніс 2-3 десь у день

Мамофізін(Mammophysinum). Препарат, що містить пітуїтрин та екстракт молочних залоз лактуючих корів. Підвищує лактацію, прискорює пологовий процес. Застосовується при післяпологових кровотечах.

Рецепт:
Rp. Mammophysini 1,0
D. t. d. N. 10 у ampul.
S. По 1 мл 1-2 рази на день внутрішньом'язово

Інтермедін(Intermedinum). Мелапоцитостимулюючий гормон середньої частки гіпофіза. Сприяє відкладенню пігменту в сітківці очей при альбінізмі, ретііопатіях, міопії, хоріоретиніті. Покращує гостроту зору та адаптацію у темряві.
Один флакон містить 0,05 г (1 одиниця препарату).

Рецепт:
Rp. Sol. Intermedinum 5% 10,0
DS. У кон'юнктивальний мішок ока по 3 краплі з проміжком 5 хвилин 2 рази на день.

Гормональні препарати надниркових залоз

Корковий шар надниркових залозпродукує гормони: глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, та статеві гормони: естрогени, прогестини та андрогени.
Мозковий шар надниркових залозсекретує адреналін, норадреіалін – катехоламіни. Інтенсивність секреції гормонів залежить від регулюючої дії гіпоталамо-гіпофізарної системи.

Лікувальні препарати екстрагуються з кори та мозкового шару надниркових залоз, а також синтезуються, останні мають аналогічну дію і широко використовуються в медицині, будучи дуже активними.
Глюкокортикоїдиактивно впливають обмінні процеси в організмі. Сприяючи катаболізму – розпаду білків, вони визначають інтенсивність синтезу жирів. Розпад білків посилює процеси неоглюкогенезу та підвищує рівень цукру крові.

Глюкокортикоїдигальмують запальні процеси та перешкоджають утворенню сполучної тканини. Як і АКТГ, вони усувають гіперплазію лімфоїдних елементів та тимусу. Ефективні при алергічних захворюваннях, колагенозах та пригнічують імунологічні процеси.

Глюкокортикоїдизастосовуються при первинній гострої недостатностінадниркових залоз та хронічної, при аддісоновій хворобі. Як замісна гормональна терапія вони необхідні при адреналектомії. При хворобі Сіммондса та Шихена, коли при випаданні АКТГ знижується функція надниркових залоз, поєднана терапія АКТГ, глюкокортикоїдів та гонадотропних гормональних препаратів обґрунтована.

При гіпотонічному та астено-невротичному синдромі застосування глюкокортикоїдівсприяє підвищенню тонусу організму. Застосування глюкокортикоїдів за наявності адреногенітального синдрому пригнічує надлишковий викид андрогенів. Масивні дози глюкокортикоїдів знижують викид гіпофізом АКТГ і можуть призвести до гіпоплазії надниркових залоз.
Широке застосуваннязнайшли глюкокортикоїди при ревматичних захворюваннях, ревмокардиті.

Ефективна терапія при обмінних артритах та спондилітах.
Ряд шкірних захворювань також виліковується завдяки застосуванню глюкокортикоїдів.

У хірургії глюкокортикоїдизастосовуються в період підготовки до операції, при шоковій терапії, при тяжких травмах.
Застосування мінералокортикоїдівпри гострій наднирниковій недостатності, при колаптоїдних станах з різким зниженням артеріального тискуведе до нормалізації водно-сольового обміну. Мінералокортикоїди підвищують рівень хлористого натрію в крові та усувають дегідратацію організму. Сприяють підвищенню артеріального тиску.

Статеві гормони надниркових залозє аналогами статевих гормонів, що секретуються гонадами. Багато хто з них отриманий як синтетичні лікувальні препарати.
Особливу увагу приваблюють стероїдні гормониз групи андрогенів і прогестинів, позбавлені вірилізуючої дії, але мають активну анаболічну дію на синтез білка. Вони застосовуються при затримці росту, інфантилізмі, виснаженні, дистрофії у дітей.

Інструкція із застосування Окситоцину для профілактики та лікування
гінекологічних хвороб у самок сільськогосподарських та свійських тварин
(Організація-розробник: ЗАТ «Мосагроген», м. Москва)

I. Загальні відомості
Торгове найменування лікарського препарату: Окситоцин (Oxytocin).
Міжнародне непатентоване найменування: окситоцин.

Лікарська форма: розчин для ін'єкцій.
Препарат в 1 мл як діюча речовина містить окситоцину 5 або 10 МО, як допоміжні компоненти ніпагін - 0,5 мг, а також воду для ін'єкцій.
за зовнішньому виглядуПрепарат є прозорим безбарвним розчином.

Випускають препарат розфасованим по 10, 20 та 100 мл у скляних флаконах відповідної місткості, закупорених гумовими пробками, укріпленими алюмінієвими ковпачками.

Зберігають лікарський препарат у закритій упаковці виробника у сухому, захищеному від прямих сонячних променів місці, окремо від продуктів харчування та кормів, при температурі від 1°С до 25°С.
Термін придатності лікарського засобу при дотриманні умов зберігання - 2 роки з дати виробництва. Після відкриття флакона
невикористані залишки препарату для зберігання не підлягають. Забороняється використання препарату після закінчення терміну його придатності. Слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

ІІ. Фармакологічні властивості
Фармакологічна група - гормони та їх антагоністи.
Окситоцин – синтетичний поліпептидний аналог гормону задньої частки гіпофіза. Чинить стимулюючу дію на гладку мускулатуру матки, особливо наприкінці вагітності, а також протягом родової діяльності.
Окситоцин стимулює секрецію молока, посилюючи вироблення пролактину передньою часткою гіпофіза. Скорочує міоепітеліальні клітини навколо альвеол молочних залоз, стимулює надходження молока у великі протоки або синуси, сприяючи посиленню відділення молока. Практично позбавлений вазоконстрикторної та антидіуретичної дії (тільки у високих дозах), не викликає скорочення м'язів сечового міхура та кишечника. Ефект настає через 1-2 хв при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні, триває 20-30 хв; при внутрішньовенному – через 0,5-1 хв.

Відповідно до класифікації ГОСТ 12.1.007-76 препарат відноситься до речовин 4 класу небезпеки – речовини малонебезпечні.

ІІІ. Порядок застосування
Окситоцин застосовують самкам сільськогосподарських та свійських тварин: при слабкій родовій діяльності, затриманні посліду, рефлекторній агалактії, маститах та матковій кровотечі.

Препарат протипоказаний при пологовому допомозі у випадках великого плоду, його потворності, а також при неправильному положенні.

Окситоцин вводять тваринам підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, при необхідності у комбінації з новокаїном епідурально у дозах, зазначених у таблиці:

* ME - міжнародні одиниці.

Симптоми передозування у тварин не виявлено.
Особливостей дії лікарського препарату при його першому застосуванні та при його скасуванні не встановлено.
При випадковому збільшенні інтервалу між двома введеннями препарату його слід ввести якнайшвидше у передбаченому дозуванні.
При застосуванні препарату відповідно до цієї інструкції побічних явищта ускладнень у сільськогосподарських тварин, як правило, не спостерігається.
Застосування препарату не виключає використання інших лікарських засобів.
У період застосування окситоцину немає обмежень для використання продуктів тваринництва для людей.

IV. Заходи особистої профілактики
При роботі з Окситоцином слід дотримуватись загальні правилаособистої гігієни та техніки безпеки, передбачені під час роботи з лікарськими препаратами. Після роботи руки слід вимити теплою водою з милом.
При випадковому контакті лікарського препарату зі шкірою йди слизовими оболонками ока, їх необхідно промити великою кількістю води. Людям із гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з окситоцином. У разі появи алергічних реакцій або при випадковому потраплянні препарату в організм людини слід негайно звернутись до медична установа(При собі мати інструкцію щодо застосування препарату або етикетку).

Порожні флакони з-під лікарського забороняється використовувати для побутових цілей, вони підлягають утилізації з побутовими відходами.

Організація-виробник: ЗАТ "Мосагроген"; 117545, м. Москва, 1-ий Дорожній проїзд, буд. 1.

Такий лікарський препарат як Окситоцин просто необхідний в медицині.

За потребою він використовується при маткових кровотечах, для пологів і в багатьох інших випадках.

Про його властивості, механізм впливу, плюси і мінуси піде наша розмова сьогодні.

Фармакологічна дія

Лікарський засіб Окситоцин містить однойменний гормон, який виробляється в гіпоталамусі, а накопичується в гіпофізі. За своєю природою він відноситься до білкових речовин і здатний активізувати скорочувальну діяльність матки перед пологами і під час їхнього перебігу.

Зараз у фармакології використовується синтетично здобутий окситоцин, який вже очищений від інших гормонів, на відміну від природного. Це дозволяє краще зосередити вибіркову діяльність лікарського препарату Окситоцин на міометрії. Синтетична речовина позбавлена ​​білків, тому використовується без побоювання навіть для внутрішньовенних ін'єкцій.

Препарат діє на міомеричні клітини

Вплив лікарського засобу Окситоцин полягає у спеціальному впливі на міомеричні клітини, після чого вони стають більш збудливими та сприйнятливими до калієвих іонів.

За рахунок такого ефекту покращується якість частоти та тривалості маткових скорочень.

Також використання лікарського препарату Окситоцин позитивно позначається на секреції грудного молока завдяки посиленому виробленню пролактину. Засіб має антидіуретичний вплив невираженого характеру і слабо впливає на зміни артеріального тиску.

Лікарський препарат Окситоцин після внутрішньовенного введенняпочинає впливати відразу ж, а після внутрішньом'язового через 3-5 хвилин. У першому випадку вплив триває близько 1 години, а у другому – від півгодини до 3 годин. Час частково виведення становить 1-6 хвилин, що від індивідуальності організму жінки. Виводиться окситоцин через нирки.

Склад та форма випуску

Лікарський засіб Окситоцин у більшості виробляється у вигляді готового розчину в ампулах.

В 1 мл міститься 5 МО окситоцину. У упаковці 5 ампул.

Також можна зустріти препарат у вигляді пігулок.

Показання до застосування

Лікарський засіб Окситоцин застосовують у випадках:

• Викликання пологів за наявності медичних показань;
• стимулювання родової діяльності;
• Під час кесаревого розтину;
• Атонії матки та, пов'язаних з цим явищем, кровотеч;
• Недостатня інволюція матки;
• Лохіометр.

Також використовують лікарський препарат Окситоцин для переривання вагітності.

Протипоказання

У деяких ситуаціях використовувати лікарський препарат Окситоцин небезпечно для життя, тому від нього краще відмовитися, коли:

1. Є гіперчутливість до будь-якого компонента;
2. Пацієнтка страждає на підвищений тиск;
3. Є порушення з боку серця та судин;
4. Можливий розрив матки;
5. Розмір плода більший, ніж таз породіллі;
6. Є рубці на матці;
7. Плід знаходиться в поперечному або косому положенні;
8. Таз жінки звужений;
9. Є підозра на передчасне відшарування плаценти;
10. Є передлежання плаценти;
11. Відбулася внутрішньоутробна гіпоксія плода;
12. Є скорочення матки гіпертонічного характеру;
13. Розвинулася прееклампсична токсемія тяжкого характеру.

Побічні дії

Використання лікарського засобу у вигляді розчину може викликати побічні реакції не тільки у жінки, а й у плода, що детальніше відображено в таблиці.

У жінки проявляються:

№ п/п	Назва системи органів	Побічні реакціївід лікарського засобу
1	Кровотворна та лімфатична системи	- тромбоцитопенією; - дефіцитом фактора І; - Гіпотромбінемія.
2	Імунна система	- надмірною чутливістю до компонентів; - анафілактичним шоком.
3	Шлунково-кишковий тракт та обмін речовин	- Нудотою/блювотою; - Гіпергідратацією.
4	Нервова система	- запамороченням; - головним болем.
5	Серцево-судинна система	- аритмією; - брадикардією; - рефлекторною тахікардією; - шлуночковою екстрасистолією; - Зниженням артеріального тиску/підвищення артеріального тиску.
6	Репродуктивна система та молочні залози	- крововиливом до органів малого таза; - матковими спазмами.
7	Ускладнення	- Смерть під час пологів; - кровотеча після пологів; - матковий гіпертонус; - розрив матки.

У дитини/плода проявляються:

Лікарська взаємодія

Окситоцин та Фторотан

Лікарський засіб у вигляді розчину посилює судинозвужувальний ефект симпатоміметиків.

Обережно слід поєднувати лікарський препарат Окситоцин і Фторотаном, Циклопропаном з тієї причини, що можливе виникнення артеріальної гіпотензії.

Наркоз у вигляді інгаляції послаблює вплив розчину окситоцину на маткову скорочуваність, а простагландини посилюють.

Окситоцин та алкоголь

Такі серйозні лікарські препарати, як Окситоцин, не можна поєднувати з алкогольними напоями.

Дозування та передозування

Дозу препарату визначає лікар. У разі передозування у жінки і, за винятком можливості, плода посилюються будь-які побічні реакції від лікарського препарату Окситоцин.

Корисне відео:

Інструкція із застосування

Лікарський засіб Окситоцин під час пологів використовують у кількості від 0,5 до 2 МО, вводячи внутрішньом'язово. Препарат можна застосовувати з періодичністю 30 або 60 хвилин.

Для внутрішньовенного використання 5 МО розчину розводять у 500 мл глюкози 5%.

Як профілактика виникнення кровотечі після пологів Окситоцин колють три дні поспіль по 5 або 8 МО.

При кесаревому перерізі розчин вводять безпосередньо в стінку матки, але тільки після того, як дитина буде вилучена. Дозування може змінюватись від 3 до 5 МО.

Окситоцин – стимулятор родової діяльності, поліпептидний аналог гормону задньої частки гіпофіза, що підвищує скорочувальну активність міометрію, що стимулює секрецію грудного молока.

Форма випуску та склад

Окситоцин випускається у наступних лікарських формах:

• Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (по 1 мл у ампулі: у контурній комірковій упаковці 10 ампул, у картонній пачці 1 упаковка; у блістерній упаковці 5 ампул, у картонній пачці 2 упаковки);
• Розчин для ін'єкцій (по 1 мл у ампулі, у контурній пластиковій упаковці 10 ампул, у картонній пачці 1 упаковка);
• Розчин для ін'єкцій та місцевого застосування (по 1 мл в ампулі нейтрального скла: у картонній коробці 10 ампул з ампульним скарифікатором; у контурній комірковій упаковці 5 ампул, у картонній пачці 1 або 2 упаковки та ампульний скарифак1; картонній пачці 1 упаковка з ампульним скарифікатором (за наявності ампул з надрізом і точкою або з кільцем зламу ампульний скарифікатор не додається).

Склад 1 мл розчину:

• Активний компонент: синтетичний окситоцин – 5 МО;
• Додаткові речовини: оцтова кислота, хлоробутанолу гемігідрат (хлорбутанолгідрат), вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

• Стимуляція та збудження родової діяльності (при показаннях до дострокового розродження внаслідок резус-конфлікту, гестозу, внутрішньоутробної загибелі плода; первинна та вторинна слабкість родової діяльності; передчасне вилив навколоплідних вод; переношена вагітність; ведення пологів при тазовому передлежанні);
• Лікування/профілактика гіпотонічних маткових кровотечпісля аборту (включаючи операції при великих термінах вагітності), у післяпологовому періоді та для прискорення післяпологової інволюції матки; при кесаревому перерізі для посилення скорочувальної здатності матки (після видалення посліду);
• Гіполактація після пологів.

Також препарат використовують для лікування передменструального синдрому, що супроводжується збільшенням ваги тіла, набряками.

Протипоказання

• Хронічна ниркова недостатність;
• Артеріальна гіпертензія;
• Вузький таз (клінічний та анатомічний);
• Поперечне та косо положення плода;
• Особове передлежання плода;
• Матка після багаторазових пологів;
• Наявність післяопераційних рубців на матці;
• Надмірне розтягування матки;
• Погрозливий розрив матки;
• Часткове передлежання плаценти;
• Інвазивна карцинома шийки матки;
• Матковий сепсис;
• Гіпертонус матки (відзначається до пологів);
• Здавлення плоду.

Спосіб застосування та дозування

Окситоцин вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно (краплинно і струминно повільно), підшкірно, в піхву частину шийки або стінку матки, інтраназально (інстиляція в носові ходи за допомогою піпетки).

При внутрішньом'язовому введенні разова доза встановлюється індивідуально залежно від клінічної картини, і може становити 0,4-2 мл (2-10 МО), при внутрішньовенних вливаннях (струменево або краплинно) - 1-2 мл розчину (5-10 МО).

Для збудження родової діяльності призначають внутрішньом'язові ін'єкції у дозі 0,1-0,4 мл (0,5-2 МО), у разі потреби розчин вводять кожні 30-60 хвилин.

Перед внутрішньовенним краплинним введенням для індукції пологів 2 мл препарату (10 МО) розводять у 1000 мл ізотонічного розчину декстрози (5%). Інфузію починають проводити зі швидкістю 5-8 крапель за хвилину, потім, залежно від характеру родової діяльності, швидкість поступово збільшують, але не перевищуючи 40 крапель за хвилину. При розвитку надмірних скорочень матки зменшення швидкості вливання препарату призводить до швидкого зниження активності міометрію. Під час введення потрібно постійно контролювати частоту маткових скорочень та серцебиття плода.

При мимовільному аборті (аборт у ході) внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 20-40 крапель за хвилину вводять 2 мл Окситоцину (10 МО), розчинені в 500 мл ізотонічного розчину декстрози (глюкози).

Для терапії гіпотонічних маткових кровотеч призначають 2-3 рази на день внутрішньом'язові ін'єкції в дозі 1-1,6 мл (5-8 МО) протягом 3 днів. Також можливе проведення інфузійного краплинного вливання 2-8 мл препарату (10-40 МО), розчинених у 100 мл донорської крові. З метою профілактики гіпотонії матки щодня протягом 2-3 днів внутрішньом'язово вводять 0,6-1 мл розчину (3-5 МО) 2-3 рази на добу. Відразу після відділення плаценти допустиме проведення внутрішньом'язової ін'єкції у дозі 2 мл (10 МО).

Для стимуляції лактації в післяпологовому періоді за 5 хв до годування внутрішньом'язово або інтраназально вводять 0,1 мл розчину (0,5 МО), з метою посилення відділення молока для попередження маститу – внутрішньом'язово 0,4 мл (2 МО).

При пологах у тазовому передлежанні призначають 0,4-1 мл (2-5 МО) внутрішньом'язово.

При кесаревому перерізі Окситоцин вводять у стінку матки (після видалення посліду) у дозі 0,6-1 мл (3-5 МО).

Побічні дії

На тлі терапії препаратом можуть відзначатися такі небажані реакції: зниження артеріального тиску, аритмія/брадикардія (у матері та плода), підвищення артеріального тиску та субарахноїдальна кровотеча, шок, бронхоспазм, блювання, нудота, неонатальна жовтяниця, затримка води, алергічні реакціїзниження рівня вмісту фібриногену у плода

До ознак передозування належать: тетанус матки, післяпологова кровотеча, водна інтоксикація, розрив матки, гіпоксія, матково-плацентарна гіпоперфузія, гіперкапнія, судоми; у плода – асфіксія, здавлення, пологові травми, брадикардія.

При цих симптомах скасовують застосування засобу, скорочують введення рідини, проводять форсований діурез, для нормалізації електролітного балансу вводять гіпертонічний розчин хлориду натрію, а також барбітурати (з крайньою обережністю).

особливі вказівки

Окситоцин слід використовувати виключно під медичним наглядом за умов стаціонару. Під час проведення лікування необхідно контролювати загальний стан пацієнтки, показники артеріального тиску, скорочувальну діяльність матки та стан плода.

Лікарська взаємодія

При комбінації окситоцину з іншими лікарськими засобами можливі наступні реакції взаємодії:

• Симпатоміметичні аміни – посилюється їхня пресорна дія;
• Інгібітори моноаміноксидази – посилюється загроза підвищення артеріального тиску;
• Циклопропан та галотан – зростає небезпека виникнення артеріальної гіпотензії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі від 8 до 20 °C у місці, захищеному від світла та недоступному для дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Гормони задньої частини гіпофіза.

Код АТС НО1В В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Окситоцин є циклічним нонапептидом, одержуваним шляхом хімічного синтезу. Ця синтетична форма ідентична природному гормону, який синтезується в задній частці гіпофіза і надходить у системний кровотік у відповідь на ссання при грудному вигодовуванні та родову діяльність.

Окситоцин стимулює гладку мускулатуру матки, сильніше до кінця вагітності, під час пологів і відразу після пологів. У цей час кількість рецепторів окситоцину в міометрії збільшується. Окситоцинові рецептори - G-протеїнзв'язані рецептори. Активація окситоцинових рецепторів викликає вивільнення кальцію із внутрішньоклітинних депо і таким чином призводить до скорочення міометрію. Окситоцин викликає ритмічні скорочення у верхньому сегменті матки, подібні за частотою, силою та тривалістю зі скороченнями, що спостерігаються під час пологів.

Будучи синтетичним, окситоцин не містить вазопресії, але навіть у чистому вигляді окситоцин має деяку слабку вазопресинноподібну антидіуретичну дію.

За даними досліджень in vitro тривалий вплив окситоцину викликає десенсибілізацію окситоцинових рецепторів, що, ймовірно, пов'язано зі зниженням регуляції окситоцин-зв'язувальних ділянок, дестабілізацією мРНК-рецепторів окситоцину та інтерналізацією окситоцинових рецепторів.

Рівні в плазмі та початок/тривалість ефекту

внутрішньовенна інфузія.

При введенні окситоцину методом безперервної внутрішньовенної інфузії в дозах, що застосовуються для індукції або стимуляції пологів, реакція матки настає поступово і зазвичай досягає стабільного рівня протягом 20-40 хвилин. При цьому рівні окситоцину в плазмі можна порівняти з виміряними при спонтанному першому періоді пологів. Наприклад, рівні окситоцину в плазмі у 10 вагітних жінок на пізніх термінах вагітності, які отримують 4 міліодиниці на хвилину окситоцину методом внутрішньовенної інфузії, дорівнювали 2-5 мікроодиницям/мл. Після припинення інфузії або значного зниженняшвидкості інфузії, наприклад, у разі гіперстимуляції, активність матки різко знижується, але може продовжуватись на досить низькому рівні.

Фармакокінетика

Абсорбція

Рівні окситоцину в плазмі вагітних жінок на пізніх термінах вагітності після внутрішньовенної інфузії 4 мілі одиниць на хвилину дорівнювали 2-5 мікро одиниць/мл.

Розподіл

Стаціонарний об'єм розподілу, визначений у 6 здорових осіб, після внутрішньовенної ін'єкції становить 12,2 л або 0,17 л/кг. Зв'язування окситоцину із білками плазми незначне. Він проникає крізь плаценту в обох напрямках. Окситоцин може визначатися у невеликих кількостях у материнському молоці.

Біотрансформація/Метаболізм

Окситоциназа є глікопротеїном амінопептидазу, який виробляється під час вагітності, надходить у плазму, здатний розкладати окситоцин. Окситоциназа виробляється як і організмі матері, і у організмі плода. Печінка та нирки відіграють важливу роль у метаболізмі окситоцину та його елімінації з плазми. Таким чином, печінка, нирки та системний кровотік сприяють біотрансформації окситоцину.

Елімінація

Період напіврозпаду окситоцину становить від 3 до 20 хв. Метаболіти виводяться з організму із сечею, менше 1% окситоцину виводиться із сечею у незміненому вигляді. Кліренс окситоцину в організмі вагітної жінки становить до 20 мл/кг/хв.

Ниркова недостатність

Дослідження у хворих з нирковою недостатністюне проводились. Однак, враховуючи екскрецію окситоцину та її зниження завдяки антидіуретичним властивостям окситоцину, можлива кумуляція окситоцину може призвести до пролонгування дії.

Печінкова недостатність

Дослідження у хворих із печінковою недостатністю не проводились.

Зміни фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки малоймовірні, оскільки метаболізуючий фермент окситоциназу міститься не лише у печінці, рівні окситоцинази у плаценті протягом вагітності значно зростали. Тому біотрансформація окситоцину при порушеннях функції печінки не може спричинити істотних змін метаболічного кліренсу окситоцину.

Показання до застосування

У допологовому періоді:

Індукція пологів за медичними показаннями, наприклад, при переношеній вагітності, передчасному розриві плодових оболонок, гіпертензії, викликаної вагітністю (прееклампсії);

стимулювання родової діяльності при гіпотонії матки;

на ранніх термінахвагітності як ад'ювантної терапії при неповному, неминучому аборті, що не відбувся.

У післяпологовому періоді:

При проведенні кесаревого розтину, але після вилучення дитини;

Профілактика та лікування післяпологової атонії матки та кровотечі.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючих або допоміжних речовин.

Гіпертонус матки, механічна перешкода до пологів через родові природні шляхи, дистрес плода.

Стан породіллі або плода, при яких мимовільні пологи через природні родові шляхи недоцільні та/або протипоказані:

Клінічно вузький таз;

Неправильне передлежання плода:

Передлежання плаценти чи судин;

Відшарування плаценти;

Передлежання чи випадання пуповини;

Перерозтягнення чи загроза розриву матки, наприклад, при багатоплідній вагітності;

Багатоводдя;

Матка після багаторазових пологів;

Наявність післяопераційного рубця на матці, зокрема після кесаревого розтину. Окситоцин не слід застосовувати тривало пацієнтам із стійкістю матки до окситоцину, тяжкою преекламптичною токсемією, вираженими серцево-судинними порушеннями.

Окситоцин не слід застосовувати протягом 6 годин після використання вагінальних простагландинів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Спосіб застосування та дозування

Індукція та стимуляція пологів.

Окситоцин не слід вводити протягом 6 годин після застосування вагінальних простагландинів.

Препарат вводити шляхом внутрішньовенної краплинної інфузії, переважно за допомогою інфузійної помпи з регульованою швидкістю. Для краплинної інфузії рекомендується 5 МО Окситоцин-Біолік розчинити в 500 мл фізіологічного розчину електроліту (наприклад, натрію хлориду 0,9%). Пацієнтам, яким інфузія натрію хлориду протипоказана, як розчинник можна використовувати 5% розчин декстрози (див. розділ «Запобіжні заходи»). Для забезпечення рівномірного змішування перед вживанням ємність із розчином слід перевернути кілька разів догори дном.

Початкова швидкість інфузії повинна становити 1-4 мл/хв (2-8 крапель/хв). Швидкість можна поступово збільшувати не більше, ніж на 1-2 міліодиниці/хв з інтервалом не менше 20 хвилин, доки не буде досягнуто скоротливої ​​діяльності, що відповідає нормальним пологам. При доношеній вагітності таких скорочень можна досягти швидкістю інфузії менше 10 міліодиниць/хв (20 крапель/хв), рекомендована максимальна швидкістьстановить 20 міліодиниць/хв (40 крапель/хв). У тих випадках, коли може бути потрібна більш висока швидкість інфузії, наприклад, при внутрішньоутробній смерті плода або при індукції пологів на більш ранніх термінах вагітності, коли матка менш чутлива до окситоцину, рекомендується застосовувати більше концентрований розчинокситоцину, наприклад, 10 МО 500 мл.

При використанні інфузійної помпи, що дозволяє вводити менші обсяги порівняно з крапельницею, необхідну для отримання потрібної дози окситоцину, концентрацію слід розраховувати в залежності від специфікації помпи.

Протягом інфузії слід ретельно контролювати частоту, силу та тривалість скорочень матки породіллі та частоту серцевих скорочень плода. Після досягнення достатнього рівня активності матки (3-4 скорочення кожні 10 хвилин) швидкість інфузії можна зменшити. У разі гіперстимуляції матки та/або дистреси плода інфузію слід негайно припинити.

Якщо після інфузії окситоцину в дозі 5 МО пацієнтці з доношеною вагітністю або в терміні близькому до доношеного не вдається досягти регулярної пологової діяльності, рекомендується припинити спробу індукувати пологи. Спробу можна повторити наступного дня, знову розпочавши зі швидкості інфузії 1-4 мл/хв (див. розділ «Протипоказання»).

Неповний, неминучий аборт, що не відбувся

Внутрішньовенна інфузія 5 МО (МЕ окситоцину, розведеного у фізіологічному розчині електроліту, вводять методом внутрішньовенної краплинної інфузії протягом 5 хвилин, або, переважно, за допомогою інфузійної помпи з регульованою швидкістю), при необхідності згодом інфузію0 .

Кесірий перетин

Внутрішньовенна інфузія 5 МО (5 МО окситоцину, розведеного у фізіологічному розчині електроліту, вводять методом внутрішньовенної краплинної інфузії або, переважно, за допомогою інфузійної помпи з регульованою швидкістю, протягом 5 хвилин, або, переважно, за допомогою инфузион протягом 5 хвилин) одразу після вилучення дитини.

Профілактика післяпологової маткової кровотечі

Звичайна доза становить 5 МО методом внутрішньовенної інфузії (5 МО окситоцину, розведеного у фізіологічному розчині електроліту, вводять методом внутрішньовенної краплинної інфузії, або, переважно, за допомогою інфузійної помпи з регульованою швидкістю протягом 5 хвилин) після відділення плац. Жінкам, які отримували окситоцин для індукції або стимуляції пологів, інфузію слід продовжувати з підвищеною швидкістю протягом третього періоду пологів і протягом декількох годин після його закінчення.

Лікування післяродової маткової кровотечі

Внутрішньовенна інфузія 5 МО (5 МО окситоцину, розведеного у фізіологічному розчині електроліту, вводять методом внутрішньовенної краплинної інфузії, або, переважно, за допомогою інфузійної помпи з регульованою швидкістю, протягом 5 хвилин), потім у важких випадках - інфузія 20 МО окситоцину 500 мл електролітного розчинника, зі швидкістю, необхідною для контролю атонії матки.

Спосіб застосування – внутрішньовенна інфузія.

Особливі групи

Ниркова недостатність

Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились.

Печінкова недостатність

Дослідження у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились.

Діти

Дослідження щодо застосування препарату у педіатричній популяції не проводились.

Літні

Дослідження щодо застосування препарату особам віком 65 років та старше не проводились.

Запобіжні заходи

Окситоцин-Біолік слід вводити виключно методом внутрішньовенної краплинної інфузії.

Не застосовувати препарат внутрішньовенно болюсно, оскільки це може спричинити гостру

короткочасну гіпотензію, що супроводжується гіперемією та рефлекторною тахікардією.

Індукція пологів

Індукція пологів за допомогою окситоцину повинна проводитись виключно за суворими медичними показаннями. Введення окситоцину здійснюється лише в умовах стаціонару та при кваліфікованому медичному спостереженні.

Серцево-судиннірозлади

Окситоцин-Біолік слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають схильність до ішемії міокарда у зв'язку з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі (наприклад, гіпертрофічною кардіоміопатією, патологією клапанів серця та/або ІХС, включаючи спазм коронарних артерій) та уникнення частоти серцевих скорочень.

Синдром QТ

Окситоцин-Біолік слід призначати з обережністю пацієнтам із «синдромом подовженого інтервалу QТ» або пов'язаними з ним симптомами, а також пацієнтам, які застосовують препарати, що подовжують інтервал QТ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

ЗастосуванняОкситоцин-Біолікдля індукції та стимуляції пологів:

- Дистресплоду та смерть плоду:введення окситоцину в надмірних дозах призводить до гіперстимуляції матки, що може спричинити дистрес, асфіксію та смерть плода, а також гіпертонус, тетанію та розрив матки. Тому необхідно ретельно контролювати частоту серцевих скорочень плода, а також частоту, силу та тривалість маткових скорочень з метою корекції дозування препарату залежно від індивідуальної реакції.

Особлива обережність потрібна за наявності клінічно вузького тазу, вторинної родової слабкості, легкого або помірного ступеня гіпертензії, спричиненої вагітністю або захворюваннями серця, а також при застосуванні пацієнтам старше 35 років або які мають в анамнезі кесарів розтин у нижньому сегменті матки.

Дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВС-синдром): У поодиноких випадках фармакологічної стимуляції пологів використання утеротонічних препаратів, включаючи окситоцин, підвищує ризик виникнення ДВС-синдрому. Цей ризик пов'язаний із фармакологічною індукцією загалом, а не з якимось конкретним препаратом. Цей ризик зростає, зокрема, якщо у жінки є додаткові фактори ризику розвитку ДВС-синдрому, такі як вік 35 років і більше, ускладнення під час вагітності та термін вагітності понад 40 тижнів. У цій категорії жінок окситоцин або будь-який інший альтернативний препарат слід використовувати з обережністю, і лікар повинен мати настороженість щодо ДВЗ-синдрому.

Внутрішньоутробна смерть плода

У разі внутрішньоутробної смерті плода та/або наявності меконію в амніотичній рідині родозбудження слід уникати, оскільки це може призвести до емболії навколоплідними водами.

Водна інтоксикація

Оскільки окситоцин має невелику антидіуретичну активність, його тривале внутрішньовенне введення у високих дозах у поєднанні з великими обсягами рідини, наприклад, при неминучому або не відбулося аборті, післяпологовій кровотечі, може призвести до водної інтоксикації, пов'язаної з гіпонатріємією. Антидіуретичний ефект окситоцину на фоні внутрішньовенної гідратації може призвести до перенасичення рідиною та гемодинамічної форми гострого набряку легень без гіпонатріємії. Щоб уникнути цих рідкісних ускладнень, необхідно дотримуватися наступні заходиобережності: при тривалому застосуванні високих доз окситоцину необхідно як розчинник використовувати розчини електроліту (а не декстрозу), обмежувати обсяг рідини, що вводиться (введення окситоцину вищої концентрації, ніж рекомендується для індукції та стимуляції пологів), обмежувати пероральний прийом рідини, контролювати вод при дисбалансі – визначати рівень електролітів у сироватці крові.

Ниркова недостатність

Слід бути обережними у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю у зв'язку з можливою затримкою води та кумуляцією окситоцину (див. розділ «Фармакокінетика»).

Застосування в період вагітності та годування грудю

Дослідження репродукції тварин із застосуванням окситоцину не проводились. Широкий досвід застосування окситоцину, його хімічна структура та фармакологічні властивостісвідчать про те, що при застосуванні препарату відповідно до показань ризик розвитку аномалій у плода малоймовірний.

У невеликих кількостях окситоцин виявляється у грудному молоці. Однак малоймовірно, що він несприятливо впливає на новонародженого. оскільки при вступі до травного тракту окситоцин швидко інактивується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортомта роботі з іншими механізмами

Окситоцин може індукувати скорочення матки, тому при застосуванні препарату не слід керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами. Жінки з матковими скороченнями не повинні керувати автомобілями або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратамидствами

Простагландини та їх аналоги

Простагландини та їх аналоги сприяють скороченню міометрію, отже, окситоцин може потенціювати дію цих препаратів на матку, і навпаки (див. розділ «Протипоказання»).

Лікарські засоби, що продовжують інтервал Q Т

Окситоцин слід розглядати як потенційно аритмогенний засіб, особливо у пацієнтів з іншими факторами ризику розвитку миготливої ​​аритміїнаприклад, застосуванням лікарських засобів, що подовжують інтервал QТ, або синдромом подовженого QТ в анамнезі (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Інгаляційні анестетики

Інгаляційні анестетики (наприклад, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) мають розслаблюючу дію на матку і призводять до помітного зниження її тонусу, тим самим знижуючи утеротонічний ефект окситоцину. Їхнє одночасне застосування з окситоцином може призвести до порушення серцевого ритму. Вазоконстриктори/Симпатоміметики

Окситоцин може посилювати вазопресорні ефекти судинозвужувальних та симпатоміметиків, у тому числі які містяться в місцевих анестетиках,

Каудальні анестетики

При застосуванні під час або після каудальної анестезії окситоцин може потенціювати пресорний ефект симпатоміметичних судинозвужувальних засобів.

Побічна дія" type="checkbox">

Побічна дія

Враховуючи широку варіабельність чутливості матки до окситоцину, у деяких випадках введення препарату у малих дозах може призвести до спазму матки.

Внутрішньовенне введення надмірно високих доз окситоцину для індукції та стимуляції пологів може спричинити дистрес, асфіксію, смерть плода, а також гіпертонус, тетанію, пошкодження м'яких тканин та розрив матки.

Швидка внутрішньовенна болюсна ін'єкція окситоцину в дозах кілька МО може призвести до гострої короткочасної гіпертензії, що супроводжується гіперемією та рефлекторною тахікардією (див. розділ «Запобіжні заходи»), подовження інтервалу QТ. Швидкі зміни гемодинаміки можуть спричинити ішемію міокарда, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі.

У поодиноких випадках фармакологічна індукція пологів з використанням утероніків, у тому числі окситоцину, підвищує ризик розвитку постнатального дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Водна інтоксикація

Водна інтоксикація, пов'язана з гіпонатріємією матері та плода, зустрічається при тривалому застосуванні високих доз окситоцину одночасно з великими обсягами рідини, що не містить електролітів (див. розділ «Запобіжні заходи»). Антидіуретичний ефект окситоцину на фоні внутрішньовенного введення рідини може призвести до гіпергідратації та гемодинамічної форми гострого набряку легень без гіпонатріємії (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Симптоми водної інтоксикації включають:

Головний біль, відсутність апетиту, нудоту, блювання, біль у животі. млявість, сонливість, непритомність, судоми. Низьку концентрацію електролітів у крові.

Побічні реакції (таблиці 1 та 2) ранжовані залежно від частоти, починаючи з дуже частих, з використанням наступних критеріїв оцінки частоти: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Побічні реакції, що базуються на постмаркетинговому досвіді застосування, враховують спонтанні повідомлення та випадки з літературних даних. Тому неможливо достовірно оцінити їх частоту, яка, в такий спосіб, належить до категорії «невідомо». Побічні реакції перераховані за класами систем органів (MedDRA). У кожному класі системи органів побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності.

Таблиця 1. Побічні реакції у матері:

Клас системи органів	Побічні реакції
З боку імунної системи	Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, асоційовані з диспное, гіпотензією або анафілактичний/анафілактоїдний шок.
З боку нервової системи	Часто: головний більНевідомо: запаморочення
З боку серця	Часто: тахікардія, брадикардія Нечасто: аритмія Невідомо: ішемія міокарда, подовження інтервалу QТс на ЕКГ, шлуночкова екстрасистолія
З боку судин	Невідомо: гіпертензія, гіпотензія, геморагія
Шлунково-кишкові розлади	Часто: нудота, блювання
	Часто: висип
	Невідомо: гіпертонуси, спазми матки, тетанічні скорочення матки, розрив матки; крововиливу до органів малого таза; летальний випадок під час пологів; післяпологова кровотеча
Порушення метаболізму та харчування	Невідомо: водна інтоксикація, материнська гіпонатріємія
З боку органів дихання, грудної кліткита середостіння	Невідомо: гострий набряк легень
Загальні порушення та порушення у місці введення	Невідомо: гіперемія; реакції у місці введення, включаючи гіперемію, свербіж.
З боку крові та лімфатичної системи	Невідомо: ДВЗ-синдром, дефіцит фактора I, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія
З боку шкіри та підшкірних тканин	Невідомо: ангіоневротичний набряк

Таблиця 2. Побічні реакції у плода/новонародженого

Клас системи органів	Побічні реакції
Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани	Невідомо: синдром дистресу плода, асфіксія, смерть плода, залишкові ураження центральної нервової системи
З боку метаболізму та харчування	Невідомо: гіпонатріємія новонароджених
З боку серця	Невідомо: синусова брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, аритмії
З боку органів зору	Невідомо: крововилив у сітківку у новонароджених
Дослідження	Невідомо: низька кількість балів за шкалою Апгар при визначенні через 5 хвилин після народження

Передозування

Смертельна дозане встановлена. Окситоцин інактивується протеолітичними ферментами травного тракту. Тому він не всмоктується з кишечника, і ймовірно, не має токсичних ефектів при прийомі внутрішньо.

Симптоми та наслідки передозування вказані в розділах «Запобіжні заходи» та «Побічна дія».

При застосуванні препаратів окситоцину повідомлялося про гіперстимуляцію матки, відшарування плаценти, емболію навколоплідними водами.

Лікування: при виникненні ознак передозування слід негайно припинити інфузію окситоцину та призначити породіллі кисень. У разі водної інтоксикації необхідно обмежити надходження рідини в організм, стимулювати діурез, провести корекцію електролітного дисбалансу та усунути судоми, які іноді виникають. У разі коми вільне дихання необхідно підтримувати рутинними методами, що застосовуються під час догляду за пацієнтами у непритомному стані.

Упаковка

По 1 мл ампули скляні. По 10 ампул разом із інструкцією для медичного застосування та скарифікатором, дозволеним до медичного застосування, упаковують у пачку. При упаковці ампул з кольоровим кільцем зламу або точкою зламу вкладення скарифікатора виключається.

Умови відпустки

За рецептом.

Провиробник

ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».

Адреса. 61070, Україна, м. Харків, Помірки.