Що таке короткий інсулін. Тривалої дії інсулін та основні показання для його застосування

Інсулін (від лат. insula- острівець) є білково-пептидним гормоном, що виробляється β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. У фізіологічних умовах у β-клітинах інсулін утворюється з препроінсуліну – одноланцюгового білка-попередника, що складається із 110 амінокислотних залишків. Після перенесення через мембрану шорсткого ендоплазматичного ретикулуму від препроінсуліну відщеплюється сигнальний пептид з 24 амінокислот і утворюється проінсулін. Довгий ланцюг проінсуліну в апараті Гольджі упаковується в гранули, де в результаті гідролізу відщеплюються чотири основні амінокислотні залишки з утворенням інсуліну та С-кінцевого пептиду (фізіологічна функція С-пептиду невідома).

Молекула інсуліну складається із двох поліпептидних ланцюгів. Одна містить 21 амінокислотний залишок (ланцюг А), друга — 30 амінокислотних залишків (ланцюг В). Ланцюги з'єднані двома дисульфідними містками. Третій дисульфідний місток сформований усередині ланцюга А. Загальна молекулярна маса молекули інсуліну – близько 5700. Амінокислотна послідовність інсуліну вважається консервативною. Більшість видів є один ген інсуліну, що кодує один білок. Виняток становлять щури та миші (мають по два гени інсуліну), у них утворюються два інсуліни, що відрізняються двома амінокислотними залишками В-ланцюга.

Первинна структура інсуліну у різних біологічних видів, зокрема. і в різних ссавців дещо різниться. Найбільш близький до структури інсуліну людини - свинячий інсулін, який відрізняється від людського однією амінокислотою (у нього в ланцюгу замість залишку амінокислоти треоніну міститься залишок аланіну). Бичачий інсулін відрізняється від людського трьома амінокислотними залишками.

Історична довідка.У 1921 р. Фредерік Г. Бантінг і Чарльз Г. Бест, працюючи в лабораторії Джона Дж. Р. Маклеода в Університеті Торонто, виділили з підшлункової залози екстракт (як пізніше з'ясувалося, що містить аморфний інсулін), який знижував рівень собак в крові з експериментальним цукровим діабетом У 1922 р. екстракт підшлункової залози ввели першому пацієнтові - 14-річному Леонарду Томпсону, хворому на діабет, і тим самим врятували йому життя. У 1923 р. Джеймс Б. Колліп розробив методику очищення екстракту, що виділяється з підшлункової залози, що надалі дозволило отримувати з підшлункових залоз свиней та великої рогатої худоби активні екстракти, що дають результати, що відтворюються. У 1923 р. Бантінг і Маклеод за відкриття інсуліну були удостоєні Нобелівської премії з фізіології та медицини. У 1926 р. Дж. Абель та В. Дю-Віньо отримали інсулін у кристалічному вигляді. У 1939 р. інсулін був уперше схвалений FDA (Food and Drug Administration). Фредерік Сенгер повністю розшифрував амінокислотну послідовність інсуліну (1949-1954 рр.). У 1958 р. Сенгеру було присуджено Нобелівську премію за роботи з розшифрування структури білків, особливо інсуліну. У 1963 р. було синтезовано штучний інсулін. Перший рекомбінантний людський інсулін був схвалений FDA в 1982 році. Аналог інсуліну ультракороткої дії (інсулін лізпро) був схвалений FDA в 1996 році.

Механізм дії.У реалізації ефектів інсуліну провідну роль відіграє його взаємодія зі специфічними рецепторами, що локалізуються на плазматичній мембрані клітини, та утворення інсулін-рецепторного комплексу. У комплексі з рецептором інсуліну інсулін проникає в клітину, де впливає на процеси фосфорилювання клітинних білків і запускає численні внутрішньоклітинні реакції.

У ссавців інсулінові рецептори знаходяться практично на всіх клітинах – як на класичних клітинах-мішенях інсуліну (гепатоцити, міоцити, ліпоцити), так і на клітинах крові, головного мозку та статевих залоз. Число рецепторів на різних клітинахколивається від 40 (еритроцити) до 300 тис. (гепатоцити та ліпоцити). Рецептор інсуліну постійно синтезується та розпадається, час його напівжиття становить 7-12 год.

Рецептор інсуліну являє собою великий трансмембранний глікопротеїн, що складається з двох α-субодиниць з молекулярною масою 135 кДа (кожна містить 719 або 731 амінокислотний залишок залежно від сплайсингу мРНК) і двох β-субодиниць з 5 кислотами0 з молекулярною масою. Субодиниці з'єднані між собою дисульфідними зв'язками і утворюють гетеротетрамерну структуру β-α-α-β. Альфа-субодиниці розташовані позаклітинно і містять ділянки, що зв'язують інсулін, будучи розпізнавальною частиною рецептора. Бета-субодиниці утворюють трансмембранний домен, мають тирозинкіназну активність і виконують функцію перетворення сигналу. Зв'язування інсуліну з α-субодиницями інсулінового рецептора призводить до стимуляції тирозинкіназної активності β-субодиниць шляхом аутофосфорилювання їх тирозинових залишків, відбувається агрегація α,β-гетеродимерів та швидка інтерналізація гормон-рецепторних комплексів. Активований рецептор інсуліну запускає каскад біохімічних реакцій, зокрема. фосфорилювання інших білків усередині клітини. Першою з таких реакцій є фосфорилювання чотирьох білків, які називаються субстратами рецептора інсуліну (insulin receptor substrate) — IRS-1, IRS-2, IRS-3 та IRS-4.

Фармакологічні ефекти інсуліну.Інсулін впливає практично на всі органи та тканини. Однак його головними мішенями є печінка, м'язова і жирова тканина.

Ендогенний інсулін - найважливіший регулятор вуглеводного обміну, екзогенний - специфічний цукрознижувальний засіб. Вплив інсуліну на вуглеводний обмін пов'язаний з тим, що він посилює транспорт глюкози через клітинну мембранута її утилізацію тканинами, сприяє перетворенню глюкози на глікоген у печінці. Інсулін, крім того, пригнічує ендогенну продукцію глюкози за рахунок пригнічення глікогенолізу (розщеплення глікогену до глюкози) та глюконеогенезу (синтез глюкози з невуглеводних джерел, наприклад, з амінокислот, жирних кислот). Крім гіпоглікемічного, інсулін має низку інших ефектів.

Вплив інсуліну на жировий обмін проявляється у пригніченні ліполізу, що призводить до зниження надходження вільних жирних кислот у кровотік. Інсулін перешкоджає утворенню кетонових тіл в організмі. Інсулін посилює синтез жирних кислот та їх подальшу естеріфікацію.

Інсулін бере участь у метаболізмі білків: збільшує транспорт амінокислот через клітинну мембрану, стимулює синтез пептидів, зменшує витрату тканинами білка, гальмує перетворення амінокислот на кетокислоти.

Дія інсуліну супроводжується активацією або інгібуванням ряду ферментів: стимулюються глікогенсинтетаза, піруват-дегідрогеназа, гексокіназа, інгібуються ліпази (і гідролізуюча ліпіди жирової тканини, і ліпопротеїн-ліпаза, що зменшує «помутніння» жирової крові після прийому).

У фізіологічному регулюванні біосинтезу та секреції інсуліну підшлунковою залозою головну рольвідіграє концентрація глюкози в крові: при підвищенні її вмісту секреція інсуліну посилюється, при зниженні сповільнюється. На секрецію інсуліну, крім глюкози, впливають електроліти (особливо іони Ca 2+), амінокислоти (в т.ч. лейцин та аргінін), глюкагон, соматостатин.

Фармакокінетика.Препарати інсуліну вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньовенно (в/в вводять тільки інсуліни короткої дії і тільки при діабетичній прекомі та комі). Не можна вводити внутрішньовенну суспензію інсуліну. Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній, т.к. холодний інсулін всмоктується повільніше. Найбільш оптимальним способом для постійної інсулінотерапії у клінічній практиці є підшкірне введення.

Повнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежать від місця введення (зазвичай інсулін вводять в ділянку живота, стегна, сідниці, верхню частинурук), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті та ін.

Швидкість всмоктування інсуліну в кров з місця підшкірного введення залежить від ряду факторів - типу інсуліну, місця ін'єкції, швидкості місцевого кровотоку, місцевої м'язової активності, кількості інсуліну, що вводиться (в одне місце рекомендується вводити не більше 12-16 ОД препарату). Найшвидше інсулін надходить у кров з підшкірної клітковини передньої черевної стінки, повільніше - з плеча, передньої поверхні стегна і ще повільніше - з підлопаткової області і сідниці. Це з ступенем васкуляризації підшкірної жирової клітковини перелічених областей. Профіль дії інсуліну схильний до значних коливань як у різних людей, так і в однієї людини.

У крові інсулін зв'язується з альфа- і бета-глобулінами, в нормі - 5-25%, але зв'язування може зростати при лікуванні через появу сироваткових антитіл (вироблення антитіл до екзогенного інсуліну призводить до інсулінорезистентності; при використанні сучасних високоочищених препаратів інсулін ). T 1/2 із крові становить менше 10 хв. Більшість інсуліну, що надійшов у кровотік, піддається протеолітичному розпаду в печінці і нирках. Швидко виводиться з організму нирками (60%) та печінкою (40%); менше 1,5% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Препарати інсуліну, що застосовуються нині, відрізняються за низкою ознак, зокрема. за джерелом походження, тривалістю дії, pH розчину (кислі та нейтральні), наявністю консервантів (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен), концентрацією інсуліну - 40, 80, 100, 200, 500 ОД/мл.

Класифікація.Інсуліни зазвичай класифікують за походженням (бичачий, свинячий, людський, а також аналоги людського інсуліну) та тривалості дії.

Залежно від джерел одержання розрізняють інсуліни тваринного походження (головним чином препарати свинячого інсуліну), препарати інсуліну людини напівсинтетичні (одержують із свинячого інсуліну методом ферментативної трансформації), препарати інсуліну людини генно-інженерні (ДНК-рекомбінантні, одержувані методом генної інженерії).

Для медичного застосування інсулін раніше отримували в основному з підшлункових залоз великої рогатої худоби, потім підшлункових залоз свиней, враховуючи, що свинячий інсулін ближчий до інсуліну людини. Оскільки бичачий інсулін, який відрізняється від людського трьома амінокислотами, досить часто викликає алергічні реакції, На сьогоднішній день він практично не застосовується. Свинячий інсулін, який відрізняється від людського однією амінокислотою, рідше викликає алергічні реакції. У лікарських препаратівінсуліну при недостатньому очищенні можуть бути домішки (проінсулін, глюкагон, соматостатин, білки, поліпептиди), здатні викликати різні побічні реакції. Сучасні технологіїдозволяють отримувати очищені (монопікові - хроматографічно очищені з виділенням «піка» інсуліну), високоочищені (монокомпонентні) та кристалізовані препарати інсуліну. З препаратів інсуліну тваринного походження перевагу надають монопіковому інсуліну, що отримується з підшлункової залози свиней. Інсулін, що одержується методами генної інженерії, повністю відповідає амінокислотному складу інсуліну людини.

Активність інсуліну визначають біологічним методом (за здатністю знижувати вміст глюкози в крові у кроликів) або фізико-хімічним методом (шляхом електрофорезу на папері або методом хроматографії на папері). За одну одиницю дії або міжнародну одиницю приймають активність 0,04082 мг кристалічного інсуліну. Підшлункова залоза людини містить до 8 мг інсуліну (приблизно 200 ОД).

Препарати інсуліну за тривалістю дії поділяють на препарати короткої та ультракороткої дії — імітують нормальну фізіологічну секрецію інсуліну підшлунковою залозою у відповідь на стимуляцію, препарати середньої тривалостіта препарати тривалої дії – імітують базальну (фонову) секрецію інсуліну, а також комбіновані препарати(поєднують обидві дії).

Розрізняють такі групи:

(гіпоглікемічний ефект розвивається через 10-20 хв після підшкірного введення, пік дії досягається в середньому через 1-3 год, тривалість дії становить 3-5 год):

Інсулін лізпро (Хумалог);

Інсулін аспарт (НовоРапід Пенфіл, НовоРапід ФлексПен);

Інсулін глулізин (Апідра).

Інсуліни короткої дії(початок дії зазвичай через 30-60 хв; максимум дії через 2-4 год; тривалість дії до 6-8 год):

Інсулін розчинний [людський генно-інженерний] (Актрапід HМ, Генсулін Р, Рінсулін Р, Хумулін Регуляр);

Інсулін розчинний [людський напівсинтетичний] (Біогулін Р, Хумодар Р);

Інсулін розчинний [свинячий монокомпонентний] (Актрапид МС, Монодар, Моносуінсулін МК).

Препарати інсуліну пролонгованої дії— включають препарати середньої тривалості дії та препарати тривалої дії.

(початок через 1,5-2 год; пік через 3-12 год; тривалість 8-12 год):

Інсулін-ізофан [людський генно-інженерний] (Біосулін Н, Гансулін Н, Генсулін Н, Інсуман Базал ГТ, Інсуран НПХ, Протафан НМ, Рінсулін НПХ, Хумулін НПХ);

Інсулін-ізофан [людський напівсинтетичний] (Біогулін Н, Хумодар Б);

Інсулін-ізофан [свинячий монокомпонентний] (Монодар Б, Протафан МС);

Інсулін-цинк суспензія складова (Монотард МС).

Інсуліни тривалої дії(початок через 4-8 год; пік через 8-18 год; загальна тривалість 20-30 год):

Інсулін гларгін (Лантус);

Інсулін детемір (Левемір Пенфіл, Левемір ФлексПен).

Препарати інсуліну комбінованої дії(біфазні препарати) (гіпоглікемічний ефект починається через 30 хв після підшкірного введення, досягає максимуму через 2-8 год і триває до 18-20 год):

Інсулін двофазний [людський напівсинтетичний] (Біогулін 70/30 Хумодар K25);

Інсулін двофазний [людський генно-інженерний] (Гансулін 30Р, Генсулін М 30, Інсуман Комб 25 ГТ, Мікстард 30 НМ, Хумулін М3);

Інсулін аспарт двофазний (НовоМікс 30 Пенфіл, НовоМікс 30 ФлексПен).

Інсуліни ультракороткої дії- Аналоги інсуліну людини. Відомо, що ендогенний інсулін у β-клітинах підшлункової залози, а також молекули гормону в розчинах інсуліну короткої дії, що випускаються, полімеризовані і являють собою гексамери. При підшкірному введенні гексамерні форми всмоктуються повільно і пік концентрації гормону в крові, аналогічний такому у здорової людини після їжі, створити неможливо. Першим коротко діючим аналогом інсуліну, який всмоктується з підшкірної клітковини в 3 рази швидше за людський інсулін, був інсулін лізпро. Інсулін лізпро — похідне людського інсуліну, отримане шляхом перестановки двох амінокислотних залишків у молекулі інсуліну (лізин та пролін у положеннях 28 та 29 В-ланцюга). Модифікація молекули інсуліну порушує утворення гексамерів та забезпечує швидке надходження препарату в кров. Майже відразу після підшкірного введення в тканинах молекули інсуліну лізпро у вигляді гексамерів швидко дисоціюють на мономери і надходять у кров. Інший аналог інсуліну - інсулін аспарт - був створений шляхом заміни проліну в положенні В28 негативно заряджену аспарагінову кислоту. Подібно до інсуліну лізпро, після п/к введення він також швидко розпадається на мономери. В глулізині інсуліні заміщення амінокислоти аспарагін людського інсуліну в позиції В3 на лізин і лізину в позиції В29 на глутамінову кислоту також сприяє більш швидкій абсорбції. Аналоги інсуліну ультракороткої дії можна вводити безпосередньо перед їдою або після їди.

Інсуліни короткої дії(їх називають також розчинними) - це розчини у буфері з нейтральними значеннями pH (6,6-8,0). Вони призначені для підшкірного, рідше внутрішньом'язового введення. При необхідності їх вводять також внутрішньовенно. Вони мають швидку та відносно нетривалу гіпоглікемічну дію. Ефект після підшкірної ін'єкції настає через 15-20 хв, досягає максимуму через 2 години; загальна тривалість дії становить приблизно 6 год. Ними користуються в основному в стаціонарі в ході встановлення необхідної для хворого дози інсуліну, а також коли потрібний швидкий (ургентний) ефект – при діабетичній комі та прекомі. При внутрішньовенному введенні T 1/2 становить 5 хв, тому при діабетичній кетоацидотичній комі інсулін вводять внутрішньовенно краплинно. Препарати інсуліну короткої дії застосовують також як анаболічні засоби і призначають, як правило, у малих дозах (по 4-8 ОД 1-2 рази на день).

Інсуліни середньої тривалості діїгірше розчинні, повільніше всмоктуються з підшкірної клітковини, внаслідок чого мають більш тривалий ефект. Тривала дія цих препаратів досягається наявністю спеціального пролонгатора - протаміну (ізофан, протафан, базал) або цинку. Уповільнення всмоктування інсуліну в препаратах, що містять інсулін цинк складну суспензію, обумовлено наявністю кристалів цинку. НПХ-інсулін (нейтральний протамін Хагедорна, або ізофан) є суспензією, що складається з інсуліну і протаміну (протамін - білок, ізольований з молок риб) у стехіометричному співвідношенні.

До інсулінів тривалої діївідноситься інсулін гларгін – аналог людського інсуліну, отриманий методом ДНК-рекомбінантної технології – перший препарат інсуліну, який не має вираженого піку дії. Інсулін гларгін отримують шляхом двох модифікацій у молекулі інсуліну: заміною в позиції 21 А-ланцюга (аспарагін) на гліцин і приєднанням двох залишків аргініну до С-кінця В-ланцюга. Препарат є прозорим розчином з рН 4. Кислий рН стабілізує гексамери інсуліну і забезпечує тривале і передбачуване всмоктування препарату з підшкірної клітковини. Однак через кислий рН інсулін гларгін не можна комбінувати з інсулінами короткої дії, які мають нейтральний рН. Одноразове введення інсуліну гларгіну забезпечує 24-годинний безпіковий глікемічний контроль. Більшість препаратів інсуліну мають т.зв. піком дії, що відзначається, коли концентрація інсуліну в крові досягає максимуму. Інсулін гларгін не має вираженого піку, оскільки вивільняється в кровотік з відносно постійною швидкістю.

Препарати інсуліну пролонгованої дії випускаються у різних лікарських формах, що надають гіпоглікемічний ефект різної тривалості (від 10 до 36 год) Пролонгований ефект дозволяє зменшити кількість щоденних ін'єкцій. Випускаються вони зазвичай у вигляді суспензій, що вводяться лише підшкірно чи внутрішньом'язово. При діабетичній комі та прекоматозних станах пролонговані препарати не застосовують.

Комбіновані препарати інсулінуявляють собою суспензії, що складаються з нейтрального розчинного інсуліну короткої дії та інсуліну-ізофану (середньої тривалості дії) у певних співвідношеннях. Таке поєднання інсулінів різної тривалості дії в одному препараті дозволяє позбавити пацієнта двох ін'єкцій при роздільному використанні препаратів.

Показання.Основним показанням до застосування інсуліну є цукровий діабеттипу 1, однак за певних умов його призначають і при цукровому діабеті типу 2, в т.ч. при резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, при тяжких супутніх захворюваннях, при підготовці до оперативних втручань, діабетичної коми, при діабеті у вагітних. Інсуліни короткої дії застосовують не тільки при цукровому діабеті, але і при деяких інших патологічних процесах, наприклад, при загальному виснаженні (як анаболічний засіб), фурункульозі, тиреотоксикозі, при захворюваннях шлунка (атонія, гастроптоз), хронічний гепатит, початкових формах цирозу печінки, а також при деяких психічних захворюваннях (введення великих доз інсуліну - т.зв. гіпоглікемічна кома); іноді він використовується як компонент "поляризуючих" розчинів, що використовуються для лікування гострої серцевої недостатності.

Інсулін є основним специфічним засобом терапії цукрового діабету. Лікування цукрового діабету проводиться за спеціально розробленими схемами з використанням препаратів інсуліну різної тривалості дії. Вибір препарату залежить від тяжкості та особливостей перебігу захворювання, загального стану хворого та від швидкості наступу та тривалості цукрознижувальної дії препарату.

Усі препарати інсуліну застосовуються за умови обов'язкового дотримання дієтичного режиму з обмеженням енергетичної цінностіїжі (від 1700 до 3000 ккал).

При визначенні дози інсуліну керуються рівнем глікемії натще та протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби. Остаточний підбір дози проводиться під контролем зниження гіперглікемії, глюкозурії та загального стану хворого.

Протипоказання.Інсулін протипоказаний при захворюваннях та станах, що протікають з гіпоглікемією (наприклад інсулінома), при гострих захворюванняхпечінки, підшлункової залози, нирок, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, декомпенсованих пороках серця, при гострій коронарній недостатності та деяких інших захворюваннях.

Застосування при вагітності.Основним медикаментозним методом лікування цукрового діабету під час вагітності є інсулінотерапія, що проводиться під ретельним контролем. При цукровому діабеті типу 1 лікування продовжують інсуліном. При цукровому діабеті типу 2 скасовують пероральні гіпоглікемічні засоби та проводять дієтотерапію.

Гестаційний цукровий діабет (діабет вагітних) - це порушення вуглеводного обміну, що вперше виникло під час вагітності. Гестаційний цукровий діабет супроводжується підвищеним ризиком перинатальної смертності, частоти вроджених каліцтв, а також ризиком прогресування діабету через 5-10 років після пологів. Лікування гестаційного цукрового діабету починають із дієтотерапії. При неефективності дієтотерапії застосовують інсулін.

Для пацієнток з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом важливо протягом всієї вагітності підтримувати адекватне регулювання метаболічних процесів. Потреба в інсуліні може зменшуватися у І триместрі вагітності та збільшуватись у II-III триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У умовах істотне значення має ретельний контроль вмісту глюкози у крові.

Інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. Однак материнські IgG-антитіла до інсуліну проходять через плаценту і, ймовірно, можуть викликати гіперглікемію у плода за рахунок нейтралізації інсуліну, що секретується в нього. З іншого боку, небажана дисоціація комплексів інсулін-антитіло може призвести до гіперінсулінемії та гіпоглікемії у плода чи новонародженого. Показано, що перехід із препаратів бичачого/свинячого інсуліну на монокомпонентні препарати супроводжується зниженням титру антитіл. У зв'язку з цим при вагітності рекомендують використовувати препарати інсуліну людини.

Аналоги інсуліну (як і інші недавно розроблені засоби) обережно призначають при вагітності, хоча достовірних даних про несприятливий вплив немає. Відповідно до загальновизнаних рекомендацій FDA (Food and Drug Administration), що визначають можливість застосування ЛЗ при вагітності, препарати інсулінів по дії на плід відносяться до категорії B (вивчення репродукції на тваринах не виявило несприятливої дії на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено), або до категорії C (вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено, проте потенційна користь, пов'язана із застосуванням ЛЗ у вагітних, може виправдовувати його використання, незважаючи на можливий ризик). Так, інсулін лізпро відноситься до класу B, а інсулін аспарт та інсулін гларгін - до класу C.

Ускладнення інсулінотерапії. Гіпоглікемія.Введення занадто високих доз, а також нестача надходження з їжею вуглеводів можуть викликати небажаний гіпоглікемічний стан, може розвинутись гіпоглікемічна кома зі втратою свідомості, судомами та пригніченням серцевої діяльності. Гіпоглікемія може також розвинутись у зв'язку з дією додаткових факторів, які збільшують чутливість до інсуліну (наприклад, недостатність надниркових залоз, гіпопітуїтаризм) або збільшують захоплення глюкози тканинами (фізичне навантаження).

До раннім симптомамгіпоглікемії, які в значною міроюпов'язані з активацією симпатичної нервової системи(Адренергічна симптоматика) відносяться тахікардія, холодний піт, тремтіння, з активацією парасимпатичної системи - сильний голод, нудота, а також відчуття поколювання в області губ і язика. За перших ознак гіпоглікемії необхідно проведення термінових заходів: хворий повинен випити солодкий чай або з'їсти кілька шматків цукру. При гіпоглікемічній комі у вену вводять 40% розчин глюкози у кількості 20-40 мл і більше, поки хворий не вийде з коматозного стану (зазвичай не більше 100 мл). Зняти гіпоглікемію можна також внутрішньом'язовим або підшкірним введенням глюкагону.

Збільшення маси тілапри інсулінотерапії пов'язано з усуненням глюкозурії, збільшенням реальної калорійності їжі, підвищенням апетиту та стимуляцією ліпогенезу під дією інсуліну. За дотримання принципів раціонального харчування цього побічного ефектуможна уникнути.

Застосування сучасних високоочищених препаратів гормону (особливо генно-інженерних препаратів людського інсуліну) відносно рідко призводить до розвитку інсулінорезистентностіта явищам алергіїОднак такі випадки не виключені. Розвиток гострої алергічної реакції вимагає проведення негайної десенсибілізуючої терапії та заміни препарату. При розвитку реакції на препарати бичачого/свинячого інсуліну слід замінити препаратами інсуліну людини. Місцеві та системні реакції (свербіж, локальний або системний висип, утворення підшкірних вузликів у місці ін'єкції) пов'язані з недостатнім очищенням інсуліну від домішок або із застосуванням бичачого чи свинячого інсуліну, що відрізняються за амінокислотною послідовністю від людського.

Найчастіші алергічні реакції - шкірні, опосередковані IgE-антитілами. Зрідка спостерігаються системні алергічні реакції, а також інсулінорезистентність опосередковані IgG-антитілами.

Порушення зору.Минущі порушення рефракції ока виникають на початку інсулінотерапії і проходять самостійно через 2-3 тижні.

Набряки.У перші тижні терапії виникають також минущі набряки ніг у зв'язку із затримкою рідини в організмі, т.зв. інсулінові набряки.

До місцевих реакцій відносять ліподистрофіюу місці повторних ін'єкцій (рідкісне ускладнення). Виділяють ліпоатрофію (зникнення відкладень підшкірного жиру) та ліпогіпертрофію (збільшення відкладення підшкірного жиру). Ці два стани мають різну природу. Ліпоатрофія - імунологічна реакція, зумовлена головним чином введенням погано очищених препаратів інсуліну тваринного походження, нині практично не зустрічається. Ліпогіпертрофія розвивається при використанні високоочищених препаратів людського інсуліну і може виникати при порушенні техніки введення (холодний препарат, потрапляння спирту під шкіру), а також внаслідок анаболічної місцевої дії самого препарату. Ліпогіпертрофія створює косметичний дефект, що є проблемою для пацієнтів. Крім того, через цей дефект порушується всмоктування препарату. Для запобігання розвитку ліпогіпертрофії рекомендується постійно змінювати місця ін'єкцій у межах однієї області, залишаючи відстань між двома проколами не менше ніж 1 см.

Можуть спостерігатися такі місцеві реакції, як біль у місці введення.

Взаємодія.Препарати інсуліну можна поєднувати один з одним. Багато ЛЗ можуть викликати гіпо-або гіперглікемію, або змінювати реакцію хворого на цукровий діабет на лікування. Слід враховувати взаємодію, можливу при одночасному застосуванні інсуліну з іншими лікарськими засобами. Альфа-адреноблокатори та бета-адреноміметики збільшують секрецію ендогенного інсуліну та посилюють дію препарату. Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні засоби, саліцилати, інгібітори МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори АПФ, бромокриптин, октреотид, сульфаніламіди, анаболічні стероїди. ність тканин до інсуліну і збільшують резистентність тканин до глюкагону, що і призводить до гіпоглікемії, особливо в разі інсулінорезистентності, може знадобитися зниження дози інсуліну), аналоги соматостатину, гуанетидин, дизопірамід, клофібрат, кетоконазол, препарати літію, мебендазол, пентамідин, піридок, пірид , фенфлурамін , препарати літію, препарати кальцію, тетрацикліни Хлорохін, хінідин, хінін знижують деградацію інсуліну та можуть підвищувати концентрацію інсуліну в крові та збільшувати ризик гіпоглікемії.

Інгібітори карбоангідрази (особливо ацетазоламід), стимулюючи панкреатичні β-клітини, сприяють вивільненню інсуліну та підвищують чутливість рецепторів та тканин до інсуліну; хоча одночасне використання цих ЛЗ з інсуліном може підвищувати гіпоглікемічну дію, ефект може бути непередбачуваним.

Цілий ряд ЛЗ викликають гіперглікемію у здорових людей і посилюють перебіг захворювання у хворих на цукровий діабет. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють: антиретровірусні ЛЗ, аспарагіназа, пероральні гормональні контрацептиви, глюкокортикоїди, діуретики (тіазидні, етакринова кислота), гепарин, антагоністи Н 2 -рецепторів, сульфінпіразон, трициклічні антидепресанти, добутамін, ізоніазид, кальцитонін, ніацин, симпатоміметики, даназол, клонідин, К, еоїдні гормони , похідні фенотіазину, нікотин, етанол.

Глюкокортикоїди та епінефрин надають на периферичні тканини ефект, протилежний до інсуліну. Так, тривалий прийом системних глюкокортикоїдів може спричиняти гіперглікемію, аж до цукрового діабету (стероїдний діабет), який може спостерігатися приблизно у 14% пацієнтів, які приймають системні кортикостероїди протягом кількох тижнів або при тривалому застосуванні топічних кортикостероїдів. Деякі ЛЗ пригнічують секрецію інсуліну безпосередньо (фенітоїн, клонідин, дилтіазем) або за рахунок зменшення запасів калію (діуретики). Тиреоїдні гормони прискорюють метаболізм інсуліну.

Найбільш значуще та часто впливають на дію інсуліну бета-адреноблокатори, пероральні гіпоглікемічні засоби, глюкокортикоїди, етанол, саліцилати.

Етанол інгібує глюконеогенез у печінці. Цей ефект спостерігається у всіх людей. У зв'язку з цим слід мати на увазі, що зловживання алкогольними напоями на тлі інсулінотерапії може призвести до розвитку тяжкого гіпоглікемічного стану. Невеликі кількості алкоголю, що вживається разом із їжею, зазвичай не викликають проблем.

Бета-адреноблокатори можуть інгібувати секрецію інсуліну, змінювати метаболізм вуглеводів та збільшувати периферичну резистентність до дії інсуліну, що призводить до гіперглікемії. Однак вони можуть також інгібувати дію катехоламінів на глюконеогенез та глікогеноліз, що пов'язано з ризиком тяжких гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет. Більш того, будь-який з бета-адреноблокаторів може маскувати адренергічну симптоматику, спричинену зниженням рівня глюкози в крові (в т.ч. тремор, серцебиття), порушуючи тим самим своєчасне розпізнавання пацієнтом гіпоглікемії. Селективні бета1-адреноблокатори (в т.ч. ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол) виявляють ці ефекти меншою мірою.

НПЗЗ та саліцилати у високих дозах інгібують синтез простагландину Е (який інгібує секрецію ендогенного інсуліну) і посилюють таким чином базальну секрецію інсуліну, підвищують чутливість β-клітин підшлункової залози до глюкози; гіпоглікемічний ефект при одночасному застосуванні може вимагати коригування дози НПЗЗ або саліцилатів та/або інсуліну, особливо при тривалому сумісному використанні.

Нині випускається значне число інсулінових препаратів, зокрема. отриманих із підшлункових залоз тварин та синтезованих методами генної інженерії. Препаратами вибору для проведення інсулінотерапії є генно-інженерні високоочищені людські інсуліни, які мають мінімальну антигенність (імуногенну активність), а також аналоги людського інсуліну.

Препарати інсуліну випускаються у скляних флаконах, герметично закупорених гумовими пробками з алюмінієвою обкаткою, спеціальних т.зв. інсулінових шприцах чи шприц-ручках. При використанні шприц-ручок препарати знаходяться у спеціальних флаконах-картриджах (пенфілах).

Розробляються інтраназальні форми інсуліну та препарати інсуліну для прийому внутрішньо. При комбінації інсуліну з детергентом та введенні у вигляді аерозолю на слизову оболонку носа ефективний рівень у плазмі досягається так само швидко, як і при внутрішньовенному болюсному введенні. Препарати інсуліну для інтраназального та перорального застосування знаходяться на стадії розробки або проходять клінічні випробування.

Препарати

Препаратів - 883 ; Торгових назв 134 ; діючих речовин - 22

Діюча речовина	Торгові назви
Інформація відсутня

Для людини з абсолютним дефіцитом гормону інсуліну метою лікування є максимально близьке повторення природної секреції як основної, так і стимульованої. Ця стаття розповість про правильний вибір дози інсуліну базального.

Серед діабетиків популярний вираз «тримати рівне тло», для цього потрібна адекватна доза інсуліну пролонгованої дії.

Пролонгований інсулін

Щоб мати можливість імітувати базальну секрецію, використовують інсулін продовженої дії. У діабетичному сленгу діабетиків присутні фрази:

«довгий інсулін»,
«базовий інсулін»,
«базал»,
«продовжений інсулін»,
"Довгий інсулін".

Всі ці терміни позначають інсулін тривалого впливу. Сьогодні застосовуються два типи інсулінів тривалої дії.

Інсулін середньої тривалості - його дія триває до 16 годин:

Біосулін Н.
Інсуман Базал.
Протафан НМ.
Хумулін НПХ.

Інсулін ультрадовгої дії – працює понад 16 годин:

Левемір.
Лантус.

Левемір і Лантус відрізняються від інших інсулінів не тільки різною тривалістю дії, але і своєю зовнішньою абсолютною прозорістю, тоді як препарати першою групою мають біле каламутне забарвлення, а перед введенням їх потрібно покатати в долонях, тоді розчин стає рівномірно каламутним.

Така відмінність обумовлена різними способами виробництва препаратів інсуліну, але це пізніше. Препарати середньої тривалості дії вважаються піковими, тобто в механізмі їх дії проглядається не надто виражений шлях, як у коротких інсулінів, але все-таки пік є.

Інсуліни ж ультрадовгої дії вважаються безпіковими. При доборі дози базального препарату цю особливість потрібно враховувати. Проте правила загального плану всім інсулінів залишаються однаковими.

Важливо! Доза інсуліну довгої дії повинна бути підібрана таким чином, щоб тримати концентрацію глюкози в крові між їдою в нормі. Допускаються невеликі коливання не більше 1-1,5 ммоль/л.

Іншими словами, при правильному дозі глюкоза в кровотоку не повинна знижуватися або, навпаки, підвищуватися. Показник має бути стабільним протягом доби.

Потрібно уточнити, що ін'єкція інсуліну довгої дії робиться в стегно або сідницю, але не в живіт і не в руку. Тільки так можна забезпечити плавне всмоктування. Інсулін короткої дії вводять в руку або ділянку живота для досягнення максимального піку, який повинен збігатися з періодом всмоктування їжі.

Інсулін довгий – доза на ніч

Вибір дози довгого інсуліну рекомендується починати з нічної дози. Хворий на цукровий діабет повинен простежити за поведінкою глюкози в крові в нічний час. Для цього через кожні 3 години необхідно проводити виміри рівня цукру, починаючи з 21-ї години і закінчуючи 6-ю годиною ранку наступного дня.

Якщо в один із проміжків спостерігаються значні коливання концентрації глюкози у бік збільшення або, навпаки, у бік зниження, це свідчить про те, що дозу препарату вибрано неправильно.

У подібній ситуації цю ділянку часу потрібно переглянути детальніше. Наприклад, пацієнт йде на відпочинок із глюкозою 6 ммоль/л. О 24:00 показник піднімається до 6,5 ммоль/л, а о 03:00 зненацька підвищується до 8,5 ммоль/л. Ранок людина зустрічає вже із високою концентрацією цукру.

Ситуація свідчить про те, що нічна кількість інсуліну виявилася недостатньою і дозу поступово потрібно збільшити. Але є одне але"!

При існуванні такого підвищення (і вище) у нічний час не завжди може означати нестачу інсуліну. Іноді під цими проявами ховається гіпоглікемія, яка робить свого роду «відкочування», що виявляється підвищенням рівня глюкози в кров'яному руслі.

Щоб зрозуміти механізм підвищення цукру в нічний час, проміжок між вимірами рівня потрібно скоротити до 1 години, тобто вимірювати кожну годину між 24:00 та 03:00 год.
Якщо в цьому місці спостерігається зниження концентрації глюкози, цілком можливо, що це було замасковане «прогіпування» з відкатом. У такому разі дозу базового інсуліну слід збільшувати, а зменшувати.
Крім того, на ефективність дії базового інсуліну впливає їжа за день їжа.
Тому, щоб правильно оцінити дію базального інсуліну, у крові не повинно бути глюкози та інсуліну короткої дії, що надійшли з їжею.
Для цього вечерю, що передує оцінці, слід пропустити або перенести на більш ранній час.

Тільки тоді вживання їжі та введений при цьому короткий інсулін не вплинуть на ясність картини. З цієї причини на вечерю рекомендується вживати лише вуглеводні продукти, але виключити у своїй жири і білки.

Дані елементи всмоктуються набагато повільніше і згодом можуть підвищити рівень цукру, що є вкрай небажаним для правильної оцінки дії базального нічного інсуліну.

Інсулін довгий – доза на день

Перевірити базальний інсулін вдень теж досить просто, для цього доведеться трохи поголодати, а виміри цукру робити через кожну годину. Цей методдопоможе визначити, у який період йде підвищення, а який – зниження.

Якщо це зробити неможливо (наприклад, у маленьких дітей), роботу базового інсуліну слід переглядати періодами. Наприклад, спочатку слід пропустити сніданок і заміряти щогодини з пробудження чи з введення базового денного інсуліну (якщо такий призначений) і по обіду. Через кілька днів схема повторюється з обідом, а пізніше – з вечерею.

Більшість інсулінів пролонгованої дії доводиться вводити 2 рази на добу (виняток становить Лантус, його колють лише один раз).

Зверніть увагу! Усі перелічені вище препарати інсуліну, крім Левеміра та Лантуса, мають пік секреції, який, як правило, настає через 6-8 годин після ін'єкції.

Тому в цей період може спостерігатись зниження рівня глюкози, для підтримки якого необхідна невелика доза «хлібної одиниці».

При зміні дози базального інсуліну ці дії рекомендується повторювати кілька разів. Швидше за все 3-х днів буде цілком достатньо, щоб переконатися в динаміці в той чи інший бік. Відповідно до результату робляться подальші кроки.

При оцінці базового денного інсуліну між їдою має пройти не менше 4-х годин, в ідеалі 5. Для тих, хто використовує короткі інсуліни, а не ультракороткі, цей проміжок має бути набагато довшим (6-8 годин). Це зумовлено специфічною дією цих інсулінів.

Якщо довгий інсулін вибрано правильно, можна розпочати вибір короткого інсуліну.

Інсулінотерапією називають застосування препаратів інсуліну з лікувальною метою. Цей метод широко використовується не тільки в лікуванні цукрового діабету, а й у психіатричній практиці, при патології печінки, виснаженні, фурункульозі та захворюваннях щитовидної залози. Існує величезна кількість синтетичних препаратів, які поділяють на групи залежно від часу настання ефекту та його тривалості.

Інсулін короткої дії – один із «учасників» лікувальної схеми. Він досить популярний у використанні, оскільки дозволяє швидко знизити показники глюкози у крові. Сучасні засобимають максимальний терапевтичний ефект із мінімальними побічними проявами. Далі розглянуто, який найкращий короткий інсулін та його особливості.

Відмінності препаратів

На початку дії, швидкості настання «піка» і тривалості ефекту розрізняють такі види медикаментів:

Інсулін короткої дії- Ще називається харчовим. Він здатний купірувати піки та діяти від 10 до півгодини після ін'єкції. До цієї групи входять медикаменти ультракороткої та короткої дії.
Пролонговані інсуліни– друга назва – «базальні». Сюди відносяться засоби середньої тривалості та препарати тривалої дії. Мета їхнього введення ґрунтується на підтримці нормальної кількості інсуліну в крові протягом доби. Їхній ефект може розвиватися від 1 до 4 годин.

Прийоми їжі та введення короткого інсуліну – взаємопов'язані елементи лікування цукрового діабету

Крім швидкості реакції існують інші відмінності між групами медикаментів. Наприклад, короткий інсулін вводиться в область передньої черевної стінки, щоб процеси всмоктування відбувалися швидше. Пролонговані інсуліни краще вводити у стегно.

Засоби ультракороткої та короткої дії постійно прив'язані до часу надходження їжі в організм. Їх вводять до їди, щоб знизити показники глюкози відразу після вживання продуктів, що мають вуглеводи у складі. Препарати тривалої дії застосовують строго за розкладом вранці та ввечері. Вони не мають зв'язку з їдою.

Важливо! Порушувати перелічені вище правила не можна, оскільки це може призвести до гострого ускладнення захворювання. Схему інсулінотерапії підбирає фахівець, що індивідуально лікує.

Короткі інсуліни

Кожен препарат має певні особливості складу та впливу на організм людини, що слід розглянути докладніше.

Інструкція із застосування медикаменту говорить про те, що цей засіб є аналогом людського інсуліну. Його будова має зворотну послідовність залишків деяких амінокислот у молекулі. З усіх інсулінів короткої дії цей має найшвидший початок та закінчення ефекту. Зниження показників глюкози у крові відбувається протягом 15 хвилин після ін'єкції, триває до 3 годин.

Показання до призначення Хумалога:

інсулінозалежний тип діабету;
індивідуальна нестерпність інших препаратів на основі гормону;
гіперглікемія, що виникає після їди, яка не коригується іншими засобами;
інсуліннезалежний тип при резистентності до таблетованих цукрознижувальних препаратів;
інсуліннезалежна форма діабету у поєднанні з оперативним втручанням або супутні захворювання, що посилюють прояви «солодкої хвороби»

Дозу короткого інсуліну підбирають індивідуально. Хумалог у флаконах може вводитися не тільки підшкірно, а й у м'яз, у вену. У картриджах – виключно підшкірно. Препарат вводять перед надходженням їжі до організму (до 6 разів на добу), комбінуючи з довгими інсулінами.

Хумалог – «короткий» препарат, що випускається в картриджах та флаконах

Побічними діями застосування можуть бути зниження цукру в крові легкого ступеня, у формі прекоми, коми, зорові патології, алергічні реакції, ліподистрофія (зменшення підшкірно-жирового шару у місці частого введення).

Важливо! Хумалог зберігають у холодильнику, але не допускають заморозки, оскільки в цьому випадку засіб втрачає свою ефективність.

Назва препарату (НМ) говорить про те, що його активною речовиною є біосинтетичний людський інсулін. Актрапид НМ знижує показники глюкози за півгодини, тривалість – до 8 годин. Препарат призначають при інсулінозалежному типі «солодкої хвороби», а також при 2 типі захворювання у поєднанні з такими станами:

втрата чутливості до цукрознижувальних таблеток;
наявність інтеркурентних захворювань (тих, що погіршують перебіг основної хвороби);
хірургічні втручання;
період виношування дитини.

Актрапид НМ показаний при гіперглікемічних станах (кетоацидоз, гіперосмолярна кома), гіперчутливості до засобів тваринного походження на тлі трансплантації клітин острівців Лангерганса-Соболєва.

Введення короткого інсуліну можливе від 3 до 6 разів на день. Якщо пацієнта переводять цей засіб з іншого людського інсуліну, дозування не змінюють. У разі переведення з препаратів тваринного походження дозу слід зменшити на 10%.

Актрапид НМ – засіб, який має швидка дія, але досить тривалий час його утримує

Важливо! Актрапид НМ не призначають при низьких показниках глюкози в крові та за наявності гормонсекретуючої пухлини підшлункової залози (інсуліноми).

Інсуман Рапід

До складу входить гормон, близький за структурою молекул до людського інсуліну. У його синтезі бере участь штам кишкової палички. Ефект інсуліну короткої дії настає протягом півгодини і продовжується до 7 годин. Інсуман Рапід випускається у флаконах та у картриджах для шприц-ручок.

Показання до призначення препарату аналогічні до Актрапіду НМ. Вводиться підшкірно за 20 хвилин до надходження їжі до організму, щоразу змінюючи місце ін'єкції. Інсуман Рапід можна комбінувати з пролонгованими інсулінами, що мають у складі протамін у вигляді депоутворюючої речовини.

Хоморап 40

Черговий представник короткого інсуліну, ефект від якого проявляється протягом півгодини та може досягати 8 годин. Час дії залежить від наступних факторів:

доза препарату;
спосіб введення;
місце ін'єкції;
індивідуальні особливості організму пацієнта

Засіб добре усуває прояви невідкладних станів (діабетичної коми, прекоми), призначається в період оперативних втручань. Хоморап 40 показаний пацієнтам у дитячому та підлітковому віці, у період виношування дитини

Ін'єкції препарату роблять до 3 разів на день, індивідуально добираючи дозування. Може вводитись за допомогою інсулінових помп або в одному шприці з рядом пролонгованих інсулінів.

Важливо! При «комбінованих» ін'єкціях спочатку шприц набирають короткий інсулін, а потім засіб тривалої дії.

У разі застосування глюкокортикостероїдів, бета-адреноблокаторів, антидепресантів та комбінованих оральних контрацептивівпотрібна корекція дози гормонального препарату.

В основі – рекомбінантний людський інсулін. Випускається в картриджах та флаконах. Передбачається підшкірне (плечо, стегно, передня черевна стінка), внутрішньом'язове та внутрішньовенне введення. Місце ін'єкції повинне постійно змінюватися так, щоб та сама зона не повторювалася частіше одного разу за 30 днів.

Хумулін Регуляр – один із препаратів, який може призначатися від народження

Побічні реакції:

зниження цукру у крові;
місцеві алергічні прояви (почервоніння, набряклість та свербіж у місці ін'єкції);
системна алергія;
ліподистрофія.

Хумулін Регуляр можна приймати від народження. У цьому випадку дозування препарату розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта.

Берлінсулін HU-40

Випускається у вигляді кількох форм. Таблиця інсулінів та його особливості розглянуті нижче.

Назви інсуліну	склад	Кількість фаз у препараті	Кількість активної речовинив 1 мл	Тривалість дії
H normal U-40	Інсулін	Одна	40 ОД	До 8 годин (початок через 15 хвилин)
H basal U-40	Інсулін та протамін	Одна	40 ОД	До 20 годин (початок через 40 хвилин)
H 10/90 U-40	Інсулін та протамін	Дві	4 ОД	До 18 години (початок через 45 хвилин)
H 20/80 U-40	Інсулін та протамін	Дві	8 ОД	До 16 години (початок через 40 хвилин)
H 30/70 U-40	Інсулін та протамін	Дві	12 ОД	До 15 години (початок через 40 хвилин)
H 40/60 U-40	Інсулін та протамін	Дві	16 ОД	Д 15 годин (початок через 45 хвилин)

Корекція дозування інсулінотерапії описаними препаратами необхідна при захворюваннях інфекційного генезу, оперативних втручаннях, у період виношування дитини, при патології щитовидної залози, ниркової та надниркової недостатності, «солодкої хвороби» у людей похилого віку.

Важливо! Будь-яка з форм Берлінсуліну не підлягає змішуванню з іншими засобами інсуліну. Ці форми можна змішувати лише один з одним.

Посилювати гіпоглікемічний ефект препаратів можуть такі групи медикаментів, що слід враховувати при виборі схеми лікування:

антидепресанти;
бета-адреноблокатори;
сульфаніламіди;
комбіновані оральні контрацептиви;
медикаменти на основі тестостерону;
антибіотики (група тетрациклінів);
засоби на основі етилового спирту;
гепарин;
сечогінні препарати;
препарати літію;
медикаменти з урахуванням гормонів щитовидної залози.

Препарати короткої дії у бодібілдингу

У сучасному світізастосування коротких інсулінів широко використовується у сфері бодібілдингу, оскільки ефект медикаментів схожий на дію анаболіків. Суть у тому, що гормон переносить глюкозу в м'язову тканину, у результаті відбувається її збільшення обсягом.

Нарощування м'язової масикороткими інсулінами – спосіб, який має відбуватися лише після повного обстеження та консультації лікаря

Доведено, що подібне застосування має відбуватися «з розумом», оскільки до функцій інсуліну входить перенесення моносахаридів не тільки в м'язи, а й жирову тканину. Неефективні тренування можуть призвести не до збільшення м'язової маси, а до банального ожиріння. Тому дозування препаратів для спортсменів, як і хворих людей, підбирається індивідуально. Бажано робити перерву у 4 місяці після 2 місяців ін'єкцій.

Слід звернути увагу до правила зберігання інсуліну та його аналогів. Для всіх видів вони однакові:

Флакони та картриджі повинні зберігатися в холодильнику (не в морозильнику!). Бажано ставити їх у двері.
Препарати повинні бути виключно у закритому вигляді.
Після того, як препарат відкривається, його можна використовувати протягом 30 днів.
Засіб потрібно транспортувати так, щоб не відбувався прямий контакт із сонячними променями. Це руйнує молекули гормону та знижує його ефективність.

Перед тим як використовувати ліки, обов'язково слід перевірити відсутність каламутності, осаду або пластівців у розчині, термін придатності, умови зберігання.

Дотримання порад фахівців – запорука високої якості життя пацієнтів та можливість запобігти розвитку ускладнень основної хвороби.

Останнє оновлення: Квітень 18, 2018

Фармакологічна промисловість випускає у великій кількості гормональні препарати для регулювання цукру в крові. Один із них – інсулін короткої дії. Він здатний за невеликий час нормалізувати вміст глюкози у крові у хворих на цукровий діабет, що робить його незамінним засобом.

Поняття інсулінів короткої дії

Як тільки вводиться такий інсулін, він розчиняється та швидко нормалізує обмінні процеси, які пов'язані із засвоєнням глюкози.

На відміну від препаратів тривалої дії, вони складаються лише з чистого гормонального розчину без добавок. З назви очевидно, що після вступу вони починають працювати максимально швидко, тобто за відносно короткий час знижують рівень цукру в крові. Але при цьому вони припиняють свою дію швидше, ніж препарати середньої тривалості дії, в чому можна переконатись на прикладі наступної схеми:

Коли призначають такий вид інсуліну?

Короткі інсуліни застосовуються самостійно або у комбінації з гормонами пролонгованої дії. Дозволяється вводити до 6 разів на добу. Найчастіше призначають у таких випадках, як:

реанімаційна терапія;
нестабільна потреба організму в інсуліні;
хірургічні втручання;
переломи;
ускладнення діабету – кетоацидоз.

Скільки діє короткий інсулін і коли сягає піку?

При підшкірному введенні спостерігається найдовша дія препарату, яка настає вже через 30-40 хвилин, саме коли відбувається перетравлення з'їденої їжі.

Після прийому препарату пік дії інсуліну досягається через 2-3 години. Тривалість залежить від введеної дози:

якщо 4 ОД-6 ОД, тривалість нормалізації стану становить приблизно 5 годин;
якщо 16 ОД і більше може досягати 6-8 годин.

Після закінчення часу дії препарат виводиться із організму контрінсулярними гормонами.

Види препаратів інсуліну лагідної дії

Існує безліч препаратів інсуліну короткої дії, серед яких популярністю користуються препарати з таблиці:

Перелічені інсуліни вважаються людськими генно-інженерними, окрім Монодара, який належать до свинячого. Випускаються у вигляді розчинного розчину у флаконах. Всі вони призначені для терапії діабету 1 та 2 типів. Часто призначаються перед препаратами пролонгованої дії.

Препарати не протипоказані вагітним і жінкам, що годують, так як цей вид інсуліну не проникає через плаценту і в грудне молоко.

Інсулін ультракороткої дії

Це останній винахід у фармакології. Він відрізняється від інших видів своєю практично миттєвою дією, що нормалізує цукор у крові. Найбільш препаратами, що призначаються, вважаються:

Ці препарати є аналогами людського гормону. Вони зручні у тих випадках, коли потрібно прийняти їжу, але невідомо її кількість, коли важко розрахувати дозу інсуліну для травлення. Можна спочатку поїсти, потім зробити розрахунок дози та вколоти хворого. Так як дія інсуліну швидка, то їжа не встигне засвоїтися.

Цей ультракороткий інсулін розроблений для застосування в тих випадках, коли хворі на цукровий діабет порушують дієту і з'їдають більше солодкого, ніж рекомендується. Зазвичай у разі відбувається різке зростання цукру, що може призвести до ускладнень стану здоров'я. Отоді й можуть допомогти ці препарати. Іноді, коли хворий не може чекати близько 40 хвилин, а порушує трапезу набагато раніше, знову можна вколоти цей вид інсуліну.

Такий інсулін не призначають хворим, які дотримуються всіх правил харчування. Найчастіше, лише як швидка допомога при різкому стрибку цукру.

Він не протипоказаний вагітним жінкам із діагнозом цукрового діабету. Дозволяється застосовувати, навіть якщо є токсикоз вагітності.

Користь ультракороткого інсуліну полягає в тому, що він може:

зменшити частоту підвищення цукру в крові у нічний час, особливо на початку вагітності;
допомогти швидко нормалізувати цукор у майбутньої матері під час проведення операції кесаревого розтину;
знизити ризик ускладнень після їди.

Ці препарати настільки ефективні, що за невеликий час можуть нормалізувати цукор, при цьому доза вводиться набагато менше, що допомагає запобігти різноманітним ускладненням.

Як розрахувати короткий інсулін - формули для діабетиків

Існують різні методики розрахунку разової дози інсуліну короткої дії, з якими можна ознайомитись нижче:

Виходячи з рівня глікемії

Розрахунок дози виходячи з вживаної їжі

Не тільки від рівня глюкози в крові, але також від їжі залежить разова доза введення інсуліну короткої дії. Так, для розрахунку варто враховувати такі факти:

Одиниця виміру вуглеводів - хлібні одиниці (ХЕ). Так, 1 ХЕ = 10 г глюкози;
На кожну ХЕ необхідно запровадити 1 ОД інсуліну. Для більш точного розрахунку застосовується дане визначення - 1 ОД інсуліну знижує гормон на 2,0 ммоль/л, а 1 ХЕ вуглеводної їжі - піднімає до 2,0 ммоль/л, тому кожні 0,28 ммоль/л, які перевищують 8, 25 ммоль/л, вводиться 1 ОД препарату;
Якщо їжа не містить вуглеводів, рівень гормону в крові практично не збільшується.

Приклад розрахунку: Якщо перед їжею рівень глюкози становить 8 ммоль/л, і планується з'їсти 20 г вуглеводної їжі або 2 ХЕ (+4,4 ммоль/л), то після їди рівень цукру підніметься до 12,4, тоді як норма становить 6. Отже, треба запровадити 3 ОД препарату, щоб показник цукру знизився до 6,4.

Максимальна доза для одноразового введення

Будь-яка доза інсуліну коригується лікарем, але вона не повинна бути вище 1,0 ОД, яка розраховується на 1 кг його маси. Це максимальна доза.

Передозування може призвести до ускладнень.

Зазвичай лікар дотримується таких правил:

Якщо діабет 1 типу нещодавно продіагностували, призначається доза не більше – 0,5 ОД/кг.
При добрій його компенсації протягом року доза становить 0,6 ОД/кг.
Якщо діабеті 1 типу спостерігається нестабільність, цукор постійно змінюється, то береться 0,7 ОД/кг.
При діагнозі декомпенсованого діабету доза становить 0,8 ОД/кг.
При кетацидозі береться 0,9 ОД/кг.
Якщо вагітність на останньому триместрі – 1,0 ОД/кг.

Як колоти короткий інсулін? (відео)

Всі види інсуліну в основному вводяться приблизно однаково і перед їдою. Рекомендується вибирати ті ділянки на тілі людини, де не проходять великі кровоносні судиниє відкладення підшкірного жиру.

При венозному введенні дія інсуліну буде миттєвою, що є неприпустимим у щоденній терапії. Тому рекомендується підшкірне введення препарату, що сприяє рівномірному всмоктування крові інсуліну.

Можна вибрати область живота, тільки не колоти в радіусі 6 см від пупка. Перед уколом потрібно цю область і руки вимити з милом, висушити. Приготувати все, що необхідно для процедури: одноразовий шприц, флакон із препаратом та ватяний диск. Обов'язково перевірити термін придатності препарату!

Зняти ковпачок із шприца, залишивши гумову кришку.
Обробити голку спиртом і обережно ввести у флакон з препаратом.
Набрати необхідну кількість інсуліну.
Вийняти голку і випустити повітря, ведучи поршень шприца, доки крапне крапелька інсуліну.
Великим та вказівним пальцем зробити невелику складку зі шкіри. Якщо підшкірний жировий шар товстий, то вводимо голку під кутом 90 градусів, при тонкому голку необхідно трохи нахилити під кутом 45 градусів. Інакше ін'єкція буде не підшкірною, а внутрішньом'язовою. Якщо хворий не має зайвої ваги, краще скористатися тонкою та невеликою голкою.
Поспішаючи і плавно вводити інсулін. Швидкість має бути рівномірною під час введення.
Коли шприц буде порожнім, голку швидко витягти з-під шкіри, а складку відпустити.
На голку шприца одягнути захисний ковпачок та викинути його.

Не можна постійно колоти в те саме місце, а відстань від одного уколу до іншого повинна бути близько 2 см. Чергувати уколи: спочатку в одне стегно, потім - в інше, потім - в сідницю. Інакше може виникнути ущільнення клітковини жиру.

Від вибору місця залежить швидкість всмоктування гормону. Найшвидше інсулін всмоктується з передньої стінки живота, потім йдуть плечі та сідниці, пізніше - з передньої поверхні стегон.

Найкраще вводити в область живота, щоб дія відбулася швидше відразу ж, як тільки їли.

Докладніше ознайомитися з технікою введення інсуліну можна ознайомитись у цій статті або наступному відео:

На завершення слід зазначити, що не можна самостійно вибирати препарат короткої дії, міняти його дозування без призначення лікаря. Необхідно розробити разом з ендокринологом схему його введення відповідно до режиму та кількості їжі. Бажано постійно міняти місце уколу, правильно зберігати препарат, слідкувати за термінами придатності. І за найменших змін та ускладнень звертатися до лікаря.

Інсулінами у фармакологічній науці називають спеціальні стероїдні препарати, що дають можливість регулювання кількості молекул глюкози у крові пацієнта. У сучасному світі у сфері фармакологічного виробництва виготовляється велика кількість різноманітних інсулінових засобів. Найбільш поширеними є короткий та довгий інсулін. До основних їх відмінностей відносять: видові властивості сировини, з якого виробляють цей засіб, методи виробництва речовини і тривалості дії. Сьогодні найбільшу популярність користується короткий інсулін.

Тривалість його дії становить час до 8 годин. Такий засіб має своїм призначенням - швидке купірування піків прийому їжі, а також - комбіновану терапіюпервинного цукрового діабету

Довгий інсулін використовується для імітування нормального вироблення цього гормону організмом людини протягом 24 годин. Залежно від різновидів препарату має період дії від 12 до 30 годин. Як різновиди довгого гормону, виділяють препарати середньої тривалості та тривалі. Довгий знижує рівень концентрації молекул глюкози, що містяться в крові, покращує здатність м'язів та печінки до їх поглинання, прискорює процес синтезування білкових структур, знижує час, необхідний для виробництва молекул цукру печінковими клітинами.

Людей, які вперше зіткнулися з первинним цукровим діабетом, закономірно цікавлять такі питання: як підібрати інсулін правильно і який інсулін краще для введення? Дані моменти є дуже серйозними, оскільки саме від правильного підбору гормону та розрахунку його дози залежить подальше життя та здоров'я пацієнта.

клінічна картина

Що кажуть лікарі про цукровий діабет

Лікар медичних наук, професор Аронова С. М.

Вже багато років я вивчаю проблему ДІАБЕТУ. Страшно, коли стільки людей помирають, а ще більше стають інвалідами через цукровий діабет.

Поспішаю повідомити хорошу новину - Ендокринологічному науковому центруРАМН вдалося розробити ліки, що повністю виліковують цукровий діабет. На даний момент ефективність препарату наближається до 100%.

Ще одна хороша новина: Міністерство Охорони здоров'я досягло прийняття спеціальної програми , за якою компенсується вся вартість препарату У Росії та країнах СНД діабетики доможуть отримати засіб БЕЗКОШТОВНО.

Дізнатись більше>>

Підбір найкращого інсулінового препарату

Для будь-якого інсулінозалежного діабетика життєво важливим є використання правильно підібраної дози інсулінового препарату.

Слід зазначити, що якісно підібрати правильне дозуваннягормону, що підходить для конкретного пацієнта, можливо лише у лікарняних умовах.

Існує кілька основних правил, які використовуються медиками для підбору необхідного дозування препарату.

Необхідно здійснювати перевірку кількості молекул цукру у крові кілька разів на добу. Нормальними вважаються показники: на голодний шлунок – 5-6 ммоль/л і після пари годин після їжі – 8 ммоль/л. Максимальним відхиленням від останнього показника є перевищення 3 ммоль/л.
Підбирати цей гормон необхідно з урахуванням часу доби, кількості спожитих вуглеводних сполук, рівня рухливості пацієнта до їди та після неї.
Додатково слід звернути увагу на вагу пацієнта, наявність інших хвороб гострої чи хронічної течії, час та форму вживання інших медикаментів. Особливу важливість ці показники мають у момент призначення постійного курсу уколів інсулінового препарату тривалої дії. Причиною є відсутність залежності ін'єкцій від часу прийому їжі, так як при його використанні створюється постійний запас цього гормону в сироватці крові пацієнта.
Дуже важливим моментомпри доборі хорошого дозування ліків є ведення спеціального щоденника. До такого щоденника вносяться показники вмісту молекул глюкози у складі крові хворого, зразкова кількість споживаних під час їжі одиниць вуглеводів та дози введення короткого інсулінового препарату. Аналіз прийнято робити натще. Найчастіше кількість введеного засобу та вжитих одиниць вуглеводів становить пропорцію 2 до 1. Якщо кількість молекул глюкози в крові перевищує допустиму, потрібно зробити додаткове введення короткого препарату.
Починають процес підбору дози інсуліну з нічних уколів. При введенні гормону в розмірі 10 одиниць, безпосередньо перед відходом до сну, за умови, що ця доза є відповідною, вміст глюкози в крові в ранковий час буде не більше 7 ммоль/л. Коли після ін'єкції першої дози пацієнта спостерігається надмірне потовиділення, підвищується апетит, необхідно зменшити нічну дозу на пару одиниці. Балансове значення між дозами інсуліну, що вводяться вдень і вночі, повинно становити 2:1.

У разі, коли дозування препарату відповідає потребам організму, вміст молекул глюкози в сироватці крові має змінюватися у більшу чи меншу сторону. Молекулярна кількість глюкози має бути незмінною протягом доби.

Який же інсулін найкраще застосовувати

Будьте обережні

За даними ВООЗ щороку у світі від цукрового діабету та викликаних ним ускладнень помирає 2 мільйони людей. За відсутності кваліфікованої підтримки організму діабет призводить до різноманітних ускладнень, поступово руйнуючи організм людини.

З ускладнень найчастіше зустрічаються: діабетична гангрена, нефропатія, ретинопатія, трофічні виразки, гіпоглікемія, кетоацидоз. Діабет може призводити до розвитку ракових пухлин. Практично у всіх випадках діабетик або вмирає, борючись із болісною хворобою, або перетворюється на справжнього інваліда.

Що ж робити людям із цукровим діабетом?Ендокринологічному науковому центру РАМН вдалося зробити засібщо повністю виліковує цукровий діабет.

В даний час відбувається Федеральна програма "Здорова нація", в рамках якої кожному жителю РФ і СНД даний препаратвидається БЕЗКОШТОВНО. Детальну інформацію дивіться на офіційному сайтіМІНЗДРАВА.

Для визначення найкращого інсуліну для того чи іншого пацієнта необхідно вибрати базальний препарат. З метою моделювання базального вироблення найчастіше користуються довгими інсуліновими препаратами. Наразі фармакологічна промисловість випускає інсуліни двох типів:

середньої тривалості, що працюють до 17 години. До таких препаратів належать Біосулін, Інсуман, Генсулін, Протафан, Хумулін.
ультрадовгою тривалістю, дія їх становить до 30 годин. Це: Левемір, Тресіба, Лантус.

Інсулінові засоби Лантус та Левемір мають кардинальні відмінності від інших інсулінів. Відмінності полягають у тому, що ліки є повністю прозорими та характеризуються іншою тривалістю дії на організм хворого на діабет. Перший вид інсулінів мають білий відтінок та деяку каламутність, тому перед застосуванням ліки необхідно струснути.

При використанні гормонів середньої тривалості можна спостерігати пікові моменти у їхній концентрації.Ліки другого типу такої особливістю не мають.

Дозування довгого інсулінового препарату має бути підібране так, щоб ліки могли стримувати концентрацію глюкози в проміжках між їжею в допустимих межах.

Довгий інсулін через необхідність повільнішого всмоктування, вводять під шкіру стегна чи сідниці. Короткий - в область живота чи руки.

Наші читачі пишуть

Тема: Перемогла цукровий діабет

Від кого: Людмила С ( [email protected])

Кому: Адміністрації my-diabet.ru

У 47 років мені поставили діагноз – цукровий діабет 2 типу. За кілька тижнів я набрала майже 15 кг. Постійна втома, сонливість, почуття слабкості, почав сідати зір. Коли стукнуло 66 років, я вже стабільно колола собі інсулін, все було дуже погано.

А ось і моя історія

Хвороба продовжувала розвиватися, почалися періодичні напади, швидка буквально повертала мене з того світу. Весь час думала, що цього разу виявиться останнім.

Все змінилося, коли дочка дала прочитати мені одну статтю в Інтернеті. Не уявляєте, наскільки я їй за це вдячна. Ця стаття допомогла мені повністю позбавитися цукрового діабету, нібито невиліковної хвороби. Останні 2 роки почала більше рухатися, навесні та влітку щодня їжджу на дачу, з чоловіком ведемо активний спосіб життя, багато подорожуємо. Всі дивуються, як я все встигаю, звідки стільки сил та енергії, все ніяк не повірять, що мені 66 років.

Хто хоче прожити довге, енергійне життя і назавжди забути про цю страшну хворобу, приділіть 5 хвилин і прочитайте цю статтю.

Перейти до статті>>>

Перші ін'єкції довгого інсуліну здійснюють у нічний час із проведенням вимірів цукру кожні 3 години. У разі значної зміни глюкозних показників роблять коригування дозування. Для виявлення причини нічного збільшення глюкози необхідно вивчити проміжок часу між 00.00 і 03.00. При зниженні показників, дозу інсуліну вночі необхідно знизити.

Найточніше визначити необхідний обсяг базального інсуліну можливо за повної відсутності глюкози та короткого інсуліну в крові. Тому при оцінюванні нічного інсуліну необхідно відмовитись від вечері.

Для отримання більш інформативної картини не слід використовувати короткий інсулін, не варто їсти при цьому білкову або жирну їжу.

Для визначення базального гормону вдень необхідно забрати один прийом їжі або голодувати весь день. Виміри при цьому роблять щогодини.

Не варто забувати, що всі види інсулінів, крім Лантуса та Левеміра, мають пікову секрецію. Піковий момент цих медикаментів відбувається через 6-8 годин з часу введення. У цей час може відбуватися зниження цукру, яке коригують поїданням хлібних одиниць.

Такі перевірки дозування необхідно проводити щоразу при їх зміні. Для розуміння як веде себе цукор в динаміці, досить триденних випробувань. І лише за підсумками отриманих результатів, лікар здатний призначити чітке дозування того чи іншого препарату.

З метою оцінювання базового гормону в денний час та виявлення найкращого препарату, необхідно почекати від моменту поглинання попередньої їжі п'ять годин. Діабетики, використовують короткий інсулін, повинні витримати проміжок часу від 6 годин. Група коротких інсулінів представлена Генсуліном, Хумуліном, Актрапідом. До ультракоротких інсулінів відносять: Новорапід, Апідра, Хумалог. Ультракороткий гормон впливає так само як і короткий, проте в ньому прибрано більшість недоліків. У той самий час, цей засіб здатний задовольнити потреба організму в інсуліні.

Дати однозначну відповідь на питання про те, який інсулін є кращим, не представляється можливим. Але за рекомендацією лікаря можна підібрати правильне дозування базального засобу та коротких інсулінів.

Робимо висновки

Якщо ви читаєте ці рядки, можна зробити висновок, що Ви чи Ваші близькі хворі на цукровий діабет.

Ми провели розслідування, вивчили купу матеріалів та найголовніше перевірили більшість методик та препаратів від цукрового діабету. Вердикт такий:

Всі препарати якщо і давали, то лише тимчасовий результат, як прийом припинявся - хвороба різко посилювалася.

Єдиний препарат, який дав значний результат – це Дифорт.

На даний момент це єдиний препарат, який може повністю вилікувати цукровий діабет. Особливо сильну дію Діфорт показав на ранніх стадіях розвитку цукрового діабету.

Ми звернулися з проханням до Міністерства Охорони Здоров'я:

І для читачів нашого сайту тепер є можливість
отримати Дифорт БЕЗКОШТОВНО!

Увага!Почастішали випадки продажу підробленого препарату Діфорт.
Роблячи замовлення на посилання вище, ви гарантовано отримаєте якісний продукт від офіційного виробника. Крім того, замовляючи на офіційному сайті, Ви отримуєте гарантію повернення коштів (включаючи транспортні витрати), якщо препарат не вплине на лікувальну дію.