Фліксотид для інгаляцій інструкція. Фліксотид: інструкція із застосування

3D-зображення

Склад і форма випуску

в ингаляторах (з дозуючим пристроєм); в коробці картонній 1 комплект.

Опис лікарської форми

Металевий інгалятор з увігнутим підставою і з дозуючим пристроєм, забезпечений розпилювачем. Вміст інгалятора - біла або майже біла суспензія.

характеристика

ГКС місцевої дії.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - протиалергічну, протизапальну місцеве, глюкокортикоїдну.

Інгібуєпроліферацію огрядних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (Гістаміну, ПГ, лейкотрієнів, цитокінів).

Фармакодинаміка

Зменшує вираженість симптомів і знижує частоту загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів, Знижує необхідність призначення додаткових курсів таблетованих кортикостероїдів, характеризується підвищенням якості життя пацієнта. Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування. Терапевтичний ефект проявляється протягом 24 годин після інгаляційного застосування, досягає максимуму протягом 1-2 тижнів і більше після початку лікування і зберігається протягом декількох днів після відміни препарату.

Фармакокінетика

Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність - 10-30% (в залежності від системи доставки препарату). Абсорбується переважно в легенях. При ковтанні частини шляхом інгаляції дози, системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Зв'язування з білками плазми становить 91%. Має великий обсяг розподілу (близько 300 л). Метаболізується в печінці за участю ферменту CYP3A4 системи цитохрому P450 з утворенням неактивного метаболіту. Нирковий кліренс незначний (менше 0,2%). Має високий плазмовий Cl - 1150 мл / хв. T 1/2 становить 8 год. Виводиться з сечею у вигляді метаболіту (менше 5%).

Показання препарату Фліксотид ®

Бронхіальна астма (базисна протизапальна терапія) у дорослих і дітей 1 г і старше (в т.ч. з важким перебігом захворювання, з залежністю від системних ГКС), хронічна обструктивна хвороба легень у дорослих.

Протипоказання

Гіперчутливість, гострий бронхоспазм, астматичний статус (як першочерговий кошти), бронхіт неастматіческой природи, дитячий вік (До 1 року).

З обережністю, тільки якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Побічні дії

Кандидоз порожнини рота і глотки, захриплість (після інгаляції необхідно полоскати рот і горло водою), парадоксальний бронхоспазм (вимагає відміни препарату, і продовження терапії іншими засобами); рідко - розвиток алергічних реакцій (шкірний висип, Ангіоневротичний набряк, диспное або бронхоспазм, анафілактичні реакції); можливе зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску.

взаємодія

При одночасному призначенні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір) можливе підвищення системного дії флутиказону пропіонату (слід дотримуватися обережності).

Спосіб застосування та дози

інгаляційно, Після інгаляцій слід прополоскати рот водою.

Бронхіальна астма. Дорослим і підліткам старше 16 років: по 100-1000 мкг 2 рази на день, залежно від тяжкості захворювання: легка форма астми - 100-250 мкг, середня форма - 250-500 мкг, важка форма - 500-1000 мкг. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта початкову дозу або збільшують до появи клінічного ефекту або знижують до мінімальної ефективної дози.

Дітям старше 4 років (тільки в формі аерозолю для інгаляцій, дозованого по 50 мкг флутиказону в одній дозі): рекомендована доза 50-100 мкг 2 рази на день.

Дітям від 1 року до 4 років: (тільки в формі аерозолю для інгаляцій дозованого по 50 мкг флутиказону в одній дозі): по 100 мкг 2 рази на день. дітям молодшого віку потрібні більш високі дози в порівнянні з дітьми старшого віку внаслідок зниженого надходження препарату при інгаляційному введенні (застосування спейсера, менший просвіт бронхів, інтенсивне носове дихання). Препарат вводиться за допомогою інгалятора через спейсер з лицьової маскою ( «Бебіхалер»).

Хронічна обструктивна хвороба легень. Дорослим, по 500 мкг 2 рази на день.

Передозування

симптоми: гостра - тимчасове зниження функції кори надниркових залоз; хронічна - пригнічення функції кори надниркових залоз.

лікування: хронічне передозування - проведення моніторингу резервної функції кори надниркових залоз (лікування препаратом може бути продовжено в дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту).

Запобіжні заходи

При відсутності ефекту або різкому загостренні бронхіальної астми слід збільшити дозу препарату і при необхідності призначити пероральні стероїди і / або антибіотики при розвитку інфекції. У пацієнтів, які приймали системні стероїди, перехід на інгаляції повинен проходити на тлі поступового скасування системних препаратів. Поступове зниження дози системних глюкокортикоїдів слід починати через тиждень після початку застосування флутиказону. При підтримуючій дозі преднізолону (або інших глюкокортикоїдів в еквівалентних дозах) менше 10 мг / сут, зниження дози не повинно перевищувати 1 мг / сут і має проводитися з інтервалом не менше 1 тижня. При підтримуючій дозі преднізолону понад 10 мг / сут - у великих дозах з інтервалом в 1 тиждень.

Не можна різко припиняти лікування Фліксотидом. З обережністю використовують при туберкульозі легенів. Слід регулярно контролювати динаміку росту дітей, які отримують препарат тривалий час.

У рідкісних випадках при перекладі пацієнтів з прийому системних глюкокортикоїдів на інгаляційну терапію можуть розвиватися стани, що супроводжуються гіпереозінофіліей; можуть також загострюватися супутні алергічні захворювання (алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами. У цих випадках необхідно симптоматичне лікування антигістамінними препаратами і / або препаратами місцевої дії. При необхідності протягом всього курсу лікування можна призначати місцеву протигрибкову терапію.

особливі вказівки

Не призначений для купірування нападів бронхіальної астми.

Препарат необхідно приймати регулярно протягом усього курсу лікування навіть при відсутності симптомів захворювання.

Ефект знижується при охолодженні балончика.

Виробник

«ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз СА», Польща.

Умови зберігання препарату Фліксотид ®

При температурі не вище 30 ° C. Чи не заморожувати і не допускати впливу прямих сонячних променів.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Фліксотид ®

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Синоніми нозологічних груп

Рубрика МКБ-10	Синоніми захворювань по МКБ-10
J42 Хронічний бронхіт неуточнений	алергічний бронхіт
	астмоідний бронхіт
	бронхіт алергічний
	бронхіт астматичний
	бронхіт хронічний
	Запальне захворювання дихальних шляхів
	захворювання бронхів
	Катар курця
	Кашель при запальних захворюваннях легенів і бронхів
	Загострення хронічного бронхіту
	рецидивуючий бронхіт
	хронічні бронхіти
	Хронічні обструктивні захворювання легень
	Хронічний бронхіт
	Хронічний бронхіт курців
	Хронічний спастичний бронхіт
J45 Астма	Астма фізичних зусиль
	астматичні стани
	Бронхіальна астма
	Бронхіальна астма легкого перебігу
	Бронхіальна астма з порушенням відходження мокроти
	Бронхіальна астма тяжкого перебігу
	Бронхіальна астма фізичних зусиль
	гіперсекреторная астма
	Гормонозалежна форма бронхіальної астми
	Кашель при бронхіальній астмі
	Купірування нападів ядухи при бронхіальній астмі
	Неалергічна бронхіальна астма
	нічна астма
	Нічні напади астми
	Загострення бронхіальної астми
	Приступ бронхіальної астми
	Ендогенні форми астми

склад

Діюча речовина: флютиказону пропіонат (мікронізований)

1 цієї статті не була (2 мл суспензії) містить флютиказону пропіонату (мікронізованого) 0,5 мг

Допоміжні речовини: полісорбат 20 сорбітанлаурат, натрію дигідрофосфат дигідрат, натрію фосфат безводний, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма"Type \u003d" checkbox "\u003e

Лікарська форма

Суспензія для інгаляцій.

фармакологічна група

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС R03B A05.

показання

Дорослі і підлітки старше 16 років

Профілактичне застосування при тяжкій астмі у хворих, які потребують високих доз інгаляційних або пероральних ГКС. Пацієнтам, які лікуються високими дозами пероральних кортикостероїдів, для зменшення або виключення застосування кортикостероїдів перорально.

Діти і підлітки від 4 до 16 років

Лікування загострень астми. Відповідна підтримуюча терапія може доповнюватися використанням дозованого аерозольного або порошкового інгалятора.

Інгаляційний флютиказону пропіонат має потужну глюкокортикоидной протизапальну дію в легенях. Він зменшує симптоми та загострення астми у пацієнтів, які раніше лікувалися тільки бронходилататорами або в сукупності з іншими профілактичними препаратами. Короткі симптоматичні епізоди загострення можуть взагалі сприяти у виконанні цього при застосуванні швидкодіючих бронходилататорів, але тривалі загострення вимагають додатково застосування кортикостероїдів якомога раніше для контролю за запаленням.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.

Фліксотид Небули слід призначати у вигляді аерозолю з струминного небулайзера. Оскільки на доставку препарату впливають численні фактори, слід дотримуватися рекомендацій виробника, що випускає небулайзери.

Застосовувати Фліксотид Небули за допомогою ультразвукових небулайзерів, Як правило, не рекомендується.

Хворих необхідно попередити про те, що лікування інгаляційним флютиказону пропіонату є профілактичним і тому його необхідно застосовувати регулярно навіть при відсутності симптомів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частого застосування пацієнту слід звернутися до лікаря.

Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання. Дозування може бути підвищена до досягнення контролю або зменшений до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Дорослі і підлітки від 16 років: 0,5-2 мг суспензії двічі на день.

Флутиказону пропіонат є ефективним в дозі, яка становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентно 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Завжди існує ризик системних ефектів при застосуванні високих доз кортикостероїдів (див. Розділи «Особливості застосування» та « побічні реакції»).

Початкова доза інгаляційного флютиказону пропіонату повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання пацієнта.

Дозування повинна бути зменшена до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Діти і підлітки 4-16 років: 1 мг суспензії двічі на день.

Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Окремі групи хворих.

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або при порушенні функції печінки і нирок.

Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зменшення доз повинно відповідати підтримує рівнем системних стероїдів, і відбуватися з інтервалами не менше тиждень. Всього для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг в день або менше зменшення дози не повинно бути більше 1 мг в день з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, перевищує 10 мг в день, допускається зменшення дози більш ніж на 1 мг в день з інтервалом не менше тижня, з особливою обережністю.

Фліксотид Небули не можна вводити у вигляді ін'єкцій.

Корисним є призначення препарату через мундштук з метою уникнення розвитку атрофічних змін шкіри обличчя, які можуть зустрічатися при тривалому використанні лицьової маски.

При застосуванні лицьової маски шкіру, що зазнає дії препарату, потрібно захищати за допомогою захисного крему або ретельного вмивання після використання.

Інструкції щодо застосування Фліксотиду Небули.

Ознайомитися з інструкцією виробника небулайзера.

Перед застосуванням необхідно переконатися, що зміст не були добре перемішаний. Тримаючи небулу горизонтально за край, на якому знаходиться маркування, з іншого краю кілька разів струснути. Повторити цей процес кілька разів до повного перемішування вмісту. Щоб відкрити небулу, слід повернути ковпачок, знаходиться на її верхівці.

У разі необхідності препарат можна розводити розчином натрію хлориду. Невикористаний розчин з ємності небулайзера можна використовувати повторно. Його слід знищити.

побічні реакції

Нижченаведена побічна дія систематизована за органами і системами та залежно від частоти виникнення: дуже часто (³1 / 10), часто (³1 / 100 та<1/10), нечасто (³1 / 1000 и <1/100), редко (³1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту невозможно), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получают главным образом спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто кандидоз порожнини рота і глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота і глотки (пліснявки). З метою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду у вигляді інгаляції через небулайзер слід полоскати порожнину рота. У разі необхідності протягом всього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Фліксотиду Небули.

Часто у пацієнтів з ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.

У клінічних дослідженнях пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували флутиказону пропіонат в дозі 500 мкг, повідомлялося про збільшення захворюваності на пневмонію. Лікарі повинні бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються.

Рідко езофагеальний кандидоз.

імунна система

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з нижченаведеними проявами.

Нечасто шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та / або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

ендокринна система

Можлива системна дія, що дуже рідко включає синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому (див. Розділ «Особливості застосування»).

Метаболізм і розлади травлення

Дуже рідко гіперглікемія (див. Розділ «Особливості застосування»).

травна система

Дуже рідко диспепсія.

Опорно-рухової системи та сполучної тканини

Дуже рідко: артралгія.

психіатричні розлади

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудження (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

Дихальна система та грудна клітка

У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому випадку стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко парадоксальний бронхоспазм (див. Розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

Шкіра та підшкірні тканини

Часто синці.

Передозування

При застосуванні Фліксотиду Небули в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється в тимчасовому придушенні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі крові.

У разі передозування терапія може бути продовжена в дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вище, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід знижувати поступово (див. Розділ «Особливості застосування»).

Застосування в період вагітності або годування груддю.

фертильність

Немає даних про вплив на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу флютиказону пропіонату на фертильність.

вагітність

Досвід застосування в період вагітності у людей обмежений.

При вирішенні питання про призначення препарату в цей період потрібно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плоду. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флутиказону пропіонату протягом першого триместру вагітності в порівнянні з іншими інгаляційними кортикостероїдами.

годування груддю

В даний час не встановлено, чи потрапляє флютиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат під час годування груддю можна тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

діти

Застосовувати дітям у віці від 4 років.

особливості застосування

Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційно життєво небезпечним станом і слід вирішувати питання про збільшення дози корітікостероідів. У разі виникнення такого ризику пацієнту слід щодня проводити пікфлуометрія.

Фліксотид Небули не призначений для полегшення гострих нападів астми, при яких необхідно застосовувати швидко-та короткодіючі інгаляційні бронходилататори. Пацієнтів слід попередити про необхідність мати при собі такі лікарські засоби. Фліксотид Небули слід призначати для тривалого профілактичного лікування.

Фліксотид Небули не є препаратом, яким можна замінити ін'єкційне або пероральне застосування кортикостероїдів в невідкладних станах (наприклад, при важкому загостренні астми, є небезпечним для життя).

Важка астма вимагає постійного медичного контролю, включаючи визначення показників функції зовнішнього дихання, оскільки існує ризик гострих нападів астми і навіть летального результату у таких пацієнтів.

Збільшення частоти застосування та дози інгаляційних бета-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У разі зменшення ефективності короткого бронходилататоров або необхідності їх частого застосування пацієнту слід звернутися до лікаря. У таких ситуаціях пацієнтам необхідно пройти додаткове обстеження для визначення необхідності посилення протизапальної терапії (наприклад підвищення доз інгаляційних кортикостероїдів або призначення курсу прийому кортикостероїдів всередину). При важкому загостренні астми слід призначати звичайну для такого стану терапію.

Існують поодинокі повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові як у пацієнтів з діагностованим цукровим діабетом, так і у пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет (див. Розділ «Побічні реакції»). Це слід враховувати при призначенні Фліксотиду Небули хворим на цукровий діабет.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. В цьому випадку інгаляція Фліксотиду відразу припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначають альтернативну терапію.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах і протягом тривалого часу можливе виникнення системної дії, але ймовірність цього значно менше, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдного ознаками, пригніченням функції надниркових залоз, затримкою росту у дітей та підлітків, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, і, в окремих випадках, психічними розладами, зміною поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, відчуття неспокою , депресивні і агресивні стану (головним чином у дітей). Тому важливо, що дозу інгаляційних кортикостероїдів слід регулярно перевіряти і вона повинна бути зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль симптомів астми.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може викликати пригнічення функції надниркових залоз і гострий адреналовий криз. Діти, які не досягли 16 років, при застосуванні доз флутиказону, що перевищують затверджені (зазвичай ≥ 1000 мкг / сут), знаходяться в зоні особливого ризику. Розвиток гострого адреналового криза може провокуватися травмами, хірургічними втручаннями, інфекціями або різким зниженням дози лікарського засобу. Симптоми зазвичай нечіткі і можуть проявлятися анорексією, болем у животі, втратою ваги, втомою, головним болем, нудотою, блювотою, зниженням рівня свідомості, гіпоглікемією і нападами судом. У разі стресу або хірургічних втручань можливе додаткове застосування системних кортикостероїдів.

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо зростання сповільнилося, терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційних кортикостероїдів, якщо можливо - до мінімальної дози, яка підтримувала ефективний контроль симптомів астми. Додатково дитини слід проконсультувати у дитячого пульмонолога.

У деяких хворих може бути збільшена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів, ніж у більшості пацієнтів.

Ефект від застосування інгаляційного флютиказону пропіонату повинен зменшити необхідність застосування пероральних стероїдів. Але при переході від оральних стероїдів на інгаляційний флютиказону пропіонат у пацієнтів залишається ризик пригнічення функції надниркових залоз. Можливість виникнення побічних реакцій зберігається протягом деякого часу. Такі пацієнти можуть потребувати перебування в спеціалізованих консультаціях для визначення ступеня негативного впливу на наднирники перед проведенням деяких процедур. Слід мати на увазі можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, і врахувати необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.

Пацієнтам необхідно отримувати дози інгаляційного флютиказону пропіонату, відповідні тяжкості їх захворювання. Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням. Застосування системних стероїдів та / або антибіотиків може бути необхідним, якщо ефективний контроль за захворюванням не встановлено.

Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба симптоматично лікувати антигістамінними засобами та / або препаратами для місцевого застосування, в тому числі кортикостероїдами місцевої дії.

Як і при застосуванні всіх інгаляційних кортикостероїдів, особливої \u200b\u200bуваги потребують пацієнти з активною або латентною формою туберкульозу легенів.

Лікування Фліксотидом Небули не слід припиняти раптово.

Переклад пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.

Переклад пацієнтів, які лікуються пероральними стероїдами, на інгаляційне застосування Фліксотиду Небули і їх подальше лікування потребує особливої \u200b\u200bуваги, оскільки відновлення ослабленої внаслідок тривалої системної стероїдної терапії функції надниркових залоз може зажадати тривалого часу.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може викликати пригнічення функції надниркових залоз. Функції наднирників таких пацієнтів слід регулярно контролювати. Дози системних стероїдів слід зменшувати з обережністю (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Деякі пацієнти відчувають неспецифічне погіршення стану протягом перехідного періоду, незважаючи на підтримку або навіть поліпшення респіраторних функцій. Вони повинні продовжувати перехід від системних стероїдів для лікування інгаляційним флютиказону пропіонату, за винятком появи об'єктивних симптомів недостатності надниркових залоз.

Пацієнтам, які припинили лікування оральними стероїдами, але в яких функція надниркових залоз залишається зниженою, необхідно мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях, таких як гострий напад астми, інфекції дихальних шляхів, значні інтеркурентних захворювання, хірургічне втручання, травми.

Ритонавір може значно підвищити концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Також існує підвищений ризик виникнення системного впливу флютиказону пропіонату при одночасному застосуванні з CYP3A4 інгібіторами (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Будь-який вплив є малоймовірним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 ЗА4 в печінці і кишечнику. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонату, дуже мала.

За даними досліджень лікарської взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флутиказону пропіонату, було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 ЗА4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі крові в сотні разів, що призводить до суттєвого зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Інформації про такого взаємодії з інгаляційним флютиказону пропіонату недостатньо, але вказане підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення про синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, що проводилося за участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшував концентрацію флютиказону пропіонату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові в порівнянні із застосуванням тільки флутиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флутиказону пропіонату і ризик системного впливу. Слід бути обережним і по можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

За даними досліджень було показано, що інші інгібітори цитохрому Р450 ЗА4 виробляють дуже мало (еритроміцин) і мале (кетоконазол) підвищення системної експозиції флутиказону пропіонату без помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці крові. Проте, застосовувати препарат разом з сильними інгібіторами цитохрому Р450 ЗА4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, оскільки потенційно може збільшуватися системна експозиція флутиказону пропіонату.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Фармакокінетика.

В результаті інгаляційного застосування системна доступність небулізованого флутиказону пропіонату у здорових добровольців очікується на рівні 8% в порівнянні з 26% для такої при застосуванні препарату у формі дозованого інгалятора. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози у роті може проковтуватися.

Абсолютна пероральна біодоступність дуже незначною (<1%) в связи с комбинацией неполной абсорбции из пищеварительного тракта и экстенсивному метаболизму первого прохождения. 87-100% пероральной дозы выводится с калом, 75% в виде первоначального компонента, а также неактивного основного метаболита.

Дані щодо безпеки препарату

ГКС для інгаляційного застосування.
Препарат: ФЛІКСОТИД
Активна речовина препарату: fluticasone
Кодування АТС R03BA05
КФГ: ГКС для інгаляцій
Реєстраційний номер: П №015734 / 01
Дата реєстрації: 04.06.04
Власник рег. удост .: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA (Польща)

Форма випуску Фліксотид, упаковка препарату і склад.

Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.

1 доза
флутиказону пропіонат
50 мкг
-«-
125 мкг
-«-
250 мкг

Допоміжні речовини: пропеллент GR106642X (не містить фреону).

60 доз - інгалятори алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - коробки картонні.
120 доз - інгалятори алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - коробки картонні.

Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.

Фармакологічна дія Фліксотид

ГКС для інгаляційного застосування. У рекомендованих дозах має виражену протизапальну і протиалергічну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів (бронхіальна астма, хронічний бронхіт, емфізема).

Флутиказону пропіонат інгібуєпроліферацію огрядних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цитокінів).

При хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) підтверджена ефективність дії інгаляційного флутиказону пропіонату на функцію легенів, що характеризується зменшенням вираженості симптомів захворювання, частоти і тяжкості загострень, зниженням необхідності призначення додаткових курсів ГКС у формі таблеток і підвищенням якості життя пацієнтів.

Системна дія флутиказону виражено мінімально: в терапевтичних дозах практично не впливає на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної систему.

Препарат відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.

Терапевтичний ефект після інгаляційного застосування флутиказону починається протягом 24 год, досягає максимуму протягом 1-2 тижнів і більше після початку лікування і зберігається протягом декількох днів після відміни.

Фармакокінетика препарату.

всмоктування

Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30% в залежності від типу інгалятора. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при «першому проходженні» через печінку (біодоступність флютиказону пропіонату при прийомі всередину становить менше 1%). Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату.

розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 91%.

Флутиказону пропіонат має великий Vd - близько 300 л.

метаболізм

Флутиказону пропіонат метаболізується в печінці за участю CYP3A4, з утворенням неактивного метаболіту.

виведення

Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс - 1150 мл / хв. T1 / 2 складає близько 8 год. Нирковийкліренс - менше 0,2%. Із сечею виводиться менше 5% у вигляді метаболіту.

Показання до застосування:

Базисна протизапальна терапія бронхіальної астми (у т.ч. при тяжкому перебігу захворювання та залежно від системних ГКС) у дорослих і дітей 1 року і старше;

Лікування хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих.

Дозування і спосіб застосування препарату.

При базисної протизапальної терапії бронхіальної астми терапевтичний ефект Фліксотиду настає через 4-7 днів після початку лікування. У пацієнтів, які раніше не застосовували інгаляційні ГКС, поліпшення може відзначатися вже через 24 годин після початку застосування препарату.

Для дорослих і підлітків старше 16 років початкова доза при бронхіальній астмі легкого перебігу - по 100-250 мкг 2 рази / добу, середнього ступеня тяжкості - по 250-500 мкг 2 рази / добу, важкого перебігу - по 500-1000 мкг 2 рази / сут. Потім, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта на лікування, початкову дозу можна збільшувати до появи клінічного ефекту або зменшувати до мінімальної ефективної дози.

У дітей старше 4 років рекомендується застосовувати аерозоль, що містить 50 мкг флютиказону пропіонату в 1 дозі. Рекомендується призначати по 50-100 мкг 2 рази / добу. Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання. Потім, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта на лікування, початкову дозу можна збільшувати до появи клінічного ефекту або зменшувати до мінімальної ефективної дози.

Дітям молодшого віку потрібні більш високі дози Фліксотиду в порівнянні з дітьми старшого віку внаслідок зниженого надходження препарату при інгаляційному введенні (менший просвіт бронхів, застосування спейсера, інтенсивне носове дихання у дітей молодшого віку).

Препарат вводять за допомогою інгалятора через спейсер з лицьової маскою (наприклад «Бебіхалер»).

Дозований аерозоль Фліксотид особливо показаний дітям молодшого віку з важким перебігом бронхіальної астми.

Для лікування хронічної обструктивної хвороби легень дорослим рекомендується призначати по 500 мкг 2 рази / добу.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок, а також особам похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічна дія Фліксотид:

Місцеві реакції: можливі кандидоз слизової оболонки порожнини рота і глотки, захриплість, парадоксальний бронхоспазм.

Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, ангіоневротичний набряк, диспное або бронхоспазм, анафілактичні реакції.

Реакції, обумовлені системною дією препарату: можливі зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, синдром Кушинга. Є також дуже рідкісні повідомлення про гіперглікемії.

Протипоказання до препарату:

Гострий бронхоспазм;

Астматичний статус (як першочерговий кошти);

Бронхіт неастматіческой природи;

Дитячий вік до 1 року;

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Виведення флутиказону з грудним молоком у людини не вивчено. Однак після інгаляційного введення препарату в рекомендованих дозах концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові низькі.

Особливий вказівки по застосуванню Фліксотид.

Фліксотид призначений для тривалого лікування бронхіальної астми, а не для купірування нападів. Для купірування нападів пацієнтам слід призначати інгаляційні бронходилататори короткої дії.

У разі зниження ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності в більш частому їх застосуванні пацієнт повинен звернутися до лікаря.

Збільшення потреби в застосуванні інгаляційних бета2-адренорецепторів короткої дії свідчить про погіршення захворювання. У таких випадках рекомендується переглянути план лікування пацієнта.

Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно терміново вирішувати питання про збільшення дози ГКС.

Слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активною або неактивній формами туберкульозу легенів.

При важкому загостренні бронхіальної астми або недостатньої ефективності терапії слід збільшити дозу інгаляційного флютиказону пропіонату і в разі необхідності призначити препарат з групи системних ГКС і / або антибіотик при розвитку інфекції.

При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримку росту у дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання.

Переведення хворих, які страждають гормонозалежної на бронхіальну астму, з системних ГКС на інгаляції флутиказону вимагає особливої \u200b\u200bуваги, оскільки відновлення функції надниркових залоз вимагає тривалого часу. Слід регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз і дотримуватися обережності при зниженні дози системних ГКС.

Поступове зниження дози системних ГКС можна починати приблизно через тиждень після призначення флутиказону. При підтримуючій дозі преднізолону (або інших ГКС в еквівалентній дозі) менше 10 мг / сут зниження дози не повинно перевищувати 1 мг / сут і має проводитися з інтервалами не менше 1 тижня. При підтримуючій дозі преднізолону більше 10 мг / добу (в перерахунку на добу) - у високих дозах також з інтервалами не менше 1 тижня.

Деякі пацієнти в період зниження дози системних ГКС скаржаться на загальну слабкість на тлі стабілізації або навіть поліпшення показників функції зовнішнього дихання. Якщо при цьому відсутні об'єктивні ознаки надниркової недостатності, пацієнтів слід переконати продовжити перехід на інгаляційні ГКС і поступове скасування системних ГКС.

В окремих випадках може відзначатися індивідуальна висока чутливість до інгаляційних ГКС. Функція кори надниркових залоз при призначенні флутиказону пропіонату в рекомендованих дозах, як правило, залишається в межах норми. Переваги інгаляційного введення флутиказону пропіонату зводять до мінімуму необхідність в призначенні системних ГКС. Однак може зберігатися вірогідність розвитку побічних ефектів у пацієнтів, які раніше отримували або періодично приймають кортикостероїди всередину. При проведенні реанімаційних заходів або хірургічних втручань може знадобитися консультація фахівця для визначення ступеня надниркової недостатності. У подібних стресових ситуаціях слід завжди враховувати можливу надпочечниковую недостатність і при необхідності додатково призначати ГКС.

У зв'язку з можливою надниркової недостатністю слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при перекладі пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування інгаляційним флютиказону пропионатом. Скасування системних ГКС на фоні інгаляційного флутиказону пропіонату треба проводити поступово, і пацієнти повинні носити з собою картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС в період стресу.

У рідкісних випадках при перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися стану, що супроводжуються гіпереозінофіліей (наприклад, синдром Churg-Strauss). Як правило, це відбувається під час зниження дози або відміни системних ГКС, однак прямий причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію також можуть загострюватися супутні алергічні захворювання (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами. У подібних ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами і / або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування.

Для профілактики розвитку кандидозу слід полоскати рот після застосування Фліксотиду; при необхідності протягом усього періоду лікування можна призначати місцеву протигрибкову терапію.

У разі розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу ж припинити введення Фліксотиду, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і при необхідності призначити інші лікарські препарати. Парадоксальний бронхоспазм слід негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора.

Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, і про це слід пам'ятати, призначаючи флутиказону пропіонат пацієнтам з цукровим діабетом.

Як більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, даний препарат може виявитися менш ефективним при охолодженні балончика.

Використання в педіатрії

Слід регулярно контролювати динаміку росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого часу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив флутиказону пропіонату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою малоймовірно.

Передозування препаратом:

Симптоми: при гострому передозуванні Фліксотиду можливе тимчасове зниження функції кори надниркових залоз, при хронічному передозуванні може відзначатися пригнічення функції кори надниркових залоз.

Лікування: при гострому передозуванні не потрібно екстреної терапії, тому що функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується нормалізацією рівня кортизолу в плазмі.

Взаємодія Фліксотид з іншими препаратами.

Оскільки при інгаляційному шляху введення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові дуже низькі, взаємодія з іншими лікарськими препаратами малоймовірно.

При одночасному застосуванні флютиказону пропіонату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ритонавіру) можливе посилення системної дії Фліксотиду (застосування такої комбінації вимагає обережності).

Умови продажу в аптеках.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни у умови хранінія препарату Фліксотид.

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати і зберігати при прямих сонячних променів. Термін придатності - 2 роки.

Інструкція по застосуванню Фліксотид ™
Склад препарату Фліксотид ™
Показання препарату Фліксотид ™
Умови зберігання препарату Фліксотид ™
Термін придатності препарату Фліксотид ™

Код ATX: Дихальна система (R)\u003e Препарати для лікування бронхіальної астми (R03)\u003e Інші препарати для інгаляційного застосування для лікування бронхіальної астми (R03B)\u003e Глюкокортикоїди (R03BA)\u003e Fluticasone (R03BA05)

Форма випуску, склад і упаковка

аерозоль д / Інга. дозований 50 мкг / 1 доза: інгалятор 120 доз

Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан - до 60 мг.

аерозоль д / Інга. дозований 125 мкг / 1 доза: інгалятори 60 доз або 120 доз
Реєстр. №: 10108/13/16 від 04.04.2013 - Чинне

Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини:

120 доз - інгалятори алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - пачки картонні.

аерозоль д / Інга. дозований 250 мкг / 1 доза: інгалятори 60 доз або 120 доз
Реєстр. №: 10108/13/16 від 04.04.2013 - Чинне

Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан - до 75 мг.

60 доз - інгалятори алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - пачки картонні.
120 доз - інгалятори алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - пачки картонні.

Опис лікарського препарату ФЛІКСОТИД ™ засноване на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню препарату і зроблено в 2017 році. Дата поновлення: 20.12.2017 р

Фармакологічна дія

Флутиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій надає потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики і частоти нападів астми, при цьому частота і ступінь тяжкості побічних реакцій нижче, ніж при системному застосуванні глюкокортикоїдів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

У здорових дорослих осіб Системні біодоступність лікарського засобу Фліксотид ™ становить 28.6%. У пацієнтів з астмою (обсяг форсованого видиху за першу секунду ОФВ1<75% от прогнозируемых значений) средняя системная абсолютная биодоступность была снижена на 62%. Системная абсорбция осуществляется главным образом в легких и находится в линейной зависимости от дозы в диапазоне доз от 500 до 2000 мкг. Всасывание первоначально быстрое, затем замедляется. Остаток ингаляционной дозы может проглатываться.

Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі всередину вкрай незначна (<1%) в связи с неполной абсорбцией из ЖКТ и значительным пресистемным метаболизмом препарата.

Після в / в введення флутиказону пропіонат розподіляється по всьому організму.

виведення

87-100% пероральної дози виводиться з калом, з якої до 75% - у вигляді вихідного з'єднання. Також є неактивний основний метаболіт.

Дуже висока швидкість виведення вказує на великий печінковий кліренс.

Показання до застосування

Інгаляційний флютиказону пропіонат показаний для профілактичного лікування бронхіальної астми.

дорослі

бронхіальна астма легкого ступеня тяжкості - Фліксотид ™ показаний пацієнтам з симптомами астми, яким потрібно регулярне щоденне застосування короткодіючого бронходилятатора;
бронхіальна астма середнього ступеня тяжкості - Фліксотид ™ показаний пацієнтам з нестабільним або погіршується контролем астми, незважаючи на терапію для контролю захворювання або застосування бронходилятатора у вигляді монотерапії.
бронхіальна астма тяжкого ступеня - Фліксотид ™ показаний пацієнтам з тяжкою хронічною астмою, а також пацієнтам, яким для адекватного контролю симптомів потрібне застосування системних ГКС. Після початку терапії інгаляційним флютиказону пропионатом багато пацієнтів можуть істотно знизити дозу перорального ГКС або відмовитися від його застосування.

діти

Фліксотид ™ показаний всім дітям, які потребують застосування лікарського засобу для контролю захворювання, включаючи тих, яким не вдається контролювати астму з використанням іншого засобу.

режим дозування

Дозований аерозоль Фліксотид ™ призначений тільки для інгаляцій через рот.

Пацієнти, які відчувають труднощі з синхронізацією розпилення аерозолю і вдиху, можуть застосовувати спейсер Волюматик (Volumatic).

Пацієнтів необхідно попередити про те, що лікування аерозолем Фліксотид ™ відноситься до методів профілактичної терапії, препарат необхідно приймати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початок терапевтичного ефекту настає протягом 4-7 днів після початку лікування.

Якщо пацієнт вважає, що лікування бронходилататорами швидкої дії стає менш ефективним або йому потрібна більша кількість інгаляцій, ніж зазвичай, лікаря слід звернути на це особливу увагу.

Дорослі і підлітки старше 16 років

Лікарям слід мати на увазі, що добова доза флютиказону пропіонату можна порівняти за ефективністю з удвічі більшою дозою інших інгаляційних стероїдів, вираженої в микрограммах. Наприклад, 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентні 200 мкг беклометазону дипропіонату (містить хлорфторвуглеці) або будесоніду.

У зв'язку з ризиком розвитку системних побічних ефектів дози понад 500 мкг 2 рази / добу слід призначати тільки дорослим пацієнтам з бронхіальною астмою тяжкого ступеня, у випадках, коли очікується отримання додаткової клінічної користі, на що вказують або поліпшення легеневої функції і / або контролю симптомів, або зниження дози кортикостероїдів для прийому всередину (див. розділи "Особливості застосування" і "Побічна дія").

Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання. Потім, в залежності від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препарату можна збільшувати до досягнення контролю захворювання або знизити до мінімальної ефективної дози.

Типова початкова доза

дорослі

У пацієнтів з бронхіальною астмою легкого ступеня типова початкова доза становить 100 мкг 2 рази / добу. У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості, А також у пацієнтів з більш тяжкою астмою може знадобитися застосування початкової дози 250-500 мкг 2 рази / добу. У разі, якщо очікується додаткова клінічна користь, можуть застосовуватися дози до 1000 мкг 2 рази / добу. Такий режим дозування може призначатися тільки фахівцем, що має досвід у лікуванні астми (лікар-консультант або терапевт з відповідним досвідом).

Дозу необхідно титрувати до мінімальної, що забезпечує ефективний контроль бронхіальної астми.

У більшості дітей контролю астми можна досягти, застосовуючи дози 50-100 мкг 2 рази / добу. У дітей з недостатньо контрольованої на бронхіальну астму можливе збільшення дози до 200 мкг 2 рази / добу.

Максимальна дозволена доза у дітей становить 200 мкг 2 рази / добу.

Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання. Дозу необхідно титрувати до мінімальної, що забезпечує ефективний контроль бронхіальної астми.

У разі якщо лікарський засіб Фліксотид ™ 50 мкг / доза не може забезпечити точну дозу для дітей, призначену лікарем, слід розглянути можливість застосування препарату Фліксотид ™ Небули.

Дози понад 1000 мкг (500 мкг 2 рази / добу) необхідно вводити за допомогою спейсерного пристрої для зниження побічних реакцій в порожнині рота і глотки (див. Розділ "Особливості застосування").

Пацієнтам похилого віку і пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок спеціального підбору дози не потрібно.

Інструкція по застосуванню інгалятора

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням або після тривалого (тиждень або більше) перерви в роботі інгалятора слід зняти ковпачок мундштука шляхом легкого натискання на боки ковпачка, ретельно струснути інгалятор та зробити 2 розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі пристрою.

застосування інгалятора

1. Зняти ковпачок мундштука шляхом легкого натискання на боки ковпачка.

2. Перевірити мундштук всередині і зовні на предмет чистоти.

3. Ретельно струсити флакон для видалення всіх сторонніх часток, а також для того, щоб вміст інгалятора рівномірно перемішалося.

4. Взяти інгалятор вертикально між великим та іншими пальцями, розташувавши великий палець на підставі, нижче мундштука.

5. видихнути настільки глибоко, наскільки можливо, потім помістити мундштук у рот між зубами, стуливши губи навколо нього, але не прікусивая.

6. Відразу ж після початку вдиху через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб здійснити розпорошення препарату, при цьому продовжувати глибоко і повільно вдихати.

7. Затримуючи дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання настільки довго, наскільки це можливо.

8. Для здійснення другого і при необхідності подальших розпилень слід утримувати інгалятор вертикально і приблизно через 30 сек повторити пункти 3-7.

9. Після використання інгалятора слід прополоскати рот водою і виплюнути ee.

Закрити ковпачок мундштука шляхом натискання і замикання в потрібному положенні.

важливо

Не рекомендується поспішати при виконанні пунктів 5, 6 і 7. Дуже важливо почати вдихати настільки повільно, наскільки можливо, безпосередньо перед проведенням розпилення. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо у верхівки інгалятора або біля рота з'являється "хмарка", необхідно повторити дії, починаючи з пункту 2.

Якщо лікар дав інші інструкції по застосуванню інгалятора, то пацієнт повинен керуватися ними. Необхідно повідомити лікаря про труднощі, що виникли при застосуванні інгалятора.

діти

Маленькі діти можуть потребувати допомоги дорослого при користуванні інгалятором. Слід попросити дитину видихнути і здійснити розпорошення відразу після того, як дитина почне вдихати. Можна відпрацювати техніку разом. Діти старшого віку або люди з ослабленими руками повинні утримувати інгалятор обома руками, поміщаючи обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці - на підставу нижче мундштука.

чистка інгалятора

Інгалятор слід чистити не менше 1 разу на тиждень.

1. Зняти ковпачок мундштука.

2. Не слід діставати металевий балончик із пластикового футляра.

3. Протерти ковпачок зовні і зсередини сухою серветкою або тканиною.

4. Помістити ковпачок на місце.

Не слід поміщати металевий балончик у воду.

Побічні дії

Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до поразкою органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином:

дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным), включая отдельные случаи. Очень частые, частые и нечастые побочные реакции в основном были выявлены в ходе клинических исследований. Информация о редких и очень редких побочных реакциях была получена в спонтанных сообщениях.

рідко - кандидоз стравоходу.

З боку імунної системи (Були описані реакції підвищеної чутливості з наступними проявами):

нечасто - шкірні реакції гіперчутливості;
дуже рідко - ангіоневротичний набряк (переважно набряк обличчя та ротоглотки), дихальні порушення (задишка та / або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісткової тканини, катаракта, глаукома.

З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко - гіперглікемія (див. розділ "Особливості застосування").

Порушення психіки: дуже рідко - тривога, порушення сну і поведінки, включаючи гіперактивність та дратівливість (переважно у дітей);

частота невідома - депресія, агресія (особливо у дітей).

З боку дихальної системи: часто - захриплість / дисфонія;

дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм;

частота невідома - носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - забої.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія.

Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення зростання, зниження мінералізації кісткової тканини, катаракту, глаукому (див. Розділ "Особливості застосування").

Як і при терапії іншими інгаляційними препаратами, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму (див. Розділ "Особливості застосування"). Парадоксальний бронхоспазм необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму необхідно відразу ж припинити застосування препарату Фліксотид ™, оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити терапію іншими лікарськими препаратами.

У дослідженні у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, які отримували Фліксотид ™ 500 мкг, зареєстровано збільшення випадків пневмонії. Слід пам'ятати про можливість виникнення пневмонії у таких пацієнтів, оскільки клінічні ознаки пневмонії та загострення основного захворювання можуть часто збігатися.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Є недостатньо доказів безпеки флутиказону пропіонату при застосуванні в період вагітності. Дані щодо обмеженої кількості (200) випадків застосування під час вагітності не виявили будь-якого негативного впливу лікарського засобу Фліксотид ™ на перебіг вагітності або здоров'я плода / новонародженої дитини. До теперішнього моменту інших епідеміологічних даних не отримано. Введення ГКС вагітним самкам тварин може викликати порушення фетального розвитку, включаючи розколину неба і внутрішньоматкову затримку росту. У зв'язку з цим існує дуже малий ризик появи подібних змін у плода людини. Однак слід зазначити, що описані зміни у тварин мали місце після відносно високою системної експозиції. Оскільки Фліксотид ™ доставляє флутиказону пропіонат безпосередньо в легені шляхом інгаляції, це дозволяє уникнути високої експозиції, що спостерігається при системному введенні кортикостероїдів. У період вагітності препарат призначається тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.

період лактації

Виділення флутиказону пропіонату з грудним молоком у людини не вивчався. Піддаються вимірюванню концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові лабораторних щурів, що знаходяться в періоді лактації, після п / к введення препарату вказують на наявність флутиказону пропіонату в грудному молоці. Однак очікується, що після інгаляційного застосування флутиказону пропіонату в рекомендованих дозах його концентрації в плазмі крові людини будуть низькими. При застосуванні флютиказону пропіонату у годуючих матерів необхідно зважити терапевтичну користь від застосування препарату і потенційну небезпеку для матері і дитини.

особливі вказівки

Лікування бронхіальної астми повинно проводитися поетапно, відповідь пацієнта на терапію слід оцінювати клінічно та шляхом проведення легеневих функціональних тестів.

Рекомендується перевірити, чи вміє пацієнт правильно користуватися інгалятором, щоб переконатися в тому, що приведення інгалятора в дію проводиться синхронно з вдихом для забезпечення оптимальної доставки діючої речовини в легені. У момент проведення інгаляції пацієнтові бажано сидіти або стояти. Інгалятор був розроблений для використання в вертикальному положенні.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю над перебігом бронхіальної астми є потенційною небезпекою для життя пацієнта і вимагає підвищення дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, може бути рекомендовано щоденне проведення пікфлоуметріі.

Препарат Фліксотид ™ не показаний для купірування гострих нападів астми, в подібних випадках потрібно короткодіючий інгаляційний бронходилятатора. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність мати при собі препарат для лікування гострих нападів астми.

Важка астма вимагає регулярної клінічної оцінки, включаючи проведення легеневих функціональних тестів, оскільки пацієнти схильні до ризику важких нападів і навіть смерті. Підвищення частоти застосування інгаляційних бета 2 -агоністів короткої дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення контролю над перебігом захворювання. Пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря, якщо відзначається зниження ефективності бронходилататорів короткої дії або потрібна застосовувати інгалятори частіше, ніж зазвичай. У таких випадках рекомендується переглянути план лікування пацієнта і розглянути необхідність посилення протизапальної терапії (наприклад, збільшення дози інгаляційних ГКС або проведення курсу лікування пероральними кортикостероїдами). Важкі загострення астми повинні бути проліковані за звичайними схемами.

Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення концентрації глюкози в крові у пацієнтів з наявністю або без в анамнезі цукрового діабету (див. Розділ "Побічна дія"), це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі.

Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, існує ймовірність розвитку парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням задишки після інгаляції. У таких випадках лікування препаратом Фліксотид ™ слід негайно припинити, оцінити стан пацієнта і, при необхідності, призначити альтернативну терапію.

При застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах протягом тривалого часу, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісток, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому, а в окремих випадках психологічні та поведінкові ефекти, що включають психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривогу, депресію або агресію (переважно у дітей). Тому важливо проводити регулярну оцінку дози інгаляційних ГКС і знижувати її до мінімальної ефективної, яка контролює перебіг астми.

Тривала терапія високими дозами інгаляційних ГКС може призвести до супресії наднирників і розвитку гострого адреналової криза. Діти у віці<16 лет, принимающие более высокие, чем рекомендуется, дозы флутиказона (обычно не менее 1000 мкг/сут), относятся к группе особого риска. Ситуации, потенциально запускающие острый адреналовый криз, включают травму, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение дозы препарата. Имеющиеся симптомы обычно нечеткие и могут включать анорексию, боли в животе, потерю массы тела, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и судороги. Следует рассмотреть дополнительный прием системных ГКС в период стресса или плановой операции.

Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого часу. При уповільненні зростання терапія повинна бути переглянута з метою зниження доз інгаляційних ГКС до мінімальної дози, що дає ефективний контроль астми. Крім того, слід розглянути необхідність консультації у педіатра, що спеціалізується в патології легень.

Деякі пацієнти можуть мати більш високу чутливість до дії інгаляційних кортикостероїдів в порівнянні з основною масою пацієнтів.

Високі дози препарату (понад 1000 мкг / добу) рекомендується інгалювати з використанням спейсера для зниження побічних ефектів в ротовій порожнині та горлі. Однак у зв'язку з тим, що системна абсорбція переважно здійснюється через легені, застосування спейсера спільно з інгалятором може збільшити доставку лікарського засобу в легені. Це може потенційно привести до збільшення ризику появи системних побічних реакцій. Може знадобитися зниження дози (див. Розділ "Спосіб застосування та дози").

Застосування інгаляційного флутиказону пропіонату мінімізує необхідність прийому пероральних кортикостероїдів. Однак пацієнти, які перейшли з прийому пероральних кортикостероїдів на інгаляційний флютиказону пропіонат, протягом тривалого часу залишаються схильні до ризику зниженого надпочечникового резерву. Імовірність розвитку побічних реакцій може зберігатися. Таким пацієнтам може знадобитися консультація фахівця для визначення ступеня порушення функції надниркових залоз перед проведенням планових процедур. Завжди необхідно враховувати ймовірність залишкової надниркової недостатності в екстрених ситуаціях (медичних або хірургічних), а також при плановому втручанні, яке може послужити причиною стресу. При цьому слід розглянути питання про необхідність додаткового призначення кортикостероїдів.

При відсутності відповіді на лікування або важких загостреннях астми необхідно збільшити дозу флутиказону пропіонату та, при необхідності, призначити системні стероїди і / або антибіотики при наявності інфекції.

Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані прийомом системних стероїдів. Ці алергічні прояви треба лікувати антигістамінними засобами та / або препаратами для місцевого застосування, в т.ч. кортикостероїдами місцевої дії.

Як і при застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливої \u200b\u200bуваги потребують пацієнти з активною або латентною формою туберкульозу легенів.

Різко припиняти лікування препаратом Фліксотид ™ не слід.

Переклад пацієнтів з пероральних ГКС на Фліксотид ™

Переклад пацієнтів з пероральних ГКС на Фліксотид ™ і їх подальше ведення вимагає особливої \u200b\u200bобережності, оскільки відновлення зниженої функції надниркових залоз після тривалої системної стероїдної терапії може зажадати значного часу. У пацієнтів, які тривалий час отримують системні стероїди або отримують високі дози стероїдів, може спостерігатися пригнічення функції надниркових залоз. У таких пацієнтів необхідно постійно проводити моніторинг функцію надниркових залоз, а дозу системних стероїдів знижувати обережно.

Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зниження дози повинно відповідати рівню підтримуючої дози системного стероїду і проводитися не частіше 1 разу на тиждень. Загалом, для підтримуючої дози преднізолону (або еквіваленту) 10 мг / сут і менш зниження дози не повинно перевищувати 1 мг / сут не частіше 1 разу на тиждень. Для підтримуючої дози преднізолону, що перевищує 10 мг / сут, може з обережністю застосовуватися більше зниження дози з тижневим інтервалом.

Деякі пацієнти можуть скаржитися на погане самопочуття без виражених скарг протягом періоду скасування системної терапії, незважаючи на підтримку або навіть поліпшення респіраторної функції. Якщо відсутні об'єктивні ознаки надниркової недостатності, таким пацієнтам слід рекомендувати продовжувати терапію інгаляційним флютиказону пропионатом і продовжувати скасування системних стероїдів.

Пацієнти з порушенням функції надниркових залоз в процесі скасування пероральних стероїдів повинні мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях, таких як погіршення нападів бронхіальної астми, інфекції дихальних шляхів, серйозні супутні захворювання, хірургічні втручання, травми та інші.

Ритонавір може істотно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі. У зв'язку з цим слід уникати спільного застосування цих препаратів, за винятком випадків, коли потенційна користь від застосування перевищує ризик розвитку системних кортикостероїдних побічних ефектів. Подібний ризик розвитку системних побічних ефектів є при спільному призначенні флутиказону пропіонату з іншими сильними інгібіторами CYP3A (див. Розділ "Лікарська взаємодія").

Як і у більшості препаратів для інгаляцій в аерозольних упаковках, терапевтичний ефект знижується при охолодженні балончика.

Балончик не можна проколювати, ламати або спалювати, навіть якщо він порожній.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив флутиказону пропіонату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, малоймовірно.

Передозування

Гостре передозування: інгаляції доз, що перевищують рекомендовані, можуть призводити до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз, що зазвичай не потребує екстреної терапії. Таким пацієнтам необхідно продовжувати лікування інгаляційним флютиказону пропионатом в дозі, достатній для контролю астми. Функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі.

При тривалому прийомі препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, можливо значуще пригнічення функції кори надниркових залоз. Були отримані дуже поодинокі повідомлення про розвиток гострого адреналової криза у дітей, які отримували дози флутиказону пропіонату, що перевищують рекомендовані (як правило 1000 мкг / сут і вище) протягом тривалого періоду часу (декількох місяців або років). У таких пацієнтів відзначалася гіпоглікемія, пригнічення свідомості та / або судоми. Гострий адреналовий криз може розвиватися на тлі таких станів:

травма, хірургічне втручання, інфекції, різке зниження дози флутиказону пропіонату.

хронічна передозування (Див. Розділ "Особливості застосування"):

ризик пригнічення функції надниркових залоз. Може знадобитися моніторинг надпочечникового резерву. Терапію інгаляційним флютиказону пропионатом слід продовжити в дозі, достатній для контролю астми.

лікування: необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які отримують високі дози, і поступове зниження дози флутиказону пропіонату.

лікарська взаємодія

У звичайних умовах при інгаляційному шляху введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі внаслідок активного метаболізму при першому проходженні та високого системного кліренсу в кишечнику і печінці, за участю ферментів системи цитохрому P450 3A4. Таким чином, клінічно значиме лікарський взаємодія флютиказону пропіонату малоймовірно.

Дослідження лікарської взаємодії з інтраназальним флутиказону пропионатом у здорових добровольців показало, що ритонавір (високоактивний інгібітор цитохрому P450 3A4) в дозі 100 мг 2 рази / добу значно (в кілька сотень разів) підвищував концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі, що відповідно призводило до зменшення концентрації кортизолу в сироватці. Відсутня подібна інформація для інгаляційного флутиказону пропіонату, проте очікується значне збільшення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі. Є повідомлення про розвиток синдрому Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Таким чином, необхідно уникати супутнього застосування препарату ритонавір і флутиказону пропіонату, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує можливий ризик системних побічних ефектів ГКС.

У дослідженні у здорових добровольців кетоконазол, менш сильний інгібітор цитохрому CYP3A, підвищував системну експозицію одноразової інгаляції флутиказону пропіонату на 150%. Це призводило до більш вираженого зниження концентрації кортизолу в плазмі в порівнянні з флутиказону пропионатом, який призначається окремо. Передбачається, що одночасне призначення флутиказону пропіонату з іншими потужними інгібіторами CYP3A, наприклад, з ітраконазолом, також призведе до збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату та підвищення ризику системних побічних ефектів. Необхідно дотримуватися обережності і уникати тривалої супутньої терапії подібними лікарськими засобами.

Дослідження показали, що інші інгібітори цитохрому P450 3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) і незначне (кетоконазол) збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату без якого-небудь помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці. Проте, необхідно дотримуватися обережності при супутньому призначенні потужних інгібіторів цитохрому P450 3A4 (наприклад, кетоконазол), оскільки існує можливість збільшення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі.

Умови зберігання препарату

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати і зберігати при прямих сонячних променів.

Контакти для звернень

ГлаксоСмітКляйн, представництво, (Великобританія)

представництво
ТОВ " GlaxoSmithKline Export Ltd "
в Республіці Білорусь

Форма випуску

склад

Діюча речовина: ФлутіказонКонцентрація діючої речовини (мкг): 125 мкг

фармакологічний ефект

Флутиказону пропіонат відноситься до групи ГКС місцевої дії і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну і протиалергічну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів (бронхіальна астма, хронічний бронхіт, емфізема) .Флутіказона пропіонат інгібуєпроліферацію огрядних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин - гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цітокінов.Прі ХОЗЛ підтверджена ефективність дії інгаляційного флютиказону пропіонату (при застосуванні в комбінації з бронходилататорами тривалої дії ) на функцію легенів, що характеризується зменшенням вираженості симптомів захворювання, частоти і тяжкості загострень, зниженням необхідності призначення додаткових курсів таблетованих ГКС і підвищенням темпів ем якості життя пацієнтів у порівнянні з плацебо.В терапевтичних дозах вплив на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної систему незначно, і даний ефект не вважається клінічно значімим.Терапевтіческій ефект після інгаляційного застосування флутиказону починається протягом 24 год, досягає максимуму протягом 1-2 тижні і більше після початку лікування і зберігається протягом декількох днів після відміни.

Фармакокінетика

ВсасиваніеАбсолютная біодоступність флютиказону пропіонату при застосуванні у вигляді дозованого аерозолю для інгаляцій у здорових добровольців становить приблизно 10.9%. У пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) або бронхіальною астмою системна експозиція препарату менше, ніж у здорових добровольцев.Сістемная абсорбція відбувається переважно в легенях, при цьому всмоктування спочатку швидке з подальшим уповільненням. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок поганої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку (біодоступність флютиказону пропіонату при прийомі всередину становить менше 1%). Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіоната.РаспределеніеСвязиваніе з білками плазми помірно високе, становить 91% .Флутіказона пропіонат має великий Vd в рівноважному стані - близько 300 л.МетаболізмФлутіказона пропіонат дуже швидко виводиться з системного кровотоку, головним чином в результаті метаболізму до неактивного метаболіту карбонової кислоти під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Оскільки існує можливість підвищення системної експозиції флутиказону пропіонату, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні з відомими інгібіторами CYP3A4.ВиведеніеФармакокінетіка флутиказону пропіонату характеризується високим плазмовим кліренсом (1150 мл / хв). T1 / 2 складає близько 8 год. Нирковийкліренс - менше 0,2%. Із сечею виводиться менше 5% у вигляді метаболіту.

показання

Базисна протизапальна терапія бронхіальної астми (у т. Ч. При тяжкому перебігу захворювання та залежно від системних ГКС) у дорослих і дітей 1 року і старше; - лікування хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих.

Протипоказання

Запобіжні заходи

Застосування при вагітності та годуванні груддю

ФертільностьОтсутствуют дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флютиказону пропіонату на фертильність самців або самок.БеременностьДанние про застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування флютиказону пропіонату під час вагітності можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після застосування флутиказону пропіонату в порівнянні з іншими інгаляційними кортикостероїдами протягом I триместру беременності.Репродуктівние дослідження на тваринах показали, що при значеннях системної експозиції, що перевищують спостерігаються при застосуванні рекомендованих терапевтичних інгаляційних доз, спостерігаються тільки ефекти, характерні для ГКС.Період грудного вскармліваніяВиделеніе флутиказону пропіонату з грудним молоком у людини не ізучалось.Когда після п / до введення препарату лабораторним щурам в період лактації були отримані піддаються вимірюванню концентрації речовини в плазмі крові, флутиказону пропіонат був також виявлений в грудному молоці. Однак після інгаляційного застосування флутиказону пропіонату в рекомендованих дозах його концентрації в плазмі крові у пацієнтів, швидше за все, будуть нізкімі.Прімененіе препарату в період грудного вигодовування допустимо тільки в разі, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини

Спосіб застосування та дози

Фліксотид призначений тільки для інгаляційного застосування. Фліксотид є засобом профілактичної терапії, препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. При базисної протизапальної терапії бронхіальної астми терапевтичний ефект Фліксотиду настає через 4-7 днів після початку лікування. У пацієнтів, які раніше не застосовували інгаляційні ГКС, поліпшення може відзначатися вже через 24 годин після початку застосування препарату. Для дорослих і підлітків старше 16 років початкова доза при бронхіальній астмі легкого перебігу - по 100-250 мкг 2 рази / добу, середнього ступеня тяжкості - по 250-500 мкг 2 рази / добу, важкого перебігу - по 500-1000 мкг 2 рази / сут. Потім, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта на лікування, початкову дозу можна збільшувати до появи клінічного ефекту або зменшувати до мінімальної ефективної дози. У дітей старше 4 років рекомендується застосовувати аерозоль, що містить 50 мкг флютиказону пропіонату в 1 дозі. Рекомендується призначати по 50-100 мкг 2 рази / добу. Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання. Потім, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта на лікування, початкову дозу можна збільшувати до появи клінічного ефекту або зменшувати до мінімальної ефективної дози. Дітям у віці від 1 року до 4 років рекомендується призначати 100 мкг 2 рази / добу. Дітям молодшого віку потрібні більш високі дози Фліксотиду в порівнянні з дітьми старшого віку внаслідок зниженого надходження препарату при інгаляційному введенні (менший просвіт бронхів, застосування спейсера, інтенсивне носове дихання у дітей молодшого віку). Препарат вводять за допомогою інгалятора через спейсер з лицьової маскою (наприклад Бебіхалер). Дозований аерозоль Фліксотид особливо показаний дітям молодшого віку з важким перебігом бронхіальної астми. Для лікування хронічної обструктивної хвороби легень дорослим рекомендується призначати по 500 мкг 2 рази / добу. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок, а також особам похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічні дії

Місцеві реакції: можливі кандидоз слизової оболонки порожнини рота і глотки, захриплість, парадоксальний бронхоспазм. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, ангіоневротичний набряк, диспное або бронхоспазм, анафілактичні реакції. Системні реакції: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми. Є також дуже рідкісні повідомлення про гіперглікемії. Це може означати психічні розлади (занепокоєння, розлади сну, зміни в поведінці, в т. Ч. Гіперактивність і дратівливість / в основному у дітей /); часто - синці, пневмонія у пацієнтів з ХОЗЛ.

Передозування

Симптоми: гостре передозування препарату може призвести до тимчасового пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що зазвичай не потребує екстреної терапії, так як функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів. При тривалому прийомі доз препарату, що перевищують рекомендовані, можливо значуще пригнічення функції кори надниркових залоз. Були отримані дуже поодинокі повідомлення про розвиток гострого адреналової криза у дітей, які отримали дозу флутиказону пропіонату тисячі мкг / сут і вище впродовж декількох місяців або років. У таких пацієнтів відзначалася гіпоглікемія, пригнічення свідомості і судоми. Гострий адреналовий криз може розвиватися на тлі таких станів: важка травма, хірургічне втручання, інфекції, різке зниження дози флутиказону пропіоната.Леченіе: необхідно спостереження за пацієнтами, які отримують високі дози, і поступове зниження дози флутиказону пропіонату.

Взаємодія з іншими препаратами

При інгаляційному шляху введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі внаслідок активного метаболізму при першому проходженні та високого системного кліренсу в кишечнику і печінці, за участю ферментів системи цитохрому Р450 3А4. Таким чином, клінічно значущі лікарські взаємодії флютиказону пропіонату маловероятни.Ісследованіе лікарського взаємодії у здорових добровольців показало, що ритонавір (високоактивний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі, що відповідно призводить до зменшення концентрації кортизолу в сироватці. В рамках післяреєстраційного застосування спостерігалися клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які отримують флутиказону пропіонат интраназально або інгаляційно спільно з ритонавіром, що призводило до системних ефектів кортикостероїдів. включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Таким чином, необхідно уникати супутнього застосування препарату ритонавір і флутиказону пропіонату, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта переважує можливий ризик системних побічних ефектів ГКС.Ісследованія інших інгібіторів цитохрому Р450 3А4 продемонстрували незначний (еритроміцин) і мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату без якого-небудь помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці. Проте, необхідно дотримуватися обережності при супутньому призначенні потужних інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад, кетоконазол), оскільки існує можливість збільшення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі.

особливі вказівки

Підвищення частоти застосування інгаляційних бета2-агоністів короткої дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення контролю над перебігом захворювання. В такому випадку план лікування пацієнта вимагає пересмотра.Внезапное і прогресуюче погіршення контролю над перебігом бронхіальної астми є потенційною небезпекою для життя пацієнта і вимагає підвищення дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, може бути призначено щоденне проведення пікфлоуметріі.Резко припиняти лікування препаратом Фліксотид НЕ рекомендуется.Следует дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активною або неактивній формами туберкульозу легкіх.Рекомендуется перевірити, чи вміє пацієнт правильно користуватися інгалятором, щоб переконатися в тому, що приведення інгалятора в дію проводиться синхронно з вдихом для забезпечення оптимальної доставки активної речовини в легкіе.Прі тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС всередину. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісток, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, що дозволяє контролювати перебіг заболеванія.Рекомендуется регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого времені.Всегда необхідно враховувати ймовірність надпочеченіковой недостатності в екстрених ситуаціях ( включаючи хірургічне втручання), а також при плановому втручанні, яке може послужити причиною стресу, особливо у пацієнтів, які приймають високі дози кортикостероїдів протягом тривалого часу. При цьому слід вирішити питання про необхідність додаткового призначення кортикостероїдів в залежності від клінічної ситуації (див. Розділ Передозування) .В зв'язку з можливою надниркової недостатністю слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при перекладі пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування флутиказону пропионатом в формі аерозолю для інгаляцій. Скасування системних ГКС на фоні прийому флутиказону пропіонату в формі аерозолю для інгаляцій слід проводити поступово, і пацієнти повинні носити з собою картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС в період стресу. При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію також можуть загострюватися супутні алергічні захворювання (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами. У подібних ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами і / або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого прімененія.Как і при проведенні іншої інгаляційної терапії, існує ймовірність розвитку парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням задишки після інгаляції. Для купірування цього нападу необхідно негайне застосування інгаляційного бронходилататора швидкого і короткої дії. Інгаляцію флутиказону пропионатом слід негайно припинити, далі йде оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити альтернативну терапію.Как і у більшості засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, ефект знижується при охолодженні баллончіка.Імеются дуже рідкісні повідомлення про підвищення концентрації глюкози в крові, і про це слід пам'ятати, призначаючи флутиказону пропіонат хворим на цукровий діабетом.Било зареєстровано збільшення випадків пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували флутиказону пропіонат в дозі 500 мкг. Слід пам'ятати про можливість виникнення пневмонії у таких пацієнтів, оскільки клінічні ознаки пневмонії та загострення основного захворювання можуть часто совпадать.Вліяніе на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмаміВліяніе флутиказону пропіонату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, малоймовірно.