Primjena rosuvastatina: doziranje, pravilna upotreba, nuspojave liječenja. Principi interakcije statina sa alkoholnim pićima Prije početka liječenja

Tablete

- Supstanca u prahu

- Tablete

- Tablete

- Tablete

- Tablete

- Tablete

- Tablete

- Tablete

- tablete 10 mg; 20 mg; 40 mg

- Tablete

- Tablete

Indikacije za upotrebu lijeka Crestor

primarna Fredricksonova hiperholesterolemija (tip IIa, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperholesterolemiju) ili mješovita hiperholesterolemija (tip IIb) kao dodatak prehrani, kada dijeta i drugi tretmani koji nisu lijekovi (na primjer, fizička vježba, gubitak kilograma) su nedovoljni;

Porodična homozigotna hiperholesterolemija kao dodatak prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (npr. LDL afereza) ili u slučajevima kada takva terapija nije dovoljno efikasna;

Hipertrigliceridemija (Fredrickson tip IV) kao dodatak prehrani.

Usporiti napredovanje ateroskleroze kao dodatak prehrani kod pacijenata kojima je indicirano terapijsko snižavanje koncentracije ukupnog holesterola (holesterola) i LDL-C.

Primarna prevencija većih kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar, srčani udar, revaskularizacija arterija) kod odraslih pacijenata bez klinički znaci IHD, ali s povećanim rizikom od njegovog razvoja (starost preko 50 godina za muškarce i preko 60 godina za žene, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina (≥2 mg / L) u prisustvu barem jednog od dodatnih faktora rizika, kao što je npr. arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, pušenje, porodična istorija ranog početka bolesti koronarnih arterija).

Oblik oslobađanja lijeka Crestor

filmom obložene tablete 10 mg; blister 7, pakovanje kartona 1;

Filmirane tablete 10 mg; blister 14, pakovanje kartona 2;

Filmirane tablete 20 mg; blister 7, pakovanje kartona 1;

Filmirane tablete 20 mg; blister 14, pakovanje kartona 2;

Filmirane tablete 40 mg; blister 7, pakovanje kartona 1;

Filmirane tablete 40 mg; blister 7, pakovanje kartona 4;

Filmirane tablete 5 mg; blister 14, pakovanje kartona 2;

Sastav
Tablete, filmom obložene 1 tab.
aktivna supstanca:
rosuvastatin (kao rosuvastatin kalcijum) 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg
pomoćne supstance: laktoza monohidrat; MCC; kalcijum fosfat; krospovidon; magnezijum stearat
ljuska tablete: laktoza monohidrat; hipromeloza; triacetin (glicerol triacetat); titan dioksid; boji željezni oksid žuto (za tablicu od 5 mg) ili željezni oksid crveno (za tablicu od 10, 20, 40 mg)
u blisteru 14 kom; u pakovanju kartona 2 blistera (za sto od 5, 20 mg) ili u blisteru od 7 ili 14 kom .; u kartonskom pakiranju po 1 ili 2 blistera (za stol po 10 mg) ili u blisteru po 7 kom; u pakovanju kartona 4 blistera (za sto po 40 mg).

Farmakodinamika lijeka Crestor

Lijek za snižavanje lipida selektivni je, konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A u mevalonat, preteču holesterola (Xc). Glavni cilj djelovanja rosuvastatina je jetra u kojoj se odvija sinteza Xc i katabolizam LDL.
Rosuvastatin povećava broj hepatičnih LDL receptora na površini ćelije, povećavajući usvajanje i katabolizam LDL, što zauzvrat dovodi do inhibicije sinteze VLDL, čime se smanjuje ukupno LDL i VLDL.
Crestor® smanjuje povišeni sadržaj Xc-LDL, ukupnog holesterola, TG, povećava sadržaj Xc-HDL, a takođe smanjuje sadržaj apolipoproteina B (ApoV), Xc-ne-HDL, Xc-VLDL, TG-VLDL i povećava nivo apolipoproteina A-1 (ApoA -1), smanjuje omjer Chs-LDL / Chs-HDL, ukupnih Chs / Chs-HDL i Chs-ne-HDL / Chs-HDL i omjer ApoV / ApoA-1.
Terapijski efekat se javlja u roku od 1 sedmice nakon početka Krestor terapije, nakon 2 sedmice liječenja dostiže 90% maksimalno mogućeg efekta. Maksimalni terapeutski učinak obično se postiže za 4 tjedna i održava se redovnom primjenom.
Crestor® je učinkovit kod odraslih pacijenata s hiperholesterolemijom sa ili bez hipertrigliceridemije, bez obzira na rasu, spol ili dob (uključujući i kod pacijenata sa dijabetes melitus i sa porodičnom hiperholesterolemijom). U 80% pacijenata sa hiperholesterolemijom tipa IIa i IIb (prosječni početni nivo LDL-C oko 4,8 mmol / L) dok su uzimali lijek u dozi od 10 mg, razina LDL-C doseže vrijednosti< 3 ммоль/л.
Kod pacijenata sa heterozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, koji su primali Crestor® u dozi od 20-80 mg, postoji pozitivna dinamika lipidnog profila (studija koja je obuhvatila 435 pacijenata). Nakon titracije na dnevna doza 40 mg (12 sedmica terapije), zabilježen je pad nivoa LDL-C za 53%. U 33% pacijenata postiže se nivo LDL-C< 3 ммоль/л.
Kod pacijenata sa homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, koji uzimaju Crestor® u dozi od 20 mg i 40 mg, prosječno smanjenje LDL-C iznosi 22%.
U pacijenata sa hipertrigliceridemijom sa početnom koncentracijom TG od 273 do 817 mg / dl, koji su primali Crestor® u dozi od 5 mg do 40 mg jednom dnevno tokom 6 sedmica, nivo TG u plazmi se značajno smanjio.
Aditivni efekat se opaža u kombinaciji sa fenofibratom u odnosu na sadržaj TG i sa nikotinska kiselina u odnosu na sadržaj Xc-HDL.
Studije o efektu rosuvastatina na smanjenje broja komplikacija izazvanih poremećaji lipidapoput ishemijske bolesti srca još nisu završeni.
U studiji METEOR u kojoj je sudjelovalo 984 pacijenta u dobi od 45 do 70 godina s malim rizikom od bolesti koronarnih arterija (desetogodišnji rizik na Framinghamovoj skali manji od 10%), prosječnim nivoom LDL-C od 4 mmol / L (154,5 mg / dL) i subkliničkom aterosklerozom ( koja je procijenjena debljinom kompleksa "intima-medija" karotidnih arterija - TCIM), proučavan je učinak rosuvastatina na TCIM. Pacijenti su primali rosuvastatin 40 mg / ili placebo tokom 2 godine. Terapija rosuvastatinom značajno je usporila brzinu napredovanja maksimalnog IMT-a za 12 segmenata karotidna arterija u poređenju sa placebom sa razlikom od -0,0145 mm / godišnje. U poređenju sa osnovnim vrednostima u grupi rosuvastatina, došlo je do smanjenja maksimalne vrednosti IMT za 0,0014 mm / godišnje (0,12% / godina, beznačajna razlika), u poređenju sa porastom ovog pokazatelja za 0,0131 mm / godine (1,12% / godine, p<0.001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Крестор® в дозе 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinetika lijeka Crestor

Usisavanje
Cmax rosuvastatina u krvnoj plazmi postiže se približno 5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost je približno 20%.
Sistemska izloženost rosuvastatinu povećava se proporcionalno dozi. Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju svakodnevnim unosom.
Distribucija
Rosuvastatin se akumulira prvenstveno u jetri. Vd - oko 134 litre. Vezivanje na proteine \u200b\u200bplazme (uglavnom albumin) je približno 90%.
Metabolizam
Rosuvastatin prolazi kroz ograničeni metabolizam (oko 10%) u jetri. To je ne-jezgrena podloga za izoenzime sistema citokroma P450. Glavni izoenzim uključen u metabolizam rosuvastatina je CYP2C9. Izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 u manjoj su mjeri uključeni u metabolizam.
Glavni identificirani metaboliti rosuvastatina su metaboliti N-dismetila i laktona. N-desmetil je približno 50% manje aktivan od rosuvastatina, metaboliti laktona su farmakološki neaktivni. Više od 90% farmakološke aktivnosti za inhibiciju cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze daje rosuvastatin, a ostatak njegovi metaboliti.
Povlačenje
Oko 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjenim u feces. Ostatak se izlučuje urinom. Plazma T1 / 2 - oko 19 sati T1 / 2 se ne mijenja s povećanjem doze lijeka. Prosječni klirens iz plazme je približno 50 L / h (koeficijent varijacije 21,7%).
Kao i u slučaju drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, membranski transporter Xc uključen je u proces jetrenog unosa rosuvastatina, koji igra važnu ulogu u eliminaciji rosuvastatina iz jetre.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Spol i starost nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetiku rosuvastatina.
Farmakokinetičke studije pokazale su približno dvostruko povećanje medijana AUC i Cmax rosuvastatina u krvnoj plazmi kod azijskih bolesnika (Japanaca, Kineza, Filipinaca, Vijetnamaca i Korejaca) u odnosu na Evropljane; Indijski pacijenti pokazali su 1,3 puta veći rast medijana AUC i Cmax. Farmakokinetička analiza nije otkrila klinički značajne razlike u farmakokinetici među Europljanima i predstavnicima negroidne rase.
U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega, koncentracija rosuvastatina ili N-dismetila u plazmi se ne mijenja značajno.
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
U pacijenata s različitim fazama zatajenja jetre nije zabilježen porast T1 / 2 rosuvastatina (pacijenti sa ocjenom 7 ili nižom na Childe-Pugh skali). U 2 pacijenta sa ocjenom 8 i 9 na skali Childe-Pugh, zabilježen je porast T1 / 2, najmanje 2 puta. Nema iskustva sa rosuvastatinom kod pacijenata sa rezultatom iznad 9 na Childe-Pugh skali.

Upotreba lijeka Crestor tokom trudnoće

Crestor® je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije.

Budući da su holesterol i drugi proizvodi biosinteze holesterola važni za fetalni razvoj, potencijalni rizik od inhibicije HMG-CoA reduktaze nadmašuje blagodati upotrebe lijeka kod trudnica.

Ako tokom terapije dođe do trudnoće, lijek treba odmah prekinuti.

Nema podataka o izlučivanju rosuvastatina u majčino mlijeko, stoga, tokom dojenja, lijek treba prekinuti (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").

Upotreba lijeka Krestor u slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom. Početna doza od 5 mg preporučuje se pacijentima s umjerenim oštećenjem bubrega.
Kontraindikacija: teška bubrežna disfunkcija (CC manja od 30 ml / min).

Ostali posebni slučajevi kada se uzima Crestor

Kontraindikacija: bolest jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje aktivnosti serumskih transaminaza (više od 3 puta u poređenju sa VGN)

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Crestor

Za tablete od 10 mg i 20 mg
- teška bubrežna disfunkcija (CC< 30 мл/мин);
- miopatija;
- trudnoća;

- predispozicija za razvoj miotoksičnih komplikacija;

Za tablete od 40 mg
- oboljenja jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajni porast aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje aktivnosti serumskih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na VGN);
- istovremena primjena ciklosporina;
- prisustvo faktora rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize: zatajenje bubrega srednje težine (CC< 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- trudnoća;
- period laktacije (dojenje);
- nedostatak odgovarajućih metoda kontracepcije;
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (lijek sadrži laktozu);
- preosjetljivost na komponente lijeka.
Lijek koristite oprezno u obliku tableta od 10 i 20 mg ako postoji rizik od miopatije / rabdomiolize - bubrežne insuficijencije, hipotireoze, lične ili porodične anamneze nasljednih bolesti mišića i prethodne toksičnosti mišića u prošlosti kada se koriste drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze ili fibrati; s prekomjernom konzumacijom alkohola; kod pacijenata starijih od 65 godina; stanja u kojima je zabilježen porast koncentracije rosuvastatina u plazmi; kod pacijenata azijske rase; istovremeno sa fibratima; sa istorijom bolesti jetre; sepsa; arterijska hipotenzija; opsežne hirurške intervencije, ozljede; s ozbiljnim metaboličkim, endokrinim ili elektrolitnim poremećajima ili nekontroliranim napadima.
Oprezno koristite lijek u obliku tableta od 40 mg kod pacijenata s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC više od 60 ml / min); stariji od 65 godina; sa istorijom bolesti jetre; sepsa; arterijska hipotenzija; veliki hirurški zahvati, traume, ozbiljne metaboličke, endokrine ili elektrolitne smetnje ili nekontrolirani napadi.

Neželjeni efekti lijeka Crestor

Određivanje učestalosti nuspojava: često (\u003e 1/100,<1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Alergijske reakcije: ponekad - urtikarija; rijetko - angioedem.
Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: često - glavobolja, vrtoglavica.
Iz probavnog sistema: često - zatvor, mučnina, bol u trbuhu; ponekad - blagi, asimptomatski, prolazni porast aktivnosti jetrenih transaminaza; rijetko - pankreatitis.
Dermatološke reakcije: ponekad svrbež, osip.
Iz mišićno-koštanog sistema: često - mijalgija; rijetko - miopatija (uključujući miozitis), rabdomioliza sa ili bez akutne bubrežne insuficijencije. Povećanje nivoa CPK, zavisno od doze, primećuje se kod malog broja pacijenata koji uzimaju rosuvastatin. U većini slučajeva bila je manja, asimptomatska i privremena. U slučaju povećanja CPK više od 5 puta veće od ULN, terapiju treba prekinuti.
Iz mokraćnog sustava: proteinurija u tragovima iznosi "++" ili više (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
U dijelu laboratorijskih parametara: povećanje sadržaja glukoze, bilirubina, aktivnost GGT, ALP.
Ostalo: često - astenični sindrom; moguća disfunkcija štitnjače.
Nuspojave uočene prilikom uzimanja Crestor® obično su blage i prolaze same od sebe.
Kao i kod ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, učestalost nuspojava ovisi o dozi. Nuspojave uočene u postmarketinškoj upotrebi
Iz probavnog sistema: vrlo rijetko - žutica, hepatitis; rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; neodređena učestalost - proliv.
Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - artralgija.
Sa strane centralnog nervnog sistema: vrlo rijetko - polineuropatija, gubitak pamćenja.
Iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - hematurija.
Dermatološke reakcije: neodređena učestalost - Stevens-Johnson sindrom.

Doziranje i primjena lijeka Crestor

Unutra, bez žvakanja ili drobljenja tablete, gutanje cijele s vodom. Lijek se može propisati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Prije početka terapije Crestor®-om, pacijent bi trebao početi slijediti standardnu \u200b\u200bdijetu za snižavanje kolesterola i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke za ciljane koncentracije lipida.

Preporučena početna doza za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za pacijente koji su prešli sa uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, treba biti 5 ili 10 mg Crestor® jednom dnevno. Pri odabiru početne doze treba se voditi individualnim sadržajem holesterola i uzeti u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, a također je potrebno procijeniti potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati na veću nakon 4 tjedna.

Zbog mogućeg razvoja nuspojava prilikom uzimanja doze od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama lijeka (vidjeti odjeljak "Nuspojave"), povećanje doze na 40 mg, nakon uzimanja dodatne doze iznad preporučene početne doze tokom 4 tjedna terapije, može se izvoditi samo kod pacijenata s teškom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno kod pacijenata sa porodičnom hiperholesterolemijom), koji nisu postigli željeni rezultat terapije dozom od 20 mg, i koji će biti pod nadzorom stručnjaka (vidi. odjeljak "Posebne upute"). Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Ne preporučuje se propisivanje doze od 40 mg pacijentima koji prethodno nisu konsultovali lekara. Nakon 2–4 sedmice terapije i / ili sa povećanjem doze Crestor®, potrebno je nadgledati metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Stariji pacijenti

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa oštećenjem bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega. Kod pacijenata sa ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin manji od 30 ml / min), upotreba Crestor® je kontraindicirana. Upotreba lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata s umjerenim oštećenjem bubrega (Cl kreatinin 30-60 ml / min.) (Vidjeti dio "Posebne upute"). Početna doza od 5 mg preporučuje se pacijentima s umjerenim oštećenjem bubrega.

Pacijenti sa oštećenjem jetre

Crestor® je kontraindiciran kod pacijenata s aktivnom bolešću jetre (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").

Posebne populacije. Etničke grupe

Prilikom proučavanja farmakokinetičkih parametara rosuvastatina kod pacijenata koji pripadaju različitim etničkim skupinama, primijećen je porast sistemske koncentracije rosuvastatina među Japancima i Kinezima (vidjeti odjeljak "Posebne upute"). Ovu činjenicu treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Crestor®-a ovim skupinama pacijenata. Kada se propisuju doze od 10 i 20 mg, preporučena početna doza za pacijente mongoloidne rase je 5 mg. Imenovanje lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirano je kod pacijenata mongoloidne rase (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").

Pacijenti predisponirani za miopatiju

Propisivanje lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirano je kod pacijenata s faktorima koji mogu ukazivati \u200b\u200bna predispoziciju za razvoj miopatije (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Kada se propisuju doze od 10 i 20 mg, preporučena početna doza za ovu skupinu pacijenata je 5 mg (vidjeti dio "Kontraindikacije")

Predoziranje Crestor-om

Uz istovremenu primjenu nekoliko dnevnih doza, farmakokinetički parametri rosuvastatina se ne mijenjaju.

Liječenje: ne postoji specifičan tretman za predoziranje rosuvastatinom. U slučaju predoziranja, preporučuje se provođenje simptomatskog liječenja i mjera usmjerenih na održavanje funkcija vitalnih organa i sistema. Potrebno je pratiti funkciju jetre i nivo CPK. Hemodijaliza nije vjerovatno učinkovita.

Interakcija lijeka Crestor s drugim lijekovima

Uz istovremenu upotrebu rosuvastatina i ciklosporina, AUC rosuvastatina bila je u prosjeku 7 puta veća od vrijednosti zabilježene u zdravih dobrovoljaca. Kombinirana upotreba dovodi do 11 puta povećanja koncentracije rosuvastatina u krvnoj plazmi, a koncentracija ciklosporina u plazmi se ne mijenja.
Pokretanje terapije rosuvastatinom ili povećanje doze lijeka kod pacijenata koji istodobno primaju antagoniste vitamina K (npr. Varfarin) može dovesti do povećanja protrombinskog vremena (porasta INR). Otkazivanje rosuvastatina ili smanjenje njegove doze može dovesti do smanjenja INR (u takvim se slučajevima preporučuje praćenje INR).
Kombinovana upotreba rosuvastatina i gemfibrozila dovodi do dvostrukog povećanja Cmax i AUC rosuvastatina u plazmi. Na osnovu podataka o specifičnim interakcijama, ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija s fenofibratima, moguća je farmakodinamička interakcija.
Gemfibrozil, drugi fibrati i hipolipidemijske doze niacina povećali su rizik od miopatije kada se koriste istovremeno s drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze, vjerovatno zbog činjenice da mogu uzrokovati miopatiju i kada se koriste kao monoterapija.
Uz istovremenu primjenu lijeka s gemfibrozilom, fibratima, nikotinskom kiselinom u dozi većoj od 1 g / pacijentu, preporučuje se početna doza od 5 mg.
Istovremena primjena lijeka Krestor® i ezetimiba nije praćena promjenom AUC i Cmax oba lijeka.
Uprkos činjenici da je tačan mehanizam interakcije nepoznat, istovremena primjena inhibitora proteaze može dovesti do značajnog povećanja izloženosti rosuvastatinu. Farmakokinetička studija o istovremenoj upotrebi 20 mg rosuvastatina s kombiniranim pripravkom koji sadrži dva inhibitora proteaze (400 mg lopinavira / 100 mg ritonavira) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do približno dvostrukog i petostrukog povećanja AUC (0-24), odnosno Cmax rosuvastatina. Stoga se istodobna primjena rosuvastatina i inhibitora proteaze ne preporučuje u liječenju pacijenata sa HIV-om.
Istovremena upotreba rosuvastatina i antacida koji sadrže aluminijum i magnezijum hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%. Ovaj efekat je manje izražen ako se antacidi koriste 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.
Istovremena upotreba rosuvastatina i eritromicina dovodi do smanjenja AUC rosuvastatina za 20% i Cmax rosuvastatina za 30%, vjerovatno kao rezultat povećane pokretljivosti crijeva uzrokovane unosom eritromicina.
Istovremena upotreba rosuvastatina i oralnih kontraceptiva povećava AUC etinil estradiola i AUC norgestrela za 26%, odnosno 34%. Takav porast koncentracije u plazmi treba uzeti u obzir prilikom odabira doze oralnih kontraceptiva dok se koristi Crestor. Nema farmakokinetičkih podataka o istovremenoj primjeni Crestor-a i nadomjesne hormonske terapije, pa se sličan učinak ne može isključiti prilikom primjene ove kombinacije. Međutim, ova se kombinacija široko koristila tijekom kliničkih ispitivanja i pacijenti su je dobro podnosili.
Ne očekuje se klinički značajna interakcija rosuvastatina s digoksinom.
Rezultati ispitivanja in vivo i in vitro pokazali su da rosuvastatin nije ni inhibitor ni induktor izoenzima sistema citokroma P450. Pored toga, rosuvastatin je slab supstrat za ove enzime. Nije bilo klinički značajne interakcije između rosuvastatina i flukonazola (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) i ketokonazola (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Kombinovana upotreba rosuvastatina i itrakonazola (inhibitor CYP3A4) povećava AUC rosuvastatina za 28% (klinički beznačajno). Stoga se ne očekuje interakcija sa sistemom citokroma P450.

Posebne upute prilikom uzimanja lijeka Crestor

Kada se Crestor koristi u dozi od 40 mg, preporučuje se praćenje pokazatelja bubrežne funkcije.
Kada se koristi lijek Crestor® u svim dozama, posebno većim od 20 mg, zabilježen je razvoj mijalgije, miopatije i, u rijetkim slučajevima, rabdomiolize.
Određivanje CPK ne bi trebalo provoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisustvu drugih mogućih razloga za povećanje CPK, što može dovesti do pogrešne interpretacije dobivenih rezultata. Ako se početni nivo CPK značajno poveća (5 puta veći od VGN-a), drugo mjerenje treba izvršiti nakon 5-7 dana. Ne biste trebali započeti terapiju ako ponovljeni test potvrdi početni nivo CPK (5 puta veći od ULN).
Kada se propisuje Crestor® (kao i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze) kod pacijenata sa postojećim faktorima rizika za rabdomiolizu, potrebno je uzeti u obzir omjer očekivane koristi i potencijalnog rizika te provesti kliničko promatranje.
Pacijenta treba obavijestiti o potrebi hitnog izvještavanja liječnika o slučajevima iznenadne pojave bolova u mišićima, mišićne slabosti ili grčeva, posebno u kombinaciji s malaksalošću i vrućicom. Kod takvih pacijenata treba odrediti nivo CPK. Terapiju treba prekinuti ako je nivo CPK značajno povećan (više od 5 puta u odnosu na VGN) ili ako su simptomi mišića izraženi i uzrokuju dnevnu nelagodu (čak i ako je nivo CPK 5 puta manji od VGN). Ako simptomi nestanu i razina CPK se normalizira, treba razmotriti ponovno propisivanje Crestor-a ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižim dozama uz pažljivo praćenje pacijenta.
Rutinsko praćenje CPK u odsustvu simptoma je neprikladno.
Nije bilo znakova povećanja toksičnog efekta na skeletne mišiće kada se Crestor® koristi kao dio kombinirane terapije. Zabilježen je porast incidencije miozitisa i miopatije kod pacijenata koji su uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze u kombinaciji sa derivatima fibrinske kiseline (uključujući gemfibrozil), ciklosporinom, nikotinskom kiselinom, azolnim antimikoticima, inhibitorima proteaze i makrolidnim antibioticima. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije kada se daje istovremeno s određenim inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Stoga se ne preporučuje istovremena primjena Crestor®-a i gemfibrozila. Treba pažljivo izvagati omjer očekivane koristi i potencijalnog rizika kada zajedno koristite lijek Crestor® i fibrate ili niacin.
2-4 tjedna nakon početka liječenja i / ili kada se poveća doza Crestor®, moraju se pratiti parametri metabolizma lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).
Preporučuje se utvrđivanje parametara funkcije jetre prije početka terapije i nakon 3 mjeseca nakon početka terapije. Trebali biste prestati uzimati Crestor® ili smanjiti dozu lijeka ako je nivo aktivnosti transaminaze u krvnom serumu 3 puta veći od VGN.
Kod pacijenata sa hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju osnovnih bolesti treba provesti prije početka liječenja Crestor®-om.
Kliničko iskustvo i podaci o upotrebi lijeka kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre koji odgovaraju više od 9 bodova na Child-Pugh skali nedostaju.
Upotreba u pedijatriji
Djelotvornost i sigurnost lijeka kod djece mlađe od 18 godina nije utvrđena. Iskustvo upotrebe droge u pedijatrijskoj praksi ograničeno je na mali broj djece (8 godina i više) sa porodičnom homozigotnom hiperholesterolemijom. Trenutno se ne preporučuje upotreba Crestor®-a kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upotrebu mehanizama
Nije bilo studija koje bi proučavale efekat Crestor®-a na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima. Na osnovu svojih farmakodinamičkih svojstava, ne očekuje se da Crestor® ima takav učinak.
Pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji vozila ili na radu koji zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotorne reakcije, jer tokom terapije može se javiti vrtoglavica.

Uslovi skladištenja lijeka Crestor

Lista B .: Na temperaturi ne višoj od 30 ° C.

Rok upotrebe lijeka Crestor

Pripadnost lijeka Crestor ATX klasifikaciji:

C Kardiovaskularni sistem

C10 Lijekovi za snižavanje lipida

C10A Lijekovi za snižavanje holesterola i hipotrigliceridemi

C10AA HMG-CoA inhibitori reduktaze

Na stranici se nalaze upute za upotrebu Crestora... Dostupan je u različitim doznim oblicima lijeka (tablete od 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg), a ima i niz analoga. Ovu su napomenu provjerili stručnjaci. Ostavite povratne informacije o upotrebi Crestor-a, koji će pomoći ostalim posjetiteljima web mjesta. Lijek se koristi za razne bolesti (hiperholesterolemija i snižavanje nivoa holesterola u krvi). Alat ima brojne nuspojave i interakcije s drugim tvarima. Doze lijeka se razlikuju za odrasle i djecu. Postoje ograničenja upotrebe lijeka tokom trudnoće i dojenja. Liječenje Crestorom može propisati samo kvalificirani liječnik. Trajanje terapije može varirati i ovisi o određenoj bolesti. Sastav i interakcija statina sa alkoholom.

Upute za upotrebu i doziranje

Unutra nemojte žvakati ili drobiti tabletu, progutajte je cijelu s vodom. Lijek se može propisati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Prije početka terapije Crestor-om, pacijent bi trebao početi slijediti standardnu \u200b\u200bdijetu za snižavanje kolesterola i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke za ciljane koncentracije lipida.

Preporučena početna doza za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za pacijente koji su premješteni s uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, treba biti 5 ili 10 mg Crestor jednom dnevno. Pri odabiru početne doze treba se voditi individualnom koncentracijom holesterola i uzeti u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, a također je potrebno procijeniti potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati na veću nakon 4 tjedna.

Zbog mogućeg razvoja nuspojava kada se uzima u dozi od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama lijeka, povećanje doze na 40 mg, nakon uzimanja dodatne doze iznad preporučene početne doze u trajanju od 4 tjedna terapije, može se izvesti samo kod pacijenata s teškim hiperholesterolemija i sa visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno kod pacijenata sa porodičnom hiperholesterolemijom), koji nisu postigli željeni rezultat terapije dozom od 20 mg, a koje će nadgledati specijalista. Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Ne preporučuje se propisivanje lijeka u dozi od 40 mg pacijentima koji prethodno nisu konzultirali liječnika. Nakon 2-4 sedmice terapije i / ili sa povećanjem doze lijeka Krestor, potrebno je pratiti indikatore metabolizma lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Stariji pacijenti ne trebaju prilagođavanje doze.

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 30 ml / min), upotreba Crestor-a je kontraindicirana. Upotreba lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata s umjerenim oštećenjem bubrega (CC 30-60 ml / min). Inicijalna doza od 5 mg preporučuje se za pacijente sa umjerenim oštećenjem bubrega.

Pacijenti s oštećenjem jetre: Crestor je kontraindiciran kod pacijenata s aktivnom bolešću jetre.

Sastav

Rosuvastatin (u obliku kalcijumove soli) + pomoćne supstance.

Obrasci za puštanje

Film obložene tablete 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Crestor - lijek za snižavanje lipida, selektivni konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze.

Crestor smanjuje povišene koncentracije LDL holesterola (LDL-C), ukupnog holesterola, triglicerida (TG), povećava koncentraciju lipoproteinskog holesterola velike gustine (HDL-C), a takođe smanjuje koncentraciju apolipoproteina B (ApoV), ne-HDL holesterola, holesterola VLDL, TG-VLDL, smanjuje omjer LDL-C / HDL-C, ukupnog holesterola / HDL-C i ne-HDL holesterola / HDL-C i odnos ApoV / ApoA-1.

Terapijski učinak razvija se u roku od jedne sedmice nakon početka terapije Crestor-om, nakon 2 tjedna liječenja doseže 90% maksimalno mogućeg učinka. Maksimalni terapeutski učinak obično se postiže do 4. tjedna terapije i održava se redovnom primjenom lijeka.

Crestor je učinkovit kod odraslih pacijenata s hiperholesterolemijom sa ili bez hipertrigliceridemije; bez obzira na rasu, spol ili dob, uklj. kod pacijenata sa dijabetesom melitusom i porodičnom hiperholesterolemijom. U 80% pacijenata s hiperholesterolemijom tipa 2a i 2b prema Fredricksonu (prosječna početna koncentracija LDL-C je oko 4,8 mmol / L), dok su uzimali lijek u dozi od 10 mg, koncentracija LDL-C doseže vrijednosti manje od 3 mmol / L.

Kod pacijenata sa heterozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, koji su primali Crestor u dozi od 20-80 mg, postoji pozitivan trend u pokazateljima lipidnog profila (studija koja je obuhvatila 435 pacijenata). Nakon titracije na dnevnu dozu od 40 mg (12 tjedana terapije), primjećuje se smanjenje koncentracije LDL-C za 53%. U 33% pacijenata postiže se koncentracija LDL-C manja od 3 mmol / L.

Rezultati JUPITER studije (Obrazloženje upotrebe statina za primarnu prevenciju: interventna studija koja procjenjuje rosuvastatin) na 17.802 pacijenta pokazali su da je rosuvastatin (aktivni sastojak Crestor) značajno smanjio rizik od kardiovaskularnih komplikacija (252 u placebo grupi u odnosu na 142 u grupi rosuvastatin) (p manje od 0,001) sa smanjenjem relativnog rizika za 44%. Učinkovitost terapije zabilježena je nakon prvih 6 mjeseci upotrebe lijeka. Zabilježen je statistički značajan pad kombiniranog kriterija za 48%, koji je obuhvaćao smrt od kardiovaskularnih uzroka, moždani udar i infarkt miokarda (omjer rizika 0,52, interval pouzdanosti 95% 0,40-0,68, p manji od 0,001), pad od 54% u nastanku fatalnog ili nefatalnog infarkta (omjer opasnosti: 0,46, 95%, interval pouzdanosti 0,30-0,70) i \u200b\u200b48% - smrtni ili nefatalni moždani udar. Ukupni mortalitet smanjen je za 20% u grupi sa rosuvastatinom (omjer rizika: 0,80, 95%, interval pouzdanosti 0,67-0,97, p \u003d 0,02). Sigurnosni profil kod pacijenata koji su uzimali rosuvastatin 20 mg uglavnom je bio sličan profilu u placebo grupi.

Farmakokinetika

Rosuvastatin se metabolizira prvenstveno u jetri, koja je glavno mjesto sinteze holesterola i metabolizma LDL-C. Vd rosuvastatina je približno 134 litre. Otprilike 90% rosuvastatina veže se za proteine \u200b\u200bkrvne plazme, uglavnom albumin.

Oko 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva (uključujući apsorbirani i neapsorbirani rosuvastatin). Ostatak se izlučuje putem bubrega. Kao i u slučaju ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, membranski transporter holesterola uključen je u proces jetrenog unosa rosuvastatina, koji igra važnu ulogu u eliminaciji rosuvastatina iz jetre.

Sistemska izloženost rosuvastatinu povećava se proporcionalno dozi. Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju dnevnim unosom.

Starost i spol nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetiku rosuvastatina.

Indikacije

• primarna Fredricksonova hiperholesterolemija (tip 2a, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperholesterolemiju) ili mješovita hiperholesterolemija (tip 2b) kao dodatak prehrani kada dijeta i drugi tretmani koji nisu lijekovi (npr. vježbanje, gubitak težine) nisu dovoljni;
• porodična homozigotna hiperholesterolemija kao dodatak prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (npr. LDL afereza) ili u slučajevima kada takva terapija nije dovoljno efikasna;
• hipertrigliceridemija (Fredrickson tip 4) kao dodatak prehrani;
• usporiti napredovanje ateroskleroze kao dodatak prehrani kod pacijenata kojima je indicirana terapija za smanjenje koncentracije ukupnog holesterola i LDL-C;
• primarna prevencija velikih kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar, srčani udar, revaskularizacija arterija) kod odraslih pacijenata bez kliničkih znakova bolesti koronarnih arterija, ali s povećanim rizikom od njegovog razvoja (starost preko 50 godina za muškarce i više od 60 godina za žene, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina ( više od 2 mg / l) u prisustvu najmanje jednog od dodatnih faktora rizika, kao što su arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, pušenje, porodična istorija ranog početka bolesti koronarnih arterija).

Kontraindikacije

Za lijek Crestor u dnevnoj dozi od 5 mg, 10 mg i 20 mg:

• ozbiljna bubrežna disfunkcija (CC manja od 30 ml / min);
• miopatija;
• pacijenti predisponirani za razvoj miotoksičnih komplikacija.

Za lijek Crestor u dnevnoj dozi od 40 mg:

• preosjetljivost na rosuvastatin ili bilo koju komponentu lijeka;
• netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (lijek sadrži laktozu);
• djeca i adolescenti do 18 godina;
• istovremena primjena ciklosporina;
• kod žena: trudnoća, dojenje, nedostatak odgovarajućih metoda kontracepcije;
• bolesti jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje aktivnosti serumskih transaminaza (više od 3 puta u poređenju sa VGN);
• pacijenti s faktorima rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize, i to: umjerena bubrežna insuficijencija (CC manja od 60 ml / min), hipotireoza, lična ili porodična anamneza mišićnih bolesti, miotoksičnost tijekom uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze ili fibrata u anamnezi;
• prekomjerna konzumacija alkohola;
• stanja koja mogu dovesti do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi;
• istovremeno primanje fibrata;
• pacijenti mongoloidne rase.

specialne instrukcije

Efekti na bubrege

U pacijenata koji su primali visoke doze Crestor-a (uglavnom 40 mg), primijećena je tubularna proteinurija, koja je u većini slučajeva bila prolazna. Ova proteinurija nije ukazivala na akutnu bubrežnu bolest ili napredovanje bubrežne bolesti. Pacijentima koji uzimaju lijek u dozi od 40 mg, preporučuje se praćenje pokazatelja funkcije bubrega tokom liječenja.

Iz mišićno-koštanog sistema

Kada se koristi lijek Crestor u svim dozama, posebno u dozama preko 20 mg, zabilježeni su sljedeći učinci na mišićno-koštani sistem: mijalgija, miopatija, u rijetkim slučajevima - rabdomioliza.

Definicija CPK

Određivanje nivoa CPK ne bi trebalo provoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisustvu drugih mogućih razloga za povećanje aktivnosti CPK, što može dovesti do pogrešne interpretacije dobijenih rezultata. Ako se početni nivo CPK značajno poveća (5 puta veći od VGN-a), drugo mjerenje treba izvršiti nakon 5-7 dana. Ne biste trebali započeti terapiju ako ponovljeni test potvrdi početnu CPK aktivnost (više od 5 puta veću od aktivnosti VGN).

Pre početka terapije

Prilikom propisivanja Crestor-a, kao i drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, potreban je oprez kod pacijenata sa postojećim faktorima rizika za miopatiju / rabdomiolizu, potrebno je uzeti u obzir omjer rizika i moguće koristi od terapije te provesti kliničko promatranje.

Tokom terapije

Pacijenta treba obavijestiti o potrebi hitnog izvještavanja liječnika o slučajevima iznenadne pojave bolova u mišićima, mišićne slabosti ili grčeva, posebno u kombinaciji s malaksalošću i vrućicom. Kod takvih pacijenata treba utvrditi aktivnost CPK. Terapiju treba prekinuti ako je aktivnost CPK značajno povećana (više od 5 puta u odnosu na VLN) ili ako su simptomi mišića izraženi i uzrokuju dnevnu nelagodu (čak i ako je aktivnost CPK pet puta manja od aktivnosti VLN).

Ako simptomi nestanu i aktivnost CPK se normalizira, treba razmotriti ponovno propisivanje Crestor-a ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižim dozama uz pažljivo praćenje pacijenta.

Rutinska kontrola aktivnosti CPK u odsustvu simptoma je neprikladna. Bilo je vrlo rijetkih slučajeva imunološki posredovane nekrotizirajuće miopatije s kliničkim manifestacijama u obliku trajne slabosti proksimalnih mišića i povećanja nivoa CPK u serumu tokom liječenja ili nakon prekida uzimanja statina, uklj. rosuvastatin. Možda će biti potrebne dodatne studije mišićnog i nervnog sistema, serološke studije i terapija imunosupresivnim lijekovima.

Nije bilo znakova povećanja učinka na skeletne mišiće prilikom uzimanja Crestor-a i istovremene terapije. Međutim, zabilježen je porast incidencije miozitisa i miopatije kod pacijenata koji su uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze u kombinaciji s derivatima fibrinske kiseline, uključujući gemfibrozil, ciklosporin, nikotinsku kiselinu, azolne antimikotike, inhibitore proteaze i makrolidne antibiotike. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije kada se koristi zajedno sa nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Stoga se ne preporučuje istovremena upotreba Crestor-a i gemfibrozila. Potrebno je pažljivo izvagati ravnotežu rizika i moguće koristi kada se koristi lijek Crestor zajedno sa fibratima ili dozama nikotinske kiseline za smanjenje lipida. Kontraindicirano je uzimanje lijeka Krestor u dozi od 40 mg zajedno sa fibratima. 2-4 sedmice nakon početka liječenja i / ili sa povećanjem doze Krestor, potrebno je pratiti pokazatelje metabolizma lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).

Jetra

Preporučuje se utvrđivanje parametara funkcije jetre prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka terapije. Uzimanje lijeka Krestor treba zaustaviti ili smanjiti dozu lijeka ako je aktivnost transaminaza u krvnom serumu: 3 puta veća od VGN.

Kod pacijenata sa hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju osnovnih bolesti treba provesti prije početka liječenja Crestorom.

Inhibitori HIV proteaze

Laktoza

Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata sa nedostatkom laktaze, intolerancijom na galaktozu i malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Intersticijska bolest pluća

Uz upotrebu nekih statina, posebno dugo vremena, zabilježeni su izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća. Simptomi uključuju otežano disanje, neproduktivan kašalj i pogoršanje opće dobrobiti (slabost, gubitak težine i vrućica). Ako se sumnja na intersticijsku bolest pluća, terapiju statinima treba prekinuti.

Dijabetes melitus tipa 2

Kod pacijenata s koncentracijom glukoze u rasponu od 5,6 do 6,9 mmol / L, terapija Crestorom bila je povezana s povećanim rizikom od razvoja dijabetesa tipa 2.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upotrebu mehanizama

Nije bilo studija koje bi proučavale efekat lijeka Crestor na sposobnost upravljanja vozilima i upotrebe mehanizama. Treba biti oprezan prilikom vožnje vozila ili rada koji zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (tijekom terapije može se javiti vrtoglavica).

Nuspojava

• reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem;
• dijabetes melitus tipa 2;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• zatvor;
• dijareja;
• mučnina;
• bol u stomaku;
• pankreatitis;
• svrbež kože;
• osip;
• košnice;
• mialgija;
• miopatija (uključujući miozitis);
• rabdomioliza;
• proteinurija;
• hematurija;
• astenični sindrom;
• artralgija;
• polineuropatija;
• gubitak memorije;
• kašalj;
• dispneja;
• stevens-Johnson sindrom;
• ginekomastija;
• periferni edem.

Interakcije s lijekovima

Ciklosporin: uz istovremenu upotrebu rosuvastatina i ciklosporina, AUC rosuvastatina bila je u prosjeku 7 puta veća od one koja je uočena kod zdravih dobrovoljaca. Zajednička upotreba dovodi do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi i krvi za 11 puta. Ne utječe na koncentraciju ciklosporina u plazmi.

Indirektni antikoagulanti: započinjanje Crestor terapije ili povećanje doze lijeka kod pacijenata koji istodobno dobivaju indirektne antikoagulanse (na primjer, varfarin) može dovesti do povećanja protrombinskog vremena (MHO). Otkazivanje rosuvastatina ili smanjenje doze lijeka može dovesti do smanjenja MHO. U takvim se slučajevima preporučuje praćenje MHO.

Gemfibrozil i druga hipolipidemska sredstva: kombinovana upotreba rosuvastatina i gemfibrozila dovodi do dvostrukog povećanja Cmax rosuvastatina u krvnoj plazmi i AUC rosuvastatina. Na osnovu podataka o specifičnim interakcijama, ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija s fenofibratima, moguća je farmakodinamička interakcija.

Gemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati i doze nikotinske kiseline za smanjenje lipida povećavaju rizik od miopatije kada se koriste istovremeno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, vjerovatno zbog činjenice da mogu izazvati miopatiju i kada se koriste kao monoterapija. Uz istovremenu primjenu lijeka s gemfibrozilom, fibratima, nikotinskom kiselinom u dozi većoj od 1 g dnevno, pacijentima se preporučuje početna doza od 5 mg.

Ezetimib: istovremena primjena Crestor-a i ezetimiba nije praćena promjenom AUC i Cmax oba lijeka.

Inhibitori HIV proteaze: iako je tačan mehanizam interakcije nepoznat, istovremena primjena inhibitora HIV proteaze može dovesti do značajnog povećanja izloženosti rosuvastatinu.

Farmakokinetička studija o istovremenoj upotrebi 20 mg rosuvastatina s kombiniranim pripravkom koji sadrži dva inhibitora HIV proteaze (400 mg lopinavira / 100 mg ritonavira) na zdravim dobrovoljcima rezultirala je približno dvostrukim i petostrukim povećanjem AUC0-24, odnosno Cmax rosuvastatina. Stoga se ne preporučuje istovremena primjena rosuvastatina i inhibitora HIV proteaze u liječenju pacijenata sa HIV infekcijom.

Antacidi: istovremena upotreba rosuvastatina i antacidnih suspenzija koje sadrže aluminijum i magnezijum hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%. Ovaj efekat je manje izražen ako se antacidi koriste 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Eritromicin: istovremena upotreba Crestor-a i eritromicina dovodi do smanjenja AUC0-24 rosuvastatina za 20% i Cmax rosuvastatina za 30%. Ova interakcija može nastati kao rezultat povećane pokretljivosti crijeva uzrokovane unosom eritromicina.

Oralni kontraceptivi / nadomjesna hormonska terapija: Istovremena primjena rosuvastatina i oralnih kontraceptiva povećava AUC etinil estradiola i AUC norgestrela za 26%, odnosno 34%. Takav porast koncentracije u plazmi treba uzeti u obzir pri odabiru doze, a pri odabiru doze oralnih kontraceptiva. Farmakokinetički podaci o istovremenoj primjeni lijeka Crestor i nadomjesnoj terapiji hormona odsutni su, stoga se sličan učinak ne može isključiti prilikom primjene ove kombinacije. Međutim, ova se kombinacija široko koristila tijekom kliničkih ispitivanja i pacijenti su je dobro podnosili.

Ostali lijekovi: Ne očekuje se klinički značajna interakcija rosuvastatina s digoksinom.

Izoenzimi citokroma P450: rezultati istraživanja pokazali su da rosuvastatin nije niti inhibitor niti induktor izoenzima citokroma P450. Pored toga, rosuvastatin je slab supstrat za ove enzime. Nije bilo klinički značajne interakcije između rosuvastatina i flukonazola (inhibitor izoenzima CYP2C9 i CYP3A4) i ketokonazola (inhibitor izoenzima CYP2A6 i CYP3A4). Kombinovana upotreba rosuvastatina i itrakonazola (inhibitor izoenzima CYP3A4) povećava AUC rosuvastatina za 28% (klinički beznačajno). Stoga se ne očekuju interakcije povezane s metabolizmom citokroma P450.

Analozi lijeka Krestor

Strukturni analogi za aktivnu supstancu:

• Akorta;
• Mertenil;
• Rosuvastatin;
• Rosucard;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor.

Analozi farmakološke grupe (statini):

• Akorta;
• Aktalipid;
• Anvistat;
• Apextatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vasilip;
• Zokor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Kardiostatin;
• Lescol;
• Lescol forte;
• Lipobai;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Ovenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Simvacard;
• Simvacol;
• Simvalimite;
• Simvastatin;
• Simvastol;
• Symbor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sincard;
• Torvazin;
• Torvakard;
• Lala;
• Holvasim;
• Choletar.

Primena kod dece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina (učinak na ovu dobnu skupinu nije proučavan).

Upotreba kod starijih pacijenata

Nije potrebno prilagođavanje doze. Treba biti oprezan.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Crestor je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja (dojenja).

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije.

Budući da su holesterol i drugi proizvodi biosinteze holesterola važni za fetalni razvoj, potencijalni rizik od inhibicije HMG-CoA reduktaze nadmašuje blagodati upotrebe lijeka kod trudnica.

Ako tokom terapije dođe do trudnoće, lijek treba odmah prekinuti.

Nema podataka o izlučivanju rosuvastatina u majčino mlijeko, stoga bi lijek trebalo prekinuti tijekom dojenja.

Statini su lijekovi za prevenciju kardiovaskularnih bolesti, a kompatibilnost ovih lijekova s \u200b\u200balkoholom je kontroverzna. Koje su posljedice istovremene upotrebe ove vrste droge i alkohola?

Kome vjerovati

Najčešći problem povezan sa krvnim žilama je višak sinteze holesterola. Svi znaju za takozvane plakove holesterola, koji se talože na unutrašnjim zidovima krvnih žila, čime postepeno remete cirkulaciju krvi. Za one koji imaju ovu bolest propisani su lijekovi iz skupine statina. Doprinose supresivnom učinku na biosintezu holesterola u tijelu, sprečavajući taloženje plaka na unutrašnjoj površini velikih vena i arterija.

U grupu lijekova "statini" spadaju sljedeći lijekovi:

• PhytoStatin;
• Crestor;
• Liprimar;
• Torvakard;
• Zokor.

Postoji puno mišljenja o kompatibilnosti statina s alkoholom.

Neko tvrdi da istovremena upotreba droga ove grupe s alkoholnim pićima neće dovesti do negativnih posljedica, a neki smatraju da je neprihvatljivo upotrebljavati bilo kakve droge, ne samo statine, zajedno s alkoholom.

Između ostalog, postoje i oni koji uopće ne preporučuju uzimanje statina, jer oni navodno uzrokuju pankreatitis - upalu gušterače.

U svakom slučaju, nema sumnje u nekompatibilnost alkoholnih pića sa bilo kojim lijekom. Pijenje alkohola dok prolazite kurs terapije lijekovima nikada neće dovesti do ničega dobrog. Treba li onda očekivati \u200b\u200bnajgore? Da. Istovremena upotreba alkohola i droga, prije svega, opasna je jer nikad ne znate šta će od toga biti. Odnosno, ključni faktor kojeg se treba bojati je nepredvidljivost. Može se dogoditi da se ne dogodi ništa što ozbiljno šteti zdravlju pacijenta, ali štetne posljedice, čak i najbanalnije nuspojave, ni u kojem slučaju ne mogu biti isključene. Na kraju, pacijent može jednostavno imati individualnu netrpeljivost prema lijeku. U takvim slučajevima za potpunu "sreću" nije dovoljan samo alkohol.

Međutim, šta čeka osobu koja se liječi statinima, a ne usudi se uskratiti sebi alkohol? Napokon, i sami statini dobro komuniciraju sa gotovo bilo kojim organizmom. Vrlo je rijetko da ćelije i organi tijela slabo apsorbiraju supstance ove vrste. Stoga sve ovisi o ponašanju lijeka ako je alkohol prisutan u krvi.

Sljedeće posljedice poznate su medicinskoj praksi:

• Pojačavanje (pojačavanje djelovanja);
• Inhibicija (slabljenje djelovanja);
• Pojava neželjenih efekata.

Uz rijetke izuzetke, mogu se primijetiti sljedeće negativne posljedice uzrokovane individualnom netolerancijom na lijek:

• Pojava osipa na koži;
• Svrbež kože;
• Bolovi u mišićima;
• Kršenje probavnih režima;
• Gubitak potencije, itd.

Šta utiče na prirodu posljedica

Na ovaj ili onaj način, statini su lijekovi dizajnirani za uklanjanje bolesti povezanih s kardiovaskularnim sistemom iz tijela, a to je, kao što znate, vrlo ozbiljna stvar. Komplikacije koje pogađaju ovaj dio tijela su vrlo opasne. Također, neće se dogoditi ništa dobro ako kombinirana upotreba statina i alkoholnih pića utječe na djelotvornost lijeka. Pacijent kojem su propisani lijekovi za povišen holesterol vjerovatno neće imati koristi od neefikasnog lijeka. Ali statini s pretjeranom aktivnošću neće dovesti do ničega dobrog. Napokon, holesterol je, suprotno mišljenju mnogih, element od vitalnog značaja za ljudsko tijelo. Bez nje ćelije tijela ne bi mogle održavati normalno funkcioniranje. Zbog toga je potrebno pridržavati se preporuka ljekara i piti statine u skladu sa naznačenom dozom. Uzimanje lijeka šakama kako bi što više smanjio holesterol u krvi je pogrešno.

Koji faktori određuju rezultat kombiniranja alkohola i statina? Teško je odgovoriti na ovo pitanje jednoznačno.

Mogu se navesti samo neki od najuticajnijih uslova od kojih priroda konačnog efekta najviše zavisi, na primjer:

• Doza uzete droge;
• Prisustvo u pacijentovom tijelu tragova drugog lijeka koji su ostali nakon nedavnog kursa liječenja;
• Prisutnost alergije na komponente statina ili na njihove proizvode razgradnje koji se pojavljuju tokom interakcije s alkoholom.

To nisu sva stanja koja utječu na stanje osobe koja je uzela dozu lijeka koji zajedno s čašom alkohola smanjuje razinu holesterola u krvi. U stvarnom životu takvih je uvjeta puno više nego što se može zamisliti, pa je nemoguće uzeti ih u obzir odjednom i donijeti konačnu presudu. Zato upute za upotrebu lijekova ne pišu ništa o kompatibilnosti lijekova s \u200b\u200balkoholom. Iz istog razloga, ljekari nikada ne preporučuju kombinaciju statina i alkohola.

Zašto su statini opasni

Kao što je ranije spomenuto, statini smanjuju aktivnost tjelesne proizvodnje holesterola. Rijetki će se oglasiti alarmom zbog ovoga. Napokon, mnogi medicinski radnici čvrsto se pridržavaju istog mišljenja da je holesterol krivac svih bolesti koje na ovaj ili onaj način utječu na kardiovaskularni sistem. Zašto tako misle nije poznato. Napokon, o tome nema direktnih dokaza. Naravno, liječnici su svjesni do čega dovodi dugotrajna upotreba statinskih lijekova, ali obični ljudi za to ne znaju. U njihovim glavama čvrsto sjedi nepoznata misao o opasnostima od kolesterola, koji je zapravo uključen u mnoge važne procese u tijelu, na primjer u stvaranje vezivnog tkiva. Kao rezultat toga, pacijenti sa raznim bolestima srca i krvnih žila počinju piti statin u velikim dozama, ne znajući do čega to može dovesti.

A ako prve sedmice takvog "liječenja" ne uzrokuju zdravstvene probleme, nakon nekoliko mjeseci zadovoljni pacijenti prvo počnu primjećivati \u200b\u200btakve nuspojave:

• Akumulacija plina u crijevima;
• Letargični mišići;
• Vrućica;
• Zamagljen vid;
• Proljev, zatvor;
• Vrtoglavica.

Naravno, sve gore navedene bolesti nisu ništa drugo do rezultat akutnog nedostatka holesterola uzrokovanog sistematskim unosom statinskih tvari. Sve je korisno ako se koristi umjereno. Statini zaista donose korist tijelu u obliku korekcije visokog holesterola i sprečavanja bolesti srca i krvnih žila. Ali to je samo ako se poštuju sve preporuke liječnika. Ljudima koji pate od visokog nivoa holesterola, statini se obično propisuju do kraja života ili na duži period. U tom slučaju ljekar propisuje parametre dnevne doze. Ne bi ga trebalo kategorički kršiti, a kamoli premašiti veličinu ove doze, pokušavajući postići najbolji učinak.

Bilo bi mnogo korisnije slijediti posebnu prehranu koja uključuje hranu s niskim udjelom kolesterola, a to uključuje:

• Svježi sir;
• Mlijeko s malo masnoće;
• Bjelance;
• Riba;
• Meso peradi;
• Povrće;
• Ulja suncokreta, kukuruza i soje.

Prisustvo ovih proizvoda u prehrani, zajedno s prolaskom terapije statinskim supstancama, trebalo bi normalizirati razinu kolesterola u krvi i poboljšati dobrobit pacijenta. Kako biste izbjegli nepredvidive posljedice, ipak je bolje alkohol u potpunosti izbaciti iz prehrane.

Također se trebate suzdržati od konzumiranja masne hrane, kao što su:

• Jetra;
• Meso s visokim udjelom masti;
• Žumanca;
• Svinjska mast;
• Prirodno mlijeko;
• Torte i ostali slatkiši;
• Čips.

Eliminacija ove hrane pomaže u smanjenju prirodne sinteze holesterola i smanjenju rizika od kardiovaskularnih bolesti.

Dakle, možemo stati na kraj pitanju kompatibilnosti statina s alkoholom. Kombiniranje kursa medicinske terapije s pijenjem alkoholnih pića vrlo je nepoželjno. Prvo, razorni efekat alkohola na jetru povećava se nekoliko puta. Vremenom njegove stanice prestaju normalno raditi i ubrzo ih zamjenjuje vezivno tkivo, javlja se ciroza. Drugo, kao što je već spomenuto, povećava se rizik od teških komplikacija, za čije liječenje mogu biti potrebni ogromni napori, kako od strane liječnika, tako i od strane pacijenta.

Ako se netko iznenada ponudio da pije, bez obzira iz čega i iz kojeg razloga, trebali biste dobro razmisliti koja je svrha stjecanja novih umjesto starih čireva, pa čak i sa bolnijim simptomima. Pored toga, potpuno je nerazumno popuštati kad je tretman u punom jeku. Napokon, to je isto kao i okretanje unatrag kad je polovina pređene razdaljine iza. Izbjegavanje alkohola neće pogoršati stvari, već će samo spriječiti razvoj ozbiljnih nuspojava.

Šta se događa ako propustite dnevnu dozu lijeka? Nista ozbiljno! Lagano kršenje režima uzimanja lijekova iz porodice statina nije u stanju da izazove pojavu teških tegoba. Općenito se smatra da je tok liječenja završen ako je osoba popila više od 85% ukupne količine svih lijekova koje je propisao ljekar. Ispostavilo se da ako treba piti tabletu dnevno, može se dozvoliti jedna propusnica tjedno. Možete to iskoristiti i, ako je zaista potrebno, odložite pakovanje tableta na neko vrijeme, dozvolivši si skromnu dozu jakog pića. Samo nemojte započeti s terapijom, a još više nadoknadite propušteni unos s dvije tablete sljedeći dan. Generalno, naravno, bolje je kurs tretmana uzeti što je moguće ozbiljnije. Samo takve mjere pomoći će u postizanju najboljeg terapijskog učinka i time očuvanju našeg zdravlja, koje, nažalost, svi imamo.

Priče naših čitatelja

Spasio porodicu od strašne kletve. Moja Serjoža već godinu dana ne pije. Dugo smo se borili s njegovom ovisnošću i neuspješno isprobali hrpu lijekova tijekom ovih dugih 7 godina kada je počeo piti. Ali uspjeli smo, i sve je to hvala ...

Pročitajte cijelu priču \u003e\u003e\u003e

Holesterol je na mnogo načina supstanca korisna za ljudsko tijelo, jer se uz njegovu pomoć odvijaju procesi izgradnje ćelija, stvaraju se vitalni hormoni i normalizira rad probavnog sustava. Njegov sadržaj u krvi karakteriziraju dvije komponente: većina holesterola stvara se u jetri, a oko dvadeset posto ukupne količine ulazi u tijelo hranom koja također sadrži tu supstancu. Dakle, višak holesterola je užasan za osobu. U takvim se slučajevima taloži na zidovima arterija i stvara plakove holesterola koji ometaju normalan protok krvi, a u prisustvu krvnih ugrušaka može začepiti žilu, što dovodi do moždanog udara ili srčanog udara. Akumulacijom holesterola na zidovima posuda razvija se ateroskleroza, koja je uzrok koronarne bolesti srca. Kada se nivo holesterola u krvi smanji i skala i značajno poveća rizik od kardiovaskularnih bolesti, propisuju se lijekovi za snižavanje lipida - statini. Ti se lijekovi obično propisuju do kraja vašeg života. Zbog neznanja ili zbog nemara, ljudi kojima je propisan takav tretman nastavljaju voditi svoj uobičajeni život: jedu nezdravu hranu, puše, piju alkohol. Teško da je iko istovremeno pomislio da li je moguće kombinirati statine i alkohol. Ali ovo je važno, jer takva kompatibilnost daleko nije uspješna. Dakle, šta su statini i sa čime se jedu u doslovnom smislu te riječi.

Princip djelovanja lijekova za snižavanje lipida

Statini su niz lijekova za sagorijevanje masti koji djeluju suzbijajući proizvodnju enzima koji sudjeluju u sintezi holesterola. Takvi lijekovi pozitivno djeluju na stanje krvnih žila i značajno poboljšavaju njihove oštećene slojeve. Međutim, to je moguće samo u početnim fazama ateroskleroze, kada je počelo taloženje holesterola na zidovima arterija, ali još je prerano govoriti o aterosklerozi.

Još jedan važan učinak statina na tijelo je razrjeđivanje krvi. To u velikoj mjeri smanjuje rizik od nastanka krvnih ugrušaka, sprječavajući ih tako da se prikače na aterosklerotične plakove.

Lijekovi za snižavanje lipida postoje generacijama. Trenutno su najefikasniji lijekovi posljednje generacije, koji uključuju simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin, pitavastatin i cerivastatin. Izuzetno su cijenjeni zbog svoje sposobnosti da se ne samo riješe „lošeg“ holesterola u krvi, već i značajno povećavaju razinu „dobrog“. Ovi su statini vrlo popularni i smatraju se najboljim lijekovima za snižavanje lipida. Njihov terapeutski efekt razvija se doslovno nakon mjesec dana njihove stalne upotrebe.

Statine treba uzimati samo na preporuku stručnjaka, jer ovaj proces zahtijeva kontrolu nivoa holesterola u krvi. Osim toga, uz malo odstupanje ove brojke od norme, potrebno je riješiti problem uz pomoć posebne prehrane i zdravog načina života. Ako nakon svih ovih postupaka razina kolesterola i dalje raste, liječnik može propisati lijekove za snižavanje lipida kako bi ga normalizirao.

Često se tokom terapije statinima propisuju korisni probiotici za poboljšanje crijevne i želučane mikroflore. Baktistatin, biološki aktivan dodatak koji kombinira svojstva probiotika i adsorbenta, pokazao se dobro u tom pogledu. Aktivno naseljava tijelo korisnom mikroflorom i pospješuje uklanjanje opasnih toksina, štetnih radionuklida i teških metala iz njega.

Statini se propisuju za hiperholesterolemiju različite prirode, u slučaju kada su druge metode neučinkovite.

Klinička slika

Što doktori kažu o alkoholizmu

Doktor medicinskih nauka, profesor Ryzhenkova S.A.:

Dugo godina proučavam problem ALKOHOLIZMA. Zastrašujuće je kad žudnja za alkoholom uništi čovjekov život, porodice se uruše zbog alkohola, djeca izgube očeve, a supruge muževe. Mladi ljudi često piju previše, uništavajući im budućnost i nanoseći nepopravljivu štetu zdravlju.

Ispostavilo se da se član porodice koja pije može spasiti, a to se može učiniti u tajnosti od njega samog. Danas ćemo razgovarati o novom prirodnom lijeku Alcolock, koji se pokazao nevjerovatno učinkovitim, a također sudjeluje u saveznom programu "Zdrava nacija", zahvaljujući kojem do 24. jula. (uključujući) proizvod se može dobiti JE BESPLATNO!

Takvi lijekovi se uzimaju u složenom tretmanu visokog nivoa holesterola u krvi sledećih bolesti:

• ateroskleroza, posebno u fazi progresije, prijeteći potpunom blokadom krvnih žila;
• angina pektoris;
• koronarne bolesti srca;
• infarkt miokarda;
• gojaznost;
• moždani udar;
• velika vjerovatnoća razvoja kardiovaskularnih bolesti kod ljudi starijih od četrdeset godina;
• presađivanje koronarne arterije ili druge kardiohirurške zahvate;
• iznenadna smrt od zatajenja srca u istoriji bliskih srodnika, mlađih od pedeset godina.

Kontraindikacije i neželjeni efekti statina

Kontraindikacije za upotrebu ovih lijekova su sljedeća stanja:

• ozbiljna disfunkcija jetre, ciroza ili hepatitis;
• period trudnoće i dojenja;
• alergijske reakcije, posebno ako su se već pojavile tijekom uzimanja takvih lijekova;
• preosjetljivost na komponente koje čine lijek.

U nekim izvorima postoje informacije da je nemoguće uzeti okvir u slučaju dijabetes melitusa i bolesti mišićno-koštanog sistema. Međutim, ovi lijekovi ni na koji način ne utječu na metabolizam proteina ili ugljikohidrata, kao i na metabolizam purina. Stoga nije kontraindicirano koristiti ih kod dijabetesa, gihta i drugih srodnih bolesti.

Dugotrajnom i kroničnom upotrebom statina postoji rizik od razvoja nekih nuspojava, koje su obično kratkotrajne i uglavnom su uzrokovane neodgovarajućim pristupima liječenju. Takve reakcije su izražene u:

• poremećaji spavanja, pojačano znojenje;
• gubitak ukusa i gubitak sluha;
• nagli skokovi krvnog pritiska i lupanje srca;
• krvarenje iz nosa i smanjenje nivoa trombocita u krvi;
• mučnina, uznemirena stolica, bolovi u trbuhu, vrtoglavica;
• smanjena potencija i oslabljeno mokrenje;
• bolovi u zglobovima i mišićima;
• alergijske reakcije: fotosenzibilnost, oticanje, crvenilo kože, svrbež, ekcem;
• bol u srcu, suh kašalj, začepljenje nosa.

Ne kombinirajte statine sa sokom grejpa. Sadrži supstance koje negativno utječu na metabolizam statina, povećavajući time njihovu koncentraciju u ljudskom tijelu, što će odmah dovesti do predoziranja lijekom sa svim posljedicama koje slijede.

Istovremeni unos lijekova za snižavanje lipida s alkoholom uzrokuje toksična oštećenja jetre.

Za i protiv statina

Prednosti lijekova u ovoj skupini uključuju:

• rizik od moždanog i srčanog udara smanjen je na trideset posto;
• smrtnost od kardiovaskularnih bolesti smanjena je za četrdeset posto u prvih pet godina;
• volumen holesterola u krvi smanjuje se za pedeset posto najvećeg uz redovnu upotrebu;
• statini najnovije generacije apsolutno su sigurni i u preporučenim dozama ne uzrokuju značajna toksična oštećenja na tijelu, osim toga, pri njihovoj upotrebi postoji relativno mali rizik od neželjenih reakcija;
• razni analozi lijekova na bazi iste djelatne tvari u različitim cjenovnim kategorijama, što statine čini dostupnim različitim segmentima stanovništva i različitim financijskim mogućnostima pacijenata.

Statini imaju nekoliko nedostataka. Ovdje možemo izdvojiti samo visoku cijenu nekih lijekova, ali trenutno postoji mnogo analoga s istom djelatnom tvari po nižoj cijeni.

Ali vrijedno je napomenuti da su se ne tako davno pojavile brojne glasine o upotrebi statina da njihova dugotrajna upotreba doprinosi razvoju raka jetre, dijabetes melitusa koji nije ovisan o insulinu, katarakte, a također negativno utječe na mentalne sposobnosti. Međutim, zbog medicinskih istraživanja pobijen je takav negativan učinak na organizam i dokazano je da prisustvo ovih bolesti uzrokuju potpuno različiti faktori. Uz to, kod ljudi koji su u anamnezi imali dijabetes melitus, prilikom uzimanja statina, rizik od razvoja ozbiljnih komplikacija smanjen je za četrdeset posto, što su uspješno pokazali ljekari iz Danske.

Također je vrijedno napomenuti da se ranije, kada se liječilo takvim lijekovima, nivo holesterola u krvi zaista značajno smanjio, ali u isto vrijeme niko nije razmišljao o tome da njegov nedostatak negativno utječe i na tijelo. Dugotrajnom upotrebom statina, pacijenti su počeli osjećati nelagodu povezanu sa:

• glavobolja i vrtoglavica;
• slabost mišića;
• groznica i vrućica;
• nadimanje, nadimanje;
• smanjena oštrina vida;
• dispeptični poremećaji gastrointestinalnog trakta.

Zaista, prilikom uzimanja lijekova za snižavanje lipida, u maksimalnim dozama, dugo se može pojaviti manjak holesterola, međutim, istraživanja se neprestano vode u tom smjeru, a kod lijekova posljednje generacije taj je nedostatak otklonjen, pa se oni smatraju potencijalno sigurnim lijekovima.

Smanjivanje holesterola bez tableta

Naravno, tablete su već posljednja faza i koriste se samo onako kako im je naznačio liječnik, kada je stanje pacijenta zanemareno i ateroskleroza već napreduje snagom i glavom.

Prije svega, stručnjaci propisuju terapiju bez lijekova ako je bolest u početnoj fazi i ako nema ozbiljnih rizika od kardiovaskularnih bolesti. Ova terapija uključuje:

• pridržavanje dijete ili pravilne prehrane, što uključuje izbjegavanje pržene i masne hrane;
• umjerena fizička aktivnost: gimnastika, aktivnosti na otvorenom, hodanje, plivanje;
• odvikavanje od alkohola i pušenja, koji su jedan od faktora za povećanje holesterola u tijelu.

U ovom slučaju prednost treba dati kuvanoj ili parnoj hrani, ali to ne znači da morate potpuno napustiti mliječne proizvode, jaja, masno meso i iznutrice. Te su tvari potrebne za pravilan rad tijela, pa bi njihova konzumacija trebala biti samo malo ograničena.

Postoje takozvani prirodni statini, koji se nalaze u određenoj hrani, a koji mogu smanjiti nivo holesterola u krvi. Ovi proizvodi uključuju:

• riba;
• žitarice: ječam i zobene pahuljice;
• jabuke;
• mahunarke;
• biljna ulja.

Možete koristiti i lijekove koji sadrže riblje ulje bogato korisnim omega kiselinama koje pomažu u normalizaciji metabolizma holesterola u tijelu.

Interakcija statina sa alkoholnim pićima

Nijedan stručnjak ne podstiče istovremeno uzimanje droga i alkohola. Ova kombinacija može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju, au nekim slučajevima je fatalna.

Šta se može dogoditi s ovom interakcijom? Ova kombinacija doprinosi:

• pojačavanje djelovanja lijeka;
• slabljenje terapijskog učinka lijeka ili njegova potpuna neutralizacija;
• učinak lijeka bit će upravo suprotan onome što se očekuje

Nitko, čak ni najkvalifikovaniji stručnjak, neće moći reći kako će se točno lijek ponašati u interakciji s alkoholom, jer to ovisi o različitim uvjetima:

• vrste i jačina alkoholnih pića;
• specifične karakteristike pacijenata;
• doziranje lijeka i alkohola;
• karakteristike tableta.

Naši čitaoci pišu

Tema: Sama je izliječila supruga od alkoholizma

Od koga: Ljudmila S. ( [email zaštićen])

Sve se promijenilo kad mi je ćerka dopustila da pročitam jedan članak na Internetu. Ne mogu zamisliti koliko sam joj zahvalan na tome. doslovno izvukla svog supruga sa svijeta. Zauvijek se odrekao alkohola i siguran sam da više nikada neće početi piti. Posljednje 2 godine neumorno radi u ladanjskoj kući, uzgaja paradajz, a ja ih prodajem na tržištu. Tete su iznenađene kako sam uspjela odviknuti muža od pijenja. I očito se osjeća krivim što mi je pokvario pola života, pa neumorno radi, gotovo me nosi na rukama, pomaže po kući, općenito, ne muž, već draga.

Ko želi odviknuti rodbinu od pića ili se želi sam odreći alkohola, odvojite 5 minuta i pročitajte, siguran sam da će vam to pomoći 100%!

Vrijedno je zapamtiti da etanol pojačava neželjene reakcije lijeka. I u ovom slučaju, posebno će se ozbiljno manifestirati, čak i ako prethodno nisu primijećeni negativni efekti prilikom uzimanja statina.

Alkohol djeluje agresivno i destruktivno na ćelije jetre, a uzimanje lijekova samo će pogoršati taj efekt. Rezultat će biti uništavanje hepatocita i njihova zamjena vezivnim tkivom, što će zauzvrat poslužiti kao poticaj za razvoj nekroze i ciroze jetre.

Statini se preporučuju za upotrebu ako postoji rizik od razvoja srčanih patologija. Kršenje rada srca i krvnih žila samo po sebi isključuje upotrebu opojnih pića, a u kombinaciji s alkoholom negativni utjecaj će se povećati nekoliko puta, što će prouzrokovati razvoj ozbiljnih komplikacija, uključujući i smrt.

Pored toga, alkohol u nekim slučajevima smanjuje efikasnost lijeka, što će prirodno otkazati sve dosadašnje liječenje, dovesti do pogoršanja bolesti i prisustva nepotrebnih komplikacija.

zaključci

Statini i alkohol su apsolutno nekompatibilni pojmovi, kako je navedeno u uputama za upotrebu droga. Ova kombinacija može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju i izazvati kritična stanja koja dovode do smrti. Pri liječenju lijekova za snižavanje lipida, konzumaciju alkohola treba svesti na najmanju moguću mjeru ili je bolje potpuno ukloniti. Vaše zdravlje je u vašim rukama!

Izvođenje zaključaka

Ako čitate ove redove, možemo zaključiti da vi ili vaši najmiliji na ovaj ili onaj način patite od alkoholizma.

Proveli smo istragu, proučili gomilu materijala i, što je najvažnije, provjerili većinu metoda i lijekova za alkoholizam. Presuda je sljedeća:

Ako su davani svi lijekovi, tada je samo privremeni rezultat, čim se zaustavio prijem, žudnja za alkoholom naglo porasla.

Jedini lijek koji je pokazao značajne rezultate je Alcolock.

Glavna prednost ovog lijeka je što jednom zauvijek uklanja želju za alkoholom bez sindroma mamurluka. Štaviše, on bez boje i mirisa, tj. da biste izliječili pacijenta od alkoholizma, dovoljno je dodati nekoliko kapi lijeka u čaj ili bilo koje drugo piće ili hranu.

Pored toga, akcija se odvija sada, svaki stanovnik Ruske Federacije i ZND-a može dobiti Alcolock - JE BESPLATNO!

Pažnja! Povećana je prodaja krivotvorenih lijekova Alcolock.
Davanjem narudžbe pomoću gornjih veza, zajamčeno ćete dobiti kvalitetan proizvod od službenog proizvođača. Pored toga, prilikom narudžbe na službenoj web stranici dobivate povrat novca (uključujući troškove prijevoza) ako lijek nema terapeutski učinak.

Višak holesterola - tvari neophodne za izgradnju ćelija - toliko je opasan za organizam da se njegova razina korigira uz pomoć specijalnih ljekovitih lijekova za snižavanje lipida koji su propisani za život. Zauzvrat, statini i alkohol, koji se neizbježno javljaju u tako dugom vremenskom periodu, djeluju nepredvidljivo i daju neželjene nuspojave. Znati sve o kontaktu alkohola i anti-lipidemijskih lijekova, predviđanje i sprečavanje posljedica zadatak je liječnika kako bi povećali životni vijek pacijenata.

Supstance za smanjenje lipida - statini spadaju u skupinu sagorijevača masti. Njihovo djelovanje temelji se na inhibiciji sinteze enzima koji sudjeluju u metabolizmu holesterola. Oni obnavljaju strukturu vaskularnog zida, posebno efikasni u ranim fazama aterosklerotskog procesa. U isto vrijeme statini ispravljaju agregaciju crvenih krvnih zrnaca i pospješuju razrjeđivanje krvi. Ovo sprečava stvaranje tromba i garantira protiv začepljenja vaskularnog lumena kompleksom plakova holesterola i krvnim ugruškom.

U ovu grupu spadaju: Simvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Fluvastatin, Rosuvastatin.

Lijekovi smanjuju nivo C-reaktivnog proteina i rastvaraju aterosklerotske naslage na zidovima krvnih žila. Statini su u korelaciji sa unosom hrane. To znači da ulogu sagorijevača masti može uspješno igrati prirodna hrana. Propisivanje istih lijekova javlja se samo na preporuku ljekara nakon kompletnog kliničkog i laboratorijskog pregleda.

Prednost intervencije lijekova u metabolizmu masti je sposobnost lijekova da istovremeno uklanjaju "loši" i povećavaju "dobar" holesterol u tijelu.

Dijeta za to treba puno vremena, jer se mora slijediti redoslijed radnji. Statini se uvijek uzimaju pod kontrolom krvnih testova, koristeći prebiotike za sprečavanje disbioze.

Budući da je učinak lijekova na tijelo prilično ozbiljan, oni se propisuju s visokom koncentracijom holesterola u krvi u slučaju razvoja sljedećih bolesti:

• Opstruktivna ateroskleroza.
• Angina odmora i napora.
• Ishemija srca s ishodom u AMI.
• ONMK.
• Značajan višak normalne težine, koji se ne ispravlja prehranom.
• Rizik od razvoja bolesti srca i krvnih žila kod pacijenata starijih od 40 godina.

Pored toga, indikacije za uzimanje statina su kardiološke intervencije u postoperativnom periodu ili iznenadna smrt voljenih osoba u anamnezi od zatajenja srca do 50 godina zbog razvoja mogućih komplikacija.

Interakcija s etanolom

Mišljenje ljekara: nedvosmisleno "ne!" Kombinacija s alkoholom može nanijeti nepopravljivu štetu tijelu ili čak smrt. Alkohol pojačava učinak statina, poništava ga, značajno smanjuje terapijski učinak ili ga pretvara u dijametralno suprotan, što je nemoguće predvidjeti.

Snaga i komponente pića igraju posebnu ulogu: od individualne netolerancije do potpunog ugradnje molekula alkohola u strukturu lijeka s nejasnim posljedicama.

Doziranje lijeka, karakteristike tijela i sastav tableta također utječu na ishod negativne reakcije.

Uz to, etanol uništava ćelije jetre, statini imaju ista svojstva, ali u manjoj mjeri. Udruživanje napora može biti fatalno ili dovesti do fibroze, ciroze. Ciljni organ za statine je srce. Dizajnirani su da ga podrže, normaliziraju prehranu i opskrbu kisikom. Alkohol u ovom slučaju blokira tu mogućnost, izopačujući mehanizam djelovanja lijekova na krvne žile. To dovodi do razvoja miokarditisa, poremećaja ritma srca, širenja njegovih komora.

Postoji još jedna nijansa interakcije lijekova za snižavanje lipida i etanola. U slučaju povećanja efikasnosti lijeka, dolazi do njegovog brzog predoziranja, prepunog opijenosti sa svim posljedicama koje slijede: mučnina, mrzlica, povraćanje, mijalgija i kardialgija, vrućica, dispepsija, nesvjestica i koma. Stoga se statini i alkohol međusobno isključuju.

Sporovi o opasnostima od alkohola

Liječnici pouzdano krive alkohol za negativne posljedice uzimanja lijekova i alkohola zajedno, ali na nivou domaćinstva postoji suprotno mišljenje.

Veliki broj ljudi uvjeren je u opasnost od statina, dokazujući da je pankreatitis najčešća komplikacija od uzimanja droga. Međutim, ovo je još jedan mit o ljubiteljima etanola. Nema razloga za sumnju u lojalnost lijekova i agresivnost etanola. Uništit će jetru bez njih, ubit će gušteraču i izazvati opijenost, graničeći s komom i smrću.

Najveća opasnost kod uzimanja statina je mogućnost razvoja nepredvidivih komplikacija, što ovisi o karakteristikama organizma. Zbog toga se unos lijekova kontrolira laboratorijskim testovima. Srećom, takve komplikacije su rijetke. Sredstva za snižavanje lipida savršeno su integrirana u metabolizam masti, pomažući pacijentu da održi aktivnu dugovječnost.

Statini i alkohol: u čemu je opasnost?

Antilipidemska sredstva smanjuju nivo holesterola. On je glavni pokretač kardiovaskularnih bolesti. Dapače, njegova visoka koncentracija u krvi. Nizak nivo nije kriminalan. Ali dugotrajna upotreba statina, što dovodi do smanjenja nivoa holesterola, čini se nepoželjnim posljedicama.

Pacijenti, međutim, u njima vide samo lijekove koji normaliziraju razinu "štetne" supstance, vjerujući da što je niže to bolje.

Ali ovo je daleko od slučaja. Nakon prvih tjedana uzimanja lijekova, pacijenti osjećaju zadovoljstvo što nivo holesterola opada, težina se normalizira i srce dobiva potporu. Stoga i dalje piju statine i nakon završetka kursa koji je propisao ljekar, zaboravljajući pritom na kontrolu sadržaja lipida u krvi. Kada se simptomi nelagode pojave u probavnom sustavu, oštrina vida se smanji, glava im se počne vrtjeti, razlog za to imaju tendenciju tražiti u bilo čemu, samo ne u predoziranju lijekovima.

Podcijenjeni nedostatak "štetne" supstance - nanosi značajnu štetu tijelu.

Tok anti-lipidemijskih sredstava pokreće složene biohemijske procese u tijelu. Predoziranje dovodi do inhibicije lanca enzima u metabolizmu, i to ne samo u odnosu na masnu komponentu. Materijal za izgradnju ćelija prestaje da se sintetiše u optimalnim količinama. To negativno utječe na sva tkiva koja sadrže lipide, odnosno na gotovo cijelo tijelo. Posude, ćelijske membrane, imunoglobulini gube svoju strukturu i svojstva. Potrebno je hitno obnavljanje prirodne ravnoteže.

Lijekovi za korekciju holesterola zahtijevaju samopoštovanje. Svaki put kada ih prepiše pacijentu, liječnik prikuplja temeljitu povijest lijekova uzetih za istovremenu patologiju i gotovo uvijek prilagođava njihove doze. Drugim riječima, statini su neraspoloženi u kombinaciji s drugim lijekovima. Još više sa alkoholom. Alkohol ubrzava pad koncentracije holesterola u krvi, pojačavajući učinak lijekova, ili, obrnuto, potpuno blokira smanjenje njegovog nivoa u krvotoku.

Etanol u kombinaciji s anti-lipidemijskim sredstvima inhibira funkciju hepatocita, uništava ih, što dovodi do zamjene parenhima organa vezivnim tkivom. To je glavna opasnost od istovremenog uzimanja alkohola i statina. Ono što se naziva "dvostrukim udarcem" na jetru. Glavna stvar je da je nepovratna. Ne možete otkazati lijek ili prestati piti alkohol i nadati se obnavljanju organa. Stoga je bolje sto puta razmisliti i donijeti jedinu ispravnu odluku: potpuno odbacivanje etanola i kontrolu nad nivoom holesterola u krvi.

Kontraindikacije i neželjeni efekti

Ovo nije samo igra riječi, već suština onoga što se događa u tijelu kada dođu u kontakt etanol i lijekovi za snižavanje lipida. Kontraindikacije zbog složenog sastava statina, njihovog oštrog i brzog utjecaja na metabolizam, u kombinaciji s alkoholom, izazivaju neželjene efekte i komplikacije. Analizirajmo sve korak po korak.

Kontraindikacije za upotrebu lijekova su:

• Patologija jetre. Ako alkohol poveća učinak statina na hepatocite, tada uništenje organa dolazi gotovo trenutno. To su fibroza, ciroza, koma, smrt. U slučaju inaktivacije lijekova, uništavanje ćelija jetre prati tromboza njegovih žila u pozadini visokog holesterola u krvi. Ako etanol oslabi učinak lijekova, trošeći na njih dio svoje agresivne energije, tada se zamjena parenhima vezivnim tkivom rasteže s vremenom, ali nije isključena.
• Bubrežna disfunkcija manifestuje se kroničnom bubrežnom insuficijencijom i kroničnom bubrežnom insuficijencijom uzastopno. Dno crta je ishemija organa zbog zajedničkog negativnog utjecaja na posude koje hrane organ od alkohola i lijekova (tromboza, oštećenje propusnosti membrane, intoksikacija). Bez alkohola statini štede bubrege, jer se izlučuju prvenstveno jetrom.
• Preosjetljivost na statine pogoršava se konzumacijom alkohola, što dovodi do anafilaksije i smrti. To je olakšano kršenjem sinteze imunoglobulina koji vezuju patogene alergijske komplekse.
• Osamnaest je krivično djelo i za droge za snižavanje lipida i za alkohol. Krhki imunološki sistem može dati nepredvidivu reakciju kako na zajednički unos supstanci, tako i na svaki zasebno.
• Nošenje djeteta i dojenje apriori isključuju etanol, jer je za lijekove isto ograničenje, jer nisu provedena pouzdana naučna ispitivanja. Njihova kombinacija u ovom periodu je nemoguća.
• Ni alkohol ni statini nisu primjenjivi na ciklosporine - imunosupresive koji suzbijaju T-limfocite, odnosno stanični i humoralni imunitet. Ovo je važno za transplantaciju organa i tkiva. Nema potrebe da razgovaramo o kombinovanoj akciji.
• Miopatija je posljedica metaboličkih poremećaja i mišićne strukture, stoga apriori pretpostavlja ili potpuno odsustvo kontakta s anti-lipidemijskim sredstvima, ili strogu kontrolu nivoa holesterola, odnosno vremena liječenja. Lijekovi nisu kompatibilni s alkoholom zbog mogućnosti uključivanja u metabolizam lipida i povećanog poremećaja mnogih biohemijskih procesa.
• Nesanica, bezobzirna agresija, razdražljivost. I statini i alkohol u ovom slučaju utječu na krvne žile, izazivajući cerebralnu ishemiju, encefalopatiju, stoga nisu propisani za takve poremećaje živčanog sustava.
• Problemi u sistemu koagulacije krvi izravna su kontraindikacija za anti-lipidemijske lijekove i alkohol, kako pojedinačno, tako i u kombinaciji jedni s drugima. Sve je u vezi sa agregacijom eritrocita. Jačajući ga, možete izazvati trombozu donjih ekstremiteta sve do amputacije nogu. Smanjivanje - uzrokuju unutrašnja krvarenja iz različitih organa, što dovodi do kolapsa.
• Dispepsija, disfunkcija određenih probavnih organa. Suština je ista kao u slučaju oštećenja jetre: uništavanje ćelija njihovom zamjenom vezivnim tkivom ili ulceracija sluznice.
• Bolesti zglobova. Alkohol blokira djelovanje statina, remeti prehranu zglobova, što dovodi do artritisa i artroze.
• Oštar pad krvnog pritiska rezultat je utjecaja i droga i alkohola. Njihovo kombiniranje dovodi do kolapsa i smrti.

U svakom slučaju, trebali biste se sjetiti predoziranja koje alkohol izaziva u kontaktu sa statinima.

Vaš narkolog upozorava: alkohol kao otrov odgođenog oslobađanja

Etanol i lijekovi za snižavanje lipida nisu kompatibilni. Etil utječe na sve organe i tkiva, postupno ometa metaboličke procese, prilagođavajući ih sebi, stvarajući alkoholnu pozadinu protiv koje općeprihvaćene doze lijekova ne djeluju.

Štoviše, čak i očekivane ili projicirane komplikacije i nuspojave pokazuju potpuno različite manifestacije. Statini nisu izuzetak. Nije poznato koji će organ ili tkivo prvi odgovoriti na zločinačku kombinaciju, nemoguće je pogoditi simptome i posljedice.

Liječnici jednostavno neće imati vremena da adekvatno odgovore na procese u razvoju. Stoga je neprihvatljivo kombinirati alkohol i statine.

Tabela za i protiv

Lijekovi za snižavanje lipida toliko su složeni u svom djelovanju i interakciji s drugim supstancama, koje uključuju alkohol, da se sporovi o prikladnosti njihovog imenovanja nastavljaju u medicinskom okruženju. Zapravo, ako je njihov učinak usporediv s prehranom, pravilnom anti-lipidemijskom prehranom, nema potrebe riskirati moguće predoziranje ili nagli pad holesterola u tijelu. Mnogi profesionalci i amateri tako misle.

Što je više u njima: plusevi ili minusi, vi prosudite. Nudimo sto za pomoć.

pros	Minuses
Brzo smanjite koncentraciju holesterola u krvotoku.	Opasno za hepatocite, izaziva cirozu.
U zdravih pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom sprečavaju se AMI i moždani udar. Smanjite rizik od srčanih i krvožilnih bolesti za 40% kod hroničnih bolesnika.	Imaju veliki broj nuspojava: 2% - učestalost njihove pojave.
Smanjuje stope smrtnosti kod pacijenata sa kardiovaskularnom patologijom.	Zabranjeno djeci mlađoj od 10 godina (prema nekim izvorima do 18) godina, trudnicama tokom laktacije.
Ispravlja genetski određenu hiperholesterolemiju.	Uzimaju se dugo, ponekad i doživotno, što značajno povećava rizik od komplikacija i neželjenih efekata.
Dobro se podnosi, dovoljna je jedna doza dnevno.	Kompatibilnost s drugim lijekovima gotovo je nula.