Застосування розувастатину: дозування, правильне використання, побічні ефекти лікування. Принципи взаємодії статинів зі спиртними напоями Перед початком лікування

таблетки

- Субстанція-порошок

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг

- Таблетки

- Таблетки

Показання до застосування препарату Крестор

первинна гіперхолестеринемія по Фредриксоном (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, Зниження маси тіла) виявляються недостатніми;

Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідознижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;

Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) в якості доповнення до дієти.

Для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального холестерину (ХС) і ХС-ЛПНЩ.

Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг / л) при наявності, як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, Низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Форма випуску препарату Крестор

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 40 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 40 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
розувастатин (у вигляді розувастатину кальцію) 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; кальцію фосфат; кросповідон; магнію стеарат
оболонка таблетки: лактози моногідрат; гіпромелоза; триацетин (гліцерину триацетат); титану діоксид; барвник заліза оксид жовтий (для табл. по 5 мг) або заліза оксид червоний (для табл. по 10, 20, 40 мг)
в блістері 14 шт .; в пачці картонній 2 блістери (для табл. по 5, 20 мг) або в блістері 7 або 14 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери відповідно (для табл. по 10 мг) або в блістері 7 шт .; в пачці картонній 4 блістери (для табл. по 40 мг).

Фармакодинаміка препарату Крестор

Гіполіпідемічний препарат, є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестерину (Xc). Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез Xc і катаболізм ЛПНЩ.
Розувастатин збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення і катаболізм ЛПНЩ, що в свою чергу призводить до пригнічення синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальна кількість ЛПНЩ і ЛПДНЩ.
Крестор® знижує підвищений вміст Xc-ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів, підвищує вміст Xc-ЛПВЩ, а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та збільшує рівень аполіпопротеїну A-1 (АпоА -1), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-1.
Терапевтичний ефект з'являється протягом 1 тижня після початку терапії Крестором, через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і підтримується при регулярному прийомі.
Крестор® ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії незалежно від раси, статі або віку (в т.ч. у пацієнтів з на цукровий діабет і з сімейною гіперхолестеринемією). У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa і IIb типу (середній вихідний рівень ХС-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль / л) на тлі прийому препарату в дозі 10 мг рівень ХС-ЛПНЩ досягає значень< 3 ммоль/л.
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують Крестор® в дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) спостерігається зниження рівня ХС-ЛПНЩ на 53%. У 33% пацієнтів досягається рівень ХС-ЛПНЩ< 3 ммоль/л.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають Крестор® в дозі 20 мг і 40 мг, середнє зниження рівня ХС-ЛПНЩ становить 22%.
У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг / дл, які отримували Крестор® в дозі від 5 мг до 40 мг один раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувався рівень ТГ в плазмі крові.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо змісту ТГ і з нікотиновою кислотою щодо змісту ХС-ЛПВЩ.
Дослідження щодо впливу розувастатину на зменшення кількості ускладнень, що викликаються ліпідними порушеннями, Такими як ішемічна хвороба серця, ще не завершені.
У дослідженні METEOR за участю 984 пацієнтів у віці 45-70 років з низьким ризиком розвитку ІХС (10-річний ризик по Фрамінгемского шкалою менше 10%), середнім рівнем ХС-ЛПНЩ 4 ммоль / л (154.5 мг / дл) і субклінічним атеросклерозом ( який оцінювався по товщині комплексу "інтиму-медіа" сонних артерій - ТКІМ) вивчався вплив розувастатину на ТКІМ. Пацієнти отримували розувастатин в дозі 40 мг / або плацебо протягом 2 років. Терапія розувастатином значно уповільнює швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12 сегментів сонної артерії в порівнянні з плацебо з різницею на -0.0145 мм / рік. У порівнянні з вихідними значеннями в групі розувастатину було відзначено зменшення максимального значення ТКІМ на 0.0014 мм / рік (0.12% / рік, недостовірне відмінність), в порівнянні зі збільшенням цього показника на 0.0131 мм / рік (1.12% / рік, р<0.001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Крестор® в дозе 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокінетика препарату Крестор

всмоктування
Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому препарату всередину. Абсолютна біодоступність - приблизно 20%.
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичніпараметри не змінюються при щоденному прийомі.
розподіл
Розувастатин накопичується переважно в печінці. Vd - приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%.
метаболізм
Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) в печінці. Є непрофільним субстратом для ферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 залучені в метаболізм в меншій мірі.
Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності по ингибированию циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта - його метаболітами.
виведення
Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася виводиться з сечею. Плазмовий T1 / 2 - приблизно 19 год. T1 / 2 не змінюється при збільшенні дози препарату. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21.7%).
Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, в процес печінкового захоплення розувастатину залучений мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Вік і стать не роблять клінічно значимого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC і Cmax розувастатину в плазмі крові у пацієнтів азіатської національності (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців і корейців), в порівнянні з європейцями; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC і Cmax в 1.3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси.
У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-дисметилу істотно не змінюється.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення T1 / 2 розувастатину (пацієнти з балом 7 та нижче за шкалою Чайльд-Пью). У 2 пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью відзначено збільшення T1 / 2, по крайней мере, в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з балом вище 9 за шкалою Чайльд-Пью відсутній.

Використання препарату Крестор під час вагітності

Крестор® протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.

У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату повинен бути припинений негайно.

Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного годування прийом препарату необхідно припинити (див. Розділ «Протипоказання»).

Використання препарату Крестор при порушенням функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Протипоказання: виражені порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв).

Інші особливі випадки при прийомі препарату Крестор

Протипоказання: захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН)

Протипоказання до застосування препарату Крестор

Для таблеток 10 мг і 20 мг
- виражені порушення функції нирок (КК< 30 мл/мин);
- міопатія;
- вагітність;

- схильність до розвитку міотоксіческіх ускладнень;

Для таблеток 40 мг
- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН);
- одночасний прийом циклоспорину;
- наявність факторів ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК< 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- відсутність адекватних методів контрацепції;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат містить лактозу);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовувати препарат у формі таблеток 10 і 20 мг при наявності ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; при надмірному вживанні алкоголю; у пацієнтів в старше 65 років; станах, при яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; у пацієнтів азіатської раси; одночасно з фібратами; при захворюваннях печінки в анамнезі; сепсисі; гіпотензії; обширних хірургічних втручаннях, травмах; при важких метаболічних, ендокринних або електролітних порушеннях або неконтрольованих судомних припадках.
З обережністю застосовувати препарат у формі таблеток 40 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК більше 60 мл / хв); у віці старше 65 років; при захворюваннях печінки в анамнезі; сепсисі; гіпотензії; обширних хірургічних втручаннях, травмах, тяжких метаболічних, ендокринних або електролітних порушеннях або неконтрольованих судомних припадках.

Побічні дії препарату Крестор

Визначення частоти побічних реакцій: часто (\u003e 1/100,<1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Алергічні реакції: іноді - кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку травної системи: часто - запор, нудота, болі в животі; іноді - незначне, безсимптомний, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - панкреатит.
Дерматологічні реакції: іноді - свербіж шкіри, висип.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у м'язах; рідко - міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї. Дозозалежне підвищення рівня КФК спостерігається у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення КФК більш ніж в 5 разів вище верхньої межі норми терапію слід припинити.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія від слідів кількість до "++" або більш (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
З боку лабораторних показників: підвищення вмісту глюкози, білірубіну, активності ГГТ, ЛФ.
Інші: часто - астенічний синдром; Може спостерігатися порушення функції щитовидної залози.
Побічні ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату Крестор®, зазвичай виражені незначно і проходять самостійно.
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів носить дозозалежний характер. Побічні ефекти, що спостерігалися при постмаркетіноговом застосуванні
З боку травної системи: дуже рідко - жовтяниця, гепатит; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ; неуточнена частота - діарея.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія.
З боку центральної нервової системи: дуже рідко - поліневропатія, втрата пам'яті.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гематурія.
Дерматологічні реакції: неуточнена частота - синдром Стівенса-Джонсона.

Спосіб застосування та дози препарату Крестор

Всередину, не розжовуючи і не подрібнюючи таблетку, ковтаючи цілими, запиваючи водою. Препарат може призначатися в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

До початку терапії препаратом Крестор® пацієнт повинен почати дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально в залежності від цілей терапії і терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації по цільових концентрацій ліпідів.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Крестор® 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним вмістом холестерину і брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності, доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні.

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, в порівнянні з більш низькими дозами препарату (див. Розділ "Побічна дія"), збільшення дози до 40 мг, після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4 тижнів терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з важким ступенем гіперхолестеринемії і з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця (див. розділ "Особливості застосування"). Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують препарат в дозі 40 мг.

Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії і / або при підвищенні дози препарату Крестор® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

літні пацієнти

Чи не потрібна корекція дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв) застосування препарату Крестор® протипоказано. Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (Cl креатиніну 30-60 мл / хв.) (Див. Розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза препарату 5 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Крестор® протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі (див. Розділ «Протипоказання»).

Особливі популяції. етнічні групи

При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, які належать до різних етнічних груп, відзначено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців і китайців (див. Розділ «Особливості застосування»). Слід враховувати даний факт при призначенні препарату Крестор® даними групам пацієнтів. При призначенні доз 10 і 20 мг рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси (див. Розділ «Протипоказання»).

Пацієнти, схильні до міопатії

Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам з факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії (див. Розділ «Протипоказання»). При призначенні доз 10 і 20 мг рекомендована початкова доза для даної групи пацієнтів становить 5 мг (див. Розділ «Протипоказання»)

Передозування препаратом Крестор

При одночасному прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.

Лікування: специфічного лікування при передозуванні розувастатину не існує. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів і систем. Необхідний контроль функції печінки і рівня КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективний.

Взаємодії препарату Крестор з іншими препаратами

При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінюється.
Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу (збільшення МНО). Скасування розувастатину або зниження його дози може призводити до зменшення МНО (в таких випадках рекомендується моніторинг МНО).
Спільне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить до збільшення в 2 рази Cmax в плазмі крові та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних по специфічному взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія.
Гемфиброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при використанні в якості монотерапії.
При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі більше 1 г / пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Одночасне застосування препарату Крестор® і езетіміба не супроводжувалося зміною AUC і Cmax обох лікарських препаратів.
Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеаз може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження щодо одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеаз (400 мг лопінавіру / 100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно двократного і п'ятикратного збільшення AUC (0-24) і Cmax розувастатину, відповідно. Тому не рекомендується одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеаз при лікуванні пацієнтів з ВІЛ.
Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виявляється слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення подібної взаємодії не вивчалось.
Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% і Cmax розувастатину на 30%, ймовірно, в результаті посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Одночасне застосування розувастатину та оральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрела на 26% і 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації повинно враховуватися при доборі дози пероральних контрацептивів на тлі застосування Крестору. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування Крестору і гормонозаместительной терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при використанні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень і добре переносилася пацієнтами.
Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ферментів системи цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ферментів. Не було відмічено клінічно значущої взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітором CYP2C9 і CYP3A4) і кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 і CYP3A4). Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначуще). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаного з системою цитохрому Р450.

Особливі вказівки при прийомі препарату Крестор

При застосуванні Крестору в дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок.
При застосуванні препарату Крестор® у всіх дозах, особливо більше 20 мг, повідомлялося про розвиток міалгії, міопатії і в рідкісних випадках рабдоміолізу.
Визначення КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення КФК, що може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. У разі якщо вихідний рівень КФК значно підвищений (у 5 разів вище верхньої межі норми), через 5-7 днів слід провести повторне вимірювання. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідний рівень КФК (у 5 разів вище верхньої межі норми).
При призначенні препарату Крестор® (також як і інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) у пацієнтів з наявними факторами ризику рабдоміолізу необхідно розглянути співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику і проводити клінічне спостереження.
Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікарю про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмах, особливо в поєднанні з нездужанням і лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати рівень КФК. Терапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН) або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менше в порівнянні з ВМН). Якщо симптоми зникають, і рівень КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення Крестору або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.
Рутинний моніторинг КФК за відсутності симптомів недоцільний.
Не відмічено ознак збільшення токсичного впливу на кісткову мускулатуру при застосуванні препарату Крестор® в складі комбінованої терапії. Повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил підвищує ризик виникнення міопатії при одночасному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення препарату Крестор® і гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику при спільному застосуванні препарату Крестор® і фібратів або ніацину.
Через 2-4 тижні після початку лікування і / або при підвищенні дози препарату Крестор® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Крестор® слід припинити або зменшити дозу препарату, якщо рівень активності трансаміназ в сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування препаратом Крестор®.
Клінічний досвід і дані щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки, відповідними понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, відсутні.
Використання в педіатрії
Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей до 18 років не встановлена. Досвід застосування препарату в педіатричній практиці обмежений невеликою кількістю дітей (від 8 років і старше) сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією. В даний час не рекомендується застосовувати Крестор® у дітей і підлітків у віці до 18 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Чи не проводилося досліджень з вивчення впливу препарату Крестор® на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами. Грунтуючись на фармакодинамічних показниках, що не передбачається, що Крестор® володіє таким впливом.
Пацієнти повинні бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що вимагає підвищеної концентрацією уваги і швидкості психомоторної реакції, тому що час терапії може виникати запаморочення.

Умови зберігання препарату Крестор

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності препарату Крестор

Належність препарату Крестор до ATX-класифікації:

C Серцево-судинна система

C10 Гіполіпідемічні препарати

C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати

C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази

На сторінці представлена \u200b\u200bінструкція із застосування Крестору. Він випускається в різних лікарських формах препарату (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг), а також має ряд аналогів. Дана інструкція перевірена фахівцями. Залишайте ваші відгуки з приводу використання Крестору, які допоможуть іншим відвідувачам сайту. Препарат застосовується при різних захворюваннях (гіперхолестеринемія і зниження рівня холестерину в крові). Засіб має ряд побічних ефектів і особливостей взаємодії з іншими речовинами. Дози препарату розрізняються для дорослих і у дітей. Є обмеження із застосування ліків при вагітності і в період годування грудьми. Лікування Крестором може бути призначено лише кваліфікованим лікарем. Тривалість терапії може відрізнятися і залежить від конкретного захворювання. Склад і взаємодія статини з алкоголем.

Інструкція по застосуванню та дозування

Всередину, не розжовуючи і не подрібнювати таблетку, ковтати цілими, запиваючи водою. Препарат можна призначати в будь-який час доби незалежно від прийому їжі. До початку терапії препаратом Крестор пацієнт повинен почати дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від цілей терапії і терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації по цільових концентрацій ліпідів.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Крестор 1 раз на добу. При виборі початкової дози, слід керуватися індивідуальної концентрацією холестерину і брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності, доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні.

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі в дозі 40 мг, в порівнянні з більш низькими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг, після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4 тижнів терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з важким ступенем гіперхолестеринемії і з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують препарат в дозі 40 мг.

Не рекомендується призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4-х тижнів терапії і / або при підвищенні дози препарату Крестор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

Пацієнтам літнього віку не потрібна корекція дози.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) застосування препарату Крестор протипоказано. Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл / хв). Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза препарату 5 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю: Крестор протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі.

склад

Розувастатин (у формі кальцієвої солі) + допоміжні речовини.

форми випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг.

Крестор - гиполипидемический препарат, селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.

Крестор знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ, знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-1.

Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії препаратом Крестор, через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається на 4-му тижні терапії і підтримується при регулярному прийомі препарату.

Крестор ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії; незалежно від расової приналежності, статі або віку, в т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією 2а і 2b типу по Фредриксоном (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль / л) на тлі прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль / л.

У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують Крестор у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії), відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНЩ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація ХС-ЛПНЩ менше 3 ммоль / л.

Результати проведеного дослідження JUPITER (Обгрунтування застосування статинів для первинної профілактики: інтервенційне дослідження з оцінки розувастатину) у 17802 пацієнтів показали, що розувастатин (діюча речовина препарату Крестор) істотно знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (252 в групі плацебо в порівнянні з 142 в групі розувастатину) (р менше 0.001) зі зниженням відносного ризику на 44%. Ефективність терапії, була відзначена через 6 перших місяців застосування препарату. Відзначено статистично значуще зниження на 48% комбінованого критерію, що включав смерть від серцево-судинних причин, інсульт та інфаркт міокарда (співвідношення ризиків 0.52, 95% довірчий інтервал 0.40-0.68, р менше 0.001), зменшення на 54% виникнення фатального або нефатального інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0.46, 95%, довірчий інтервал 0.30-0.70) і на 48% - фатального або нефатального інсульту. Загальна смертність знизилася на 20% в групі розувастатину (співвідношення ризиків: 0.80, 95%, довірчий інтервал 0.67-0.97, р \u003d 0.02). Профіль безпеки у пацієнтів, що приймали розувастатин в дозі 20 мг, був в цілому схожий з профілем безпеки в групі плацебо.

Фармакокінетика

Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину і метаболізму ХС-ЛПНЩ. Vd розувастатіна становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном.

Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбованими розувастатин). Частина, що залишилася виводиться нирками. Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в процес "печінкового" захоплення розувастатину залучений мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичніпараметри не змінюються при щоденному прийомі.

Вік і стать не виявляють клінічно значимого впливу на фармакокінетику розувастатину.

показання

• первинна гіперхолестеринемія по Фредриксоном (тип 2а, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип 2b) в якості доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад: фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;
• сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідсніжающей терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксоном) в якості доповнення до дієти;
• для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС і ХС-ЛПНЩ;
• первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка ( більше 2 мг / л) при наявності, як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Протипоказання

Для препарату Крестор в добовій дозі 5 мг, 10 мг і 20 мг:

• виражені порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв);
• міопатія;
• пацієнтам, схильним до розвитку міотоксіческіх ускладнень.

Для препарату Крестор в добовій дозі 40 мг:

• підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого компонента препарату;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат містить лактозу);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• одночасний прийом циклоспорину;
• у жінок: вагітність, період лактації, відсутність адекватних методів контрацепції;
• захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН);
• пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (ККменее 60 мл / хв), гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань, міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
• надмірне вживання алкоголю;
• стану, які можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину;
• одночасний прийом фібратів;
• пацієнтам монголоїдної раси.

особливі вказівки

Вплив на нирки

У пацієнтів, які отримували високі дози препарату Крестор (в основному 40 мг), спостерігалася канальцевая протеїнурія, яка, в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчити про гостре захворювання нирок або прогресуванні захворювання нирок. У пацієнтів, що приймають препарат в дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування.

З боку опорно-рухового апарату

При застосуванні препарату Крестор у всіх дозах, особливо в дозах більше 20 мг, повідомлялося про наступні впливах на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, в рідкісних випадках - рабдоміоліз.

визначення КФК

Визначення рівня КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. У разі якщо вихідний рівень КФК значно підвищений (у 5 разів вище верхньої межі норми), через 5-7 днів слід провести повторне вимірювання. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН).

До початку терапії

При призначенні препарату Крестор, також як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід проявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії / рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої \u200b\u200bкористі терапії і проводити клінічне спостереження.

Під час терапії

Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікарю про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмах, особливо в поєднанні з нездужанням і лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК в 5 разів менше в порівнянні з ВМН).

Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Крестор або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.

Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки іммуноопосредованних некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів і підвищення рівня КФК в сироватці під час лікування або при припиненні прийому статинів, в т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової системи і нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.

Не відмічено ознак збільшення впливу на кісткову мускулатуру при прийомі препарату Крестор та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Крестор і гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення ризику і можливої \u200b\u200bкористі при спільному застосуванні препарату Крестор та фібратів або липидснижающих доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Крестор у дозі 40 мг спільно з фібратами. Через 2-4 тижні після початку лікування і / або при підвищенні дози препарату Крестор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

печінка

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Крестор слід припинити або зменшити дозу препарату, якщо активність трансаміназ у сироватці крові: в 3 рази перевищує ВМН.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому, терапія основних захворювань повинна проводитися до початку лікування препаратом Крестор.

Інгібітори протеази ВІЛ

лактоза

Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазной недостатністю, непереносимістю галактози і глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Інтерстиціальне захворювання легенів

При застосуванні деяких статинів особливо протягом тривалого часу повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель і погіршення, загального самопочуття (слабкість, зниження ваги і лихоманка). При підозрі на интерстициальное захворювання легенів слід припинити терапію статинами.

Цукровий діабет 2 типу

У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5.6 до 6.9 ммоль / л терапія препаратом Крестор асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Чи не проводилося досліджень з вивчення впливу препарату Крестор на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми. Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).

Побічна дія

• реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк;
• цукровий діабет 2 типу;
• головний біль;
• запаморочення;
• запор;
• діарея;
• нудота;
• болі в животі;
• панкреатит;
• кожний зуд;
• висип;
• кропив'янка;
• міалгія;
• міопатія (включаючи міозит);
• рабдоміоліз;
• протеїнурія;
• гематурія;
• астенічний синдром;
• артралгія;
• полінейропатія;
• втрата пам'яті;
• кашель;
• задишка;
• синдром Стівенса-Джонсона;
• гінекомастія;
• периферичні набряки.

лікарська взаємодія

Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі, крові в 11 разів. Чи не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину.

Непрямі антикоагулянти: початок терапії Крестором або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу (MHO). Скасування розувастатину або зниження дози препарату може призводити до зменшення MHO. У таких випадках рекомендується контроль MHO.

Гемфиброзил і інші гіполіпідемічні засоби: одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить, до збільшення в 2 рази Сmax розувастатину в плазмі крові та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних по специфічному взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія.

Гемфиброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідсніжающей дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному використанні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо в зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при використанні в якості монотерапії. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі більше 1 г на добу пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг.

Езетіміб: одночасне застосування препарату Крестор і езетіміба не супроводжувалося зміною AUC і Сmax обох лікарських препаратів.

Інгібітори протеази ВІЛ: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину.

Фармакокінетичне дослідження щодо одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру / 100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно двократного і п'ятикратного збільшення AUC0-24 і Cmax розувастатину відповідно. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів з ВІЛ-інфекцією не рекомендується.

Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюміній і магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виявляється слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення подібної взаємодії не вивчалось.

Еритроміцин Одночасне застосування Крестору і еритроміцину призводить до зменшення AUC0-24 розувастатину на 20% і Cmax розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати в результаті посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.

Оральні контрацептиви / замісна гормональна терапія: одночасне застосування розувастатину та оральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрела на 26% і 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації слід враховувати при підборі дози плазмової концентрації повинно враховуватися при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування препарату Крестор та замісної гормональної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні даного поєднання. Однак подібна комбінація широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень і добре переносилася пацієнтами.

Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.

Ферменти цитохрому Р450: результати досліджень показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ферментів. Не було відмічено клінічно значущої взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 і CYP3A4) і кетоконазолом (інгібітором ферментів CYP2A6 і CYP3A4). Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначуще). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної з метаболізмом цитохромом Р450.

Аналоги лікарського препарату Крестор

Структурні аналоги за діючою речовиною:

• АКОРТ;
• Мертеніл;
• розувастатин;
• Розукард;
• Розуліп;
• Роксера;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологічній групі (статини):

• АКОРТ;
• Акталіпід;
• Анвістат;
• Апекстатін;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• вазиліп;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардіостатін;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Ліпобай;
• Ліпостат;
• Ліпофорд;
• ліпримар;
• Ліптонорм;
• Ловакор;
• ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатін;
• Мертеніл;
• Овенкор;
• правастатин;
• Ровакор;
• Сімвакард;
• Сімвакол;
• Сімваліміт;
• симвастатин;
• Сімвастол;
• Сімвор;
• Симгал;
• Сімли;
• Сінкард;
• Торвазін;
• Торвакард;
• Туліп;
• Холвасім;
• Холетар.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям і підліткам у віці до 18 років (вплив на дану вікову групу не вивчено).

Застосування у літніх пацієнтів

Не потрібно коригувати дозу. Слід дотримуватися обережності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Крестор протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.

У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату повинен бути припинений негайно.

Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного годування прийом препарату необхідно припинити.

Статини - препарати, призначені для профілактики серцево-судинних захворювань, і сумісність цих препаратів з алкоголем - річ спірна. Які можуть бути наслідки одночасного прийому ліків даного виду і алкоголю?

Кому вірити

Найпоширеніша проблема, пов'язана з кровоносними судинами - надлишковий синтез холестерину. Всім відомо про так званих холестеринових бляшках, які відкладаються на внутрішніх стінках судин, тим самим поступово порушуючи кровообіг. Тим, кому властиво таке захворювання, прописуються препарати з Статінова групи. Вони сприяють переважній впливу на біосинтез холестерину в організмі, запобігаючи відкладання бляшок на внутрішній поверхні великих вен і артерій.

До групи препаратів «статини» належать такі медикаменти:

• ФітоСтатін;
• Крестор;
• ліпримар;
• Торвакард;
• Зокор.

Навколо питання про сумісність статинів з алкоголем витає величезна кількість думок.

Хтось стверджує, що одночасний прийом ліків даної групи з алкогольними напоями не призведе до негативних наслідків, а деякі дотримуються думки про неприпустимість вживання будь-яких лікарських засобів, не тільки статинів, разом з алкоголем.

Крім усього іншого, знаходяться ще й ті, хто геть не рекомендує приймати статини, оскільки вони нібито викликають панкреатит - запалення підшлункової залози.

У будь-якому випадку не можна сумніватися щодо несумісності спиртних напоїв з будь-якими ліками. Розпивання спиртного в момент проходження курсу терапії медикаментозними препаратами ніколи ні до чого доброго не приведе. Чи варто тоді чекати найгіршого? Так. Одноразова вживання алкоголю і лікарських засобів, перш за все, небезпечно тим, що ніколи невідомо, що з цього вийде. Тобто, ключовим фактором, якого слід боятися, є непередбачуваність. Може трапитися так, що нічого, що заподіює сильної шкоди здоров'ю хворого, не відбудеться, але і згубних наслідків, навіть самих банальних побічних ефектів, виключати ні в якому разі не можна. Зрештою, у хворого просто-напросто може виявитися індивідуальна непереносимість медикаменту. У таких випадках для повного «щастя» тільки алкоголю і не вистачає.

Однак, що чекає на людину, який проходить курс лікування статинами і при цьому не сміє відмовити собі в спиртному? Адже самі по собі статини добре взаємодіють практично з будь-яким організмом. Великою рідкістю є ситуація, коли речовини подібного типу погано засвоюються клітинами і органами тіла. Тому все залежить від того, як поведе себе ліки, якщо в крові буде присутній алкоголь.

Лікарській практиці відомі такі наслідки:

• Потенціювання (посилення дії);
• Інгібування (ослаблення дії);
• Виникнення побічних ефектів.

За рідкісним винятком можуть спостерігатися такі негативні наслідки, викликані індивідуальною непереносимістю препарату:

• Поява висипань на шкірі;
• Кожний зуд;
• Біль у м'язах;
• Порушення режимів травлення;
• Втрата функції потенції та ін.

Що впливає на характер наслідків

Так чи інакше, статини - лікарські засоби, призначені для виведення з організму недуг, пов'язаних з серцево-судинною системою, а це, як відомо, штука вельми серйозна. Ускладнення, що торкнулися цієї ділянки організму, дуже небезпечні. Також нічого доброго не трапитися, якщо спільний прийом статинів і алкоголесодержащих напоїв вплине на ефективність ліків. Пацієнту, якому були прописані медикаменти в зв'язку з високим вмістом холестерину, навряд чи піде на користь малоефективний препарат. Але і статини з надмірною активністю дії не призведуть ні до чого хорошого. Адже холестерин, всупереч думці багатьох, - життєво необхідний для організму людини елемент. Без нього клітини тіла не змогли б підтримувати нормальну роботу. Тому необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря і пити статини згідно із зазначеною дозі. Прийом препарату жменями, щоб якомога сильніше зменшити вміст холестерину в крові, - справа неправильне.

Від яких факторів залежить результат поєднання алкоголю та статинів? На це питання важко відповісти однозначно.

Можна лише навести деякі найбільш впливові умови, від яких найбільше залежить характер остаточного ефекту, наприклад:

• Доза прийнятого кошти;
• Наявність в організмі хворого слідів інших ліків, що залишився після недавнього курсу лікування;
• Наявність алергії на компоненти статинів або на продукти їх розпаду, що з'являються в ході взаємодії з алкоголем.

Це далеко не всі умови, що впливають на стан людини, який прийняв дозу знижує рівень холестерину в крові препарату разом з чаркою спиртного. В реалі таких умов набагато більше, ніж можна собі уявити, тому взяти до уваги всіх їх відразу і винести остаточний вердикт неможливо. Саме тому в інструкціях по застосуванню медичних препаратів нічого про сумісність медикаментів з алкоголем не пишуть. З цієї ж причини лікарі ніколи не рекомендують поєднання статинів і спиртного.

Чим небезпечні статини

Як згадувалося раніше, статини знижують активність виробництва холестерину в організмі. Мало хто заб'є тривогу з цього приводу. Адже багато працівників медичної сфери твердо дотримуються однієї думки, що винуватцем всіх захворювань, так чи інакше зачіпають серцево-судинну систему, є саме холестерин. Чому вони так думають, невідомо. Адже прямих доказів з цього приводу немає. Звичайно, лікарі в курсі, до чого призводить тривале вживання Статінова речовин, але ось прості люди про це не знають. У їхніх головах міцно сидить невідомо ким навіяна думка про шкоду холестерину, який насправді бере участь у багатьох важливих процесах в організмі, наприклад, в освіті сполучної тканини. В результаті пацієнти з різними недугами серця і судин починають пити Статінова препарати великими дозами, не здогадуючись, до чого це може привести.

І якщо перші тижні такого «лікування» не викликають проблем зі здоров'ям, то вже через кілька місяців спершу задоволені пацієнти починають помічати у себе такі побічні ефекти:

• Скупчення газів в кишечнику;
• Млявість м'язів;
• лихоманка;
• Погіршення зору;
• Діарея, запор;
• Запаморочення.

Безумовно, всі вищенаведені недуги є нічим іншим, як результатом гострого браку холестерину, викликаної систематичним прийомом Статінова речовин. Корисно все, якщо вживати це в міру. Статини дійсно приносять організму користь у вигляді виправлення ситуації з підвищеним холестерином і профілактики хвороб серця і кровоносних судин. Але це тільки при дотриманні всіх рекомендацій, які призначає лікар. Людям, які страждають через підвищений рівень холестерину, медикаменти з групи Статінова прописуються, як правило, на все життя, або на тривалий період. При цьому лікарем призначаються параметри щоденної дози. Ніколи не слід порушувати, а тим більше перевищувати розмір цієї дози, намагаючись домогтися найкращого ефекту.

Набагато корисніше буде дотримання спеціальної дієти, що включає в себе продукти з низьким вмістом холестерину, сюди входять:

• Сир;
• Нежирне молоко;
• Яєчні білки;
• риба;
• М'ясо птиці;
• Овочі;
• Соняшникова, кукурудзяна і соєва олії.

Присутність в раціоні цих продуктів поряд з проходженням терапії Статінова речовинами повинно нормалізувати рівень холестерину в крові, і поліпшити самопочуття хворого. Щоб уникнути непередбачуваних наслідків все-таки краще повністю виключити алкоголь з раціону.

Також слід утриматися від вживання жирної їжі, такої як:

• печінка;
• М'ясо з високим вмістом жиру;
• Яєчні жовтки;
• Жир свинячий;
• Натуральне молоко;
• Торти та інші кондитерські вироби;
• Чіпси.

Виняток даних продуктів сприяє зниженню природного синтезу холестерину і знижує ризик виникнення серцево-судинних захворювань.

Таким чином, в питанні про сумісність статинів з алкоголем можна поставити крапку. Поєднання курсу лікувальної терапії з розпиванням спиртних напоїв вкрай небажано. По-перше, в кілька разів посилюється руйнівну дію алкоголю на печінку. Її клітини з часом перестають нормально працювати і незабаром замінюються сполучною тканиною, виникає цироз. По-друге, як уже говорилося, збільшується ризик важких ускладнень, лікування яких може зажадати величезних зусиль, як з боку медиків, так і з боку хворого.

Якщо хтось раптом запропонував випити, неважливо за що і з якого приводу, варто гарненько подумати, який сенс замість старих болячок знаходити нові, та ще й з більш хворобливими симптомами. До того ж, зовсім нерозумно давати слабину, коли лікувальна процедура знаходиться в самому розпалі. Адже це те ж саме, що повернути назад, коли за спиною половина пройденого шляху. Відмова від спиртного не зробить стан справ гірше, а тільки запобіжить розвитку серйозних побічних ефектів.

Що буде, якщо пропустити щоденну дозу ліків? Нічого серйозного! Невелике порушення режиму прийому препаратів сімейства Статінова не здатна спровокувати появу важких недуг. Взагалі, курс лікування вважається пройденим, якщо людина випила більше 85% від загальної кількості всіх ліків, які прописав лікар. Виходить, якщо передбачається пити по таблетці в день, на тиждень можна допустити один пропуск. Можна цим скористатися і, якщо це дійсно необхідно, відкласти на час упаковку таблеток, дозволивши собі скромну дозу міцного напою. Тільки не слід запускати з терапією, і вже тим більше компенсувати пропущений прийом двома таблетками на наступний день. Взагалі звичайно краще поставитися до лікувального курсу з максимальною серйозністю. Тільки такі заходи допоможуть домогтися найкращого лікувального ефекту і зберегти тим самим своє здоров'я, яке у всіх нас, на жаль, одне.

Історії наших читачів

Врятувала сім'ю від страшного прокляття. Мій Сергій уже рік не п'є. Ми довго боролися з його залежністю і безуспішно перепробували купу грошей за ці довгі 7 років, коли він почав пити. Але ми впоралися, і все завдяки ...

Читати історію повністю \u003e\u003e\u003e

Холестерин - багато в чому корисне для організму людини речовину, адже з його допомогою протікають процеси будівництва клітин, утворюються життєво важливі гормони та нормалізується робота травної системи. Зміст його в крові характеризується двома складовими: велика частина холестерину виробляється в печінці і близько двадцяти відсотків від загальної кількості надходить в організм з харчовими продуктами, що також містять цю речовину. Так ось страшний для людини саме надлишок холестерину. У таких випадках він відкладається на стінках артерій і утворює холестеринові бляшки, які заважають нормальному кровотоку, а при наявності тромбів можуть закупорити судину, приводячи таким чином до інсультів або інфарктів. При накопиченні холестерину на стінках посудини розвивається атеросклероз, який є причиною ішемічної хвороби серця. Коли рівень холестерину в крові зашкалює і значно підвищується ризик виникнення серцево-судинних захворювань призначають гіполіпідемічні препарати - статини. Як правило, такі медикаментозні засоби прописують на все життя. Через незнання, або через недбалість, люди, яким призначено таке лікування, продовжують вести звичайний спосіб життя: їдять шкідливу їжу, курять, вживають спиртні напої. Навряд чи хто-небудь при цьому замислювався про те, чи можна поєднувати статини і алкоголь. А адже це важливо, тому що така сумісність далеко не благополучна. Отже, що ж таке статини і з чим їх їдять в буквальному сенсі цього слова.

Принцип дії гіполіпідемічних препаратів

Статини - це ряд жиросжигающих медичних препаратів, дія яких заснована на придушенні вироблення ферментів, що беруть участь в синтезі холестерину. Такі лікарські засоби позитивно впливають на стан кровоносних судин і суттєво покращують їх пошкоджені шари. Однак це можливо лише на початкових стадіях атеросклерозу, коли відкладення холестерину на стінках артерій почалося, але говорити про атеросклероз ще рано.

Ще одним важливим дією статинів на організм є розрідження крові. А це в значній мірі знижує ризик утворення тромбів, відповідно перешкоджаючи тим самим їх прикріплення до атеросклеротичних бляшках.

Ліпідосніжающіе препарати існують вже в декількох поколіннях. Найбільш дієвими на сьогоднішній момент є лікарські засоби останнього покоління, до складу яких входять симвастатин, розувастатин, аторвастатин, пітавастатін і церивастатин. Вони високо цінуються, завдяки своїй здатності не тільки позбавлятися від «поганого» холестерину в крові, але і значно підвищувати рівень «хорошого». Такі статини дуже популярні і вважаються кращими гиполипидемическими препаратами. Їх терапевтичний ефект розвивається буквально через місяць постійного їх вживання.

Приймати статини потрібно тільки за рекомендацією фахівця, так як цей процес вимагає контролю рівня холестерину в крові. Крім того, при незначному відхиленні цієї цифри від норми боротися з проблемою потрібно за допомогою спеціальних дієт і здорового способу життя. Якщо після всіх цих процедур рівень холестерину продовжує зростати, лікар може прописати для його нормалізації ліпідосніжающіе препарати.

Часто при терапії статинами призначають корисні пробіотики, поліпшують мікрофлору кишечника і шлунка. Добре зарекомендував себе в цьому плані Бактістатін - біологічно активна добавка, що поєднує в своєму складі властивості пробіотика і адсорбенту. Він активно заселяє організм корисною мікрофлорою і сприяє виведенню з нього небезпечних токсинів, шкідливих радіонуклідів та важких металів.

Статини призначаються при гіперхолестеринемії різного характеру, в тому випадку коли інші методи неефективні.

клінічна картина

Що кажуть лікарі про алкоголізм

Доктор медичних наук, професор Риженкова С.А .:

Вже багато років я вивчаю проблему алкоголізму. Страшно, коли тяга до спиртного руйнує життя людини, через алкоголь руйнуються сім'ї, діти втрачають батьків, а жінки чоловіків. Часто спиваються саме молоді люди, які руйнують своє майбутнє і наносять непоправну шкоду здоров'ю.

Виявляється, що п'є члена сім'ї можна врятувати, причому зробити це в таємниці від нього самого. Сьогодні ми поговоримо про новий натуральному засобі Alcolock, яке виявилося неймовірно ефективним, а так само бере участь у федеральній програмі "Здорова нація", завдяки якій до 24 липня. (Включно) засіб можна отримати БЕЗКОШТОВНО!

Приймаються такі лікарські засоби в комплексному лікуванні при високому рівні холестерину в крові таких захворювань:

• атеросклероз, особливо в стадії прогресування, загрозливий повної закупорки судин;
• стенокардія;
• ішемічна хвороба серця;
• інфаркт міокарда;
• ожиріння;
• інсульт;
• велика ймовірність розвитку серцево-судинних захворювань у людей у \u200b\u200bвіці старше сорока років;
• аорто-коронарне шунтування або інші серцеві операції;
• раптова смерть від серцевої недостатності в анамнезі близьких родичів, віком до п'ятдесяти років.

Протипоказання і побічні ефекти статинів

Протипоказаннями до застосування даних медичних препаратів є такі стани:

• важкі порушення роботи печінки, цироз або гепатит;
• період вагітності та годування груддю;
• алергічні реакції, особливо якщо вони вже виникали при прийомі таких препаратів;
• гіперчутливість до компонентів, що входять до складу лікарського засобу.

У деяких джерелах є інформація про те, що не можна приймати станини при цукровому діабеті і захворюваннях опорно-рухового апарату. Однак ці ліки ніяким чином не впливають на білковий або вуглеводний обмін, а також на обмін пуринів. Тому застосовувати їх при діабеті, подагрі та інших захворюваннях їм супутніх не протипоказане.

При тривалому і постійному застосуванні статинів можливий ризик розвитку деяких побічних ефектів, які зазвичай швидкоплинні і викликані більшою мірою неправильним підходам до лікування. Такі реакції виражаються в:

• порушеннях сну, підвищеному потовиділенні;
• втрати смакових відчуттів і зниженні слуху;
• різких скачках артеріального тиску і прискореному серцебитті;
• носових кровотечах і зниженні рівня тромбоцитів в крові;
• нудоті, розладі стільця, болях в області живота, запаморочення;
• зниженні потенції і порушення сечовипускання;
• суглобових і м'язових болях;
• алергічних реакціях: фотосенсибилизации, набряклості, почервоніння шкірних покривів, свербінні, екземі;
• болях в області серця, сухому кашлі, закладеності носа.

Не слід поєднувати статини з грейпфрутовим соком. Він в своєму складі містить речовини, які негативно впливають на метаболізм статинів, тим самим підвищуючи їх концентрацію в організмі людини, що негайно призведе до передозування препаратом з усіма наслідками, що випливають звідси наслідками.

Одночасний прийом гіполіпідемічних засобів з алкоголем викликає токсичне ураження печінки.

Переваги та недоліки статинів

До переваг медичних препаратів цієї групи можна віднести:

• ризик виникнення інсульту та інфаркту скорочується до тридцяти відсотків;
• смертність від серцево-судинних захворювань знижується на сорок відсотків в перші п'ять років;
• обсяг холестерину в крові знижується на п'ятдесят відсотків від максимально високого при регулярному застосуванні;
• статини останнього покоління абсолютно безпечні і в рекомендованих дозах не несуть значного токсичного шкоди організму, до того ж при їх застосуванні відзначаються відносно низькі ризики виникнення побічних реакцій;
• різноманітність аналогів препаратів на основі одного і того ж діючої речовини в різних цінових категоріях, що робить статини доступними для різних верств населення і різних фінансових можливостей пацієнтів.

Недоліків у статинів небагато. Тут можна виділити лише високу вартість деяких препаратів, проте на сьогоднішній момент існує маса аналогів з такою самою діючою речовиною за дешевшою ціною.

Але варто зауважити, що не так давно з приводу прийому статинів ходило безліч чуток про те, що їх тривале застосування сприяє розвитку онкологічних захворювань печінки, цукрового инсулиннезависимого діабету, катаракти, а також негативно впливає на розумові здібності. Однак внаслідок медичних досліджень такий негативний вплив на організм було спростовано і доведено, що наявність даних захворювань викликано зовсім іншими факторами. До того ж у людей, які вже мають в анамнезі цукровий діабет, при прийомі статинів ризик розвитку серйозних ускладнень знижувався на сорок відсотків, що було успішно продемонстровано медиками з Данії.

Варто також відзначити і той момент, що раніше при лікуванні подібними медичними препаратами рівень холестерину в крові дійсно значно знижувався, проте при цьому ніхто не замислювався про те, що недолік його теж негативно позначається на організмі. При тривалому прийомі статинів пацієнти починали відчувати дискомфорт, пов'язаний з:

• головним болем і запамороченням;
• м'язовою слабкістю;
• лихоманкою і підвищеною температурою тіла;
• метеоризмом, здуттям живота;
• зниженням гостроти зору;
• диспепсическими розладами шлунково-кишкового тракту.

Дійсно, при прийомі гіполіпідемічних препаратів, в максимальних дозах тривалий час може проявитися брак холестерину, проте в цьому напрямку постійно йдуть дослідження, і в препаратах останнього покоління такий недолік усунутий, тому вони вважаються потенційно безпечними медичними засобами.

Зниження холестерину без таблеток

Звичайно ж, таблетки - це вже остання стадія і застосовуються вони тільки за показаннями лікаря, коли стан хворого запущено і атеросклероз вже щосили прогресує.

Первее всього фахівці призначають безлекарственного терапію, якщо хвороба знаходиться в початковій стадії і відсутні серйозні ризики виникнення серцево-судинних захворювань. До цієї терапії відносяться:

• дотримання дієти або правильне харчування, що включає в себе відмову від смаженої і жирної їжі;
• помірні фізичні навантаження: гімнастика, активність на свіжому повітрі, прогулянки пішки, плавання;
• відмова від алкоголю і куріння, які є одними з факторів підвищення холестерину в організмі.

Перевагу при цьому слід віддавати відвареної або приготовленої на пару їжі, проте це не означає що потрібно повністю відмовитися від молочних продуктів, яєць, жирних сортів м'яса і субпродуктів. Ці речовини потрібні для правильного функціонування організму, тому їх споживання слід лише трохи обмежити.

Існують так звані природні статини, що містяться в деяких продуктах харчування, вживання яких знизить рівень холестерину в крові. До таких продуктів відносяться:

• риба;
• крупи: ячмінь і вівсянка;
• яблука;
• бобові культури;
• рослинні масла.

Можна також вживати медичні препарати, що містять риб'ячий жир, який багатий корисними омега кислотами, які сприяють нормалізації обміну холестерину в організмі.

Взаємодія статинів з алкогольними напоями

Одночасний прийом лікарських препаратів і алкоголю не вітається будь-якими фахівцями. Таке поєднання може завдати непоправної шкоди здоров'ю і в деяких випадках призводить до летального результату.

Що може статися при такій взаємодії? Таке поєднання сприяє:

• посилення дії лікарського препарату;
• ослаблення терапевтичного ефекту медичного засобу, або повної його нейтралізації;
• дія ліків виявиться прямо протилежним очікуваному.

Ніхто не зможе сказати, навіть самий кваліфікований фахівець, як саме поведе себе лікарський засіб при взаємодії з алкоголем, тому що це залежить від різних станів:

• різновиди та фортеці алкогольних напоїв;
• специфічні особливості пацієнтів;
• дозування лікарського препарату і спиртного;
• особливостей таблеток.

Наші читачі пишуть

Тема: Самостійно вилікувала чоловіка від алкоголізму

Від кого: Людмила С. ( [Email protected])

Все змінилося, коли дочка дала прочитати мені одну статтю в інтернеті. Не уявляєте на скільки я їй за це вдячна. буквально витягла чоловіка з того світу. Він зав'язав з алкоголем назавжди і я вже впевнена, що ніколи не почне знову пити. Останні 2 роки трудиться на дачі не покладаючи сил, вирощує помідори, а я продаю їх на ринку. Тітки дивуються, як мені вдалося відучити чоловіка пити. А він мабуть відчуває себе винуватим, за те що півжиття мені зіпсував, ось і працює не покладаючи рук, мало не носить мене на руках, допомагає по дому, в загальному не чоловік, а золотце.

Хто хоче відучити своїх рідних пити або сам хоче зав'язати з алкоголем, приділіть 5 хвилин і прочитайте, впевнена на 100% вам допоможе!

Варто пам'ятати про те, що етанол сприяє посиленню побічних реакцій лікарського препарату. І в такому випадку вони виявляться особливо жорстоко, навіть якщо раніше ніяких негативних ефектів при прийомі статинів не спостерігалося.

Алкоголь агресивно і згубно впливає на клітини печінки, а прийом ліків тільки посилить цю дію. Результатом стане руйнування гепатоцитів і заміна їх сполучною тканиною, що в свою чергу послужить поштовхом для розвитку некрозу і цирозу печінки.

Статини рекомендуються до прийому при наявності ризиків розвитку серцевих патологій. Порушення роботи серця і судин само по собі виключає вживання міцних напоїв, а в поєднанні з алкоголем негативний вплив зросте в кілька разів, що стане причиною розвитку серйозних ускладнень, аж до летального результату.

До того ж, спиртне в деяких випадках знижує ефективність ліків, що природно перекреслить всі попереднє лікування, призведе до загострення захворювання і наявності непотрібних ускладнень.

висновки

Статини і алкоголь - поняття абсолютно несумісні, про що зазначено і в інструкції по застосуванню препаратів. Таке поєднання може завдати непоправної шкоди здоров'ю і викликати критичні стани, які ведуть до летального результату. При лікуванні гиполипидемическими препаратами вживання алкоголю потрібно звести до мінімуму, а краще виключити повністю. Ваше здоров'я - у ваших руках!

робимо висновки

Якщо ви читаєте ці рядки, можна зробити висновок, що Ви або Ваші близькі так чи інакше страждають від алкоголізму.

Ми провели розслідування, вивчили купу матеріалів і найголовніше перевірили більшість способів і засобів від алкоголізму. Вердикт такий:

Всі препарати якщо й давали, то лише тимчасовий результат, як тільки прийом припинявся - тяга до спиртного різко збільшувалася.

Єдиний препарат, який дав значний результат - це Alcolock.

Головна перевага даного препарату полягає в тому, що він раз і насегда прибирає тягу до алкоголю без похмільного синдрому. Крім того він не має кольору і запаху, Тобто щоб вилікувати хворого від алкоголізму, досить додавати пару крапель ліки в чай \u200b\u200bабо будь-який інший напій, або їжу.

До того ж зараз проходить акція, кожен житель РФ і СНД може отримати Alcolock - БЕЗКОШТОВНО!

Увага! Почастішали випадки продажу підробленого препарату Alcolock.
Роблячи замовлення по посиланнях вище, ви гарантовано отримаєте якісний продукт від офіційного виробника. Крім того, замовляючи на офіційному сайті, ви отримуєте гарантію повернення коштів (включаючи транспортні витрати), в разі якщо препарат не зробить лікувальної дії.

Надлишок холестерину - речовини, необхідного для будівництва клітин - небезпечний для організму настільки, що його рівень коригують за допомогою особливих лікарських гіполіпідемічних препаратів, які призначаються довічно. У свою чергу статини і алкоголь, неминуче зустрічаючись на такому довгому часовому відрізку, діють непередбачувано і дають небажані побічні ефекти. Знати все про контакт спиртного і антіліпідеміческіх коштів, передбачити і попереджати наслідки - завдання лікарів з метою збільшення тривалості життя пацієнтів.

Гіполіпідемічні речовини - статини - відносяться до групи жироспалювачів. Їх дія заснована на пригніченні синтезу ферментів, які беруть участь в обміні холестерину. Вони відновлюють структуру судинної стінки, особливо ефективно на ранніх стадіях атеросклеротичного процесу. Одночасно статини коректують агрегацію еритроцитів і сприяють розрідженню крові. Це профилактирует тромбоутворення і гарантує від обтурації просвіту судин комплексом холестеринових бляшок і згустку крові.

У цю групу включені: Симвастатин, ловастатин, правастатин, Флувастатин, Розувастатин.

Лікарські засоби знижують рівень С-реактивного протеїну і розсмоктують атеросклеротичні нашарування на стінках кровоносних судин. Статини корелюються з харчовим раціоном. Це означає, що роль жироспалювачів може бути з успіхом виконана натуральними харчовими продуктами. Призначення ж препаратів відбувається тільки за рекомендацією лікаря після повного клініко-лабораторного обстеження.

Плюсом медикаментозного втручання в жировий обмін є здатність препаратів прибирати «поганий» і підвищувати «хороший» холестерин в організмі одночасно.

Дієті для цього потрібна велика кількість часу, так як має бути дотримана послідовність дій. Статини завжди приймаються під контролем аналізів крові, з використання пребіотиків в якості профілактики дисбіозу.

Оскільки вплив препаратів на організм досить серйозно, призначаються вони при високій концентрації холестерину крові в разі розвитку таких захворювань:

• Обтураційний атеросклероз.
• Стенокардія спокою і напруження.
• Ішемія серця з виходом в ГІМ.
• ГПМК.
• Значне перевищення нормальної ваги, не коригуються дієтою.
• Ризик розвитку захворювань серця і судин у пацієнтів старше 40.

Крім цього, показаннями до прийому статинів є кардіологічні втручання в постопераційному періоді або раптова смерть близьких в анамнезі від серцевої недостатності до 50 років через розвиток можливих ускладнень.

Взаємодія з етанолом

Думка лікарів: однозначне «не можна!». Поєднання зі спиртом може завдати непоправної шкоди організму аж до смертельного результату. Алкоголь посилює дію статинів, обнуляє його, значно знижує терапевтичний ефект або перетворює його в діаметрально протилежний, передбачити який неможливо.

Фортеця і компоненти напою відіграють особливу роль: від індивідуальної непереносимості до повного вбудовування молекул спирту в структуру препарату з неясними наслідками.

Дозування препарату, особливості організму і складу таблеток також впливають на підсумок негативної реакції.

Крім цього, етанол руйнує клітини печінки, статини мають такі ж властивості, але в меншому ступені. Об'єднання зусиль може стати смертельним або призвести до фіброзу, цирозу. Органом мішенню для статинів є серце. Вони покликані підтримати його, нормалізувати харчування і кіслородоснабженіе. Алкоголь в цьому випадку блокує таку можливість, перекручуючи механізм дії лікарських засобів на судини. Це призводить до розвитку міокардитів, порушення ритму серця, дилатації його камер.

Є ще один нюанс взаємодії гиполипидемических ліків і етанолу. У разі посилення ефективності препарату відбувається його швидка передозування, яка загрожує інтоксикацією з усіма витікаючими наслідками: подташніваніем, ознобом, блювотою, миалгиями і кардиалгиями, температурою, диспепсією, непритомністю і комою. Тому статини і спирт взаємовиключні один одного засобу.

Спори про шкоду алкоголю

Лікарі впевнено звинувачують в негативні наслідки спільного прийому медикаментів і спирту алкоголь, але на побутовому рівні існує зворотне думку.

Велика кількість людей переконані в шкоді статинів, доводячи, що панкреатит - найпоширеніше ускладнення від прийому препаратів. Однак це черговий міф шанувальників етанолу. Немає ніяких причин сумніватися в лояльності ліків і агресивності етанолу. Він і без них зруйнує печінку, вб'є панкреас і викличе інтоксикацію, що межує з комою і смертю.

Найбільша небезпека при прийомі статинів полягає в можливості розвитку непрогнозованих ускладнень, яка залежить від особливостей організму. Саме для цього прийом препаратів контролюється лабораторними аналізами. На щастя, такі ускладнення - рідкість. Гіполіпідемічні засоби прекрасно вбудовуються в жировий обмін, допомагаючи пацієнтові зберегти активне довголіття.

Статини і алкоголь: в чому небезпека?

Антіліпідеміческіе кошти знижують рівень холестерину. Він - головний тригер серцево-судинної патології. Вірніше, його висока концентрація в крові. Низький рівень не кримінальний. Але тривале застосування статинів, що приводить до зниження показників холестерину, дає про себе знати небажаними наслідками.

Пацієнти ж бачать в них лише препарати, які нормалізують рівень «шкідливого» речовини, вважаючи, що чим він нижчий, тим краще.

Але це далеко не так. Після перших тижнів прийому лікарських засобів хворі відчувають задоволення від того, що рівень холестерину падає, вага приходить в норму, серце отримує підтримку. Тому вони продовжують пити статини і після закінчення курсу, призначеного лікарем, забуваючи при цьому контролювати вміст ліпідів в крові. Коли з'являються симптоми дискомфорту в системі травлення, знижується гострота зору, починає крутитися голова, вони схильні шукати причину цього в чому завгодно, тільки не в передозуванні від препаратів.

Недооцінена брак «шкідливого» речовини - завдає значної шкоди організму.

Курс антіліпідеміческіх коштів запускає складні біохімічні процеси в організмі. Передозування призводить до пригнічення ферментних ланцюжків в метаболізмі, причому не тільки по відношенню до жирової складової. Перестає в оптимальних кількостях синтезуватися матеріал для клітинного будівництва. Це негативно позначається на всіх тканинах, до складу яких входять ліпіди, тобто практично на всьому організмі. Судини, клітинні мембрани, імуноглобуліни втрачають свою структуру і властивості. Необхідно термінове відновлення природного балансу.

Лікарські препарати, що коректують холестерин, вимагають шанобливого ставлення до себе. Кожен раз, призначаючи їх пацієнтові, лікар збирає ретельний анамнез про прийнятих медикаментах з приводу супутньої патології та майже завжди коригує їх дози. Іншими словами, статини примхливі в поєднанні з іншими ліками. З алкоголем тим більше. Спиртне прискорює падіння концентрації холестерину в крові, підсилюючи дію препаратів, або, навпаки, повністю блокує зниження його рівня в кровотоці.

Етанол в комбінації з антіліпідеміческімі засобами пригнічує функцію гепатоцитів, деструктуючих їх, приводячи до заміщення паренхіми органу сполучною тканиною. В цьому основна небезпека одночасного прийому алкоголю і статинів. Що називається «подвійний удар» по печінці. Головне, він незворотній. Не можна скасувати ліки, або перестати пити спиртне і сподіватися на відновлення органу. Тому краще сто разів подумати і прийняти єдино вірне рішення: повна відмова від етанолу і контроль за рівнем холестерину в крові.

Протипоказання і побічні ефекти

Тут не просто гра слів, а суть того, що відбувається в організмі при контакті етанолу і гіполіпідемічних засобів. Протипоказання, обумовлені складним складом статинів, їх жорстким і швидким впливом на метаболізм, у поєднанні з алкоголем провокують побічні ефекти і ускладнення. Розберемо все покроково.

Протипоказаннями до використання ліків є:

• Патологія печінки. Якщо алкоголь посилює вплив статинів на гепатоцити, то руйнування органу відбувається практично миттєво. Це фіброз, цироз, кома, летальний кінець. У разі інактивації препаратів, деструкція клітин печінки супроводжується тромбірованіем її судин на тлі високого холестерину крові. Якщо ж етанол послаблює дію ліків, витрачаючи частину своєї агресивної енергії на них, то заміщення паренхіми сполучною тканиною розтягується в часі, але не виключається.
• Порушення функції нирок проявляється в ХПБ і ХНН послідовно. Суть - ішемія органа через спільного негативного впливу на судини, що живлять орган, з боку спирту та медикаментів (тромбози, порушення проникності мембран, інтоксикація). Без алкоголю статини щадять нирки, оскільки виводяться переважно печінкою.
• Гіперчутливість до статинам багаторазово посилюється через вживання алкоголю, приводячи до анафілаксії і смерті. Сприяє цьому порушення синтезу імуноглобулінів, що зв'язують патогенні аллергокомплекси.
• Вісімнадцятиріччя - кримінально і для гіполіпідемічних препаратів, і для алкоголю. Незміцніла імунна система може дати непередбачувану реакцію як на спільний прийом речовин, так і на кожне окремо.
• Виношування немовляти і грудне вигодовування апріорі виключають етанол, для ліків - це те ж обмеження, оскільки достовірних наукових досліджень не проводилося. Їх поєднання в цей період неможливо.
• Ні алкоголь, ні статини не застосовні з циклоспоринами - иммунодепрессантами, що пригнічують Т-лімфоцити, тобто клітинний і гуморальний імунітет. Це важливо для трансплантації органів і тканин. Обговорювати поєднане дію не доводиться.
• Міопатія - наслідок порушення метаболізму і структури м'язів, тому апріорі передбачає або повна відсутність контакту з антіліпідеміческімі засобами, або строгий контроль рівня холестерину, тобто часу лікування. З алкоголем препарати не сумісні з-за можливості вбудовування в ліпідний обмін і посилення порушення багатьох біохімічних процесів.
• Безсоння, безпричинна агресивність, дратівливість. І статини, і алкоголь в цьому випадку впливають на судини, провокуючи ішемію мозку, енцефалопатії, тому не призначаються при подібних порушеннях нервової системи.
• Проблеми в системі згортання крові - пряме протипоказання для антіліпідеміческіх ліків і алкоголю як окремо, так і в поєднанні один з одним. Вся справа в агрегації еритроцитів. Посилюючи її, можна спровокувати тромбоз нижніх кінцівок аж до ампутації ніг. Зменшуючи - викликати внутрішню кровотечу з різних органів, що приводить до колапсу.
• Диспепсія, порушення функції окремих органів травлення. Суть та ж, що і при пошкодженні печінки: деструкція клітин з заміщенням їх сполучною тканиною або виразка слизових.
• Захворювання суглобів. Алкоголь блокує дію статинів, порушуючи харчування суглобів, приводячи до артритів і артрозу.
• Різке падіння артеріального тиску - результат впливу і препаратів, і алкоголю. Поєднання їх один з одним призводить до колапсу і смерті.

У будь-якому випадку слід пам'ятати про передозування, яку провокує алкоголь при контакті зі статинами.

ВашНарколог попереджає: алкоголь як отрута відстроченого дії

Етанол і гіполіпідемічні препарати не сумісні. Етил впливає на всі органи і тканини, поступово втручається в обмінні процеси, коригуючи їх під себе, створюючи алкогольний фон, на якому загальноприйняті дозування ліків не працюють.

Більше того, навіть очікувані або прогнозовані ускладнення і побічні ефекти демонструють зовсім інші прояви. Статини - не виняток. Невідомо, який орган або тканину першими дадуть відгук на кримінальне поєднання, не можна вгадати симптоматику, наслідки.

Лікарі просто можуть не встигнути адекватно зреагувати на країни, що розвиваються процеси. Тому поєднувати алкоголь і статини неприпустимо.

Таблиця за і проти

Гіполіпідемічні засоби настільки складні за своєю дією і взаємодії з іншими речовинами, до яких відноситься і алкоголь, що в медичному середовищі не змовкають суперечки про доцільність їх призначення. Дійсно, якщо їх ефект можна порівняти з дієтою, правильним антіліпідеміческім раціоном харчування, ні до чого ризикувати можливої \u200b\u200bпередозуванням або різким падінням холестерину в організмі. Так думають багато професіоналів і дилетанти.

Чого в них більше: плюсів чи мінусів, судити вам. Ми пропонуємо на допомогу таблицю.

плюси	мінуси
Швидко знижують концентрацію холестерину в крові.	Небезпечні для гепатоцитів, провокують цироз.
У здорових пацієнтів із зайвою вагою профилактируют ГІМ, ГПМК. На 40% знижують ризик хвороб серця і судин у хроніків.	Мають більшу кількість побічних ефектів: 2% - частота їх виникнення.
Знижують показники летальності у пацієнтів із серцево-судинною патологією.	Заборонені дітям до 10 (за деякими даними до 18) років, вагітним, в період лактації.
Коректують генетично обумовлену гиперхолестеринемию.	Приймаються довго, іноді довічно, що істотно збільшує ризик ускладнень і побічних ефектів.
Добре переносяться, досить одного прийому в день.	Сумісність з іншими ліками практично нульова.