Знеболюючі препарати. Анальгетичні кошти «Диклофенак»: показання та протипоказання

Перенесена операція, напад мігрені, злоякісна пухлина або перелом - нестерпний біль може виникати з різних причин. У такій ситуації не вистачить анальгіну і народних засобів, щоб больовий синдром зник, необхідно підібрати найсильніші знеболюючі таблетки.

Від сильного болю допоможуть таблетки

Переваги таблетованій форми

Перевага анальгетиків в таблетках перед іншими лікарськими формами - це зручність їх застосування.

Ще один плюс - відсутність місцевих реакцій: почервоніння, печіння, свербіння або висипки.

Таблетки обходяться дешевше - вартість таблетованій форми ліків трохи вище, це окупається відсутністю необхідності купувати шприци, розчин для ін'єкцій та оплачувати послуги медсестри.

Коли призначають знеболюючі ліки

Болезаспокійливі препарати призначають людям, що зазнають сильний больовий синдром. Попередньо лікар проводить огляд, отримані результати аналізів допомагають визначити, що є причиною виникнення болю.

Анальгетики можуть бути призначені без огляду і здачі аналізів в разі будь-якого оперативного втручання, будь то апендектомія, вправлення вивиху або просте видалення зуба.

Больовий синдром, що вимагає прийому анальгетиків, може виникати в результаті наступних причин:

  • в період після операції;
  • при м'язових болях, болях у спині;
  • - як в руках, так і в ногах;
  • при переломах, ударах і сильних ушкодженнях;
  • при онкології;
  • при невралгіях;
  • (Дисменорее).

При хворобливої \u200b\u200bменструації призначаються спазмолітики і похідні від ібупрофену, а на пізніх стадіях раку допомагають лише опіоїдні болезаспокійливі препарати.

Для боротьби з болем в м'язах застосовуються анальгетики

Класифікація знеболюючих препаратів

Всі існуючі види анальгетиків поділяються на 2 великі групи: це наркотичні та ненаркотичні. Більшого поширення набуло перший напрямок, що включає в себе 7 різних видів.

ПИРАЗОЛОНА і їх комбінації

«Прості анальгетики» включають препарати на основі піразолонів, в число яких входить і всім відомий Анальгін. Друга назва групи виправдано - ПИРАЗОЛОНА дійсно прості і дуже поширені на ринку, проте вони допомагають позбутися від болю далеко не завжди.

Анальгін - найвідоміший анальгетик

комбіновані анальгетики

Комбіновані болезаспокійливі засоби, об'єднують в собі властивості декількох груп анальгетиків. В якості основи препаратів виступає парацетамол, поєднаний з іншими діючими речовинами. Властивості комбінованого анальгетика визначаються групами, які він в собі поєднує: знеболювальну, протизапальну або спазмолітичну дію.

Основою комбінованих анальгетиків є парацетамол

антімігренозного препарати

У лікуванні остеохондрозу застосовуються НПЗЗ

Інгібітори ЦОГ-2

До препаратів цієї групи відносяться НПЗЗ, але з важливою відмітною особливістю: вони не завдають шкоди шлунково-кишковому тракту і навпаки, навіть захищають слизову шлунка. Інгібітори призначають людям з виразковою хворобою, ерозією шлунка, і іншими захворюваннями, при яких вживання звичайних нестероїдних протизапальних засобів неможливо за медичними показаннями.

Інгібітори призначаються при язі шлунка

спазмолітики

Спазмолитическая група знеболюючих препаратів допомагає усунути больовий синдром, розширюючи судини і розслабляючи гладку мускулатуру. Лікарські засоби допомагають при спазматических болях будь-якого характеру: під час менструації, мігрені або.

Спазмолітики допомагають зняти біль при менструації

наркотичні анальгетики

Опіоїдні, або наркотичні анальгетики - це сильнодіючі препарати, призначення яких виправдано лише в разі гострого та нестерпного больового синдрому. Ліки пригнічують передачу больового імпульсу, і мозок людини припиняє сприймати больовий синдром, наповнюючись ейфорією і комфортом. Так як наркотичні анальгетики викликають звикання, вони продаються виключно за рецептом, і призначаються лише в разі неефективності знеболюючих інших груп.

Список ефективних таблеток від болю

Принцип роботи у більшості ліків всередині однієї і тієї ж групи схожий, але вони можуть надавати абсолютно різний ефект на організм.

У представленому переліку знеболюючих таблеток можна знайти як дорогі, так і вельми дешеві препарати. Більшість з цих коштів можна придбати без рецепта в найближчій аптеці.

При болю запального характеру

Усувають головний і зубний біль, сильний больовий синдром в м'язах, кістках і суглобах. Також вони ефективні при больових відчуттях після травм і оперативного втручання. Найкраще з больовими синдромами такого характеру справляються нестероїдні протизапальні засоби, а також анальгетики комбінованої групи.

Препарат з групи НПЗЗ, створений на основі ібупрофену. Нурофен - найпопулярніші ліки з усіх нестероїдних протизапальних засобів, механізм дії якого полягає в блокуванні синтезу простагландинів - медіаторів болю, що підтримують запальну реакцію в організмі. Нурофен допомагає при будь-яких болях запального характеру, а також при мігрені, дисменореї і невралгіях.

Нурофен справляється з болем запального характеру

Протипоказання: вік до 6 років, 3 триместр вагітності, важка серцева недостатність, кровотеча шлунково-кишкового тракту, ниркова недостатність, виразка і ерозія шлунка.

Ціна: 90-130 рублів.

Блакитні таблетки з групи НПЗЗ, що застосовуються при захворюваннях опорно-рухового препарату, невралгії та міалгії, зубних і, при тонзиліті, отиті і підвищенні температури. Як і інші нестероїдні препарати, Налгезін усуває біль за рахунок блокування синтезу простагландинів.

Налгезін - ефективний засіб від болю

Протипоказання: ерозія або виразка шлунка, запалення в кишечнику, ниркова або печінкова недостатність, кровотечі шлунково-кишкового тракту, підвищена чутливість до препарату, вагітність і період грудного вигодовування, вік до 12 років.

Ціна: 180-275 рублів.

Комбінований препарат на основі парацетамолу та ібупрофену, задіюється при головних і зубних болях, аднекситі, бурситі, травмах і артритах, температурі. При прийомі ібуклін біль і жар зникають через пригнічення циклоксигенази і зменшення кількість простагландинів.

Ібуклін - комбінований препарат

Протипоказання: гіперчутливість до компонентів, виразка шлунка, шлункові кровотечі, вік молодше 12 років, вагітність і лактація.

Ціна: 100-140 рублів.

Новий препарат групи НПЗЗ, дозволений до тривалого застосування. Як і попередні кошти, він знімає жар, біль і запалення завдяки зниженню кількості простагландинів в організмі. Використовується при різних видах запальних болів, а також при невралгії і мігрені.

Мовилося знімає біль і запалення

Протипоказання: вік до 16 років, вагітність, період лактації, виразка шлунка, печінкові та ниркові коліки.

Ціна: 550-750 рублів.

При спазматической болю

Біль спазматического характеру може виникати з різних причин: до них відносять мігрень, хвороби шлунково-кишковий тракт, Альгодисменорею і деякі інші стани. При такому больовому синдромі допоможуть спазмолітики і комплексні болезаспокійливі зі спазмолітичну дію.

Недорогі і дієві таблетки з групи спазмолітиків, ефективний російський аналог Но-шпи. Ефект при їх прийомі досягається за рахунок розширення гладкої мускулатури судин і внутрішніх органів. Застосовується при гастродуоденіті, виразці, холециститі, печінковій і нирковій коліці, дискінезії жовчних шляхів, коліті і проктиті, кишкової коліці і метеоризмі, дисменореї, а також під час сильних переймів під час пологів.

Дротаверин відноситься до групи спазмолітиків

Протипоказання: підвищена чутливість до діючої речовини, важка серцева недостатність, вік до 12 років, артеріальна гіпотензія.

Ціна: 40-80 рублів.

Спазмолітик, що застосовується при болю під час менструації, мігрені, а також при спазмах органів шлунково-кишкового тракту, кишкових і жовчних коліках. Дозволено до тривалого використання, практично не має протипоказань. Це засіб позбавляє від болю за рахунок надходження іонізованого кальцію в клітини гладких м'язів, що розширює гладку мускулатуру і припиняє спазми.

Спарекс дозволений до тривалого застосування

Протипоказання: вік до 12 років, гіперчутливість.

Ціна: 300-370 рублів.

Комплексний анальгетик, що складається з НПЗЗ, спазмолитика і підсилює його речовини. Болезаспокійливий ефект досягається за рахунок пригнічення простагландинів і зниження викиду кальцію в клітини гладеньких м'язів. Усуває спазматичний біль в найкоротший термін, Застосовується при хворобах шлунково-кишкового тракту, альгодисменореї, і пієлонефриті.

Спазмалгон - комплексний препарат

Протипоказання: ниркова і печінкова недостатність, аденома простати, глаукома і тахіаритмія, анемія, лейкопенія.

Ціна: 190-255 рублів.

при онкології

На пізніх стадіях розвитку злоякісного новоутворення біль може ставати нестерпним. Допомогти позбутися від неї можуть лише найсильніші болезаспокійливі засоби, які неможливо придбати без рецептів лікаря.

Гладкі зелені таблетки, що відносяться до класу НПЗЗ. Кетанов - найсильніший анальгетик серед нестероїдних протизапальних препаратів, ефект якого досягається завдяки різкому зниженню кількості простагландин в організмі, і порівняємо з наркотичними болезаспокійливими. Препарат застосовується при післяопераційних, післяпологових та зубних болів, при артрозі, онкології і травмах.

Кетанов - сильне аналгетичну засіб

Протипоказання: вік до 16 років, виразки шлунка і кишечника, кровотечі шлунково-кишкового тракту, бронхіальна астма, хвороби нирок, одночасний прийом з іншими НПЗЗ.

Вартість: 80-145 рублів.

промедол

Наркотичний болезаспокійливий препарат центральної дії. Порушує передачу больових імпульсів, а також змінює сприйняття болю мозком. Активно використовується не тільки при онкологічних захворюваннях, а й після оперативного втручання, при виразковій хворобі і хронічному панкреатиті, інфаркті міокарда і легкого, простатиті, ниркової та печінкової кольці, невритах, опіках і травмах.

Особливості препарату Промедол

Протипоказання: вік до 2 років, аритмія, гіпертиреоз, гіперчутливість до компонентів, алкоголізм, судоми, астма.

Ціна: 180-220 рублів.

Опіоїдні засіб анальгетіческого типу. Препарат з потужним і швидким дією, що рятує від болю в лічені хвилини. Аналгетичну дію Трамал пов'язано з блокуванням проведення больових імпульсів і з спотворенням емоційного сприйняття болю. Застосовується при травмах, після операцій і інших хворобливих лікувальних маніпуляцій, при болях під час протікання інфаркту міокарда і при онкології.

Трамал - опіоїдні знеболюючий засіб

Протипоказання: вік до 16 років, вагітність, грудне вигодовування, ниркова недостатність, епілепсія.

Вартість: 350-420 рублів.

Знеболюючі таблетки при вагітності

Під час вагітності і період лактації необхідно уважно вибирати анальгетик, щоб негативний вплив препарату ніяк не позначилося на плоді. Болезаспокійливих препаратів, дозволених до застосування при вагітності та грудному вигодовуванні - трохи через великого списку побічних ефектів.

Існує 2 безпечних діючих речовини, які можна використовувати для купірування болю в цей період:

  1. парацетамол і сучасні препарати, Створені на його основі. Дозволено застосування трьох таблеток в день, максимальна тривалість застосування - 3 дні.
  2. Дротаверин і Но-шпа. Можна приймати не більше 1 таблетки в день, і не довше 3 днів поспіль.

    3. Но-шпу можна приймати при беерменності

    Таблетки від болю для дітей

    Дитячий організм дуже чутливий до побічних ефектів ліків, тому з вибором анальгетиків для дітей варто бути особливо обережними. Абсолютно нешкідливих болезаспокійливих препаратів не існує, проте бувають хороші і ефективні анальгетики, які можна приймати в юному віці.

    Список болезаспокійливих таблеток, дозволених для дітей:

    1. Парацетамол і його похідні. Переважно у вигляді розчинних шипучих таблеток.
    2. Препарати на основі ібупрофену: Нурофен, Ібуфен ®, МІГ і інші. Тільки в разі, якщо у дитини немає хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту.
    3. спазмолітики і комбіновані препарати на основі ібупрофену і дротаверину. Чи не більше таблетки в день.
    4. Препарати на основі німесуліду, такі як Німесил, НІМУЛІДУ і Німегесік, якщо дитина старше дванадцяти років.

      5. Болезаспокійливі таблетки допомагають боротися з синдромом, але не здатні знищити першопричину. Щоб позбутися від болю назавжди, необхідно зрозуміти, чому вона виникає, і пройти необхідний курс лікування. Знеболюючі - хороші помічники в лікуванні больового синдрому, але покладатися лише на них не можна.

Знавець людських душ Федір Михайлович Достоєвський якось сказав, що біль обов'язкове для «широкого свідомості і глибокого серця». Не варто сприймати слова класика буквально. Нелікована біль - це важкий удар по здоров'ю і психіці. Тим більше що справлятися з нею лікарі навчилися: в їх арсеналі десятки різних знеболюючих препаратів.

Гострий біль виникає раптово і триває обмежений проміжок часу. Вона викликана ушкодженнями тканин - переломами кісток, розтягуваннями зв'язок, травмами внутрішніх органів, карієсом і безліччю інших захворювань. Зазвичай з гострими нападами благополучно справляються анальгетики, і це, безсумнівно, є позитивним явищем, яке дає надію на полегшення.

Хронічний біль тягнеться довше 6 місяців і напевно пов'язана з хронічним недугою. Остеоартроз, ревматизм, подагра, злоякісні пухлини дають про себе знати важкими, виснажливими нападами, стійкими до лікування. Тривалі болі - це не тільки результат пошкоджених тканин, а й нерідко наслідок зруйнованих нервів.

І гостра, і хронічна біль може бути настільки важкою, що відчуває її чоловік часом впадає в глибоку депресію. Як це не сумно, від хронічного болю страждають до 80% популяції земної кулі - ця цифра отримана в результаті великих епідеміологічних досліджень. І тому лікарі не втомлюються вивчати цей феномен і шукати все нові можливості боротьби з ним. Отже, які ж вони, знеболюючі препарати?

Різноманітний світ анальгетиків

Коли ви приходите в аптеку за знеболюючим, здається, що нічого складного в ваше прохання немає. І лише коли фармацевт починає ставити масу додаткових питань, стає зрозуміло: насправді все не так просто.

У фармакології - науці про ліки - виділяють безліч груп знеболюючих препаратів, кожна з яких застосовується при певному типі болю.

Отже, все анальгетики умовно поділяють на:

  • пИРАЗОЛОНА і їх комбінації;
  • комбіновані анальгетики, що містять відразу кілька компонентів;
  • антімігренозного кошти, показані для лікування головного болю при мігрені;
  • нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП);
  • інгібітори ЦОГ-2;
  • наркотичні анальгетики;
  • спазмолітики;
  • специфічні анальгетики.

Давайте розберемося з кожної з цих груп окремо і з'ясуємо, які ж знеболюючі вибрати в тому чи іншому випадку.

ПИРАЗОЛОНА і їх комбінації: традиційні знеболюючі препарати

Типовими представниками знеболюючих є ПИРАЗОЛОНА. У цю групу входить «батько» всіх анальгетиків, що став «золотим стандартом» лікування болю, - Його Величність Анальгін.

анальгін

Анальгін, або метамізол натрію, володіє не тільки знеболюючим ефектом. Він також має незначний жарознижувальну та протизапальну дію. Проте широку популярність і навіть славу анальгін придбав як препарат проти безлічі видів болю.

Негативна сторона Анальгіну - не найвища безпеку. При частому тривалому застосуванні метамізол натрію викликає значні зміни в картині крові, тому його рекомендують приймати «рідко, та влучно». На російському ринку метамізол натрію випускається під традиційною назвою Анальгін. Крім того, в РФ зареєстрований індійський препарат Баралгин М і Метамізол натрію виробництва Македонії.

Комплексний знеболюючий препарат Анальгін-хінін, що випускається болгарською компанією Софарма, містить два компоненти: метамізол натрію і хінін. Основне завдання, яке в цьому комплексі виконує хінін, полягає в зниженні підвищеної температури тіла. За рахунок комбінації потужного жарознижуючого хініну і протибольового метамізолу Анальгін-хінін - відмінний вибір при лихоманці і болю в суглобах простудного походження. Крім того, препарат застосовують і при зубному, суглобової, періодичної та інших видах болю.

Баралгетас, Спазмалгон

Обидва засоби відносяться до числа найбільш популярних комбінованих анальгетиків-спазмолітиків в нашій країні. Вони містять одну і ту ж комбінацію: метамізол натрію, Пітофенон, фенпівірінія бромід.


Кожен з компонентів посилює дію одне одного. Метамізол - класичний анальгетик, Пітофенон проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру, а фенпівірінія бромід додатково розслаблює гладкі м'язи. Завдяки дуже вдалої комбінації Баралгетас і Спазмолгон застосовуються при найширшому спектрі показань у дорослих і дітей. Перелічимо основні з них:

  • різні види болю, викликані спазмом судин або гладких органів: головний, періодична, спазм сечоводу, ниркова, печінкова, жовчна колька, коліт;
  • лихоманка.
    Баралгетас і Спазмолгон в ін'єкційної формі - засіб швидкої допомоги при дуже високій температурі тіла, коли традиційні жарознижуючі безсилі. Препарати застосовують навіть для купірування лихоманки у дітей, в тому числі і до року життя. На кожен рік життя використовують 0,1 мл ін'єкційного розчину БАРАЛГЕТАС (Спазмолгона);
  • підвищене артеріальний тиск.
    Розслабляючи спазмовані судини, знеболюючі лікувальні препарати Баралгін і Спазмолгон допомагають при незначно підвищеному тиску (на 10-20 мм рт.ст.више норми);
  • підвищений тонус матки при вагітності.
    В останніми роками все частіше стали застосовувати знеболюючі Баралгетас (Спазмолгон) при вагітності для зниження підвищеного тонусу матки. При цьому вони мають певну перевагу перед ще одним спазмолитиком, який традиційно застосовувався з метою розслаблення матки - дротаверином. Нещодавно з'ясувалося, що після 20 тижнів вагітності дротаверин може сприяти розм'якшенню шийки матки. Це вкрай небажано, особливо для жінок, які страждають істміко-цервікальної недостатністю. А адже саме ця категорія пацієнток більш за інших потребує спазмолітики, що знижують матковий тонус.

На відміну від дротаверина Баралгетас (Спазмолгон) не впливає на шийку матки і може без побоювань застосовуватися на будь-якому терміні вагітності.

Крім БАРАЛГЕТАС і Спазмолгона на російському ринку зареєстрований їх український аналог - таблетки Реналган.

Знамениті таблетки, вкриті оболонкою весняно-зеленого кольору, відомі ще з часів Радянського Союзу. Знеболюючий препарат, який протягом багатьох десятиліть незмінно випускає болгарська фірма Софарма, містить дві діючі речовини: метамізол натрію (анальгін) і Триацетонамін-4-толуолсульфонат. Останній володіє так званим анксіолітичну дію, знижуючи занепокоєння, напруженість, збудження. Крім того, він збільшує дію анальгіну.

Темпалгин і його аналог Темпангінол застосовуються при больовому синдромі помірної і слабкому ступені вираженості.

Комбіновані знеболюючі: складно, але ефективно

Центральним компонентом більшості комбінованих анальгетиків, як правило, є парацетамол. Безпечний препарат, який інколи помилково відносять до групи нестероїдних протизапальних засобів, володіє відразу декількома ефектами: помірним знеболюючим і жарознижуючим, а також вкрай незначним протизапальною. Парацетамол і в чистому вигляді досить сильний анальгетик, а при додаванні до нього додаткових компонентів його якості посилюються. Як правило, комбіновані анальгетики, до складу яких входить парацетамол, застосовують для полегшення болю при простудних захворюваннях. Перейдемо до конкретики.

Вікс Актив СімптоМакс і Вікс Актив СімптоМакс Плюс

Вікс Актив СімптоМакс містить парацетамол в комбінації з фенілефрину. Останній надає судинозвужувальну дію, тому препарат не тільки ефективно зменшує суглобову і м'язовий біль, характерну для застуди, а й знижує закладеність носа.

До складу Вікс Актив СімптоМакс Плюс крім парацетамолу і фенілефрину входить і гвайфенезин - речовина, що допомагає розріджувати носової секрет.

Засоби з досить вираженою анальгетичну та протизапальну активність. Брустан і Ібуклін містять парацетамол і один з найпотужніших жарознижуючих і анальгетических нестероїдних протизапальних препаратів - ібупрофен. При цьому концентрації обох компонентів досить високі (парацетамол 325 мг, а ібупрофен в дозі 400 мг). За рахунок ефективної комбінації і високою дозування Брустан і Ібуклін надають виражений знеболюючий і жарознижуючий ефект. Ібуклін Юніор призначений для зменшення болю і зниження температури у дітей і випускається в диспергованій формі (у вигляді таблеток, розчинних в порожнині рота).


До аналогам Брустана відноситься також широко рекламований препарат Некст, що містить 400 мг ібупрофену і 200 мг парацетамолу, а також Нурофен МультіСімптом (400 мг + 325 мг).

Австрійський препарат, до складу якого входять кофеїн, парацетамол і пропіфеназон - засіб з групи піразолонів, що володіє помірним аналгетичну і жарознижуючим ефектом. Кофеїн в складі комбінованих анальгетиків грає дуже істотну роль - він розширює судини і підсилює дію основних знеболюючих компонентів. Гевадал рекомендують застосовувати при середньо-виражена головний, м'язової, періодичної болю.

Доларен


І перші, і другі таблетки мають однаковий склад, що включає парацетамол і міотропний спазмолітик дицикловерин, що знімає спазм гладком'язових органів. Саме за рахунок вмісту дицикловерину Долоспа і Триган досить ефективно купируют біль при нирковій, жовчної і кишкових коліках, в тому числі і при сечокам'яній хворобі. Крім того, їх можна приймати при спастичних запорах і спазмах іншого походження в шлунково-кишковому тракті.

лінійка Каффетін

Вельми популярна серед комбінованих анальгетиків і лінійка Каффетін. У неї входять три препарати, які розрізняються і складом, і показаннями:

  • Каффетін Колд містить класичну протизастудну комбінацію;
  • Каффетін - справжнє комбіноване знеболювальний в таблетках, що включає кодеїн, кофеїн, парацетамол і пропіфеназон.
    Кодеїн - природний наркотичний анальгетик, який блокує опіатні рецептори. Інші компоненти препарату (за винятком кофеїну, про який ми вже говорили) мають спазмолітичні і загальними знеболюючі властивості. За рахунок насиченого складу каффетін непогано усуває зубний і головний біль, в тому числі і при мігрені, м'язовий біль різного походження, суглобовий, а також періодичну біль у жінок. Через входження до складу кодеїну Каффетін продають виключно за рецептами лікаря;
  • Каффетін Лайт.
    «Спрощена» варіація анальгетика, що містить парацетамол, пропіфеназон і кофеїн. Знеболюючі ліки Каффетін Лайт можна купити без рецепта і застосовувати при різних видах легкої і помірної болю.


Список досить сильних знеболюючих поповнює відомий російський комбінований анальгетик в таблетках. Кількість компонентів «заховано» в назві препарату: «penta» в перекладі з грецького означає «п'ять». Отже, до складу Пенталгіну входять:

  • дротаверин - міотропний спазмолітик;
  • кофеїн;
  • напроксен - нестероїдний протизапальний препарат;
  • парацетамол;
  • феніраміну малеат - компонент, який надає протиалергічну дію.

Пенталгін досить ефективний при головному болю, пропасниці, а також виражених больових відчуттях, які супроводжують невралгію.

Мігрень: біль, яку непросто вгамувати

Мігренозна біль відрізняється наполегливою і важким перебігом. Напади мігрені купірувати непросто. Патологічна ланцюжок, яка призводить до раптового і значного звуження судин, вже запущена, і розірвати складно. Звичайні анальгетики нерідко виявляються безсилі, і на допомогу приходять протимігренозними знеболюючі, що розширюють судини.

Суматриптан - діюча речовина (і препарат), який усуває мігренозну біль. Він починає діяти через 30 хвилин після застосування. Стандартне дозування суматриптану 50 мг, а при її неефективності можна приймати по дві таблетки на добу (всього 100 мг). Максимальна добова доза 300 мг.

До числа препаратів, що містять суматриптан, відносяться Амігренін, Імігран, Мігрепам, Рапімед, Сумамігрен, Трімігрен.

золмітриптан

Засіб, що діє аналогічно суматриптаном. Оригінальний препарат золмітриптану випускає британська корпорація Астра Зенека під назвою Зоміг і Зоміг Рапімелт.

Елетриптан

Ефективний знеболюючий препарат, який застосовують для лікування мігрені, в тому числі і при сильних болях. Кращі результати Елетриптан показує при використанні в самому початку нападу мігрені, однак ефективність зберігається в будь-який період. Сьогодні в Росії зареєстрований тільки один препарат елетриптану - оригінальний Релпакс, який випускає американський супергігант Пфайзер.

Фроватріптан

Ще одна діюча речовина, ефективно розширює судини і допомагає при мігрені. Представлено препаратом виробництва Німеччини Фроваміграном.

НПЗП - ефективне купірування болю

Особливе місце в ряду знеболюючих препаратів, безсумнівно, належить нестероїдних протизапальних засобів. І хоча практично всі вони мають аналгетичну дією, ми згадаємо тільки ті з них, які відрізняються найбільш вираженою протибольовий активністю.

ібупрофен

Один з найбільш безпечних НПЗП, який відрізняється жарознижувальними і болезаспокійливими властивостями. Безпека Ібупрофену підкреслює той факт, що ліки дозволено для знеболювання і зниження температури навіть у новонароджених і грудних дітей. Препарат випускається в таблетках, сиропах, свічках, а також в місцевих формах (мазі і гелях) для знеболювання суглобів і м'язів. Доросла дозування, достатня для купірування болю помірного ступеня, становить 400 мг. самі відомі препарати ібупрофену: Долгит, Ібупром, Іпрен, Нурофен.

аспірин

Незважаючи на певну анальгетическую активність, Аспірин для знеболювання застосовують не так часто. Це пов'язано з агресивністю високих доз ацетилсаліцилової кислоти - діючої речовини Аспірину - по відношенню до слизової травного тракту. Проте компанія Байєр випускає шипучу і таблетовану форму Аспірину, призначену для знеболювання і зниження підвищеної температури тіла.

напроксен

Представник НПЗП, який поряд з ібупрофеном в основному використовується в якості анальгетика. Як і всі інші ліки групи нестероїдних протизапальних, препарати напроксена з обережністю застосовують при захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Найчастіше напроксен призначають для купірування зубної, головного, періодичної і ревматичного болю. Крім того, напроксен можна використовувати в якості ефективного сучасного знеболюючий засіб при переломах кісток або травмах м'яких тканин.

В російських аптеках напроксен продається під торговими назвами: Апранакс, Налгезін і Налгезін форте, Напробене, Пронаксен, Санапрокс.

кеторолак

Кеторолак входить до списку найбільш сильних знеболюючих препаратів. Його протибольові властивості можна порівняти з ефективністю деяких опіоїдних наркотичних анальгетиків. Проте препарати кеторолака потрібно застосовувати тільки в крайніх випадках, коли інші засоби не працюють. Це пов'язано з побічними ефектами, які виникають при регулярному або тривалому знеболюванні. Лікування кеторолаком супроводжується роздратуванням слизової шлунка (в 13% випадків), нудотою (в 12% випадків), болем у животі і навіть діареєю (у 12 і 7% хворих відповідно). Крім того, кеторолак може викликати головний біль (у 17% пацієнтів), запаморочення (7%) і сонливість (у 6%). Відзначено випадки важких уражень шлунка, в тому числі з перфорацією і подальшим кровотечею, а також печінкової і ниркової недостатності у хворих, які тривалий час приймали кеторолак.

Проте сильнодіючий кеторолак може бути незамінний при вираженій болю в результаті переломів і травм, а також як препарат для знеболення при онкологічних захворюваннях і після операцій. До речі, він не має протизапальну і жарознижувальну дію. На вітчизняному ринку представлені кілька торгових назв, і серед них Долака, Доломін, Кеталгін, Кетанов, Кеторол, Кетофріл, Торадол, Торолак і інші.

Безпечні знеболюючі інгібітори ЦОГ-2, або коксиби

Ці кошти належать до нестероїдних протизапальних. Однак особливий механізм дії і пов'язана з цим особлива ефективність а, головне, безпеку, дають підстави виділити їх в окрему підгрупу знеболюючих препаратів.

Інгібітори ЦОГ-2, на відміну від інших НПЗЗ, не блокують ЦОГ-1, яка і захищає слизову оболонку шлунка. Тому вони не агресивні по відношенню до органів шлунково-кишкового тракту, і їх можна застосовувати людям, у яких в анамнезі була виразкова хвороба шлунка. Проте більшість фахівців сходяться на думці, що коксиби в таких випадках слід приймати з обережністю.

Під час лікування інгібіторами ЦОГ-2 пацієнтів з виразковою хворобою або шлунковою кровотечею в минулому рекомендують пити інгібітори протонної помпи. Ці засоби блокують вироблення соляної кислоти і таким чином захищають слизову шлунка.

Додамо, що до найбільш відомим інгібіторів протонної помпи відносяться Омепразол, Ланзопразол, Езомепразол і Пантопразол.

целекоксиб

Перший із зареєстрованих в Росії знеболюючих препаратів виду коксибів. Відмінно зменшує запалення і усуває біль. Застосовується при загостренні ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондилоартриту і інших ревматичних захворювань, в тому числі і з вираженим больовим синдромом.

Целекоксиб доступний під торговими назвами Ділакса, коксиби, Целебрекс - оригінальний препарат виробництва Пфайзер.

рофекоксиб

Ще один представник коксибів, який призначають для зниження болю і запалення при гострому і хронічному остеоартриті, больовому синдромі будь-якого походження. У російських аптеках доступний під назвою Виокс у вигляді суспензії і таблеток. Виробник препарату - голландська компанія Мерк.

парекоксиб

Цей препарат займає особливе становище в ряді анальгетиків - він має парентеральную, тобто ін'єкційну форму випуску. Парекоксиб володіє менш виражену протизапальну активність, зате цей недолік з лишком компенсує високі анальгетические можливості. У Росії парекоксиб продається під назвою Династат. Його виробляє британська фірма Фармація в вигляді порошку, з якого безпосередньо перед застосуванням готують розчин для внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій.

Династат широко використовують в якості потужного знеболювального засобу в ін'єкціях при сильних болях, в тому числі після операцій або досить чутливих діагностичних досліджень (наприклад, колоноскопії), а також болі при переломах і травмах. Крім того, Династат іноді призначають для знеболювання онкологічних пацієнтів з метою зниження дози наркотичних анальгетиків.

еторикоксиб

Один з найсучасніших коксибів, в якому органічно поєднуються протизапальний і аналгетичний ефект. Препарат застосовується для симптоматичної, тобто знеболювальної терапії остеоартрозу, остеохондрозу, ревматоїдного артриту та інших захворювань суглобів. Еторикоксиб випускає компанія Пфайзер під назвою Аркоксія.

Препарати резерву - наркотичні анальгетики

Наркотичні анальгетики блокують опіоїдні рецептори і тим самим пригнічують передачу больових імпульсів. Крім того, вони знижують емоційну оцінку болю і реакцію на неї, а також викликають ейфорію і відчуття душевного комфорту. Щоб уникнути формування залежності наркотичні анальгетики застосовуються тільки в крайніх випадках, наприклад, для купірування гострого больового синдрому. Крім того, опіоїдні анальгетики використовують в анестезіології для так званої премедикації - підготовки пацієнта перед введенням епідуральної та спінальної анестезії.

До зареєстрованим в РФ наркотичних знеболюючих відносяться препарати кодеїну, фентанілу, морфіну і деякі інші.

До групи опіоїдних наркотичних анальгетиків в комбінаціях за рахунок вмісту кодеїну потрапили і досить відомі препарати Нурофен Плюс та Седальгін Нео.

Нурофен Плюс

Препарат з лінійки Нурофен, яку випускає британська компанія Реккіт Хелскеа, містить ібупрофен в дозі 200 мг і 10 мг кодеїну. Таблетки Нурофен Плюс ефективно знеболюють головний і зубний біль, мігреноідние болю, періодичні болі у жінок, болі в спині, м'язах і суглобах, болі при невралгіях і грижах хребта. Крім того, препарат добре допомагає при лихоманці і болю, характерних для простудних захворювань і грипу. Нурофен Плюс не можна приймати дітям молодше 12 років.

Відоме з давніх часів болгарське знеболюючий засіб виробництва активістами Седальгін Нео теж потрапило в групу комбінованих опіоїдних анальгетиків. Седальгін Нео містить комбінацію з п'яти діючих речовин, серед яких кодеїн, кофеїн, метамізол натрію, парацетамол і фенобарбітал. За рахунок останнього ліки надає не тільки знеболювальну, але і седативну дію. Седальгін Нео ефективний при невралгії, невриті, мігрені, а також болі самого різного походження, в тому числі ревматичного, головний, зубний, фантомної, післяопікової, травматичної, післяопераційної та періодичної. Крім того, препарат можна застосовувати і при лихоманці і ломота під час ГРВІ та грипу.

Міотропну спазмолітики: і біль, і спазм

Міотропну спазмолітики здатні знижувати надходження активного кальцію в клітини гладких волокон. В результаті відбувається розширення гладкої мускулатури і судин, зниження тиску, що і забезпечує препаратів спазмолітичний і знеболюючий ефект .;

  • проктиті;
  • ниркової кольки;
  • спазмі судин головного мозку.

    • Крім того, дротаверин послаблює скорочення матки і використовується в акушерстві для зниження тонусу, а також зменшення спазму шийки матки під час пологів.

    Іноді дротаверин використовують при високій температурі тіла на тлі спазму периферичних судин. У таких випадках у хворого спостерігаються виражена лихоманка і контрастно холодні кінцівки.

    Для ефективної нормалізації температури тіла при спазмі периферичних судин застосовують традиційні жарознижуючі - парацетамол або ібупрофен - в комбінації з дротаверином.

    На вітчизняному ринку продаються десятки аналогів дротаверина. Ми ж перерахуємо найпопулярніші з них: Веро-Дротаверин, Дроверін, Дротаверин-Тева, Но-шпа, Но-шпа форте (дозуванням 80 мг), спазмол і інші.

    дицетел

    Препарат, який випускає французька компанія Еббот, як діюча речовина містить пінаверія бромід. Він, так само, як і дротаверин, знімає спазм гладких волокон і судин. Таблетки Дицетел застосовуються для знеболювання спастичних скорочень кишечника, в тому числі при синдромі подразненого кишечника, дискінезії жовчовивідних шляхів.

    Дюспаталін

    Та ж компанія Еббот випускає ще один міотропний спазмолітик Дюспаталин. Він містить мебеверін, що володіє спазмолітичну і знеболюючу дію.

    Дюспаталін - оригінальний препарат-бренд. Існують і його аналоги, які відрізняються більш економічною ціною. До них відносяться Мебеверина гідрохлорид, Ніаспазм, Спарекс.

    комбіновані спазмолітики

    Невелика група препаратів, до якої входить всього кілька лікарських композицій.

    Оригінальний французький препарат фірми Санофі Авентіс містить три діючі речовини: дротаверин, кодеїн і парацетамол. Ефективна комбінація забезпечує множинне дію. Парацетамол зменшує біль і знижує температуру, дротаверин зменшує спазм, а кодеїн ще більш підсилює знеболюючий ефект.

    Но-шпалгін застосовується при головному болю різного походження: головний біль напруги, судинної, а також болі внаслідок перевтоми або стресу. Індійський аналог Но-шпалгіна Юніспаз має той же склад і більш вигідну ціну.

    Номігрен

    Дуже цікаву лікарську комбінацію являє собою препарат Номігрен, який випускає Боснія і Герцеговина. До його складу входять п'ять компонентів: пропіфеназон, кофеїн, камілофіну хлорид, меклоксаміну цитрат і ерготаміну тартрат.

    Діючі речовини препарату Номігрен, посилюючи дію один одного, надають сильний знеболюючий ефект при мігрені і судинних головних болях. Найкращий результат ліки показує, якщо його приймати на самому початку нападу.

    Специфічні знеболюючі ліки

    Ця група препаратів відноситься до анальгетиків опосередковано, і люди, далекі від медицини і фармакології, навряд чи проведуть аналогію між ними і знеболюючими. Офіційно специфічні анальгетики належать до групи протисудомних. І навіть в інструкціях до застосування в графі «Фармакологічна група» чорним по білому написано «Протиепілептичні» або «Протисудомні». Однак на тлі деякого противосудорожного ефекту препарати цієї групи ефективно знижують важку післяопераційну та інші види болю. Крім того, вони зменшують чутливість при важких ранах, наприклад, після операцій з видалення грудей і інших інвазивних великих втручань, для яких характерне ушкодження периферичних нервів і пов'язана з цим гіперчутливість післяопераційної рани.

    габапентин

    Габапентин ефективно блокує вивільнення нейромедіаторів, що володіють збудливим дією. У великих клінічних дослідженнях доведена роль габапентина в лікуванні хронічної і невропатичної болю. Вона пов'язана зі здатністю препарату зменшувати чутливість спинного мозку, в тому числі і після хірургічного або травматичного пошкодження тканин.


    Габапентин рекомендують призначати пацієнтам після хірургічного втручання, в тому числі і з метою зниження доз наркотичних анальгетиків. Доведено високу ефективність препаратів габапентину для знеболювання при сильному головному болі напруги, а також болю, пов'язаного зі спазмом судин головного мозку.

    У вітчизняних аптеках габапентин продається під назвами Габагамма, Гапентек, Катена, Нейронтін, Тебантин, Егіпентін і інші.

    прегабалін

    Препарат, який має властивості, близькі до габапентину. Основною відмінністю є більш тривалий період напіввиведення, в зв'язку з чим саме прегабалін вважається препаратом вибору для лікування гострого болю, особливо у літніх людей. До свідчень прегабаліну відносяться нейропатіческая біль, фибромиалгия, а також післяопераційні болі. Оригінальний прегабалін випускає американський концерн Пфайзер під назвою Лірика. Крім того, на ринку представлені і дженерики: Альгеріка, Прабегін, Прегабалін Зентіва, Прегабалін-Ріхтер і Прегабалін Канон.

    Як бачимо, знеболюючих препаратів безліч, в яке входять рецептурні і безрецептурні, таблетовані та ін'єкційні, сильні і не дуже, сучасні та перевірені часом ліки. Вибрати з цього розмаїття засіб, яке потрібно саме вам саме зараз, не так просто, тому краще покластися на знання лікаря і фармацевта. Покластися і жити без болю.

    Анальгетики - група препаратів, призначених для зняття больових відчуттів і придушення больовий активності. При цьому характерною рисою є те, що анальгетики (список входять в цю групу препаратів буде представлений нижче) не роблять істотного впливу на інші види чутливості, що дозволяє використовувати їх при діяльності, що вимагає вольових зусиль і уваги.

    Відповідно до класифікації сучасної медицини, існують дві великі групи аналгетичних засобів:

    1. наркотичніанальгетики (похідні морфіну). Призначаються виключно лікарем при особливо важких захворюваннях. Дана лікарська група в принципі не відноситься до розряду лікуючих препаратів, допомагаючи лише купірувати біль, але не усуваючи її причину. Сильні анальгетики, такі як препарат "Морфін" і подібні до нього знеболюючі, є речовинами, що викликають фізичне звикання і зміни психіки. Принцип їх дії заснований на перериванні нейронної передачі больових імпульсів за рахунок впливу на опіатні рецептори. Надмірне надходження опіатів (до яких і відноситься препарат "Морфін") ззовні може призвести до того, що блокує вироблення цих речовин організмом. Як наслідок - постійна необхідність їх отримання ззовні з підвищенням дози. Крім того, препарати цієї групи викликають ейфорію, пригнічують дихальний центр. Саме тому тільки в випадках серйозних травм, опіків, різного роду злоякісних пухлин і в ряді інших захворювань призначаються Список більшості цих ліків відноситься до групи недоступних препаратів, деякі з них (наприклад, кодеіносодержащіе) продаються за рецептами.
    2. ненаркотичніаналгетичну препарати не викликають звикання, однак володіють значно менш вираженим знеболюючим дією. При цьому вони не викликають ряду негативних наслідків, як медикамент "Морфін" і подібні до нього анальгетики.

    Список доступних ненаркотичних знеболюючих:

    1. Похідні саліцилової кислоти (Саліцилати). Мають виражений жарознижувальний та протиревматичні ефектами. Іноді їх застосування може викликати шум у вухах, надмірне потовиділення і набряки. З обережністю їх слід застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою. Досить поширені і широко застосовуються анальгетики.

    Класифікація і підвиди даної групи препаратів:

    - "Акофін" (АСК і кофеїн);

    - "Аскофен" (АСК, фенацетин, кофеїн);

    - "асфен" (АСК, фенацетин);

    - "Цитрамон" (АСК, фенацетин, кофеїн, какао, лимонна кислота, цукор).

    2. похідні піразолонує зменшують проникність капілярів анальгетики. Список таких препаратів:

    - "Антипірин". Застосовується при невралгіях, має кровоспинну дію.

    - "Амідопірин" ( "Пірамідон"). Більш активний, ніж попередній препарат, ефективний при суглобовому ревматизмі.

    - "Анальгін". особливістю даного ліки є його швидка розчинність і висока всмоктуваність.

    - "Адофен".

    - "анапірін".

    - "Бутадион". Ефективний при гострих болях, викликаних на подагру, при виразковій хворобі, тромбофлебіті.

    3. Похідні пара-амінофенола (аніліну), такі як:

    - "Парацетамол". За ефективністю і лікарським властивостям препарат не відрізняється від попереднього, проте має менш токсичним складом.

    4. Індол і його похідні.До цієї групи відноситься лише один препарат:

    - "Метиндол" ( "Індометацин"). Чи не пригнічує і надниркових залоз. застосовується в основному при подагрі, бурситі, поліартриті.

    Крім ефектів, спрямованих на поліпшення стану хворого, високий ризик зіткнутися з різними побічними діями, приймаючи анальгетики.

    Список препаратів представлений в ознайомлювальних цілях. Не займайтеся самолікуванням, перед початком прийому лікарського засобу зверніться до лікаря.

    Ці кошти вибірково знижують, пригнічують больову чутливість, не впливаючи істотно на інші види чутливості і не порушуючи свідомості (аналгезія - втрата больової чутливості; an - заперечення, algos - біль). З давніх-давен лікарі намагалися позбавити хворого від болю. Гіппократ 400 років до н. е. писав: "... видалення болю є праця божественний". Виходячи з фармакодинаміки відповідних препаратів, сучасні знеболюючі засоби поділяють на 2 великі групи:

    I-я - наркотичні анальгетики або група морфіну. Дана група засобів характеризується наступними моментами (умовами):

    1) мають сильну анальгезізірующей активністю, що дозволяє использвать їх як вискокоеффектівние болезаспокійливі засоби;

    2) ці кошти можуть викликати наркоманію, тобто пристрасть, лікарську залежність пов'язану з особм їх впливом на ЦНС, а також розвиток хворобливого стану (абстиненції) у осіб з розвиненої залежністю;

    3) при передозуванні у хворого розвивається глибокий сон, що переходить послідовно в наркоз, кому і, нарешті, закінчується зупинкою діяльності дихального центру. Тому вони і отримали свою назву - наркотичні анальгетики.

    II-а група засобів - це ненаркотичні анальгетики, класичними представниками яких є: аспірин або ацетилсаліцилова кислота. Препаратів тут багато, але всі вони не викликають звикання, т. К. Володіють іншими механізмами дії.

    Розберемо I-ї групи засобів, а саме препарати групи морфіну або наркотичні анальгетики.

    Наркотичні анальгетики мають виражену пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС невибіркову, воно проявляється анальгетіческім, помірно снодійним, протикашльову дію, пригнічують центри дихання. Крім того, більшість наркотичних анальгетиків викликає лікарську (психічну і фізичну) залежність.

    Найбільш яскравим представником цієї групи засобів, через якого ця група і отримала свою назву, є морфін.

    Morphini hydrochloridum (табл. По 0, 01; амп. 1% - 1 мл). Алколоїд морфін виділяють з опію (грец. - opos - сік), який є застиглим, висохлим соком недозрілих коробочок снодійного маку (Papaver somniferum). Родина маку - Мала Азія, Китай, Індія, Єгипет. Морфін свою назву отримав від імені давньогрецького бога сновидінь Морфея, що є, відповідно до легенди, сином бога сну Гипноса.

    Морфіну в опии міститься 10-11%, що становить майже половину частки всіх наявних в ньому алкалоїдів (20 алкалоїдів). Застосовуються в медицині давно (5000 років тому як: знеболююче, противопоносное засіб). Незважаючи на здійснений в 1952 році хіміками синтез морфіну, його досі отримують з опію, що дешевше і легше.

    За хімічною структурою все фармакологічно активні алкалоїди опію відносяться або до похідних фенантрен, або до похідних ізохіноліну. До алкалоїдів фенантренового ряду відносять: морфін, кодеїн, тебаин і ін. Саме алкалоїди фенантрену характеризуються вираженим пригнічують на ЦНС (анальгетическое, протикашльовий, снодійне і ін.).

    Для похідних ізохіноліну властиво пряму спазмолітичну дію на гладкі м'язи. Типовим ізохіноліновие похідним є папаверин, який ніяким дією на ЦНС не володіє, але впливає на гладку мускулатуру, особливо в стані її спазму. Папаверин виступає в даному випадку як спазмолітик.

    Фармакологічні властивості МОРФІНУ

    1. Дія морфіну на ЦНС

    1) Морфін перш за все надає анальгетичну дію або знеболююче, при цьому знеболювальну дію надають дози, істотно не змінюють функції ЦНС.

    Анальгезия, що викликається морфіном, не супроводжується смазанностью мови, порушеннями координації рухів, не послаблюються дотик, віброчувствітельность, слух. Болезаспокійливий ефект є для морфіну основним. У сучасній медицині це одне з найбільш сильних знеболюючих засобів. Ефект разивается через кілька хвилин після ін'єкції. Найчастіше морфін вводять в / м, п / к, але можна і в / в. Дія триває 4-6 годин.

    Як відомо, біль складається з 2-х компонентів:

    а) сприйняття болю, залежне від порога больової чутливості людини;

    б) психічна, емоційна реакція на біль.

    У зв'язку з цим важливим є те, що морфін різко пригнічує обидва компонента болю. Він підвищує, по-перше, поріг больової чутливості, знижуючи, таким чином, сприйняття болю. Аналгетичну дію морфіну супроводжується відчуттям благополуччя (ейфорії).

    По-друге, морфін змінює емоційну реакцію на біль. У терапевтичних дозах він може навіть не повністю усувати відчуття болю, але хворі сприймають її як щось стороннє.

    Як і яким чином здійснює зазначені ефекти морфін?

    МЕХАНІЗМ ДІЇ НАРКОТИЧНИХ АНАЛЬГЕТИКІВ.

    У 1975 році Hughes і Kosterlitz в нервовій системі у людини і тварин були відкриті специфічні "опіатні" рецептори декількох типів, з якими взаємодіють наркотичні анальгетики.

    В даний час виділяють 5 типів цих опіатнихрецепторів: мю, дельта, каппа, сигма, епсилон.

    Саме з зазначеними опіатні рецептори взаємодіють в нормі різні ендогенні (що виробляються в самому організмі) пептиди, що володіють високою аналгетичну активність. Ендогенні пептиди володіють дуже високою спорідненістю (аффинитетом) до вказаних опіатних рецепторів. Останні, як стало відомо, розташовані і функціонують в різних відділах ЦНС і в периферичних тканинах. У зв'язку з тим, що ендогенні пептиди мають високу спорідненість, їх в літературі ще називають по відношенню до опіатних рецепторів лігандами, тобто (від лат. - ligo - пов'язую) безпосередньо зв'язуються з рецепторами.

    Ендогенних лігандів кілька, вони всі є оліго- пептидами, що містять різну кількість амінокислот і об'єднаними назвою "Ендорфіни" (тобто ендогенні морфіну). Пептиди, до складу яких входить п'ять амінокислот, називають енкефалінів (метіонін-енкефалінів, лізин-енкефалінів). В даний час це цілий клас з 10-15 речовин, що мають в складі своєї молекули від 5 до 31 амінокислоти.

    Енкефалінів, по Hughes, Kosterlitz - це "речовини в голові".

    Фармакологічні ефекти енкефалінів:

    Викид гормонів гіпофіза;

    Зміна пам'яті;

    Регулювання дихання;

    Модулювання іммуннного відповіді;

    знеболювання;

    Стан, подібне кататонії;

    Судомні напади;

    Регуляція температури тіла;

    Контроль за апетитом;

    Функції розмноження;

    Сексуальна поведінка;

    Реакції на стрес;

    Зниження артеріального тиску.

    ОСНОВНІ БІОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ЕНДОГЕННИХ ОПІАТІВ

    Основним ефектом, роллю, біологічною функцією ендорфінів є гальмування звільнення "нейромедіаторів болю" з центральних закінчень аферентних неміелінізірованнних С-волокон (в тому числі і норадреналіну, і ацетилхоліну, допаміну).

    Як відомо, цими медіаторами болю можуть бути, перш за все, речовина Р (пептид з амінокислот), холецистокінін, соматостатин, брадикінін, серотонін, гістамін, простагландин. Больові імпульси поширюються по С-і А-волокна (А-дельта волокна) і надходять в задні роги спинного мозку.

    При виникненні больових відчуттів в нормі стимулюється особлива система енкефалінергіческіх нейронів, так звана антиноцицептивная (антибольовим) система, виділяються нейропептиди, що надає гальмівну дію на больову систему (ноцицептивную) нейронів. Кінцевим результатом дії ендогенних пептидів на опіатні рецептори є підвищення порога больової чутливості.

    Ендогенні пептиди дуже активні, вони в сотні разів активніше морфіну. В даний час вони виділені в чистому вигляді, але в дуже невеликих кількостях, є дуже дорогими, поки в основному використовують їх у експериментах. Але вже є і в практиці результати. Синтезований, наприклад, вітчизняний пептид Даларгін. Отримано перші результати, причому вже в клініці.

    У разі недостатності антиноцецептивной системи (антибольовий енкефалінергіческіх), а це буває при надмірно вираженому або тривалому ушкоджувальний впливі, больові відчуття доводиться пригнічувати за допомогою болезаспокійливих засобів - анальгетиків. Виявилося, що місцем дії як ендогенних пептидів, так і екзогенних наркотичних засобів, є одні і ті ж структури, а саме опіатні рецептори ноцицептивної (больовий) системи. В цьому плані морфін і його аналоги є агоністами опіатних рецепторів. Окремі ендо- та екзогенні морфіни впливають на різні опіатні рецептори.

    Зокрема, морфін діє переважно на мю-рецептори, енкефаліни на дельта-рецептори і т. Д. ( "Відповідають" за знеболювання, пригнічення дихання, зниження частоти ССС, знерухомлення).

    Таким чином, наркотичні аналгетики, зокрема морфін, граючи роль ендогенних опіатних пептидів, будучи по-суті імітаторами дії ендогенних лігандів (ендорфінів і енкефалінів), підвищують активність антиноцицептивної системи і підсилюють гальмівний її вплив на систему болю.

    Крім ендорфінів, в цій антиноцицептивної системи функціонують серотонін і гліцин, є синергистами морфіну. Впливаючи переважно на мю-рецептори, морфін та інші препарати цієї групи переважно пригнічують ниючий, тягнучий біль, пов'язану з підсумовуванням ноцицептивної імпульсації, що надходить з спинного мозку по неспецифическому шляху до неспецифічним ядрам таламуса, порушуючи її поширення до верхньої лобової, тім'яної звивинах кори великого мозку (тобто сприйняття болю), а також до інших його відділах, зокрема, до гіпоталамусу, мигдалеподібні комплексу, в яких формуються вегетативна, гормональна, емоційна реакції на біль.

    Пригнічуючи цей біль, препарати гальмують емоційну реакцію на неї, в результаті чого наркотичні анальгетики попереджають порушення функції сердчено-судинної системи, виникнення страху, страждання, пов'язані з болем. Сильні анальгетики (фентаніл) здатні придушити проведення збудження і за специфічним ноцицептивному шляху.

    Порушуючи енкефаліновимі (опіатні) рецептори в інших структурах головного мозку, ендорфіни і наркотичні анальгетики впливають на сон, бодроствованія, емоції, статевий поведендіе, судомні та епілептичні реакції, вегетативні функції. Виявилося, що в реалізації ефектів ендорфінів і морфіноподібних препаратів беруть участь практично всі відомі системи нейромедіаторів.

    Звідси і різні інші фармакологічні ефекти морфіну і його препаратів. Так, 2-ий ефект морфіну, заспокійливу і снодійну дію. Седативний ефект морфіну виражений дуже чітко. Морфей - син бога сну. Седативний ефект морфіну полягає в розвитку сонливості, деякого затемнення свідомості, порушення здатності логічного мислення. Від сну, викликаного морфіном, хворі легко прокидаються. Поєднання морфіну зі снодійними або іншими седативними засобами робить пригнічення ЦНС більш вираженим.

    3-ий ефект - вплив морфіну на настрій. Тут вплив двояке. У деяких хворих, а частіше у здорових осіб після одноразового введення морфіну виникає почуття дисфории, занепокоєння, негативних емоцій, немає задоволення, зниження настрою. Як правило, це виникає у здорових осіб, у яких немає показань до застосування морфіну.

    При повторному введенні морфіну, особливо при наявності показань до використання морфіну, зазвичай розвивається явище ейфорії: виникає підвищення настрою з почуттям блаженства, легкості, позитивних емоцій, приємності по всьому тілу. На тлі виникає сонливості, зниженою фізичної активності, розвивається утруднення концентрації уваги, виникає почуття байдужості до навколишнього світу.

    Думки і судження людини втрачають логічну послідовність, уяву набуває фантастичність, виникають яскраві барвисті картини, бачення (світ мрій, "кайф"). Втрачається здатність займатися мистецтвом, наукою, творчістю.

    Виникнення перерахованих психотропних ефектів пов'язано з тим, що морфін, як і інші анальгетики даної групи, прямо взаємодіють з опіатних рецепторами, локалізованими в корі великого мозку, гіпоталамусі, гіпокампі, миндалевидном комплексі.

    Бажання випробувати цей стан ще раз і є причиною виникнення психічної залежності людини від препарату. Таким чином, саме ейфорія відповідальна за розвиток наркоманії. Ейфорія може наступити навіть після однієї ін'єкції.

    4-ий фармакологічний ефект морфіну пов'язаний з його впливом на гіпоталамус. Морфін гальмує центр терморегуляції, що може призводити до різкого зниження температури тіла при отруєннях морфіном. Крім того, з впливом морфіну на гіпоталамус пов'язано також і те, що він, як і всі наркотичні анальгетики, стимулює звільнення антидіуретичного гормону, що призводить до затримки сечі. Крім того, він стимулює звільнення пролактину і соматотропіну, однак затримує звільнення лютеїнізуючого гормону. Під впливом морфіну знижується апетит.

    5-ий ефект - морфін, як і всі інші препарати даної групи, надає виражений вплив на центри довгастого мозку. Ця дія неоднозначно, так як ряд центрів він збуджує, а ряд пригнічує.

    Пригнічення дихального центру найбільш легко виникає у дітей. Пригнічення дихального центру пов'язане зі зниженням його чутливості до вуглекислого газу.

    Морфін пригнічує центральні ланки кашльового рефлексу і має виражену протикашльову атівность.

    Наркотичні анальгетики, як і морфін, можуть сприяти стимуляції нейронів хеморецепторной критичної (пусковий) зони дна IY шлуночка, викликаючи нудоту і блювоту. Сам блювотний центр морфін у великих дозах пригнічує, тому повторне введення морфіну не викликає блювоту. У зв'язку з цим застосування блювотних засобів при отруєнні морфіном марно.

    6-ий ефект - вплив морфіну і його препаратів на судини. Терапевтичні дози мають незначний вплив на артеріальний тиск та серце, токсичні можуть викликати гіпотензію. Але морфін викликає розширення периферичних кровоносних судин, Особливо капілярів, частково за рахунок прямої дії і частково за рахунок вивільнення гістаміну. Таким чином, він може викликати почервоніння шкіри, підвищення її температури, набряк, свербіж, пітливість.

    ВПЛИВ МОРФІНУ НА ШКТ ТА ІНШІ гладком'язові органи

    Вплив наркотичних анальгетиків (морфіну) на шлунково-кишкового тракту відносять в основному за рахунок підвищення ними активності нейронів центру n. vagus, і в меншій мірі за рахунок прямого впливу на нервові елементи стінки шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з цим морфін викликає сильний спазм гладкої мускулатури кишечника, імоцекального і анального сфінктерів і одночасно знижує рухову активність, зменшуючи перистальтику (ШКТ). Спазмогенну дію морфіну найбільш виражено в області дванадцятипалої кишки і товстого кишечника. Секреція слини, соляної кислоти шлункового соку і секреторна активність слизової оболонки кишечника зменшуються. Сповільнюється проходження калових мас, зростає всмоктування води з них, що веде до запорів (морфін обстипація - підвищення тонусу всіх 3-х груп м'язів). Морфін і його аналоги підвищують тонус жовчного міхура, сприяють розвитку спазму сфінктера Одді. Тому, хоча аналгетичний ефект полегшує стан хворого при жовчних коліках, протягом самого патологічного процесу посилюється.

    ВПЛИВ МОРФІНУ НА ІНШІ Гладком'язові ОСВІТИ

    Морфін підвищує тонус матки і сечового міхура, сечоводів, що супроводжується "сечовий поспішністю". У той же час, скорочується вісцеральний сфінктер, що при недостатній реакції на позиви з сечового міхура веде до затримки сечі.

    Морфін підвищує тонус бронхів і бронхіол.

    Показання для застосування МОРФІНУ

    1) Гострі болі, які загрожують розвитком больового шоку. Приклади: важка травма (переломи трубчастих кісток, опік), полегшення післяопераційного періоду. В цьому випадку морфін використовується як знеболюючий, протишокову засіб. З цією ж метою морфін використовують при інфаркті міокарда, емболії легеневої артерії, гострому перикардиті, спонтанний пневмоторакс. Для полегшення раптово з'явилася болю морфін вводять в / в, що швидко зменшує ризик розвитку шоку.

    Крім того, морфін як анальгетическое засіб використовують при кольках, наприклад, кишкових, ниркових, печінкових і т. Д. Однак чітко потрібно пам'ятати, що в даному випадку морфін вводять разом зі спазмолитиком атропіном, і тільки тоді, коли лікар точно впевнений в правильності діагнозу .

    2) Хронічні болі у безнадійних вмираючих хворих з гуманним ної метою (приклад: хоспіси - лікарні для безнадійних онкологічних хворих; прийом по годинах). Взагалі-то хронічні болі є протипоказанням до використання морфіну. Тільки у безнадійних, вмираючих пухлиноносіїв, приречених введення морфіну є обов'язковим.

    3) Як засіб премедикації під час наркозу, до наркозу, тобто в анестезіології.

    4) Як засіб проти кашлю при кашлі, загрозливому для життя хворого. За даного показання морфін призначають наприклад, при великих операціях, травмах грудної клітки.

    5) При гострої лівошлуночкової недостатності, тобто при серцевій астмі. В даному випадку ефект обумовлений зниженням збудливості ЦНС і патологічної задишки. Він викликає розширення периферичних судин, внаслідок чого відбувається перерозподіл крові із системи легеневих артерій в розширені периферичні судини. Це супроводжується зменшенням кровотоку і зниженням тиску в легеневій артерії і ЦВД. Таким чином знижується робота серця.

    6) При гострому набряку легенів.

    Побічна дія МОРФІНУ

    Широта фармакологічних ефектів морфіну обумовлює і його численні побічні реакції. Це, перш за все, дисфорія, запор, сухість у роті, затуманення мислення, запаморочення, нудота і блювота, пригнічення дихання, головний біль, Підвищена стомлюваність, парестезії, брадикардія. Іноді зустрічаються непереносимість у вигляді тремору і марення, а також алергічних реакцій.

    Протипоказання до застосування МОРФІНУ

    Абсолютних немає, але є ціла група відносних протипоказань:

    1) ранній дитячий вік (До 3-х років) - небезпека пригнічення дихання;

    2) у вагітних жінок (особливо в кінці вагітності, під час пологів);

    3) при самих різних видах дихальної недостатності (емфізема легенів, при бронхіальній астмі, при кифосколиозе, ожирінні);

    4) при важких травмах голови (підвищення внутрішньочерепного тиску; в цьому випадку морфін ще більш підвищуючи внутрішньочерепний тиск, викликає блювоту; блювота, в свою чергу, підвищує внутрішньочерепний тиск і так формується порочне коло).

    У нашій країні створено на базі морфіну дуже потужний анальгетик з тривалою дією, - морфілонг. Він являє собою нове лікарський засіб, Що містить морфіну гідрохлорид і узкофракціонірованний полівінілпіролідон. Морфілонг в результаті набуває велику тривалість дії (22-24 години його болезаспокійливий ефект) і велику інтенсивність ефекту. менш виражені побічні ефекти. У цьому його перевага перед морфіном (за тривалістю в 4-6 разів перевищує тривалість дії морфіну). Використовують як болезаспокійливий пролонгованої кошти:

    1) в післяопераційному періоді;

    2) при різко вираженому больовому синдромі.

    Омнопон (Omnoponum в амп. По 1 мл - 1% і 2% розчин). Омнопон являє собою новогаленовий препарат опію у вигляді суміші 5-ти алкалоїдів опію. Він містить 48-50% морфіну і 32-35% інших алкалоїдів як фенантренового, так і ізохінолінового ряду (папаверин). У зв'язку з цим омнопон володіє меншим спазмогенну дією. В принципі фармакодинамика омнопона аналогічна такій морфіну. Однак використовують омнопон все одно разом з атропіном. Показання до застосування практично ті ж.

    Крім морфіну, омнопон в медичній практиці знайшли застосування багато синтетичні і напівсинтетичні препарати. Ці препарати були створені з 2-ма цілями:

    1) щоб позбутися від плантацій маку;

    2) щоб не формувалося у хворих пристрасть. Але ця мета не вдалася, так як у всіх наркотичних анальгетиків загальні механізми дії (через опіатні рецептори).

    Значний інтерес представляє промедол, що є синтетичним препаратом, Похідним піперидину.

    Promedolum (табл. - 0, 025; амп. По 1 мл - 1% і 2% розчин). За знеболюючою активністю поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії 3-4 години. Рідше викликає нудоту і блювоту, в меншій мірі пригнічує дихальний центр. На відміну від морфіну промедол знижує тонус сечоводів і бронхів, розслабляє шийку матки і трохи підсилює скорочення стінки матки. У зв'язку з цим промедолу віддається перевага при кольках. Крім того, він може застосовуватися під час пологів (за показаннями, так як в меншій мірі, ніж морфін, пригнічує дихання плоду, а також розслабляє шийку матки).

    У 1978 році з'явився синтетичний анальгетик - морадол, що є за хімічною структурою дериватом фенантрену. Аналогічним синтетичним препаратом є ТРАМАЛ. Морадол (буторфанол тартрату) при в / м і в / в введенні забезпечує високу ступінь аналгезирующей ефективності, при цьому аналгезія настає швидше, ніж при введенні морфіну (через 30-60 хвилин, морфін - через 60 хвилин). Дія триває 3-4 години. Разом з тим, у нього значно менше побічних ефектів і головне дуже низький ризик розвитку фізичної залежності навіть при тривалому використанні, так як морадол рідко викликає ейфорію (діє головним чином на інші опіатні рецептори-дельта). Крім того, обмежено пригнічує дихання, навіть у великих дозах. Використовують: за тими ж показниками, що і морфін, але у випадку з тривалою необхідністю застосування. У терапевтичних дозах не пригнічує дихальний центр, безпечно для матері і плоду.

    Інший синтетичний представник похідних піперидин-фенантрену ФЕНТАНІЛ. Фентаніл має дуже високу анальгетичну активність, перевершує по активності морфін (в 100-400 разів). Відмінною особливістю фентанілу є короткочасність викликається ним знеболювання (20-30 хвилин). Ефект розвивається через 1-3 хвилини. Тому фентаніл застосовують для нейролептанальгезии спільно з нейролептиком дроперидолом (таломонал).

    Такий вид аналгезії використовують тоді, коли хворий повинен бути в свідомості, наприклад, при інфаркті міокарда. Сама форма знеболювання дуже зручна, так як хворий не реагує на болюче подразнення (аналгезуючий ефект) і з повною байдужістю ставиться до всього того, що відбувається (нейролептический ефект, що складається з суперседатівного і сильного транквілізуючі).

    Окремо стоїть алкалоїд опію кодеїн (Codeinum в табл. По 0, 015). Як анальгетик значно слабше морфіну. Має більш слабке спорідненість до опіатних рецепторів. Протикашльову дію кодеїну слабкіше, ніж у морфіну, однак цілком достатня для практики.

    Переваги кодеїну:

    1) на відміну від морфіну добре всмоктується при прийомі всередину;

    2) кодеїн менше пригнічує дихання;

    3) менше викликає сонливість;

    4) має меншу спазмогенну активністю;

    5) до кодеїну повільніше розвивається залежність.

    Показання для застосування кодеїну:

    1) при сухому, поколювання, непродуктивному кашлі;

    2) другий етап боротьби з хронічним болем у онкохворої (ВООЗ), згідно з триступеневої схеми. Кодеїн (50-150 мг через 5 годин) плюс ненаркотичний анальгетик, плюс допоміжні засоби (глюкокортикоїди, антидепресанти, протисудомні, психотропні та ін.).

    ГОСТРЕ отруєнні морфіном І морфіноподібними ПРЕПАРАТАМИ

    Гостре отруєння морфіном може статися при передозуванні препарату, а також при випадковому прийомі великих доз у хворих з звиканням. Крім того, морфін може бути використаний з суїцидальної метою. Для дорослих летальна доза становить 250 мг.

    При гострому отруєнні морфіном клінічна картина характерна. Стан хворого дуже важкий. Розвивається спочатку сон, що переходить в стадію наркозу, далі коми, яка веде до паралічу дихального центру.

    Клінічна картина складається перш за все з пригнічення дихання, його уражень. Шкіра бліда, холодна, ціанотичний. Відзначається зниження температури тіла і сечовиділення, в кінці отруєння - зниження артеріального тиску. Розвивається брадикардія, різке звуження зіниці (точковий розмір зіниці), в кінці від гіпоксії зіницю розширюється. Смерть настає внаслідок пригнічення дихання або шоку, набряку легенів і вторинної інфекції.

    ЛІКУВАННЯ хворих з гострим отруєнням морфіном будується на тих же принципах, що і лікування гострої інтоксикації барбітуратами. Заходи допомоги виділяють специфічні і неспецифічні.

    СПЕЦИФІЧНІ ЗАХОДИ ДОПОМОГИ пов'язані з введенням специфічних антагоністів морфіну. Найкращий антагоніст - це налоксоном (наркан). У нас в країні налоксону практично немає, а тому частіше використовують частковий антагоніст - налорфін.

    Налоксон і налорфин усувають вплив морфіну і його препаратів на опіатні рецептори і відновлюють нормальну функцію ЦНС.

    Налорфин, частковий антагоніст морфіну, в чистому вигляді (монопрепарат) діє як морфін (викликає аналгетичний ефект, але слабкіше, пригнічує дихання, дає брадикардію, звужує зіниці). Але на тлі виїденого морфіну налорфин проявляє себе як його антагоніст. Налорфин зазвичай застосовують в / в в дозі від 3 до 5 мг, при необхідності повторюючи ін "проекції через 30 хвилин. Ефект його буквально виникає на" кінчику голки "- протягом першої хвилини введення. При передозуванні цих коштів у отруєного морфіном може швидко розвинутися синдром відміни.

    НЕСПЕЦИФІЧНІ ЗАХОДИ ДОПОМОГИ пов'язані з видаленням не всмоктався отрути. Причому промивання шлунка потрібно робити навіть при парентеральному введенні морфіну, так як відбувається часткове його виділення слизової шлунково-кишкового тракту в просвіт кишечника. Необхідно зігрівання хворого, якщо виникають судоми, використовують протисудомні.

    При глибокому пригніченні дихання виробляють штучну вентиляцію легких.

    ХРОНІЧНЕ отруєнні морфіном, як правило, пов'язане з розвитком до нього залежності. Розвиток пристрасті, наркоманії закономірно супроводжується повторним введенням наркотичних анальгетиків. Розрізняють фізичну і психічну залежність.

    Проявом сформувалася ФІЗИЧНОЇ ЗАЛЕЖНО від наркотичних анальгетиків є виникнення синдрому відміни або абстиненції при припиненні повторного введення морфіну. Абстинентний синдром складається з ряду характерних ознак: через 6-10-12 годин після останньої ін "проекції морфіну у морфініста виникають ринорея, сльозотеча, страшна позіхання, озноб, з'являється гусяча шкіра, гіпервентиляція, гіпертермія, мідріаз, м'язові болі, блювота, діарея, тахікардія, слабкість, пітливість, розлади сну, галюцинації, тривожність, занепокоєння, агресивність. Ці симптоми тривають протягом 2-3 діб. Для попередження або ліквідації цих явищ наркоман готовий піти на все, навіть на злочин. Постійний прийом препарату призводить людини до фізичної і психічної деградації.

    Механізм розвитку абстиненції пов'язують з тим, що наркотичні анальгетики, активуючи опіатні рецептори за принципом зворотного зв'язку (як в ендокринології), гальмують звільнення, а може бути і синтез ендогенних опіатних пептидів, поступово замінюючи їх активність. В результаті скасування анальгетиків виникає недостатність і вводиться раніше анальгетика і ендогенного пептиду. Розвивається синдром абстиненції.

    Раніше фізичної залежності розвивається психічна залежність. Основою виникнення психічної залежності є ейфорія, седативний ефект і індиферентне ставлення до турбують людину впливу зовнішнього середовища. Крім того, повторне введення морфіну викликає дуже приємні для морфініста відчуття в черевної порожнини, Відчуття незвичайного тепла в епігастральній ділянці і нижньої частини живота, що нагадують такі при інтенсивному оргазмі.

    Крім психічної і фізичної залежності є 3-ий ознака наркоманії - розвиток толерантності, стійкості, звикання. У зв'язку з цим наркоман весь час змушений підвищувати дозу анальгетика.

    Лікування залежності до морфіну принципово не відрізняється від лікування залежності до алкоголю або барбітуратів. Лікування наркоманів здійснюють в спеціальних установах, але результати поки не обнадіюють (одиниці відсотків). Часті розвиток синдрому позбавлення (абстиненції), рецидиви пристрасті.

    Немає жодного спеціального засобу. Використовують загальнозміцнюючі, вітаміни. Легше профілактувати наркоманію, ніж лікувати. Небезпека розвитку наркоманії та є головною причиною обмеження застосування даних препаратів в медицині. З аптек їх відпускають тільки за спеціальними рецептами, препарати зберігаються за списком "А".

    Ненаркотичних анальгетиків - це знеболюючі, аналгізірующіе кошти, що не роблять істотного впливу на ЦНС, що не викликають наркоманії і наркозу. Іншими словами, на відміну від наркотичних анальгетиків вони не мають седативну і снодійним ефектом; ейфорія, звикання і лікарська залежність при їх застосуванні не виникають.

    В даний час синтезована велика група препараов, серед яких виділяють так звані:

    1) старі або класичні ненаркотичні анальгетики

    2) нові, більш сучасні і в більшій мірі мають протизапальну дію - так звані нестероїдні протизапальні засоби - НПЗЗ.

    За хімічною будовою старі або класичні ненаркотичні анальгетики діляться на 3 основні групи:

    1) похідні саліцилової кислоти (орто-оксибензойной кислоти) - саліцилати:

    а) Кислота ацетилсаліцилова - (аспірин, Acidum acetylsalicylicum);

    б) натрію саліцилат (Natrii salicylas).

    Ще препарати цієї групи: саліциламід, метилсаліцилат, а також дифлунізал, бенортан, Тосіба.

    2) похідні піразолону:

    а) амідопірин (Amidopyrinum, в табл. по 0, 25) - знятий з виробництва як монопрепарат, використовується в комбінованих засобах;

    б) анальгін (Analginum, в табл. по 0, 5; амп. по 1; 2 мл - 25% і 50% розчин);

    в) бутадион (Butadionum, в табл. по 0, 15);

    3) похідні аніліну:

    а) фенацетин (Phenacetinum - в комбінованих таблетках);

    б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. по 0, 2).

    Безпека застосування мають 3-ма основними фармакологічними ефектами.

    1) анальгезирующие або знеболюючим впливом. Аналгетичну активність ненаркотичних анальгетиків проявляється при певних видах больових відчуттів: головним чином при невралгічних, м'язових, суглобових болях, а також при головному та зубному болю.

    При сильному болі, пов'язаної з травмами, порожнинними оперативними втручаннями, злоякісними утвореннями вони практично неефективні.

    2) Жарознижуючим або антипиретическим дію, що виявляється при гарячкових станах.

    3) Протизапальною, дією, вираженим у різному ступені у різних з'єднань цієї групи.

    Почнемо з саліцилатів. Основним препаратом цієї групи є аспірин або АСПІРИН (Acidum acetylsalicylicum в табл. По 0, 1 - дитяча; 0, 25; 0, 5) (АА).

    Саліцилати відомі давно, їм вже більше 130 років, вони з'явилися першими препаратами, які мають специфічне протизапальну дію, сочтающееся з болезаспокійливу і жарознижуючий ефект. Повний синтез ацетилсаліцилової кислоти був здійснений в 1869 році. Саліцилати з тих пір набули широкого поширення в медичній практиці.

    Салицилатам, в тому числі АА (аспірину), притаманні 3 основних фармеффекта.

    1) Знеболюючий або аналгетичний ефект. Цей ефект виражений дещо в меншій мірі, особливо при вісцеральної болю, ніж у морфіну. АА кислота виявляється ефективним препаратом при наступних видах болю: при головному болю; зубного болю; болю, що виходить із м'язової і нервової тканин (міалгія, невралгії), при суглобного болю (артралгії), а також при болях, що виходять з малого таза.

    Особливо виражений аналгетичний ефект ненаркотичних анальгетиків, зокрема саліцилатів, при запаленні.

    2) Другим ефектом АА, є жарознижувальний (антипіретичний). Цей ефект полягає в зниженні гарячковою, але не нормальної температури тіла. Зазвичай в якості жарознижуючих препаратів саліцилати показані починаючи з температури 38, 5-39 градусів, тобто при температурі, що порушує загальний стан хворого. Це положення особливо стосується дітей.

    При більш низьких цифрах температури тіла саліцилати як жарознижуючих не рекомендуються, так як лихоманка - це один із проявів захисної реакції організму на інфекцію.

    3) Третій ефект саліцилатів, а значить і АА - це протизапальний. Протизапальний ефект проявляється в разі наявності запалення в сполучній тканині, тобто при різних дисемінованих системних захворюваннях тканини або коллагенозах (ревматизм, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтєрєва, артралгії, системний червоний вовчак).

    Починається протизапальний ефект АА після досягнення в тканинах постійного рівня саліцилатів, а це відбувається через 1-2 дня. У хворого зменшуються інтенсивність больової реакції, знижуються ексудативні явища, що клінічно проявляється зменшенням припухлості, набряклості. Зазвичай ефект зберігається в період застосування препарату. Зменшення явищ запалення, пов'язаних з обмеженням (інгібуванням) салицилатами ексудативної і проліферативної фаз запалення, є причинним елементом болезаспокійливого ефекту, тобто протизапальний ефект саліцилатів підсилює і їх анальгетичну дію.

    Слід сказати, що у саліцилатів все 3 перерахованих фармакологічні ефекту за ступенем вираженості приблизно рівні.

    Крім перерахованих ефектів для саліцилатів характерно також антиагрегационное дію відносно тромбоцитів крові, а при тривалому прийомі саліцилати багатодітній родині і десенсебілізірующіе дію.

    МЕХАНІЗМ ДІЇ Саліцилат

    Дія саліцилатів пов'язують з пригніченням (гальмуванням) синтезу простагландинів різних класів. Ці високоактивні сполуки були відкриті в 1930 році шведськими вченими. Простагландини в нормі в тканинах присутні в невеликій кількості, однак вже при незначних впливах (токсичні речовини, деякі гормони) їх концентрація в тканинах різко зростає. У своїй основі простагландини - циклічні жирні кислоти з 20-ю атомами вуглецю в ланцюжку. Вони виникають з вільних жирних кислот, перш за все з арахідонової кислоти, що потрапляють в організм з їжею. Утворюються вони і з лінолевої і ліноленової кислот після їх перетворення в арахідонову кислоту. Ці ненасичені кислоти входять до складу фосфоліпідів. З фосфоліпідів вони звільняються під дією фосфоліпази 2 або фосфоліпази А, після чого стають субстратом біосинтезу простагландинів. В активації синтезу простагландинів бере участь іони кальцію.

    Простагландини - це клітинні, локальні гормони.

    Першим етапом біосинтезу простагландинів (PG) є окислення арахідонової кислоти, здійснюване комплексом PG-ціклогенази-пероксидази, пов'язаного з мікросомальними мембранами. Виникає кругова структура PGG-2, яка під дією пероксидази переходить в PGH-2. З отриманих продуктів - циклічних ендопероксідов - під впливом PG-ізомерази утворюються "класичні" простагландини - PGD-2 і PGE-2 (двійка в індексі означає наявність двох подвійних зв'язків в ланцюзі; літери означають вигляд і положення бічних радикалів циклопентанового кільця).

    Під впливом PG-редуктази утворюється PGF-2.

    Виявлено ферменти, що каталізують синтез інших PG; які мають особливі біологічні властивості: PG-I-ізомерази, -оксоціклаза, що каталізує утворення простацикліну (PG I-2) і PG-тромбоксан -А-ізомерази, що каталізує синтез тромбоксану А-2 (ТХА-2).

    Зниження, пригнічення синтезу простагландинів під дією саліцилатів пов'язують насамперед з пригніченням ферментів синтезу PG, а саме пригніченням циклооксигенази (ЦОГ). Останнє і веде до зниження синтезу з арахідонової кислоти прозапальних простагландинів (особливо PGE-2), потенціюють активність медіаторів запалення - гістаміну, серотоніну, брадикініну. Простагландини, як відомо, викликають гиперальгезию, тобто підвищують чутливість больових рецепторів до хімічних і механічних стимулів.

    Таким чином, саліцилати, пригнічуючи синтез простагландинів (PGE-2, PGF-2, PGI-2), попереджають розвиток гиперальгезии. Поріг чутливості до больових стимулів при цьому підвищується. Аналгетичний ефект найбільш виражений при запаленні. У цих умовах у вогнищі запалення відбуваються звільнення і взаємодія простагландинів та інших "медіаторів запалення". Простагландини викликають розширення артеріол у вогнищі запалення і гіперемію, PGF-2 і ТХА-2 - звуження венул - стаз, ті і інші простагландини підвищують проникність судинної стінки, сприяючи ексудації рідини і елементів білої крові, посилюють вплив на судинну стінку та інших медіаторів запалення. ТХА-2 сприяє утворенню тромбоцитарних тромбів, ендоперекісі ініціюють вільнорадикальні реакції, які пошкоджують тканини. Таким чином, Pg сприяють реалізації всіх фаз запалення: альтерації, ексудації, проліферації.

    Придушення ненаркотичними аналгетиками, зокрема, саліцилатами, участі медіаторів запалення в розвитку патологічного процесу призводить до утилізації арахідонової кислоти по ліпоксігеназного шляху і до підвищеного утворення лейкотрієнів (ЛТД-4, ЛТС-4), в тому числі повільно реагує субстанції анафілаксії, що викликає звуження судин і обмеження ексудації. Пригніченням синтезу простагландинів салицилатами про "ясняется їх здатність пригнічувати біль, знижувати запальну реакцію, а також гарячкову температуру тіла. Жарознижувальний ефект саліцилатів полягає в зниженні гарячковою, але не нормальної температури тіла. Лихоманка - один із проявів захисної реакції організму на інфекцію. Лихоманка є наслідком підвищення концентрації в церебральної рідини PgE-2, що проявляється зростанням теплопродукції і зменшенням тепловіддачі. Саліцилати, гальмуючи утворення ПГЕ-2, відновлюють нормальну активність нейронів центру терморегуляції. в результаті збільшується тепловіддача шляхом випромінювання тепла з поверхні шкіри і випаровування рясних кількостей поту. Теплоутворення при цьому практично не змінюється. Гіпотермічний ефект саліцилатів досить чіткий тільки за умови їх застосування на тлі лихоманки. при нормотермии вони практично не змінюють температуру тіла.

    Показання для застосування саліцилатів та ацетилсаліцилової кислоти (Аспірину)

    1) АА застосовують в якості аналгетичної кошти при невралгіях, міалгіях, артралгіях (суглобових болях). Зазвичай ацетилсаліцилова кислота використовується для симптоматичного лікування ниючий і хронічної болю. Препарат ефективний при болях багатьох типів (при неглибоких, помірної інтенсивності післяопераційних і післяпологових болях, а також при болях, викликаних пораненням м'яких тканин, при тромбофлебіті поверхневих вен, при головному болю, при дисменореї, альгоменорее).

    2) Як жарознижуючий засіб при лихоманці, наприклад, ревматичного етіології, при лихоманці інфекційно-запального генезу. Призначення саліцилатів з метою зниження температури тіла доцільно тільки при дуже високій температурі, яка позначається несприятливо на стані хворого (39 і більше градусів); т. е. при фебрильною лихоманці.

    3) Як протизапальний засіб для лікування хворих із запальними процесами, зокрема при артриті і міозиті, використовується головним чином ацетилсаліцилова кислота. Вона зменшує запальну реакцію, але не перериває її.

    4) Як противоревматического кошти, при колагенозах (ревматизм, ревматоїдний артрит, ВКВ і ін.), Т. Е. При системних дифузних захворюваннях сполучної тканини. В даному випадку використовуються всі ефекти, включаючи десенсибілізуючу дію.

    При використанні у високих дозах саліцилати протягом 24-48 годин різко зменшують ознаки запалення. Зменшуються біль, припухлість, нерухомість, підвищена локальна температура, почервоніння суглоба.

    5) В якості протівоагрегірующего кошти для профілактики утворення Пластинковий-фібринових тромбів. З цією метою аспірин використовують в невеликих дозах, приблизно 150-300 мг / добу. Щоденний прийом таких доз препарату добре зарекомендував себе для профілактики і лікування внутрішньосудинного згортання крові, для профілактики інфаркту міокарда.

    6) Невеликі дози АСК (600-900 мг) - при профілактичному використанні попереджають симптоми непереносимості харчових продуктів. Крім того АА ефективна при діареї, а також при променевої хвороби.

    ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

    1) Найбільш частим ускладненням при застосуванні АСК є подразнення слизової оболонки шлунка (наслідок пригнічення синтезу цитопротекторних простагландинів, зокрема PGI-2 простацикліну), розвиток ерозій, іноді з кровотечею. Двояка природа даного ускладнення: АА - кислота, значить сама подразнює слизову; пригнічення синтезу простагландинів в слизової, - простацикліну, другий сприяє фактор.

    У хворого саліцилати викликають диспепсію, нудоту, блювоту, а при тривалому застосуванні - можуть надати ульцерогенний ефект.

    2) Частим ускладненням при прийомі саліцилатів є геморагії (крововиливи і кровотечі), що є наслідком інгібування салицилатами агрегації тромбоцитів і антагонізму по відношенню до вітаміну К, необхідного для активації протромбіну, проконвертина, IX і X факторів згортання крові, а також для підтримки нормальної структури судинної стінки. Тому при застосуванні саліцилатів не тільки порушується згортання крові, але зростає і ламкість судин. Для попередження або усунення названого ускладнення застосовують препарати вітаміну К. Найбільш часто - вікасол, але краще призначити фитоменадион - аналог вітаміну К, швидше всмоктується, більш ефективного і менш токсичного.

    3) У великих дозах АА викликає церебральні симптоми, які проявляються шумом у вухах, дзвін у вухах, ослабленням слуху, занепокоєнням, а в більш важкому випадку - галюцинаціями, втратою свідомості, судомами, порушенням дихання.

    4) У осіб, що страждають на бронхіальну астму або з обструктивними бронхітами, саліцилати, можуть викликати почастішання нападів бронхоспазмов (що є наслідком пригнічення синтезу спазмолітичних простагландинів і переважного освіти лейкотрієнів, в тому числі повільно реагує субстанції анафілаксії з їх загального попередника - арахідонової кислоти).

    5) У окремих хворих можуть бути гіпоглікемічністану - наслідок пригнічення синтезу ПГЕ-2 і усунення цим його гальмуючих дій на звільнення інсуліну з бета-клітин острівцевих тканини підшлункової залози.

    6) При використанні АА в кінці вагітності пологи можуть затримуватися на 3-10 днів. У новонароджених, матері яких за показниками брали в кінці вагітності саліцилати (АА), можуть розвиватися важкі судинні захворювання легенів. Крім того, саліцилати (АА), що приймаються під час вагітності, можуть порушувати хід нормального органогенезу, зокрема призводити до незарощення Боталова протоки (внаслідок пригнічення синтезу простагландинів, необхідних для нормального органогенезу).

    7) Рідко (1: 500), але зустрічаються алергічні реакції на саліцилати. Непереносимість може проявлятися шкірними висипами, Кропив'янку, сверблячкою, ангионевротическим шоком, тромбоцитопенічна пурпура.

    Саліцилова кислота - інгредієнт багатьох речовин, в тому числі фруктів (яблука, виноград, апельсини, персики, сливи), входить до складу деяких сортів мила, ароматичних засобів і напоїв (особливо березового соку).

    З саліцилатів, крім АА, знаходить застосування НАТРІЮ саліцилати - цей препарат дає аналгетичний ефект, що становить лише 60% від такого Аспірину; ще слабше його аналгетичний і протизапальний ефекти, тому його застосовують відносно рідко. Використовують в основному при системних дифузних захворюваннях тканин, при колагенозах (РА, ревматизм). Аналогічний препарат - метилсаліцилат.

    Друга група ненаркотичних анальгетиків - похідні піразолону. До цієї групи засобів відносяться амідопірин, бутадіон, а також АНАЛЬГІН.

    Амідопірин (пірамідон) (Amidopyrinum порошок; табл. 0, 25). Pyros - вогонь. Є потужним анальгетиком і жарознижуючим засобом.

    Препарат повністю і швидко абсорбується з кишечника і майже повністю метаболізується в організмі. Однак у зв'язку з високою токсичністю, зокрема вираженим гнітючим впливом на кровотворення, амідопірин практично не застосовують в клініці; виключений з застосування як самостійний засіб і входить лише до складу деяких комбінованих препаратів.

    АНАЛЬГІН (Analginum; порошок; в табл. По 0, 5; в амп. По 1 і 2 мл - 25% і 50% розчин). Анальгін хімічно і фармакологічно схожий з амидопирином. Анальгін добре розчинний у воді, тому може вводитися і парентерально. Також як і у амидопирина, у даного преепарата аналгетичну дію виражено більше, ніж жарознижувальний, а особливо протизапальний ефекти.

    Застосовують анальгін для короткочасного отримання анальгетіческого і жарознижуючий ефектів при невралгіях, міозитах, головного болю, зубного болю. В даному випадку використовують, як правило, таблетовану форму. У більш виражених випадках, коли треба швидко надати ефект, використовують ін "проекції анальгіну. При цьому анальгін швидко знижує підвищену температуру тіла. Призначають анальгін як жарознижуючий тільки в разі фебрильною лихоманки, коли препарат є найпершим засобом швидкої допомоги. Вводять внутрішньом'язово. Дитині, треба добре пам'ятати, не можна вводити 1 мл і більше, так як може бути літичної падіння температури, що призведе до температурного колапсу. Дитині вводять 0, 3-0, 4 мл. Як правило в цьому випадку до розчину анальгіну додають ДіМеД

    рол. Лікування анальгіном пов'язано з ризиком розвитку ускладнень (перш за все з боку крові) і тому не виправдано його застосування як анальгетик і жарознижуючий, коли в рівній мірі ефективні саліцилати або інші засоби.

    БАРАЛГИН (Baralginum) - розроблений в ФРН. Дуже близький до анальгіну препарат. У таблетованій формі надходить з Болгарії як СПАЗМОЛГОН. Баралгін складається з анальгіну, до якого додано ще 2 синтетичних речовини (одне з яких володіє папавериноподібну дією, друге слабким гангліоблокірующімдією). Звідси зрозуміло, що баралгін показаний, перш за все, при нирковій, печінковій, кишкової кольках. Використовують його також при спазмах судин головного мозку, при головному болю, при мігрені. Випускають як в таблетках, так і в ін'єкційної формі.

    В даний час на лікарський ринок Росії надходить цілу серію комбінованих препаратів, що містять анальгін (максиган, Спазмалгін, Спазган, Вералган і ін.)

    Бутадіон (Butadionum; в табл. По 0, 15). Вважають, що бутадион по анальгетичної активності приблизно дорівнює анальгіну, а за протизапальною активністю істотно вище за нього. Його і використовують тому як протизапальний препарат. За даного показання бутадион призначають при ураженнях позасуглобових тканин (бурсити, тендиніти, синовіїти) ревматичного та неревматичного походження. Показаний при анкілозуючому спондиліті, ревматоїдному артриті, остеоартриті.

    Максимальна концентрація бутадиона в крові, також як і інших похідних піразолону, досягається приблизно через 2 години. Препарат активно зв'язується з білками плазми (на 98%). Тривале лікування бутадионом призводить до стимулювання печінкових ферментів. Завдяки цьому, іноді бутадион в малих дозах використовують (0, 005 г / кг на добу) у дітей при гіпербілірубінемії. Бутадион знижує реабсорбцію уратів в кінцевих канальцях, що сприяє виведенню з організму цих солей цих солей. У зв'язку з цим використовують при подагрі.

    Препарат токсичний, звідси побічні ефекти:

    1) як і всі похідні піразолону, при тривалому використанні може викликати анорексію, відчуття тяжкості в епігастрії, печію, нудоту, блювоту, діарею, освіту травних виразок. Може викликати гепатит, тому призначають лише протягом 5-7 днів;

    2) як і всі піразолонових препарати, бутадіон пригнічує кровотворення (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія) до агранулодітоза;

    3) при лікуванні бутадионом може розвиватися набряклість, так як він затримує в організмі іони натрію, а значить і воду (знижує натрийурез); це може призводити до застійної недостатності серця або навіть набряку легенів.

    Реопирин (Rheopyrinum) - препарат, який представляє поєднання амидопирина і бутадиона, має виражену протизапальну і аналгетичної активністю. Використовується тільки як протизапальний засіб при артритах, ревматичних ураженнях, люмбаго, аднекситах, параметритах, невралгіях. Крім того, він, сприяючи виведенню з організму солей уратів, призначається при подагрі. Випускається як в таблетованій, так і в ін'єкційної лікарських формах (Gedeon Rihter).

    Останнім часом синтезована група нових анальгетиків, які отримали назву нестероїдних протизапальних засобів - НПЗЗ.

    ПОХІДНІ АНІЛІНУ (або точніше - параамінофенолу).

    Тут слід вказати на два препарати: фенацетин і парацетамол.

    Парацетамол як активне аналгезирующее засіб і антипіретична речовина відкрито в 1893 році фон Мерингом. У 1995 році було висловлено припущення, що парацетамол є метаболітом фенацетину, а в 1948 році Броуді і Аксельрод довели роль парацетамолу як основного метаболіту фенацетину. У наш час парацетамол набув широкого поширення як жарознижувальну та аналгезуючу засіб на етапі долікарської фармакологічної допомоги хворому. У зв'язку з цим парацетамол є одним з характерних препаратів ОТС-ринку (OTC - jver the counter) т. Е. Препаратів, що продаються без рецепта лікаря. Однією з перших фармакологічних компаній, офіційно представляє препарати ОТС, і зокрема парацетамол (панадол в різних лікарських формах), є компанія "Стерлінг ХЕЛЗ". Незважаючи на те, що в даний час препарат парацетамол випускається багатьма фармацевтичними фірмами під різними назвами (Ацетамінофен, Watsou, USA; Доліпран, США-Франція; Міралган, Югославія; Калпол, Wellcome Англія; Дофалган, Франція та ін.), Потрібні певні умови для отримання чистого продукту. В іншому випадку лікарський засіб буде містити фенацетин і 4-р-аминофенол. Саме ці токсичні складові і не дозволяли парацетамолу тривалий час зайняти гідне місце в лікарському арсеналі лікарів. Західними фірмами, зокрема компанією "Sterling Health", парацетамол (панадол) проводиться в умовах GMP і містить діючу речовину високого ступеня очищення.

    МЕХАНІЗМ ДІЇ парацетамол.

    Встановлено, що парацетамол є слабким інгібітором простагландинового біосинтезу, причому блокуючу дію його на синтез простагландинів - медіаторів болю та температурної реакції - відбувається в більшій мірі в ЦНС, ніж на периферії. Цим і пояснюється наявність вираженого болезаспокійливого і антипіретичної дії парацетамолу і дуже слабкого протизапального ефекту. Парацетамол практично не зв'язується з білками плазми, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, практично рівномірно распределяетсяв в головному мозку. Препарат починає швидке жарознижуючий і аналгетичну дію приблизно через 20-30 хвилин і продовжує діяти протягом 4 годин. Період повного виведення препарату становить в середньому 4, 5 год.

    Препарат головним чином виводиться нирками (98%), основна частина введеної дози метаболізується в печінці. У зв'язку з тим, що парацетамол практично не впливає на слизову оболонку шлунка, т. Е. Не викликає ульцерегенного ефекту. Цим же пояснюється відсутність бронхоспазму при використанні парацетамолу навіть у осіб, які страждають на бронхіальну астму. Препарат не впливає, на відміну від аспірину, на систему кровотворення і згортання крові.

    Зазначені переваги, а також велика широта терапевтичної дії парацетамолу, дозволили йому в даний час зайняти гідне місце серед інших ненаркотичних анальгетиків. Препарати, що містять парацетамол, використовуються за наступними показниками:

    1) Больовий синдром малої та середньої інтенсивності різного генезу (головний біль, зубний біль, невралгія, міалгія, біль при травмах, опіках).

    2) Лихоманка фебрильная при інфекційно-запальних захворюваннях. Найбільш хороший як жарознижуючий засіб в дитячій практиці, в педіатрії.

    Іноді похідні аніліну (фенацетин, наприклад) поєднують в одній таблетці з іншими ненаркотичними аналгетиками, отримуючи, таким чином, комбіновані засоби. Найчастіше комбінують фенацетин з АА і кодеїном. Відомі такі комбіновані препарати: асфен, седалгин, цитрамон, пиркофен, панадеін, солпадеін.

    Побічні ефекти нечисленні і в більшій мірі обумовлені введенням фенацетину, ніж парацетамолу. Повідомлення про серйозні несприятливі реакції на парацетамол зустрічаються рідко і пов'язані вони, як правило, або з передозуванням ліки (більше 4, 0 в день), або з тривалим (більше 4-х днів) їх використанням. Описано всього декілька випадків тромбоцитопенії і гемолітичної анемії, Пов'язаних з прийомом ліків. Найбільш же часто повідомлялося про розвиток метгемоглобінемії при використанні фенацетину, а також про гепатотоксичних ефектів.

    Як правило, сучасні ненаркотичні анальгетики, мають перш за все виражений протизапальний ефект, тому їх називають найчастіше НПЗЗ.

    Це хімічні сполуки різних груп, головним чином солі різних кислот:

    а) похідні оцтової кислоти: індометацин, суліндак, ібуфенак, софенак, пранопрофен;

    б) похідні пропіонової кислоти: ібупрофен, напроксен, кетопрофен, Сургам і ін .;

    в) похідні антраниловой кислоти: флуфенамовая кислота, мефенановая кислота, вольтарен;

    г) похідні нікотинової кислоти: Ніфлумовая кислота, клоніксін;

    д) оксиками (еноліновие кислоти): пироксикам, ізоксікам, судоксікам.

    Індометацин (Indometacinum; капсули і драже по 0, 025; суппозітаріі - 0, 05) - це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що є похідним индолуксусной кислоти (індолу). Володіє протизапальною, аналгезуючу та жарознижувальну активність. Це один з найсильніших НПЗЗ, є еталонним НПЗЗ. НПЗЗ - на відміну від саліцилатів, викликають оборотне інгібування синтетази простагландинів (ЦОГ).

    Використовують його протизапальний ефект при ексудативних формах запалення, ревматизмі, дисемінованих (системних) захворюваннях сполучної тканини (ВКВ, склеродермія, вузликовий періартрит, дерматоміозит). Препарат найбільш хороший при запальному процесі, що супроводжується дегенеративними змінами в суглобах хребта, при деформуючому остеоартрозі, при псоріатичний артропатії. Використовують при хронічному гломерулонефриті. Дуже ефективний при гострих атаках подагри, аналгетичний ефект триває протягом 2 годин.

    У недоношених дітей використовують (1-2 рази) для закриття функціонуючого артеріального боталлова протоки.

    Токсичний, тому в 25-50% випадків виникають виражені побічні ефекти (церебральні: головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, розпливчастість зорового сприйняття, депресії; з боку шлунково-кишкового тракту: виразки, нудота, блювання, диспепсія; шкіра: висипи; кров: дискразія; затримка іонів натрію; гепатотоксічен). Дітям до 14 років - не рекомендують.

    Наступний НПЗЗ - ІБУПРОФЕН (Ibuprofenum; в табл. По 0, 2) - синтезований в 1976 році в Англії. Ібупрофен похідне фенілпропіоновой кислоти. За протизапальною активністю, анальгетическому і жарознижувальній ефекту близький до салицилатам і навіть активніше. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Краще переноситься хворими, ніж АА. При прийомі всередину нижче частота побічних реакцій. Однак також дратує шлунково-кишкового тракту (до виразки). Крім того, при алергії до пеніциліну - хворі будуть чутливі і до бруфеном (ібупрофен), особливо хворі ВКВ.

    На 92-99% зв'язується з білками плазми. Повільно проникає в порожнину суглобів, але затримується в синовіальній тканині, створюючи в ній великі концентрації, ніж у плазмі крові і повільно зникаючи з неї після відміни. Швидко виводиться з організму (T 1/2 \u003d 2-2, 5 год), а тому необхідно часте введення препарату (3-4 рази на день - першу дозу до їжі, а решту - після їжі, щоб подовжити ефект).

    Показаний при: лікуванні хворих з РА, деформуючому остеоартроз, анкілозивний спондиліт, з ревматизмом. Найбільший ефект дає в початковій стадії хвороби. Крім того, ібупрофен використовують як сильне жарознижуючий засіб.

    Близький препарат до бруфеном - напроксен (напросін; табл. По 0, 25) - похідне нафтілпропіоновой кислоти. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в крові - через 2 години. На 97-98% пов'язаний з білками плазми. Добре проникає в тканини і синовіальну рідину. Володіє хорошим аналгетичну ефектом. Протизапальний ефект приблизно як у бутадиона (навіть вище). Жарознижуючий ефект вище, ніж у аспірину, бутадіону. Відрізняється тривалим дією, тому його призначають лише 2 рази на добу. Добре переноситься хворими.

    Застосовують його:

    1) як жарознижуючий засіб; в цьому плані він більш ефективніше аспірину;

    2) як протизапальний і знеболювальну засіб при РА, хронічних ревматичних захворюваннях, при міозитах.

    Небажані реакції рідкісні, реалізуються у формі диспепсичних явищ (печія, болі в животі), головного болю, пітливості, алергічних реакцій.

    Наступний сучасний НПЗЗ - Сургам або тіопрофеновая кислота (табл. По 0, 1 і 0, 3) - похідне пропіонової кислоти. Володіє аналгетическим і протизапальним ефектами. Відзначено і жарознижувальну дію препарату. Показання та побічні ефекти ті ж.

    Диклофенак-НАТРІЙ (вольтарен, ортофен) - похідне фенілоцтової кислоти. Це сьогодні одне з найактивніших протизапальних засобів, за силою дії приблизно дорівнює индометацину. Крім того, має виражену аналгетичну, а також і жарознижуючим впливом. За протизапальним та анальгетическому ефекту активніше аспірину, бутадіону, ібупрофену.

    Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, при прийомі через рот максимальна концентрація в крові відбувається через 2-4 години. Інтенсивно зазнає пресистемної елімінації, і тільки 60% прийнятої дози потрапляє в систему кровообігу. На 99% зв'язується з білками плазми. Швидко проникає в синовіальну рідину.

    Володіє низькою токсичністю, але значною широтою терапестіческого дії. Добре переноситься, іноді лише викликаючи диспепсичні і аллергически реакції.

    Показаний при запаленні будь-якої локалізації та етіології, але переважно його використовують при ревматизмі, РА та інших захворюваннях сполучної тканини (при хворобі Бехтерева).

    Піроксикам (ізоксікам, судоксікам) - новий нестероїдний протизапальний препарат, що відрізняється від інших НПЗЗ, похідне оксикамов.

    Задовільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові виникає через 2-3 години. При прийомі всередину він хоршо абсорбується, період напіввиведення його близько 38-45 годин (це при короткочасному прийомі, а при тривалому застосуванні - до 70 годин), тому він може бути використаний один раз на добу.

    Побічна дія диспепсія, зрідка геморагії.

    Пироксикам пригнічує утворення інтерлейкіну-1, який стимулює проліферацію синовіальних клітин і продукцію ними нейтральних протеолітичних ферментів (колагенази, еластази) і простагландину E. ІЛ-1 активує проліферацію T-лімфоцитів, фібробластів і синовіальних клітин.

    У плазмі крові на 99% пов'язані з білками. У хворих ревматоїдний артрит добре проникає в синовіальну рідину. Дози від 10 до 20 мг (1 або 2 таблетки) викликають аналгетичний (через 30 хвилин після прийому) і жарознижуючий ефекти, а більш високі дози (20-40 мг) - протизапальний (до кінця 1 тижня постійного прийому). На відміну від аспірину він менше дратує шлунково-кишкового тракту.

    Препарат використовують при РА, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті і при загостренні подагри.

    Всі названі вище засоби, за винятком саліцилатів, мають більш виражену протизапальну дію, ніж інші засоби.

    Вони добре пригнічують ексудативне запалення і супроводжуючий його больовий синдром і істотно менш активно впливають на альтеративних і проліферативну фази.

    Ці препарати краще переносяться хворими, ніж аспірин і саліцилати, індометацин, бутадіон. Дані препарати саме тому стали в основному використовуватися як протизапальні засоби. Звідси вони отримали і назва - НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби). Однак, крім цих нових НПЗЗ, до нестероїдних ПВС за великим рахунком відносять зараз і старі засоби - ненаркотичні анальгетики.

    Всі нові НПЗЗ менш токсичні, ніж саліцилати та індометацин.

    На деструктивні процеси в хрящовій і кістковій тканинах НПЗЗ не тільки не надають гальмуючих дій, але в ряді випадків можуть навіть їх провокувати. Вони порушують здатність хондроцитів синтезувати інгібітори протеаз (колагенази, еластази) і цим посилюють пошкодження хряща і кісток. Пригнічує синтез простагландинів, НПЗЗ гальмують синтез глікопротеїнів, глікозаміногліканів, колагену і інших протеїнів, необхідних для регенерації хрящів. На щастя, погіршення спостерігається лише у деяких хворих, у більшості ж обмеження запалення може запобігти подальшому розвитку патологічного процесу.