Кордарон - інструкція із застосування і склад, форма випуску, показання, дозування і ціна. Кордарон інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки Кордарон добова доза

Кордарон має антиангінальну і протиаритмічними дією. Фармакологи відносять його до групи засобів з антиаритмічний ефект.

Його активним інгредієнтом є аміодарон. Використовується для запобігання стенокардії, її нападів, а також для лікування та профілактичних методів при порушенні серцевого ритму, при діагностуванні різних типів тахікардії, а також здригання передсердь. Є незамінним препаратом при шлуночкової екстрасистолії.

На цій сторінці ви знайдете всю інформацію про Кордарон: повну інструкцію по застосуванню до даного лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували Кордарон. Хочете залишити свою думку? Будь ласка, пишіть в коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Антиаритмічний препарат.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

ціни

Скільки коштує Кордарон? Середня ціна в аптеках знаходиться на рівні 330 рублів.

Форма випуску та склад

Випускають такі лікарські форми Кордарону ®:

• Розчин для внутрішньовенного введення: світло-жовтий прозорий (в ампулах безбарвного скла по 3 мл з двома маркувальними кільцями і крапкою розлому в верхній частині; в контурних упаковках пластикових по 6 ампул; в картонній пачці 1 упаковка).
• Таблетки: круглі від білого з кремовим відтінком до білого кольору. На одній стороні - лінія розлому, на обох - скіс від країв до лінії розлому і гравірування «200» під нею, фаска і символ у вигляді серця над лінією розлому (в блістерах по 10 шт .; по 3 блістери в картонній пачці).

В 1 ампулі міститься:

• Діюча речовина: аміодарону гідрохлорид - 0,15 м
• Допоміжні компоненти: полісорбат 80 - 0,3 г, вода для ін'єкцій - до 3 мл, бензиловий спирт - 0,06 м

До складу 1 таблетки входять:

• Діюча речовина: аміодарону гідрохлорид - 0,2 м
• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, колоїдний безводний діоксид кремнію, лактоза, повідон К90F, кукурудзяний крохмаль.

фармакологічний ефект

Кордарон - протиаритмічний препарат третього класу. Усуває стенокардію і аритмію, сприяє блокуванню блокатори, уповільнення синоатріальної, передсердної та вузловий провідності, не впливаючи при цьому на внутрішньошлуночкову провідність.

Також препарат знижує міокардную збудливість, подовжує рефрактерний період. Кордарон має і антиангінальну дію, яка зумовлена \u200b\u200bзниженням споживання кисню міокардом. Це відбувається через зменшення частоти серцевих скорочень і зниження загального судинного периферичного опору. Завдяки безпосередньому впливу на мускулатуру артерій, Кордарон збільшує коронарний кровотік, крім того, препарат підтримує серцевий викид, зменшує міокардную скоротність.

Згідно відгуками, Кордарон досягає максимальної активності через 15 хвилин після внутрішньовенного введення, лікарський вплив на організм триває протягом чотирьох годин. Поступово кількість препарату в крові знижується, але це не заважає насиченню їм тканин. Якщо пацієнт не отримує повторні ін'єкції, препарат виводиться з організму за кілька місяців.

Показання до застосування

Від чого допомагає? Кордарон в таблетках застосовується для лікування таких захворювань і патологічних станів:

• порушення серцевого ритму у пацієнтів з патологією функції лівого шлуночка або на ішемічну хворобу серця;
• надшлуночкові пароксизмальні тахікардії;
• миготлива аритмія і тріпотіння передсердь;
• загрожують життю шлуночкові аритмії, зокрема, фібриляція шлуночків і шлуночкова.

Застосування Кордарону ® показано для профілактики раптової смерті у пацієнтів, що входять в групу високого ризику: що мають більше 10 шлуночкових екстрасистол за годину, знижену фракцію викиду лівого шлуночка, у хворих після недавнього а, а також у пацієнтів з клінічними проявами.

Застосування Кордарону ® у формі розчину для ін'єкцій показано в наступних випадках:

• для купірування нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії, в тому числі що характеризується високою частотою скорочень шлуночків;
• для кардіореанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, в разі неефективності дефібриляції;
• для купірування нападів і тріпотіння передсердь.

При лікуванні шлуночкових аритмій застосування ліків має здійснюватися в умовах стаціонару і ретельного кардіомоніторного контролю.

Протипоказання

Даний лікарський засіб може використовуватися пацієнтами тільки за призначенням лікаря після ретельно обстеження. Перед початком терапії рекомендується уважно вивчити додається інструкцію на предмет обмежень. Протипоказання до використання препарату Кордарон є:

1. Вік до 18 років;
2. Вагітність і період грудного вигодовування;
3. Гіпокаліємія або гіпомагніємія;
4. Синусова брадикардія;
5. Тяжкі порушення функції щитовидної залози (гіпер або гіпотиреоз);
6. Інтерстиційна хвороба легенів;
7. Одночасне застосування ліків, що змінюють показники електрокардіограми і здатних викликати розвиток пароксизмальних тахікардій;
8. Вроджена непереносимість лактози або лактазная недостатність;
9. Індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
10. Одночасне застосування із засобами, що подовжують інтервал QT і викликають розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову «піруетная» тахікардію: антиаритмічні препарати IA класу (гідрохінідин, хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) і III класу (бретілія тозилат, ібутилід, дофетилід), соталол; інші лікарські засоби не антиаритмічної дії: вінкамін, бепридил, фенотіазини (флуфеназин, ціамемазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, тіоридазин), бензаміди (сультоприд, амісульприд, сульпрід, вераліпрід, тіаприд), пімозид, бутирофенони (галоперидол, дроперидол), сертіндол, цизаприд, трициклічні антидепресанти, азоли, макролідні антибіотики (в тому числі спирамицин, еритроміцин при в / в введенні), протималярійні препарати (хлорохін, галофантрин, хінін, мефлохин), дифеманіл метілсульфат, пентамідин тільки при парентеральному введенні, мізоластин, фторхінолони, астемізол та терфенадин.

З особливою обережністю препарат можна використовувати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, печінкової або ниркової недостатності, бронхіальній астмі, дихальної недостатності, а також особам похилого віку (понад 65 років).

Додаткові протипоказання до застосування розчину:

1. Виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, колапс;
2. Порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- і трехпучковой блокади) при відсутності постійного кардіостимулятора
3. Серцева недостатність, артеріальна гіпотонія, Кардіоміопатія або важка дихальна недостатність - для в / в струминного введення.

Всі зазначені протипоказання не слід враховувати при проведенні кардиореанимации при зупинці серця на фоні фібриляції шлуночків, стійкої до кардіоверсії.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування аміодарону у вагітних можливо при шлуночкових порушеннях ритму серця, що становлять загрозу життю матері, якщо очікуваний клінічний ефект перевищує потенційний ризик і небезпеку для плода.

Не можна застосовувати при лактації.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування зазначено, що таблетки Кордарон приймаються всередину до прийому їжі і запиваются достатньою кількістю води. Препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря.

1. Здатність навантаження ( "насичує") доза: можуть бути застосовані різні схеми насичення.
2. У стаціонарі: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600-800 мг (до максимальної 1200 мг) / добу до досягнення сумарної дози 10 г (як правило, протягом 5-8 днів).
3. Амбулаторно: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 до 800 мг на добу до досягнення сумарної дози 10 г (як правило, протягом 10-14 днів).
4. Підтримуюча доза: може варіювати у різних пацієнтів від 100 до 400 мг / сут. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичним ефектом.

Оскільки Кордарон має дуже великий Т1 / 2, його можна приймати через день або робити перерви в його прийомі 2 дні на тиждень.

• Середня терапевтична разова доза - 200 мг.
• Середня терапевтична добова доза - 400 мг.
• Максимальна разова доза - 400 мг.
• Максимальна добова доза - 1200 мг.

Побічні ефекти

Під час терапії можливий розвиток порушень з боку деяких систем організму:

1. Травна система: дуже рідко - нудота;
2. Ендокринна система: з невідомої частотою - гіпертиреоз;
3. Кістково-м'язова система: з невідомої частотою - болі в деяких відділах хребта (поперековому і попереково-крижовому);
4. Імунна система: дуже рідко - анафілактичний шок; з невідомої частотою - ангіоневротичний набряк (набряк Квінке);
5. Нервова система: дуже рідко - головний біль, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку);
6. Шкіра та підшкірні тканини: дуже рідко - підвищене потовиділення, Відчуття жару; з невідомої частотою - кропив'янка;
7. Місцеві реакції: часто - реакції в місці введення (інфекція, інфільтрація, еритема, біль, некроз, набряк, тромбофлебіт, пігментація, екстравазація, ущільнення, запалення, целюліт, флебіт).
8. Дихальна система: дуже рідко - кашель, інтерстиціальний пневмоніт, задишка, апное та / або бронхоспазм (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю, особливо при бронхіальній астмі), гострий респіраторний дистрес-синдром (іноді з летальним результатом);
9. Жовчовивідні шляхи і печінку: дуже рідко - ізольоване збільшення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові (як правило, помірне, перевищення нормальних значень в 1,5-3 рази зменшується при зниженні доз або навіть спонтанно), гостре ураження печінки (протягом 24 годин після введення Кордарону ®) з жовтяницею і / або підвищенням трансаміназ, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним результатом;
10. Серцево-судинна система: часто - брадикардія (як правило, помірне уражень частоти серцевих скорочень), зниження артеріального тиску, зазвичай минуще і помірне (випадки колапсу або вираженої гіпотензії спостерігалися при занадто швидкому введенні препарату або передозуванні); дуже рідко - аритмогенное дію (виникнення нових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію «пірует», або посилення існуючих, іноді - з подальшою зупинкою серця. Ці ефекти в основному спостерігаються при застосуванні Кордарону ® разом з препаратами, які подовжують період реполяризації шлуночків серця або при порушеннях вмісту в крові електролітів); виражена брадикардія або, в окремих випадках, зупинка синусового вузла, що вимагає припинення терапії, особливо у хворих з дисфункцією синусового вузла і / або літніх пацієнтів, припливи крові до шкіри обличчя; з невідомої частотою - шлуночкова тахікардія типу пірует.

Передозування

При прийомі всередину великих доз препарату у пацієнтів спостерігаються ознаки передозування, які виражаються в посиленні вищеописаних побічних ефектів, розвитку синусової брадикардії, аж до зупинки серця.

При розвитку подібних симптомів або випадковому прийнятті всередину великої дози препарату пацієнту слід якомога швидше промити шлунок, дати випити активоване вугілля йди інші сорбенти. При необхідності проводиться симптоматичне лікування. Гемодіаліз не ефективний, специфічного антидоту препарату немає.

особливі вказівки

Оскільки побічні ефекти аміодарону є дозозалежними, слід проводити лікування пацієнтів мінімальними ефективними дозами, щоб мінімізувати можливість їх виникнення.

Пацієнтів слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або брали захисні заходи (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу).

моніторинг лікування

Перед початком прийому аміодарону рекомендується провести дослідження ЕКГ і визначення вмісту калію в крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування аміодарону. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ (кожні 3 місяці) і активністьтрансаміназ і інші показники функції печінки.

Крім цього в зв'язку з тим, що аміодарон може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом аміодарону слід провести клінічне і лабораторне (концентрація ТТГ в сироватці крові, визначена за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ) обстеження на предмет виявлення порушень функції і захворювань щитовидної залози. Під час лікування аміодароном і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта на предмет виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі на порушення функції щитовидної залози необхідно провести визначення концентрації ТТГ в сироватці крові (за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ).

У пацієнтів, які тривалий час отримують лікування з приводу порушень ритму, повідомлялося про випадки збільшення частоти дефібриляції шлуночків і / або збільшення порогу спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати ефективність цих пристроїв. Тому перед початком або під час лікування аміодароном слід регулярно перевіряти правильність їх функціонування.

Незалежно від наявності або відсутності під час лікування аміодароном легеневої симптоматики рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне дослідження легенів і легеневі функціональні проби.

Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і в супроводі погіршення загального стану (втомлюваність, зниження маси тіла, лихоманка), може вказувати на легеневу токсичність, таку як інтерстиціальний пневмоніт, підозра на розвиток якого вимагає проведення рентгенологічного дослідження легенів і проведення легеневих функціональних проб.

Внаслідок подовження періоду реполяризації шлуночків серця, фармакологічна дія препарату Кордарон викликає певні зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT, QTс (коригувати), можлива поява хвиль U. Припустимо збільшення інтервалу QTс не більше 450 мс або не більше ніж на 25% від початкової величини. Ці зміни не є проявом токсичної дії препарату, однак вимагають контролю для корекції дози і оцінки можливого проаритмогенну дії препарату Кордарон.

При розвитку AV-блокади II і III ступеня, синоатріальна блокади або двухпучковой внутрижелудочковой блокади, лікування повинно бути припинено. При виникненні AV-блокади I ступеня слід посилити спостереження.

Хоча зазначалося виникнення аритмії або ускладнення наявних порушень ритму, іноді фатальних, проаритмогенну ефект аміодарону є слабо вираженим (менш вираженим, ніж у більшості антиаритмічних препаратів) і зазвичай проявляється в контексті факторів збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими препаратами і / або при порушеннях вмісту електролітів в крові. Незважаючи на здатність аміодарону збільшувати тривалість інтервалу QT, він показав низьку активність щодо провокування шлуночкової тахікардії типу "пірует".

При розпливчастому зорі або при зниженні гостроти зору необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна. При розвитку невропатії або невриту зорового нерва, Викликаних аміодароном, препарат необхідно відмінити через небезпеку розвитку сліпоти.

Оскільки Кордарон містить йод, його прийом може порушувати поглинання радіоактивного йоду і спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак прийом препарату не впливає на достовірність визначення зміст Т3, Т4 і ТТГ в плазмі крові. Аміодарон пригнічує периферичний перетворення тироксину (Т4) в трийодтиронін (Т3) і може викликати ізольовані біохімічні зміни (збільшення концентрації вільного Т4 в сироватці крові, при незначно зниженою або навіть нормальної концентрації вільного Т3 в сироватці крові) у клінічно еутиреоїдних пацієнтів, що не є причиною для скасування аміодарону.

Розвиток гіпотиреозу можна запідозрити при появі наступних клінічних ознак, зазвичай слабо виражених: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, надмірна брадикардія.

Перед хірургічним втручанням слід довести до відома лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Кордарон.

Тривале лікування препаратом Кордарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевої або загальної анестезії. Особливо це відноситься до його брадікардіческіе і гіпотензивну ефектів, зниження серцевого викиду і порушень провідності.

Крім того, у пацієнтів, що приймали Кордарон, в рідкісних випадках безпосередньо після хірургічного втручання відзначали гострий респіраторний дистрес-синдром. при штучної вентиляції легких таким пацієнтам потрібен ретельний контроль.

Рекомендується ретельний моніторинг функції печінки тестів (визначення активності трансаміназ) перед початком прийому препарату Кордарон і регулярно під час лікування препаратом. При прийомі препарату Кордарон можливі гострі порушення функції печінки (включаючи гепатоцеллюлярную недостатність або печінкову недостатність, а часом навіть фатальні) і хронічне ураження печінки. Тому лікування аміодароном слід припинити при підвищенні активності трансаміназ, в 3 рази перевищує ВМН.

Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при прийомі аміодарону всередину можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, в 5 разів перевищує ВМН) і оборотними після відміни препарату, однак повідомлялося про випадки смертельного результату при ураженні печінки.

лікарська взаємодія

Тільки лікар може визначити можливість супутньої терапії, враховуючи стан і клінічні показання хворого.

склад

В 1 таблетці міститься:

Активна речовина:

Аміодарону гідрохлорид 200 мг

Допоміжні речовини:

Лактозимоногідрат 71,0 мг

Крохмаль кукурудзяний 66,0 мг

Поливидон K90F (Е1201) 6,0 мг

Кремнію діоксид безводний колоїдний (Е551) 2,4 мг

Магнію стеарат (Е470) 4,6 мг

Загальна характеристика

Круглі таблетки від білого до жовтувато-білого кольору з ділильної рискою і гравіруванням: символ у вигляді серця і «200» на одній зі сторін.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування захворювань серця. Антиаритмічні засоби, клас III. кодATX: C01BD01.

Фармакодинаміка

Антиаритмічні властивості:

Подовжує 3-ю фазу потенціалу дії клітин серця (кардіоміоцитів), що виражається в основному в зниженні калієвих струмів (III клас за класифікацією Vaughan Williams); Зменшує автоматизм синусового вузла до брадикардії, яка не відповідає на вплив атропіном. Неконкурентна блокада альфа- і бета-адренергічних рецепторів. Уповільнює провідність в синоатріальної вузлі, передсердях і атріовентрикулярному (АВ) вузлі, що більш виражено при прискореному ритмі. Не змінює внутрішньошлуночкову провідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда на предсердном, АВ-вузловому і желудочковом рівнях. Уповільнює провідність і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

протиішемічні властивості

Помірно знижує периферичний опір судин і зменшує частоту серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання кисню.

Виявляє альфа- і бета-адренергічні антагонізм по неконкурентних механізму. Збільшує коронарний кровотік внаслідок прямого ефекту на гладку мускулатуру міокардіальних артерій.

Підтримує серцевий викид за рахунок зниження тиску в аорті і периферичного опору судин. Аміодарон не володіє значущим негативну інотропну дію.

діти

Контрольовані педіатричні дослідження не проводилися.

пероральний прийом

Навантажувальна доза: 10-20 мг / кг / сут. протягом 7-10 днів (або 500 мг / м2 / добу. в розрахунку на квадратний метр поверхні тіла) Підтримуюча доза: мінімальна ефективна доза; в залежності від індивідуального відгуку, вона може варіюватися від 5 до 10 мг / кг / сут. (Або 250 мг / м2 / добу. В розрахунку на квадратний метр поверхні тіла).

Фармакокінетика

всмоктування

Всмоктування аміодарону протікає повільно і мінливе, препарат має високу афінність до тканин.

розподіл

Обсяг розподілу дуже великий, однак варіюється індивідуально, оскільки аміодарон активно накопичується в тканинах (в жировій тканині, печінці, легенях, селезінці).

Біотрансформація

Аміодарон метаболізується головним чином CYP3A4, а також CYP2C8.

Аміодарон і його метаболіт, дезетиламіодарон, мають здатність in vitro пригнічувати CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 і 2С8. Аміодарон і дезетиламіодарон також володіють здатністю пригнічувати деякі транспортні системи, наприклад, Р-глікопротеїн і переносник органічних катіонів (ОСТ2). (В одному дослідженні відзначалося збільшення концентрації креатиніну (субстрат ОСТ 2) на 1,1%) Дані досліджень in vitro містять інформацію про взаємодії з субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та Р-глікопротеїну.

Біодоступність після прийому внутрішньо становить від 30% до 80% (в середньому 50%). Максимальна концентрація в плазмі після прийому одноразової дози спостерігається через 3-7 годин. Терапевтичний ефект розвивається в середньому протягом одного тижня (від декількох днів до двох тижнів).

виведення

Аміодарон має тривалим періодом напіввиведення, який варіюється індивідуально (від 20 до 100 днів). Протягом перших декількох днів лікування аміодарон накопичується в більшості тканин організму, особливо в жировій тканині. Виведення починається після декількох днів, а рівноважна концентрація досягається через один або кілька місяців в залежності від пацієнтів. Вследствіеуказанних властивостей, для швидкого досягнення в тканинах концентрацій, необхідних для прояву терапевтичного ефекту, слід використовувати навантажувальні дози препарату.

Зв'язок між фармакокінетикою і фармакодинаміки

Доза аміодарону 200 мг містить в собі 75 мг йоду. Йодна група відокремлюється від молекули і потрапляє в сечу у формі йодидів (6 мг вільного йоду за 24 години при прийомі добової дози аміодарону 200 мг). Аміодарон виводиться головним чином з жовчю і калом. Ниркова екскреція нехтує мала, що дозволяє використовувати стандартні дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Після припинення лікування виведення препарату триває протягом декількох місяців; слід врахувати, що фармакодинамічний ефект зберігається протягом періоду від 10 днів до одного місяця.

Ні аміодарон, ні його метаболіти не можна видалити за допомогою діалізу.

Контрольовані педіатричні дослідження не проводилися. У наявних обмежених опублікованих даних по педіатричним пацієнтам відмінності від дорослих не відзначалися.

Дані доклінічних досліджень

Дані доклінічних досліджень, засновані на традиційних дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності, канцерогенності, тератогенності та токсичності щодо репродуктивної функції, не виявили жодних специфічних ризиків для здоров'я людини, за винятком інформації, зазначеної в розділі Вагітність, грудне вигодовування і фертильність.

Показання до застосування

Профілактика рецидивів:

Жізнеугрожающих шлуночкової тахікардії: лікування повинно бути розпочато в стаціонарі при ретельному контролі. Підтвердженої електрокардіографічно, симптоматичної та призводить до інвалідності шлуночкової тахікардії. Підтвердженої електрокардіографічно, суправентрикулярної тахікардії при встановленій необхідності лікування, якщо тахікардія стійка до інших методів лікування, або наявності протипоказань до використання інших препаратів. Фібриляції шлуночків. Профілактика порушень ритму при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Лікування миготливої \u200b\u200bаритмії: уповільнення частоти серцевих скорочень або відновлення синусового ритму при тріпотінні або мерехтінні (фібриляції) передсердь.

Профілактика летальних випадків внаслідок аритмій у пацієнтів високого ризику з симптоматичною застійною серцевою недостатністю або недавнім інфарктом міокарда на тлі низької фракції викиду або з асимптоматического шлуночкова екстрасистолія.

Аміодарон показаний до застосування для профілактики загальної смертності, включаючи раптову серцеву смерть у пацієнтів з високим ризиком, які страждають застойнойсердечной недостатністю ішемічної або неішемічної природи. Високий ризик в основному визначається як наявність клінічних симптомів вираженої серцевої недостатності або зниження фракції викиду з лівого шлуночка нижче 40% норми з наявністю або без наявності ознак шлуночкової аритмії.

Дози і спосіб застосування

Зазначені дози застосовні тільки для дорослих.

навантажувальна доза

Початковий режим дозування (навантажувальна доза) являє собою призначення 3-х таблеток (600 мг) на добу протягом 8-10 днів (по 1 таблетці 3 рази на день). У деяких випадках на початку лікування можуть застосовуватися вищі дози (4 або 5 таблеток на добу, тобто 800-1000 мг), але тільки протягом короткого часу і при електрокардіографічному контролі. Результатом фармакологічної дії аміодарону є зміни на ЕКГ: подовження інтервалу QT (в зв'язку з подовженням періоду реполяризації) з можливою появою хвилі U (див. Розділ особливі вказівки).

підтримуюча доза

Слід підібрати мінімально ефективну дозу, яка, відповідно до індивідуального відповіддю пацієнта може перебувати в діапазоні від Уг таблетки на добу (або по одній таблетці кожний другий день) до 2 таблеток щодня. Протягом лікування необхідний регулярний ЕКГ контроль.

Особливі групи пацієнтів

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна (див. Розділ Фармакодинаміка. Зв'язок між фармакокінетикою і фармакодинаміки), однак клінічний досвід відсутній.

печінкова недостатність

Клінічний досвід по пацієнтам з порушеннями функції печінки відсутня.

літні пацієнти

Чи не є достатніх клінічних даних щодо застосування у літніх пацієнтів. Аміодарон слід використовувати у літніх пацієнтів з особливою обережністю.

педіатричні пацієнти

Безпека і ефективність аміодарону у дітей не встановлена. Наявні в даний час дані зазначені у пунктах Фармакодинаміка і Фармакокінетика).

Спосіб застосування

Прийом всередину.

Протипоказання

особливі вказано і я

Симптоми з боку серця

До початку лікування необхідно зробити ЕКГ.

Фармакологічна дія аміодарону викликає зміни в ЕКГ: подовження інтервалу QT (в зв'язку з подовженням реполяризації) з можливою появою хвилі U; ці зміни є результатом терапевтичного насичення, а не токсичності.

У літніх пацієнтів частота серцевих скорочень може знижуватися значно. Препарат повинен бути скасований у разі настання 2-й і 3-й ступеня атріовентрикулярної блокади, синоатріальної блокади або двухпучковой блокади. У разі розвитку атріовентрикулярної блокади 1-го ступеня слід посилити спостереження.

Є повідомлення про виникнення нових видів порушень ритму або посиленні наявних раніше (див. Розділ Побічна дія). Аритмогенного ефект аміодарону спостерігався рідше, ніж при використанні інших антиаритмічних засобів, і зазвичай проявляється в комбінації з деякими лікарськими засобами (Див. Розділ Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії) або при порушеннях електролітного балансу. Незважаючи на здатність подовжувати інтервал QT, аміодарон виявляє низьку активність щодо провокування шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Тяжка брадикардія (див. Розділ Побічна дія)

Спостерігалися випадки важкої, потенційно загрожує життю брадикардії і блокади серця при застосуванні аміодарону в комбінації з софосбувір в поєднанні з іншим противірусним препаратом прямої дії (DAA) проти вірусу гепатиту С (HCV), такими, як даклатасвір, сімепревір або ледіпасвір. Тому спільне застосування зазначених лікарських засобів з аміодароном не рекомендується.

Якщо спільна терапія з аміодароном неминуча, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом при початку прийому софосбувір в поєднанні з іншими DAA. Пацієнтів, для яких встановлено високий ризик брадиаритмии, необхідно постійно спостерігати не менше 48 годин на відповідному стаціонарі з момент початку комбінованої терапії з софосбувір.

З огляду на тривалий період напіввиведення аміодарону, також показано відповідне спостереження для пацієнтів, які припинили прийом аміодарону протягом декількох останніх місяців і повинні почати терапію софосбувір в комбінації з іншим DAA прямої дії.

Пацієнтів, які приймають препарати від гепатиту С з аміодароном, в поєднанні з іншими препаратами або без них, слід попереджати про симптоми брадикардії і блокади серця, їм слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні будь-якого з таких симптомів.

гіпертиреоз

Гіпертиреоз може розвиватися під час лікування аміодароном або після його відміни протягом декількох місяців і, як правило, з кількома клінічними симптомами, такими як втрата ваги, аритмія, стенокардія, застійна серцева недостатність; лікаря слід проявляти підвищену настороженість для виявлення подібних симптомів.

Діагноз очевидним чином підтверджується зменшенням вмісту ТГГ в сироватці крові, вимірюваного високочутливим методом (вчТТГ). У такій ситуації терапію аміодароном слід припинити. Як правило, симптоми зникають через кілька місяців після припинення терапії аміодароном; клінічне поліпшення передує нормалізації результатів аналізу функції щитовидної залози. У важких випадках з клінічними проявами тіротоксікоза і іноді летальних, потрібні невідкладні медичні заходи. Терапію слід коригувати індивідуально для кожного пацієнта: антитиреоїдні препарати (які не завжди можуть бути ефективні), кортикостероїди і бета-блокатори.

Симптоми з боку легенів

Напади диспное або сухий кашель можуть бути пов'язані з легеневою токсичністю, наприклад, з розвитком інтерстиціального пневмоніту.

Пацієнтам, у яких спостерігалися епізоди диспное після фізичного навантаження, Як єдиний симптом або на тлі погіршення загального стану пацієнта (втома, втрата маси і лихоманка), слід провести рентгенологічне дослідження грудної клітини. Слід розглянути доцільність продовження лікування аміодароном, оскільки інтерстиціальний пневмоніт часто звернемо при ранній відміні аміодарону (клінічні симптоми вирішуються протягом 3-4 тижнів, радіологічні зміни і поліпшення легеневої функції спостерігаються протягом декількох місяців). Слід оцінити можливість застосування кортикостероїдів.

Симптоми з боку печінки

Рекомендується суворий регулярний контроль функції печінки (трансамінази) на початку і в ході лікування аміодароном (див. Розділ Побічна дія). При пероральної терапії можуть розвиватися гострі (важка печінкова недостатність або пошкодження печінки, іноді з летальним результатом) або хронічні порушення функції печінки; в зв'язку з цим рекомендується знизити дозу аміодарону або припинити лікування препаратом, якщо рівень трансамінази перевищує норму більш ніж в 3 рази.

Клінічні та біологічні симптоми хронічної печінкової недостатності при пероральної терапії можуть бути легкими за ступенем тяжкості (збільшення пенсії, підвищення рівня амінотрансфераз у 5 разів вище норми) і оборотними при відміні лікування препаратом, однак повідомлялося також і про летальні випадки.

Важкі шкірні реакції

Загрожують життю або навіть фатальні шкірні реакції у формі синдрому Стівенса Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. При наявності симптомів або ознак таких реакцій (наприклад, прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової) терапію аміодароном слід негайно припинити.

Симптоми з боку нервової та м'язової систем

Аміодарон може викликати периферичну сенсомоторную нейропатию і / або міопатію (див. Розділ Побічна дія). Дозвіл симптомів зазвичай спостерігається протягом декількох місяців після відміни лікування аміодароном, проте деякі симптоми можуть зберігатися.

офтальмологічні симптоми

При розпливчастому зорі або при зниженні гостроти зору необхідно негайно провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна. У разі розвитку нейропатії або невриту зорового нерва, препарат необхідно відмінити, так як є ймовірність розвитку сліпоти (див. Розділ Побічна дія).

комбінації (Див. розділ Взаємодії з іншими лікарськими засобамита інші форми взаємодії)

Не рекомендується застосовувати аміодарон спільно з наступними лікарськими засобами: бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, ділітіазем), стимулюючі проносні засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію, і фторхінолонового антибіотики.

Запобіжні заходи

Побічна дія (Див. Розділ Побічна дія), як правило, залежать від дози, а тому слід використовувати мінімальну ефективну терапевтичну дозу.

Пацієнтів слід повідомити про необхідність уникати сонячного світла і здійснювати заходи щодо захисту від сонячного світла в період лікування (див. Розділ Побічна дія).

Моніторинг клінічного стану (див. Розділ Особливі вказівки і Побічна дія).

Крім того, оскільки аміодарон може призводити до гіпотиреозу або гіпертиреозу, особливо у пацієнтів з наявністю порушень функції щитовидної залози в анамнезі, рекомендується перед застосуванням аміодарону почати клінічний і біологічний (ТТГ) моніторинг. Даний моніторинг слід продовжувати в ході лікування і протягом декількох місяців після його припинення. При підозрах на порушення функції щитовидної залози слід виміряти рівень ТТГ в сироватці крові.

Зокрема, при тривалому застосуванні антиаритмічних засобів повідомлялося про підвищення порога дефібриляції та / або порога електростимуляції Наявність у пацієнта кардіовертера-дефібрилятора або кардіостимулятором, що може негативно вплинути на ефективність роботи цих пристроїв. У зв'язку з цим до початку і в ході лікування аміодароном слід виконувати періодичну перевірку роботи використовуваного пристрою.

Захворювання щитовидної залози (див. Розділ Побічна дія)

Аміодарон містить йод і тому може впливати на захоплення радіоактивного йоду щитовидної залози. Проте, результати тестів функції щитовидної залози (вільне володіння Т3, вільний Т4, ТТГ) залишаються інтерпретуються. Аміодарон пригнічує периферичну конверсію тироксину (Т4) в трийодтиронін (ТЗ) і може викликати локальні біохімічні зміни у пацієнтів з нормальною функцією щитовидної залози (підвищення рівня вільного Т4 на тлі незначного зниження або навіть збереження в нормі рівня вільного Т3). Подібні явища не вимагають відміни лікування аміодароном.

Підставою для підозр на гіпотиреоз є розвиток наступних клінічних симптомів (зазвичай незначно виражених): збільшення маси тіла, непереносимість холоду, знижена активність, надмірна брадикардія. Діагноз підтверджується вираженим підвищенням рівня ТТГ в сироватці крові. Відновлення функції щитовидної залози до норми зазвичай відбувається протягом 1-3 місяців після відміни терапії. У небезпечних для життя випадках терапія аміодарону може бути продовжена в поєднанні з прийомом L-тироксину. Дозу L-тироксину коригують відповідно до рівня ТТГ.

педіатричні пацієнти

Ефективність та безпечність аміодарону у дітей не встановлена, тому застосування препарату у педіатричних пацієнтів не рекомендується. Наявні в даний час дані представлені в розділу Фармакодинаміка і Фармакокінетика.

Анестезія (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші формивзаємодії і Побічна дія)

Перед хірургічною операцією слід повідомити анестезіолога, що пацієнт приймає аміодарон.

Лікарський засіб містить лактози моногідрат (71 мг). Препарат не слід приймати пацієнтам зі спадковою непереносимістю лактози, непереносимістю галактози або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

Вагітність, грудне вигодовування і фертильність

вагітність

У дослідженнях на тваринах препарат мав фетотоксичним ефектом у деяких видів. Прийом аміодарону у 2-му і 3-му триместрі вагітності і особливо перед пологами пов'язаний з ризиком; препарат може викликати брадикардію і подовження інтервалу QT у новонароджених і порушує функцію щитовидної залози у плода. У зв'язку з цим терапія аміодароном під час вагітності протипоказана, за винятком особливих, рідкісних випадків, коли потенційна користь переважує ризик.

Грудне годування

Аміодарон в значних кількостях надходить в грудне молоко, тому застосування препарату в період годування груддю протипоказано.

фертильність

Дані щодо впливу на репродуктивну функцію у людей відсутні.

Побічна дія

Побічні дії були класифіковані за органами і системами, а також за частотою прояву наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

У разі появи симптомів, подібних описаним нижче (особливо тих, які виділені жирним курсивом), будь ласка, негайно зверніться до Вашого лікаря!

Порушення з боку органу зору:

Дуже часто:мікровідкладення на рогівці, зазвичай обмежені областю під зіницею і не вимагають припинення лікування. Можуть бути пов'язані з порушенням зору у вигляді появи пофарбованого ореолу при яскравому освітленні або відчуття туману. Мікровідкладення на рогівці складаються зі складних ліпідних компонентів і повністю оборотні після відміни препарату.

Дуже рідко: оптичні нейропатії / неврит, зі зниженням гостроти зору, яка може прогресувати в сліпоту.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Дуже часто: фотосенсибілізація. Пацієнтів слід попередити про те, щоб в ході лікування вони уникали сонячного світла (і ультрафіолетових променів взагалі).

часто: сіра або блакитна пігментація шкіри при тривалому лікуванні високими добовими дозами; після припинення лікування пігментація повільно зникає.

Дуже рідко: еритема в ході радіотерапії, шкірний висип (як правило, неспецифічна), ексфоліативний дерматит, випадання волосся (алопеція).

Частота невідома: екзема, кропив'янка, тяжкі реакції з боку шкіри, такі як токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) / синдром Стівенса-Джонсона (ССД), бульозний дерматит і реакції на препарат з еозинофілією і системними проявами (DRESS).

Порушення з боку ендокринної системи (Див. Розділ Особливі вказівки та застереження застосування)

часто: гіпотиреоз, гіпертиреоз, іноді з летальним результатом.

Дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ).

Порушення з боку дихальної системи, Органів грудної клітки та середостіннячасто: легенева токсичність (альвеолярний / інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією / ВООР), іноді - з летальним результатом (див. розділ Запобіжні заходи).

Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо, які страждають на астму, гострий респіраторний дистрес-синдром у дорослих, іноді з летальним результатом, найчастіше, відразу після хірургічного втручання (можливо, через вплив високої концентрації кисню) (див. розділи Запобіжні заходи і засобами і інші форми взаємодії).

Частота невідома: легенева кровотеча.

Порушення з боку нервової системи:

часто: тремор або інші екстрапірамідні симптоми, кошмарні сновидіння, порушення сну.

Не часто: периферична сенсомоторна нейропатія і / або міопатія, як правило, оборотні після відміни препарату.

Дуже рідко: мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія), головні болі.

Частота невідома: паркінсонізм, паросмія.

Психічні розлади:

Частота невідома: делірій (включаючи сплутаність свідомості), галюцинації.

Порушення з боку печінки:

Дуже часто: ізольоване і зазвичай помірне (в 1,5-3 рази вище нормальних значень) збільшення рівня трансаміназ; спостерігається на початку терапії і знижується при зниженні дози або навіть спонтанно.

часто: гостре ураження печінки з підвищеним рівнем трансаміназ у сироватці і / або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді з летальним результатом.

Дуже рідко: хронічна печінкова недостатність (псевдоалкогольний гепатит, цироз), іноді з летальним результатом.

Порушення з боку сердца:

часто: брадикардія, в основному помірна і залежить від дози препарату.

Не часто: виникнення або погіршення аритмії, іноді з наступною зупинкою серця, порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різних ступенів).

Дуже рідко: виражена брадикардія або - у виняткових випадках - зупинка синусового вузла (у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла, у літніх пацієнтів).

Частота невідома: тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) (Див. Розділ Особливі вказівки і запобіжні заходи і Взаємодія з іншими лікарськимизасобами та інші форми взаємодії).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Дуже часто: доброякісні шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, порушення смакових відчуттів), зазвичай зустрічаються на початку лікування навантажувальної дозою і проходять при зниженні дозування.

Частота невідома: панкреатит / гострий панкреатит, сухість у роті, запор.

Порушення з боку обміну речовин і харчування

Частота невідома: зниження апетиту.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини

Частота невідома: вовчакоподібний синдром.

Порушення з боку репродуктивної системи:

Дуже рідко: епідидиміт, імпотенція.

Частота невідома: зниження лібідо.

Порушення з боку судин:

Дуже рідко: васкуліт.

Вплив на результат лабораторних та інструментальних досліджень:

Дуже рідко: підвищення рівня креатину в сироватці крові.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:

Дуже рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія, Апластична анемія.

Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи:

Частота невідома: ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке), анафілактична реакція, анафілактичний шок.

Загальні розлади і порушення в місці введення:

Частота невідома: гранульома, включаючи гранульому кісткового мозку.

Звітність про підозрюваних побічні реакції

Подання повідомлень про підозрюваних небажаних реакціях після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Ми звертаємося до працівників системи охорони здоров'я з проханням повідомляти про будь-яких підозрюваних небажаних реакціях. Про будь-які побічні реакції можна повідомляти в Республіканське унітарне підприємство «Центр експертиз та випробувань в охороні здоров'я»,.

Передозування

Негайно зверніться до лікаря або у відділення швидкої допомоги в разі передозування ліків!

Інформації щодо гострого передозування аміодароном мало. Описано декілька випадків синусової брадикардії, нападів шлуночкової тахікардії, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует», блокади серця і пошкодження печінки. Лікування повинно бути симптоматичним. З огляду на фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується протягом досить тривалого часу контролювати стан пацієнта, особливо важливий моніторинг серцевого ритму. Ні аміодарон, ні його метаболіти видаляються в ході діалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Обов'язково повідомте Вашого лікаря про всі ліки, які Ви приймаєте разом з кордароном , Навіть якщо це відбувається час від часу.

фармакодинамічні взаємодії

Антиаритмічні лікарські засоби

Багато антиаритмічні лікарські засоби викликають порушення автоматизму, провідності і скоротливості серця.

Комбінована терапія антиаритмічними лікарськими засобами різних класів може надавати корисну терапевтичну дію, але, як правило, при цьому необхідно регулярне клінічне спостереження і моніторинг ЕКГ. Комбінована терапія антиаритмічними лікарськими засобами, які можуть викликати шлуночкову «піруетная» тахікардію (аміодарон, дизопірамід, хінідин, соталол і т. П.) Протипоказана.

Комбінована терапія антиаритмічними препаратами одного і того ж класу, крім виняткових випадків, не рекомендується в зв'язку з підвищеним ризиком несприятливих реакцій з боку серця.

Комбінована терапія лікарськими засобами з негативними інотропним властивостями, що сповільнюють і / або ослабляють атріовентрикулярну провідність, вимагає обережності і клінічного спостереження та моніторингу ЕКГ.

Лікарські засоби, що викликають аритмію типу «пірует» (torsade de pointes) або подовжують інтервал ВІД

Це важке порушення ритму серця може бути викликано рядом лекарственнихсредств, в тому числі антиаритмических. Гіпокаліємія (див. Лікарські засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію) є фактором, також як і брадикардія (див. Лікарські засоби, урежающіе частоту серцевих скорочень або викликають порушення автоматизму або провідності)або вже існуюче (вроджена або набута) подовження інтервалу QT.

Лікарські засоби, що викликають шлуночкову тахікардію типу «пірует»(torsade de pointes)

До таких лікарських засобів відносяться антиаритмічні препарати класу Іа, III, деякі нейролептики.

Що стосується доласетрон, еритроміцину, спіраміцину і Вінка міна, то тільки форми, що вводяться внутрішньовенно, беруть участь в цій взаємодії.

Спільне застосування декількох лікарських засобів, здатних викликати тахікардію типу «пірует» (torsade de pointes), в цілому протипоказано.

Спільне застосування аміодарону з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, має грунтуватися на ретельній оцінці можливої \u200b\u200bкористі і ризику для кожного пацієнта, оскільки ризик розвитку аритмії типу «пірует» може збільшитися (див. Розділ Запобіжні заходи), і у пацієнтів слід контролювати інтервал QT.

Слід уникати призначення фторхінолонів пацієнтам, які приймають аміодарон.

протипоказані поєднання (Див. Розділ Протипоказання)

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію типу «пірует».

телапревір

Розлад автоматизму та серцевої провідності з надмірним ризиком брадикардії.

Кобіцістат

Ризик посилення небажаних ефектів внаслідок зниження метаболізму аміодарону.

Лікарські засоби, урежающіе частоту серцевих скорочень або викликають порушення автоматизму або провідності

Бета-блокатори та інгібітори кальцієвих каналів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем) оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (виражена брадикардія) і провідності;

Лікарські засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію

Проносні засоби, що стимулюють перистальтику кишечника, які можуть спричинити гіпокаліємію, збільшуючи тим самим ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". При поєднанні з аміодароном слід використовувати проносні інших груп.

Слід дотримуватися обережності при використанні наступних лікарських засобів в поєднанні з аміодароном:

Діуретики, що спричиняють гіпокаліємію (в монотерапії або комбінації). Системні кортикостероїди (глюко-, минерало-), тетракозактид. Амфотерицин В (внутрішньовенно).

Потрібно запобігати гіпокаліємії і коригувати її в разі виникнення. Слід контролювати інтервал QT, і в разі шлуночкової тахікардії типу "пірует" не слід призначати антиаритмічні засоби (повинна бути почата шлуночкова кардиостимуляция; можливо в / в введення солей магнію).

Загальна анестезія

Повідомлялося про можливість розвитку таких важких ускладнень у пацієнтів, що приймають аміодарон, при проведенні їм загальної анестезії: брадикардія (резистентна до атропіну), гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

У дуже рідкісних випадках відзначалися тяжкі респіраторні ускладнення, іноді з летальним результатом (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), як правило, після хірургічного втручання. Ці ускладнення можуть розвиватися через взаємодій, пов'язаних з високою концентрацією кисню.

Вплив кордарона на інші лікарські засоби

Аміодарон і / або його метаболіт дезетіламйодарон інгібують CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та Р-глікопротеїн і можуть збільшувати системну експозицію лікарських засобів, які є їх субстратами.

Внаслідок тривалого періоду напіввиведення аміодарону взаємодії можуть спостерігатися протягом кількох місяців після припинення прийому аміодарону.

Лікарські засоби, що є субстратами Р-гп

Аміодарон є інгібітором Р-гп. Очікується, що одночасне застосування аміодарону з субстратами Р-гп призведе до збільшення системної експозиції останніх.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки):

Може розвинутися порушення автоматизму (виражена брадикардія) і атріовентрикулярної провідності (сінергічное дію); Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові і контролювати можливі клінічні і електрокардіографічні прояви дигиталисной інтоксикації. Може виникнути потреба в регулюванні доз серцевих глікозидів.

дабігатран

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном внаслідок ризику виникнення кровотечі. Може виникнути потреба в регулюванні дози дабігатрану згідно з вказівками в його інструкції по застосуванню.

Лікарські засоби, що є субстратами CYP2С9

Аміодарон підвищує концентрацію в крові препаратів, які є субстратами CYP2С9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок пригнічення цитохрому Р450 2С9.

варфарин

Комбінація варфарину з аміодароном може посилити ефект перорального антикоагулянту, збільшуючи тим самим ризик розвитку кровотечі. Необхідно частіше контролювати рівень протромбіну (МНО) і коригувати дози пероральних антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому.

фенітоїн

Комбінація фенітоїну з аміодароном може призвести до передозування фенітоїну з розвитком неврологічних проявів. Необхідний клінічний моніторинг і зниження дози фенітоїну при перших ознаках передозування; слід визначати рівень фенітоїну в плазмі крові.

Лікарські засоби, що є субстратами CYP2D6

флекаїнід

Аміодарон збільшує концентрацію флекаинида в плазмі шляхом пригнічення цитохрому CYP2D6. Тому дозу аміодарону слід знизити.

Лікарські засоби, що є субстратами CYP3А4

Коли такі лікарські засоби призначаються одночасно з аміодароном, інгібітором CYP3А4, то це може привести до більш високого рівня їх концентрації в плазмі, що може викликати можливе збільшення їх токсичності.

циклоспорин

Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози.

фентаніл

Комбінація з аміодароном може збільшити фармакологічні ефекти фентанілу і збільшити ризик його токсичності.

статини

При супутньому застосуванні аміодарону з статинами, які метаболізуються за допомогою CYP3А4, такими як симвастатин, аторвастатин та ловастатин, збільшується ризик м'язової токсичності. Для призначення разом з аміодароном рекомендовано використовувати статини, які не метаболізуються за допомогою CYP3А4.

Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогоюCYP3А4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин.

Лікарські засоби з негативною інотропною дією, викликають брадікадію, і / або пригнічують АВ-вузол: необхідний моніторинг клінічних проявів і ЕКГ.

Антиаритмічні лікарські засоби різних груп: їх використання може бути корисно, але вимагає ретельного моніторингу і перевірки ЕКГ.

Вплив інших лікарських засобів на кордарон

Інгібітори CYP3A4 і інгібітори CYP2C8 потенційно здатні пригнічувати метаболізм аміодарону і збільшити його вплив.

Одночасний прийом аміодарону з софосбувір в комбінації з іншим противірусним препаратом прямої дії проти ВІЛ (такими, як даклатасвір, сімепревір або ледіпасвір) не рекомендовано, оскільки він може призводити до важкої симптоматичної брадикардії. Механізм даного виникнення брадикардії невідомий.

Термін придатності

Антиаритмічна засіб III класу. Механізм дії аміодарону обумовлений блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих, в дуже невеликому ступені - кальцієвих і натрієвих), а також неконкурентним пригніченням α- і β-адренергічної активності. Як противоаритмическое засіб III класу (за класифікацією Vaughan Williams) збільшує 3-ю фазу потенціалу дії. Уповільнює провідність в синоатріальної, АV-вузлі і передсердях, особливо при високій ЧСС. Не змінює внутрішньошлуночкову провідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда передсердь, шлуночків і АV-вузла.
Антиангінальна дія препарату зумовлена \u200b\u200bзменшенням потреби міокарда в кисні (за рахунок урежения ЧСС і зменшення післянавантаження) та збільшенням коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій. Підтримує серцевий викид, знижуючи тиск в аорті і периферичний судинний опір.
При в / в введенні максимальна активність досягається через 15 хв і триває до 4 год.
Після прийому всередину аміодарон всмоктується повільно, фармакокінетика відрізняється значними індивідуальними коливаннями. Аміодарон має вельми великий і мінливий обсяг розподілу в зв'язку з великим накопиченням в різних тканинах (жирова тканина, інтенсивно перфузіруемих органи, такі як печінка, легені та селезінка). Біодоступність при прийомі всередину коливається в межах 30-80% (в середньому близько 50%). Після одноразового прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 год. Терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 1 тиждень після початку терапії (від декількох днів до 2 тижнів). Аміодарон має тривалим періодом напіввиведення (20-100 днів). У перші дні лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо - в жировій. Елімінація починається через кілька днів і стійка концентрація в плазмі крові досягається протягом одного або декількох місяців. З урахуванням особливостей фармакокінетики для отримання терапевтичного ефекту потрібно застосування початкової дози насичення в цілях досягнення накопичення препарату в тканинах. У 200 мг аміодарону міститься 75 мг йоду, 6 мг з них вивільняється у вигляді вільного йоду. Аміодарон в основному виводиться з жовчю і калом. Екскреція з сечею незначна, що дозволяє призначати препарат в звичайних дозах хворим з нирковою недостатністю.
Після відміни препарату виведення його з організму триває протягом декількох місяців; слід брати до уваги, що після відміни препарату його дія триває від 10 днів до 1 міс.

Показання до застосування препарату Кордарон

Профілактика рецидивів шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків, які становлять небезпеку для життя хворого (лікування починають в стаціонарі); симптоматичної і приводить до інвалідності документованої шлуночкової тахікардії; документованої суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із захворюваннями серця; інших порушень ритму, якщо інші антиаритмічні препарати неефективні або протипоказані; порушень ритму при WPW-синдромі.
Лікування документованої суправентрикулярної тахікардії для контролю ЧСС при мерехтінні або тріпотіння передсердь, особливо у пацієнтів з ІХС та / або функціональної дисфункцією лівого шлуночка.
Профілактика летальних аритмій у хворих групи підвищеного ризику, пов'язаного із застійною серцевою недостатністю або недавно перенесеним інфарктом міокарда при низькій фракції викиду або асимптоматического шлуночкова екстрасистолія.

Застосування препарату Кордарон

В / в введення
В / в введення Кордарону ® призначається в разі потреби швидкого ефекту або при неможливості перорального прийому препарату. Кордарон можна вводити тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози. Не можна розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Вміст 2 ампул препарату необхідно розвести не менше ніж в 500 мл розчину глюкози. Не змішувати з іншими препаратами. Перед інфузією р-р Кордарону ® слід розбавляти в системах, що не містять 2-діетілгексілфталат (наприклад ПВХ, поліетилен, поліпропілен, скло), оскільки розчин Кордарону ® може вивільняти 2-діетілгексілфталат. Вводять тільки в центральні вени.
Насичуюча доза при в / в інфузії зазвичай становить 5 мг / кг і вводиться тільки на розчині глюкози протягом 20 хв-2 год. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Швидкість інфузії слід коригувати з урахуванням терапевтичного ефекту.
Терапевтичний ефект препарату проявляється протягом перших хвилин введення і потім поступово знижується після його завершення, тому необхідна підтримуюча інфузія.
підтримуюча доза становить 10-20 мг / кг на добу (в середньому 600-800 мг / добу, максимальна доза - 1200 мг / добу) в 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії необхідно починати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки 200 мг на добу). При необхідності дозу можна підвищити до 4-5 таблеток на добу.
Для дітей у віці старше 3 років рекомендована доза становить 5 мг / кг. Препарат можна застосовувати тільки під ретельним наглядом лікаря.
Режим прийому препарату визначається індивідуально.
пероральний прийом
Насичуюча доза
Можуть бути використані різні схеми, зазвичай початкова доза становить 600-1000 мг / добу протягом 8-10 днів.
підтримуюча доза
Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза може становити від 100 мг до 400 мг / сут.
Так як Кордарон має дуже тривалий період напіввиведення, його можна приймати через день в дозі 200 мг або щодня в дозі 100 мг. Можна робити перерви в прийомі Кордарону ® 2 рази на тиждень.

Протипоказання до застосування препарату Кордарон

Синусова брадикардія (при відсутності корекції водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла (за відсутності корекції водієм ритму), синоатріальна блокада, AV-блокада і блокада ніжок пучка Гіса (при відсутності кардіостимулятора), виражена артеріальна гіпотензія, судинна недостатність, гіпертиреоз, підвищена чутливість до амиодарону або йоду, II-III триместр вагітності і період годування груддю, вік до 3 років.
Протипоказано одночасне застосування з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes.

Побічні ефекти препарату Кордарон

брадикардія (в основному помірно виражена і дозозалежні), іноді (при дисфункції синусового вузла, у хворих похилого віку) - виражена брадикардія і вкрай рідко - зупинка серця. Рідко спостерігається порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня). В окремих випадках відзначають аритмогенное дію, в деяких випадках - з подальшою зупинкою серця. В даний час немає даних про те, чи викликано це застосуванням препарату або пов'язане з вихідним захворюванням серця, або з недостатньою ефективністю терапії. Ці ефекти реєструються рідше, ніж при застосуванні більшості інших антиаритмічних препаратів і спостерігаються в основному при взаємодії з деякими лікарськими засобами або при порушеннях електролітного балансу.
Часто відзначають мікровідкладення на сітчастій оболонці ока, зазвичай в області під зіницею, які іноді викликають відчуття туману або забарвленого ореолу в сліпучому світлі. Мікровідкладення на сітчастої оболонці складаються з складних жирових нашарувань, зникають після відміни препарату і не потребують припинення лікування.
В окремих випадках відзначають нейропатию / неврит зорового нерва, однак їх зв'язок з прийомом Кордарону ® не встановлена. Оскільки нейропатія зорового нерва може привести до сліпоти, при появі нечіткості або зниженні гостроти зору рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи діафаноскопію, а також переглянути необхідність лікування Кордароном ®.
Може спостерігатися фотосенсибілізація, тому хворих слід попередити про те, що в ході лікування необхідно уникати інсоляції та ультрафіолетового опромінення. При радіотерапії може спостерігатися еритема.
В окремих випадках може спостерігатися висип на шкірі, зазвичай малоспецифичними, іноді - ексфоліативний дерматит. Однак не доведена їх причинно-наслідковий зв'язок з прийомом Кордарону ®.
При тривалому застосуванні препарату у високих дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає.
У зв'язку з наявністю йоду в молекулі препарату часто спостерігається зміна біохімічних показників, що характеризують функцію щитовидної залози, - підвищення рівня Т4 п ри нормальному або злегка зниженому рівні Т3. При відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози скасування препарату не потрібна. Можливий гипотиреоидизм, клінічними симптомами (зазвичай слабко вираженими) якого можуть бути збільшення маси тіла, знижена активність, зайва в порівнянні з очікуваним дією Кордарону ® брадикардія. Діагноз підтверджується підвищенням рівня тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові. Еутиреоїдного стан зазвичай досягається через 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних з небезпекою для життя, лікування Кордароном ® може бути продовжено одночасно з призначенням левотироксину, доза якого встановлюється в залежності від рівня тиреоидстимулирующих гормону. Гіпертиреоїдизм можуть відзначати під час лікування і протягом декількох місяців після відміни препарату. Клінічними симптомами (зазвичай слабко вираженими) гіпертиреоїдизму можуть бути: зменшення маси тіла, поява аритмії, стенокардія, застійна серцева недостатність. Діагноз підтверджується явним зниженням рівня тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові. В такому випадку Кордарон необхідно скасувати. Відновлення зазвичай відбувається протягом декількох місяців після відміни препарату, клінічне відновлення передує нормалізацію біохімічних показників функції щитовидної залози. У важких випадках, які можуть закінчитися смертельним результатом, потрібна невідкладна терапія. Залежно від конкретної клінічної ситуації призначають антитиреоїдну препарати, ГКС, блокатори β-адренорецепторів.
Ізольоване підвищення активності трансаміназ в сироватці крові на початку лікування зазвичай помірно виражене (в 1,5-3 рази вище норми), нормалізується після зниження дози препарату або спонтанно. В окремих випадках може спостерігатися гостре порушення функції печінки з високим рівнем трансаміназ в сироватці крові і / або жовтяницею, яка потребує відміни препарату (в іншому випадку можливий летальний результат). Може спостерігатися псевдоалкогольний гепатит, цироз. Клінічні симптоми і зміни показників лабораторних досліджень можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, активністьтрансаміназ підвищена в 1,5-5 разів у порівнянні з нормальним рівнем). Тому в ході лікування рекомендується регулярний контроль функції печінки. Виразність клінічних та біохімічних проявів зазвичай зменшується після відміни препарату, однак можливий і летальний результат.
В окремих випадках може спостерігатися легеневу токсичність: альвеолярний / інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, іноді з летальним результатом.
У хворих з розвиваються диспное (при навантаженні) як ізольовано, так і з погіршенням загального стану (втома, зменшення маси тіла, підвищення температури тіла) слід провести рентгенографію органів грудної клітини.
Легеневі порушення в основному оборотні при ранній скасування Кордарону ®. Клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім відбувається більш повільне відновлення рентгенологічної картини і функції легень (протягом кількох місяців). Тому слід переглянути необхідність лікування Кордароном ® і при необхідності призначити ГКС.
У хворих з важкими респіраторними порушеннями і особливо у хворих на бронхіальну астму в окремих випадках може розвиватися бронхоспазм.
В окремих випадках може спостерігатися гострий респіраторний дистрес-синдром у дорослих, іноді з летальним результатом, найчастіше - відразу після хірургічного втручання (можлива несумісність з високою концентрацією кисню).
Рідко можуть спостерігатися периферична сенсомоторна нейропатія і / або міопатія, зазвичай проходять після відміни препарату.
Можуть спостерігатися екстрапірамідний тремор, мозочкова атаксія, рідко - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку), кошмарні сновидіння.
Можливі нудота, блювання, диспепсія, які зазвичай відзначають при застосуванні дози насичення і їх вираженість зменшується при зниженні дози.
Можлива алопеція. В окремих випадках може спостерігатися епідидиміт, рідко - імпотенція. Зв'язок цих побічних ефектів з лікуванням Кордароном ® не встановлена.
Рідко можуть спостерігатися такі реакції гіперчутливості, як васкуліт, ураження нирок з підвищенням рівня креатиніну, тромбоцитопенія. Вкрай рідко може спостерігатися гемолітична або апластична анемія.
При в / в введенні може розвиватися зниження артеріального тиску (як правило, помірно виражене та оборотне); при передозуванні і занадто швидкому введенні можливий розвиток тяжкої гіпотензії або колапсу, відчуття жару, пітливість, нудота. Можливий розвиток або посилення аритмії.

Особливі вказівки по прімененіюм

На тлі лікування Кордароном ® можливі зміни ЕКГ - подовження інтервалу Q-T (У зв'язку з пролонгованою реполяризацією), поява зубця U. Зазначені зміни не є проявом токсичності.
У хворих похилого віку ЧСС може знижуватися більш виражено. Препарат слід відмінити при появі AV-блокади II-III ступеня, синоатріальна блокади або блокади пучка Гіссен.
Випадки диспное або непродуктивного кашлю можуть бути проявом легеневої токсичності препарату .
Кордарон містить йод і тому може впливати на всмоктування радіоактивного йоду.
Кордарон може викликати порушення функції щитовидної залози (див. Побічна дія), особливо у хворих з порушенням функції щитовидної залози (в тому числі в сімейному анамнезі). Тому до початку лікування, в ході лікування і через кілька місяців після закінчення лікування слід проводити ретельний клінічний і лабораторний моніторинг. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід визначати рівень тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові.
У процесі лікування рекомендується регулярне проведення функціональних печінкових тестів (активністьтрансаміназ). Перед початком лікування Кордароном ® рекомендується провести ЕКГ-дослідження, визначення тиреоидстимулирующих гормону і рівня калію в сироватці крові.
Побічні ефекти препарату зазвичай залежать від дози; тому слід дотримуватися обережності при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози.
Хворих слід попередити про те, щоб вони в ході лікування уникали впливу сонячного світла та ультрафіолетового опромінення.
Безпека і ефективність аміодарону у дітей не вивчалась.
Перед операцією, що вимагає проведення наркозу, анестезіолога слід довести до відома про те, що хворий приймає аміодарон.
Немає даних про вплив Кордарону ® на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.
З огляду на дії препарату на щитовидну залозу плода застосування Кордарону ® протипоказано в період вагітності, за винятком особливих випадків.
Аміодарон виводиться з грудним молоком в значній кількості, тому він протипоказаний в період годування груддю.

Взаємодії препарату Кордарон

Протипоказано одночасне застосування Кордарону ® з препаратами, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes:

• антиаритмічними препаратами Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
• антиаритмічними препаратами III класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
• бепридилом, цизапридом, діфеманілом, еритроміцином для в / в введення, мізоластин, спарфлоксацину, вінкаміном для в / в введення;
• сультопридом.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes, при одночасному застосуванні з спарфлоксацину в зв'язку з подовженням інтервалу Q-T на ЕКГ (адитивна електрофізіологічне дію).
Не рекомендується комбінована терапія з наступними препаратами:

• нейролептиками, здатними викликати пароксизмальну тахікардію типу torsade de pointes, деякими фенотіазинового нейролептиками (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензамідів (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), пімозидом (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes);
• галофантрина, моксифлоксацином, пентамідином (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes. Якщо така комбінація неминуча, необхідний попередній контроль інтервалу Q-T і постійний ЕКГ-контроль в подальшому);
• ін'єкційною формою дилтіазему (ризик розвитку брадикардії і AV-блокади. Якщо така комбінація неминуча, необхідний ретельний контроль стану хворого і постійний ЕКГ-контроль);
• блокаторами β-адренорецепторів, крім соталолу та есмололу (ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця внаслідок придушення симпатичних компенсаторних механізмів).

З обережністю слід призначати в комбінації з Кордароном ® такі препарати:
Пероральніантикоагулянти. У зв'язку з посиленням ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищенням ризику розвитку кровотечі необхідно частіше контролювати рівень протромбіну в крові і коригувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування Кордароном ® і після відміни препарату.
Циклоспорин. Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові, пов'язане зі зниженням його метаболізму в печінці, що підсилює нефротоксичність препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.
Форми дилтиазема для перорального прийому. Ризик розвитку брадикардії та AV-блокади, особливо у хворих похилого віку. Необхідний клінічний і ЕКГ-контроль.
препарати наперстянки. Можливо порушення автоматизму (виражена брадикардія) та AV-провідності. Можливе підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу). Необхідно проводити ЕКГ-дослідження, клінічний і біохімічний контроль (включаючи при необхідності визначення рівня дигоксину в плазмі крові); може виникнути необхідність в зміні доз серцевих глікозидів.
Есмолол. Можливо порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і кардіографічний контроль стану хворого.
Засоби, здатні викликати гіпокаліємію:

• діуретики, що спричиняють гіпокаліємію самі по собі або в комбінації з іншими препаратами;
• проносні стимулюючої дії;
• системні кортикостероїди (глюко-, минерало-), тетракозактид;
• амфотерицин В (в / в застосування).

Підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes (гіпокаліємія є фактором). Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого, контроль рівня калію в сироватці крові.
Фенітоїн. Можливе збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові з симптомами передозування (зокрема неврологічного характеру). Необхідний клінічний контроль і зниження дози фенітоїну з появою ознак передозування; по можливості - визначення рівня фенітоїну в плазмі крові.
Засоби, що викликають брадикардію. Блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), блокатори β-адренорецепторів (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, мефлохин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбемоній, піридостигмін, неостигмін). Підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes. Рекомендується клінічний і ЕКГ-контроль.
Симвастатин. Дозозалежне підвищення ризику розвитку таких побічних ефектів, як рабдоміоліз (зменшення метаболізму симвастатину в печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Якщо при застосуванні в такій дозі терапевтичного ефекту досягти не вдається, необхідно призначити інший статин, який не взаємодіє з Кордароном ®.
Засоби для анестезії. Можуть спостерігатися потенційно тяжкі ускладнення у пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія: брадикардія, що не коригується атропіном, гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Дуже рідко - тяжкі респіраторні ускладнення, іноді закінчуються летальним результатом (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Як правило, вони спостерігаються безпосередньо після хірургічного втручання, можливо через несумісність з високою концентрацією кисню.

Передозування препарату Кордарон, симптоми і лікування

Інформація щодо передозування Кордарону ® обмежена. В окремих випадках спостерігалися синусова брадикардія, шлуночкова аритмія, тахікардія типу torsade de pointеs, пошкодження печінки, судинна недостатність.
З огляду на фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується проводити контроль стану хворого протягом тривалого часу (особливо контроль серцевої діяльності). Лікування симптоматичне. Ні Кордарон, ні його метаболіти не видаляються при проведенні діалізу.

Умови зберігання препарату Кордарон

У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15-25 ° С).

Список аптек, де можна купити Кордарон:

• Санкт-Петербург

Лікарська форма: & nbspтаблетки Склад:

В одній таблетці міститься:

діюча речовина - аміодарону гідрохлорид 200,0 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, повідонK 90 F, кремнію діоксид колоїдний безводний.

опис: Круглі таблетки від білого до білого з кремовим відтінком кольору з лінією розлому з одного боку і з фаскою з двох сторін. Є гравірування: символ у вигляді серця над лінією розлому і 200 під лінією розлому і скіс від країв до лінії розлому. Фармакотерапевтична група:антиаритмічний засіб АТС & nbsp

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинаміка:

Аміодарон належить до III класу антиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації) і володіє унікальним механізмом антиаритмічної дії, так як крім властивостей антіарітміков III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антіарітміков I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритмиков IV класу (блокада кальцієвих каналів ) і неконкурентним бета-адреноблокирующим дією.

Крім антиаритмічної дії у нього є антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- і бета-адреноблокирующий ефекти.

Антиаритмічні властивості:

збільшення тривалості 3-ої фази потенціалу дії кардіоміоцитів, в основному за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антіарітміка Ш класу за класифікацією Вільямса);

зменшення автоматизму синусового вузла, що приводить до зменшення частоти серцевих скорочень;

неконкурентна блокада альфа- і бета-адренергічних рецепторів; уповільнення синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярноїпровідності, більш виражене при тахікардії; відсутність змін провідності шлуночків;

збільшення рефрактерних періодів і зменшення збудливості міокарда передсердь і шлуночків, а також збільшення рефрактерного періоду, атріовентрикулярного вузла;

уповільнення проведення і збільшення тривалості рефрактерного періоду в додаткових пучках предсердно-желудочкового проведення.

Інші ефекти:

відсутність негативного інотропного дії при прийомі всередину; зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження периферичного опору і частоти серцевих скорочень; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій;

підтримки серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті і зниження периферичного опору;

вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 в Т4

(Блокада тироксин-5-дейодінази) і блокування захоплення цих гормонів кардіоцітамі і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Терапевтичні ефекти спостерігаються в середньому через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів). Після припинення його прийому визначається в плазмі крові протягом 9 місяців. Слід брати до уваги можливість збереження фармакодинамічної дії аміодарону протягом 10-30 днів після його відміни.

Фармакокінетика:

Біодоступність після прийому всередину у різних пацієнтів коливається від 30 до 80% (середнє значення близько 50%). Після одноразового прийому всередину аміодарону максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 3-7 год. Однак терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів). є препаратом з повільним надходженням в тканини і високу афінність до них.

Зв'язок з білками плазми крові становить 95% (62% - з альбуміном, 33,5% - з бета-ліпопротеїнами). має великий обсяг розподілу. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині і, крім неї, в печінці, легенях, селезінці і рогівці.

Аміодарон метаболізується в печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 і CYP2C8. Його головний метаболіт - дезетиламіодарон фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. і його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitro мають здатність пригнічувати ізоферментиCYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 і CYP 2 C 8.Аміодарон і дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) і переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалося взаємодію аміодарону з субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 і P-gp.

Виведення аміодарону починається через кілька днів, а досягнення рівноваги між надходженням і виведенням препарату (досягнення рівноважного стану) настає через від одного до декількох місяців, в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта. Основним шляхом виведення аміодарону є кишечник. і його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу. володіє тривалим періодом напіввиведення з великою індивідуальною варіабельністю (тому при підборі дози, наприклад, її збільшенні або зменшенні, слід пам'ятати, що необхідний, по крайней мере, 1 місяць для стабілізації нової плазмової концентрацііаміодарона).

Виведення при вживанні протікає в 2 фази: початковий період напіввиведення (перша фаза) - 4-21 год, період напіввиведення в 2-ій фазі - 25-110 днів. Після тривалого прийому всередину середній період напіввиведення - 40 днів. Після відміни препарату повне виведення аміодарону з організму може тривати протягом декількох місяців.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється в сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 год при добовій дозі аміодарону 200 мг). Велика частина йоду, що залишається в складі препарату, виводиться через кишечник після проходження через печінку, проте, при тривалому прийомі аміодарону, концентрації йоду в крові можуть досягати 60-80% від концентрацій аміодарону в крові. Особливостями фармакокінетики препарату пояснюється застосування "навантажувальних" доз, яке спрямоване на швидке накопичення аміодарону в тканинах, при якому проявляється його терапевтичну дію.

Фармакокінетика при нирковій недостатності: у зв'язку з незначністю виведення препарату нирками у пацієнтів з нирковою недостатністю не потребують корекції дози аміодарону.

показання:

Загрожують життю шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків (лікування повинно бути розпочато в стаціонарі при ретельному кардиомониторном контролі).

Надшлуночкових пароксизмальних тахікардій:

документованих нападів рецидивуючої стійкої наджелудочковой пароксизмальної тахікардії у пацієнтів з органічними захворюваннями серця;

документованих нападів рецидивуючої стійкої наджелудочковой пароксизмальної тахікардії у пацієнтів без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні препарати інших класів не ефективні або є протипоказання до їх застосування;

документованих нападів рецидивуючої стійкої наджелудочковой пароксизмальної тахікардії у пацієнтів з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.

миготливої \u200b\u200bаритмії (Фібриляції передсердь) і тріпотіння передсердь Профілактика раптової смерті аритмічного у пацієнтів групи високого ризику

- Пацієнти після недавно перенесеного інфаркту міокарда, які мають більше 10 шлуночкових екстрасистол в 1 годину, клінічні прояви хронічної серцевої недостатності і знижену фракцію викиду лівого шлуночка (менше 40%).

Кордарон® може застосовуватися при лікуванні порушень ритму у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і / або порушеннями функції лівого шлуночка. Протипоказання:

Підвищена чутливість до йоду, аміодарону або допоміжних речовин препарату.

Непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).

Синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія, синоатріальна блокада за відсутності у пацієнта встановленого штучного водія ритму (кардіостимулятора) (ризик "зупинки" синусового вузла).

Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, при відсутності у пацієнта встановленого штучного водія ритму (кардіостимулятора).

Гіпокаліємія, гіпомагніємія.

Поєднання з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT і викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову "піруетная" тахікардію (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"):

Антиаритмічні препарати: IA класу (, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препаратиIII класу (дофетилід, ібутилід,); ; інші (НЕ антиаритмические) препарати, такі як бепридил; ; деякі нейролептики: фенотіазини (, ціамемазин,), бензаміди (, \u200b\u200bсультоприд, сульпрід, вераліпрід), бу тірофеноіи (.), пімозид; цизаприд; трициклічніантидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема при внутрішньовенному введенні,); азоли; протималярійні препарати (хінін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманіл метілсульфат; мізоластин; , Терфенадин; фторхінолони.

Вроджена або придбане подовження інтервалу QT.

Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз).

Інтерстиційна хвороба легенів.

Вагітність (за винятком особливих випадків, див. Розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю").

Період лактації (див. Розділ "Застосування при вагітності та в період годування груддю").

Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

При декомпенсованій або тяжкою хронічною(III - IV ФК за класифікацієюNYHA) серцевої недостатності, печінкової недостатності, бронхіальній астмі, важкої дихальної недостатності, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при атріовентрикулярній блокаді I ступеня.

Вагітність і лактація:

Доступна в даний час клінічна інформація є недостатньою для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в першому триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плоду починає пов'язувати тільки з 14-го тижня вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону в разі його більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може привести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть до формування у нього клінічно значимого зоба.

З огляду на дії препарату на щитовидну залозу плода, протипоказаний в період вагітності, за винятком особливих випадків коли очікувана користь перевищує ризики (при жизнеугрожающих шлуночкових порушеннях ритму серця).

Період годування грудьми

Аміодарон виділяється в грудне молоко в значних кількостях, тому він протипоказаний в період годування грудьми (тому в цей період препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).

Спосіб застосування та дози:

Препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря!

Таблетки Кордарон® приймаються всередину до прийому їжі і запиваются достатньою кількістю води.

Здатність навантаження ( "насичує") доза : Можуть бути застосовані різні схеми насичення.

У стаціонарі: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 - 800 мг (до максимальної 1200 мг) на добу до досягнення сумарної дози 10 г (як правило, протягом 5-8 днів).

амбулаторно: Початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 до 800 мг на добу до досягнення сумарної дози 10 г (як правило, протягом 10-14 днів).

Підтримуюча доза: може варіювати у різних пацієнтів від 100 до 400 мг / добу. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичним ефектом.

Так як Кордарон® має дуже великий період напіввиведення, його можна приймати через день або робити перерви в його прийомі 2 дні на тиждень.

Середня терапевтична разова доза 200 мг.

Середня терапевтична добова доза - 400 мг.

Максимальна разова доза - 400 мг.

Максимальна добова доза - 1200 мг.

Побічні ефекти:

Частота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (\u003e 10%); часто (\u003e 1%,<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко - Гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія. Частота невідома - нейтропенія, агранулоцитоз.

Порушення з боку серця: Часто - Брадикардія, зазвичай помірна і дозозалежні. Нечасто - аритмогенної дії (виникнення нових порушень ритму або ускладнення існуючих порушень ритму, в деяких випадках з подальшою зупинкою серця) (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та"). Дуже рідко - Виражена брадикардія або зупинка синусового вузла у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла і / або пацієнтів літнього віку. Частота невідома - Порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різних ступенів тяжкості). Шлуночкова "піруетная" тахікардія (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами", підрозділ "Фармакодинамическое взаємодія" і розділ "Особливості застосування").

Порушення з боку ендокринної системи: Часто - Гіпотиреоз. Гіпертиреоз, іноді з летальним результатом. Дуже рідко - Синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Порушення з боку органу зору: Дуже часто - Мікровідкладення в епітелії рогівки, що складаються з складних ліпідів. Вони зазвичай обмежені областю зіниці і зникають після відміни препарату. Іноді вони можуть викликати порушення зору у вигляді появи кольорового ореолу при яскравому освітленні або нечіткість зору. Дуже рідко - нейропатія / неврит зорового нерва, які можуть прогресувати до розвитку сліпоти.

Порушення з боку травної системи: Дуже часто - Нудота, блювота, дисгевзія (притуплення або втрата смакових відчуттів), зазвичай виникають при прийомі дози навантаження і проходять після зниження дози. Частота невідома - Панкреатит / гострий панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор.

Загальні розлади: Частота невідома - Освіта гранульом, включаючи гранульому кісткового мозку.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: Дуже часто - Ізольоване підвищення активності трансаміназ в сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність "печінкових" трансаміназ може повернутися до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно. Часто - Гостре ураження печінки з підвищенням активності трансаміназ і / або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним результатом (див. Розділ "Особливості застосування"). Дуже рідко - Хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз), іноді з летальним результатом.

Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Лабораторні та інструментальні дані: Дуже рідко - підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: Частота невідома - Зниження апетиту.

Порушення з боку нервової системи: Часто - екстрапірамідні тремор, кошмарні сновидіння, порушення сну. Нечасто - Периферична сенсорно-моторна нейропатія і / або міопатія, як правило, оборотні після відміни препарату. Дуже рідко - Мозжечковая атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Частота невідома - Паркінсонізм, паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне сприйняття запаху, об'єктивно відсутнього).

Порушення психіки: Частота невідома - Стан сплутаність свідомості / делірій, галюцинації.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Дуже рідко - Епідідіміт, імпотенція. Частота невідома - Зниження лібідо.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто - Легенева токсичність (Альвеолярний / і інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією [криптогенной opганізующейся пневмонією]), іноді з летальним результатом. Дуже рідко - бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих, іноді з летальним результатом, зазвичай розвивається безпосередньо після хірургічних втручань (можлива взаємодія з високою концентрацією кисню) (див. Розділи "Особливості застосування", "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Частота невідома - Легенева кровотеча.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: Дуже часто - Фотосенсибілізація. Часто - У разі тривалого застосування препарату у високих добових дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає. Дуже рідко - Під час проведення променевої терапії можуть зустрічатися випадки еритеми; шкірний висип, зазвичай неспецифічна, ексфоліативний дерматит, алопеція. Частота невідома - Екзема, кропив'янка, тяжкі шкірні реакції, а часом навіть фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз / синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дерми; лікарська реакція з еозинофілією і системними симптомами.

Порушення з боку судин: дуже рідко - васкуліт.

Передозування:

При прийомі всередину дуже великих доз описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової "піруетної" тахікардії та ураження печінки. Можливо уповільнення атріовентрикулярної провідності, посилення вже наявної серцевої недостатності.

Лікування повинно бути симптоматичним (промивання шлунка, застосування активованого вугілля (якщо препарат прийнятий нещодавно), в інших випадках проводять симптоматичну терапію: при брадикардії - бета-адреностимулятори або установка кардіостимулятора, при шлуночкової "піруетної" тахікардії - в / в введення солей магнію або кардиостимуляция .

Лікарські засоби, урежающіе серцевий ритм, або викликають порушення автоматизму або провідності

Комбінована терапія з цими лікарськими засобами не рекомендується.

Бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, урежающіе серцевий ритм (,), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) і провідності.

Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію

Чи не рекомендовані комбінації - З проносними, які стимулюють перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію. збільшуючи ризик розвитку шлуночкової "піруетної" тахікардії. Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інших груп.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні

З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або в комбінаціях е іншими лікарськими засобами).

З системними кортикостероїдами (глюкокортикостероидами, мінералокортикостероїдів), тетракозактидом.

З амфотеріцііом В (внутрішньовенне введення).

Необхідно запобігати розвитку гіпокаліємії, а в разі її виникнення відновлювати до нормальних значень вміст калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові і ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT). а в разі виникнення шлуночкової "піруетної" тахікардії не слід застосовувати антиаритмики (повинна бути почата шлуночкова кардиостимуляция; можливо внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії

Повідомлялося про можливість розвитку таких важких ускладнень у пацієнтів, що приймають, при проведенні їм загальної анестезії: брадикардії (резистентної до введення атропіну), сніженіяартеріального тиску, порушень провідності, зниження серцевого викиду.

Спостерігалися поодинокі випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним результатом (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню.

Лікарські засоби, урежающіе серцевий ритм (, гуанфацнн. Інгібітори холінестерази (, такрин, амбенонія хлорид, неостігмііа бромід),)

Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Вплив аміодарону на інші лікарські засоби

Аміодарон і / або його метаболіт дезетиламіодарон інгібують ізоферменти CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 і P-gp і можуть збільшувати системну експозицію лікарських засобів, які є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону дана взаємодія може спостерігатися навіть через кілька місяців після припинення нею прийому.

Лікарські засоби, що є субстратами P-gp

Аміодарон є інгібітором P-gp. Очікується, що його спільний прийом з лікарськими засобами і які є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки)

Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) і передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові і контролювати можливі клінічні і електрокардіографічні прояви дигиталисной інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину.

дабігатран

Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону і дабігатрану через ризик виникнення кровотечі. Може виникнути потреба в регулюванні дози дабігатрану відповідно до вказівок в його інструкції по застосуванню.

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9

Аміодарон підвищує концентрацію в крові лікарських засобів, які є субстратами ізоферменту CYP2C9. таких як варфаріі або за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2C9.

варфарин

При комбінації варфарину з аміодароном можливо посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик розвитку кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час шляхом визначення показника МНО (міжнародне нормалізоване відношення) і проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів, як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому.

фенітоїн

При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і зниження дози фенітоїну при перших же ознаках передозування, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6

флекаїнід

Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаинида за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаинида.

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3A4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменга CYP3A4, з цими лікарськими засобами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та / або посилення фармакодинамічних ефектів, а також може вимагати зниження їх доз. Нижче перераховані такі лікарські засоби.

циклоспорин

Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози.

фентаніл

Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічніефекти фентанілу і збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (, і ловастатіі)

Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону і статинів. метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4. Рекомендується застосування статинів, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4: (ризик розвитку синусової брадикардії і неврологічних симптомів), (ризик нефротоксичності), (ризик збільшення його побічних ефектів), (ризик розвитку психомоторних ефектів), триазолам. дигідроерготамін. ерготамін. .

Лікарський засіб, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4.

декстрометорфан

Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 і CYP3A4 і теоретично може підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану.

клопідогрел

Клопідогрел, що є неактивним тіенопірімідіновим лікарським засобом, метаболізуються в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелем і аміодароном, яке може привести до зниження ефективності клопідогрелю.

Вплив інших лікарських засобів на аміодарон

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 і CYP2C8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації в крові і, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних і побічних ефектів.

Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, грейпфрутового соку і деяких лікарських засобів, таких як і інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч.,) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази при одночасному застосуванні з аміодароном можу т підвищувати концентрацію аміодарону в крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4

рифампіцин

Рифампіцин є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4, при одночасному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону і дезетиламіодарону.

Препарати звіробою звичайного

Звіробій продірявлений є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону і зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).

Особливі вказівки:

Побічні ефекти препарату Кордарон® зазвичай є дозозалежними, тому для мінімізації можливості їх виникнення слід застосовувати мінімальні ефективні дози. Пацієнтів слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або брали захисні заходи (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу). Реакції з боку серця Фармакологічна дія препарату Кордарон® викликає зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT, QTc (коригувати), пов'язане з подовженням періоду реполяризації шлуночків серця, з можливою появою хвиль U. Однак ці зміни не є проявом токсичної дії препарату Кордарон®. Припустимо збільшення інтервалу Q-Tc нс більше 450 мс або не більше ніж на 25% від початкової величини.

У пацієнтів літнього віку можливе значне уповільнення серцевого ритму. При розвитку атріовентрикулярної блокадиII і III ступеня, синоатріальна блокади або двухпучковой внутрижелудочковой блокади, лікування препаратом Кордарон® має бути припинено. При виникненні атріовентрикулярної блокади I ступеня слід посилити спостереження.

Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або ускладнення вже наявних порушень ритму, іноді з легальним результатом. Дуже важливо, але складно проводити диференційний діагноз між недостатньою ефективністю препарату і його аритмогенним дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Кордарон® про аритмогенної дії повідомлялося значно рідше, ніж з при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося при наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та / або порушення вмісту електролітів в крові (див. розділи "Побічна дія" і "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Незважаючи на здатність препарату Кордарон® збільшувати тривалість інтервалу QT, він показав низьку активність щодо провокування шлуночкової "піруетної" тахікардії.

Гіпертиреоз (див. Розділ "Побічна дія"). Під час прийому препарату Кордарон® або протягом декількох місяців після його припинення можливий розвиток гіпертиреозу. Клінічні прояви зазвичай бувають слабо вираженими, тому такі симптоми, як зниження маси тіла, виникнення порушень ритму, нападів стенокардії, розвиток хронічної серцевої недостатності повинні насторожити лікаря. Діагноз підтверджується виявленням зниження концентрації ТТГ в сироватці крові, що визначається за допомогою ультрачувствітелиюго аналізу на ТТГ. У цьому випадку прийом препарату Кордарон® повинен бути припинений. Відновлення зазвичай відбувається протягом декількох місяців після відміни лікування: спочатку спостерігається зникнення клінічних проявів, а потім відбувається нормалізація лабораторних показників функції щитовидної залози. Важкі випадки тиреотоксикозу, які іноді можуть приводити до летального результату (як через самого тиреотоксикозу, так і в зв'язку е небезпечним дисбалансом між потребою міокарда в кисні і його доставкою), вимагають невідкладного лікування. Лікування повинне підбиратися в кожному конкретному випадку індивідуально: антитиреоїдні препарати (які можуть бути не завжди афективних), глюкокортикоїди, бета-адреноблокагори.

Нейром'язові порушення (див. Розділ "Побочпое дію")

Препарат Кордарон® може викликати периферичну сенсорно-моторну нейропатію і / або міопатню. Відновлення зазвичай відбувається протягом декількох місяців після відміни препарату Кордарон®, але може бути іноді неповним.

Порушення з боку органу зору

При розпливчастому баченні або при зниженні гостроти зору необхідно терміново провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна (фундоскопію). При виявленні нейропатії і / або невриту зорового нерва препарат Кордарон® необхідно скасувати через небезпеку їх прогресування до розвитку сліпоти.

легеневі порушення

Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язано з легеневою токсичністю, зокрема з розвитком інтерстиціального пневмоніту. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і в поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, лихоманка) слід провести рентгенологічне дослідження легенів. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Кордарон®, так як при його ранньої скасування інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай вирішуються протягом 3-4 тижнів з наступним більш повільним поліпшенням рентгенологічної картини н функції легенів 15 протягом декількох місяців). Слід розглянути питання про лікування глюкокортикостероїдами.

Крім того, у пацієнтів, що приймали Кордарон®, в дуже рідкісних випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним результатом; передбачається можливість зв'язку його розвитку з взаємодією з високими концентраціями кисню (див. розділ "Побічна дія").

Порушення з боку печінки

Рекомендується ретельний моніторинг функціональних "печінкових" тестів (контроль активності "печінкових" трансаміназ) перед початком застосування препарату Кордарон® і регулярно під час лікування препаратом. При прийомі препарату Кордарон® можливі гострі порушення функцііпечені (включаючи гепатоцеллюлярную недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) і хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності "печінкових" трансаміназ, в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Кордарон® слід знизити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Кордарон® всередину можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія. Підвищення активності трансаміназ, в 5 разів перевищує верхню межу норми) і оборотними після відміни препарату, однак повідомлялося про випадки смертельного результату.

Важкі бульозні реакції

Слід негайно припинити лікування препаратом Кордарон® при появі симптомів і проявів загрожують життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, а саме: появи прогресуючої шкірної висипки, часто з утворенням пухирів, або пошкоджень слизових оболонок.

лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування препарату Кордарон® з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, урежаться серцевий ритм (,); стимулюючими перистальтику кишечника проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію.

моніторинг лікування

Перед початком прийому препарату Кордарон® рекомендується провести дослідження ЕКГ і визначення вмісту калію в сироватці крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Кордарон®. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ, а також активність "печінкових" трансаміназ і інші показники функції печінки.

Крім цього, у зв'язку з тим, що препарат Кордарон® може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом препарату Кордарон® слід провести клінічне та лабораторне обстеження на предмет виявлення порушень функції щитовидної залози (концентрація ТТГ в сироватці крові, визначена за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ). Під час лікування препаратом Кордарон® і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта на предмет виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі на порушення функції щитовидної залози необхідно провести визначення концентрації ТТГ в сироватці крові (за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ).

У пацієнтів, які тривалий час отримують антиаритмики, повідомлялося про випадки збільшення частоти дефібриляції шлуночків і / або збільшення порогу спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати ефективність цих пристроїв. Тому перед початком або під час лікування препаратом Кордарон® слід регулярно перевіряти правильність їх функціонування.

Незалежно від наявності або відсутності під час лікування препаратом Кордарон® легеневої симптоматики рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне дослідження легенів і легеневі функціональні проби. Відхилення від норми концентрації гормонів щитовидної залози. Оскільки препарат Кордарон® містить, його прийом може порушувати поглинання радіоактивного йоду і спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак прийом препарату не впливає на достовірність визначення концентрації вільного Т3, Т4, ТТГ (за допомогою ультрачутливого методу визначення концентрації ТТГ) в сироватці крові.

Препарат Кордарон® пригнічує периферичний перетворення тироксину (Т4) в трийодтиронін (Т3) і може викликати ізольовані біохімічні зміни (збільшення концентрації вільного Т4 в сироватці крові, при незначно зниженою або навіть нормальної концентрації вільного Т3 в сироватці крові) у клінічно еутиреоїдних пацієнтів, що ні є причиною для відміни препарату Кордарон®.

Розвиток гіпотиреозу можна запідозрити при появі наступних клінічних ознак, зазвичай слабо виражених: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, виражена брадикардія (див. Розділ "Побічна дія"). Діагноз підтверджується чітким підвищенням концентрації ТТГ в сироватці крові, визначеного за допомогою ультрачутливого методу визначення концентрації ТТГ.

Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних е небезпекою для життя, лікування препаратом Кордарон® може бути продовжено з одночасним додатковим застосуванням L-тироксину під контролем концентрації ТТГ в сироватці крові.

Загальна і місцева анестезія

Перед хірургічним втручанням слід довести до відома лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає препарат Кордарон®.

На тлі прийому препарату Кордарон® можливе збільшення гемодинамічних ризиків, властивих місцевій або загальної анестезії (особливо це відноситься до уражень серцевого ритму, уповільнення провідності і зниження скоротливості серця).

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

Виходячи з даних з безпеки відсутні докази того, що порушує здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак в якості запобіжного заходупацієнтам з пароксизмами важких порушень ритму в період лікування препаратом Кордарон® бажано утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску / дозування:

Таблетки 200 мг.

упаковка: По 10 таблеток в блістер ПВХ / Ал. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 30 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

3 роки.

Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання:За рецептом Реєстраційний номер:П N014833 / 02 Дата реєстрації:27.01.2009 Власник Реєстраційного посвідчення:Санофі-Авентіс Франс Франція Виробник: & nbsp Представництво: & nbspСанофі Росія, АТ Росія Інформація оновлена: & nbsp13.04.2015 ілюстровані інструкції

Кордарон є препарат, який фахівці відносять до групи антиаритмічних засобів. У його складі активною сполукою виступає аміодарону гідрохлорид. Медикамент випускається у формі таблеток і розчину для проведення ін'єкцій внутрішньовенно. Це засіб призначається при лікуванні порушень серцевого ритму, а також для усунення стенокардії, тахікардії і нападів цих захворювань. При терапії Кордароном ® забезпечується сильне коронорасшіряющее і адреналіноблокірующее дію.

Кордарон: склад і форма випуску

засіб пропонується в формі таблеток і розчину. Одна таблетка містить в своєму складі як активна речовина аміодарону гідрохлорид в кількості 200 мг. Додатковими речовинами є такі компоненти:

• повідон;
• крохмаль;
• діоксид кремнію;
• моногідрат лактози;
• стеарат магнію.

Кордарон в формі розчину містить в 1 мл 50 мг діючої речовини. Додатковими компонентами виступають:

• полісорбат;
• спирт бензиловий.

Відгуки про препарат містять інформацію про основні показання до застосування цих ліків. Дізнатися про них можна і при ознайомленні з інструкцією до Кордарон 200. Основними показаннями до призначення є такі випадки:

Також препарат Кордарон 200 призначається і в якості профілактики рецидивів:

• миготливої \u200b\u200bаритмії і тріпотіння передсердь;
• шлуночкової аритмії та фібриляції шлуночків. Ці стани можуть становити небезпеку для життя хворої людини.

Застосування і дозування

Ознайомлення з інструкцією до цього препарату допомагає кожному пацієнтові дізнатися, як правильно приймати цей засіб. У ній вказується, що препарат Кордарон 200 в формі таблеток приймається перорально до їди. Ліки слід запивати невеликою кількістю води. Відзначимо, що дозування препарату визначає лікар, який орієнтуються на клінічні показання, а також враховує стан хворого.

При виборі навантажувальної «насичує» дози можуть бути використані різні схеми насичення.

При проведенні лікування в стаціонарних умовах початкова доза Кордарону ® 200 становить 600-800 мг на добу. Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 1200 мг. Лікування проводиться до досягнення сумарної дози лікарського засобу в кількості 10 г. Лікування за такою схемою зазвичай триває протягом 5-8 днів.

При терапії в амбулаторних умовах початкова доза варіюється від 600 до 800 мг. Терапія проводиться до досягнення сумарної дози в 10 г. Тривалість лікування не перевищує 14 днів.

Підтримуюча доза в залежності від стану пацієнта може варіюватися від 100 до 400 мг на добу. Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, орієнтуючись на індивідуальний терапевтичний ефект. Дотримуватися такої рекомендації необхідно з тієї причини, що препарат Кордарон має дуже великий Т1 / 2. Приймати його слід через день або робити перерви в його прийомі 2 дні на тиждень.

Кордарон: протипоказання

Відгуки колишніх пацієнтів про лікування цим препаратом містять відомості про протипоказання до застосування Кордарону ® 200. До числа основних відносяться такі:

Інструкція до препарату Кордарон 200 повідомляє про наявність побічних ефектів. З ними хворий може зіткнутися при прийомі цих ліків. До числа найбільш поширених побічних ефектів, Що виникають при лікуванні Кордароном ®, відносяться такі стани:

Ціна

Таблетки Кордарон є досить поширеним препаратом, тому зайшовши в будь-яку аптеку, можна придбати цей засіб. кордарон 200 пропонується за ціною 300 рублів. Необов'язково купувати засіб у звичайній аптеці. Якщо є бажання купити медикамент за низькою ціною, то його можна замовити через інтернет.

аналоги

Нерідко при лікуванні захворювань серця пацієнтам доводиться використовувати аналоги. Необхідність в їх придбанні та застосуванні пов'язана з тим, що деякі пацієнти, приходячи в аптеку за цими ліками, які не виявляють на вітринах необхідного медикаменту. А іноді наявність протипоказань не дозволяє проводити лікування оригінальним медикаментом. До групи аналогів цього препарату, які найчастіше призначають лікарі, зазвичай відносять такі ліки:

• Кардіодарон;
• Аритміл;
• Ротарітміл;
• Кардіодарон.

Відгуки

Раніше я на болі, що виникали у мене в області серця, особливої \u200b\u200bуваги не звертала. Однак в певний момент мені довелося задуматися про здоров'я цього органу. Зіткнувшись з серцевою недугою в перший раз, я не знала, які препарати мені приймати, щоб усунути виник дискомфорт. Тому довелося звернутися за кваліфікованою медичною допомогою. Але препарати, які призначали фахівці, мені не допомагали.

Прийшовши на прийом до нового фахівця, він після обстеження виписав мені Кордарон 200. До того моменту у мене вже був сумний досвід використання неефективних препаратів, тому прийом нового засобу я почала з одного бластера, який містив 10 таблеток. Лікар прописав мені ці ліки в дозуванні дві таблетки протягом доби. Також він дав вказівку приймати 3 таблетки в день, якщо частота пульсу перевищує 90 ударів в хвилину.

Ці ліки було призначено після діагностування аритмії серця, прискореного серцебиття і високого поверхневого дихання. Всі ці симптоми супроводжувалися виникненням сильного болю в області грудей. Препарат Кордарон 200 я брала спільно з панангина.

Вже через пару годин після прийому у мене виникло полегшення. Я навіть не повірила в те, що препарат подіяв так швидко. Намагалася сидіти тихо, щоб біль, яка пішла з грудей, не повернулася назад. На третій день лікування я забула про неприємні відчуття і відчувала тільки легкість.

Звичайно, я розумію, що прийом Кордарону ® 200 є частиною лікування і самостійно призначати собі інші препарати не можна. Слід довіритися лікаря і приймати прописані їм кошти, а також виконувати всі вказівки, які він дав. Про препарат Кордарон хочу сказати, що хоча він і є ефективним засобом, але пити ці таблетки довгий час не можна, інакше це може привести до виникнення певних проблем зі здоров'ям.

Олена Сергіївна

Кілька років тому моя мама зіткнулася з такою проблемою, як сильна аритмія. На прийомі у лікаря він виписав їй препарат Кордарон. Ці таблетки вона приймає вже тривалий час і вони добре допомагають їй при появі неприємних відчуттів в області серця. Хоча на вигляд таблетки Кордарону ® виглядають непоказно, але зате забезпечують сильний ефект. У міру необхідності, коли у моєї мами виникають болі в серці, вона приймає цей препарат невеликими дозами.

Вона починала курс терапії з прийому половинки пігулки. Коли їй не допомагала така маленька доза, то вона випивала другу половинку. У відгуках багато пацієнтів пишуть, що для усунення неприємних симптомів в області серця, досить прийняти 0,5 таблетки Кордарону ®. Однак іноді у моєї мами виникали такі болі, що доводилося приймати таблетку цілою. Їй в цьому препараті подобається сильна дія, усуває біль в області серця.

Після прийому протягом перших годин відбувається відновлення пульсу, при цьому купіруються напади аритмії. Коли тиск у моєї мами підвищується, вона приймає препарат, який знижує артеріальний тиск. Хоча Кордарон 200 є ефективним засобом при аритмії, але приймати його необхідно з особливою обережністю. Якщо перевищити дозування, то можна зіткнутися з неприємними симптомами. А тоді доведеться викликати швидку допомогу.

Валентина Михайлівна

Я довгий час не зверталася до лікарів, оскільки до певного моменту ніяких проблем зі здоров'ям у мене не виникало. Однак кілька місяців тому я зіткнулася з такою проблемою, як аритмія. Сильні болі в області серця змусили мене прийти до кардіолога. Спеціаліст призначив обстеження і за його результатами повідомив, що у мене пароксизмальнатахікардія.

Для лікування цієї хвороби він призначив мені препарат Етацизин. У процесі прийому виникають напади ці ліки не знімало. Я використовувала для зменшення больових відчуттів найрізноманітніші способи: виконувала натискання на очні яблука, затримувала дихання і навіть намагалася дихати повільніше, щоб урізати пульс. Часто доводилося викликати додому швидку допомогу. Фахівці вводили внутрішньовенно препарати, але потрібного ефекту вони не забезпечували.

Брала я і інші антиаритмічні ліки. Однак серйозного полегшення вони не приносили. Причому часто для появи нападів не було ніяких причин. Іноді напади аритмії у мене тривали по 6 годин. Це сильно виснажувало мене.

Побувавши у чергового фахівця на прийомі, він після обстеження повідомив, що у мене дуже низький тиск 100/70. Саме цим він пояснив той факт, що препарати, які мені призначали раніше, що не купований напади аритмії.

Щоб я змогла впоратися зі своєю проблемою, він призначив мені препарат Кордарон, який випускає французька компанія. Я навіть не сподівалася на полегшення. Однак прийнявши одну таблетку, з подивом виявила, що напад купировался. Я відчула себе зовсім по-іншому. У мене з'явилося засіб, який допомагає знімати біль.

Про Кордарон хочу сказати, що ці ліки має сильну дію. Звичайно ж, не обходиться і без протипоказань. Одним з них є те, що цей засіб не можна приймати при наявності серйозних захворювань щитовидної залози. Самовільно проводити лікування Кордароном ® теж не слід. Спочатку необхідно звернутися до лікаря. Отримавши призначення цього препарату, необхідно приймати його, дотримуючись дозування. В цьому випадку ви зможете впоратися з аритмією.

висновок

Аритмія, тахікардія - серйозні хвороби, з якими в зрілому віці стикаються багато людей. Якщо ви відчуваєте неприємні відчуття в області серця, що виникають у вас із завидною постояноством, то в цьому випадку необхідно негайно звернутися до лікаря. Кардіологи часто при діагностуванні тахікардії та аритмії прописують пацієнтам такий препарат, як Кордарон. Це засіб, яке випускає французька компанія, є досить ефективним. Його прийом відповідно до дозуванням, призначеної лікарем, дозволяє купірувати напади аритмії усунути симптоми тахікардії.

Ці ліки використовують для лікування як амбулаторно, так і в стаціонарних умовах. Перед початком терапії слід з'ясувати протипоказання. Цей препарат не можна застосовувати при вагітності, а також в період лактації. Крім цього, Кордарон не призначається хворим до 18 років. Таку інформацію можна знайти в інструкції по застосуванню, а також у відгуках. Їх в інтернеті досить багато. Багато людей, вилікувалися від аритмії, у відгуках вказують, як вони змогли перемогти хворобу. З відгуків про цей препарат можна дізнатися і чимало іншої інформації, що представляє цінність для пацієнта.

У відгуках містяться відомості про правильне застосування ліків, протипоказання, побічні ефекти, а також вартості ліків і його аналоги. У плані ціни це засіб є недорогим. Відгуки це підтверджують. Якщо препарату не виявилося в аптеці, то ви можете придбати і проводити лікування аналогами. Список препаратів, які можуть виступити в якості замінників ліки, присутній у багатьох відгуках.

Відзначимо, що аналог Кордарону ® 200 може призначати тільки лікар. Він же визначає схему лікування, яка забезпечить високу ефективність терапії. Щоб швидко позбутися від недуги, слід при появі перших ознак порушення роботи серця, звернутися до лікаря для встановлення точного діагнозу і призначення адекватного лікування. Виконуючи всі рекомендації кардіолога, якнайшвидше позбутися недуги і повернутися до звичного життя.