Recept za oksitocin na latinskom. Oksitocin, adiurekrin, mamofizin i intermedin

Oksitocin (Oksitocin). Sintetički pripravak - hormon peptidnog tipa, sadrži 9 aminokiselina, bez vazopresina i antidiurstičnog djelovanja. Analog pituitrina M. Koristi se za ubrzavanje procesa porođaja, sa postporođajnim krvarenjem i nakon spontanog pobačaja. Kada se daju intravenozno, 5 jedinica oksitocipa u 500 ml 5% rastvora glukoze izaziva porođajne bolove u minuti.

Recept:
Rp. Oxytocini sinthetici 1.0 (5 jedinica)
D. t. d. N. 6 u ampuli. S. 1 ml 1-2 puta dnevno intramuskularno

Adiurecrin (Adiurecrinum). Ekstrakt u prahu zadnjeg režnja hipofize: 1 mg praška sadrži 1 jedinicu. Udisano kroz nos i brzo apsorbirano nosnom sluznicom, ulazi u krvotok.

Sa šećerom dijabetes smanjuje osjećaj žeđi. Smanjuje izlaz urina. Povećava specifičnu težinu urina. Koristi se za mokrenje u krevet.
Kada akutni i hronični rinitiskada je zahvaćena sluznica, udisanje adiurekrina je teško. U tim slučajevima potrebno je pacijentu preporučiti injekcije pituitrina P.

Recept:
Rp. Adiurecrini 0,05
D. t. d. N. 60 in charta paraffinata
S. Udahnite 1 prah kroz nos 2-3 puta dnevno

Mammophysin (Mammophysinum). Preparat koji sadrži pituitrin i ekstrakt mliječnih žlijezda krava u laktaciji. Povećava laktaciju, ubrzava proces porođaja. Koristi se za postporođajno krvarenje.

Recept:
Rp. Mammophysini 1.0
D. t. d. N. 10 u ampuli.
S. 1 ml 1-2 puta dnevno intramuskularno

Intermedin (Intermedinum). Melapocit-stimulirajući hormon srednjeg režnja hipofize. Promovira taloženje pigmenta u mrežnici očiju s albinizmom, retiopatijom, kratkovidnošću, horioretinitisom. Poboljšava oštrinu vida i adaptaciju u mraku.
Jedna bočica sadrži 0,05 g (1 jedinica lijeka).

Recept:
Rp. Sol. Intermedinum 5% 10,0
DS. U konjunktivnu vreću oka, 3 kapi u intervalu od 5 minuta, 2 puta dnevno.

Nadbubrežni hormoni

Korteks nadbubrežne žlijezde proizvodi hormone: glukokortikoide, mineralokortikoide i polne hormone: estrogene, progestine i androgene.
Medulla nadbubrežne žlijezde luči adrenalin, noradrenalin - kateholamine. Intenzitet lučenja hormona ovisi o regulatornom učinku hipotalamo-hipofiznog sistema.

Lijekovi se ekstrahiraju iz korteksa i medule nadbubrežne žlijezde, kao i sintetiziraju, a posljednji imaju sličan učinak i široko se koriste u medicini, vrlo aktivni.
Glukokortikoidi aktivno utječu na metaboličke procese u tijelu. Promovirajući katabolizam - razgradnju proteina, oni određuju intenzitet sinteze masti. Razgradnja proteina poboljšava procese neoglukogeneze i povećava nivo šećera u krvi.

Glukokortikoidi inhibiraju upalu i sprečavaju stvaranje vezivnog tkiva. Poput ACTH, eliminiraju hiperplaziju limfoidnih elemenata i timusa. Učinkoviti su kod alergijskih bolesti, bolesti kolagena i potiskuju imunološke procese.

Glukokortikoidi koristi se u primarnom akutni neuspjeh nadbubrežne žlijezde i hronično, sa Addisonovom bolešću. Kao hormonska nadomjesna terapija neophodni su za adrenalektomiju. Kod Simmonds-a i Sheikhenove bolesti, kada se nadbubrežna funkcija smanjuje s gubitkom ACTH, opravdana je kombinirana terapija ACTH-om, glukokortikoidima i gonadotropnim hormonalnim lijekovima.

Koristite sa hipotoničnim i asteno-neurotičnim sindromom glukokortikoidi pomaže u poboljšanju tonusa tijela. Upotreba glukokortikoida u prisustvu adrenogenitalnog sindroma suzbija prekomjerno oslobađanje androgena. Masivne doze glukokortikoida smanjuju oslobađanje ACTH od strane hipofize, a mogu dovesti i do hipoplazije nadbubrežne žlijezde.
Široka aplikacija pronađeni glukokortikoidi u reumatskim bolestima, reumatskim bolestima srca.

Terapija je efikasna za metabolički artritis i spondilitis.
Brojna kožna oboljenja također se liječe upotrebom glukokortikoida.

U hirurgiji glukokortikoidi koriste se tokom priprema za operaciju, šok terapiju, teške povrede.
Primjena mineralokortikoidi s akutnom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, s kolaptoidnim stanjima s naglim smanjenjem krvni pritisak dovodi do normalizacije metabolizma vode i soli. Mineralokortikoidi povećavaju nivo natrijum hlorida u krvi i uklanjaju dehidraciju tijela. Pomažu u povišenju krvnog pritiska.

Nadbubrežni spolni hormoni analozi su spolnih hormona koje luče spolne žlijezde. Mnogi od njih dobijaju se kao sintetički medicinski proizvodi.
Posebna pažnja privući steroidni hormoni iz grupe androgena i progestina, lišeni virilizacijskog djelovanja, ali imaju aktivan anabolički učinak na sintezu proteina. Koriste se za zaustavljanje u razvoju, infantilizam, iscrpljenost i distrofiju kod djece.

Upute za upotrebu oksitocina za prevenciju i liječenje
ginekološke bolesti u ženskih poljoprivrednih i domaćih životinja
(organizacija-programer: CJSC "Mosagrogen", Moskva)

I. Opće informacije
Trgovačko ime medicinski proizvod: Oksitocin (Oxytocin).
International nelastničko ime: oksitocin.

Dozni oblik: rastvor za injekcije.
Lijek u 1 ml sadrži oksitocin 5 ili 10 IU kao aktivni sastojak, nipagin kao pomoćne komponente - 0,5 mg, kao i vodu za injekcije.
By izgled lijek je bistra, bezbojna otopina.

Lijek se proizvodi u pakovanjima od 10, 20 i 100 ml u staklenim bocama odgovarajućeg kapaciteta, zatvorene gumenim čepovima, ojačanim aluminijumskim čepovima.

Lijek čuvati u zatvorenoj ambalaži proizvođača na suvom mjestu, zaštićenom od direktne sunčeve svjetlosti, odvojeno od hrane i hrane za životinje, na temperaturi od 1 ° C do 25 ° C.
Rok trajanja lijeka, ovisno o uvjetima skladištenja, je 2 godine od datuma proizvodnje. Nakon otvaranja boce
neiskorišteni ostaci lijeka ne mogu se čuvati. Zabranjeno je koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti. Treba ga čuvati izvan dohvata djece.
Neiskorišteni medicinski proizvod odlaže se u skladu sa zakonskim zahtjevima.

II. Farmakološka svojstva
Farmakološka grupa - hormoni i njihovi antagonisti.
Oksitocin je sintetički polipeptidni analog hormona stražnje hipofize. Djeluje stimulativno na glatke mišiće maternice, posebno na kraju trudnoće, kao i tokom porođaja.
Oksitocin stimuliše lučenje mlijeka povećavajući proizvodnju prolaktina u prednjoj hipofizi. Smanjuje mioepitelne stanice oko alveola mliječnih žlijezda, stimulira protok mlijeka u velike kanale ili sinuse, pomažući u povećanju odvajanja mlijeka. Praktično je lišen vazokonstriktornog i antidiuretskog djelovanja (samo u velikim dozama), ne uzrokuje kontrakciju mišića bešike i crijeva. Efekat se javlja u roku od 1-2 minute sa potkožnim i intramuskularna injekcija, traje 20-30 minuta; sa intravenskim - nakon 0,5-1 min.

U skladu s klasifikacijom GOST 12.1.007-76, lijek spada u supstance 4. klase opasnosti - supstance male opasnosti.

III. Postupak prijave
Oksitocin se koristi za ženke poljoprivrednih i domaćih životinja: sa slabim radom, zadržavanjem posteljice, refleksnom agalaktijom, mastitisom i krvarenjem iz maternice.

Lijek je kontraindiciran u akušerstvu u slučajevima velikog ploda, njegove deformacije, kao i u pogrešnom položaju.

Oksitocin se daje životinjama supkutano, intramuskularno, intravenozno, ako je potrebno, u kombinaciji s novokainom epiduralno u dozama navedenim u tabeli:

* ME - međunarodne jedinice.

Simptomi predoziranja nisu identificirani kod životinja.
Osobenosti djelovanja lijeka tokom njegove prve upotrebe i kada je otkazan nisu utvrđene.
U slučaju slučajnog povećanja intervala između dvije injekcije lijeka, treba ga primijeniti što je prije moguće u propisanoj dozi.
Kada koristite lijek u skladu s ovim uputama nuspojave a komplikacije kod domaćih životinja se obično ne opažaju.
Upotreba lijeka ne isključuje upotrebu drugih lijekovi.
Tokom perioda upotrebe oksitocina ne postoje ograničenja za upotrebu životinjskih proizvoda za ljudsku ishranu.

IV. Mere lične prevencije
Kada radite sa oksitocinom, obratite pažnju opšta pravila lične higijene i mere bezbednosti koje se pružaju u radu sa lekovima. Na kraju rada ruke treba oprati toplom vodom i sapunom.
U slučaju slučajnog kontakta lijeka s kožom ili sluznicom oka, moraju se isprati s puno vode. Osobe sa preosjetljivošću na komponente lijeka trebaju izbjegavati direktan kontakt s oksitocinom. U slučaju alergijskih reakcija ili slučajnog gutanja lijeka u ljudsko tijelo, odmah se obratite medicinska ustanova (imate uputstva za upotrebu lijeka ili etiketu).

Prazne bočice ispod lijeka ne smiju se koristiti u domaće svrhe, moraju se odložiti s kućnim otpadom.

Organizacija za proizvodnju: CJSC Mosagrogen; 117545, Moskva, 1. putni prolaz, 1.

Lijek kao što je oksitocin neophodan je u medicini.

Ako je potrebno, koristi se za krvarenje iz maternice, za izazivanje porođaja i u mnogim drugim slučajevima.

Danas ćemo razgovarati o njegovim svojstvima, mehanizmu djelovanja, prednostima i nedostacima.

farmakološki efekat

Lijek Oksitocin sadrži istoimeni hormon koji se proizvodi u hipotalamusu i akumulira u hipofizi. Po svojoj prirodi pripada proteinskim supstancama i sposoban je aktivirati kontraktilnu aktivnost maternice prije i za vrijeme porođaja.

Sada se u farmakologiji koristi sintetički ekstrahirani oksitocin, koji je već pročišćen od drugih hormona, za razliku od prirodnog. To vam omogućava da bolje usmjerite selektivnu aktivnost lijeka Oksitocin na miometrij. Sintetička supstanca ne sadrži proteine, stoga se bez straha koristi čak i za intravenske injekcije.

Lijek djeluje na miomerne stanice

Učinak lijeka Oksitocin sastoji se u posebnom djelovanju na miomerne ćelije, nakon čega one postaju uzbudljivije i osjetljivije na kalijumove ione.

Zahvaljujući ovom učinku poboljšava se kvalitet učestalosti i trajanja kontrakcija maternice.

Takođe, upotreba lijeka Oksitocin pozitivno djeluje na lučenje majčinog mlijeka, zbog povećane proizvodnje prolaktina. Lijek ima antidiuretski učinak neizražene prirode i ima malo utjecaja na promjene krvnog pritiska.

Lijek Oksitocin nakon intravenske primjene počinje djelovati odmah, a nakon intramuskularne primjene - nakon 3-5 minuta. U prvom slučaju utjecaj traje oko 1 sat, a u drugom - od pola sata do 3 sata. Vrijeme djelomične eliminacije je 1-6 minuta, što ovisi o individualnosti ženskog tijela. Oksitocin se izlučuje kroz bubrege.

Sastav i oblik izdanja

Većina lijeka Oksitocin proizvodi se u obliku gotove otopine u ampulama.

1 ml sadrži 5 IU oksitocina. Pakovanje sadrži 5 ampula.

Lijek možete pronaći i u obliku tableta.

Indikacije za upotrebu

Lijek Oksitocin koristi se u sljedećim slučajevima:

Izazivanje porođaja ako je to medicinski naznačeno;
Stimulacija rada;
Tokom carskog reza;
Atonija maternice i krvarenje povezano sa ovom pojavom;
Nedovoljna involucija maternice;
Lochiometer.

Lijek Oksitocin koristi se i za prekid trudnoće.

Kontraindikacije

U nekim situacijama upotreba lijeka Oksitocin opasna je po život, pa ga je bolje odbiti kada:

Postoji preosjetljivost na bilo koju komponentu;
Pacijent pati od visokog krvnog pritiska;
Postoje kršenja srca i krvnih žila;
Moguće je puknuće maternice;
Fetus je veći od majčine karlice;
Na maternici postoje ožiljci;
Plod je u poprečnom ili kosom položaju;
Karlica žene je sužena;
Postoji sumnja na prevremenu abrupciju posteljice;
Postoji placenta previa;
Došlo je do intrauterine fetalne hipoksije;
Postoje kontrakcije maternice hipertenzivne prirode;
Razvila se teška preeklampsijska toksemija.

Nuspojave

Upotreba lijeka u obliku otopine može izazvati neželjene reakcije ne samo kod žene, već i kod fetusa, što je detaljnije prikazano u tablici.

Žena se manifestuje:

P / p br.	Naziv sistema organa	Neželjene reakcije od droge
1	Hematopoetski i limfni sistem	- trombocitopenija; - nedostatak faktora I; - Hipotrombinemija.
2	Imunološki sistem	- pretjerana osjetljivost na komponente; - Anafilaktički šok.
3	Gastrointestinalni trakt i metabolizam	- mučnina / povraćanje; - Hiperhidratacija.
4	Nervni sistem	- Vrtoglavica; - Glavobolja.
5	Kardiovaskularni sistem	- Aritmija; - bradikardija; - Refleksna tahikardija; - Ventrikularna ekstrasistola; - Snižavanje krvnog pritiska / povećanje krvnog pritiska.
6	Reproduktivni sistem i mliječne žlijezde	- hemoragija u karličnim organima; - Grčevi u maternici.
7	Komplikacije	- Smrt na porodu; - krvarenja nakon porođaja; - hipertoničnost maternice; - Ruptura materice.

Dijete / fetus izlaže:

Interakcije s lijekovima

Oksitocin i fluorotan

Lijek u obliku otopine pojačava vazokonstriktorni učinak simpatomimetika.

Pažljivo trebate kombinirati lijek Oksitocin i Ftorotan, Ciklopropan iz razloga što se može pojaviti arterijska hipotenzija.

Anestezija u obliku inhalacije slabi efekat otopine oksitocina na kontraktilnost maternice, a prostaglandini se povećavaju.

Oksitocin i alkohol

Lijekovi ozbiljni poput oksitocina ne smiju se kombinirati s alkoholnim pićima.

Doziranje i predoziranje

Dozu lijeka određuje liječnik. U slučaju predoziranja kod žene i, ako ne isključuje mogućnost, i kod fetusa, povećavaju se sve neželjene reakcije lijeka Oksitocin.

Korisni video:

Upute za upotrebu

Lijek Oksitocin tokom porođaja koristi se u količini od 0,5 do 2 IU, primjenjuje se intramuskularno. Lijek se može koristiti u intervalima od 30 ili 60 minuta.

Za intravensku upotrebu, 5 IU rastvora razrijedi se u 500 ml 5% glukoze.

Kao prevencija krvarenja nakon porođaja, oksitocin se ubrizgava tri dana za redom po 5 ili 8 IU.

Uz carski rez, otopina se ubrizgava direktno u zid maternice, ali tek nakon uklanjanja bebe. Doziranje može varirati od 3 do 5 IU.

Oksitocin je stimulans rada, polipeptidni analog hormona stražnje hipofize, koji povećava kontraktilnu aktivnost miometrija, stimulirajući lučenje majčinog mlijeka.

Oblik i sastav izdanja

Oksitocin je dostupan u sljedećim doznim oblicima:

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (1 ml u ampuli: u blister pakovanju 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakovanje; u blister pakovanju 5 ampula, u kartonskoj kutiji 2 pakovanja);
Rastvor za injekcije (1 ml u ampuli, u konturnom plastičnom pakovanju 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakovanje);
Otopina za injekcije i lokalna upotreba (po 1 ml u ampuli neutralnog stakla: u kartonskoj kutiji 10 ampula sa ampulastim skarifikatorom; u blister traci 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakovanja i ampulskom skarifikatoru) blister pakiranje 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje s ampulskim skarifikatorom; ako postoje ampule s urezom i tačkom ili s prekidnim prstenom, ampulski skarifikator nije pričvršćen).

Sastav rastvora od 1 ml:

Aktivni sastojak: sintetički oksitocin - 5 IU;
Dodatne supstance: sirćetna kiselina, hlorobutanol hemihidrat (hlorobutanol hidrat), voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Stimulacija i uzbuđenje porođaja (s indikacijama za rano rađanje zbog Rh-sukoba, gestoze, intrauterine fetalne smrti; primarna i sekundarna slabost porođaja; preuranjeno pucanje plodne vode; posttrajna trudnoća; vođenje porođaja s prednjim dijelovima tijela);
Liječenje / prevencija hipotonike krvarenje iz maternice nakon pobačaja (uključujući operaciju u dužim periodima trudnoće), u postporođajnom periodu i za ubrzavanje postporođajne involucije maternice; carskim rezom za pojačavanje kontraktilnosti maternice (nakon uklanjanja placente);
Hipolaktacija nakon porođaja.

Također, lijek se koristi za liječenje predmenstrualnog sindroma, praćenog porastom tjelesne težine, edemom.

Kontraindikacije

Kronična bubrežna insuficijencija
Arterijska hipertenzija;
Uska karlica (klinička i anatomska);
Poprečni i kosi položaj fetusa;
Prezentacija ploda na licu;
Maternica nakon više poroda;
Prisustvo postoperativnih ožiljaka na maternici;
Pretjerano istezanje maternice;
Prijetnja puknuća maternice;
Djelomična previja placente;
Invazivni karcinom cerviksa;
Sepsa maternice;
Hipertoničnost maternice (zabilježena prije porođaja);
Kompresija fetusa.

Način primjene i doziranje

Oksitocin se daje intramuskularno, intravenozno (kap po kap i pod mlazom), supkutano, u vaginalni dio grlića maternice ili zid maternice, intranazalno (ukapavanje u nosne kanale pipetom).

Kada se daje intramuskularno, pojedinačna doza se postavlja pojedinačno, ovisno o tome klinička slika, a može biti 0,4-2 ml (2-10 IU), uz intravenske infuzije (mlaz ili kapanje) - 1-2 ml rastvora (5-10 IU).

Da bi se izazvao porod, propisane su intramuskularne injekcije u dozi od 0,1-0,4 ml (0,5-2 IU), ako je potrebno, rastvor se ubrizgava svakih 30-60 minuta.

Prije intravenske kapanja za indukciju porođaja, 2 ml lijeka (10 IU) razrijedi se u 1000 ml izotonične otopine dekstroze (5%). Infuzija započinje brzinom od 5-8 kapi u minuti, a zatim se, ovisno o prirodi poroda, stopa postupno povećava, ali ne prelazeći 40 kapi u minuti. S razvojem prekomjernih kontrakcija maternice, smanjenje brzine infuzije lijeka dovodi do brzog smanjenja aktivnosti miometrija. Tijekom primjene potrebno je stalno pratiti učestalost kontrakcija maternice i otkucaja srca fetusa.

U slučaju spontanog pobačaja (pobačaja u pokretu), 2 ml oksitocina (10 IU), rastvorenog u 500 ml otopine izotonične dekstroze (glukoze), ubrizgava se intravenozno brzinom od 20-40 kapi u minuti.

Za liječenje hipotoničnog krvarenja iz maternice, intramuskularne injekcije se propisuju 2-3 puta dnevno u dozi od 1-1,6 ml (5-8 IU) tokom 3 dana. Takođe je moguće izvršiti infuziju kap po kap infuziju 2-8 ml lijeka (10-40 IU), rastvorenu u 100 ml donatorske krvi. Da bi se spriječila hipotenzija maternice, injektira se 0,6-1 ml rastvora (3-5 IU) svaki dan 2-3 dana 2-3 puta dnevno. Odmah nakon odvajanja posteljice, dozvoljena je intramuskularna injekcija u dozi od 2 ml (10 IU).

Da bi se stimulirala laktacija u postpartalnom periodu, 0,1 ml otopine (0,5 IU) ubrizgava se intramuskularno ili intranazalno 5 minuta prije hranjenja, kako bi se pojačalo odvajanje mlijeka radi sprečavanja mastitisa - intramuskularno 0,4 ml (2 IU).

Tokom porođaja, intramuskularno se daje 0,4-1 ml (2-5 IU).

Za carski rez, oksitocin se ubrizgava u zid maternice (nakon uklanjanja posteljice) u dozi od 0,6-1 ml (3-5 IU).

Nuspojave

Tijekom terapije lijekovima mogu se pojaviti sljedeće neželjene reakcije: snižavanje krvnog pritiska, aritmija / bradikardija (kod majke i fetusa), povišen krvni pritisak i subarahnoidno krvarenje, šok, bronhospazam, povraćanje, mučnina, novorođenačka žutica, zadržavanje vode, alergijske reakcije, smanjenje nivoa fibrinogena u fetusu.

Znakovi predoziranja uključuju: tetanus maternice, postporođajno krvarenje, intoksikacija vodom, puknuće maternice, hipoksija, uteroplacentarna hipoperfuzija, hiperkapnija, konvulzije; u fetusu - asfiksija, kompresija, porođajna trauma, bradikardija.

S tim simptomima otkazuje se upotreba lijeka, smanjuje se uvođenje tekućine, vrši se prisilna diureza, ubrizgava se hipertonična otopina natrijevog klorida radi normalizacije ravnoteže elektrolita, kao i barbiturati (uz krajnji oprez).

specialne instrukcije

Oksitocin se smije koristiti samo pod medicinskim nadzorom u bolničkim uvjetima. Tokom liječenja potrebno je pratiti opće stanje pacijenta, indikatore krvnog pritiska, kontraktilnu aktivnost maternice, kao i stanje fetusa.

Interakcije s lijekovima

Kada se kombinira oksitocin sa drugim lijekovima, moguće su sljedeće reakcije interakcije:

Simpatomimetički amini - pojačan je njihov presorski efekat;
Inhibitori monoaminooksidaze - pogoršana je opasnost od povišenog krvnog pritiska;
Ciklopropan i halotan - povećava se rizik od arterijske hipotenzije.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi od 8 do 20 ° C na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece.

Rok upotrebe je 2 godine.

Hormoni zadnjeg režnja hipofize.

ATC kod HO1B B02.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Oksitocin je ciklični nonapeptid proizveden hemijskom sintezom. Ovaj sintetički oblik identičan je prirodnom hormonu koji se sintetizira u stražnjem režnju hipofize i ulazi u sistemsku cirkulaciju kao odgovor na sisanje dojenja i porod.

Oksitocin stimuliše glatke mišiće maternice, snažnije pred kraj trudnoće, tokom poroda i neposredno nakon poroda. U to se vrijeme povećava broj receptora oksitocina u miometriju. Receptori za oksitocin - receptori povezani sa G-proteinima. Aktivacija receptora oksitocina uzrokuje oslobađanje kalcijuma iz unutarćelijskih zaliha i tako dovodi do kontrakcije miometrija. Oksitocin izaziva ritmičke kontrakcije u gornjem segmentu maternice koje su slične frekvenciji, snazi \u200b\u200bi trajanju slične onima viđenim tokom porođaja.

Iako je sintetički, oksitocin ne sadrži vazopresiju, ali čak i u čistom obliku, oksitocin ima slabo antidiuretsko djelovanje nalik vazopresinu.

Prema in vitro studijama, dugotrajna izloženost oksitocinu uzrokuje desenzibilizaciju receptora oksitocina, što je vjerovatno povezano sa smanjenjem regulacije mjesta vezivanja oksitocina, destabilizacijom mRNA receptora oksitocina i internalizacijom receptora oksitocina.

Nivoi plazme i početak / trajanje efekta

Intravenska infuzija.

Uvođenjem oksitocina kontinuiranom intravenskom infuzijom u dozama koje se koriste za poticanje ili stimuliranje porođaja, odgovor maternice se javlja postepeno i obično dostiže stabilan nivo u roku od 20-40 minuta. Međutim, nivo oksitocina u plazmi uporediv je sa nivoom izmjerenim tokom spontane prve faze porođaja. Na primjer, nivo oksitocina u plazmi kod 10 trudnica u kasnoj trudnoći koje su primale 4 miliunice oksitocina u minuti intravenskom infuzijom iznosio je 2-5 mikrounita / ml. Nakon prestanka infuzije ili značajan pad brzina infuzije, na primjer, u slučaju hiperstimulacije, aktivnost maternice je naglo smanjena, ali može se nastaviti na prilično niskom nivou.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Koncentracija oksitocina u plazmi u trudnica u kasnoj trudnoći nakon intravenske infuzije od 4 miliunice u minuti iznosila je 2-5 mikrounita / ml.

Distribucija

Stacionarni volumen raspodjele, utvrđen kod 6 zdravih osoba, nakon intravenske injekcije iznosio je 12,2 L ili 0,17 L / kg. Vezivanje oksitocina na proteine \u200b\u200bplazme je zanemarivo. Prelazi placentu u oba smjera. Oksitocin se može otkriti u malim količinama u majčinom mlijeku.

Biotransformacija/Metabolizam

Oksitocinaza je glikoprotein aminopeptidaza koja se stvara tokom trudnoće, ulazi u plazmu i sposobna je razgraditi oksitocin. Oksitocinaza se proizvodi i u majčinom tijelu i u fetusu. Jetra i bubrezi igraju važnu ulogu u metabolizmu oksitocina i njegovom uklanjanju iz plazme. Dakle, jetra, bubrezi i sistemska cirkulacija doprinose biotransformaciji oksitocina.

Eliminacija

Poluvrijeme oksitocina je 3 do 20 minuta. Metaboliti se izlučuju urinom, manje od 1% oksitocina izlučuje se urinom nepromijenjeno. Klirens oksitocina u tijelu trudnice je do 20 ml / kg / min.

Bubrežna insuficijencija

Studije na pacijentima sa zatajenje bubrega nisu izvršeni. Međutim, s obzirom na izlučivanje oksitocina i njegovo smanjenje zbog antidiuretičkih svojstava oksitocina, moguća akumulacija oksitocina može dovesti do produženog djelovanja.

Otkazivanje jetre

Studije na pacijentima sa oštećenjem jetre nisu provedene.

Promjene u farmakokinetici kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre su malo vjerojatne, jer se metabolizirajući enzim oksitocinaza nalazi ne samo u jetri, nivo oksitocinaze u posteljici tijekom trudnoće se značajno povećao. Zbog toga biotransformacija oksitocina s oštećenom funkcijom jetre ne može dovesti do značajnih promjena u metaboličkom klirensu oksitocina.

Indikacije za upotrebu

U prenatalnom periodu:

Indukcija porođaja iz medicinskih razloga, kao što su trudnoća nakon termina, preuranjeno pucanje membrana, hipertenzija uzrokovana trudnoćom (preeklampsija);

Stimulacija porođaja s hipotenzijom maternice;

Uključeno rani datumi trudnoća kao pomoćna terapija za nepotpuni, neizbježni neuspjeli pobačaj.

U postporođajnom periodu:

Kada se radi carski rez, ali nakon uklanjanja djeteta;

Prevencija i liječenje atonije materice i krvarenja nakon porođaja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivne ili pomoćne supstance.

Hipertoničnost maternice, mehanička prepreka radu kroz prirodni rodni kanal, fetalni poremećaj.

Stanja porođajne žene ili fetusa u kojima je spontano rođenje kroz rodni rod neprimjereno i / ili kontraindikovano:

Klinički uska karlica;

Nenormalni prikaz fetusa:

Placenta previa ili krvne žile;

Abrupcija posteljice;

Prezentacija ili prolaps pupkovine;

Prekomjerno istezanje ili prijeti puknuće maternice, na primjer, kod višeplodnih trudnoća;

Polihidramnion;

Maternica nakon više poroda;

Prisustvo postoperativnog ožiljka na maternici, uključujući i nakon carskog reza. Oksitocin se ne smije koristiti duže vrijeme kod pacijenata sa otpornošću maternice na oksitocin, teškom preeklampsijskom toksemijom, teškim kardiovaskularnim poremećajima.

Oksitocin se ne smije koristiti u roku od 6 sati nakon upotrebe vaginalnih prostaglandina (vidjeti odjeljak "Interakcije s drugim lijekovima").

Način primjene i doziranje

Indukcija i stimulacija porođaja.

Oksitocin se ne smije davati u roku od 6 sati nakon upotrebe vaginalnih prostaglandina.

Lijek treba davati intravenoznom kapanjem, po mogućnosti sa infuzijskom pumpom promjenjive brzine. Za infuziju kap po kap preporučuje se rastvoriti 5 IU Oxytocin-Biolek u 500 ml fiziološke otopine elektrolita (na primjer, natrijum hlorid 0,9%). Za pacijente kojima je infuzija natrijum klorida kontraindicirana, 5% otopina dekstroze može se koristiti kao otapalo (vidjeti odjeljak "Mjere opreza"). Da biste osigurali ravnomjerno miješanje prije upotrebe, posudu s otopinom treba nekoliko puta okrenuti naopako.

Početna brzina infuzije treba biti 1-4 miliunica / min (2-8 kapi / min). Brzina se može postepeno povećavati za najviše 1-2 miliunice / min u intervalima od najmanje 20 minuta, dok se ne postigne kontraktilna aktivnost, što odgovara normalnom porodu. U punoj trudnoći takve se kontrakcije mogu postići brzinom infuzije manjom od 10 mU / min (20 kapi / min), preporučena maksimalna brzina je 20 mU / min (40 kapi / min). U slučajevima kada se može zahtijevati veća brzina infuzije, na primjer, u intrauterinoj fetalnoj smrti ili u indukciji porođaja ranije u trudnoći, kada je maternica manje osjetljiva na oksitocin, preporučuje se korištenje više koncentrovani rastvor oksitocin, na primjer, 10 IU u 500 ml.

Kada se koristi infuzijska pumpa koja može dati manje količine od kapanja, koncentracija potrebna za dobivanje željene doze oksitocina treba izračunati na osnovu specifikacija pumpe.

Tokom infuzije, treba pažljivo pratiti učestalost, snagu i trajanje kontrakcija maternice porodilje i putalni ritam fetusa. Jednom kada se postigne dovoljan nivo aktivnosti maternice (3-4 kontrakcije svakih 10 minuta), brzina infuzije se može smanjiti. U slučaju hiperstimulacije maternice i / ili fetalnog distresa, infuziju treba odmah zaustaviti.

Ako nakon infuzije oksitocina u dozi od 5 IU, pacijentica koja je u trudnoći ili u terminu blizu termina ne može postići redovite porođaje, preporučuje se prestati pokušavati izazivati \u200b\u200bporod. Pokušaj se može ponoviti sutradan, počevši ponovo sa brzinom infuzije od 1-4 miliunice / min (vidi odjeljak "Kontraindikacije").

Nepotpuni, neizbježni, neuspjeli pobačaj

Intravenska infuzija 5 IU (IU oksitocina razrijeđena u fiziološkoj otopini elektrolita, primijenjena intravenskim kapanjem tokom 5 minuta, ili po mogućnosti infuzijskom pumpom s promjenljivom brzinom), ako je potrebno, naknadno infuzija brzinom od 20-40 mU / min ...

Kedimljeni dio

Intravenska infuzija 5 IU (5 IU oksitocina razrijeđenog u fiziološkoj otopini elektrolita, primijenjeno intravenoznim kapanjem, ili poželjno infuzijskom pumpom promjenjive brzine, tokom 5 minuta, ili poželjno infuzijskom pumpom promjenjive brzine, u u roku od 5 minuta) odmah nakon uklanjanja djeteta.

Prevencija krvarenja iz maternice nakon porođaja

Uobičajena doza je 5 IU intravenskom infuzijom (5 IU oksitocina razblaženog u fiziološkoj otopini elektrolita, dato intravenoznim kapanjem, ili poželjno infuzijskom pumpom s promjenjivom brzinom, tokom 5 minuta) nakon uklanjanja placente. Ženama koje su primile oksitocin za poticanje ili stimuliranje porođaja, infuziju treba nastaviti povećavati brzinom tijekom treće faze poroda i sljedećih nekoliko sati nakon što završi.

Tretman nakongeneričko krvarenje iz maternice

Intravenska infuzija 5 IU (5 IU oksitocina razrijeđenog u fiziološkoj otopini elektrolita, primijenjena intravenoznom infuzijom kap po kap, ili poželjno infuzijskom pumpom promjenjive brzine tokom 5 minuta), a zatim u težim slučajevima infuzija otopine koja sadrži 5- 20 IU oksitocina u 500 ml rastvarača elektrolita, brzinom potrebnom za kontrolu atonije maternice.

Način primjene - intravenska infuzija.

Posebne grupe

Bubrežna insuficijencija

Studije na pacijentima sa bubrežnim oštećenjem nisu provedene.

Otkazivanje jetre

Studije na pacijentima sa oštećenjem jetre nisu provedene.

Djeco

Studije o upotrebi lijeka u dječjoj populaciji nisu provedene.

Starije osobe

Nisu provedene studije o upotrebi lijeka kod osoba starih 65 godina i starijih.

Mjere predostrožnosti

Oksitocin-Biolek treba davati isključivo intravenoznom kapanjem.

Ne upotrebljavajte lijek intravenozno kao bolus, jer to može izazvati akutni napad

kratkotrajna hipotenzija, praćena hiperemijom i refleksnom tahikardijom.

Indukcija rada

Indukcija porođaja oksitocinom treba se obavljati samo iz strogih medicinskih razloga. Uvođenje oksitocina vrši se samo u bolnicama i uz kvalifikovani medicinski nadzor.

Kardiovaskularni poremećaji

Oksitocin-Biolek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa predispozicijom na ishemiju miokarda zbog kardiovaskularnih bolesti u anamnezi (na primjer, hipertrofična kardiomiopatija, patologija srčanog zaliska i / ili bolest koronarnih arterija, uključujući grč koronarnih arterija), kako bi se izbjegle značajne promjene krvnog pritiska i puls.

QT sindrom

Oksitocin-Biolek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa "sindromom dugog QT intervala" ili povezanim simptomima, kao i kod pacijenata koji koriste lijekove koji produžuju QT interval (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima").

PrimjenaOksitocin-Biolek za indukciju i stimulaciju porođaja:

- Nevolja fetalna smrt i fetalna smrt: uvođenje oksitocina u prekomjernim dozama dovodi do hiperstimulacije maternice, što može prouzrokovati distres, asfiksiju i smrt fetusa, kao i hipertoničnost, tetaniju i puknuće maternice. Stoga je potrebno pažljivo pratiti fetalni puls, kao i učestalost, snagu i trajanje kontrakcija maternice kako bi se prilagodilo doziranje lijeka, ovisno o individualnom odgovoru.

Posebna pažnja potrebna je u prisustvu klinički uske zdjelice, sekundarne slabosti pri rođenju, blage ili umjerene hipertenzije uzrokovane trudnoćom ili srčanim bolestima, kao i kada se koristi kod pacijenata starijih od 35 godina ili s carskim rezom u anamnezi u donjem segmentu maternice.

Diseminirana intravaskularna koagulacija (DIC): U rijetkim slučajevima farmakološke indukcije porođaja, upotreba uterotonskih lijekova, uključujući oksitocin, povećava rizik od DIC-a. Ovaj rizik povezan je s farmakološkom indukcijom općenito, a ne s bilo kojim određenim lijekom. Ovaj se rizik povećava, posebno ako žena ima dodatne faktore rizika za DIC, kao što su starost 35 godina ili starija, komplikacije tokom trudnoće i trudnoća starija od 40 tjedana. U ovoj kategoriji žena, oksitocin ili bilo koji drugi alternativni lijek treba koristiti s oprezom, a liječnik treba biti oprezan kod DIC-a.

Intrauterina fetalna smrt

U slučaju intrauterine fetalne smrti i / ili prisustva mekonijuma u plodnoj vodi treba izbjegavati porođaj jer to može dovesti do embolije plodne vode.

Opijenost vodom

Budući da oksitocin ima malo antidiuretičke aktivnosti, njegova dugotrajna intravenska primjena u velikim dozama u kombinaciji s velikim količinama tečnosti, na primjer, u slučaju neizbježnog i neuspjelog pobačaja, postporođajnog krvarenja, može dovesti do intoksikacije vodom povezane s hiponatremijom. Antidiuretski učinak oksitocina na pozadini intravenske hidratacije može dovesti do prezasićenja tečnošću i hemodinamskog oblika akutnog plućnog edema bez hiponatremije. Da bi se izbjegle ove rijetke komplikacije, moraju se poštivati \u200b\u200bsljedeće mjere opreza: kod dugotrajne primjene visokih doza oksitocina potrebno je koristiti otopine elektrolita (a ne dekstroze) kao otapalo, ograničiti količinu ubrizgane tekućine (primjena oksitocina veće koncentracije od preporučene za indukciju i stimulaciju porođaja), ograničiti unos oralne tečnosti, kontrolirati ravnotežu vode, u slučaju neravnoteže - odrediti nivo elektrolita u krvnom serumu.

Bubrežna insuficijencija

Potreban je oprez kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega zbog mogućeg zadržavanja vode i akumulacije oksitocina (vidjeti odjeljak "Farmakokinetika").

Primjena tokom trudnoće i dojenja grriba

Nisu provedena ispitivanja reprodukcije životinja na oksitocinu. Široko iskustvo u upotrebi oksitocina, njegove hemijske strukture i farmakološka svojstva pokazuju da kada se lijek koristi u skladu s indikacijama, rizik od razvoja anomalija u fetusu je malo vjerojatan.

Oksitocin se nalazi u malim količinama u majčinom mlijeku. Međutim, malo je vjerojatno da će imati štetan učinak na novorođenče. od kada ulazi u probavni trakt, oksitocin se brzo inaktivira.

Sposobnost uticaja na brzinu reakcije tokom vožnje ili vožnjei rad sa drugim mehanizmima

Oksitocin može izazvati kontrakcije maternice, stoga, kada koristite lijek, ne biste trebali voziti vozila ili rukovati mašinama. Žene sa stezanjem maternice ne bi trebale voziti automobile ili upravljati mašinama.

Interakcija s drugim lijekovimadstvami

Prostaglandini i njihovi analozi

Prostaglandini i njihovi analozi doprinose kontrakciji miometrija, stoga oksitocin može pojačati učinak ovih lijekova na maternicu i obratno (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").

Lijekovi koji produžuju intervalQ T

Oksitocin treba smatrati potencijalno aritmogenim sredstvom, posebno kod pacijenata sa drugim faktorima rizika za razvoj atrijalna fibrilacija, na primjer, upotreba lijekova koji produžuju QT interval ili sindrom produljenog QT u anamnezi (vidjeti odjeljak "Mjere opreza").

Inhalacijski anestetici

Inhalacijski anestetici (na primjer, ciklopropan, halotan, sevofluran, desfluran) djeluju opuštajuće na maternicu i dovode do primjetnog smanjenja njenog tonusa, smanjujući tako uterotonski učinak oksitocina. Njihova istovremena upotreba sa oksitocinom može dovesti do kršenja srčanog ritma. Vazokonstriktori / Simpatomimetika

Oksitocin može pojačati vazopresorne efekte vazokonstriktora i simpatomimetike, uključujući one sadržane u lokalnim anesteticima,

Kaudalni anestetici

Kada se koristi tokom ili nakon kaudalne anestezije, oksitocin može pojačati presorski efekat simpatomimetičkih vazokonstriktora.

Nuspojava"type \u003d" checkbox "\u003e

Nuspojava

S obzirom na široku varijabilnost osjetljivosti maternice na oksitocin, u nekim slučajevima uvođenje lijeka u malim dozama može dovesti do grča maternice.

Intravenska primjena prekomjerno visokih doza oksitocina za poticanje i stimuliranje porođaja može uzrokovati distres, asfiksiju, fetalnu smrt, kao i hipertoničnost, tetaniju, ozljedu mekog tkiva i puknuće maternice.

Brza intravenska bolusna injekcija oksitocina u dozama od nekoliko IU može dovesti do akutne kratkotrajne hipertenzije, praćene ispiranjem i refleksnom tahikardijom (vidjeti odjeljak "Mjere opreza"), produžujući QT interval. Brze promjene u hemodinamici mogu uzrokovati ishemiju miokarda, posebno kod pacijenata s anamnezom kardiovaskularnih bolesti.

U rijetkim slučajevima, farmakološka indukcija porođaja upotrebom uteronike, uključujući oksitocin, povećava rizik od postnatalne diseminirane intravaskularne koagulacije (vidjeti MJERE MJERE).

Opijenost vodom

Do intoksikacije vode povezane sa hiponatremijom majke i fetusa dolazi kod dugotrajne upotrebe visokih doza oksitocina istovremeno s velikim količinama tečnosti bez elektrolita (vidi MERE). Antidiuretik Učinak oksitocina na pozadinu intravenske primjene tečnosti može dovesti do prekomjerne hidratacije i hemodinamskog oblika akutnog plućnog edema bez hiponatremije (vidjeti odjeljak "Mjere opreza").

Simptomi intoksikacije vodom uključuju:

Glavobolja, nedostatak apetita, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu. Letargija, pospanost, gubitak svijesti, konvulzije. Niska koncentracija elektrolita u krvi.

Neželjene reakcije (tabele 1 i 2) rangirane su prema učestalosti, počevši od vrlo čestih, koristeći sljedeće kriterijume za procjenu učestalosti: vrlo često (≥1 / 10); često (≥ 1/100,

Nuspojave zasnovane na postmarketinškom iskustvu upotrebe uzimaju u obzir spontane izvještaje i slučajeve iz literature. Stoga nije moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost, koja, prema tome, spada u kategoriju "nepoznato". Neželjene reakcije su navedene prema klasama organskih sistema (MedDRA). U svakoj klasi organskih sistema, nuspojave su predstavljene u opadajućem redoslijedu ozbiljnosti.

Tabela 1. Neželjene reakcije kod majke:

Klasa organskog sistema	Neželjene reakcije
Iz imunološkog sistema	Rijetko: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije povezane s dispnejom, hipotenzijom ili anafilaktičkim / anafilaktoidnim šokom.
Iz nervnog sistema	Često: glavobolja Nepoznato: vrtoglavica
Sa strane srca	Često: tahikardija, bradikardija Manje često: aritmija Nepoznato: ishemija miokarda, produljenje QTc intervala na EKG-u, preuranjeni otkucaji komore
Sa strane posuda	Nepoznato: hipertenzija, hipotenzija, krvarenje
Gastrointestinalni poremećaji	Često: mučnina, povraćanje
	Često: osip
	Nepoznato: hipertoničnost, grčevi maternice, tetanične kontrakcije maternice, puknuće maternice; krvarenje u karličnim organima; smrt tokom porođaja; postporođajno krvarenje
Metabolički i nutritivni poremećaji	Nepoznato: intoksikacija vodom, hiponatremija majke
Iz respiratornog sistema, prsa i medijastinum	Nepoznato: akutni plućni edem
Opšta kršenja i kršenja na mjestu ubrizgavanja	Nepoznato: hiperemija; reakcije na mjestu ubrizgavanja, uključujući ispiranje, svrab.
Krvni i limfni sistem	Nepoznato: diseminirana intravaskularna koagulacija, nedostatak faktora I, hipoprotrombinemija, trombocitopenija
Iz kože i potkožnog tkiva	Nepoznato: angioedem

Tabela 2. Nuspojave kod fetusa / novorođenčeta

Klasa organskog sistema	Neželjene reakcije
Trudnoća, porođaj i perinatalni uslovi	Nepoznato: fetalni distres sindrom, asfiksija, fetalna smrt, rezidualno oštećenje centralnog nervnog sistema
Sa strane metabolizma i ishrane	Nepoznato: neonatalna hiponatremija
Sa strane srca	Nepoznato: sinusna bradikardija, tahikardija, ventrikularni prerani otkucaji, aritmije
Na dijelu organa vida	Nepoznato krvarenje u mrežnici kod novorođenčadi
Istraživanje	Nepoznato: nizak Apgar-ov skor kada je utvrđen 5 minuta nakon rođenja

Predoziranje

Smrtonosna doza nije instalirano. Oksitocin se inaktivira proteolitičkim enzimima u probavnom traktu. Stoga se ne apsorbira iz crijeva i vjerovatno nema toksičnih učinaka kada se uzima oralno.

Simptomi i posljedice predoziranja navedeni su u odjeljcima "Mjere opreza" i "Nuspojave".

Kada se koriste preparati oksitocina, zabilježeno je o hiperstimulaciji maternice, abrupciji posteljice, emboliji plodne vode.

Liječenje: ako se pojave znakovi predoziranja, odmah trebate zaustaviti infuziju oksitocina i prepisati kisik porodiljama. U slučaju intoksikacije vodom, potrebno je ograničiti protok tečnosti u tijelo, stimulirati diurezu, ispraviti neravnotežu elektrolita i zaustaviti napadaje koji se ponekad javljaju. U slučaju kome, slobodno disanje treba održavati koristeći rutinsku negu nesvesnih pacijenata.

Pakovanje

1 ml u staklenim ampulama. 10 ampula, zajedno s uputama za medicinsku upotrebu i skarifikatorom odobrenim za medicinsku upotrebu, spakirano je u pakovanje. Prilikom pakiranja ampula u obojeni prsten ili tačku prekida, pričvršćivač skarifikatora je isključen.

Uvjeti odmora

Na recept.

Abouthaker

PJSC "PHARMSTANDART-BIOLEC".

Adresa.61070, Ukrajina, Harkov, Pomeki.