Forma uvoľnenia, zloženie a balenie. Enap - návod na použitie Vlastnosti a farmakologické pôsobenie

roztok na intravenóznu injekciu 1,25 mg / 1 ml: amp. 5 kusov. Nar. Č.: P N015813 / 01

Klinická a farmakologická skupina:

ACE inhibítor

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Roztok na intravenózne podanie priehľadné, bezfarebné.

Pomocné látky: benzylalkohol, chlorid sodný, hydroxid sodný, voda d / i.

1 ml - ampulky (5) - blistre (1) - kartónové balenia.

Opis aktívnych zložiek lieku Enap ® str»

farmaceutický účinok

ACE inhibítor. Enalaprilat, ktorý je súčasťou Enapu® R, je metabolit enalaprilu. Znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I, znižuje koncentráciu aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renínu, stimuluje uvoľňovanie prostaglandínov a endoteliálny relaxačný faktor žíl, inhibuje sympatický nervový systém. Znižuje systémový vaskulárny odpor, krvný tlak, pre- a afterload myokardu, rozširuje tepny vo väčšej miere ako žily.

Antihypertenzný účinok je výraznejší pri vysokých hladinách renínu v plazme ako pri normálnych alebo znížených hladinách. Pokles krvného tlaku v terapeutickom rozmedzí nemá vplyv na cerebrálny obeh. Zlepšuje prívod krvi do ischemického myokardu.

Terapeutický účinok po intravenóznom podaní nastáva po 5-15 minútach, maximum dosahuje po 1-4 hodinách, trvá asi 6 hodín.

Indikácie

- hypertenzná kríza;

- arteriálna hypertenzia v prípadoch, keď je nemožné vziať liek dovnútra;

- hypertenzná encefalopatia.

Dávkovací režim

Enap® R sa podáva v dávke 1,25 mg (1 ml) každých 6 hodín, vrátane pacientov, ktorí predtým užívali enalapril perorálne. Liečba sa vykonáva iba v nemocničnom prostredí. Liečivo sa vstrekuje intravenózne prúdom pomaly (do 5 minút) alebo sa zriedi kvapkaním v 20 - 50 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Ak je 1 hodinu po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, je možné znovu podať liečivo v dávke 1,25 mg (1 ml) a po 6 hodinách možno pokračovať v liečbe podľa zvyčajnej schémy (1,25 mg každých 6 hodín).

U pacientov užívajúcich diuretiká sa počiatočná dávka lieku zníži na 0,625 mg (0,5 ml). Ak je 1 hodinu po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, je možné znovu podať rovnakú dávku a po 6 hodinách pokračuje liečba plnou dávkou (1,25 mg každých 6 hodín).

Kedy chronický zlyhanie obličiek mierna až stredná závažnosť s CC\u003e 30 ml / min (kreatinín v sére nepresahuje 265,2 μmol / l) dávka Enapu R je 1,25 mg (1 ml) každých 6 hodín, to znamená, že nie je potrebná žiadna úprava dávky. Kedy QC< 30 мл/мин (kreatinín v sére presahuje 265,2 μmol / l) počiatočná dávka je 0,625 mg (0,5 ml), po ktorej nasleduje 1-hodinové sledovanie, aby sa zistil nadmerný pokles krvného tlaku. Ak po 1 hodine nedôjde k žiadnemu účinku, dávka 0,625 mg sa opakuje a v liečbe sa pokračuje dávkou 1,25 mg každých 6 hodín. pacienti na hemodialýzedávka Enapu R je 0,625 mg (0,5 ml) každých 6 hodín počas 48 hodín.

U pacientov, ktorí dostávali Enap® R intravenózne v začiatočnej dávke 0,625 mg, je odporúčaná dávka lieku pri prechode na perorálne podanie 2,5 mg / deň.

Vedľajší účinok

Z boku kardiovaskulárneho systému: nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatický kolaps, angina pectoris, infarkt myokardu (zvyčajne spojený s nadmerným poklesom krvného tlaku), palpitácie, arytmie (predsieňová bradykardia alebo tachykardia, fibrilácia predsiení), akútne zlyhanie ľavej komory, embólia pľúcne tepny, cerebrovaskulárne poruchy.

Z centrálneho nervového systému a periférnych nervový systém: závrat, bolesť hlavy, slabosť, únava, asténia, ospalosť, nespavosť, úzkosť, depresia, zmätenosť, parestézia, tinnitus.

Z boku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, črevná obštrukcia, znížená chuť do jedla, stomatitída, glositída, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.

Z boku dýchací systém: neproduktívny suchý kašeľ, dýchavičnosť, rinorea, faryngitída, dysfónia.

Na časti rovnováhy voda-elektrolyt:hyperkaliémia, hyponatrémia.

Z krvotvorného systému: anémia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, znížený hematokrit, zvýšené ESR.

Z močového systému: proteinúria, porucha funkcie obličiek, prechodné zvýšenie koncentrácií kreatinínu a močoviny v sére.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, malígny exsudatívny erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), pemfigus (pemfigus), svrbenie, žihľavka , fotocitlivosť, serozitída, vaskulitída, myozitída, artralgia, artritída, eozinofília.

Ostatné: alopécia, zníženie libida.

Kontraindikácie

- angioedém (vrátane anamnézy a liečby ACE inhibítormi);

- porfýria;

- vykonávanie hemodialýzy pomocou polyakrylonitrilových membrán, aferéza pre dextránsulfát;

- bezprostredne pred znecitlivením z osieho alebo včelieho jedu;

- tehotenstvo (najmä II a III trimester);

- obdobie laktácie;

- pre deti a tínedžerské roky pod 18;

- precitlivenosť na liek.

ZO opatrnosť predpísané pre primárny hyperaldosteronizmus, aortálnu stenózu, mitrálnu stenózu, bilaterálnu stenózu renálne tepny, stenóza tepny jednej obličky, hyperkaliémia, stav po transplantácii obličky, systémové ochorenia spojivového tkaniva, cerebrovaskulárne ochorenia, diabetes mellitus, chronické srdcové zlyhanie, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, myelosupresia (leukopénia, trombocytopénia), ischemická choroba srdca, zlyhanie obličiek viac ako 1 g ( ), hyponatrémia, ako aj pacienti na diéte s obmedzeným obsahom kuchynskej soli alebo na hemodialýze, starší pacienti (nad 65 rokov).

Gravidita a laktácia

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

U novorodencov alebo dojčiat, ktorí boli vystavení vnútromaternicovému vystaveniu účinkom ACE inhibítorov, sa odporúča sledovať, či je možné včasne zistiť výrazné zníženie krvného tlaku, oligúriu, hyperkaliémiu a neurologické poruchy, ktoré sú možné v dôsledku zníženia prietoku krvi obličkami a mozgom so znížením krvného tlaku spôsobeného ACE inhibítormi. Pri oligúrii je potrebné udržiavať krvný tlak a perfúziu obličiek zavedením vhodných tekutín a vazokonstriktorov.

Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

Liek je predpísaný s opatrnosťou pri zlyhaní obličiek (proteinúria viac ako 1 g / deň).

Kedy stredne závažné chronické zlyhanie obličiek s CC\u003e 30 ml / min (kreatinín v sére nepresahuje 265,2 μmol / l) je dávka Enapu R 1,25 mg (1 ml) každých 6 hodín, to znamená, že nie je potrebná úprava dávky. Kedy QC< 30 мл/мин (sérový kreatinín presahuje 265,2 μmol / l), počiatočná dávka je 0,625 mg (0,5 ml), po ktorej nasleduje 1-hodinové sledovanie, aby sa zistil nadmerný pokles krvného tlaku.

Použitie u starších ľudí

ZO opatrnosť predpisované starším pacientom (nad 65 rokov).

Aplikácia pre deti

Kontraindikácia: deti a dospievajúci do 18 rokov.

špeciálne pokyny

Arteriálna hypotenzia sa môže vyskytnúť (aj niekoľko hodín po prvej dávke) u pacientov so závažným chronickým srdcovým zlyhaním a hyponatrémiou, ako aj u pacientov so závažným zlyhaním obličiek a u pacientov s arteriálna hypertenzia, najmä na pozadí hypovolémie v dôsledku diuretickej liečby, diéty bez obsahu solí, hnačiek, vracania alebo hemodialýzy.

Liečba pacientov so zvýšeným rizikom vzniku arteriálna hypotenzia po prvej dávke lieku by sa malo začať s polovičnou dávkou enalaprilátu (0,625 mg). Pri arteriálnej hypotenzii sa má pacient dostať do vodorovnej polohy s nízkym čelom postele a v prípade potreby sa má plazmatický objem upraviť infúziou 0,9% roztoku chloridu sodného. Arteriálna hypotenzia a jej dôsledky sú zriedkavé a prechodné. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou ďalšej liečby Enapom R. Po úprave krvného tlaku a BCC pacienti zvyčajne dobre znášajú následné podanie lieku. V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie sa má dávka lieku znížiť alebo sa má liečba Enapom R. prerušiť.

Liečba Enapom R sa má vyhnúť pacientom s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo artérie solitárnej obličky, pretože to môže spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a dokonca aj akútne zlyhanie obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.

Pretože počas liečby Enapom R je možné zvýšenie draslíka v sére, najmä u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, súčasné užívanie Enapu R a draslík šetriacich diuretík, ako je spironolaktón, amilorid a triamterén, sa neodporúča.

Ak je v anamnéze angioedém (aj keď nie je spojený s používaním ACE inhibítorov), existuje zvýšené riziko jeho opätovného vývoja počas liečby Enapom R.

Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) je potrebné chirurga / anestéziológa upozorniť na použitie ACE inhibítorov.

Enap® R sa môže používať súčasne s prípravkami digitalisu, betablokátormi, metyldopou, nitrátmi, blokátormi pomalých kalciových kanálov, hydralazínom a prazosínom.

Predávkovanie

Príznaky: nadmerné zníženie krvného tlaku až do vývoja kolapsu, infarktu myokardu, akútnej cerebrovaskulárnej príhody alebo tromboembolických komplikácií, kŕčov, stuporov.

Liečba: požitie soľný roztok, epinefrín (subkutánne alebo intravenózne), antihistaminiká, GCS (intravenózne), intravenózne podanie plazmatických náhrad, angiotenzín II, hemodialýza (rýchlosť injekcie - 62 ml / min).

Liekové interakcie

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo je dostupné na lekársky predpis. Používa sa iba v nemocnici.

Podmienky a lehoty skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti je 3 roky.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie Enapu R s diuretikami, inými antihypertenzívami, opioidnými analgetikami a celkovými anestetikami zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom užívaní NSAID, estrogénov, adrenostimulancií, lieky, aktivácia RAAS, nadmerné množstvo kuchynskej soli a etanolu oslabujú hypotenzívny účinok lieku.

Draselné prípravky, draslík šetriace diuretiká (spironolaktón, amilorid, triamterén), cyklosporín, ak sa užívajú súčasne s Enapom R, zvyšujú riziko hyperkaliémie.

Môže viesť k súčasnému vymenovaniu Enapu R a lítiových prípravkov reverzibilná intoxikácia lítiom, ktorá zmizne po ukončení užívania oboch liekov.

Enalaprilát zvyšuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu.

Pri súčasnom používaní Enapu R so sallopurinolom, cytostatikami, imunosupresívami, prokaínamidom sa zvyšuje riziko neutropénie a / alebo agranulocytózy.

Enap je antihypertenzívum zo skupiny inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE). Toto je originálny liek slovinskej farmaceutickej spoločnosti „Krka“, ktorý je založený na enalaprile, ktorý je dobre známy špecialistom aj pacientom. Enap je takzvaný „proliečivo“, ktoré sa stáva aktívnym po hydrolýze v tele. Mechanizmus jeho účinku je spojený s inhibíciou ACE, čo vedie k zníženiu produkcie angiotenzínu II z angiotenzínu I a zníženie koncentrácie prvého z nich, ako je známe, vedie k priamemu zníženiu tvorby hormónu nadobličiek aldosterónu. Posledná uvedená okolnosť umožňuje dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok: celková periférna vaskulárna rezistencia, systolický a diastolický krvný tlak, post- a preload na srdcový sval sa znižujú, cievy sa zväčšujú (zatiaľ čo sa v týchto prípadoch neočakáva reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie). Hypotonický účinok je výraznejší na pozadí vysokej koncentrácie renínu v krvnej plazme. Pokles krvný tlak v terapeuticky bezpečných medziach spôsobených enapom neovplyvňuje intenzitu cerebrálneho obehu. Prietok krvi v mozgových cievach sa udržuje na správnej úrovni, a to aj napriek zníženiu krvného tlaku. Ďalším z účinkov enapu je zintenzívnenie krvného obehu v myokarde a obličkách. Pri dlhodobom používaní liek enap znižuje prírastok ľavej komory a svalových buniek arteriálnych stien, zabraňuje rozvoju a zhoršovaniu srdcového zlyhania, spomaľuje patologickú expanziu (dilatáciu) ľavej komory a zlepšuje prívod krvi do ischemickej oblasti srdcového svalu.

Enap navyše znižuje agregáciu krvných doštičiek (adhéziu) a má mierny močopudný účinok.

Po 1 hodine od podania môžete cítiť, že Enap je antihypertenzívum. Jeho pôsobenie dosiahne vrchol po 4 - 6 hodinách a trvá až 24 hodín. V niektorých prípadoch je potrebné užívať Enap niekoľko týždňov, aby ste dosiahli požadovanú hladinu krvného tlaku. Ak hovoríme o závažnom srdcovom zlyhaní, potom je možné dosiahnuť znateľné pozitívne výsledky iba pri dlhodobom - viac ako 6 mesiacoch - užívaní lieku. Enap je k dispozícii iba vo forme tabliet. Pri perorálnom podaní sa absorbuje asi 60% účinnej látky. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku. Tablety sa môžu užívať pred jedlom aj po jedle, ale pravidelne a vždy v rovnakom dennom čase. Stáva sa, že kvôli mnohým okolnostiam sa plánovaný príjem lieku premešká. V takom prípade musíte užiť vynechanú dávku. Ak do užitia ďalšej plánovanej dávky zostáva iba pár hodín, vynechaná dávka sa už neužije. Špecifickú dávku enapu stanoví ošetrujúci lekár a upravuje sa v priebehu liečby.

Farmakológia

Antihypertenzívum, ACE inhibítor. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu tvorby angiotenzínu II.

Enalapril je derivát dvoch aminokyselín: L-alanín a L-prolín. Po absorpcii sa enalapril užívaný perorálne hydrolyzuje na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE. Mechanizmus jeho účinku je spojený so znížením tvorby angiotenzínu II z angiotenzínu I, ktorého zníženie obsahu v krvnej plazme vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme (v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby na zmenu produkcie renínu) a zníženiu sekrécie aldosterónu. Pretože ACE je identický s kininázou II, enalapril môže tiež blokovať rozklad bradykinínu, silného vazopresorového peptidu. Význam tohto účinku v mechanizme účinku enalaprilu nebol definitívne stanovený.

Antihypertenzný účinok enalaprilu je spojený predovšetkým s potlačením aktivity RAAS, ktorá hrá dôležitú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Napriek tomu má enalapril antihypertenzný účinok aj u pacientov s hypertenziou a nízkou koncentráciou renínu.

Na pozadí používania enalaprilu klesá hladina krvného tlaku bez ohľadu na polohu tela (v polohe na chrbte aj v stoji) bez výrazného zvýšenia srdcovej frekvencie. Symptomatická ortostatická hypotenzia je zriedkavá. U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálneho zníženia TK vyžadovať niekoľko týždňov liečby. Náhle vysadenie enalaprilu nebolo sprevádzané zvýšením krvného tlaku.

Účinná inhibícia aktivity ACE zvyčajne nastáva 2-4 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní enalaprilu. Čas nástupu antihypertenzívneho účinku, keď sa užíva perorálne, je zvyčajne 1 hodina, maximum je dosiahnutý po 4 - 6 hodinách. Trvanie účinku závisí od dávky. Ak sa použije v odporúčaných dávkach, antihypertenzný účinok a hemodynamické účinky sa zachovajú najmenej 24 hodín.

U pacientov s esenciálnou hypertenziou je pokles krvného tlaku sprevádzaný znížením systémového vaskulárneho odporu a zvýšením srdcového rytmu.
ejekcia, zatiaľ čo srdcová frekvencia sa nemení alebo sa mierne mení. Prietok krvi obličkami sa zvyšuje, ale rýchlosť
glomerulárna filtrácia sa nemení. Avšak u pacientov s pôvodne nízkou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa jej hladina zvyčajne zvyšovala.

U pacientov s diabetickou / nediabetickou nefropatiou sa pri užívaní enalaprilu znížila albuminúria / proteinúria a vylučovanie IgG obličkami.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) počas liečby srdcovými glykozidmi a diuretikami
užívanie enalaprilu je sprevádzané poklesom TPR a krvného tlaku, zvýšením srdcového výdaja, zatiaľ čo srdcová frekvencia klesá (zvyčajne u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je srdcová frekvencia zvýšená). Znižuje sa tiež tlak pľúcneho kapilárneho rušenia. Pri dlhodobom používaní zvyšuje enalapril toleranciu voči fyzická aktivita a znižuje závažnosť srdcového zlyhania (hodnotené podľa kritérií NYHA). Enalapril u pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním spomaľuje jeho progresiu a tiež spomaľuje vývoj dilatácie ľavej komory. Pri dysfunkcii ľavej komory enalapril znižuje riziko hlavných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Farmakokinetika

Odsávanie

Po užití lieku sa vo vnútri absorbuje asi 60% enalaprilu. Cmax enalaprilu v sére sa dosiahne 1 hodinu po perorálnom podaní. Príjem potravy nemá vplyv na vstrebávanie.

Distribúcia a metabolizmus

Enalapril sa rýchlo a aktívne hydrolyzuje za vzniku enalarylátu, silného inhibítora ACE. Cmax enalaprilátu v krvnom sére sa pozoruje 3 - 4 hodiny po perorálnom podaní. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa Css enalarylátu v krvnej plazme dosiahla 4. deň liečby.

Väzba enalaprilátu na proteíny krvnej plazmy v rozmedzí terapeutických dávok je 60%.

Okrem premeny na enalaprilát enalapril neprechádza významnou biotransformáciou.

Odstúpenie

T 1/2 enalaprilu pri opakovanom použití je 11 hodín.Enalaprilát sa vylučuje hlavne obličkami. V moči sa určuje hlavne enalaprilát (asi 40% dávky) a nezmenený enalapril (asi 20%).

Enalaprilát sa odstráni hemodialýzou, rýchlosť eliminácie je 1,03 ml / s (62 ml / min).

Farmakokinetika u osobitných skupín pacientov

U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC 30-60 ml / min (0,6-1 ml / s)) po užití enalaprilu v dávke 5 mg 1-krát denne je AUC enalalrylátu približne 2-krát vyššia ako u pacientov s normálna funkcia obličiek. Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC ≤ 30 ml / min) sa hodnota AUC zvýšila približne 8-krát. T 1/2 enalaprilátu po opakovanom použití pri závažnom zlyhaní obličiek sa predlžuje a čas potrebný na dosiahnutie Css sa predlžuje.

Uvoľnite formulár

Tabletky biele alebo skoro biely, ploché valcové, s ryskou a skosením.

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný - 2,6 mg, monohydrát laktózy - 129,8 mg, kukuričný škrob - 22,4 mg, hyprolóza - 2,5 mg, mastenec - 6 mg, stearát horečnatý - 1,7 mg.

10 kusov. - blistre (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, najlepšie v rovnakom dennom čase. Tablety sa majú zapiť malým množstvom tekutiny.

Arteriálna hypertenzia

Počiatočná dávka je od 5 do 20 mg 1-krát denne, v závislosti od závažnosti hypertenzie. S arteriálnou hypertenziou mierne závažnosti je odporúčaná začiatočná dávka 5 - 10 mg / deň.

U pacientov so závažnou aktiváciou RAAS (napríklad s renovaskulárnou hypertenziou, stratou elektrolytov a / alebo dehydratáciou, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním alebo závažnou arteriálnou hypertenziou) je na začiatku liečby možný nadmerný pokles krvného tlaku. V takýchto situáciách sa odporúča začať liečbu nízkou úvodnou dávkou 5 mg / deň alebo menej pod dohľadom lekára.

Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže viesť k dehydratácii a zvýšenému riziku arteriálnej hypotenzie na začiatku liečby Enapom; odporúčaná začiatočná dávka je 5 mg / deň. Liečba diuretikami sa má prerušiť 2 - 3 dni pred začiatkom používania Enapu. Pri používaní Enapu® je potrebné postupovať opatrne pri sledovaní funkcie obličiek a sérového draslíka.

Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg 1-krát denne.

Dávka sa vyberá individuálne, ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na maximálnu dennú dávku 40 mg.

Chronické zlyhanie srdca a dysfunkcia ľavej komory

Počiatočná dávka je 2,5 mg 1-krát denne, pričom liečbu je potrebné začať pod prísnym dohľadom lekára.

Liečivo Enap® na liečbu srdcového zlyhania sa môže používať súčasne s diuretikami a / alebo betablokátormi, ak je to potrebné, so srdcovými glykozidmi. Ak absentuje symptomatická arteriálna hypotenzia na začiatku liečby alebo po jej úprave, dávka sa má zvyšovať postupne (o 2,5-5 mg každé 3-4 dni) na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg / deň, ktorá sa predpisuje buď raz alebo v 2 dávkach, v v závislosti od znášanlivosti lieku. Výber dávky sa uskutoční v priebehu 2-4 týždňov. Maximum denná dávka - 40 mg v 2 rozdelených dávkach.

* U pacientov s poškodením funkcie obličiek užívajúcich diuretiká je potrebné dodržiavať osobitné bezpečnostné opatrenia.

Vzhľadom na riziko arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek (pozorované oveľa menej často) je potrebné pred a po začatí používania Enapu ® starostlivo sledovať krvný tlak a funkciu obličiek. U pacientov užívajúcich diuretiká by sa ich dávky mali, pokiaľ je to možné, pred užitím Enapu® znížiť. Vývoj arteriálnej hypotenzie po užití prvej dávky neznamená, že arteriálna hypotenzia bude pretrvávať pri dlhodobom používaní a nenaznačuje potrebu prestať s užívaním lieku.

Zhoršená funkcia obličiek

Starší pacienti

U starších pacientov sa častejšie pozoruje výraznejší antihypertenzný účinok a predĺženie času pôsobenia lieku, čo súvisí so znížením rýchlosti eliminácie enalaprilu, preto je odporúčaná začiatočná dávka 1,25 mg.

U starších pacientov sa dávka volí v závislosti od funkcie obličiek.

Predávkovanie

Príznaky: asi 6 hodín po požití - výrazné zníženie krvného tlaku až do rozvoja kolapsu, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventilácia, tachykardia, palpitácie, bradykardia, závraty, úzkosť, kašeľ, kŕče, stupor. Po perorálnom podaní enalaprilu v dávke 300 a 440 mg sérové \u200b\u200bkoncentrácie enalaprilátu v krvnej plazme prekročili zvyčajné terapeutické koncentrácie 100-krát, respektíve 200-násobne.

Liečba: pacient by mal byť umiestnený vo vodorovnej polohe s nízkym čelom postele. V miernych prípadoch je indikovaný výplach žalúdka a požitie. aktívne uhlie; v závažnejších prípadoch - intravenózna infúzia 0,9% roztoku chloridu sodného, \u200b\u200bv prípade potreby náhrady plazmy - intravenózne podanie katecholamínov. Možné vylučovanie enalaprilátu hemodialýzou, rýchlosť vylučovania je 62 ml / min. Pacienti s bradykardiou, ktorí sú rezistentní na liečbu, sú indikovaní na zavedenie kardiostimulátora. Je potrebné starostlivo monitorovať elektrolyty v sére a kreatinín v sére.

Interakcia

Riziko vzniku arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a poruchy funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) je vyššie v prípade dvojitej blokády RAAS, t.j. so súčasným použitím antagonistov receptora angiotenzínu II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu, v porovnaní s použitím lieku jednej z uvedených skupín. V prípade potreby sa odporúča súčasné užívanie liekov na sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a rovnováhy vody a elektrolytov.

Súčasné použitie enalaprilu s aliskirenom u pacientov s cukrovka alebo zhoršená funkcia obličiek (CC<60 мл/мин) противопоказано.

ACE inhibítory znižujú stratu draslíka z diuretík. Súčasné užívanie enalaprilu a draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), draslíkových prípravkov alebo náhradných stolových solí obsahujúcich draslík, ako aj užívanie iných liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín), môžu viesť k hyperkaliémii. Ak je to potrebné, súčasné použitie by malo byť opatrné a pravidelne monitorovať obsah draslíka v sére.

Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže viesť na začiatku liečby enalaprilom k zníženiu BCC a zvýšenému riziku rozvoja arteriálnej hypotenzie. Nadmerné antihypertenzívne účinky možno znížiť vysadením diuretika, zvýšením príjmu vody alebo kuchynskej soli, ako aj začatím liečby nízkou dávkou enalaprilu.

Súčasné užívanie betablokátorov, alfa-blokátorov, látok blokujúcich gangliá, metyldopy, blokátorov pomalých kalciových kanálov, nitroglycerínu alebo iných nitrátov môže ďalej znižovať krvný tlak enalaprilom.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s lítiovými prípravkami sa pozorovalo prechodné zvýšenie koncentrácie lítia v sére a rozvoj intoxikácie lítiom. Užívanie tiazidových diuretík môže viesť k ďalšiemu zvýšeniu koncentrácie lítia v sére a riziku intoxikácie lítiom pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov. Súčasné použitie enalaprilu s lítiom sa neodporúča. Ak je potrebné použiť takúto kombináciu, je potrebné starostlivo sledovať sérové \u200b\u200bkoncentrácie lítia.

Súčasné užívanie niektorých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík (neuroleptík) s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku.

Súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov alebo antagonistov receptora angiotenzínu II. NSAID a ACE inhibítory majú aditívny účinok na zvýšenie hladín draslíka v sére, čo môže viesť k reverzibilnému zhoršeniu funkcie obličiek, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek.

V zriedkavých prípadoch je možný rozvoj akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek (napríklad u starších pacientov alebo s ťažkou hypovolémiou, vrátane užívania diuretík). Pred začatím liečby je potrebné BCC doplniť. Počas liečby sa odporúča sledovať funkciu obličiek.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že súčasné užívanie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok (inzulín a hypoglykemické lieky na perorálne podávanie) môže viesť k zvýšeniu hypoglykemického účinku s rizikom hypoglykémie. Najčastejšie sa hypoglykémia vyvíja v prvých týždňoch liečby u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Etanol zvyšuje antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Sympatomimetiká môžu znížiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Bezpečné súčasné použitie enalaprilu s kyselinou acetylsalicylovou (ako protidoštičkovým liekom), trombolytikami a betablokátormi.

Oslabuje účinok liekov obsahujúcich teofylín.

Súčasné užívanie alopurinolu, cytostatík a imunosupresív (vrátane metotrexátu, cyklofosfamidu) s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie. Pri súčasnom použití s \u200b\u200balopurinolom sa zvyšuje riziko vzniku alergickej reakcie, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Súbežné užívanie cyklosporínu s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Antacidá môžu znižovať biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

Pri použití ACE inhibítorov, vč. enalapril, u pacientov užívajúcich iv-zlaté prípravky (aurotiomalát sodný) bol popísaný komplex symptómov vrátane sčervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania, arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s \u200b\u200bpropranololom klesá koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére, ale tento účinok je klinicky nevýznamný.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO): veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Z krvotvorného systému: zriedka - anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej), zriedka - neutropénia, znížený hemoglobín a hematokrit, trombocytopénia, agranulocytóza, inhibícia krvotvorby kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.

Z hľadiska metabolizmu: zriedka - hypoglykémia.

Z nervového systému: veľmi často - závrat; často - bolesť hlavy, depresia; zriedka - zmätenosť, nespavosť, ospalosť, parestézia, hyperexcitabilita, vertigo; zriedka - zmena povahy snov, poruchy spánku.

Zo zmyslov: často - zmena vnímania chuti; zriedka - tinnitus; veľmi zriedka - rozmazané videnie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - výrazné zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie), synkopa, bolesť na hrudníku, poruchy srdcového rytmu, angina pectoris; zriedka - pocit búšenia srdca, infarktu myokardu alebo mozgovej príhody (v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku u vysoko rizikových pacientov); zriedka - Raynaudov syndróm.

Z dýchacieho systému: veľmi často - kašeľ; zriedka - výtok z nosa, bolesť hrdla a zachrípnutie, bronchospazmus / bronchiálna astma; zriedka - dýchavičnosť, infiltráty do pľúc, nádcha, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, bolesť brucha, plynatosť; zriedka - ileitída, nepriechodnosť čriev, pankreatitída, vracanie, zápcha, anorexia, suchosť sliznice ústnej dutiny, peptický vred; zriedka - porucha funkcie pečene a vylučovanie žlče, hepatitída (hepatocelulárna alebo cholestatická) vrátane nekrózy pečene, cholestatická žltačka, stomatitída / aftové vredy, glositída; veľmi zriedka - angioedém čreva.

Zo strany kože: často - kožná vyrážka; zriedka - zvýšené potenie, svrbenie, alopécia; zriedka - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, erytrodermia.

Je opísaný komplex symptómov, ktorý môže zahŕňať horúčku, myalgiu / myozitídu, artralgiu / artritídu, serozitídu, vaskulitídu, zvýšené ESR, leukocytózu a eozinofíliu, pozitívny test na antinukleárne protilátky. Môžu sa vyskytnúť kožné vyrážky, fotocitlivé reakcie alebo iné kožné prejavy.

Z močového systému: zriedka - porucha funkcie obličiek, proteinúria, zlyhanie obličiek; zriedka oligúria.

Na strane reprodukčného systému: zriedka - znížená potencia; zriedka, gynekomastia.

Z pohybového aparátu: zriedka - svalové kŕče.

Na strane laboratórnych parametrov: často - hyperkaliémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu v sére; zriedka - hyponatrémia, zvýšená koncentrácia močoviny v sére; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a koncentrácie bilirubínu.

Alergické reakcie: často - reakcie z precitlivenosti / angioedém tváre, pier, jazyka, hltana a / alebo hrtana; zriedka - svrbenie, žihľavka.

Ostatné: neznáma frekvencia - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Nežiaduce udalosti zistené počas postmarketingového používania Enapu®, príčinná súvislosť s príjmom lieku však nebola stanovená: infekcie močových ciest, infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída, zástava srdca, fibrilácia predsiení, pásový opar, melena, ataxia, tromboembolizmus pľúcnych vetiev tepny a pľúcny infarkt, hemolytická anémia vrátane prípadov hemolýzy u pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Indikácie

esenciálna hypertenzia;
chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
prevencia rozvoja klinicky závažného srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ako súčasť kombinovanej liečby);
prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory s cieľom znížiť výskyt infarktu myokardu a znížiť frekvenciu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Kontraindikácie

anamnéza angioedému spojeného s používaním ACE inhibítorov;
dedičný angioedém alebo idiopatický angioedém;
súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodenou funkciou obličiek (CC<60 мл/мин);
porfýria;
tehotenstvo;
obdobie laktácie (dojčenie);
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
precitlivenosť na enalapril a ďalšie zložky lieku;
precitlivenosť na iné ACE inhibítory.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou solitárnej obličkovej artérie; s primárnym hyperaldosteronizmom; hyperkaliémia; po transplantácii obličky; s aortálnou stenózou a / alebo mitrálnou stenózou (s hemodynamickými poruchami); hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP); so zníženým BCC (vrátane hnačky, vracania); so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus); Ischemická choroba srdca; s útlakom krvotvorby kostnej drene; cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej nedostatočnosti); s diabetes mellitus; zlyhanie obličiek (proteinúria - viac ako 1 g / deň); zlyhanie pečene; u pacientov na diéte s obmedzeným príjmom solí alebo na hemodialýze; súčasne s imunosupresívami a diuretikami; u starších pacientov (nad 65 rokov).

Funkcie aplikácie

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Enapu, podobne ako iných ACE inhibítorov, sa neodporúča v prvom trimestri tehotenstva. Použitie ACE inhibítorov, vč. liek Enap ® je kontraindikovaný v II. a III. trimestri gravidity.

Epidemiologické údaje o riziku teratogénnych účinkov ACE inhibítorov v tehotenstve neumožňujú definitívne závery. Nie je však možné vylúčiť možnosť teratogénnych účinkov. Ak je potrebné použiť ACE inhibítory, pacient by mal byť prevedený na liečbu iným antihypertenzívom s preukázaným bezpečnostným profilom pre tehotné ženy.

Po potvrdení tehotenstva musí byť Enap ® čo najskôr zrušený.

Užívanie ACE inhibítorov v II. A III. Trimestri gravidity môže spôsobiť fetotoxické účinky (porucha funkcie obličiek, oligohydramnión, oneskorená osifikácia kostí lebky) a neonatálne toxické účinky (zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia).

Ak pacientka užívala ACE inhibítor v II. A III. Trimestri gravidity, odporúča sa vykonať ultrazvuk obličiek a kostí lebky plodu.

V zriedkavých prípadoch, keď sa použitie ACE inhibítora počas tehotenstva považuje za nevyhnutné, je potrebné vykonať pravidelný ultrazvuk na stanovenie indexu plodovej vody. Ak sa počas ultrazvuku zistí oligohydramnión, je potrebné prestať užívať liek. Pacienti a lekári by si mali byť vedomí, že oligohydramnión sa vyvíja pri trvalom poškodení plodu. Ak sa počas tehotenstva používajú ACE inhibítory a dôjde k vývoju oligohydramniónu, potom môže byť na vyhodnotenie funkčného stavu plodu potrebný stresový test, nestresový test alebo stanovenie biofyzikálneho profilu plodu.

U novorodencov, ktorých matky užívali ACE inhibítory počas tehotenstva, je potrebné sledovať možnú arteriálnu hypotenziu. Enalapril, ktorý prechádza placentou, je možné čiastočne odstrániť z obehu novorodenca pomocou peritoneálnej dialýzy; teoreticky ho možno odstrániť výmennou transfúziou.

Enalapril a enaprilát sa stanovujú v materskom mlieku v stopových koncentráciách, preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je nevyhnutné používať Enap® počas laktácie.

Žiadosť o porušenie funkcie pečene

Liek sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa majú intervaly medzi dávkami predĺžiť a / alebo sa má znížiť dávka Enapu.

* Enalaprilát sa vylučuje počas hemodialýzy. V intervale medzi hemodialýzou by sa dávka liečiva mala zvoliť pod kontrolou krvného tlaku.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo stenózou artérie jednej obličky po transplantácii obličky, zlyhaním obličiek (proteinúria - viac ako 1 g / deň), u pacientov na hemodialýze.

Aplikácia u detí

Užívanie lieku je kontraindikované u detí a dospievajúcich do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

špeciálne pokyny

Arteriálna hypotenzia

U pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou sa zriedkavo vyvíja symptomatická arteriálna hypotenzia. Arteriálnu hypotenziu so všetkými klinickými prejavmi možno pozorovať po prvom podaní Enapu ® u pacientov s hypovolémiou ako dôsledok diuretickej liečby, diéty bez obsahu solí, hnačiek, vracania alebo hemodialýzy. Vývin symptomatickej arteriálnej hypotenzie je pravdepodobnejší u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním v dôsledku použitia vysokých dávok diuretík, hyponatrémie alebo poruchy funkcie obličiek. U týchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom až do optimálnej úpravy dávky Enapu® a / alebo diuretika. Podobnú taktiku možno uplatniť aj u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo s cerebrovaskulárnymi ochoreniami, u ktorých môže prudký nadmerný pokles krvného tlaku viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo k cerebrovaskulárnej príhode.

V prípade závažnej arteriálnej hypotenzie je potrebné pacienta preniesť do vodorovnej polohy s nízkym záhlavím hlavy a v prípade potreby podať intravenózne 0,9% roztok chloridu sodného.

Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšiu liečbu Enapom. Po stabilizácii krvného tlaku a BCC môže terapia pokračovať.

U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním a normálnym alebo nízkym krvným tlakom je pri užívaní Enapu možné ďalšie zníženie krvného tlaku. Tento účinok je predvídateľný a nevyžaduje prerušenie liečby. Ak je arteriálna hypotenzia sprevádzaná klinickými príznakmi, dávka sa má znížiť a / alebo sa má zrušiť diuretikum a / alebo Enap ®.

Aortálna alebo mitrálna stenóza, GOKMP

Tak ako všetky vazodilatanciá, aj ACE inhibítory sa majú používať opatrne u pacientov s obštrukciou chlopne a hypertrofiou výtokového traktu ľavej komory. Nemá sa podávať pacientom s kardiogénnym šokom a hemodynamicky významnou obštrukciou ľavej komory.

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (CC<80 мл/мин (1.33 мл/с)) начальную дозу препарата Энап ® следует подбирать, в первую очередь, с учетом КК и, затем, клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním a ochorením obličiek, vrátane stenózy renálnych artérií, sa môže počas liečby Enapom vyvinúť zlyhanie obličiek. Zmeny boli zvyčajne reverzibilné po ukončení liečby Enapom.

U niektorých pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí nemali pred začatím liečby žiadne ochorenie obličiek, došlo pri použití lieku Enap® k miernemu a prechodnému zvýšeniu koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnom sére. V takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku Enapu a / alebo vysadiť diuretikum. Táto situácia naznačuje možnosť latentnej stenózy renálnej artérie.

Renovaskulárna hypertenzia

U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou jednej funkčnej obličky je pri liečbe ACE inhibítormi zvýšené riziko vzniku arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek. Zníženie funkcie obličiek možno indikovať iba miernymi zmenami v koncentrácii kreatinínu v sére. U týchto pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami pod prísnym lekárskym dohľadom. Je potrebné opatrne titrovať dávku a monitorovať funkciu obličiek.

Transplantácia obličky

Nie sú skúsenosti s používaním Enapu® u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky. Preto sa liečba takýchto pacientov Enapom neodporúča.

Dysfunkcia pečene

V zriedkavých prípadoch bola liečba ACE inhibítormi sprevádzaná rozvojom syndrómu počnúc cholestatickou žltačkou a hepatitídou až po rozvoj fulminantnej nekrózy pečene. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Ak sa objaví žltačka alebo sa významne zvýši aktivita pečeňových enzýmov, liečba ACE inhibítorom sa má okamžite prerušiť, pacient má byť starostlivo sledovaný a podľa potreby liečený.

Neutropénia / agranulocytóza

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory boli popísané prípady neutropénie / agranulocytózy, trombocytopénie a anémie. U pacientov s normálnou funkciou obličiek bez ďalších komplikácií je neutropénia zriedkavá. Enap musí byť používaný s veľkou opatrnosťou u pacientov s ochorením spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia), ktorí sú súčasne liečení imunosupresívnou liečbou alopurinolom alebo prokaínamidom, ako aj s kombináciou týchto faktorov, najmä s existujúcou poruchou funkcie obličiek. ... U týchto pacientov sa môžu vyvinúť závažné infekcie, ktoré nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Ak pacienti stále užívajú Enap ®, odporúča sa pravidelne sledovať počet leukocytov v krvi. Pacienta je potrebné upozorniť, aby okamžite vyhľadal lekára, ak sa objavia akékoľvek príznaky infekcie.

Precitlivenosť / angioedém

U pacientov dostávajúcich ACE inhibítory, vrátane Enapu®, boli hlásené prípady rozvoja angioedému tváre, končatín, pier, hlasiviek a / alebo hrtana kedykoľvek po začiatku liečby. Okamžite by ste mali liek Enap ® zrušiť a pacienta sledovať, kým príznaky úplne nezmiznú. Aj v prípade opuchu jazyka, keď sú ťažkosti s prehĺtaním iba bez syndrómu respiračnej tiesne, môže byť potrebné pacientov dlho sledovať. užívanie antihistaminík a GCS môže byť nedostatočné.

Angioedém hrtana alebo jazyka môže byť vo veľmi zriedkavých prípadoch smrteľný. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k upchatiu dýchacích ciest, najmä po operácii dýchacích ciest v anamnéze. V prípade výskytu edému jazyka, hlasiviek alebo hrtana je indikovaná vhodná liečba, ktorá môže zahŕňať: subkutánne podanie 0,1% roztoku adrenalínu (adrenalínu) (0,3 ml - 0,5 ml) a / alebo opatrenia zamerané na obnovenie priechodnosti dýchacích ciest (intubácia). alebo tracheostómia).

U pacientov čiernej rasy liečených ACE inhibítorom je výskyt angioedému vyšší ako u pacientov iných rás.

Pacienti s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s ACE inhibítormi, majú zvýšené riziko vzniku angioedému pri akomkoľvek ACE inhibítore.

Anafylaktoidné reakcie s desenzibilizáciou jedu blanokrídlovcov

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizácie jedom blanokrídlovcov sa zriedkavo vyskytli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Aby sa zabránilo takýmto reakciám, je potrebné počas desenzibilizácie dočasne prestať užívať ACE inhibítor.

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy LDL

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas LDL aferézy s dextránsulfátom sa zriedkavo vyvinuli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Liek by mal byť dočasne nahradený liekmi inej skupiny.

Hemodialýza

Kvôli zvýšenému riziku anafylaktoidných reakcií by sa liek nemal používať u hemodialyzovaných pacientov pomocou vysokoprúdových polyakrylonitrilových membrán (AN69®). Ak je potrebné vykonať hemodialýzu, je vhodné použiť dialyzačné membrány iného typu alebo antihypertenzíva inej skupiny.

Hypoglykémia

U pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky alebo inzulín, sa má počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom starostlivo sledovať koncentrácia glukózy v krvi.

Pri použití Enapu ® sa môže vyskytnúť suchý, neproduktívny a dlhotrvajúci kašeľ, ktorý zmizne po ukončení užívania ACE inhibítorov, čo je potrebné vziať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike kašľa na pozadí užívania ACE inhibítora.

Chirurgický zákrok / celková anestézia

Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubných zákrokov) je potrebné varovať chirurga / anestéziológa o použití Enapu®. Počas väčšieho chirurgického zákroku alebo celkovej anestézie hypotenznými látkami môžu ACE inhibítory blokovať tvorbu angiotenzínu II v reakcii na kompenzačné uvoľňovanie renínu. Ak sa súčasne vyvinie výrazné zníženie krvného tlaku, vysvetlené podobným mechanizmom, je možné ho korigovať zavedením náhrad plazmy.

Hyperkaliémia

Môže sa vyvinúť počas liečby ACE inhibítormi, vrátane. s Enap ®. Rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, vysoký vek (nad 70 rokov), diabetes mellitus, niektoré sprievodné stavy (znížený BCC, akútne srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, metabolická acidóza), súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid). , ako aj prípravky obsahujúce draslík alebo náhrady obsahujúce draslík a užívanie iných liekov, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín).

Užívanie draselných prípravkov, draslík šetriacich diuretík a náhrad solí obsahujúcich draslík môže viesť k významnému zvýšeniu sérového draslíka, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Hyperkaliémia môže viesť k vážnym, niekedy smrteľným poruchám srdcového rytmu. Súčasné užívanie vyššie uvedených liekov sa má uskutočňovať opatrne pod kontrolou draslíka v sére.

Súčasné použitie lítnych solí a Enapu sa neodporúča.

Etnické črty

Liek Enap ®, rovnako ako iné ACE inhibítory, má menej výrazný antihypertenzný účinok na pacientov rasy Negroid v porovnaní so zástupcami iných rás.

Špecifické informácie o pomocných látkach

Enap ® obsahuje laktózu, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s nedostatkom laktázy, intoleranciou laktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Pri používaní Enapu® musíte byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (môžu sa vyvinúť závraty v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku, najmä po užití počiatočnej dávky Enapu® u pacientov užívajúcich diuretiká. ).

Vedia tí, ktorí trpia artériovou hypertenziou, ktorá spôsobila komplikáciu pri jednom z jej cieľov - srdce, droga enap. Aplikované alebo vyskúšané na zlepšenie zdravia. Lekári často predpisujú enap, keď je srdcové zlyhanie kombinované s vysokým krvným tlakom. Alebo sa pokúsia nájsť analógy, náhrady enapu, ak to konkrétnemu pacientovi nevyhovuje. Účinnosť lieku sa dokázala v priebehu času.

Enap - charakteristika, návod na použitie

Balenie liekov

Skupina liekov, ktorá zahŕňa tento liek, je ACE inhibítor... Táto skupina je známa tým, že dlhodobo pomáha tým, ktorí majú problémy s kardiovaskulárnou sférou. ACE je enzým konvertujúci angiotenzín. Tento enzým v priebehu reakcií látok v tele syntetizuje vazokonstrikčný hormón. Vazokonstrikcia nevyhnutne zvyšuje tlak, trpí srdcom a celým telom. A enap blokuje, inhibuje ACE, bráni mu v budovaní reťazca patologických vazokonstrikčných reakcií.

Zaujímavý fakt: samotnú skupinu ACE inhibítorov objavili vedci prvýkrát pri štúdiu zložiek (peptidov) obsiahnutých v hadom jede. Výskum si myslel, že aj v jede sa nájdu užitočné zložky, ktoré by neskôr zachránili ľudí vytváraním syntetických drog. V enap nie je nič jedu, ako základ sa berie iba princíp pôsobenia jednotlivého prvku.

Enap je obchodné meno. Jeho účinná látka je syntetizovaná z dvoch aminokyselín. Chemický vzorec enalaprilu sa označuje ako enalapril maleát. V takto viazanej forme sa nachádza v enap, niektorých ďalších prípravkoch.

Uvoľnite formuláre

Liečivo sa vyrába v tabletách rôznych dávok a ampuliek. Minimálna dávka v tablete je 2,5 mg. Potom, postupne, so zdvojnásobením, existujú tablety rôznych, až do 20 mg - maximálnych dávok účinnej látky.

Je vhodné, aby tablety mali rôzne farby:

Malé dávky (2,5 a 5 mg) - biele;
Stredné (10 mg) - červeno-hnedé;
Najvyššia dávka (20 mg) je oranžová.

Všetky majú riziká, s výnimkou tých, ktoré obsahujú malú minimálnu dávku. Toto je náznak - môžete to rozdeliť a pohodlie užívateľa drog.

V ampulkách sa enap vyrába vo forme látky enalaprilát. Takáto zlúčenina by sa mala vstreknúť do tela iba intravenózne: enalaprilát sa pri perorálnom podaní takmer neabsorbuje, je účinný iba v injekciách. Enalaprilat v ampulke obsahuje účinnú látku - 1,25 mg, návod na použitie označuje situácie, keď je to potrebné. Jedná sa o: odstránenie kríz (hypertenzných) pri absencii možnosti orálneho podania analógov.

Farmakodynamika, mechanizmus účinku

60 tabliet Enap v jednom balení

Enzým konvertujúci angiotenzín, inhibovaný ACE inhibítorom, nemôže stimulovať vazokonstrikciu. Enap zároveň kladie štít na bradykardín a zabraňuje jeho zničeniu. A bradykardín je látka (peptid) zodpovedná za relaxáciu cievnej steny. Je to relaxant na hladké svalstvo ciev. Úlohou bradykardínu je vazodilatácia (relaxácia krvných ciev). ACE inhibítory pôsobia nepriamo, nie priamo. To je výhoda v porovnaní s konkrétnymi vazodilatanciami: tento liek a ďalšie lieky skupiny reflexnej tachykardie neprovokujú.

Enalapril je schopný inhibovať nadmernú aktivitu vazokonstrikčných endogénnych látok (tvorených vo vnútri tela):

Renín - enzým, ktorý reguluje krvný tlak;
Angiotensin - renín účinkuje prostredníctvom tohto enzýmu, antihyotensin sa aktivuje a vyvoláva vazokonstrikciu;
Aldosterón je hormón nadobličiek, ktorý pri nadmernom uvoľňovaní vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Tento systém troch prvkov môže udržiavať pod kontrolou zástupca ACE inhibítorov - enap. Samotný systém má skratku RAAS - názov vzájomne súvisiacich látok: systém renín-angiotenzín-aldosterón.

Ortostatická hypotenzia nie je s enapom bežná.
Štúdia účinku lieku odhalila pozitívny vplyv na stav obličiek. Albuminúria klesá alebo zmizne (prítomnosť bielkovín v moči tam obvykle chýba).
Optimálne hodnoty tlaku sa stanovujú postupne. Liek nemá ostrý účinok, terapia s ním znižuje krvný tlak jemne, za dva až tri týždne, niekedy aj dlhšie. Iba o mesiac neskôr je obraz účinnosti lieku u konkrétneho pacienta jasný. Potom vyvodia závery o vhodnosti užitia predpísaných liekov.
Ďalšie plus: je ľahké drogu zrušiť, postupnosť sa tu nevyžaduje. Po zrušení nie sú žiadne zvyšujúce sa hodnoty krvného tlaku, ako pri mnohých iných liekoch.

Znateľný účinok, inhibícia ACE, sa dostaví dve hodiny po užití lieku. U niektorých pacientov - po štyroch. Krvný tlak sa začína znižovať za hodinu, účinok lieku sa zvyšuje až o šesť hodín.
Pri esenciálnej hypertenzii (hypertenzii neznámej etiológie) sa zvyšuje srdcový výdaj pri zachovaní počiatočnej srdcovej frekvencie. Zlepšuje sa prekrvenie obličiek a ich fungovanie. Potvrdzujú to ukazovatele analýzy.

Konzultácia terapeuta

Kombinovaná liečba CHF (chronické srdcové zlyhanie) s enapom, diuretikami a srdcovými glykozidmi znižuje srdcovú frekvenciu. Použite schému, ak sa zvýši počiatočná srdcová frekvencia. Enap v tabletách, užívaných dlho, podľa pokynov na použitie, má pozitívny účinok s CHF. Závažnosť a stupeň CHF klesá, pacient lepšie znáša fyzickú aktivitu.

Ak je srdcové zlyhanie mierne, liečba zastaví rozvoj tejto patológie. Inhibuje sa tiež tvorba hypertrofie ľavej komory, ktorá je charakteristická pre dlhý priebeh hypertenzie (esenciálna hypertenzia). Ide o prevenciu infarktu.

Podľa recenzií kardiológov Enap zlepšuje kvalitu života, spomaľuje priebeh a objavuje sa najťažších následkov hypertenzie. Enalapril pôsobí na cievy takým spôsobom, že mozog je plne zásobený krvou, aj keď je tlak pod normálom. Normalizácia krvného tlaku obnovuje celé telo, nielen zlepšuje pohodu.

Ak sú indexy renínu, enzýmu, ktorý reguluje krvný tlak, v krvi človeka vysoké, účinok užívania lieku je tiež vyšší. Tlak klesá lepšie. Komplexný komplex aminokyselín (v enzýme je ich takmer 350), renín, prostredníctvom medziproduktu angiotenzinogén, riadi funkciu vazokonstrikcie. To je miesto, kde prichádza na rad angiotenzín-konvertujúci enzým enalapril. Potláča vazokonstrikčný účinok renínu. Čím viac je toto druhé, tým je práca enalaprilátu - enap výraznejšia. Liek okamžite „vidí“ cieľ a koná podľa neho.

Farmakokinetika

Akonáhle sa dostane do gastrointestinálneho traktu, liečivo vo forme enalapril maleátu sa rýchlo vstrebáva. Rýchlosť absorpcie nezávisí od príjmu potravy. V priebehu vnútorných chemických transformácií prechádza enap do skutočného ACE inhibítora - enalaprilátu. Táto látka má vyššie uvedené účinky, to je sila enapu. Iné typy metabolizmu neovplyvňujú účinnú látku.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami: tretina množstva - nezmenené (enalapril), dve tretiny - vo forme enalaprilátu. Rýchlosť vylučovania je určená funkčným stavom obličiek. Zdravé obličky vylučujú zlúčeninu 8-krát rýchlejšie ako tie, ktoré sú zaťažené chronickou nedostatočnosťou. Ale aj choré obličky sa vyrovnávajú s vylučovaním, v takejto situácii je liekom voľby enap.
Tento liek, rovnako ako celá skupina ACE inhibítorov, šetrí obličky, nenarúša metabolické procesy. Dlhodobá liečba liekom zlepšuje stav krvných ciev, chráni srdce.

Indikácie

Indikácie pre použitie v Enap sú nasledujúce:

Esenciálna hypertenzia - pretrvávajúca, ťažko sa ju snažiť stabilizovať, zvýšený krvný tlak.
Chronické zlyhanie srdca. Pri takejto diagnóze je liečba zložitá; liečivé vlastnosti lieku dobre zapadajú do tohto komplexu liekov.
Dysfunkcia ľavej komory. Odstránenie nadmerného zaťaženia z tejto časti myokardu slúži enap ako prevencia infarktu. Útoky na angínu pectoris sa stávajú zriedkavými a je možné ich zastaviť doma bez hospitalizácie pacienta.

V návode na použitie je jasne uvedené, na aký tlak sa ENAP aplikuje. Termín „esenciálna hypertenzia“ znamená: vysoký krvný tlak, dôvod nie je úplne jasný, nepretržite sa udržuje (chronický priebeh ochorenia). Predpísať liek na hypertenziu všetkých troch stupňov, iba dávkovanie je iné. Je empiricky vybraný lekárom.

O čom pomáha enap, vedia pacienti a sú si vedomí aj ich príbuzní. Ale samopodanie lieku je neprijateľné: iba lekár bude brať do úvahy nuansy zdravia pacienta. Enap je všeobecne dobre znášaný. Kontrola a rozhodnutie sú stále výsadou lekára. Aj správna droga v nesprávnom dávkovaní môže byť škodlivá.

Spôsob podávania, dávky

Tanier s tabletkami

Na začiatku liečby sa zvolí dávka, ktorá je vhodná pre konkrétneho pacienta. Vedú sa podľa stupňa hypertenzie a celkového stavu pacienta. Ak sú príznaky výrazné, choroba progreduje, presahuje prvé štádium, užívajú sa malé dávky. Zvyčajne sa v návode na použitie odporúča užiť 5 mg enapu - denná dávka na začiatku terapie, okamžité užitie 10 mg je riskantné, telo je slabé. Len s dobrou znášanlivosťou sa po 2 týždňoch dávkovanie zdvojnásobí, čím sa reguluje reakcia tela.

Spravidla sa odporúča neužívať liek včas: piť každý deň, interval - 24 hodín. Potom bude účinok predchádzajúcej dávky trvať až do nasledujúcej dávky.
Pri renovaskulárnej hypertenzii má vysoký krvný tlak pôvod v inej chorobe. To môže byť:

Problémy s renálnymi artériami (zúženie, ateroskleróza, trombóza);
Cysty na obličkách;
Nádory obličiek;
Trauma brucha;
Fibrilácia predsiení;
Tuberkulóza obličiek;
Dysfunkcia nadobličiek;
Choroby štítnej žľazy.

Zoznam nie je úplný, takmer každé závažné ochorenie je rizikovým faktorom pre sekundárnu (renovaskulárnu) hypertenziu. V tejto forme je použitie enapu zobrazené v najnižších počiatočných dávkach: 2,5 mg. Hospitalizácia pacienta pomôže minimalizovať riziko nežiaducich reakcií. Niekoľkodňové pozorovanie poskytne lekárovi verný obraz o účinku lieku na túto chorobu. Akcia nebude úplne odhalená v krátkom čase, ale špecialista vyvodí závery. V prípade potreby upravte dávku.

Pri vysoko aktivovanom RAAS začína liečba výberom dávky - s minimom. Ak použijete obvyklý liek, existuje riziko rýchleho, nebezpečného pre cievny systém, poklesu krvného tlaku. Rovnaký účinok je možný pri predchádzajúcej liečbe diuretikami. Dávkovanie je zvolené - od minima, optimálna dávka sa posudzuje podľa reakcie tela.

V rôznych situáciách sa frekvencia prijatia, dávkovanie - môže líšiť. Ale je nemožné prekročiť dennú dávku 80 mg, to je maximálna možná hodnota.

Kontraindikácie

Tí, ktorí potrebujú liečbu enapom, môžu mať okrem vysokého krvného tlaku aj ďalšie ochorenia. Niektoré choroby (alebo dokonca fyziologicky normálne prechodné stavy) nemôžu užívať liek enap. Kontraindikácie sú nasledujúce:

Neznášanlivosť na ACE inhibítory alebo špecificky na enalapril (enapa);
Quinckeho edém (angioedém - rýchlo vznikajúci edém slizníc alergickej, dedičnej alebo nevysvetliteľnej etiológie);
Porfýria (komplexná metabolická porucha metabolizmu pigmentov, ktorá vytvára komplex rôznych komplikácií);
Ischémia myokardu (IHD);
Zlyhanie pečene;
Hypertrofická kardiomyopatia;
Metabolický syndróm;
Aterosklerotická, vrodená alebo postreumatická aortálna stenóza;
Detstvo;
Súčasná liečba hemodialýzou;
Pripravovaná antialergická desenzibilizácia jedmi bodavého hmyzu (včely, osy);
Intolerancia laktózy (pomocná zložka enapu).

Liek je predpísaný s opatrnosťou, sledovanie stavu pacienta, s:

Myelosupresia - komplikácia chemoterapie, ktorá sa prejavuje nedostatkom tvorby krvných buniek v kostnej dreni (rovnaký stav môže nastať po silnom krvácaní v dôsledku anémie alebo po infekciách);
Porušenie hemodynamiky v mitrálnej a aortálnej stenóze;
Hyperkaliémia;
Dehydratácia (zníženie BCC) - hnačka, krvácanie, zvracanie;
Stenóza renálnych artérií na oboch obličkách (a v situácii, keď sú obličky jedna a artéria je ovplyvnená stenózou);
Cukrovka;
Hyponatrémia (liečba diuretikami niekedy provokuje tento stav);
Poruchy obehu mozgu (cerebrovaskulárne ochorenia);
V pooperačnom období transplantácie obličky;
Pokles BCC (znížený objem cirkulujúcej krvi);
Systémový lupus erythematosus;
Kombinovaná liečba s liekmi obsahujúcimi lítium;
Choroby spojivového tkaniva (systémové - sklerodermia a ďalšie);
Dysfunkcia nadobličiek, spôsobujúca primárny hyperaldosteronizmus - zvýšené vylučovanie hormónu vyvolávajúce zvýšenie tlaku - aldosterón.

Opatrnosť je tiež potrebná pri liečbe enapu u starších ľudí.

Tehotenstvo a Enap

Ak žena, ktorá užíva tento liek, otehotnie, malo by sa okamžite vysadiť. Placentárna bariéra neodďaľuje enap a negatívne ovplyvňuje plod. Nie je vylúčené tetragénne pôsobenie, zhoršený vývoj embrya. Intoxikácia nastupujúceho nenarodeného dieťaťa je taká, že jednoducho nemá šancu byť zdravé. Alebo takmer nie: takúto šancu môže zanechať rýchle vysadenie lieku.

Enap sa zruší okamžite po zistení tehotenstva. Potom, so zachovaným tehotenstvom, sa vývoj plodu sleduje v etapách (druhý, tretí trimester). Robia to pomocou ultrazvuku,

Dojčenie je tiež nezlučiteľné s liekom. Prostredníctvom mlieka sa z tela vylučujú aj látky, ktoré sa považujú za nepodliehajúce eliminácii, akumulované v ňom. Ak je liek potrebný, dojčenie je zakázané. Alebo musíte nahradiť liek iným, ktorý je pre dieťa bezpečný.

Vedľajšie účinky

Dodržiavanie pravidiel prijatia minimalizuje riziko vedľajších účinkov. Ale pri testovaní liekov sa zaznamená každý neplánovaný prípad. To všetko sa odráža v anotácii. Užívanie liekov obsahujúcich enalapril môže mať u niektorých pacientov nasledujúce následky:

Z vyššie uvedeného zoznamu je zrejmé, prečo je nevyhnutný dohľad lekára.

Predávkovanie

Dávka musí byť prísne dodržaná, následky predávkovania sú závažné. Niekedy sa pre konkrétny organizmus ukáže obvyklá dávka pre ostatných nadmerná - podľa jeho stavu. Príznaky sa neobjavujú okamžite, pretože sa zvyšuje účinok enapu. Vrchol padá na šiestu hodinu po užití drogy.

Po asi 6 hodinách, niekedy skôr, je tlak veľmi nízky. Samotné telo to nedokáže vyrovnať, je potrebná pomoc. Príznaky, z ktorých niektoré sú život ohrozujúce:

Zlyhanie obličiek;
Tachykardia alebo bradykardia;
Intenzívna úzkosť;
Pád do strnulosti;
Záchvaty;
Môže dôjsť ku kolapsu.

Pomoc. Ak chcete pacienta položiť, položte hlavu na nízky prietok krvi - pri predávkovaní enapom je narušené zásobovanie mozgu mozgom. Zvyčajné metódy - aktívne uhlie, výplach žalúdka - pomôžu iba pri malom predávkovaní, miernych prejavoch. Ak je stav vážny, pomôže tím rýchlej lekárskej pomoci.
Budete potrebovať zavedenie liekov (soľný roztok, katecholamíny) - intravenózne. Môže byť potrebná hospitalizácia, hemodialýza.

Liekové interakcie

Enap a aliskiren nemožno kombinovať u diabetikov. Rovnaká kombinácia sa nepoužíva pri zlyhaní obličiek.
Nepoužívajte súčasne s diuretikami zadržujúcimi draslík (šetriace draslíkom). Enalapril tiež interferuje s vylučovaním draslíka, je možná hyperkaliémia, čo je nebezpečné, najmä pri bradykardii. Z tohto dôvodu je nemožné kombinovať liek s inými liekmi obsahujúcimi draslík (panangín, asparcam, heparín a ďalšie).
Antihypertenzíva zvyšujú pokles tlaku na pozadí enap. Rovnaký účinok poskytujú aj dusičnany, ktoré rozširujú krvné cievy. Dusičnany pôsobia rýchlo, treba to vziať do úvahy.
Ak sa súčasne užívajú nesteroidné protizápalové lieky, ACE inhibítory sú oslabené. Ďalej táto kombinácia sumarizuje draslík šetriaci účinok liekov oboch tried. Je to ťažké pre srdce a obličky.
Činidlá znižujúce obsah cukru. Zvyšuje sa riziko hypoglykémie, je lepšie ich nekombinovať s liekom enap.
Zaznamenala sa nekompatibilita s prípravkami zlata.
Prudký pokles krvného tlaku je pravdepodobnou komplikáciou príjmu alkoholu počas liečby elanaprilom.

špeciálne pokyny

Pri odbere enapu je potrebné pravidelne sledovať dynamiku biochémie krvi. Funkcia ACE inhibítorov: zvyšuje množstvo horčíka a kreatinínu. Slabý diuretický účinok enapu môže pôsobiť proti hypermagneziémii. Kontrola indikátorov je však dôležitá.
Draslík enapom sa zachováva (draslík šetriaci účinok). Toto tiež podlieha kontrole: nadmerná akumulácia draslíka je plná zmeny metabolických procesov nežiaducim smerom. Pre celú hodnotu draslíka pre prácu srdca - prebytok tohto stopového prvku je veľmi škodlivý pre bradykardiu.

Predpísaný na liečbu miernej hypertenzie môže enap vyvolať pretrvávajúcu arteriálnu hypotenziu. Je to reverzibilné, ale je potrebné liek vymeniť.

Pri problémoch s pečeňou sa môže objaviť žltačka. Je potrebné liek zrušiť, inak sa vyvinie hepatitída, ktorá sa zmení na nekrózu pečene.

Intenzívne zníženie tlaku

Ak je potrebné intenzívnejšie znižovať tlak, používa sa enap h - ide o dvojzložkový liek. Obsahuje: ACE inhibítor enalapril a diuretikum. Majú dvojitý účinok na zníženie tlaku. Navzájom si neskresľujú terapeutickú prácu, farmakokinetika každého z nich je zachovaná. Enap ash je určený pre pacientov, ktorí sú vhodnejší na kombinovanú liečbu. Ich tlak je lepšie znížiť práve z tohto lieku. Hydrochlorotiazid v ňom - \u200b\u200b25 mg. A enalapril je obvyklá terapeutická dávka 10 mg.

U niektorých pacientov je takáto dávka diuretika vysoká. Ale enalapril potrebuje práve toľko - 10 mg. Pre nich bol vyvinutý liek enap hl, v ňom enalapril - 10 mg a hydrochlorotiazid je o polovicu menej ako v predchádzajúcom lieku - 12,5 mg.

Analógy

Enap je iba jedným zástupcom ACE inhibítorov so spoločnou účinnou látkou - enalapril. Účinná látka lieku sa osvedčila tak dobre, že bola vytvorená séria analógov na báze enalaprilu.

Enap analógy s rovnakým vzorcom účinnej látky:
Enalapril. V tomto riadku - najlacnejšom, tým akcia neutrpela. Vyrobené v Rusku. Cena sa blíži k 10 rubľom.

Renipril;
Kalpiren;
Enalakor;
Enam;
Bagopril;
Enalapril forte;
Lerin;
Enalapril-Ajio;
Ednith;
Envipril;
Enpril;
Enalapril maleát-Pharmaplant;

Renipril Enam Ednit

Berlipril 10 (obrázok - dávka, možno o 5 alebo 20 viac);
Normapress;
Vero-Enalapril;
Enan-LM;
Vasolapril;

Berlipril 10 Enalapril-FPO

Rozmanitosť mien, ktoré môžu spotrebiteľa zmiasť - to môže. Ale všetky tieto lieky sú ACE inhibítorom enalapril. Odlišné sú iba názvy, krajiny a firmy, ktoré tento liek vyrábajú. Ceny sú tiež rôzne.

Balenie liekov

Reklamný kúsok niektorých spoločností: uveďte svoje meno a tvrdte, že „značka je všetko“. Na tomto vratkom základe sú výrobcovia predražení. Ak lekár predpíše drahý liek z tohto zoznamu, má pacient právo na výber. Lekárnik lekárne je podľa nariadenia ministerstva zdravotníctva povinný informovať ho: aké lacné analógy lieku sú v predaji. Výber je na kupujúcom.
Cena enapu sa veľmi líši v závislosti od dávkovania a výrobcu. Spodný - asi 100 rubľov - 20 tabliet Enapu po 10 mg, maximálna cena môže dosiahnuť až 500 rubľov (dávkovanie a množstvo sú rovnaké). V Moskve si môžete kúpiť 20 tabliet Enap za cenu 76 rubľov, ak ste presvedčení, že sa tento liek vyrába v Rusku. Ale - pod zastúpením Slovinska (spoločnosť KRKA).

Lekári často odporúčajú nahradiť analóg lieku, ktorý má u pacienta vedľajší účinok. Ak enap nefunguje, pokúsia sa predpísať iný liek. Toto je často Enam.

Pacient si kladie otázku: aký je rozdiel medzi liekmi podobnými v názve (enap a enam)? Pokusy a omyly: nútená lekárska prax. Tieto lieky sú rovnaké. Rôzne spoločnosti vyrábajú lieky, to je jediný rozdiel. Enap je produkt slovenskej spoločnosti, enam je indický liek.
Naša ruská mentalita: drahšie znamená lepšie. Potom by to malo byť lepšie - enap. Nie sú však dobré dôvody na to, aby sa to tvrdilo. Nikto nevykonal oficiálne porovnávacie vyšetrenia a takisto sa nevyvodzujú závery o výhodách enapu oproti enamu.

Balenie liekov

Enapove analógy

Klebety o väčšej frekvencii vedľajších účinkov smaltu zostávajú zatiaľ - iba fámy. To môže fungovať s efektom návrhu: podozriví pacienti s Enamom sa dokonca budú báť vyskúšať. Pokojný človek otestuje svoju vlastnú reakciu na akýkoľvek liek s otvorenou mysľou. Oba lieky môžu, ale nemusia fungovať. Každá z nich bude pre konkrétneho pacienta výhodnejšia.

Po dôkladnom prečítaní pokynov na použitie môžete po prečítaní recenzií o pôsobení enapu a analógov po porovnaní cien urobiť závery. Nie je potrebné venovať si čas činiteľom súvisiacim so zdravím.

Opis liekovej formy

Tablety, 2,5 mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, skosené.

Tablety, 5 mg: biele alebo takmer biele, ploché valce, s ryhou a skosením.

Tablety, 10 mg: červenohnedá farba, plochá valcová, s ryhou a skosením. Na povrchu a v hmote tablety sú povolené biele a vínové škvrny.

Tablety, 20 mg: svetlo oranžová, plochá valcová, s ryskou a skosením. Na povrchu a v hmote tablety sú povolené biele a hnedé škvrny.

Farmakodynamika

Enalapril je antihypertenzívum, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu tvorby angiotenzínu II.

Enalapril je derivát dvoch aminokyselín: L-alanín a L-prolín. Po absorpcii sa perorálne podaný enalapril hydrolyzuje na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE. Mechanizmus jeho účinku je spojený so znížením tvorby angiotenzínu II z angiotenzínu I, ktorého pokles v krvnej plazme vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme (v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby na zmenu produkcie renínu) a zníženiu sekrécie aldosterónu. Pretože ACE je identický s kininázou II, enalapril môže tiež blokovať rozklad bradykinínu, silného vazopresorového peptidu. Význam tohto účinku v mechanizme účinku enalaprilu nebol definitívne stanovený.

Antihypertenzný účinok enalaprilu je spojený predovšetkým s potlačením aktivity RAAS, ktorá hrá dôležitú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Napriek tomu má enalapril antihypertenzný účinok dokonca aj u pacientov s arteriálnou hypertenziou a nízkou koncentráciou renínu.

Účinná inhibícia aktivity ACE zvyčajne nastáva 2–4 \u200b\u200bhodiny po jednorazovom perorálnom podaní enalaprilu. Čas nástupu antihypertenzného účinku je obvykle 1 hodina, ak sa užíva perorálne, maximum je dosiahnutý po 4 - 6 hodinách. Trvanie účinku závisí od dávky. Pri použití odporúčaných dávok antihypertenzný účinok a hemodynamické účinky pretrvávajú najmenej 24 hodín.

U pacientov s esenciálnou hypertenziou je pokles krvného tlaku sprevádzaný poklesom periférneho vaskulárneho odporu a zvýšením srdcového výdaja, zatiaľ čo srdcová frekvencia sa nemení alebo sa mierne mení. Prietok krvi obličkami sa zvyšuje, ale rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa nemení. Avšak u pacientov s pôvodne nízkou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa jej hladina zvyčajne zvyšovala.

U pacientov s diabetickou / nediabetickou nefropatiou sa pri užívaní enalaprilu znížila albuminúria / proteinúria a vylučovanie IgG obličkami.

U pacientov s CHF počas liečby srdcovými glykozidmi a diuretikami je užívanie enalaprilu sprevádzané poklesom OPSS a krvného tlaku, zvýšením srdcového výdaja, zatiaľ čo srdcová frekvencia klesá (zvyčajne u pacientov s CHF je srdcová frekvencia zvýšená). Znižuje sa tiež tlak v pľúcnom kapilárnom kline. Podľa dlhodobého používania enalapril zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje závažnosť srdcového zlyhania NYHA... Enalapril u pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním spomaľuje jeho progresiu a tiež spomaľuje vývoj dilatácie ľavej komory.

Pri dysfunkcii ľavej komory enalapril znižuje riziko hlavných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo vstrebáva, stupeň absorpcie enalaprilu je približne 60%. T max enalaprilu v sére - 1 hodinu po perorálnom podaní. Príjem potravy nemá vplyv na vstrebávanie. Enalapril sa rýchlo a aktívne hydrolyzuje za vzniku enalaprilátu, účinného inhibítora ACE. T max enalaprilátu - 3-4 hodiny po perorálnom podaní. T 1/2 enalaprilu pri opakovanom použití je 11 hodín U pacientov s normálnou funkciou obličiek bola Css enalaprilu v krvnej plazme dosiahnutá 4. deň liečby.

Distribúcia

Spojenie s proteínmi krvnej plazmy enalaprilátu v rozmedzí terapeutických dávok je 60%.

Biotransformácia (metabolizmus)

Okrem premeny na enalaprilát enalapril neprechádza významnou biotransformáciou.

Odstúpenie

Enalaprilát sa vylučuje hlavne obličkami. V moči sa určuje hlavne enalaprilát (asi 40% dávky) a nezmenený enalapril (asi 20%).

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (Cl kreatinín 36-60 ml / min (0,6-1 ml / s) po užití enalaprilu v dávke 5 mg jedenkrát denne je AUC enalaprilátu približne 2-krát vyššia ako u pacientov s normálna funkcia obličiek Pri závažnom zlyhaní obličiek (Cl kreatinín ≤30 ml / min): AUC sa zvýšila asi 8-násobne. T 1/2 enalaprilátu po opakovanom použití pri závažnom zlyhaní obličiek sa predlžuje a čas na dosiahnutie rovnováhy sa predlžuje. hemodialýzou, je rýchlosť vylučovania 1,03 ml / s (62 ml / min).

Enap: Indikácie

esenciálna hypertenzia;

chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);

prevencia rozvoja klinicky závažného srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ako súčasť kombinovanej liečby);

prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory s cieľom:

Zníženie výskytu infarktu myokardu;

Zníženie frekvencie hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Enap: Kontraindikácie

precitlivenosť na enalapril, iné zložky lieku alebo iné ACE inhibítory;

anamnéza angioedému spojeného s predchádzajúcim užívaním ACE inhibítorov, dedičný Quinckeho angioedém alebo idiopatický angioedém;

súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodenou funkciou obličiek (kreatinín Cl menej ako 60 ml / min);

porfýria;

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm (pretože Enap ® obsahuje laktózu);

tehotenstvo;

obdobie dojčenia;

vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Opatrne: bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky; primárny hyperaldosteronizmus; hyperkaliémia; stav po transplantácii obličky; aortálna stenóza a / alebo mitrálna stenóza (s hemodynamickým poškodením); hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP); stavy so zníženým BCC (vrátane hnačky, vracania); systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus); srdcová ischémia; útlak krvotvorby kostnej drene; cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej nedostatočnosti); cukrovka; zlyhanie obličiek (proteinúria - viac ako 1 g / deň); zlyhanie pečene; pacienti na diéte s obmedzeným príjmom solí alebo na hemodialýze; súčasný príjem s imunosupresívami a diuretikami; pacientov starších ako 65 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie ACE inhibítorov, vč. Enap ® sa neodporúča v prvom trimestri tehotenstva.

Použitie ACE inhibítorov, vč. Enap ® je kontraindikovaný v druhom a treťom trimestri tehotenstva.

Epidemiologické údaje o riziku teratogénnych účinkov ACE inhibítorov počas tehotenstva neumožňujú vyvodiť konečné závery. Nemožno však vylúčiť možnosť rizika ich vývoja. Ak je potrebné použiť ACE inhibítory, pacient musí byť prevedený na liečbu iným schváleným antihypertenzívom s preukázaným bezpečnostným profilom pre tehotné ženy.

Po potvrdení tehotenstva musí byť Enap ® čo najskôr zrušený.

Užívanie ACE inhibítorov v II. A III. Trimestri môže spôsobiť fetotoxické reakcie (porucha funkcie obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie kostí lebky plodu) a toxické účinky pre novorodencov (zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia).

Ak sa ACE inhibítor užíva v II. A III. Trimestri gravidity, odporúča sa vykonať ultrazvuk obličiek a kostí lebky plodu.

Ak sa počas tehotenstva používajú ACE inhibítory a dôjde k vývoju oligohydramniónu, potom môže byť na vyhodnotenie funkčného stavu plodu nevyhnutný záťažový test, nestresový test alebo stanovenie biofyzikálneho profilu plodu, v závislosti od týždňa tehotenstva.

U novorodencov, ktorých matky užívali ACE inhibítory počas tehotenstva, je potrebné sledovať riziko hypotenzie. Enalapril, ktorý prechádza placentou, je možné čiastočne odstrániť z obehu novorodenca pomocou peritoneálnej dialýzy; teoreticky ho možno odstrániť výmennou transfúziou.

Enalapril a enalaprilát sa stanovujú v materskom mlieku v stopových koncentráciách, preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je nevyhnutné používať Enap ®.

Spôsob podávania a dávkovanie

Vo vnútri bez ohľadu na jedlo, najlepšie v rovnakom čase dňa, zapite malým množstvom tekutiny.

Arteriálna hypertenzia

Počiatočná dávka je od 5 do 20 mg 1-krát denne, v závislosti od závažnosti hypertenzie a stavu pacienta. Pri miernej arteriálnej hypertenzii je odporúčaná začiatočná dávka 5 - 10 mg / deň.

U pacientov so závažnou aktiváciou RAAS (napríklad s renovaskulárnou hypertenziou, stratou solí a / alebo dehydratáciou, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním alebo závažnou arteriálnou hypertenziou) je na začiatku liečby možný nadmerný pokles krvného tlaku. V takýchto situáciách sa odporúča začať liečbu nízkou úvodnou dávkou 5 mg / deň alebo menej pod dohľadom lekára.

Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg jedenkrát denne.

Dávkovanie sa vyberá individuálne, ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na maximálnu dennú dávku 40 mg.

CHF a dysfunkcia ľavej komory

Počiatočná dávka Enapu® je 2,5 mg / deň jedenkrát; v takom prípade sa musí liečba začať pod prísnym dohľadom lekára.

Liečivo Enap® na liečbu srdcového zlyhania sa môže používať súčasne s diuretikami a / alebo betablokátormi, a ak je to potrebné, so srdcovými glykozidmi. Ak absentuje symptomatická arteriálna hypotenzia na začiatku liečby alebo po jej úprave, dávka sa má zvyšovať postupne (o 2,5-5 mg každé 3-4 dni) na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg / deň, ktorá sa predpisuje buď raz alebo v 2 dávkach. v závislosti od znášanlivosti lieku. Výber dávky sa uskutoční v priebehu 2-4 týždňov. Maximálna denná dávka je 40 mg rozdelená do 2 dávok.

1. týždeň: 1. - 3. deň - 2,5 mg / deň v 1 dávke; 4. - 7. deň - 5 mg / deň v 2 rozdelených dávkach.

2. týždeň: 10 mg / deň v 1 alebo 2 rozdelených dávkach.

3. a 4. týždeň: 20 mg / deň v 1 alebo 2 rozdelených dávkach.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek a užívajúcich diuretiká je potrebné dodržiavať osobitné bezpečnostné opatrenia.

Vzhľadom na riziko arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek (pozorované oveľa menej často) je potrebné pred a po začatí používania Enapu ® starostlivo sledovať krvný tlak a funkciu obličiek. U pacientov užívajúcich diuretiká by sa mala dávka diuretík, pokiaľ je to možné, znížiť pred užitím Enapu®. Vývoj arteriálnej hypotenzie po užití prvej dávky neznamená, že arteriálna hypotenzia bude pretrvávať pri dlhodobom používaní a nenaznačuje potrebu prestať s užívaním lieku.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek by sa mali predĺžiť intervaly medzi použitím a / alebo znížiť dávka Enapu®.

Keď je kreatinín Cl od 30 do 80 ml / min, počiatočná dávka je 5-10 mg / deň; od 10 do 30 ml / min - 2,5–5 mg / deň; menej ako 10 ml / min - 2,5 mg v deň hemodialýzy (enalaprilát sa vylučuje počas hemodialýzy).

V intervale medzi hemodialýzou by sa dávka liečiva mala zvoliť pod kontrolou krvného tlaku.

Starší pacienti. U starších pacientov sa častejšie pozoruje výraznejší antihypertenzný účinok a predĺženie trvania účinku lieku, čo súvisí so znížením rýchlosti eliminácie enalaprilu, preto je odporúčaná začiatočná dávka 1,25 mg. Dávka sa upravuje podľa funkcie obličiek.

Enap: Vedľajšie účinky

Klasifikácia výskytu nežiaducich účinkov podľa WHO: veľmi často - ≥ 1/10; často - od ≥ 1/100 do<1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Zo strany krvotvorných orgánov: zriedka - anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej); zriedka - neutropénia, pokles koncentrácie hemoglobínu a hematokritu v krvnom sére, trombocytopénia, agranulocytóza, inhibícia krvotvorby kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.

Z hľadiska metabolizmu: zriedka - hypoglykémia.

Z nervového systému: často - bolesť hlavy, depresia; zriedka - zmätenosť, nespavosť, ospalosť, parestézia, hyperexcitabilita, vertigo; zriedka - zmena povahy snov, poruchy spánku.

Zo zmyslov: často - zmeny vnímania chuti; zriedka - tinnitus; veľmi zriedka - rozmazané videnie.

Zo strany CCC: veľmi často - závrat; často - výrazné zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie), synkopa, bolesť na hrudníku, poruchy srdcového rytmu, angina pectoris; zriedka - pocit búšenia srdca, infarktu myokardu alebo mozgovej príhody, pravdepodobne v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku u vysoko rizikových pacientov; zriedka - Raynaudov syndróm.

Z dýchacieho systému: veľmi často - kašeľ; zriedka - výtok z nosa, bolesť hrdla a zachrípnutie, bronchospazmus / bronchiálna astma; zriedka - dýchavičnosť, pľúcne infiltráty, nádcha, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, bolesť brucha, plynatosť; zriedka - ileitída, nepriechodnosť čriev, pankreatitída, vracanie, dyspepsia, zápcha, anorexia, suchosť sliznice ústnej dutiny, peptický vred; zriedka - porucha funkcie pečene a vylučovanie žlče, hepatitída (hepatocelulárna alebo cholestatická) vrátane nekrózy pečene, cholestáza (vrátane žltačky), stomatitída / aftové vredy, glositída; veľmi zriedka - angioedém čreva.

Z boku kože: často - kožná vyrážka, reakcie z precitlivenosti / angioedém (je popísaný angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, hltana a / alebo hrtana); zriedka - zvýšené potenie, svrbenie, žihľavka, alopécia; zriedka - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus (pemfigus), erytrodermia.

Z urogenitálneho systému: zriedka - porucha funkcie obličiek, proteinúria, zlyhanie obličiek, impotencia; zriedka - oligúria, gynekomastia.

Zo strany muskuloskeletálneho systému: zriedka - svalové kŕče.

Laboratórne ukazovatele: často - hyperkaliémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu v sére; zriedka - zvýšená koncentrácia močoviny v sére, hyponatrémia; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvnom sére.

Ostatné: neznáma frekvencia - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Nežiaduce udalosti zistené počas postmarketingového užívania lieku, príčinná súvislosť s príjmom lieku nebola stanovená: infekcie močových ciest, infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída, zástava srdca, fibrilácia predsiení, herpes zoster, melena, ataxia, tromboembolizmus vetiev pľúcnej artérie pľúcny infarkt, hemolytická anémia, vrátane prípadov hemolýzy u pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Predávkovanie

Príznaky: asi 6 hodín po požití - výrazné zníženie krvného tlaku, až do vývoja kolapsu, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventilácia, tachykardia, palpitácie, bradykardia, závraty, úzkosť, kašeľ, kŕče, stupor. Po perorálnom podaní 300 a 440 mg enalaprilu prekročili sérové \u200b\u200bkoncentrácie enalaprilátu v krvnej plazme zvyčajné terapeutické koncentrácie 100-násobne, respektíve 200-násobne.

Liečba: pacient by mal byť umiestnený vo vodorovnej polohe s nízkym čelom postele. V miernych prípadoch je indikovaný výplach žalúdka a požitie aktívneho uhlia, v závažnejších prípadoch intravenózna infúzia 0,9% roztoku chloridu sodného, \u200b\u200bnáhrady plazmy a v prípade potreby intravenózne podanie katecholamínov. Možné vylučovanie enalaprilátu hemodialýzou, rýchlosť vylučovania je 62 ml / min. Pacienti s bradykardiou, ktorí sú rezistentní na liečbu, sú indikovaní na zavedenie kardiostimulátora. Je potrebné starostlivo sledovať sérové \u200b\u200belektrolyty a kreatinín v sére.

Interakcia

Dvojitá blokáda RAAS

Riziko vzniku arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a poškodenia funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) je vyššie v prípade dvojitej blokády RAAS, t.j. pri súčasnom použití antagonistov receptora angiotenzínu II, ACE inhibítorov alebo aliskirénu v porovnaní s použitím liečiva z jednej z uvedených skupín. V prípade potreby sa odporúča súčasné užívanie liekov na sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a rovnováhy vody a elektrolytov.

Súčasné použitie enalaprilu s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodenou funkciou obličiek (kreatinín Cl menej ako 60 ml / min) je kontraindikované.

Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka

ACE inhibítory znižujú stratu draslíka z diuretík.

Súčasné užívanie enalaprilu a draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), draselných prípravkov alebo náhrad obsahujúcich draslík, ako aj užívanie iných liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín), môžu viesť k hyperkaliémii.

Ak je to potrebné, má sa súčasné použitie používať opatrne a pravidelne monitorovať obsah draslíka v sére.

Diuretiká (tiazid alebo loopback)

Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže viesť na začiatku liečby enalaprilom k zníženiu BCC a zvýšeniu rizika vzniku arteriálnej hypotenzie. Nadmerné antihypertenzívne účinky možno znížiť vysadením diuretika, zvýšením príjmu vody alebo kuchynskej soli a tiež začatím liečby enalaprilom v nízkej dávke.

Iné antihypertenzíva

Súčasné užívanie betablokátorov, alfa-blokátorov, blokátorov ganglií, metyldopy, CCB, nitroglycerínu alebo iných nitrátov môže ďalej znížiť krvný tlak enalaprilom.

Lítium

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s lítiovými prípravkami sa pozorovalo prechodné zvýšenie koncentrácie lítia v sére a rozvoj intoxikácie lítiom. Užívanie tiazidových diuretík môže viesť k ďalšiemu zvýšeniu koncentrácie lítia v sére a riziku intoxikácie lítiom pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov. Súčasné použitie enalaprilu s lítiom sa neodporúča. Ak je to potrebné, použitím takejto kombinácie by sa malo starostlivo monitorovať sérové \u200b\u200bkoncentrácie lítia.

Tricyklické antidepresíva / antipsychotiká (neuroleptiká) / anestetiká / narkotiká

Súčasné užívanie určitých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík (antipsychotík) s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku.

NSAID

Súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov alebo antagonistov receptora angiotenzínu II.

NSAID a ACE inhibítory majú aditívny účinok na zvýšenie hladín draslíka v sére, čo môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Tento efekt je reverzibilný.

Pred začatím liečby je potrebné BCC doplniť. Počas liečby sa odporúča sledovať funkciu obličiek.

Perorálne hypoglykemické látky a inzulín

Epidemiologické štúdie naznačujú, že súčasné užívanie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok (inzulín a hypoglykemické látky na perorálne podávanie) môže viesť k zvýšeniu hypoglykemického účinku s rizikom hypoglykémie. Najčastejšie sa hypoglykémia vyvíja v prvých týždňoch liečby u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Etanol

Etanol zvyšuje antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Sympatomimetiká môže znížiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a betablokátory

Bezpečné súčasné použitie enalaprilu s kyselinou acetylsalicylovou (ako protidoštičkovým liekom), trombolytikami a betablokátormi.

Oslabuje účinok liekov obsahujúcich teofylín.

Alopurinol, cytostatiká a imunosupresíva (vrátane metotrexátu, cyklofosfamidu)

Súbežné použitie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie. Pri súčasnom použití s \u200b\u200balopurinolom sa zvyšuje riziko vzniku alergickej reakcie, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Cyklosporín

Súbežné použitie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Antacidá

Antacidá môžu znižovať biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

Prípravky zo zlata

Pri použití ACE inhibítorov, vč. enalapril, pacienti dostávajúci intravenózne zlaté liečivo (aurotiomalát sodný), bol popísaný komplex symptómov vrátane sčervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania, arteriálnej hypotenzie.

Nezistila sa žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia enalaprilu s hydrochlorotiazidom, furosemidom, digoxínom, timololom, metyldopou, warfarínom, indometacínom, sulindakom a cimetidínom. Pri súčasnom použití s \u200b\u200bpropranololom klesá koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére, ale tento účinok je klinicky nevýznamný.

špeciálne pokyny

Arteriálna hypotenzia

U pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou sa zriedkavo vyvíja symptomatická arteriálna hypotenzia. Arteriálnu hypotenziu so všetkými klinickými prejavmi možno pozorovať po prvom podaní Enapu® u pacientov s hypovolémiou ako dôsledok diuretickej liečby, diéty bez obsahu solí, hnačiek, vracania alebo hemodialýzy. Vývin symptomatickej arteriálnej hypotenzie je pravdepodobnejší u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík, hyponatrémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U týchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom až do optimálnej úpravy dávky Enapu® a / alebo diuretika. Podobnú taktiku možno uplatniť aj u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo s cerebrovaskulárnymi ochoreniami, u ktorých môže prudký nadmerný pokles krvného tlaku viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo cerebrovaskulárnej príhody.

V prípade závažnej arteriálnej hypotenzie by mal byť pacient uvedený do vodorovnej polohy, nohy by mali byť zdvihnuté a ak je to potrebné, má sa intravenózne podať 0,9% roztok chloridu sodného.

Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou ďalšej liečby Enapom® po stabilizácii krvného tlaku a BCC.

U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním a normálnym alebo nízkym krvným tlakom je pri užívaní Enapu možné ďalšie zníženie krvného tlaku. Tento účinok je predvídateľný a zvyčajne si nevyžaduje prerušenie liečby. Ak je arteriálna hypotenzia sprevádzaná klinickými príznakmi, dávka sa má znížiť a / alebo sa má vysadiť diuretikum a / alebo Enap®.

Aortálna alebo mitrálna stenóza, GOKMP

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou (Cl kreatinín<80 мл/мин (1,33 мл/с) начальную дозу препарата Энап ® следует подбирать в первую очередь с учетом Cl креатинина и затем - клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

U niektorých pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí pred začiatkom liečby nemali ochorenie obličiek, došlo pri súčasnom užívaní lieku Enap® s diuretikom k miernemu a prechodnému zvýšeniu koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnom sére. V takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku Enapu a / alebo vysadiť diuretikum. Táto situácia naznačuje možnosť latentnej stenózy renálnej artérie.

Renovaskulárna hypertenzia

Transplantácia obličky

Nie sú skúsenosti s používaním Enapu® u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky. Preto sa liečba takýchto pacientov Enapom neodporúča.

Dysfunkcia pečene

V zriedkavých prípadoch bola liečba ACE inhibítormi sprevádzaná rozvojom syndrómu počnúc cholestatickou žltačkou a hepatitídou až po rozvoj fulminantnej nekrózy pečene. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Ak sa objaví žltačka alebo dôjde k výraznému zvýšeniu aktivity pečeňových enzýmov, je potrebné okamžite ukončiť liečbu ACE inhibítorom, pacienta starostlivo sledovať a v prípade potreby vykonať liečbu.

Neutropénia / agranulocytóza

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory boli popísané prípady neutropénie / agranulocytózy, trombocytopénie a anémie. U pacientov s normálnou funkciou obličiek bez ďalších komplikácií je neutropénia zriedkavá. Enap ® sa musí používať s veľkou opatrnosťou u pacientov s ochorením spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia), ktorí sú súčasne liečení imunosupresívnou liečbou alopurinolom alebo prokaínamidom, ako aj s kombináciou týchto faktorov, najmä s existujúcou poruchou funkcie obličiek. ... U týchto pacientov sa môžu vyvinúť závažné infekcie, ktoré nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Ak pacienti stále užívajú Enap ®, odporúča sa pravidelne sledovať počet leukocytov v krvi. Pacienta je potrebné upozorniť, aby okamžite vyhľadal lekára, ak sa objavia akékoľvek príznaky infekcie.

Precitlivenosť / angioedém

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory vrátane enalaprilu boli hlásené prípady rozvoja angioedému tváre, končatín, pier, hlasiviek a / alebo hrtana kedykoľvek po začiatku liečby. Okamžite by ste mali liek Enap ® zrušiť a pacienta sledovať, kým príznaky úplne nezmiznú. Aj v prípade edému iba jazyka, keď sa vyskytnú iba ťažkosti s prehĺtaním bez syndrómu respiračnej tiesne, môže byť potrebné pacientov dlho sledovať. užívanie antihistaminík a GCS môže byť nedostatočné.

Angioedém hrtana alebo jazyka môže byť vo veľmi zriedkavých prípadoch smrteľný. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k upchatiu dýchacích ciest, najmä po operácii dýchacích ciest v anamnéze. V prípade výskytu edému jazyka, hlasiviek alebo hrtana je indikovaná vhodná liečba, ktorá môže zahŕňať: podanie 0,1% roztoku adrenalínu (adrenalínu) (0,3 - 0,5 ml) 0,1% a / alebo opatrenia zamerané na zotavenie priechodnosť dýchacích ciest (intubácia alebo tracheostómia).

U pacientov čiernej rasy liečených ACE inhibítorom je výskyt angioedému vyšší ako u pacientov iných rás.

U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s ACE inhibítorom, je zvýšené riziko vzniku angioedému pri akomkoľvek ACE inhibítore.

Anafylaktoidné reakcie s desenzibilizáciou jedu blanokrídlovcov

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy LDL

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas LDL aferézy s dextránsulfátom sa zriedkavo vyvinuli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Je potrebné dočasne vymeniť lieky inej skupiny.

Hemodialýza

Z dôvodu zvýšeného rizika anafylaktoidných reakcií by sa liek nemal používať u pacientov podstupujúcich hemodialýzu s použitím vysokoprúdových polyakrylonitrilových membrán (AN69®), ktorí podstupujú LDL aferézu s dextránsulfátom. Ak je potrebné vykonať hemodialýzu, je vhodné použiť dialyzačné membrány iného typu alebo antihypertenzíva inej skupiny.

Hypoglykémia

U pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické látky alebo inzulín, sa má počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom starostlivo sledovať koncentrácia glukózy v krvi.

Kašeľ

Chirurgický zákrok / celková anestézia

Hyperkaliémia

Môže sa vyvinúť počas liečby ACE inhibítormi, vrátane. a Enap ®. Rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, vysoký vek (nad 70 rokov), diabetes mellitus, niektoré sprievodné stavy (znížený BCC, akútne srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, metabolická acidóza), súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid). , ako aj prípravky obsahujúce draslík alebo náhrady obsahujúce draslík a použitie iných liekov, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín). Užívanie draselných prípravkov, draslík šetriacich diuretík a náhrad solí obsahujúcich draslík môže viesť k významnému zvýšeniu draslíka v sére, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Hyperkalémia môže viesť k závažným, niekedy smrteľným poruchám srdcového rytmu. Súčasné užívanie vyššie uvedených liekov sa má uskutočňovať opatrne pod kontrolou draslíka v sére.

Lítium

Súčasné použitie lítnych solí a Enapu sa neodporúča.

Etnické črty

Liek Enap ®, rovnako ako iné ACE inhibítory, má menej výrazný antihypertenzný účinok na pacientov rasy Negroid v porovnaní so zástupcami iných rás.

Špecifické informácie o pomocných látkach

Enap ® obsahuje laktózu, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s nedostatkom laktázy, intoleranciou laktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a rýchlosť reakcií (napríklad vedenie vozidiel, práca s mechanizmami). Pri používaní Enapu® musíte byť opatrný pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (môžu sa vyskytnúť závraty v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku, najmä po užití počiatočnej dávky Enapu® u pacientov užívajúcich diuretiká. ).

Uvoľnite formulár

Enap (Enalaprilum)

Zloženie

Jedna tableta obsahuje 2,5, 5, 10 alebo 20 mg enalapril maleátu.
Pomocné látky: hydroxyproylcelulóza, hydrogenuhličitan sodný, laktóza, kukuričný škrob, stearan horečnatý, mastenec.

farmaceutický účinok

Enalapril - má antihypertenzný účinok v dôsledku blokovania ACE anaprilátom, ktorý je hydrolyzovaný z enalaprilu. Enalapril znižuje hladinu angiotenzínu II a aldosterónu v krvi, inhibuje presorické (RAAS) a stimuluje vazodepresorové (kalikreín-kinínové a prostaglandínové) systémy ľudského tela, zvyšuje tvorbu vaskulárneho endoteliálneho faktora. Enalapril znižuje celkovú periférnu rezistenciu, čo uľahčuje prácu ľavej komore, spôsobuje regresiu jej hypertrofie, znižuje dilatáciu a predchádza poškodeniu buniek myokardu. Zlepšuje koronárnu hemodynamiku, zvyšuje odolnosť srdcového svalu voči hypoxii a znižuje výskyt život ohrozujúcich komorových arytmií. Enalapril pomáha znižovať zónu nekrózy po infarkte myokardu a zlepšuje metabolizmus srdcového svalu. Srdcová frekvencia a minimálny objem krvi sú pri užívaní enalaprilu prakticky nezmenené. U pacientov s hypertenziou a chronickými cerebrovaskulárnymi ochoreniami enalapril znižuje renovaskulárny odpor, stimuluje krvný obeh v obličkách, rýchlosť glomerulárnej filtrácie, vylučovanie sodíka a vody a zachováva draslík v tele. Preto enalapril u pacientov s hypertenziou zabraňuje renálnej dysfunkcii, rozvoju chronického zlyhania obličiek a diabetickej nefropatii.

So systematickým používaním enalaprilu sa výrazne zlepšuje kvalita života pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami, klesá úmrtnosť na kongestívne zlyhanie srdca. Zníženie účinnosti enalaprilu nie je závislé od veku, pohlavia pacienta alebo od hladiny renínu v krvnej plazme. Enalapril tiež nemá nepriaznivý vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a tukov, nespôsobuje sexuálne poruchy.
Po perorálnom podaní sa približne 60% enalaprilu absorbuje v zažívacom trakte. Jeho absorpcia nezávisí od načasovania jedla. Dosiahnutie terapeutického účinku nastáva v priemere 1 hodinu po požití a výrazný terapeutický účinok - 4 - 6 hodín po užití Enapu vo vnútri. Enalapril sa viaže na plazmatické bielkoviny v krvi mierne - 50 - 60%. Trvanie terapeutického účinku pri jednorazovej aplikácii Enapu je asi 24 hodín, ak sa užíva perorálne.

Indikácie pre použitie

Použitie enalaprilu sa ukazuje na esenciálnu arteriálnu hypertenziu v ktoromkoľvek štádiu s renovaskulárnou arteriálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním všetkých stupňov. Pri závažnom klinickom srdcovom zlyhaní a asymptomatickej dysfunkcii ľavej komory je použitie enalaprilu indikované na spomalenie progresie srdcového zlyhania. Enap sa tiež používa na liečbu a prevenciu rozvoja ischemických porúch myokardu, na zníženie výskytu infarktu myokardu a nestabilnej anginy pectoris.

Spôsob aplikácie

Tablety Enap sa užívajú bez žuvania, bez ohľadu na príjem potravy. Primárna dávka na liečbu hypertenzie je 5 mg denne. V závislosti od stupňa arteriálnej hypertenzie a stavu pacienta sa dávka zvyšuje na 10-20 mg denne, v obzvlášť závažných prípadoch - až 40 mg denne. U pacientov so srdcovou dekompenzáciou alebo so závažnou arteriálnou hypertenziou, ako aj s renovaskulárnou hypertenziou a stratou solí možno na začiatku liečby Enapom pozorovať silný pokles krvného tlaku. U takýchto pacientov je odporúčaná začiatočná dávka Enapu 5 mg denne alebo menej a začiatok liečby Enapom sa má uskutočniť pod prísnym dohľadom lekára.

Pri liečbe kongestívneho srdcového zlyhania je počiatočná dávka 2,5 mg denne v 1 - 2 dávkach, ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje až do uspokojivého klinického účinku. Udržiavacia dávka pri kongestívnom srdcovom zlyhaní je 5-20 mg denne, maximálna je 40 mg denne rozdelená do 2 dávok.
U pacientov, ktorí boli predtým liečení diuretikami, najmä vo vysokých dávkach, môže použitie Enapu viesť k zníženiu objemu cirkulujúcej krvi a riziku arteriálnej hypotenzie. Títo pacienti by mali začať liečbu dávkou 5 mg denne alebo menej. Potom podľa potreby dávku postupne zvyšujte.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa má dávka zvoliť s ohľadom na hladinu klírensu kreatinínu. Ak je hladina kreatinínu\u003e 30 ml / min, Enap sa predpisuje v úvodnej dennej dávke 5 mg denne, ak je hladina
Dávkovanie Enapu pre deti sa musí zvoliť individuálne, v závislosti od choroby, tolerancie tela a zohľadnenia úrovne krvného tlaku. Pre deti s hmotnosťou od 20 do 50 kg je počiatočná denná dávka Enapu 2,5 mg denne. Pri telesnej hmotnosti 50 kg alebo viac je počiatočná dávka 5 mg denne.

Vedľajšie účinky

Zo strany nervového systému sa pozorujú vedľajšie účinky vo forme zvýšenej únavy, závratov, bolesti hlavy, zmien chuti.
Z gastrointestinálneho systému vo forme hnačky, nevoľnosti a zvracania.
Zo strany krvného systému: agranulocytóza, pokles hladiny leukocytov a krvných doštičiek, anémia.
Na strane kardiovaskulárneho systému vo forme hypotenzie, ortostatických reakcií.
Z močového systému: zvýšené hladiny kreatinínu, močoviny a transamináz v sére, proteinúria.
Zo svalového systému: svalové kŕče.
Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, angioedém.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na enalapril alebo enalaprilát (jeho metabolit), angioedém v anamnéze, porfýriu.

Tehotenstvo

Neodporúča sa užívať Enap ženám, ktoré plánujú tehotenstvo. Ženy, ktoré otehotnejú počas liečby Enapom, by mali prehodnotiť svoje ďalšie taktiky liečby. Počas tehotenstva, zvlášť v II. A III. Trimestri, je liečba Enapom kategoricky kontraindikovaná. Použitie Enapu počas tehotenstva je možné iba v závažných prípadoch.
Počas liečby Enapom je nevyhnutné prestať dojčiť. Ak to nie je možné, mali by ste starostlivo sledovať hladinu krvného tlaku, obsah draslíka v krvnej plazme a funkčný stav obličiek dieťaťa, ktoré dojčí žena užívajúca Enap.

Liekové interakcie

Ak sa užíva súčasne, Enap zvyšuje hypotenzívny účinok ß-blokátorov, metyldopy, antagonistov iónov vápnika, hydralizínu a prazosínu. Ak sa Enap a NSAID užívajú spolu, účinnosť Enapu klesá a zvyšuje sa riziko zhoršenia funkcie obličiek. Súčasné podávanie Enapu a draslíkových prípravkov alebo draslík šetriacich diuretík môže vyvolať hyperkaliémiu. Enap neinteraguje so srdcovými glykozidmi.
Príjem alkoholu počas liečby Enapom môže vyvolať hypotenziu, pretože alkohol zvyšuje hypotenzný účinok Enapu.

Predávkovanie

Najbežnejším prejavom je hypotenzia. V prípade závažnej hypotenzie by mal pacient zaujať vodorovnú polohu, je potrebné opláchnuť chorý žalúdok a vziať aktívne uhlie. Na doplnenie objemu cirkulujúcej krvi by mal byť pacientovi intravenózne podaný izotonický roztok chloridu sodného. Ak je to potrebné, zadajte roztok angiotenzínu II. Je potrebné kontrolovať a upravovať životné funkcie tela, stanovovať hladinu draslíka, močoviny a kreatinínu v krvnej plazme.

Uvoľnite formulár

Enap tablety 2,5 mg č. 20.
Enap tablety 5 mg č. 20.
Enap tablety 10 mg č. 20.
Enap tablety 20 mg č. 20.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách od 4 do 25 stupňov Celzia, na suchom mieste, mimo dosahu detí.

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Esenciálna [primárna] hypertenzia (I10)