Recept na oxytocín v latinčine. Oxytocín, adiurekrín, mamofyzín a intermedín
Oxytocín (Oxytocinum). Syntetický prípravok - hormón peptidového typu, obsahuje 9 aminokyselín, je bez vazopresínu a má antidiurický účinok. Analóg pituitrínu M. Používa sa na urýchlenie procesu pôrodu s popôrodným krvácaním a po spontánnom potrate. Pri intravenóznom podaní spôsobuje 5 jednotiek oxytocipolu v 500 ml 5% roztoku glukózy pôrodné bolesti za minútu.
Recept:
Rp. Oxytocini sinthetici 1.0 (5 jednotiek)
D. t. d. N. 6 v ampulke. S. 1 ml 1-2 krát denne intramuskulárne
Adiurecrin (Adiurecrinum). Práškový extrakt zo zadného laloku hypofýzy: 1 mg prášku obsahuje 1 jednotku. Vdýchnutý nosom a rýchlo absorbovaný nosnou sliznicou sa dostáva do krvi.
S necukorom cukrovka zmierňuje pocit smädu. Znižuje výdaj moču. Zvyšuje špecifickú hmotnosť moču. Používa sa na nočné pomočovanie.
Kedy akútna a chronická rinitídakeď je postihnutá sliznica, je inhalácia adiurekrínu ťažká. V týchto prípadoch je potrebné pacientovi odporučiť injekcie pituitrínu P.
Recept:
Rp. Adiurecrini 0,05
D. t. d. N. 60 v charta paraffinata
S. Vdýchnite 1 prášok nosom 2 - 3 krát denne
Mamofyzín (Mamofyzín). Prípravok obsahujúci pituitrín a extrakt z mliečnych žliaz laktujúcich kráv. Zvyšuje laktáciu, urýchľuje proces pôrodu. Používa sa na popôrodné krvácanie.
Recept:
Rp. Mammophysini 1.0
D. t. d. N. 10 v ampulke.
S. 1 ml 1-2 krát denne intramuskulárne
Intermedín (Intermedinum). Hormón stimulujúci melapocyty stredného laloku hypofýzy. Podporuje usadzovanie pigmentu v sietnici očí s albinizmom, retiopatiou, krátkozrakosťou, chorioretinitídou. Zlepšuje ostrosť zraku a adaptáciu v tme.
Jedna fľaša obsahuje 0,05 g (1 jednotka lieku).
Recept:
Rp. Sol. Intermedinum 5% 10.0
DS. V spojovkovom vaku oka 3 kvapky s intervalom 5 minút, 2 krát denne.
Hormóny nadobličiek
Kôry nadobličiek produkuje hormóny: glukokortikoidy, mineralokortikoidy a pohlavné hormóny: estrogény, progestíny a androgény.
Dreň nadobličiek vylučuje adrenalín, noradrenalín - katecholamíny. Intenzita sekrécie hormónov závisí od regulačného účinku hypotalamo-hypofyzárneho systému.
Lieky sa extrahujú z kôry a drene nadobličiek, rovnako ako sa syntetizujú, pričom tieto látky majú podobný účinok a sú veľmi aktívne v medicíne.
Glukokortikoidy aktívne ovplyvňujú metabolické procesy v tele. Podporou katabolizmu - odbúravania bielkovín určujú intenzitu syntézy tukov. Rozklad bielkovín zvyšuje procesy neoglukogenézy a zvyšuje hladinu cukru v krvi.
Glukokortikoidy inhibujú zápal a zabraňujú tvorbe spojivového tkaniva. Rovnako ako ACTH eliminujú hyperpláziu lymfoidných prvkov a týmusu. Sú účinné pri alergických ochoreniach, kolagénových ochoreniach a potláčajú imunologické procesy.
Glukokortikoidy používa sa na primárnu akútnu nedostatočnosť nadobličiek a chronickú, s Addisonovou chorobou. Ako hormonálna substitučná terapia sú nevyhnutné pre adrenalektómiu. Pri Simmondsovej a Sheikhenovej chorobe, keď funkcia nadobličiek klesá so stratou ACTH, je kombinovaná liečba ACTH, glukokortikoidmi a gonadotropnými hormonálnymi liekmi oprávnená.
Pri hypotonickom a asténno-neurotickom syndróme použite glukokortikoidy pomáha zlepšovať tón tela. Použitie glukokortikoidov v prítomnosti adrenogenitálneho syndrómu potláča nadmerné uvoľňovanie androgénov. Masívne dávky glukokortikoidov znižujú uvoľňovanie ACTH hypofýzou a môžu tiež viesť k hypoplázii nadobličiek.
Široký žiadosť našli glukokortikoidy pri reumatických chorobách, reumatických ochoreniach srdca.
Liečba je účinná pri metabolickej artritíde a spondylitíde.
Množstvo kožných ochorení sa lieči tiež použitím glukokortikoidov.
Na chirurgii glukokortikoidy sa používajú pri príprave na operáciu, šokovú terapiu, ťažké zranenia.
Aplikácia mineralokortikoidy s akútnou nedostatočnosťou nadobličiek, s kollaptoidnými stavmi s prudkým poklesom krvný tlak vedie k normalizácii metabolizmu voda-soľ. Mineralokortikoidy zvyšujú hladinu chloridu sodného v krvi a eliminujú dehydratáciu tela. Pomáhajú zvyšovať krvný tlak.
Pohlavné hormóny nadobličiek sú analógy pohlavných hormónov vylučovaných pohlavnými žľazami. Mnohé z nich sa získavajú ako syntetické lieky.
Osobitná pozornosť prilákať steroidné hormóny zo skupiny androgénov a progestínov bez virilizačného účinku, ale s aktívnym anabolickým účinkom na syntézu bielkovín. Používajú sa na zakrpatenie, infantilizmus, vyčerpanie a dystrofiu u detí.
Pokyny na použitie oxytocínu na prevenciu a liečbu
gynekologické choroby u samíc poľnohospodárskych a domácich zvierat
(organizácia-vývojár: CJSC "Mosagrogen", Moskva)
I. Všeobecné informácie
Obchodné meno liek: Oxytocín (Oxytocín).
Medzinárodný nechránený názov: oxytocín.
Dávková forma: injekčný roztok.
Liečivo v 1 ml obsahuje oxytocín 5 alebo 10 IU ako aktívnu zložku, nipagín ako pomocné zložky - 0,5 mg, ako aj vodu na injekciu.
Vzhľadovo je liek číry, bezfarebný roztok.
Prípravok sa vyrába v 10, 20 a 100 ml balení v sklenených fľašiach s primeraným objemom, zapečatených gumovými zátkami, vystužených hliníkovými uzávermi.
Uchovávajte liek v uzavretom obale výrobcu na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením, oddelene od potravín a krmív, pri teplote od 1 ° C do 25 ° C.
Čas použiteľnosti lieku je za podmienok skladovania 2 roky od dátumu výroby. Po otvorení fľaše
nepoužité zvyšky liečiva nemožno skladovať. Je zakázané používať liek po dátume exspirácie. Mali by byť uchovávané mimo dosahu detí.
Nepoužitý liek sa zlikviduje v súlade s právnymi požiadavkami.
II. Farmakologické vlastnosti
Farmakologická skupina - hormóny a ich antagonisty.
Oxytocín je syntetický polypeptidový analóg hormónu zadnej hypofýzy. Má stimulačný účinok na hladké svalstvo maternice, najmä na konci tehotenstva, ako aj pri pôrode.
Oxytocín stimuluje sekréciu mlieka tým, že zvyšuje produkciu prolaktínu v prednej hypofýze. Zmenšuje myoepiteliálne bunky okolo alveol mliečnych žliaz, stimuluje tok mlieka do veľkých kanálikov alebo dutín a pomáha tak zvyšovať odlučovanie mlieka. Je prakticky bez vazokonstrikčného a antidiuretického účinku (iba vo vysokých dávkach), nespôsobuje kontrakciu svalov močového mechúra a čriev. Účinok sa dostaví v priebehu 1 - 2 minút pri subkutánnom a intramuskulárna injekcia, trvá 20 - 30 minút; s intravenóznym - po 0,5-1 minútach.
V súlade s klasifikáciou GOST 12.1.007-76 patrí droga k látkam 4. triedy nebezpečnosti - látky s nízkym stupňom nebezpečnosti.
III. Postup podávania žiadosti
Oxytocín sa používa u samíc poľnohospodárskych a domácich zvierat: pri slabom pôrode, zadržiavaní placenty, reflexnej agalakcii, mastitíde a krvácaní z maternice.
Liek je kontraindikovaný v pôrodníctve v prípade veľkého plodu, jeho deformácie, ako aj v nesprávnej polohe.
Oxytocín sa podáva zvieratám subkutánne, intramuskulárne, v prípade potreby intravenózne, v kombinácii s novokaínom epidurálne v dávkach uvedených v tabuľke:
* ME - medzinárodné jednotky.
Príznaky predávkovania neboli u zvierat zistené.
Zvláštnosti účinku lieku počas jeho prvého použitia a po jeho vysadení neboli stanovené.
V prípade náhodného predĺženia intervalu medzi dvoma injekciami lieku sa má liek podať čo najskôr v predpísanom dávkovaní.
Pri použití lieku v súlade s týmto pokynom vedľajšie účinky a komplikácie na hospodárskych zvieratách sa zvyčajne nepozorujú.
Užívanie drogy nevylučuje použitie iných lieky.
Počas obdobia používania oxytocínu neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa použitia živočíšnych produktov na ľudskú spotrebu.
IV. Osobné preventívne opatrenia
Pri práci s oxytocínom pozorujte všeobecné pravidlá osobné hygienické a bezpečnostné opatrenia poskytované pri práci s liekmi. Na konci práce by si mali ruky umyť teplou vodou a mydlom.
V prípade náhodného kontaktu lieku s pokožkou alebo sliznicami oka sa musia opláchnuť veľkým množstvom vody. Ľudia s precitlivenosťou na zložky lieku by sa mali vyhýbať priamemu kontaktu s oxytocínom. V prípade alergických reakcií alebo náhodného požitia lieku do ľudského tela by ste mali okamžite kontaktovať lekársky ústav (máte návod na použitie lieku alebo štítok).
Prázdne injekčné liekovky spod lieku sa nesmú používať na domáce účely, musia sa zneškodniť spolu s domovým odpadom.
Výrobná organizácia: CJSC Mosagrogen; 117545, Moskva, 1. cestný priechod, 1.
Droga ako Oxytocín je v medicíne nevyhnutná.
Podľa potreby sa používa na krvácanie z maternice, na vyvolanie pôrodu a v mnohých ďalších prípadoch.
Dnes si povieme niečo o jeho vlastnostiach, mechanizme pôsobenia, kladoch a záporoch.
farmaceutický účinok
Liek Oxytocín obsahuje hormón rovnakého mena, ktorý sa produkuje v hypotalame a hromadí sa v hypofýze. Svojou povahou patrí k bielkovinovým látkam a je schopný aktivovať kontraktilnú činnosť maternice pred pôrodom a počas jeho priebehu.
Teraz sa vo farmakológii používa synteticky extrahovaný oxytocín, ktorý je už na rozdiel od prírodného purifikovaný z iných hormónov. To vám umožní lepšie zamerať selektívnu aktivitu liečiva Oxytocín na myometrium. Syntetická látka neobsahuje bielkoviny, a preto sa bez obáv používa aj na intravenózne injekcie.
Liečivo pôsobí na myomérne bunky Účinok liečiva Oxytocín spočíva v osobitnom účinku na myomérne bunky, po ktorom sa stanú excitabilnejšími a náchylnejšími na ióny draslíka.
Vďaka tomuto efektu sa zlepšuje kvalita frekvencie a trvania kontrakcií maternice.
Užívanie lieku Oxytocín má tiež pozitívny vplyv na vylučovanie materského mlieka v dôsledku zvýšenej tvorby prolaktínu. Liek má antidiuretický účinok nevyjadreného charakteru a má malý vplyv na zmeny krvného tlaku.
Liek Oxytocín po intravenóznom podaní začína pôsobiť okamžite a po intramuskulárnom podaní - po 3 - 5 minútach. V prvom prípade vplyv trvá asi 1 hodinu a v druhom - od pol hodiny do 3 hodín. Čas čiastočnej eliminácie je 1-6 minút, čo závisí od individuality ženského tela. Oxytocín sa vylučuje obličkami.
Zloženie a forma uvoľnenia
Väčšina liečiva Oxytocín sa vyrába vo forme hotového roztoku v ampulkách.
1 ml obsahuje 5 IU oxytocínu. Balenie obsahuje 5 ampuliek.
Môžete tiež nájsť drogu vo forme tabliet.
Indikácie pre použitie
Liek Oxytocín sa používa v nasledujúcich prípadoch:
- Vyvolávanie pôrodu, ak je to lekársky indikované;
- Stimulácia práce;
- Počas cisárskeho rezu;
- Atónia maternice a krvácanie spojené s týmto javom;
- Nedostatočná involúcia maternice;
- Lochiometer.
Liek Oxytocín sa tiež používa na ukončenie tehotenstva.
Kontraindikácie
V niektorých situáciách je užívanie drogy Oxytocín život ohrozujúce, preto je lepšie ju odmietnuť, keď:
- Existuje precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku;
- Pacient trpí vysokým krvným tlakom;
- Vyskytujú sa porušenia srdca a krvných ciev;
- Je možné prasknutie maternice;
- Plod je väčší ako panva matky;
- Na maternici sú jazvy;
- Ovocie je v priečnej alebo šikmej polohe;
- Panva ženy je zúžená;
- Existuje podozrenie na predčasné prerušenie placenty;
- Existuje placenta previa;
- Vyskytla sa intrauterinná hypoxia plodu;
- Existujú kontrakcie maternice hypertenznej povahy;
- Vyvinula sa závažná preeklampsická toxémia.
Vedľajšie účinky
Užívanie lieku vo forme roztoku môže spôsobiť nežiaduce reakcie nielen u ženy, ale aj u plodu, čo je podrobnejšie popísané v tabuľke.
Žena sa prejavuje:
| P / p č. | Názov systému orgánov | Nežiaduce reakcie z drogy |
|---|---|---|
| 1 | Hematopoetické a lymfatické systémy | - trombocytopénia; - nedostatok faktora I; - Hypotrombinémia. |
| 2 | Imunitný systém | - nadmerná citlivosť na komponenty; - Anafylaktický šok. |
| 3 | Gastrointestinálny trakt a metabolizmus | - nevoľnosť / zvracanie; - Hyperhydratácia. |
| 4 | Nervový systém | - závraty; - Bolesť hlavy. |
| 5 | Kardiovaskulárny systém | - arytmia; - bradykardia; - reflexná tachykardia; - ventrikulárny extrasystol; - Zníženie krvného tlaku / zvýšenie krvného tlaku. |
| 6 | Reprodukčný systém a mliečne žľazy | - Krvácanie v panvových orgánoch; - kŕče maternice. |
| 7 | Komplikácie | - smrť pri pôrode; - Krvácanie po pôrode; - hypertonicita maternice; - prasknutá maternica. |
Dieťa / plod vykazuje:
Liekové interakcie
Oxytocín a fluórtán Liečivo vo forme roztoku zvyšuje vazokonstrikčný účinok sympatomimetík.
Opatrne musíte kombinovať liek Oxytocín a Ftorotan, Cyklopropán, aby sa mohla vyskytnúť arteriálna hypotenzia.
Anestézia vo forme inhalácie oslabuje účinok roztoku oxytocínu na kontraktilitu maternice a zvyšujú sa prostaglandíny.
Oxytocín a alkohol
Lieky také závažné ako oxytocín sa nemajú kombinovať s alkoholickými nápojmi.
Dávkovanie a predávkovanie
Dávka lieku je určená lekárom. V prípade predávkovania u ženy a, ak to nevylučuje možnosť, u plodu, sa zvyšujú akékoľvek nežiaduce reakcie súvisiace s liekom Oxytocín.
Užitočné video:
Inštrukcie na používanie
Liek Oxytocín počas pôrodu sa užíva v množstve 0,5 až 2 IU, podáva sa intramuskulárne. Liečivo sa môže používať v intervaloch 30 alebo 60 minút.
Na intravenózne použitie sa 5 IU roztoku zriedi v 500 ml 5% glukózy.
Ako prevencia krvácania po pôrode sa oxytocín podáva injekčne tri dni po sebe, každý po 5 alebo 8 IU.
Pri cisárskom reze sa roztok vstrekuje priamo do steny maternice, ale až po odstránení dieťaťa. Dávkovanie sa môže pohybovať od 3 do 5 IU.
Oxytocín je stimulant práce, polypeptidový analóg hormónu zadnej hypofýzy, ktorý zvyšuje kontraktilnú aktivitu myometria a stimuluje vylučovanie materského mlieka.
Uvoľnenie formy a zloženia
Oxytocín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:
- Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (1 ml v ampulke: v blistrovom páse 10 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 balenie; v blistrovom balení 5 ampuliek, v kartónovej škatuli 2 balenia);
- Injekčný roztok (1 ml v ampulke, v obrysovom plastovom balení 10 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 balenie);
- Injekčný roztok a lokálne použitie (1 ml každý v ampulke z neutrálneho skla: v kartónovej škatuli 10 ampuliek s rozprašovačom ampúl; v blistrovom páse 5 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia a rozprašovač ampúl; v blistrovom balení 10 ampuliek, v kartónová škatuľa 1 balenie s vertikutátorom ampúl; ak sú ampulky so zárezom a bodkou alebo s prerušovacím krúžkom, vertikutátor ampúl nie je pripevnený).
Zloženie 1 ml roztoku:
- Účinná látka: syntetický oxytocín - 5 IU;
- Ďalšie látky: kyselina octová, hemihydrát chlórbutanolu (hydrát chlórbutanolu), voda na injekciu.
Indikácie pre použitie
- Stimulácia a vzrušenie pôrodu (s náznakmi skorého pôrodu v dôsledku konfliktu Rh, gestózy, vnútromaternicového úmrtia plodu; primárna a sekundárna slabosť pôrodu; predčasné prasknutie plodovej vody; gravidita po termíne; zvládnutie pôrodu so záverom);
- Liečba / prevencia hypotonického krvácania z maternice po potrate (vrátane chirurgického zákroku na dlhé obdobie tehotenstva), v popôrodnom období a na urýchlenie popôrodnej involúcie; cisárskym rezom na zvýšenie kontraktility maternice (po odstránení placenty);
- Hypolaktácia po pôrode.
Tiež sa liek používa na liečbu predmenštruačného syndrómu sprevádzaného zvýšením telesnej hmotnosti, opuchom.
Kontraindikácie
- Chronické zlyhanie obličiek
- Arteriálna hypertenzia;
- Úzka panva (klinická a anatomická);
- Priečna a šikmá poloha plodu;
- Tvárová prezentácia plodu;
- Maternica po viacerých pôrodoch;
- Prítomnosť pooperačných jaziev na maternici;
- Nadmerné naťahovanie maternice;
- Hrozivé pretrhnutie maternice;
- Čiastočná placenta previa;
- Invazívny karcinóm krčka maternice;
- Sepsa maternice;
- Hypertonicita maternice (zaznamenaná pred pôrodom);
- Kompresia plodu.
Spôsob podávania a dávkovanie
Oxytocín sa podáva intramuskulárne, intravenózne (kvapkajte a tryskajte pomaly), subkutánne, do vaginálnej časti krčka maternice alebo steny maternice, intranazálne (instiláciou do nosových priechodov pipetou).
Ak sa podáva intramuskulárne, jedna dávka sa nastaví individuálne, v závislosti od klinický obraz, a môže byť 0,4-2 ml (2-10 IU), s intravenóznou infúziou (prúdom alebo kvapkaním) - 1-2 ml roztoku (5-10 IU).
Na vyvolanie pôrodu sa intramuskulárne injekcie predpisujú v dávke 0,1 - 0,4 ml (0,5 - 2 IU), v prípade potreby sa roztok injikuje každých 30 - 60 minút.
Pred intravenóznym kvapkaním na vyvolanie pôrodu sa 2 ml liečiva (10 IU) zriedia v 1000 ml izotonického roztoku dextrózy (5%). Infúzia sa začína rýchlosťou 5-8 kvapiek za minútu, potom sa v závislosti od povahy pôrodu rýchlosť postupne zvyšuje, ale nepresahuje 40 kvapiek za minútu. S rozvojom nadmerných kontrakcií maternice vedie zníženie rýchlosti infúzie liečiva k rýchlemu zníženiu aktivity myometria. Počas podávania sa vyžaduje neustále sledovanie frekvencie kontrakcií maternice a srdcového rytmu plodu.
V prípade spontánneho potratu (potrat na cestách) sa intravenózne vstreknú 2 ml oxytocínu (10 IU) rozpusteného v 500 ml roztoku izotonickej dextrózy (glukózy) rýchlosťou 20 - 40 kvapiek za minútu.
Na liečbu hypotonického krvácania z maternice sa intramuskulárne injekcie predpisujú 2-3 krát denne v dávke 1-1,6 ml (5-8 IU) počas 3 dní. Je tiež možné vykonať infúznu kvapkovú infúziu 2 - 8 ml liečiva (10 - 40 IU) rozpusteného v 100 ml darcovskej krvi. Aby sa zabránilo hypotenzii maternice, podáva sa intramuskulárne každý deň po dobu 2 - 3 dní 2 - 3 denne 0,6 - 1 ml roztoku (3 - 5 IU). Ihneď po oddelení placenty je povolená intramuskulárna injekcia v dávke 2 ml (10 IU).
Na stimuláciu laktácie v popôrodnom období sa intramuskulárne alebo intranazálne injikuje 0,1 ml roztoku (0,5 IU) 5 minút pred kŕmením, aby sa zlepšilo oddelenie mlieka, aby sa zabránilo mastitíde - intramuskulárne 0,4 ml (2 IU).
Pri pôrode záverom sa podáva intramuskulárne 0,4-1 ml (2-5 IU).
Na cisársky rez sa Oxytocín vstrekuje do steny maternice (po odstránení placenty) v dávke 0,6 - 1 ml (3 - 5 IU).
Vedľajšie účinky
Na pozadí liekovej terapie sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie: zníženie krvného tlaku, arytmia / bradykardia (u matky a plodu), zvýšený krvný tlak a subarachnoidálne krvácanie, šok, bronchospazmus, vracanie, nevoľnosť, novorodenecká žltačka, zadržiavanie vody, alergické reakcie, pokles hladiny fibrinogénu u plodu.
Medzi príznaky predávkovania patria: tetanus maternice, popôrodné krvácanie, intoxikácia vodou, ruptúra \u200b\u200bmaternice, hypoxia, uteroplacentárna hypoperfúzia, hyperkapnia, kŕče; u plodu - asfyxia, kompresia, pôrodné traumy, bradykardia.
S týmito príznakmi sa použitie lieku zruší, zavedenie tekutiny sa zníži, vykoná sa nútená diuréza, podá sa hypertonický roztok chloridu sodného na normalizáciu rovnováhy elektrolytov, ako aj barbituráty (s mimoriadnou opatrnosťou).
špeciálne pokyny
Oxytocín sa má používať iba pod lekárskym dohľadom v nemocničnom prostredí. Počas liečby je potrebné sledovať všeobecný stav pacienta, ukazovatele krvného tlaku, kontraktilnú aktivitu maternice, ako aj stav plodu.
Liekové interakcie
Pri kombinácii oxytocínu s inými liekmi sú možné nasledujúce interakčné reakcie:
- Sympatomimetické amíny - zvyšuje sa ich presorický účinok;
- Inhibítory monoaminooxidázy - zvyšuje sa riziko zvýšeného krvného tlaku;
- Cyklopropán a halotán - zvyšuje sa riziko arteriálnej hypotenzie.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote 8 až 20 ° C na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Hormóny zadného laloku hypofýzy.
ATC kód HO1B B02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Oxytocín je cyklický nonapeptid produkovaný chemickou syntézou. Táto syntetická forma je identická s prírodným hormónom, ktorý sa syntetizuje v zadnom laloku hypofýzy a vstupuje do systémového obehu v reakcii na sanie a pôrod.
Oxytocín stimuluje hladké svalstvo maternice, silnejšie ku koncu tehotenstva, počas pôrodu a bezprostredne po ňom. V tomto čase sa zvyšuje počet oxytocínových receptorov v myometriu. Oxytocínové receptory - receptory spojené s G-proteínom. Aktivácia receptorov oxytocínu spôsobuje uvoľňovanie vápnika z intracelulárnych zásob a vedie tak ku kontrakcii myometria. Oxytocín indukuje rytmické kontrakcie v hornom segmente maternice, ktoré sú podobné frekvenciou, silou a trvaním ako kontrakcie pozorované počas pôrodu.
Aj keď je oxytocín syntetický, neobsahuje vazopresiu, ale aj v čistej forme má oxytocín slabý antidiuretický účinok podobný vazopresínu.
Podľa štúdií in vitro dlhodobá expozícia oxytocínu spôsobuje desenzibilizáciu oxytocínových receptorov, čo je pravdepodobne spojené so znížením regulácie miest viažucich oxytocín, destabilizáciou oxytocínových mRNA receptorov a internalizáciou oxytocínových receptorov.
Plazmatické hladiny a nástup / trvanie účinku
Intravenózna infúzia.
So zavedením oxytocínu kontinuálnou intravenóznou infúziou v dávkach používaných na vyvolanie alebo stimuláciu pôrodu sa reakcia maternice objavuje postupne a zvyčajne dosahuje stabilnú hladinu v priebehu 20 - 40 minút. Plazmatické hladiny oxytocínu sú však porovnateľné s hladinami nameranými počas spontánneho prvého pôrodu. Napríklad plazmatické hladiny oxytocínu u 10 tehotných žien v neskorom tehotenstve, ktoré dostávali 4 mililitre oxytocínu za minútu intravenóznou infúziou, boli 2 - 5 mikrounitov / ml. Po ukončení infúzie resp výrazné zníženie rýchlosť infúzie, napríklad v prípade hyperstimulácie je aktivita maternice prudko znížená, ale môže pokračovať na dosť nízkej úrovni.
Farmakokinetika
Absorpcia
Plazmatické hladiny oxytocínu u gravidných žien v neskorom tehotenstve po intravenóznej infúzii 4 milliunitov za minútu boli 2 - 5 mikrounitov / ml.
Distribúcia
Stacionárny distribučný objem stanovený u 6 zdravých ľudí po intravenóznej injekcii bol 12,2 l alebo 0,17 l / kg. Väzba oxytocínu na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. Prechádza placentou v oboch smeroch. Oxytocín sa dá zistiť v malom množstve v materskom mlieku.
Biotransformácia/ Metabolizmus
Oxytocináza je glykoproteínaminopeptidáza, ktorá sa produkuje počas tehotenstva, vstupuje do plazmy a je schopná degradovať oxytocín. Oxytocináza sa produkuje v tele matky aj u plodu. Pečeň a obličky hrajú dôležitú úlohu v metabolizme oxytocínu a jeho vylučovaní z plazmy. Pečeň, obličky a systémová cirkulácia teda prispievajú k biotransformácii oxytocínu.
Vylúčenie
Polčas rozpadu oxytocínu je 3 až 20 minút. Metabolity sa vylučujú močom, menej ako 1% oxytocínu sa vylučuje močom v nezmenenej podobe. Klírens oxytocínu v tele tehotnej ženy je až 20 ml / kg / min.
Zlyhanie obličiek
Štúdie u pacientov s zlyhanie obličiek neboli vykonané. Avšak vzhľadom na vylučovanie oxytocínu a jeho pokles v dôsledku antidiuretických vlastností oxytocínu môže možná akumulácia oxytocínu viesť k predĺženému účinku.
Zlyhanie pečene
Štúdie s pacientmi s poškodením funkcie pečene sa neuskutočnili.
Zmeny farmakokinetiky u pacientok s poškodenou funkciou pečene sú nepravdepodobné, pretože metabolický enzým oxytocináza sa nenachádza iba v pečeni, hladiny oxytocinázy v placente počas tehotenstva sa významne zvýšili. Preto biotransformácia oxytocínu so zhoršenou funkciou pečene nemôže viesť k významným zmenám v metabolickom klírense oxytocínu.
Indikácie pre použitie
V prenatálnom období:
Indukcia pôrodu zo zdravotných dôvodov, ako je tehotenstvo po ukončení tehotenstva, predčasné prasknutie membrán, hypertenzia spôsobená tehotenstvom (preeklampsia);
Stimulácia pôrodu s hypotenziou maternice;
On skoré termíny tehotenstvo ako adjuvantná liečba neúplného, \u200b\u200bnevyhnutného, \u200b\u200bneúspešného potratu.
V popôrodnom období:
Pri vykonávaní cisárskeho rezu, ale po odstránení dieťaťa;
Prevencia a liečba popôrodnej atónie a krvácania z maternice.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo pomocné látky.
Hypertonicita maternice, mechanická prekážka pôrodu prirodzeným pôrodným kanálom, ťažkosti plodu.
Stavy pôrodnej ženy alebo plodu, v ktorých je spontánny pôrod prirodzeným pôrodným kanálom nevhodný a / alebo kontraindikovaný:
Klinicky úzka panva;
Abnormálna prezentácia plodu:
Placenta previa alebo cievy;
Odtrhnutie placenty;
Prezentácia alebo prolaps pupočnej šnúry;
Preťaženie alebo hroziace prasknutie maternice, napríklad pri viacplodovom tehotenstve;
Polyhydramnión;
Maternica po viacerých pôrodoch;
Prítomnosť pooperačnej jazvy na maternici, a to aj po cisárskom reze. Oxytocín sa nemá dlho používať u pacientok s maternicovou rezistenciou na oxytocín, ťažkou preeklamptickou toxémiou, závažnými kardiovaskulárnymi poruchami.
Oxytocín sa nemá použiť do 6 hodín po použití vaginálnych prostaglandínov (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Spôsob podávania a dávkovanie
Indukcia a stimulácia práce.
Oxytocín sa nemá podať do 6 hodín od použitia vaginálnych prostaglandínov.
Liek sa má podávať intravenóznou kvapkovou infúziou, najlepšie infúznou pumpou s premenlivou rýchlosťou. Na kvapkovú infúziu sa odporúča rozpustiť 5 IU Oxytocin-Biolek v 500 ml fyziologického roztoku elektrolytu (napríklad 0,9% chlorid sodný). U pacientov, u ktorých je infúzia chloridu sodného kontraindikovaná, sa môže ako rozpúšťadlo použiť 5% roztok dextrózy (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“). Aby sa zaistilo rovnomerné premiešanie pred použitím, nádoba s roztokom by mala byť niekoľkokrát obrátená dnom nahor.
Počiatočná rýchlosť infúzie by mala byť 1 - 4 milijunty / min (2 - 8 kvapiek / min). Rýchlosť sa môže postupne zvyšovať o nie viac ako 1 - 2 miliunitov / min v intervaloch najmenej 20 minút, kým sa nedosiahne kontraktilná aktivita zodpovedajúca normálnemu pôrodu. Pri úplnom tehotenstve je možné takéto kontrakcie dosiahnuť pri rýchlosti infúzie nižšej ako 10 mU / min (20 kvapiek / min), odporúčaná maximálna rýchlosť je 20 mU / min (40 kvapiek / min). V prípadoch, keď môže byť potrebná vyššia rýchlosť infúzie, napríklad pri intrauterinnej smrti plodu alebo pri indukcii pôrodu skôr v tehotenstve, keď je maternica menej citlivá na oxytocín, sa odporúča použiť viac koncentrovaný roztok oxytocín, napríklad 10 IU v 500 ml.
Pri použití infúznej pumpy, ktorá dokáže dodávať menšie objemy ako kvapkadlo, by sa koncentrácia potrebná na získanie požadovanej dávky oxytocínu mala vypočítať na základe špecifikácie pumpy.
Počas infúzie je potrebné starostlivo sledovať frekvenciu, silu a trvanie kontrakcií maternice pôrodnej ženy a srdcovú frekvenciu plodu. Akonáhle sa dosiahne dostatočná úroveň aktivity maternice (3-4 kontrakcie každých 10 minút), rýchlosť infúzie sa môže znížiť. V prípade hyperstimulácie maternice a / alebo poškodenia plodu sa musí infúzia okamžite zastaviť.
Ak po infúzii oxytocínu v dávke 5 IU pacientka s donoseným tehotenstvom alebo v období blízkom pôrode nemôže dosiahnuť pravidelný pôrod, odporúča sa prestať sa snažiť vyvolať pôrod. Pokus je možné opakovať nasledujúci deň a začať znova rýchlosťou infúzie 1 - 4 miliunitov / min (pozri časť „Kontraindikácie“).
Neúplné, nevyhnutné, zlyhanie potratu
Intravenózna infúzia 5 IU (IU oxytocínu zriedeného vo fyziologickom roztoku elektrolytu, podávaná intravenóznou infúziou počas 5 minút alebo najlepšie pomocou infúznej pumpy s variabilnou rýchlosťou), ak je to potrebné, následne infúziou rýchlosťou 20 - 40 mU / min ...
Keúdený úsek
Intravenózna infúzia 5 IU (5 IU oxytocínu zriedeného vo fyziologickom roztoku elektrolytu, podávaná intravenóznou infúziou alebo najlepšie infúznou pumpou s premenlivou rýchlosťou po dobu 5 minút alebo najlepšie infúznou pumpou s premenlivou rýchlosťou do 5 minút) ihneď po vybratí dieťaťa.
Prevencia popôrodného krvácania z maternice
Zvyčajná dávka je 5 IU intravenóznou infúziou (5 IU oxytocínu zriedeného vo fyziologickom roztoku elektrolytu, podávaného intravenózne kvapkaním alebo najlepšie pomocou infúznej pumpy s variabilnou rýchlosťou počas 5 minút) po odstránení placenty. U žien, ktoré dostávali oxytocín na vyvolanie alebo stimuláciu pôrodu, by infúzia mala pokračovať zvýšenou rýchlosťou počas tretej doby pôrodnej a ďalších niekoľko hodín po jej ukončení.
Liečba pogenerické krvácanie z maternice
Intravenózna infúzia 5 IU (5 IU oxytocínu zriedeného vo fyziologickom roztoku elektrolytu, podávaná intravenóznou kvapkovou infúziou alebo najlepšie infúznou pumpou s variabilnou rýchlosťou po dobu 5 minút), potom v závažných prípadoch infúzia roztoku obsahujúceho 5- 20 IU oxytocínu v 500 ml elektrolytického rozpúšťadla, rýchlosťou potrebnou na kontrolu atónie maternice.
Spôsob podania - intravenózna infúzia.
Špeciálne skupiny
Zlyhanie obličiek
Štúdie s pacientmi s poškodením funkcie obličiek sa neuskutočnili.
Zlyhanie pečene
Štúdie s pacientmi s poškodením funkcie pečene sa neuskutočnili.
Deti
Štúdie o použití lieku u pediatrickej populácie sa neuskutočnili.
Starší ľudia
Štúdie o užívaní drogy u osôb vo veku 65 rokov a starších sa neuskutočnili.
Preventívne opatrenia
Oxytocin-Biolek sa má podávať výlučne intravenóznou infúziou.
Nepoužívajte liek intravenózne ako bolus, pretože to môže spôsobiť akútny stav
krátkodobá hypotenzia sprevádzaná hyperémiou a reflexnou tachykardiou.
Indukcia práce
Indukcia pôrodu oxytocínom by sa mala robiť iba z prísnych lekárskych dôvodov. Zavádzanie oxytocínu sa vykonáva iba v nemocničnom prostredí a pod kvalifikovaným lekárskym dohľadom.
Kardiovaskulárne poruchy
Oxytocin-Biolek sa má používať opatrne u pacientov s predispozíciou na ischémiu myokardu v dôsledku anamnézy kardiovaskulárnych ochorení (napríklad hypertrofická kardiomyopatia, patológia srdcových chlopní a / alebo ochorenie koronárnych artérií vrátane spazmu koronárnych artérií), aby sa zabránilo významným zmenám krvného tlaku tep srdca.
QT syndróm
Oxytocin-Biolek sa má používať opatrne u pacientov so „syndrómom dlhého QT intervalu“ alebo s pridruženými príznakmi, ako aj u pacientov užívajúcich lieky, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
AplikáciaOxytocin-Biolek na indukciu a stimuláciu práce:
- Strach smrť plodu a smrť plodu: zavedenie oxytocínu v nadmerných dávkach vedie k hyperstimulácii maternice, čo môže spôsobiť ťažkosti, asfyxiu a smrť plodu, ako aj hypertonicitu, tetániu a prasknutie maternice. Preto je potrebné starostlivo sledovať srdcovú frekvenciu plodu, ako aj frekvenciu, silu a trvanie kontrakcií maternice, aby bolo možné upraviť dávkovanie lieku v závislosti od individuálnej odpovede.
Osobitná opatrnosť je potrebná pri prítomnosti klinicky úzkej panvy, sekundárnej pôrodnej slabosti, miernej až stredne ťažkej hypertenzie spôsobenej tehotenstvom alebo srdcovými chorobami, ako aj pri použití u pacientov starších ako 35 rokov alebo s cisárskym rezom v dolnom segmente maternice v anamnéze.
Diseminovaná intravaskulárna koagulácia (DIC): V zriedkavých prípadoch farmakologickej indukcie pôrodu zvyšuje použitie uterotonických liekov vrátane oxytocínu riziko DIC. Toto riziko je spojené s farmakologickou indukciou všeobecne, a nie so žiadnym konkrétnym liekom. Toto riziko sa zvyšuje, najmä ak má žena ďalšie rizikové faktory pre DIC, napríklad vek 35 rokov alebo starší, komplikácie počas tehotenstva a tehotenstvo dlhšie ako 40 týždňov. V tejto kategórii žien by sa mal oxytocín alebo akýkoľvek iný alternatívny liek používať opatrne a lekár by si mal dávať pozor na DIC.
Intrauterinná smrť plodu
V prípade intrauterinného úmrtia plodu a / alebo prítomnosti mekónia v plodovej vode je potrebné vyhnúť sa pôrodu, pretože to môže viesť k embólii plodovou vodou.
Intoxikácia vodou
Pretože oxytocín má malú antidiuretickú aktivitu, jeho dlhodobé intravenózne podávanie vo vysokých dávkach v kombinácii s veľkým objemom tekutín, napríklad v prípade nevyhnutného a zlyhania potratu, popôrodného krvácania, môže viesť k intoxikácii vodou spojenej s hyponatrémiou. Antidiuretický účinok oxytocínu na pozadí intravenóznej hydratácie môže viesť k presýteniu tekutinami a hemodynamickej forme akútneho pľúcneho edému bez hyponatrémie. Aby sa zabránilo týmto zriedkavým komplikáciám, je potrebné dodržiavať nasledujúce preventívne opatrenia: pri dlhodobom užívaní vysokých dávok oxytocínu je potrebné používať roztoky elektrolytov (a nie dextrózu) ako rozpúšťadlo, obmedziť objem injikovanej tekutiny (podávanie oxytocínu vo vyššej koncentrácii, ako je odporúčané na vyvolanie a stimuláciu pôrodu), obmedziť orálny príjem tekutín, kontrolovať vodnú rovnováhu, v prípade nerovnováhy - stanoviť hladinu elektrolytov v krvnom sére.
Zlyhanie obličiek
Opatrnosť je potrebná u pacientov so závažným poškodením obličiek z dôvodu možného zadržiavania vody a akumulácie oxytocínu (pozri časť „Farmakokinetika“).
Aplikácia počas gravidity a laktácie grryby
Reprodukčné štúdie na zvieratách s použitím oxytocínu neboli vykonané. Bohaté skúsenosti s používaním oxytocínu, jeho chemickou štruktúrou a farmakologické vlastnosti naznačujú, že ak sa liek používa v súlade s indikáciami, riziko vzniku anomálií u plodu je nepravdepodobné.
Oxytocín sa nachádza v malom množstve v materskom mlieku. Je však nepravdepodobné, že by to malo nepriaznivý vplyv na novorodenca. odkedy sa oxytocín dostane do tráviaceho traktu, rýchlo sa deaktivuje.
Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidla alebo riadení vozidlaa pracovať s inými mechanizmami
Oxytocín môže vyvolať kontrakcie maternice, preto by ste pri užívaní tohto lieku nemali viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ženy s kontrakciami maternice by nemali viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Interakcie s inými liekmidstvami
Prostaglandíny a ich analógy
Prostaglandíny a ich analógy prispievajú k kontrakcii myometria, preto môže oxytocín zosilňovať účinok týchto liekov na maternicu a naopak (pozri časť „Kontraindikácie“).
Lieky, ktoré predlžujú intervalQ T
Oxytocín by sa mal považovať za potenciálne arytmogénny prostriedok, najmä u pacientov s inými rizikovými faktormi vývoja fibrilácia predsienínapríklad užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval, alebo predĺžený QT syndróm v anamnéze (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“).
Inhalačné anestetiká
Inhalačné anestetiká (napríklad cyklopropán, halotán, sevoflurán, desflurán) majú relaxačný účinok na maternicu a vedú k znateľnému zníženiu jej tónu, čím sa znižuje uterotonický účinok oxytocínu. Ich súčasné použitie s oxytocínom môže viesť k porušeniu srdcového rytmu. Vasokonstriktory / sympatomimetiká
Oxytocín môže zvyšovať vazopresorické účinky vazokonstriktorov a sympatomimetík vrátane tých, ktoré sú obsiahnuté v lokálnych anestetikách,
Kaudálne anestetiká
Pri použití počas alebo po kaudálnej anestézii môže oxytocín potencovať presorický účinok sympatomimetických vazokonstriktorov.
Vedľajší účinok"type \u003d" začiarkavacie políčko "\u003e
Vedľajší účinok
Vzhľadom na veľkú variabilitu v citlivosti maternice na oxytocín môže v niektorých prípadoch zavedenie lieku v nízkych dávkach viesť k spazmu maternice.
Intravenózne podanie nadmerne vysokých dávok oxytocínu na vyvolanie a stimuláciu pôrodu môže spôsobiť strach, asfyxiu, smrť plodu, ako aj hypertonicitu, tetániu, poranenie mäkkých tkanív a prasknutie maternice.
Rýchla intravenózna bolusová injekcia oxytocínu v dávkach niekoľkých IU môže viesť k akútnej krátkodobej hypertenzii sprevádzanej návalmi krvi a reflexnou tachykardiou (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“), ktoré predlžujú QT interval. Rýchle zmeny hemodynamiky môžu spôsobiť ischémiu myokardu, najmä u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze.
V ojedinelých prípadoch zvyšuje farmakologická indukcia pôrodu použitím uteronika, vrátane oxytocínu, riziko postnatálnej diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (pozri UPOZORNENIA).
Intoxikácia vodou
Intoxikácia vodou spojená s hyponatrémiou u matiek a plodov sa vyskytuje pri dlhodobom užívaní vysokých dávok oxytocínu súčasne s veľkým objemom tekutín bez elektrolytov (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“). Antidiuretikum Účinok oxytocínu na pozadí intravenózneho podania tekutín môže viesť k nadmernej dehydratácii a hemodynamickej forme akútneho pľúcneho edému bez hyponatrémie (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“).
Medzi príznaky intoxikácie vodou patria:
Bolesť hlavy, nechutenstvo, nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha. Letargia, ospalosť, strata vedomia, kŕče. Nízka koncentrácia elektrolytov v krvi.
Nežiaduce reakcie (tabuľky 1 a 2) sú odstupňované podľa frekvencie, počnúc veľmi častými, s použitím nasledujúcich kritérií hodnotenia frekvencie: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,
Nežiaduce reakcie založené na postmarketingových skúsenostiach s používaním zohľadňujú spontánne hlásenia a prípady z literatúry. Preto nie je možné spoľahlivo odhadnúť ich frekvenciu, ktorá preto patrí do kategórie „neznáme“. Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa tried orgánových systémov (MedDRA). V každej triede orgánových systémov sú nežiaduce reakcie uvedené v klesajúcom poradí podľa závažnosti.
Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie u matky:
| Trieda orgánových systémov | Nežiaduce reakcie |
| Z imunitného systému | Zriedkavo: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie spojené s dýchavičnosťou, hypotenziou alebo anafylaktickým / anafylaktoidným šokom. |
| Z nervového systému | Často: bolesť hlavy Neznáme: závrat |
| Zo strany srdca | Často: tachykardia, bradykardia Menej časté: arytmia Neznáme: ischémia myokardu, predĺženie QTc intervalu na EKG, komorové predčasné rytmy |
| Z boku nádob | Neznáme: hypertenzia, hypotenzia, krvácanie |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Často: nevoľnosť, zvracanie |
| Často: vyrážka | |
| Neznáme: hypertonicita, kŕče maternice, tetanické kontrakcie maternice, ruptúra \u200b\u200bmaternice; krvácanie v panvových orgánoch; smrť počas pôrodu; popôrodné krvácanie | |
| Poruchy metabolizmu a výživy | Neznáme: intoxikácia vodou, hyponatrémia u matky |
| Z dýchacieho systému, hrudník a mediastinum | Neznáme: akútny pľúcny edém |
| Všeobecné porušenia a porušenia v mieste vpichu | Neznáme: hyperémia; reakcie v mieste vpichu, vrátane začervenania, svrbenia. |
| Na strane krvi a lymfatického systému | Neznáme: diseminovaná intravaskulárna koagulácia, nedostatok faktora I, hypoprotrombinémia, trombocytopénia. |
| Z kože a podkožných tkanív | Neznáme: angioedém |
Tabuľka 2. Nežiaduce reakcie u plodu / novorodenca
| Trieda orgánových systémov | Nežiaduce reakcie |
| Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy | Neznáme: syndróm tiesne plodu, asfyxia, smrť plodu, zvyškové lézie centrálneho nervového systému |
| Na strane metabolizmu a výživy | Neznáme: novorodenecká hyponatrémia |
| Zo strany srdca | Neznáme: sínusová bradykardia, tachykardia, komorové predčasné rytmy, arytmie |
| Na strane orgánov videnia | Neznáme krvácanie do sietnice u novorodencov |
| Výskum | Neznáme: nízke skóre podľa Apgara, ak sa stanoví 5 minút po narodení |
Predávkovanie
Smrteľná dávka nie je nainštalovaný. Oxytocín je inaktivovaný proteolytickými enzýmami v zažívacom trakte. Preto sa neabsorbuje z čriev a pri perorálnom podaní pravdepodobne nemá žiadne toxické účinky.
Príznaky a následky predávkovania sú uvedené v častiach „Bezpečnostné opatrenia“ a „Vedľajšie účinky“.
Pri používaní oxytocínových prípravkov sa uvádzalo hyperstimulácia maternice, prerušenie placenty, embólia plodovej vody.
Liečba: ak sa vyskytnú príznaky predávkovania, mali by ste okamžite zastaviť infúziu oxytocínu a predpísať pôrodnej žene kyslík. V prípade intoxikácie vodou je potrebné obmedziť prietok tekutiny do tela, stimulovať diurézu, napraviť nerovnováhu elektrolytov a zastaviť záchvaty, ktoré sa niekedy vyskytujú. V prípade kómy je potrebné udržiavať voľné dýchanie pomocou rutinných postupov používaných pri starostlivosti o pacientov v bezvedomí.
Balenie
1 ml v sklenených ampulkách. 10 ampuliek spolu s pokynmi na lekárske použitie a vertikutátorom schváleným na lekárske použitie je balených v balení. Pri balení ampuliek s farebným zlomovým krúžkom alebo zlomovým bodom je vylúčené pripojenie vertikutátora.
Podmienky dovolenky
Na lekársky predpis.
Ohacker
PJSC "PHARMSTANDART-BIOLEC".
Adresa.61070, Ukrajina, Charkov, Pomeki.