مسكنات الآلام. الأدوية المسكنة "ديكلوفيناك": مؤشرات وموانع

الجراحة السابقة ، نوبة الصداع النصفي ، الورم الخبيث أو الكسر - يمكن أن يحدث ألم لا يطاق لأسباب مختلفة. في مثل هذه الحالة ، لن يكون هناك ما يكفي من العلاجات الشرجية والشعبية لتختفي متلازمة الألم ، فمن الضروري اختيار أقوى حبوب الألم.

للألم الشديد ، ستساعد الحبوب

فوائد شكل الجهاز اللوحي

تتمثل ميزة المسكنات في الأجهزة اللوحية على أشكال الجرعات الأخرى في سهولة استخدامها.

ميزة أخرى هي عدم وجود ردود فعل محلية: احمرار أو حرقان أو حكة أو طفح جلدي.

الأجهزة اللوحية أرخص - تكلفة شكل الدواء أعلى قليلاً ، ويتم دفع ذلك من خلال عدم الحاجة إلى شراء المحاقن ومحلول الحقن ودفع تكاليف خدمات الممرضة.

عندما يتم وصف مسكنات الألم

يتم وصف مسكنات الألم للأشخاص الذين يعانون من آلام شديدة. يجري الطبيب فحصًا مبدئيًا ، وتساعد نتائج الاختبار التي تم الحصول عليها في تحديد سبب الألم.

يمكن وصف المسكنات بدون فحص واختبار في حالة إجراء أي تدخل جراحي سواء كان ذلك استئصال الزائدة الدودية أو الحد من خلع الأسنان أو قلع الأسنان البسيط.

يمكن أن تحدث متلازمة الألم التي تتطلب استخدام المسكنات نتيجة للأسباب التالية:

• في فترة ما بعد العملية ؛
• مع آلام العضلات وآلام الظهر.
• - في اليدين والقدمين ؛
• مع الكسور والكدمات والالتواء الشديد.
• مع الأورام
• مع الألم العصبي
• (عسر الطمث).

بالنسبة للفترات المؤلمة ، يتم وصف مضادات التشنج ومشتقات الإيبوبروفين ، وتساعد مسكنات الألم الأفيونية فقط في حالات السرطان المتقدمة.

تستخدم المسكنات لمكافحة آلام العضلات

تصنيف المسكنات

جميع أنواع المسكنات الموجودة تنقسم إلى مجموعتين كبيرتين: مخدرة وغير مخدرة. أصبح الاتجاه الأول ، الذي يشمل 7 أنواع مختلفة ، أكثر انتشارًا.

Pyrazolones والتوليفات منها

تشمل "المسكنات البسيطة" الأدوية التي تعتمد على البيرازولون ، بما في ذلك أنالجين المعروف. الاسم الثاني للمجموعة له ما يبرره - البيرازولون هي حقًا بسيطة وشائعة جدًا في السوق ، لكنها لا تساعد دائمًا في التخلص من الألم.

أنجين هو أشهر مسكنات الآلام

المسكنات المركبة

تجمع مسكنات الألم المركبة بين خصائص عدة مجموعات من المسكنات. يعمل الباراسيتامول ، جنبًا إلى جنب مع المكونات النشطة الأخرى ، كأساس للأدوية. يتم تحديد خصائص المسكن المشترك من قبل المجموعات التي تجمعها في حد ذاتها: عمل مسكن أو مضاد للالتهابات أو مضاد للتشنج.

أساس المسكنات المركبة هو الباراسيتامول

الأدوية المضادة للصداع النصفي

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في علاج تنخر العظم

مثبطات COX-2

تشمل الأدوية في هذه المجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ولكن لها ميزة مميزة مهمة: فهي لا تضر بالجهاز الهضمي ، بل على العكس ، تحمي الغشاء المخاطي في المعدة. توصف المثبطات للأشخاص الذين يعانون من مرض القرحة الهضمية وتآكل المعدة والأمراض الأخرى التي يستحيل فيها استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لأسباب طبية.

توصف مثبطات لقرحة المعدة

مضادات التشنج

تساعد مجموعة مضادات التشنج من مسكنات الألم في تخفيف الألم عن طريق توسيع الأوعية الدموية وإرخاء العضلات الملساء. تساعد الأدوية في علاج الآلام المتقطعة مهما كانت طبيعتها: أثناء الحيض أو الصداع النصفي أو.

تساعد مضادات التشنج في تخفيف آلام الدورة الشهرية

المسكنات المخدرة

المسكنات الأفيونية أو المخدرة هي أدوية فعالة ، لا يكون تعيينها مبررًا إلا في حالة متلازمة الألم الحاد الذي لا يطاق. تمنع الأدوية انتقال النبضات المؤلمة ، ويتوقف الدماغ البشري عن إدراك متلازمة الألم ، ويمتلئ بالنشوة والراحة. نظرًا لأن المسكنات المخدرة تسبب الإدمان ، يتم بيعها حصريًا بوصفة طبية ، ولا يتم وصفها إلا إذا كانت مسكنات الألم الأخرى غير فعالة.

قائمة حبوب الألم الفعالة

يتشابه مبدأ التشغيل بالنسبة لمعظم الأدوية داخل نفس المجموعة ، ولكن يمكن أن يكون لها تأثيرات مختلفة تمامًا على الجسم.

في القائمة المعروضة من حبوب الألم ، يمكنك العثور على أدوية باهظة الثمن ورخيصة جدًا. تتوفر معظم هذه المنتجات بدون وصفة طبية في الصيدلية المحلية.

لألم التهابات

يزيل الصداع ووجع الاسنان ومتلازمة الالم الشديد في العضلات والعظام والمفاصل. كما أنها فعالة للأحاسيس المؤلمة بعد الإصابات والجراحة. أفضل ما في الأمر هو أن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، وكذلك المسكنات من المجموعة المشتركة ، تتعامل مع متلازمات الألم من هذا النوع.

دواء من مجموعة NSAID ، تم إنشاؤه على أساس الإيبوبروفين. نوروفين هو الأكثر شيوعًا بين جميع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والتي تتمثل آلية عملها في منع تكوين البروستاجلاندين ، وسطاء الألم الذي يدعم الاستجابة الالتهابية في الجسم. يساعد نوروفين في علاج أي ألم التهابي ، وكذلك الصداع النصفي وعسر الطمث والألم العصبي.

نوروفين يتكيف مع الألم الالتهابي

موانع الاستعمال: عمر حتى 6 سنوات ، الثلث الثالث من الحمل ، قصور حاد في القلب ، نزيف معدي معوي ، فشل كلوي ، قرحة معدية وتآكل.

السعر: 90-130 روبل.

أقراص زرقاء من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المستخدمة لأمراض الجهاز العضلي الهيكلي والألم العصبي والعضلي والأسنان والتهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى والحمى. مثل الأدوية غير الستيرويدية الأخرى ، يخفف نالجزين الألم عن طريق منع تخليق البروستاجلاندين.

نالجزين علاج فعال للألم

موانع الاستعمال: تآكل أو قرحة معدية ، التهاب في الأمعاء ، فشل كلوي أو كبدي ، نزيف معدي معوي ، فرط الحساسية للدواء ، الحمل والرضاعة ، العمر أقل من 12 سنة.

السعر: 180-275 روبل.

دواء مركب يعتمد على الباراسيتامول والإيبوبروفين ، يستخدم للصداع وآلام الأسنان والتهاب الكيس والتهاب الجراب والإصابات والتهاب المفاصل ودرجة الحرارة. عند تناول Ibuclin ، يختفي الألم والحمى بسبب تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية وانخفاض كمية البروستاجلاندين.

Ibuklin - دواء مشترك

موانع الاستعمال: فرط الحساسية للمكونات ، قرحة المعدة ، نزيف في المعدة ، سن أقل من 12 سنة ، الحمل والرضاعة.

السعر: 100-140 روبل.

دواء جديد من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تمت الموافقة عليه للاستخدام طويل الأمد. مثل العلاجات السابقة ، فهو يخفف الحمى والألم والالتهابات عن طريق تقليل كمية البروستاجلاندين في الجسم. يتم استخدامه لأنواع مختلفة من الآلام الالتهابية ، وكذلك للألم العصبي والصداع النصفي.

Movalis يخفف الألم والالتهاب

موانع الاستعمال: تحت 16 سنة ، حمل ، إرضاع ، تقرحات معدة ، مغص كبدي وكلوي.

السعر: 550-750 روبل.

مع ألم متقطع

يمكن أن يحدث الألم ذو الطبيعة المتقطعة لأسباب مختلفة: تشمل الصداع النصفي والأمراض الجهاز الهضمي، الطمث ، وبعض الحالات الأخرى. مع متلازمة الألم هذه ، ستساعد مضادات التشنج والمسكنات المعقدة ذات التأثير المضاد للتشنج.

حبوب غير مكلفة وفعالة من مجموعة مضادات التشنج ، نظير روسي فعال لـ No-shpa. يتحقق التأثير عند تناولها عن طريق توسيع العضلات الملساء للأوعية الدموية والأعضاء الداخلية. يستخدم في التهاب المعدة والأمعاء ، القرحة ، التهاب المرارة ، المغص الكبدي والكلوي ، خلل الحركة الصفراوي ، التهاب القولون والتهاب المستقيم ، المغص المعوي وانتفاخ البطن ، عسر الطمث ، وكذلك أثناء آلام المخاض الشديدة.

ينتمي Drotaverine إلى مجموعة مضادات التشنج

موانع الاستعمال: فرط الحساسية للمادة الفعالة ، قصور حاد في القلب ، عمر أقل من 12 سنة ، انخفاض ضغط الدم الشرياني.

السعر: 40-80 روبل.

مضاد للتشنج يستخدم للألم أثناء الحيض والصداع النصفي وكذلك لتقلصات الجهاز الهضمي والمغص الصفراوي والأمعاء. تمت الموافقة على استخدامه على المدى الطويل ، وليس له موانع عمليا. يخفف هذا العلاج من الألم الناتج عن تدفق الكالسيوم المتأين إلى خلايا العضلات الملساء ، مما يوسع العضلات الملساء ويوقف التشنجات.

تمت الموافقة على Sparex للاستخدام على المدى الطويل

موانع الاستعمال: تحت سن 12 سنة ، فرط الحساسية.

السعر: 300-370 روبل.

مسكن معقد يتكون من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومضاد للتشنج ومادة معززة. يتم تحقيق التأثير المسكن عن طريق تثبيط البروستاجلاندين وتقليل إطلاق الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء. يزيل الآلام المتقطعة في في أقرب وقت ممكن، تستخدم لأمراض الجهاز الهضمي ، الطمث ، والتهاب الحويضة والكلية.

Spazmalgon دواء معقد

موانع الاستعمال: الفشل الكلوي والكبدي ، الورم الحميد في البروستاتا ، الجلوكوما وعدم انتظام ضربات القلب ، فقر الدم ، قلة الكريات البيض.

السعر: 190-255 روبل.

مع الأورام

في المراحل المتأخرة من تطور الورم الخبيث ، يمكن أن يصبح الألم لا يطاق. فقط أقوى مسكنات الألم التي لا يمكن الحصول عليها بدون وصفة طبية يمكن أن تساعد في التخلص منها.

أقراص خضراء ناعمة تنتمي إلى فئة NSAID. Ketanov هو أقوى مسكن للألم بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، ويتحقق تأثيره بسبب الانخفاض الحاد في كمية البروستاجلاندين في الجسم ، ويمكن مقارنته بمسكنات الألم المخدرة. يستخدم الدواء في حالات ما بعد الجراحة ، وبعد الولادة وآلام الأسنان ، والتهاب المفاصل ، والأورام والصدمات.

Ketanov هو عامل مسكن قوي

موانع الاستعمال: تحت سن 16 سنة ، قرحة في المعدة والأمعاء ، نزيف معدي معوي ، ربو قصبي ، أمراض الكلى ، الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

التكلفة: 80-145 روبل.

بروميدول

مسكن للآلام المخدرة مركزيا. يعطل انتقال نبضات الألم ، كما يغير من إدراك الألم في الدماغ. يستخدم بنشاط ليس فقط لأمراض الأورام ، ولكن أيضًا بعد الجراحة ، لمرض القرحة الهضمية والتهاب البنكرياس المزمن ، واحتشاء عضلة القلب والرئة ، والتهاب البروستاتا ، والمغص الكلوي والكبدي ، والتهاب الأعصاب ، والحروق والإصابات.

ملامح عقار بروميدول

موانع الاستعمال: العمر أقل من سنتين ، عدم انتظام ضربات القلب ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، فرط الحساسية للمكونات ، إدمان الكحول ، التشنجات ، الربو.

السعر: 180-220 روبل.

نوع مسكن أفيوني. دواء ذو \u200b\u200bمفعول قوي وسريع يخفف الألم في غضون دقائق. يرتبط التأثير المسكن لـ Tramal بمنع توصيل نبضات الألم وتشويه الإدراك العاطفي للألم. يتم استخدامه للإصابات ، بعد العمليات والإجراءات الطبية المؤلمة الأخرى ، للألم أثناء احتشاء عضلة القلب وفي علاج الأورام.

ترامال - مسكن للآلام أفيونية المفعول

موانع الاستعمال: تحت سن 16 ، الحمل ، الرضاعة الطبيعية ، الفشل الكلوي ، الصرع.

التكلفة: 350-420 روبل.

مسكنات الآلام أثناء الحمل

أثناء الحمل والرضاعة ، من الضروري اختيار مسكن للألم بعناية حتى لا يؤثر التأثير السلبي للدواء على الجنين بأي شكل من الأشكال. مسكنات الألم المعتمدة للاستخدام في الحمل والرضاعة الطبيعية قليلة بسبب القائمة الكبيرة من الآثار الجانبية.

هناك نوعان من المكونات النشطة الآمنة التي يمكن استخدامها لتخفيف الألم خلال هذه الفترة:

1. باراسيتامول و الأدوية الحديثةتم إنشاؤها على أساسها. سمح باستعمال ثلاث أقراص يوميا ، المدة القصوى التطبيق - 3 أيام.
2. Drotaverin و No-shpa. لا يمكنك تناول أكثر من قرص واحد في اليوم ، ولا يزيد عن 3 أيام متتالية.

لا يمكن تناول shpu مع الحمل

حبوب الألم للأطفال

جسم الطفل شديد الحساسية للآثار الجانبية للأدوية ، لذلك يجب أن تكون حريصًا بشكل خاص عند اختيار المسكنات للأطفال لا توجد مسكنات للألم غير مؤذية تمامًا ، ولكن هناك مسكنات جيدة وفعالة للألم يمكن تناولها في سن مبكرة.

قائمة حبوب تسكين الآلام المسموح بها للأطفال:

1. الباراسيتامول ومشتقاته. يفضل أن يكون على شكل أقراص فوارة مذابة.
2. الأدوية التي أساسها الإيبوبروفين: نوروفين ، إيبوفين ، إم آي جي وغيرها. فقط إذا كان الطفل لا يعاني من أمراض الجهاز الهضمي المزمنة.
3. مضادات التشنج و الأدوية المركبة على أساس ايبوبروفين ودروتافيرين. لا مزيد من الحبوب يوميا.
4. الأدوية التي تحتوي على نيميسوليد مثل نيميسيل ونيموليد ونيميجيسيك إذا كان الطفل أكبر من 12 عامًا.

تساعد مسكنات الألم في محاربة المتلازمة ، لكنها لا تستطيع القضاء على السبب الأساسي. للتخلص من الألم إلى الأبد ، عليك أن تفهم سبب حدوثه والخضوع لدورة العلاج اللازمة. المسكنات تساعد بشكل جيد في علاج الألم ، لكن لا يمكنك الاعتماد عليها وحدها.

قال فيودور ميخائيلوفيتش دوستويفسكي ، خبير في النفوس البشرية ، ذات مرة أن الألم واجب "للوعي الواسع والقلب العميق". لا تأخذ الكلمات الكلاسيكية حرفيا. الألم غير المعالج هو ضربة قاسية للصحة والنفسية. علاوة على ذلك ، تعلم الأطباء كيفية التعامل معها: هناك العشرات من أدوية التخدير المختلفة في ترسانتهم.

يحدث الألم الحاد فجأة ويستمر لفترة محدودة من الوقت. وهو ناتج عن تلف الأنسجة - كسور العظام ، والالتواء ، والإصابات الداخلية ، والتسوس ، والعديد من الأمراض الأخرى. عادة ، المسكنات تتعامل بنجاح مع النوبات الحادة ، وهذه بلا شك ظاهرة إيجابية تعطي الأمل في الراحة.

يستمر الألم المزمن لأكثر من 6 أشهر وربما يكون مرتبطًا بمرض مزمن. هشاشة العظام ، والروماتيزم ، والنقرس ، والأورام الخبيثة تجعلهم يشعرون بهجمات شديدة ، منهكة ، ومقاومة للعلاج. لا ينتج الألم طويل المدى عن تلف الأنسجة فحسب ، بل غالبًا ما يكون نتيجة لتلف الأعصاب.

يمكن أن يكون كل من الألم الحاد والمزمن شديدًا لدرجة أن الشخص الذي يعاني منه يصاب أحيانًا بالاكتئاب الشديد. للأسف ، يصيب الألم المزمن ما يصل إلى 80٪ من سكان العالم - تم الحصول على هذا الرقم نتيجة لدراسات وبائية كبيرة. وبالتالي لا يتعب الأطباء من دراسة هذه الظاهرة والبحث عن كل الطرق الجديدة لمكافحتها. إذن ما هي ، مسكنات الألم؟

عالم متنوع من المسكنات

عندما تذهب إلى الصيدلية للحصول على المسكنات ، يبدو أنه لا يوجد شيء معقد في طلبك. وفقط عندما يبدأ الصيدلي في طرح الكثير من الأسئلة الإضافية ، يتضح: في الواقع ، كل شيء ليس بهذه البساطة.

في علم العقاقير - علم الطب - توجد مجموعات عديدة من مسكنات الألم ، كل منها يستخدم لنوع معين من الألم.

لذلك ، يتم تقسيم جميع المسكنات بشكل تقليدي إلى:

• بيرازولونات ومجموعات منها ؛
• المسكنات المركبة التي تحتوي على عدة مكونات في وقت واحد ؛
• الأدوية المضادة للصداع النصفي المشار إليها لعلاج الصداع النصفي.
• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات) ؛
• مثبطات COX-2 ؛
• المسكنات المخدرة
• مضادات التشنج.
• مسكنات محددة.

دعنا نلقي نظرة على كل مجموعة من هذه المجموعات على حدة ونكتشف مسكنات الألم التي يجب اختيارها في هذه الحالة أو تلك.

Pyrazolones ومجموعاتها: مسكنات الآلام التقليدية

Pyrazolones هي مسكنات الآلام النموذجية. تضم هذه المجموعة "الأب" لجميع المسكنات ، والذي أصبح "المعيار الذهبي" في إدارة الألم - صاحب الجلالة أنجين.

أنجين

أنجين ، أو ميتاميزول الصوديوم ، له أكثر من مجرد تأثير مسكن. كما أن له تأثيرات خفيفة خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات. ومع ذلك ، اكتسب أنالجين شعبية واسعة وحتى شهرة كدواء ضد العديد من أنواع الألم.

الجانب السلبي من Analgin ليس أعلى مستوى أمان. مع الاستخدام المتكرر على المدى الطويل ، يسبب ميتاميزول الصوديوم تغيرات كبيرة في صورة الدم ، لذلك يوصى بتناوله "نادرًا ، ولكن بدقة". في السوق الروسية ، يتم إنتاج ميتاميزول الصوديوم تحت الاسم التقليدي Analgin. بالإضافة إلى ذلك ، تم تسجيل العقار الهندي Baralgin M و Metamizole sodium المنتجين في مقدونيا في الاتحاد الروسي.

يحتوي العقار المسكن المركب Analgin-quinine ، الذي تنتجه شركة Sopharma البلغارية ، على مكونين: ميتاميزول الصوديوم والكينين. تتمثل المهمة الرئيسية التي يؤديها الكينين في هذا المركب في تقليل درجة حرارة الجسم المرتفعة. نظرًا للجمع بين الكينين القوي الخافض للحرارة والميتاميزول المسكن ، يعد أنجين-كينين خيارًا ممتازًا للحمى وآلام المفاصل من نزلات البرد. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم الدواء أيضًا لألم الأسنان وآلام المفاصل وآلام دورية وأنواع أخرى من الألم.

Baralgetas ، Spazmalgon

يعتبر كلا العقارين من أكثر المسكنات ومضادات التشنج المشتركة شيوعًا في بلدنا. أنها تحتوي على نفس المجموعة: ميتاميزول الصوديوم ، بيتوفينون ، بروميد فينبيفيرينيوم.

كل مكون يعزز عمل بعضها البعض. Metamizole هو مسكن كلاسيكي ، للبيتوفينون تأثير مضاد للتشنج على العضلات الملساء ، كما يعمل بروميد الفينبيفيرينيوم على إرخاء العضلات الملساء. بفضل الجمع الناجح للغاية ، يتم استخدام Baralgetas و Spazmolgon لأوسع مجموعة من المؤشرات عند البالغين والأطفال. دعنا نسرد أهمها:

• أنواع مختلفة من الألم الناجم عن تشنج الأوعية الدموية أو أعضاء العضلات الملساء: صداع ، تشنج دوري ، تشنج الحالب ، مغص كلوي ، كبدي ، صفراوي ، التهاب القولون.
• حمى.
  شكل Baralgetas و Spazmolgon القابل للحقن عبارة عن سيارة إسعاف لدرجات حرارة الجسم المرتفعة جدًا ، عندما تكون الأدوية التقليدية الخافضة للحرارة عاجزة. حتى أن الأدوية تستخدم لتخفيف الحمى عند الأطفال ، بما في ذلك حتى سن عام واحد. لكل سنة من العمر ، يتم استخدام 0.1 مل محلول الحقن بارالجيتاس (سبازمولجون) ؛
• زاد ضغط الدم.
  استرخاء الأوعية المتشنجة ومسكنات الآلام الأدوية يساعد Baralgin و Spazmolgon في زيادة ضغط الدم بشكل طفيف (10-20 ملم زئبق أعلى من المعتاد) ؛
• زيادة توتر الرحم أثناء الحمل.
  في السنوات الاخيرة تم استخدام المزيد والمزيد من مسكنات الألم Baralgetas (Spazmolgon) أثناء الحمل لتقليل نبرة الرحم المتزايدة. في الوقت نفسه ، لديهم ميزة معينة على مضاد آخر للتشنج ، والذي كان يستخدم تقليديا لإرخاء الرحم - دروتافيرين. في الآونة الأخيرة ، وجد أنه بعد 20 أسبوعًا من الحمل ، يمكن أن يساعد دروتافيرين في تليين عنق الرحم. هذا أمر غير مرغوب فيه للغاية ، خاصة بالنسبة للنساء اللائي يعانين من قصور نقص تروية عنق الرحم. ولكن هذه الفئة من المرضى هي التي تحتاج أكثر من غيرهم إلى مضادات التشنج التي تقلل من توتر الرحم.

على عكس drotaverine ، لا يؤثر Baralgetas (Spazmolgon) على عنق الرحم ويمكن استخدامه بأمان في أي مرحلة من مراحل الحمل.

بالإضافة إلى Baralgetas و Spazmolgon ، يتم تسجيل نظيرتها الأوكرانية ، أقراص Renalgan ، في السوق الروسية.

تُعرف الأقراص المطلية باللون الأخضر الزنبركي الشهيرة منذ العصر السوفيتي. يحتوي العقار المسكن ، الذي تم إنتاجه باستمرار من قبل شركة Sopharma البلغارية لعقود عديدة ، على مكونين نشطين: ميتاميزول الصوديوم (أنالجين) وثلاثي أسيتونامين-4-تولوين سلفونات. هذا الأخير له ما يسمى تأثير مزيل القلق ، والحد من القلق والتوتر والإثارة. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيد من عمل analgin.

يتم استخدام Tempalgin و Tempanginol النظير لمتلازمة الألم من شدة معتدلة وخفيفة.

مسكنات الألم المركبة: صعبة لكنها فعالة

عادة ما يكون الباراسيتامول هو حجر الزاوية في معظم المسكنات المركبة. الدواء الآمن ، الذي يُشار إليه عن طريق الخطأ أحيانًا إلى مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، له عدة تأثيرات في آن واحد: مسكن خفيف وخافض للحرارة ، بالإضافة إلى مضاد للالتهاب غير مهم للغاية. يعتبر الباراسيتامول في شكله النقي مسكنًا قويًا جدًا ، وعندما يتم إضافة مكونات إضافية إليه ، يتم تحسين صفاته. كقاعدة عامة ، يتم استخدام المسكنات المركبة ، والتي تشمل الباراسيتامول ، لتخفيف الألم من نزلات البرد. دعنا ننتقل إلى التفاصيل.

Vicks Active Symptomax و Vicks Active Symptomax Plus

يحتوي Vicks Active Symptomax على الباراسيتامول بالاشتراك مع فينيليفرين. هذا الأخير له تأثير مضيق للأوعية ، وبالتالي فإن الدواء لا يقلل بشكل فعال من آلام المفاصل والعضلات المعتادة لنزلات البرد ، ولكنه يقلل أيضًا من احتقان الأنف.

بالإضافة إلى الباراسيتامول والفينيليفرين ، يحتوي Vicks Active Symptomax Plus أيضًا على مادة guaifenesin ، وهي مادة تساعد على تخفيف إفرازات الأنف.

يعني مع نشاط مسكن واضح ومضاد للالتهابات. يحتوي Brustan و Ibuklin على مادة الباراسيتامول وأحد أقوى الأدوية المضادة للالتهابات المسكنة وخافضة للحرارة ، الإيبوبروفين. في الوقت نفسه ، تكون تركيزات كلا المكونين عالية جدًا (باراسيتامول 325 مجم وإيبوبروفين بجرعة 400 مجم). بسبب التركيبة الفعالة والجرعة العالية ، فإن بروستان وإيبوكلين لهما تأثير مسكن وخافض للحرارة. إيبوكلين جونيور مخصص لتسكين الآلام والحمى عند الأطفال وهو متوفر في شكل قابل للتشتت (في شكل أقراص قابلة للذوبان في الفم).

تشمل نظائر بروستان أيضًا الدواء التالي المعلن عنه على نطاق واسع ، والذي يحتوي على 400 مجم من الإيبوبروفين و 200 مجم من الباراسيتامول ، بالإضافة إلى Nurofen MultiSymptom (400 مجم + 325 مجم).

الدواء النمساوي ، الذي يحتوي على مادة الكافيين والباراسيتامول والبروبيفينازون ، هو عقار بيرازولون له تأثير مسكن معتدل وخافض للحرارة. يلعب الكافيين في تركيبة المسكنات المدمجة دورًا مهمًا للغاية - فهو يوسع الأوعية الدموية ويعزز تأثير المكونات المسكنة الرئيسية. يوصى باستخدام Gevadal للصداع المعتدل وآلام العضلات والألم المتكرر.

دولارين

كلا القرصين الأول والثاني لهما نفس التركيب ، بما في ذلك الباراسيتامول وديسيكلوفيرين المضاد للتشنج العضلي ، والذي يخفف من تشنج أعضاء العضلات الملساء. بسبب محتوى الديسيكلوفيرين ، فإن Dolospa و Trigan يخففان بشكل فعال من الألم في المغص الكلوي والصفراوي والأمعاء ، بما في ذلك تحص بولي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن تناولها للإمساك التشنجي والتشنجات من أصل آخر في الجهاز الهضمي.

حاكم كافيتين

يحظى خط Caffetin أيضًا بشعبية كبيرة بين المسكنات المركبة. يتضمن ثلاثة أدوية تختلف في التركيب والمؤشرات:

• يحتوي Caffetin Cold على مزيج سعال كلاسيكي.
• الكافيتين هو مزيج حقيقي من مسكنات الآلام في الحبوب التي تشمل الكودايين والكافيين والباراسيتامول والبروبيفينازون.
  الكودايين هو مسكن طبيعي مخدر يمنع المستقبلات الأفيونية. باقي مكونات الدواء (باستثناء الكافيين الذي ذكرناه سابقًا) لها خصائص مضادة للتشنج ومسكنات عامة. بسبب تركيبته الغنية ، يخفف الكافيين من آلام الأسنان والصداع ، بما في ذلك الصداع النصفي ، وآلام العضلات من أصول مختلفة ، وآلام المفاصل ، وكذلك الآلام الدورية عند النساء. نظرًا لتضمينه في الكودايين ، يتم بيع Caffetin حصريًا بوصفة طبية ؛
• ضوء كافيتين.
  نوع "خفيف" من المسكن الذي يحتوي على الباراسيتامول والبروبيفينازون والكافيين. يمكن شراء مسكن الآلام Caffetin Light بدون وصفة طبية ويمكن استخدامه لأنواع مختلفة من الآلام الخفيفة إلى المتوسطة.

تضاف أقراص المسكنات الروسية المعروفة إلى قائمة المسكنات القوية إلى حد ما. عدد المكونات "مخفي" باسم الدواء: "بنتا" في اليونانية تعني "خمسة". لذلك ، فإن تكوين Pentalgin يشمل:

• دروتافيرين - مضاد للتشنج العضلي ؛
• مادة الكافيين؛
• نابروكسين دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية.
• الباراسيتامول.
• ماليات الفينيرامين - مكون مضاد للحساسية.

Pentalgin فعال جدا للصداع والحمى والآلام الشديدة المصاحبة للألم العصبي.

الصداع النصفي: ألم يصعب تخفيفه

يتميز ألم الصداع النصفي بمسار شديد ومستمر. ليس من السهل إيقاف نوبات الصداع النصفي. إن السلسلة المرضية التي تؤدي إلى تضيق الأوعية الدموية بشكل مفاجئ وكبير تعمل بالفعل ، ومن الصعب كسرها. غالبًا ما تكون المسكنات التقليدية عاجزة ، وتساعد مسكنات الألم المضادة للصداع النصفي التي توسع الأوعية الدموية على الإنقاذ.

سوماتريبتان هو مكون نشط (وعقار) يخفف آلام الصداع النصفي. يسري مفعوله بعد 30 دقيقة من التطبيق. الجرعة القياسية من سوماتريبتان هي 50 مجم ، وإذا كانت غير فعالة ، يمكنك تناول حبتين يوميًا (إجمالي 100 مجم). الجرعة اليومية القصوى 300 مجم.

تشمل المستحضرات المحتوية على سوماتريبتان أميجرينين وإيميغران وميجريبام ورابيميد وسوميجرين وتريميجرين.

زولميتريبتان

علاج مشابه لسوماتريبتان. التحضير الأصلي لزولميتريبتان من إنتاج الشركة البريطانية Astra Zeneca تحت اسم Zomig و Zomig Rapimelt.

إليتريبتان

مسكن فعال للآلام يستخدم في علاج الصداع النصفي ، بما في ذلك الألم الشديد. يظهر Eletriptan أفضل النتائج عند استخدامه في بداية نوبة الصداع النصفي ، لكن الفعالية تبقى في أي فترة. اليوم ، تم تسجيل عقار واحد فقط من عقار إليتريبتان في روسيا - Relpax الأصلي ، الذي تنتجه شركة فايزر الأمريكية العملاقة.

فروفاتريبتان

عنصر نشط آخر يوسع الأوعية الدموية بشكل فعال ويساعد في علاج الصداع النصفي. مقدمة من إعداد صنع في ألمانيا Frovamigran.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية - تسكين الآلام بشكل فعال

مما لا شك فيه أن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لها مكانة خاصة في مجموعة مسكنات الألم. وعلى الرغم من أن جميعهم تقريبًا لديهم تأثير مسكن ، إلا أننا سنذكر فقط تلك التي تتميز بأكبر نشاط مسكن.

ايبوبروفين

واحدة من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أمانًا ، حيث لها خصائص خافضة للحرارة ومسكنة. يتم التأكيد على سلامة الإيبوبروفين من خلال حقيقة أن الدواء معتمد لتسكين الآلام والحمى حتى عند الأطفال حديثي الولادة والرضع. يتوفر الدواء في شكل أقراص ، وشراب ، وتحاميل ، وكذلك في أشكال موضعية (مراهم ومواد هلامية) لتسكين آلام المفاصل والعضلات. جرعة البالغين الكافية لتخفيف الآلام المتوسطة هي 400 مجم. معظم الأدوية الشهيرة ايبوبروفين: دولجيت ، ايبوبروم ، إيبرين ، نوروفين.

أسبرين

على الرغم من بعض النشاط المسكن ، لا يستخدم الأسبرين في كثير من الأحيان لتسكين الآلام. هذا يرجع إلى عدوانية الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك - المادة الفعالة للأسبرين - فيما يتعلق بالغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. ومع ذلك ، تنتج Bayer شكلًا فوارًا وأقراصًا من الأسبرين ، مصممًا لتخفيف الألم والحمى.

نابروكسين

ممثل عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، والتي ، إلى جانب الإيبوبروفين ، تستخدم بشكل أساسي كمسكن. مثل جميع الأدوية الأخرى من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، تستخدم مستحضرات النابروكسين بحذر في أمراض الجهاز الهضمي. في أغلب الأحيان ، يوصف النابروكسين للتخفيف من آلام الأسنان والصداع والألم المتكرر والروماتيزم. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام النابروكسين كمسكن حديث فعال لكسور العظام أو إصابات الأنسجة الرخوة.

في الصيدليات الروسية يُباع النابروكسين تحت الأسماء التجارية: Apranax و Nalgezin و Nalgezin Forte و Naprobene و Pronaxen و Sanaprox.

كيتورولاك

Ketorolac مدرج في قائمة أقوى مسكنات الألم. خصائصه المسكنة قابلة للمقارنة مع بعض المسكنات الأفيونية المخدرة. ومع ذلك ، يجب استخدام مستحضرات كيتورولاك فقط في الحالات القصوى عندما لا تعمل العلاجات الأخرى. هذا بسبب الآثار الجانبية التي تحدث مع تسكين الآلام بشكل منتظم أو طويل الأمد. يصاحب العلاج باستخدام كيتورولاك تهيج الغشاء المخاطي في المعدة (في 13٪ من الحالات) ، والغثيان (في 12٪ من الحالات) ، وآلام في البطن وحتى الإسهال (في 12 و 7٪ من المرضى على التوالي). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يسبب كيتورولاك الصداع (17٪ من المرضى) والدوخة (7٪) والنعاس (في 6٪). كانت هناك حالات من آفات شديدة في المعدة ، بما في ذلك ثقب ونزيف لاحق ، وكذلك الكبد و الفشل الكلوي في المرضى الذين يتناولون كيتورولاك لفترة طويلة.

ومع ذلك ، يمكن أن يكون كيتورولاك قويًا لا غنى عنه للألم الشديد نتيجة للكسور والإصابات ، وأيضًا كدواء لتسكين الآلام في السرطان وبعد الجراحة. بالمناسبة ، ليس له تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة. هناك العديد من الأسماء التجارية في السوق المحلية ، ومن بينها Dolak و Dolomin و Ketalgin و Ketanov و Ketorol و Ketofril و Toradol و Torolak وغيرها.

مثبطات COX-2 أو الكوكسيبات الآمنة لتسكين الآلام

تصنف هذه الأدوية على أنها عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهابات. ومع ذلك ، فإن آلية العمل الخاصة والفعالية الخاصة المرتبطة بها ، والأهم من ذلك ، السلامة ، تعطي أسبابًا لتمييزها في مجموعة فرعية منفصلة من أدوية التخدير.

مثبطات COX-2 ، على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، لا تمنع COX-1 ، الذي يحمي الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك ، فهي ليست عدوانية تجاه أعضاء الجهاز الهضمي ، ويمكن استخدامها من قبل الأشخاص الذين لديهم تاريخ من قرحة المعدة. ومع ذلك ، يتفق معظم الخبراء على أن الكوكسيبات يجب أن تؤخذ بحذر في مثل هذه الحالات.

أثناء العلاج بمثبطات COX-2 ، يُنصح المرضى الذين يعانون من مرض القرحة الهضمية أو نزيف المعدة في الماضي بشرب مثبطات مضخة البروتون. تعمل هذه العوامل على منع إنتاج حمض الهيدروكلوريك وبالتالي حماية بطانة المعدة.

نضيف أن أشهر مثبطات مضخة البروتون تشمل أوميبرازول ولانزوبرازول وإيزوميبرازول وبانتوبرازول.

سيليكوكسيب

أول مسكنات الألم من نوع الكوكسيب المسجلة في روسيا. يقلل تمامًا من الالتهاب ويخفف الألم. يتم استخدامه لتفاقم التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام والتهاب الفقار اللاصق وأمراض الروماتيزم الأخرى ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من متلازمة الألم الشديد.

يتوفر Celecoxib تحت الأسماء التجارية Dilaxa و Coxib و Celebrex - الدواء الأصلي الذي تنتجه شركة Pfizer.

روفيكوكسيب

ممثل آخر من الكوكسيبات ، التي توصف لتقليل الألم والالتهابات في هشاشة العظام الحادة والمزمنة ، متلازمة الألم من أي أصل. في الصيدليات الروسية ، يتوفر تحت اسم Viox على شكل معلق وأقراص. الشركة المصنعة للدواء هي شركة Merck الهولندية.

باريكوكسيب

يحتل هذا الدواء مكانة خاصة في مجموعة المسكنات - له حقنة ، أي شكل حقن للإفراز. يحتوي عقار Parecoxib على نشاط مضاد للالتهابات أقل وضوحًا ، ولكن هذا العيب أكثر من تعويض قدراته المسكنة العالية. في روسيا ، يُباع parecoxib تحت اسم Dinastat. يتم إنتاجه من قبل شركة فارماسيا البريطانية على شكل مسحوق مجفف بالتجميد ، حيث يتم تحضير محلول الحقن العضلي أو الوريدي مباشرة قبل الاستخدام.

يستخدم Dynastat على نطاق واسع كمسكن قوي للألم عن طريق الحقن للألم الشديد ، بما في ذلك ما بعد الجراحة أو الاختبارات التشخيصية الحساسة إلى حد ما (على سبيل المثال ، تنظير القولون) ، وكذلك الألم في الكسور والإصابات. بالإضافة إلى ذلك ، يوصف Dynastat أحيانًا لتسكين آلام مرضى السرطان من أجل تقليل جرعة المسكنات المخدرة.

إتوريكوكسيب

أحد أحدث أنواع الكوكسيبات ، والذي يجمع عضويًا بين التأثيرات المضادة للالتهابات والمسكنات. يستخدم الدواء للأعراض ، أي علاج تخفيف الآلام من هشاشة العظام ، تنخر العظم ، التهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل الأخرى. يتم تصنيع Etoricoxib بواسطة شركة Pfizer تحت اسم Arcoxia.

الأدوية الاحتياطية - المسكنات المخدرة

تعمل المسكنات المخدرة على منع مستقبلات المواد الأفيونية وبالتالي تمنع انتقال نبضات الألم. بالإضافة إلى أنها تقلل من التقييم العاطفي للألم والاستجابة له ، فضلاً عن النشوة والشعور بالراحة العقلية. من أجل تجنب تكوين الاعتماد ، يتم استخدام المسكنات المخدرة فقط في الحالات القصوى ، على سبيل المثال ، لتخفيف متلازمة الألم الحاد. بالإضافة إلى ذلك ، تستخدم المسكنات الأفيونية في التخدير لما يسمى بالتخدير - تحضير المريض قبل إدخال التخدير فوق الجافية والتخدير النخاعي.

تشمل مسكنات الألم المخدرة المسجلة في الاتحاد الروسي الكودايين والفنتانيل والمورفين وبعض الأدوية الأخرى.

دخلت الأدوية المعروفة Nurofen Plus و Sedalgin Neo أيضًا في مجموعة المسكنات المخدرة الأفيونية في مجموعات بسبب محتوى الكوديين.

نوروفين بلس

يحتوي الدواء من خط Nurofen ، الذي تنتجه شركة Rekkit Healthcare البريطانية ، على الإيبوبروفين بجرعة 200 مجم و 10 مجم من الكوديين. تعمل أقراص نوروفين بلس بشكل فعال على تخفيف الصداع وآلام الأسنان وآلام الصداع النصفي وآلام النساء المتكررة وآلام الظهر والعضلات والمفاصل وآلام الألم العصبي وفتق العمود الفقري. بالإضافة إلى ذلك ، الدواء مفيد للحمى والألم المصاحب لنزلات البرد والإنفلونزا. يجب عدم تناول نوروفين بلس من قبل الأطفال دون سن 12 عامًا.

إن مسكن الآلام البلغاري الذي أنتجته Activis Sedalgin Neo ، المعروف لفترة طويلة ، يقع أيضًا في مجموعة المسكنات الأفيونية المركبة. يحتوي Sedalgin Neo على مزيج من خمسة مكونات نشطة ، بما في ذلك الكودايين والكافيين وميتاميزول الصوديوم والباراسيتامول والفينوباربيتال. بسبب هذا الأخير ، فإن الدواء ليس له تأثير مخدر فحسب ، بل له تأثير مهدئ أيضًا. Sedalgin Neo فعال للألم العصبي ، والتهاب الأعصاب ، والصداع النصفي ، وكذلك الآلام من أصول مختلفة ، بما في ذلك الروماتيزم ، والصداع ، والأسنان ، والوهم ، وما بعد الحروق ، والصدمات ، وما بعد الجراحة والدورية بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام الدواء للحمى والأوجاع أثناء ARVI والإنفلونزا.

مضادات التشنج العضلي: كلا من الألم والتشنج

يمكن لمضادات التشنج العضلي أن تقلل من تدفق الكالسيوم النشط إلى خلايا ألياف العضلات الملساء. نتيجة لذلك ، هناك توسع في العضلات الملساء والأوعية الدموية ، وانخفاض في الضغط ، مما يوفر للأدوية تأثيرًا مضادًا للتشنج ومسكنًا.

المستقيم.

المغص الكلوي؛

تشنج الأوعية الدماغية.

بالإضافة إلى ذلك ، دروتافيرين يضعف تقلصات الرحم ويستخدم في التوليد لتقليل التوتر ، وكذلك تقليل تشنج عنق الرحم أثناء الولادة.

في بعض الأحيان يستخدم دروتافيرين في ارتفاع درجة حرارة الجسم على خلفية تشنج الأوعية الدموية الطرفية. في مثل هذه الحالات ، يعاني المريض من حمى شديدة وأطراف باردة متباينة.

للتطبيع الفعال لدرجة حرارة الجسم مع تشنج الأوعية المحيطية ، يتم استخدام خافضات الحرارة التقليدية - الباراسيتامول أو الإيبوبروفين - مع دروتافيرين.

تُباع العشرات من نظائرها في السوق المحلية. سنقوم بإدراج أكثرها شيوعًا: Vero-Drotaverin و Droverin و Drotaverin-Teva و No-shpa و No-shpa forte (جرعة 80 مجم) و Spazmol وغيرها.

ديستيل

يحتوي الدواء ، الذي تنتجه شركة أبوت الفرنسية ، على بروميد البينافيريوم كعنصر نشط. إنه ، مثل دروتافيرين ، يخفف من تشنج ألياف العضلات الملساء والأوعية الدموية. تستخدم أقراص Dicetel لتخفيف الانقباضات التشنجية للأمعاء ، بما في ذلك متلازمة القولون العصبي ، وخلل الحركة الصفراوية.

دوسباتالين

تنتج نفس الشركة أبوت مضادًا آخر للتشنج العضلي ، وهو Duspatalin. يحتوي على ميبيفرين ، الذي له تأثيرات مسكنة ومضادة للتشنج.

Duspatalin هو الدواء الأصلي للعلامة التجارية. هناك أيضًا نظائرها التي تختلف في السعر الأكثر اقتصادا. وتشمل هذه ميبفيرين هيدروكلوريد ، نياباسم ، سباركس.

مضادات التشنج المركبة

مجموعة صغيرة من الأدوية ، والتي لا تشمل سوى عدد قليل من التركيبات الطبية.

يحتوي الدواء الفرنسي الأصلي من Sanofi Aventis على ثلاثة مكونات فعالة: drotaverine و codeine و paracetamol. يوفر المزيج الفعال تأثيرات متعددة. يقلل الباراسيتامول من شدة الألم ويخفض درجة الحرارة ، ويقلل دروتافيرين من التشنج ، ويعزز الكودايين تأثير المسكن.

يستخدم No-shpalgin في حالات الصداع من أصول مختلفة: صداع التوتر ، والأوعية الدموية ، وكذلك الألم الناتج عن التعب أو الإجهاد. التناظرية الهندية لـ No-shpalgin Unispaz لها نفس التركيب وبسعر أكثر ملاءمة.

Nomigren

مزيج دوائي مثير للاهتمام هو عقار Nomigren ، الذي تنتجه البوسنة والهرسك. يحتوي على خمسة مكونات: بروبيفينازون ، كافيين ، كاميلوفين كلوريد ، سيترات ميكلوكسامين وطرطرات الإرغوتامين.

المكونات النشطة للدواء Nomigren ، التي تعزز عمل بعضها البعض ، لها تأثير مسكن قوي للصداع النصفي والصداع الوعائي. يظهر الدواء أفضل نتيجة إذا تم تناوله في بداية النوبة.

أدوية محددة للألم

تشير هذه المجموعة من الأدوية إلى المسكنات بشكل غير مباشر ، ومن غير المرجح أن يقوم الأشخاص البعيدين عن الطب والصيدلة بإجراء مقارنة بينها وبين المسكنات. رسميًا ، تنتمي المسكنات المحددة إلى مجموعة مضادات الاختلاج. وحتى في تعليمات الاستخدام في عمود "المجموعة الصيدلانية" فهي مكتوبة باللونين الأبيض والأسود "مضادات الصرع" أو "مضادات الاختلاج". ومع ذلك ، على خلفية بعض التأثيرات المضادة للاختلاج ، فإن الأدوية في هذه المجموعة تقلل بشكل فعال من الألم الشديد بعد الجراحة وأنواع أخرى من الألم. كما أنها تقلل الحساسية في الجروح الشديدة ، مثل جراحات ما بعد إزالة الثدي وغيرها من الإجراءات الغازية الرئيسية المعرضة للإصابة. الأعصاب الطرفية وما يرتبط بها من فرط الحساسية لجرح ما بعد الجراحة.

جابابنتين

يمنع جابابنتين بشكل فعال إطلاق النواقل العصبية المثيرة. أظهرت التجارب السريرية الكبيرة دور الجابابنتين في علاج الآلام المزمنة والأعصاب. يرتبط بقدرة الدواء على تقليل حساسية النخاع الشوكي ، بما في ذلك بعد إصابة الأنسجة الجراحية أو الرضحية.

يوصى باستخدام جابابنتين للمرضى بعد الجراحة ، بما في ذلك بهدف تقليل جرعة المسكنات المخدرة. تم إثبات الفعالية العالية لعقاقير جابابنتين في تخفيف الآلام في صداع التوتر الشديد ، وكذلك الألم المصاحب للتشنج الوعائي الدماغي.

في الصيدليات المحلية ، يُباع جابابنتين تحت الأسماء Gabagamma و Gapentek و Katena و Neurontin و Tebantin و Egipentin وغيرها.

بريجابالين

دواء له خصائص مشابهة لجابابنتين. الاختلاف الرئيسي هو عمر النصف الأطول ، وهذا هو السبب في أن بريجابالين يعتبر الدواء المفضل لعلاج الآلام الحادة ، خاصة عند كبار السن. تشمل مؤشرات دواء بريجابالين ألم الاعتلال العصبي ، والألم العضلي الليفي ، وآلام ما بعد الجراحة. تم إنتاج مادة pregabalin الأصلية بواسطة شركة Pfizer الأمريكية تحت اسم Lyrica. بالإضافة إلى ذلك ، هناك أدوية جنيسة في السوق: Algerika و Prabegin و Pregabalin Zentiva و Pregabalin-Richter و Pregabalin Canon.

كما ترون ، هناك مجموعة كبيرة ومتنوعة من المسكنات ، والتي تشمل الأدوية التي تصرف بوصفة طبية والأدوية التي لا تحتاج إلى وصفة طبية ، والحبوب والحقن ، والأدوية القوية وغير القوية ، والعقاقير الحديثة التي تم اختبارها على مر الزمن. ليس من السهل اختيار العلاج الذي تحتاجه الآن من بين هذا التنوع ، لذلك من الأفضل الاعتماد على معرفة الطبيب والصيدلي. اعتمد وعيش بدون ألم.

المسكنات هي مجموعة من الأدوية المصممة لتسكين الألم وقمع نشاط الألم. في الوقت نفسه ، هناك سمة مميزة تتمثل في أن المسكنات (قائمة الأدوية المدرجة في هذه المجموعة سيتم عرضها أدناه) ليس لها تأثير كبير على أنواع الحساسية الأخرى ، مما يسمح باستخدامها في الأنشطة التي تتطلب جهودًا واهتمامًا إراديًا.

حسب تصنيف الطب الحديث هناك مجموعتان كبيرتان من المسكنات:

1. مخدرالمسكنات (مشتقات المورفين). يتم وصفها حصريًا من قبل الطبيب للأمراض الخطيرة بشكل خاص. هذه المجموعة الدوائية ، من حيث المبدأ ، لا تنتمي إلى فئة الأدوية ، فهي تساعد فقط في وقف الألم ، ولكن لا تقضي على سببه. المسكنات القوية ، مثل المورفين ومسكنات الألم المماثلة ، هي مواد مسببة للإدمان جسديًا ونفسية. يعتمد مبدأ عملهم على مقاطعة النقل العصبي لنبضات الألم من خلال العمل على مستقبلات الأفيون. إن الإفراط في تناول المواد الأفيونية (التي ينتمي إليها عقار "المورفين") من الخارج محفوف بحقيقة أنه يعيق إنتاج هذه المواد من قبل الجسم. نتيجة لذلك ، هناك حاجة مستمرة للحصول عليها من الخارج بجرعات متزايدة. بالإضافة إلى ذلك ، تسبب الأدوية في هذه المجموعة النشوة ، وتضغط على مركز الجهاز التنفسي. هذا هو السبب فقط في حالات الإصابات الخطيرة والحروق وأنواع مختلفة من الأورام الخبيثة وفي عدد من الأمراض الأخرى. تنتمي قائمة معظم هذه الأدوية إلى مجموعة الأدوية غير المتوفرة ، وبعضها (على سبيل المثال ، الأدوية التي تحتوي على الكودايين) تباع بوصفة طبية.
2. غير مخدرالعقاقير المسكنة لا تسبب الإدمان ، ولكن لها تأثير مسكن أقل وضوحًا. في الوقت نفسه ، فهي لا تسبب عددًا من النتائج السلبية ، مثل عقار "المورفين" والمسكنات المماثلة.

قائمة مسكنات الآلام غير المخدرة المتوفرة:

1. مشتقات حمض الساليسيليك (الساليسيلات). لقد أعلنوا عن تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للروماتيزم. في بعض الأحيان ، يمكن أن يسبب استخدامها طنين الأذن ، والتعرق المفرط ، والتورم. يجب استخدامها بحذر عند المرضى الذين يعانون من الربو القصبي... المسكنات شائعة الاستخدام على نطاق واسع.

التصنيف والأنواع الفرعية لهذه المجموعة من الأدوية:

- "أكوفين" (ASA والكافيين) ؛

- "أسكوفين" (اسأل ، فيناسيتين ، كافيين) ؛

- "أسفن" (اسأل ، فيناسيتين) ؛

- "سيترامون" (ASA ، فيناسيتين ، كافيين ، كاكاو ، حامض الستريك ، سكر).

2. مشتقات Pyrazoloneهو مسكن يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية. قائمة بهذه الأدوية:

- "أنتيبيرين". يتم استخدامه للألم العصبي ، له تأثير مرقئ.

- "أميدوبيرين" ("بيراميدون"). أكثر نشاطا من الدواء السابق ، فهو فعال في الروماتيزم المفصلي.

- "أنجين". خاصية من هذا الدواء هو سريع الذوبان وامتصاص عالي.

- "Adofen".

- "أنابيرين".

- "بوتاديون". فعال للألم الحاد الناجم عن النقرس ، القرحة الهضمية ، التهاب الوريد الخثاري.

3. مشتقات بارا-أمينوفينول (الأنيلين)، مثل:

- باراسيتامول. من حيث الفعالية والخصائص الطبية ، لا يختلف الدواء عن العقار السابق ، لكن له تركيبة أقل سمية.

4. الإندول ومشتقاته.تشتمل هذه المجموعة على دواء واحد فقط:

- "ميتيندول" ("إندوميثاسين"). كما أنه لا يضغط على الغدد الكظرية. يتم استخدامه بشكل رئيسي للنقرس والتهاب الجراب والتهاب المفاصل.

بالإضافة إلى الآثار التي تهدف إلى تحسين حالة المريض ، هناك خطر كبير من مواجهة آثار جانبية مختلفة أثناء تناول المسكنات.

يتم تقديم قائمة الأدوية لأغراض إعلامية فقط. لا تداوي ذاتيًا ، استشر طبيبك قبل تناول هذا الدواء.

تقلل هذه الأموال بشكل انتقائي ، وتثبط حساسية الألم ، دون التأثير بشكل كبير على أنواع الحساسية الأخرى ودون إزعاج الوعي (التسكين - فقدان حساسية الألم ؛ - الإنكار ، الطحالب - الألم). منذ القدم ، حاول الأطباء إراحة المريض من الألم. أبقراط 400 ق ه. كتب: "... إزالة الألم عمل إلهي". بناءً على الديناميكيات الدوائية للأدوية المقابلة ، تنقسم مسكنات الألم الحديثة إلى مجموعتين كبيرتين:

الأول - المسكنات المخدرة أو مجموعة المورفين. تتميز هذه المجموعة من الصناديق بالنقاط (الشروط) التالية:

1) لها نشاط مسكن قوي ، مما يسمح باستخدامها كمسكنات عالية الفعالية ؛

2) يمكن أن تسبب هذه العقاقير إدمان المخدرات ، أي الإدمان ، والاعتماد على المخدرات المرتبط بتأثيرها الخاص على الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك تطور حالة مؤلمة (الامتناع عن ممارسة الجنس) لدى الأشخاص المصابين بإدمان متطور ؛

3) في حالة تناول جرعة زائدة يصاب المريض بنوم عميق يتحول تدريجياً إلى تخدير وغيبوبة وينتهي أخيراً بوقف نشاط المركز التنفسي. لهذا السبب حصلوا على اسمهم - المسكنات المخدرة.

المجموعة الثانية من الأدوية هي المسكنات غير المخدرة ، وممثليها الكلاسيكيين هم: الأسبرين أو حمض أسيتيل الساليسيليك. هناك العديد من الأدوية هنا ، لكن جميعها لا تسبب الإدمان ، لأن لها آليات عمل مختلفة.

دعونا نحلل المجموعة الأولى من الأدوية ، وهي أدوية مجموعة المورفين أو المسكنات المخدرة.

المسكنات المخدرة لها تأثير محبط واضح على الجهاز العصبي المركزي. على عكس الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي بشكل عشوائي ، فإنها تتجلى على أنها تأثير مسكن ، ومنوم بشكل معتدل ، ومضاد للسعال ، مما يؤدي إلى تثبيط مراكز الجهاز التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن معظم المسكنات المخدرة تسبب الاعتماد على المخدرات (العقلية والجسدية).

أبرز ممثل لهذه المجموعة من الصناديق ، التي حصلت هذه المجموعة على اسمها ، هو MORFIN.

مورفيني هيدروكلوريدوم (جدول 0.01 ؛ أمبير. 1٪ - 1 مل). يتم عزل المورفين القلوي من الأفيون (اليوناني - أوبوس - عصير) ، وهو العصير المجمد والمجفف لكبسولات الخشخاش غير الناضجة (Papaver somniferum). وطن الخشخاش هو آسيا الصغرى والصين والهند ومصر. حصل المورفين على اسمه من اسم إله الأحلام اليوناني القديم مورفيوس ، والذي ، وفقًا للأسطورة ، هو ابن إله النوم هيبنوس.

يحتوي الأفيون على 10-11٪ مورفين ، وهو ما يقرب من نصف نصيب جميع القلويات الموجودة فيه (20 قلويدات). لقد تم استخدامها في الطب لفترة طويلة (منذ 5000 عام على أنها: مخدر ، عامل مضاد للالتهابات). على الرغم من تصنيع المورفين الذي قام به الكيميائيون في عام 1952 ، إلا أنه لا يزال يتم الحصول عليه من الأفيون ، وهو أرخص وأسهل.

من حيث التركيب الكيميائي ، فإن جميع قلويدات الأفيون النشطة دوائيا هي إما مشتقات الفينانثرين أو مشتقات الأيزوكينولين. تشمل قلويدات سلسلة الفينانثرين: المورفين ، والكوديين ، والثيباين ، وما إلى ذلك. وهي قلويدات الفينانثرين التي تتميز بتأثير اكتئابي واضح على الجهاز العصبي المركزي (مسكن ، مضاد للسعال ، منوم ، إلخ).

تتميز مشتقات الايزوكينولين بتأثير مباشر مضاد للتشنج على العضلات الملساء. مشتق الأيزوكينولين النموذجي هو بابافيرين ، الذي ليس له أي تأثير على الجهاز العصبي المركزي ، ولكنه يؤثر على العضلات الملساء ، خاصة في حالة التشنج. يعمل بابافيرين في هذه الحالة كمضاد للتشنج.

الخصائص الصيدلانية للمورفين

1. تأثير المورفين على الجهاز العصبي المركزي

1) المورفين له في المقام الأول تأثير مسكن أو مسكن ، في حين أن التأثير المسكن يحدث بجرعات لا تغير بشكل كبير وظائف الجهاز العصبي المركزي.

لا يترافق التسكين الناتج عن المورفين مع تشوش الكلام ، وضعف تنسيق الحركات ، واللمس ، وحساسية الاهتزاز ، والسمع لا يضعف. التأثير المسكن هو التأثير الرئيسي للمورفين. في الطب الحديث ، يعتبر من أقوى مسكنات الآلام. يتطور التأثير في غضون بضع دقائق بعد الحقن. في كثير من الأحيان ، يتم إعطاء المورفين عن طريق الحقن العضلي ، تحت الجلد ، ولكن يمكن أيضًا الحقن في الوريد. يستمر العمل من 4 إلى 6 ساعات.

كما تعلم ، يتكون الألم من مكونين:

أ) إدراك الألم ، اعتمادًا على عتبة حساسية الشخص للألم ؛

ب) رد الفعل النفسي والعاطفي للألم.

في هذا الصدد ، من المهم أن المورفين يثبط بشكل حاد كلا من مكونات الألم. فهو يزيد ، أولاً ، عتبة حساسية الألم ، وبالتالي يقلل من إدراك الألم. التأثير المسكن للمورفين مصحوب بشعور بالراحة (النشوة).

ثانيًا ، المورفين يغير الاستجابة العاطفية للألم. في الجرعات العلاجية ، قد لا يزيل الإحساس بالألم تمامًا ، لكن المرضى يعتبرونه شيئًا غريبًا.

كيف وبأي طريقة يقوم المورفين بتنفيذ هذه التأثيرات؟

آلية عمل التخدير الناركوتي.

في عام 1975 ، هيوز وكوسترليتز في الجهاز العصبي في البشر والحيوانات ، تم اكتشاف مستقبلات "أفيونية" محددة من عدة أنواع ، والتي تتفاعل معها المسكنات المخدرة.

حاليًا ، هناك 5 أنواع من هذه المستقبلات الأفيونية: مو ، دلتا ، كابا ، سيجما ، إبسيلون.

مع هذه المستقبلات الأفيونية تتفاعل عادة الببتيدات الذاتية (المنتجة في الجسم نفسه) ذات النشاط المسكن العالي. الببتيدات الذاتية لها انجذاب كبير (ألفة) لهذه المستقبلات الأفيونية. هذا الأخير ، كما أصبح معروفًا ، يقع ويعمل في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي والأنسجة المحيطية. نظرًا لحقيقة أن الببتيدات الذاتية لها تقارب كبير ، في الأدبيات يطلق عليها أيضًا اسم LIGANDS فيما يتعلق بالمستقبلات الأفيونية ، أي (من اللاتينية - ligo - I bind) ترتبط مباشرة بالمستقبلات.

هناك العديد من الروابط الداخلية ، وكلها قليلة الببتيدات تحتوي على كميات مختلفة من الأحماض الأمينية وتسمى مجتمعة "ENDORPHINS" (أي المورفين الداخلي المنشأ). تسمى الببتيدات التي تحتوي على خمسة أحماض أمينية إنكيفالين (ميثيونين-إنكيفالين ، ليسين-إنكيفالين). حاليًا ، هذه فئة كاملة من 10-15 مادة تحتوي على 5 إلى 31 من الأحماض الأمينية في جزيئاتها.

إنكيفالين ، حسب هيوز ، كوسترليتس "مواد في الرأس".

التأثيرات الدوائية للإنكيفالين:

إفراز هرمونات الغدة النخامية.

تغيير الذاكرة

تنظيم التنفس

تعديل الاستجابة المناعية.

تخدير؛

حالة مشابهة للكاتاتونيا.

النوبات؛

تنظيم درجة حرارة الجسم.

السيطرة على الشهية

وظائف الاستنساخ

السلوك الجنسي

ردود فعل الإجهاد

انخفاض ضغط الدم.

الآثار البيولوجية الرئيسية للمنشطات الداخلية

التأثير الرئيسي ، والدور ، والوظيفة البيولوجية للإندورفين هو تثبيط إطلاق "الناقلات العصبية للألم" من النهايات المركزية للألياف C غير المبطنة (بما في ذلك النوربينفرين ، الأسيتيل كولين ، الدوبامين).

كما تعلم ، يمكن أن تكون هذه الوسيطات ، أولاً وقبل كل شيء ، مادة P (ببتيد من الأحماض الأمينية) ، كوليسيستوكينين ، سوماتوستاتين ، براديكينين ، سيروتونين ، هيستامين ، بروستاجلاندين. تنتشر نبضات الألم على طول ألياف C و A (ألياف A-delta) وتدخل القرون الخلفية للحبل الشوكي.

عندما يحدث الألم ، يتم عادة تحفيز نظام خاص من الخلايا العصبية enkephalinergic ، ما يسمى نظام مضاد للألم (مضاد للألم) ، يتم إطلاق الببتيدات العصبية ، والتي لها تأثير مثبط على نظام الألم (مسبب للألم) للخلايا العصبية. النتيجة النهائية لعمل الببتيدات الذاتية على مستقبلات الأفيون هي زيادة عتبة الألم.

الببتيدات الداخلية نشطة للغاية ، فهي أكثر نشاطًا بمئات المرات من المورفين. حاليًا ، يتم عزلها في شكلها النقي ، ولكن بكميات صغيرة جدًا ، تكون باهظة الثمن ، بينما يتم استخدامها بشكل أساسي في التجارب. ولكن هناك بالفعل نتائج في الممارسة. على سبيل المثال ، تم تصنيع الببتيد المحلي DALARGIN. تم الحصول على النتائج الأولى ، وبالفعل في العيادة.

في حالة عدم كفاية الجهاز المضاد للحساسية (مضاد للألم enkephalinergic) ، وهذا يحدث مع تأثيرات ضارة مفرطة أو طويلة الأمد ، يجب قمع الألم بمساعدة مسكنات الألم - المسكنات. اتضح أن موقع عمل كل من الببتيدات الداخلية والأدوية الخارجية هي نفس الهياكل ، أي المستقبلات الأفيونية لنظام مسبب للألم (الألم). في هذا الصدد ، المورفين ونظائره هي ناهضات مستقبلات أفيونية. المورفين المنفصل الداخلي والخارجي يعمل على مستقبلات أفيونية مختلفة.

على وجه الخصوص ، يعمل المورفين في الغالب على مستقبلات مو ، وإنكيفالين على مستقبلات دلتا ، وما إلى ذلك ("المسؤول" عن التخدير ، والاكتئاب التنفسي ، وانخفاض معدل ضربات القلب ، والشلل).

وبالتالي ، فإن المسكنات المخدرة ، ولا سيما المورفين ، تلعب دور الببتيدات الأفيونية الذاتية ، كونها مقلدة بشكل أساسي لعمل الربيطات الداخلية (الإندورفين والإنكيفالين) ، وتزيد من نشاط الجهاز المضاد للألم وتعزز تأثيره المثبط على نظام الألم.

بالإضافة إلى الإندورفين ، يعمل السيروتونين والجليسين ، وهما عاملان متآزران مع المورفين ، في هذا الجهاز المضاد للألم. يعمل بشكل أساسي على مستقبلات مو ، والمورفين وأدوية أخرى من هذه المجموعة ، بشكل أساسي ، يقمع الألم ، ويسحب الألم المرتبط بتجميع النبضات المسبب للألم القادمة من الحبل الشوكي على طول مسار غير محدد إلى نواة المهاد غير المحددة ، مما يعطل انتشاره إلى التلفيف الجداري الأمامي العلوي للقشرة الدماغية (أي إدراك الألم) ، وكذلك لأقسامه الأخرى ، على وجه الخصوص ، منطقة ما تحت المهاد ، مجمع اللوزة ، حيث تتشكل ردود الفعل الخضرية والهرمونية والعاطفية للألم.

وبتثبيط هذا الألم تثبط الأدوية الاستجابة الانفعالية له ، ونتيجة لذلك تمنع المسكنات المخدرة حدوث اختلالات في الجهاز القلبي الوعائي وظهور الخوف والمعاناة المرتبطة بالألم. يمكن أن تثبط المسكنات القوية (الفنتانيل) توصيل الإثارة من خلال مسار محدد مسبب للألم.

من خلال تحفيز مستقبلات الإنكيفالين (الأفيونية) في الهياكل الأخرى للدماغ ، يؤثر الإندورفين والمسكنات المخدرة على النوم ، واليقظة ، والعواطف ، والسلوك الجنسي ، والتفاعلات المتشنجة والصرع ، والوظائف اللاإرادية. اتضح أن جميع أنظمة النواقل العصبية المعروفة عمليًا متورطة في إدراك آثار الإندورفين والأدوية الشبيهة بالمورفين.

ومن هنا جاءت التأثيرات الدوائية المختلفة للمورفين ومستحضراته. لذلك ، التأثير الثاني للمورفين ، تأثير مهدئ ومنوم. التأثير المهدئ للمورفين واضح جدا. مورفيوس هو ابن إله النوم. التأثير المهدئ للمورفين هو النعاس ، بعض الظلمة للوعي ، ضعف القدرة على التفكير المنطقي. يسهل إيقاظ المرضى من النوم الناجم عن المورفين. مزيج المورفين مع المنومات أو المهدئات الأخرى يجعل اكتئاب الجهاز العصبي المركزي أكثر وضوحًا.

التأثير الثالث هو تأثير المورفين على الحالة المزاجية. هنا التأثير ذو شقين. في بعض المرضى ، وفي كثير من الأحيان لدى الأفراد الأصحاء ، بعد حقنة واحدة من المورفين ، هناك شعور بخلل في النطق ، والقلق ، والعواطف السلبية ، وعدم المتعة ، وانخفاض المزاج. كقاعدة عامة ، يحدث عند الأفراد الأصحاء الذين ليس لديهم ما يشير إلى استخدام المورفين.

مع الاستخدام المتكرر للمورفين ، لا سيما في ظل وجود مؤشرات لاستخدام المورفين ، تتطور ظاهرة النشوة عادة: هناك زيادة في المزاج مع الشعور بالنعيم والخفة والعواطف الإيجابية والبهجة في جميع أنحاء الجسم. على خلفية النعاس ، انخفاض النشاط البدني ، تطور صعوبة التركيز ، ينشأ شعور باللامبالاة تجاه العالم من حولك.

تفقد أفكار وأحكام الشخص اتساقها المنطقي ، ويصبح الخيال رائعًا ، وتظهر الصور والرؤى الملونة الزاهية (عالم الأحلام ، "مرتفع"). فقدت القدرة على الانخراط في الفن والعلوم والإبداع.

يرجع حدوث التأثيرات العقلية المذكورة إلى حقيقة أن المورفين ، مثل المسكنات الأخرى لهذه المجموعة ، يتفاعل مباشرة مع المستقبلات الأفيونية المترجمة في القشرة الدماغية ، تحت المهاد ، الحصين ، اللوزة.

الرغبة في تجربة هذه الحالة مرة أخرى هي سبب ظهور الاعتماد العقلي للشخص على المخدرات. وبالتالي ، فإن النشوة هي المسؤولة عن تطور إدمان المخدرات. يمكن أن تأتي النشوة حتى بعد حقنة واحدة.

يرتبط التأثير الدوائي الرابع للمورفين بتأثيره على منطقة ما تحت المهاد. يمنع المورفين مركز التنظيم الحراري ، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في درجة حرارة الجسم في حالة التسمم بالمورفين. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط تأثير المورفين على منطقة ما تحت المهاد أيضًا بحقيقة أنه ، مثل جميع المسكنات المخدرة ، يحفز إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول ، مما يؤدي إلى احتباس البول. بالإضافة إلى ذلك ، فهو يحفز إفراز هرمون البرولاكتين وهرمون النمو ، ولكنه يؤخر إفراز الهرمون اللوتيني. تنخفض الشهية تحت تأثير المورفين.

التأثير الخامس - المورفين ، مثل جميع الأدوية الأخرى في هذه المجموعة ، له تأثير واضح على مراكز النخاع المستطيل. هذا العمل غامض لأنه يثير عددا من المراكز ويضطهد عددا.

يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي بسهولة أكبر عند الأطفال. يرتبط انخفاض مركز الجهاز التنفسي بانخفاض حساسيته لثاني أكسيد الكربون.

المورفين يثبط الروابط المركزية لردود السعال وله نشاط مضاد للسعال واضح.

المسكنات المخدرة ، مثل المورفين ، يمكن أن تحفز الخلايا العصبية في منطقة الزناد (الزناد) للمستقبلات الكيميائية في قاع البطين ، مما يسبب الغثيان والقيء. يتم منع مركز القيء نفسه بواسطة المورفين بجرعات كبيرة ، لذلك لا يسبب التناول المتكرر للمورفين القيء. في هذا الصدد ، فإن استخدام المقيئات للتسمم بالمورفين عديم الفائدة.

التأثير السادس - تأثير المورفين وأدويته على الأوعية الدموية. الجرعات العلاجية لها تأثير ضئيل على ضغط الدم والقلب ، ويمكن أن تسبب الجرعات السامة انخفاض ضغط الدم. لكن المورفين يسبب توسع الأطراف الأوعية الدموية، وخاصة الشعيرات الدموية ، ويرجع ذلك جزئيًا إلى العمل المباشر وجزئيًا بسبب إطلاق الهيستامين. وبالتالي يمكن أن يسبب احمرار الجلد وزيادة درجة حرارة الجلد والتورم والحكة والتعرق.

آثار المورفين على الجهاز الهضمي والأعضاء العضلية الملساء الأخرى

يعود تأثير المسكنات المخدرة (المورفين) على الجهاز الهضمي بشكل رئيسي إلى زيادة نشاط الخلايا العصبية في المركز n. المبهم ، وبدرجة أقل بسبب التأثير المباشر على العناصر العصبية لجدار الجهاز الهضمي. في هذا الصدد ، يسبب المورفين تشنجًا قويًا للعضلات الملساء للأمعاء والعضلات العاصرة الشرجية وفي نفس الوقت يقلل من النشاط الحركي ، ويقلل التمعج (الجهاز الهضمي). يظهر التأثير التشنجي للمورفين بشكل أكثر وضوحًا في منطقة الاثني عشر والأمعاء الغليظة. يتم تقليل إفراز اللعاب وحمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة والنشاط الإفرازي للغشاء المخاطي في الأمعاء. يتباطأ مرور البراز ، ويزداد امتصاص الماء منه ، مما يؤدي إلى الإمساك (إمساك المورفين - زيادة في نغمة جميع المجموعات العضلية الثلاث). يزيد المورفين ونظائره من نبرة المرارة ، ويساهم في تطور تشنج العضلة العاصرة لأودي. لذلك ، على الرغم من أن التأثير المسكن يخفف من حالة المريض مع المغص الصفراوي ، فإن مسار العملية المرضية نفسها يتفاقم.

آثار مورفين على التكوينات العضلية الملساء الأخرى

يزيد المورفين من نبرة الرحم والمثانة والحالبين ، ويصاحبهما "تسرع في التبول". في الوقت نفسه ، تتقلص العضلة العاصرة الحشوية ، والتي ، إذا لم تكن هناك استجابة كافية للحث من المثانة ، تؤدي إلى احتباس البول.

يزيد المورفين من نغمة القصبات الهوائية والقصيبات.

مؤشرات لتطبيق المورفين

1) الألم الحاد الذي يهدد تطور صدمة الألم. أمثلة: الصدمة الشديدة (كسور العظام الأنبوبية ، والحروق) ، وتخفيف فترة ما بعد الجراحة. في هذه الحالة ، يستخدم المورفين كعامل مسكن ومضاد للصدمات. لنفس الغرض ، يستخدم المورفين لاحتشاء عضلة القلب ، الانسداد الرئوي ، التهاب التامور الحاد ، استرواح الصدر التلقائي. لتخفيف الألم المفاجئ ، يتم إعطاء المورفين عن طريق الوريد ، مما يقلل بسرعة من خطر الصدمة.

بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم المورفين كمسكن للمغص ، على سبيل المثال ، الأمعاء ، الكلوي ، الكبد ، إلخ. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر بوضوح أنه في هذه الحالة يتم تناول المورفين مع الأتروبين المضاد للتشنج ، وفقط عندما يكون الطبيب متأكدًا من صحة التشخيص. ...

2) الألم المزمن في المرضى المحتضرين اليائسين لغرض إنساني (على سبيل المثال: دور رعاية المحتضرين - مستشفيات مرضى السرطان اليائسين ؛ الاستقبال بالساعة). بشكل عام ، الألم المزمن هو موانع لاستخدام المورفين. فقط في ناقلات الأورام اليائسة والمحتضرة ، المحكوم عليها بالفشل ، فإن إدخال المورفين إلزامي.

3) كوسيلة للتخدير أثناء التخدير ، قبل التخدير ، أي في التخدير.

4) كعامل مضاد للسعال للسعال الذي يهدد حياة المريض. لهذا الاستطباب ، يوصف المورفين ، على سبيل المثال ، للعمليات الكبرى ، وإصابات الصدر.

5) مع فشل البطين الأيسر الحاد ، أي مع الربو القلبي. في هذه الحالة ، يرجع التأثير إلى انخفاض استثارة الجهاز العصبي المركزي وضيق التنفس المرضي. يتسبب في توسع الأوعية المحيطية ، مما يؤدي إلى إعادة توزيع الدم من نظام الشريان الرئوي إلى الأوعية المحيطية الموسعة. ويصاحب ذلك انخفاض في تدفق الدم وانخفاض في الشريان الرئوي وضغط CVP. وهكذا ينخفض \u200b\u200bعمل القلب.

6) في الوذمة الرئوية الحادة.

الآثار الجانبية للمورفين

إن اتساع التأثيرات الدوائية للمورفين يحدد أيضًا تفاعلاته الجانبية العديدة. هذه ، في المقام الأول ، خلل النطق ، والإمساك ، وجفاف الفم ، وعدم وضوح التفكير ، والدوخة ، والغثيان والقيء ، والاكتئاب التنفسي ، صداع الراس، زيادة التعب ، تنمل ، بطء القلب. في بعض الأحيان يكون هناك عدم تحمل في شكل الهزات والأوهام ، وكذلك ردود الفعل التحسسية.

موانع لتطبيق مورفين

لا توجد موانع مطلقة ، ولكن هناك مجموعة كاملة من موانع الاستعمال النسبية:

1) في وقت مبكر مرحلة الطفولة (حتى 3 سنوات) - خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي ؛

2) عند النساء الحوامل (خاصة في نهاية الحمل ، أثناء الولادة) ؛

3) مع أنواع مختلفة من فشل الجهاز التنفسي (انتفاخ الرئة ، الربو القصبي ، تقوس العمود الفقري ، السمنة) ؛

4) في إصابات الرأس الشديدة (زيادة الضغط داخل الجمجمة ؛ في هذه الحالة ، المورفين ، زيادة الضغط داخل الجمجمة أكثر ، يسبب القيء ؛ القيء ، بدوره ، يزيد الضغط داخل الجمجمة وبالتالي تتشكل حلقة مفرغة).

في بلدنا ، تم إنشاء MORPHILONG ، مسكن قوي جدًا ذو تأثير طويل الأمد ، على أساس المورفين. إنه يمثل ملف الدواءتحتوي على هيدروكلوريد المورفين والبولي فينيل بيروليدون المجزأ بشكل ضيق. نتيجة لذلك ، يكتسب Morphilong مدة عمل أطول (22-24 ساعة لتأثيره المسكن) وكثافة أكبر للتأثير. أقل وضوحا آثار جانبية... هذه هي ميزته على المورفين (المدة أطول من 4-6 مرات من مدة عمل المورفين). يستخدم كمسكن للآلام طويل المفعول:

1) في فترة ما بعد الجراحة ؛

2) مع متلازمة الألم الواضح.

OMNOPON (Omnoponum في أمبير. 1 مل - محلول 1٪ و 2٪). Omnopon هو مستحضر أفيون نوفوجالين في شكل خليط من 5 قلويدات أفيون. يحتوي على 48-50٪ مورفين و 32-35٪ من قلويدات أخرى ، كلا من سلسلة الفينانثرين والأيزوكينولين (بابافيرين). في هذا الصدد ، فإن omnopon له تأثير أقل تشنج. من حيث المبدأ ، تشبه الديناميكا الدوائية لـ omnopon تلك الخاصة بالمورفين. ومع ذلك ، لا يزال omnopon يستخدم مع الأتروبين. مؤشرات الاستخدام هي نفسها عمليا.

بالإضافة إلى المورفين ، omnopon في الممارسة الطبية تم تطبيق العديد من المستحضرات الاصطناعية وشبه الاصطناعية. تم إنشاء هذه الأدوية بهدفين:

1) التخلص من مزارع الخشخاش ؛

2) حتى لا يتشكل الإدمان عند المرضى. لكن هذا الهدف لم يكن ناجحًا ، لأن جميع المسكنات المخدرة لها آليات عمل مشتركة (عبر مستقبلات الأفيون).

من الأهمية بمكان PROMEDOL ، وهو المخدرات الاصطناعية، مشتق بيبيريدين.

بروميدولوم (جدول - 0 ، 025 ؛ أمبير. 1 مل - محلول 1٪ و 2٪). من حيث النشاط المسكن ، فهو أدنى بمقدار 2-4 مرات من المورفين. مدة العمل 3-4 ساعات. أقل في كثير من الأحيان يسبب الغثيان والقيء ، وبدرجة أقل ، يضغط على مركز الجهاز التنفسي. على عكس المورفين ، يقلل البروميدول من نبرة الحالب والشعب الهوائية ، ويرخي عنق الرحم ويعزز تقلصات جدار الرحم قليلاً. في هذا الصدد ، يُفضل بروميدول للمغص. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدامه أثناء الولادة (وفقًا للإشارات ، لأنه يثبط تنفس الجنين بدرجة أقل من المورفين ، كما أنه يريح عنق الرحم).

في عام 1978 ، ظهر مسكن اصطناعي - مورادول ، وهو مشتق من الفينانثرين في التركيب الكيميائي. عقار اصطناعي مماثل هو ترامال. يوفر مورادول (بوتورفانول طرطرات) مع الإعطاء العضلي أو الوريدي درجة عالية من الفعالية المسكنة ، بينما يحدث التسكين أسرع من إدخال المورفين (بعد 30-60 دقيقة ، المورفين - بعد 60 دقيقة). يستمر العمل 3-4 ساعات. في الوقت نفسه ، يكون له آثار جانبية أقل بشكل ملحوظ ، والأهم من ذلك ، انخفاض خطر الإصابة بالاعتماد الجسدي ، حتى مع الاستخدام لفترات طويلة ، نظرًا لأن مورادول نادرًا ما يسبب النشوة (يعمل بشكل أساسي على مستقبلات أفيونية دلتا الأخرى). بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يعاني من تثبيط تنفسي محدود ، حتى في الجرعات الكبيرة. الاستعمال: لنفس استطبابات المورفين ، ولكن في حالة الحاجة طويلة الأمد للاستخدام. في الجرعات العلاجية لا يضغط على مركز الجهاز التنفسي فهو آمن للأم والجنين.

ممثل اصطناعي آخر لمشتقات البيبيريدين - الفينانثرين هو الفنتانيل. يحتوي الفنتانيل على نشاط مسكن عالي جدًا ، وهو متفوق في النشاط على المورفين (100-400 مرة). السمة المميزة للفنتانيل هي قصر مدة تسكين الآلام التي يسببها (20-30 دقيقة). يتطور التأثير خلال 1-3 دقائق. لذلك ، يتم استخدام الفنتانيل لعلاج تألم الذهان بالتزامن مع دروبيريدول المضاد للذهان (تالومونال).

يستخدم هذا النوع من التسكين عندما يجب أن يكون المريض واعيًا ، على سبيل المثال ، مع احتشاء عضلة القلب. شكل التخدير مناسب للغاية ، لأن المريض لا يستجيب للتهيج المؤلم (تأثير مسكن) ولا يبالي تمامًا بكل ما يحدث (تأثير الذهان ، والذي يتكون من تأثير مهدئ قوي وممتلئ).

يقف قلويد الأفيون CODEIN (Codeinum في جدول 0 ، 015) منفصلاً. كمسكن ، فهو أضعف بكثير من المورفين. لديه ألفة أضعف لمستقبلات الأفيون. تأثير الكودايين المضاد للسعال أضعف من تأثير المورفين ، لكنه كافٍ تمامًا للممارسة.

مزايا Codeine:

1) على عكس المورفين ، يتم امتصاصه جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ؛

2) الكوديين يمنع التنفس.

3) نعاس أقل

4) لديه نشاط أقل تشنج ؛

5) يتطور الإدمان على الكودايين بشكل أبطأ.

مؤشرات لتطبيق الكود:

1) مع سعال جاف ، مؤلم ، غير منتج ؛

2) المرحلة الثانية من مكافحة الآلام المزمنة لدى مريض السرطان (منظمة الصحة العالمية) وفق مخطط من ثلاث مراحل. الكوديين (50-150 مجم بعد 5 ساعات) بالإضافة إلى مسكنات غير مخدرة ، بالإضافة إلى العوامل المساعدة (الجلوكوكورتيكويد ، مضادات الاكتئاب ، مضادات الاختلاج ، المؤثرات العقلية ، إلخ).

التسمم الحاد بالمورفين والأدوية التي تشبه المورفين

يمكن أن يحدث التسمم الحاد بالمورفين مع جرعة زائدة من الدواء ، وكذلك مع تناول جرعات كبيرة عرضيًا في مرضى الإدمان. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام المورفين لأغراض انتحارية. بالنسبة للبالغين ، تبلغ الجرعة المميتة 250 مجم.

للتسمم الحاد بالمورفين الصورة السريرية صفة مميزة. حالة المريض خطيرة جدا. في البداية ، يتطور النوم ، ويمر إلى مرحلة التخدير ، ثم الغيبوبة ، مما يؤدي إلى شلل مركز الجهاز التنفسي.

الصورة السريرية تتكون في المقام الأول من الاكتئاب التنفسي ، والحد منه. الجلد شاحب ، بارد ، مزرق. هناك انخفاض في درجة حرارة الجسم والتبول ، في نهاية التسمم - انخفاض في ضغط الدم. يتطور بطء القلب ، تضيق حاد في الحدقة (حجم نقطة التلميذ) ، في نهاية نقص الأكسجة يتوسع التلميذ. تحدث الوفاة نتيجة لكآبة الجهاز التنفسي أو الصدمة والوذمة الرئوية والعدوى الثانوية.

يعتمد علاج المرضى المصابين بالتسمم الحاد بالمورفين على نفس مبادئ علاج التسمم الحاد بالباربيتورات. يتم تمييز تدابير المساعدة بين محددة وغير محددة.

إجراءات محددة مرتبطة بإعطاء مضادات المورفين المحددة. أفضل مضاد هو NALOXONE (Narcan). في بلدنا ، لا يوجد نالوكسون عمليًا ، وبالتالي غالبًا ما يستخدم مضاد جزئي ، NALORFIN.

يقضي النالوكسون والنالورفين على تأثير المورفين وأدويته على المستقبلات الأفيونية ويعيدان وظائف الجهاز العصبي المركزي الطبيعية.

النالورفين ، وهو مضاد جزئي للمورفين ، في شكله النقي (التحضير الأحادي) يعمل مثل المورفين (يسبب تأثيرًا مسكنًا ، لكنه أضعف ، ويقلل التنفس ، ويعطي بطء القلب ، ويضيق التلاميذ). ولكن على خلفية المورفين المدار ، يظهر النالورفين نفسه كمضاد له. عادة ما يتم إعطاء النالورفين عن طريق الوريد بجرعة من 3 إلى 5 ملغ ، إذا لزم الأمر ، مع تكرار الحقن بعد 30 دقيقة. يحدث تأثيره حرفيًا عند "طرف الإبرة" - خلال الدقيقة الأولى من الإعطاء. في حالة تناول جرعة زائدة من هذه الأدوية ، يمكن أن يتطور الشخص المصاب بتسمم المورفين بسرعة متلازمة الانسحاب.

إجراءات غير محددة مرتبطة بإزالة السموم غير الممتصة. علاوة على ذلك ، يجب القيام بغسل المعدة حتى مع إعطاء المورفين بالحقن ، حيث يوجد إطلاق جزئي للغشاء المخاطي المعدي المعوي في تجويف الأمعاء. من الضروري تدفئة المريض ، في حالة حدوث تشنجات ، استخدم مضادات الاختلاج.

مع الاكتئاب التنفسي العميق ، فإنها تنتج تهوية صناعية رئتين.

عادة ما يرتبط التسمم المزمن بالمورفين بتطور الإدمان عليه. تطور الإدمان ، إدمان المخدرات يترافق بشكل طبيعي مع الاستخدام المتكرر للمسكنات المخدرة. يميز بين الاعتماد الجسدي والعقلي.

من مظاهر الاعتماد البدني المتكون من المسكنات المخدرة حدوث متلازمة الانسحاب أو الانسحاب عند التوقف عن إعطاء المورفين المتكرر. تتكون أعراض الانسحاب من عدد من العلامات المميزة: 6-10-12 ساعة بعد الحقن الأخير للمورفين ، يعاني المورفين من سيلان الأنف ، والتمزق ، والتثاؤب الرهيب ، والقشعريرة ، والقشعريرة ، وفرط التنفس ، وارتفاع الحرارة ، وتوسع حدقة العين ، وآلام العضلات ، والقيء ، والإسهال ، عدم انتظام دقات القلب ، والضعف ، والتعرق ، واضطرابات النوم ، والهلوسة ، والقلق ، والقلق ، والعدوانية. تستمر هذه الأعراض لمدة 2-3 أيام. ولمنع هذه الظواهر أو القضاء عليها ، يكون المدمن مستعدًا لفعل أي شيء ، حتى لو كان جريمة. والتدهور العقلي.

ترتبط آلية تطوير الامتناع عن ممارسة الجنس بحقيقة أن المسكنات المخدرة ، التي تنشط المستقبلات الأفيونية وفقًا لمبدأ التغذية الراجعة (كما في علم الغدد الصماء) ، تمنع إطلاق ، وربما تخليق الببتيدات الأفيونية الذاتية ، لتحل محل نشاطها تدريجيًا. نتيجة لسحب المسكنات ، هناك نقص في كل من المسكن الذي تم إعطاؤه سابقًا والببتيد الداخلي. تتطور متلازمة الانسحاب.

يتطور الاعتماد النفسي قبل الاعتماد الجسدي. أساس ظهور الاعتماد العقلي هو النشوة والتخدير والموقف اللامبالي للتأثير البشري المزعج للبيئة الخارجية. بالإضافة إلى ذلك ، ينتج عن الاستخدام المتكرر للمورفين أحاسيس ممتعة للغاية لمدمن المورفين. البطني، الإحساس بالدفء غير العادي في المنطقة الشرسوفية وأسفل البطن ، تذكرنا بالنشوة الشديدة.

بالإضافة إلى الاعتماد العقلي والجسدي ، هناك علامة ثالثة لإدمان المخدرات - تطور التسامح والاستقرار والإدمان. في هذا الصدد يضطر المدمن إلى زيادة جرعة المسكن في كل وقت.

لا يختلف علاج الاعتماد على المورفين جوهريًا عن علاج الاعتماد على الكحول أو الباربيتورات. يتم علاج مدمني المخدرات في مؤسسات خاصة ، لكن النتائج ليست مشجعة بعد (نسبة قليلة). كثرة التطور لمتلازمة الحرمان (الامتناع) ، انتكاسات الإدمان.

لا توجد أداة خاصة واحدة. استخدم الفيتامينات المقواة. إن منع الإدمان أسهل من علاجه. إن خطورة الإصابة بإدمان المخدرات هي السبب الرئيسي للحد من استخدام هذه الأدوية في الطب. من الصيدليات ، يتم إصدارها فقط بوصفات خاصة ، ويتم تخزين الأدوية وفقًا للقائمة "أ".

المسكنات غير الدوائية هي مسكنات للألم ، مسكنات لا تؤثر بشكل كبير على الجهاز العصبي المركزي ، ولا تسبب إدمان المخدرات والتخدير. بمعنى آخر ، على عكس المسكنات المخدرة ، ليس لها تأثير مهدئ ومنوم ؛ لا تحدث النشوة والإدمان والاعتماد على المخدرات مع استخدامها.

حاليًا ، تم تصنيع مجموعة كبيرة من الأدوية ، من بينها ما يسمى:

1) المسكنات غير المخدرة القديمة أو الكلاسيكية

2) تأثيرات جديدة وأكثر حداثة وأكثر مضادة للالتهابات - ما يسمى بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية - مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

حسب التركيب الكيميائي ، تنقسم المسكنات غير المخدرة القديمة أو الكلاسيكية إلى 3 مجموعات رئيسية:

1) مشتقات حمض الساليسيليك (حمض أورثو هيدروكسي بنزويك) - الساليسيلات:

أ) حمض أسيتيل الساليسيليك - (الأسبرين ، أسيدوم أسيتيل الساليسيليكوم) ؛

ب) ساليسيلات الصوديوم (Natrii salicylas).

أدوية أخرى في هذه المجموعة: ساليسيلاميد ، ميثيل الساليسيلات ، وكذلك ديفلونيسال ، بينورثان ، توسيبين.

2) مشتقات بيرازولون:

أ) ميدوبيرينوم (أميدوبيرينوم ، في الجدول 0.25) - توقف كتحضير أحادي ، يستخدم في المنتجات المركبة ؛

ب) أنالجينوم (أنالجينوم ، في الجدول. 0.5 لكل منهما ؛ أمبير. 1 لكل منهما ؛ 2 مل - محلول 25٪ و 50٪) ؛

ج) بوتاديون (Butadionum ، في الجدول 0 ، 15) ؛

3) مشتقات الأنيلين:

أ) الفيناسيتين (Phenacetinum - أقراص مدمجة) ؛

ب) باراسيتامول (باراسيتامول ، في الجدول 0 ، 2).

المسكنات غير المخدرة لها 3 تأثيرات دوائية رئيسية.

1) آثار مسكنة أو مسكنة. يتجلى النشاط المسكن للمسكنات غير المخدرة في أنواع معينة من الإحساس بالألم: خاصة في آلام الأعصاب والعضلات وآلام المفاصل وكذلك في الصداع وآلام الأسنان.

مع الآلام الشديدة المصاحبة للإصابات وجراحة التجويف والأورام الخبيثة ، فهي غير فعالة عمليًا.

2) عمل خافض للحرارة أو خافض للحرارة ، يتجلى في ظروف الحمى.

3) عمل مضاد للالتهابات ، معبراً عنه بدرجات متفاوتة في مركبات مختلفة من هذه المجموعة.

لنبدأ بالساليسيلات. الدواء الرئيسي في هذه المجموعة هو حمض أسيتيل الساليسيليك أو ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum في الجدول 0 ، 1 - للأطفال ؛ 0 ، 25 ؛ 0 ، 5) (AA).

عُرفت الساليسيلات منذ فترة طويلة ، وقد بلغ عمرها بالفعل أكثر من 130 عامًا ، وكانت أول الأدوية التي لها تأثير محدد مضاد للالتهابات ، جنبًا إلى جنب مع تأثير مسكن وخافض للحرارة. تم إجراء التوليف الكامل لحمض أسيتيل الساليسيليك في عام 1869. أصبحت الساليسيلات منذ ذلك الحين منتشرة في الممارسة الطبية.

الساليسيلات ، بما في ذلك AA (الأسبرين) ، لها 3 تأثيرات دوائية رئيسية.

1) تأثير مخدر أو مسكن. هذا التأثير أقل وضوحًا إلى حد ما ، خاصة في الآلام الحشوية منه في المورفين. حمض AA فعال لأنواع الآلام التالية: الصداع. وجع أسنان؛ الألم الناجم عن العضلات والأنسجة العصبية (ألم عضلي ، ألم عصبي) ، مع آلام في المفاصل (ألم مفصلي) ، وكذلك آلام منبثقة من الحوض الصغير.

التأثير المسكن للمسكنات غير المخدرة ، وخاصة الساليسيلات ، واضح بشكل خاص في حالات الالتهاب.

2) التأثير الثاني لـ AA هو خافض للحرارة (خافض للحرارة). هذا التأثير هو تقليل الحمى ولكن ليس درجة حرارة الجسم الطبيعية. عادة ، يتم عرض الساليسيلات كأدوية خافضة للحرارة تبدأ من درجة حرارة 38 ، 5-39 درجة ، أي عند درجة حرارة تنتهك الحالة العامة للمريض. هذا الحكم ينطبق بشكل خاص على الأطفال.

عند انخفاض درجة حرارة الجسم ، لا ينصح باستخدام الساليسيلات كمضادات للحرارة ، حيث أن الحمى هي أحد مظاهر رد فعل الجسم الدفاعي للعدوى.

3) التأثير الثالث للساليسيلات ، وبالتالي AA ، مضاد للالتهابات. يتجلى التأثير المضاد للالتهابات في وجود التهاب في النسيج الضام ، أي مع العديد من أمراض الأنسجة الجهازية المنتشرة أو الكولاجين (الروماتيزم ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصق ، ألم المفاصل ، الذئبة الحمامية الجهازية).

يبدأ تأثير AA المضاد للالتهابات بعد الوصول إلى مستوى ثابت من الساليسيلات في الأنسجة ، وهذا يحدث بعد يوم أو يومين. في المريض ، تنخفض شدة رد فعل الألم ، وتقل الظواهر النضحية ، والتي تتجلى سريريًا من خلال انخفاض التورم والوذمة. عادة يستمر التأثير خلال فترة استخدام الدواء. إن الانخفاض في ظاهرة الالتهاب المرتبطة بالحد (تثبيط) المراحل النضحية والتكاثرية للالتهاب بواسطة الساليسيلات هو عنصر مسبب للتأثير المسكن ، أي أن التأثير المضاد للالتهابات للساليسيلات يعزز أيضًا تأثيرها المسكن.

يجب أن يقال أن الساليسيلات تحتوي على كل 3 مدرجة التأثيرات الدوائية في الشدة ، هم متساوون تقريبًا.

بالإضافة إلى التأثيرات المذكورة ، فإن الساليسيلات لها أيضًا تأثير مضاد للتجمّع على الصفائح الدموية ، ومع الاستخدام المطول ، يكون للساليسيلات أيضًا تأثير مزيل للحساسية.

آلية عمل الساليسيلات

يرتبط عمل الساليسيلات بتثبيط (تثبيط) تخليق البروستاجلاندين من مختلف الفئات. تم اكتشاف هذه المركبات عالية النشاط في عام 1930 من قبل العلماء السويديين. توجد البروستاجلاندين عادة في الأنسجة بكميات ضئيلة ، ولكن حتى مع وجود تأثيرات طفيفة (مواد سامة ، بعض الهرمونات) ، فإن تركيزها في الأنسجة يزيد بشكل حاد. في الأساس ، البروستاجلاندين عبارة عن أحماض دهنية دورية تحتوي على 20 ذرة كربون في السلسلة. تنشأ من الأحماض الدهنية الحرة ، بشكل أساسي من حمض الأراكيدونيك ، الذي يدخل الجسم عن طريق الطعام. تتشكل أيضًا من أحماض اللينوليك واللينولينيك بعد تحولها إلى حمض الأراكيدونيك. تم العثور على هذه الأحماض غير المشبعة في الفسفوليبيدات. يتم إطلاقها من الفسفوليبيدات تحت تأثير الفوسفوليباز 2 أو الفوسفوليباز أ ، وبعد ذلك تصبح ركيزة لتخليق البروستاجلاندين. تشارك أيونات الكالسيوم في تنشيط تخليق البروستاجلاندين.

البروستاجلاندين هي هرمونات خلوية محلية.

الخطوة الأولى في التخليق الحيوي للبروستاجلاندين (PG) هي أكسدة حمض الأراكيدونيك ، والذي يتم تنفيذه بواسطة مركب PG-cyclogenase-peroxidase المرتبط بالأغشية الميكروسومية. يظهر هيكل دائري لـ PGG-2 ، والذي يتم تحويله إلى PGH-2 تحت تأثير البيروكسيداز. من المنتجات التي تم الحصول عليها - أكاسيد داخلية دورية - تحت تأثير PG-isomerase ، يتم تكوين البروستاجلاندين "الكلاسيكي" - PGD-2 و PGE-2 (يعني اثنان في الفهرس وجود رابطتين مزدوجتين في السلسلة ؛ تشير الأحرف إلى نوع وموضع الجذور الجانبية لحلقة السيكلوبنتان).

يتكون PGF-2 تحت تأثير اختزال PG.

تم العثور على الإنزيمات التي تحفز تخليق PG الأخرى ؛ بخصائص بيولوجية خاصة: PG-I-isomerase ، -oxocyclase ، الذي يحفز تكوين البروستاسكلين (PG I-2) و PG-thromboxane -A-isomerase ، الذي يحفز تخليق الثرموبوكسان A-2 (TxA-2).

يرتبط انخفاض وقمع تخليق البروستاجلاندين تحت تأثير الساليسيلات بشكل أساسي بتثبيط إنزيمات تخليق PG ، أي تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX). يؤدي هذا الأخير إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين المؤيد للالتهابات (خاصة PGE-2) من حمض الأراكيدونيك ، والذي يحفز نشاط الوسطاء الالتهابي - الهيستامين ، السيروتونين ، البراديكينين. من المعروف أن البروستاجلاندين يسبب فرط التألم ، أي يزيد من حساسية مستقبلات الألم للمنبهات الكيميائية والميكانيكية.

وهكذا ، الساليسيلات ، التي تثبط تخليق البروستاجلاندين (PGE-2 ، PGF-2 ، PGI-2) ، تمنع تطور فرط التألم. في هذه الحالة ، تزداد عتبة الحساسية لمحفزات الألم. يكون التأثير المسكن أكثر وضوحًا في الالتهاب. في ظل هذه الظروف ، يحدث إطلاق وتفاعل البروستاجلاندين وغيره من "الوسطاء الالتهابيين" في بؤرة الالتهاب. يسبب البروستاجلاندين توسع الشرايين في بؤرة الالتهاب واحتقان الدم ، PGF-2 و TxA-2 - تضيق الأوردة - الركود ، كلا البروستاجلاندين يزيد من نفاذية جدار الأوعية الدموية ، ويعزز إفراز السوائل وعناصر الدم البيضاء ، ويعزز التأثير على جدار الأوعية الدموية والوسطاء الآخرين للالتهاب. يعزز TxA-2 تكوين جلطات الصفائح الدموية ، وتبدأ الأكسيدات الداخلية تفاعلات الجذور الحرة التي تتلف الأنسجة. وبالتالي ، يعزز Pg تحقيق جميع مراحل الالتهاب: التغيير ، النضح ، الانتشار.

يؤدي قمع المسكنات غير المخدرة ، على وجه الخصوص ، الساليسيلات ، لمشاركة الوسطاء الالتهابيين في تطوير العملية المرضية إلى استخدام حمض الأراكيدونيك عن طريق مسار الليبوكسجيناز وزيادة تكوين الليكوترينات (LTD-4 ، LTS-4) ، بما في ذلك مادة تفاعلية بطيئة من الحساسية المفرطة ، والتي تسبب تضيق الأوعية والحد من النضح. يفسر تثبيط تخليق البروستاجلاندين بواسطة الساليسيلات قدرتها على قمع الألم ، وتقليل الاستجابة الالتهابية ، ودرجة حرارة الجسم الحموية. التأثير الخافض للحرارة للساليسيلات هو تقليل درجة الحرارة ، ولكن ليس درجة حرارة الجسم الطبيعية. الحمى هي أحد مظاهر رد فعل الجسم الدفاعي للعدوى. الحمى نتيجة لذلك زيادة تركيز PgE-2 في السائل الدماغي والذي يتجلى من خلال زيادة إنتاج الحرارة وانخفاض في نقل الحرارة ، حيث تعيد الساليسيلات ، التي تثبط تكوين PGE-2 ، النشاط الطبيعي للخلايا العصبية في مركز التنظيم الحراري ، ونتيجة لذلك يزداد انتقال الحرارة عن طريق إشعاع الحرارة من سطح الجلد وتبخر كميات وفيرة من العرق. يكون تأثير الساليسيلات الخافض للحرارة متميزًا تمامًا فقط إذا تم استخدامه على خلفية الحمى ، وفي درجة الحرارة العادية لا يغيرون من الناحية العملية درجة حرارة الجسم.

مؤشرات لاستخدام الساليسيلات وحمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين)

1) يستخدم AA كمسكن للألم العصبي ، ألم عضلي ، ألم مفصلي (آلام المفاصل). عادة ، يتم استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك لعلاج أعراض الآلام المزمنة والألم. الدواء فعال لأنواع كثيرة من الآلام (مع آلام ضحلة ، معتدلة الشدة بعد العملية الجراحية وبعد الولادة ، وكذلك الألم الناجم عن إصابة الأنسجة الرخوة ، مع التهاب الوريد الخثاري في الأوردة السطحية ، والصداع ، وعسر الطمث ، وظهور الطمث)

2) كعامل خافض للحرارة للحمى ، على سبيل المثال ، المسببات الروماتيزمية ، مع حمى من نشأة معدية والتهابات. يُنصح بتعيين الساليسيلات لخفض درجة حرارة الجسم فقط في درجات حرارة عالية جدًا ، مما يؤثر سلبًا على حالة المريض (39 درجة أو أكثر) ؛ أي مع الحمى.

3) كعامل مضاد للالتهابات لعلاج المرضى الذين يعانون من العمليات الالتهابية ، لا سيما مع التهاب المفاصل والتهاب العضلات ، يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك بشكل أساسي. يقلل من الاستجابة الالتهابية ، لكنه لا يقطعها.

4) كعامل مضاد للروماتيزم ، مع الكولاجين (الروماتيزم ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، الذئبة الحمراء ، إلخ) ، أي مع أمراض النسيج الضام المنتشر الجهازية. في هذه الحالة ، يتم استخدام جميع التأثيرات ، بما في ذلك تأثير إزالة الحساسية.

عند استخدامه بجرعات عالية ، يقلل الساليسيلات بشكل كبير من علامات الالتهاب في غضون 24-48 ساعة. ألم ، تورم ، عدم الحركة ، زيادة درجة الحرارة الموضعية ، انخفاض احمرار المفصل.

5) كعامل مضاد للتجمع للوقاية من تكوين جلطة الفيبرين الصفيحية. لهذا الغرض ، يتم استخدام الأسبرين بجرعات صغيرة ، حوالي 150-300 مجم / يوم. لقد أثبت الاستهلاك اليومي لهذه الجرعات من الدواء أنه جيد للوقاية من تخثر الدم داخل الأوعية وعلاجه ، للوقاية من احتشاء عضلة القلب.

6) جرعات صغيرة من ASA (600-900 مجم) - عند استخدامها بشكل وقائي ، فإنها تمنع أعراض عدم تحمل الطعام. بالإضافة إلى ذلك ، فإن AA فعالة في الإسهال ، وكذلك لمرض الإشعاع.

آثار جانبية

1) المضاعفات الأكثر شيوعًا في استخدام ASA هي تهيج الغشاء المخاطي في المعدة (نتيجة لقمع تخليق البروستاجلاندين الواقي للخلايا ، ولا سيما PGI-2 prostacyclin) ، وتطور التآكل ، وأحيانًا مع النزيف. الطبيعة المزدوجة لهذا التعقيد: AA - حمض ، مما يعني أنه يهيج الغشاء المخاطي نفسه ؛ تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي - البروستاسكلين ، العامل الثاني المساهم.

في المريض ، تسبب الساليسيلات عسر الهضم والغثيان والقيء ، ومع الاستخدام المطول ، يمكن أن يكون لها تأثير تقرحي.

2) من المضاعفات المتكررة عند تناول الساليسيلات النزيف (النزيف والنزيف) ، والذي ينتج عن تثبيط تراكم الصفائح الدموية بواسطة الساليسيلات والتضاد فيما يتعلق بفيتامين K ، وهو ضروري لتفعيل عوامل تخثر البروثرومبين والبروكونفيرتين والتاسع والعاشر ، وكذلك للحفاظ على البنية الطبيعية للأوعية الدموية. الجدران. لذلك ، عند استخدام الساليسيلات ، لا يتأثر تخثر الدم فحسب ، بل تزداد هشاشة الأوعية الدموية أيضًا. لمنع أو القضاء على هذه المضاعفات ، يتم استخدام مستحضرات فيتامين ك. في أغلب الأحيان ، فيكاسول ، ولكن من الأفضل وصف فيتوميناديون - وهو نظير لفيتامين ك ، والذي يتم امتصاصه بشكل أسرع وأكثر فعالية وأقل سمية.

3) في الجرعات العالية ، يسبب AA أعراضًا دماغية ، تتجلى في طنين الأذن ، وطنين في الأذنين ، وفقدان السمع ، والقلق ، وفي الحالات الأكثر شدة - الهلوسة ، وفقدان الوعي ، والتشنجات ، وفشل الجهاز التنفسي.

4) في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي أو التهاب الشعب الهوائية الانسدادي ، يمكن أن تسبب الساليسيلات زيادة في نوبات التشنج القصبي (نتيجة لقمع تخليق البروستاجلاندين المضاد للتشنج والتكوين السائد للليكوترينات ، بما في ذلك مادة الحساسية المفرطة ببطء من سلائفها الشائعة).

5) قد يعاني بعض المرضى من حالات نقص السكر في الدم - نتيجة لقمع تخليق PGE-2 والقضاء على تأثيره المثبط على إطلاق الأنسولين من خلايا بيتا في أنسجة البنكرياس.

6) عند استخدام AA في نهاية الحمل ، قد يتأخر المخاض لمدة 3-10 أيام. الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم الساليسيلات (AA) في نهاية الحمل على مؤشرات قد يصابون بأمراض الأوعية الدموية الرئوية الشديدة. بالإضافة إلى ذلك ، الساليسيلات (AA) التي يتم تناولها أثناء الحمل يمكن أن تعطل مسار تكوين الأعضاء الطبيعي ، على وجه الخصوص ، تؤدي إلى عدم إغلاق القناة البوتية (بسبب تثبيط تخليق البروستاجلاندين الضروري لتكوين الأعضاء الطبيعي)

7) نادرا (1: 500) ولكن تحدث ردود الفعل التحسسية للساليسيلات. قد يظهر التعصب طفح جلدي، شرى ، حكة ، وذمة وعائية ، فرفرية نقص الصفيحات.

حمض الساليسيليك مكون في العديد من المواد ، بما في ذلك الفواكه (التفاح ، العنب ، البرتقال ، الخوخ ، الخوخ) ، ويوجد في بعض أنواع الصابون والعطور والمشروبات (خاصة عصارة البتولا).

من الساليسيلات ، بالإضافة إلى AA ، يتم استخدام SODIUM SALICYLATE - يعطي هذا الدواء تأثيرًا مسكنًا ، وهو 60 ٪ فقط من تأثير الأسبرين ؛ آثاره المسكنة والمضادة للالتهابات أضعف ، لذلك نادرا ما تستخدم نسبيا. وهي تستخدم بشكل رئيسي لأمراض الأنسجة المنتشرة الجهازية ، وأمراض الكولاجين (التهاب المفاصل الروماتويدي ، والروماتيزم). عقار مماثل هو ميثيل الساليسيلات.

المجموعة الثانية من المسكنات غير المخدرة هي مشتقات البيرازولون. تتضمن هذه المجموعة من الصناديق AMIDOPIRINE و BUTADION و ANALGIN.

أميدوبيرين (بيراميدون) (مسحوق أميدوبيرينوم ، الجدول 0 ، 25). بايروس نار. إنه عامل مسكن قوي وخافض للحرارة.

يتم امتصاص الدواء بشكل كامل وسريع من الأمعاء ويتم استقلابه بالكامل تقريبًا في الجسم. ومع ذلك ، نظرًا لسميته العالية ، على وجه الخصوص ، تأثير تثبيط واضح على تكون الدم ، لا يتم استخدام الأميدوبيرين عمليًا في العيادة ؛ مستبعد من الاستخدام كعامل مستقل وهو جزء فقط من بعض المستحضرات المركبة.

أنالجين (أنالجينوم ؛ مسحوق ؛ في الجدول. 0 ، 5 ؛ في أمبير. 1 و 2 مل - محلول 25٪ و 50٪). أنجين هو كيميائيا ودوائيا مماثلة للأميدوبرين. أنالجين قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء ، لذلك يمكن إعطاؤه بالحقن. كما هو الحال مع الأميدوبيرين ، فإن هذا الدواء المسبق له تأثير مسكن أكثر وضوحًا من خافض للحرارة ، وخاصة التأثيرات المضادة للالتهابات.

يستخدم أنجين للحصول على المدى القصير للتأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة في الألم العصبي والتهاب العضلات والصداع وآلام الأسنان. في هذه الحالة ، كقاعدة عامة ، يتم استخدام نموذج الكمبيوتر اللوحي. في الحالات الأكثر وضوحًا ، عندما يكون من الضروري التأثير بسرعة ، يتم استخدام الحقن الشرجية. حرارة عالية الجسم. يوصف أنجين كخافض للحرارة فقط في حالة الحمى ، عندما يكون الدواء هو الإسعافات الأولية الطارئة. تدار عضليا. يجب أن نتذكر جيدًا أنه لا ينبغي حقن الطفل 1 مل أو أكثر ، حيث قد يكون هناك انخفاض في درجة الحرارة ، مما يؤدي إلى انهيار درجة الحرارة. يتم حقن الطفل بـ 0.3-0.4 مل. كقاعدة عامة ، في هذه الحالة ، يضاف خافت إلى محلول أنالجين

تدحرج. يرتبط العلاج باستخدام أنالجين بخطر حدوث مضاعفات (بشكل أساسي من الدم) وبالتالي لا يوجد مبرر لاستخدامه كمسكن وخافض للحرارة ، عندما تكون الساليسيلات أو عوامل أخرى فعالة بنفس القدر.

BARALGIN (Baralginum) - تم تطويره في ألمانيا. عقار قريب جدا من أنالجين. في شكل قرص ، يأتي من بلغاريا باسم SPAZMOLGON. يتكون Baralgin من أنالجين ، حيث يتم إضافة مادتين اصطناعيتين أخريين (أحدهما له تأثير شبيه بالبابافيرين ، والثاني له تأثير ضعيف في منع العقدة). ومن ثم ، فمن الواضح أن البارالجين يستطب ، أولاً وقبل كل شيء ، في المغص الكلوي والكبدي والمعوي. كما أنه يستخدم لتشنجات الأوعية الدموية في الدماغ والصداع والصداع النصفي. متوفر في شكل أقراص وفي شكل حقن.

حاليًا ، تدخل سلسلة كاملة من المستحضرات المركبة التي تحتوي على analgin (Maxigan و Spazmalgin و Spazgan و Veralgan وما إلى ذلك) في سوق الأدوية الروسي.

BUTADION (Butadionum ؛ في الجدول 0 ، 15). يُعتقد أن البوتاديون يساوي تقريبًا أنالجين من حيث النشاط المسكن ، وأعلى بكثير في النشاط المضاد للالتهابات. لذلك ، يتم استخدامه كعقار مضاد للالتهابات. لهذا الاستطباب ، يوصف butadion لآفات الأنسجة خارج المفصل (التهاب الجراب ، التهاب الأوتار ، التهاب الغشاء المفصلي) من أصل روماتيزمي وغير روماتيزمي. يشار إلى أنه لالتهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام.

يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البوتاديون في الدم ، بالإضافة إلى مشتقات البيرازولون الأخرى ، بعد حوالي ساعتين. يرتبط الدواء بنشاط ببروتينات البلازما (بنسبة 98 ٪). العلاج طويل الأمد بالبوتاديون يؤدي إلى تحفيز إنزيمات الكبد الميكروسومي. نتيجة لذلك ، في بعض الأحيان يتم استخدام جرعات صغيرة من البيوتاديون (0 ، 005 جم / كجم يوميًا) للأطفال المصابين بفرط بيليروبين الدم. يقلل بوتاديون من إعادة امتصاص البول في الأنابيب الطرفية ، مما يعزز التخلص من هذه الأملاح من الجسم. في هذا الصدد ، يتم استخدامه لمرض النقرس.

الدواء سام ، ومن هنا الآثار الجانبية:

1) مثل جميع مشتقات البيرازولون ، مع الاستخدام المطول يمكن أن يسبب فقدان الشهية ، والشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، وحموضة المعدة ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، وتشكيل القرحة الهضمية. يمكن أن يسبب التهاب الكبد ، لذلك يوصف فقط لمدة 5-7 أيام ؛

2) مثل جميع أدوية البيرازولون ، يثبط البوتاديون تكون الدم (قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، قلة الصفيحات) إلى ندرة المحببات.

3) عند العلاج بالبوتاديون ، قد تتطور الوذمة ، لأنه يحتفظ بأيونات الصوديوم في الجسم ، وبالتالي الماء (يقلل من الصوديوم البولي) ؛ هذا يمكن أن يؤدي إلى فشل القلب الاحتقاني أو حتى الوذمة الرئوية.

Rheopyrinum (Rheopyrinum) - دواء يمثل مزيجًا من الأميدوبيرين والبوتاديون ، له نشاط واضح مضاد للالتهابات ومسكن. يتم استخدامه فقط كعامل مضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل ، والآفات الروماتيزمية ، وألم الظهر ، والتهاب adnexitis ، والباراميتريتيس ، والألم العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يشجع على إفراز أملاح البولات من الجسم ، ويوصف لمرض النقرس. متوفر في كل من الأقراص والحقن أشكال الجرعات (جيديون ريتر).

في الآونة الأخيرة ، تم تصنيع مجموعة من المسكنات الجديدة ، والتي تسمى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مشتقات الأنيلين (أو بتعبير أدق - بارامينوفينول).

يجب الإشارة هنا إلى عقارين: الفيناسيتين والباراسيتامول.

تم اكتشاف الباراسيتامول كمسكن نشط وخافض للحرارة في عام 1893 بواسطة فون ميرينج. في عام 1995 ، اقترح أن الباراسيتامول هو مستقلب للفيناسيتين ، وفي عام 1948 أثبت برودي وأكسيلرود دور الباراسيتامول باعتباره المستقلب الرئيسي للفيناسيتين. في عصرنا ، أصبح الباراسيتامول منتشرًا كعامل خافض للحرارة ومسكن في مرحلة الرعاية الدوائية قبل الطبية للمريض. في هذا الصدد ، يعد الباراسيتامول أحد الأدوية النموذجية في سوق OTC (OTC - jver the counter) ، أي الأدوية التي تباع بدون وصفة طبية من الطبيب. Sterling Health هي إحدى الشركات الدوائية الأولى التي تمثل رسميًا الأدوية التي تصرف بدون وصفة طبية ، وعلى وجه الخصوص الباراسيتامول (بانادول بأشكال جرعات مختلفة). على الرغم من حقيقة أن الباراسيتامول يتم إنتاجه حاليًا من قبل العديد من شركات الأدوية تحت أسماء مختلفة (Acetaminophen ، Watsou ، الولايات المتحدة الأمريكية ؛ Dolipran ، الولايات المتحدة الأمريكية - فرنسا ؛ Miralgan ، يوغوسلافيا ؛ Calpol ، Wellcome England ؛ Dofalgan ، فرنسا ، إلخ) ، هناك شروط معينة مطلوبة للحصول على منتج نقي. خلاف ذلك ، سوف يحتوي الدواء على فيناسيتين و 4-ف-أمينوفينول. كانت هذه المكونات السامة هي التي لم تسمح للباراسيتامول بأخذ مكانه الصحيح في الترسانة الطبية للأطباء لفترة طويلة. يتم إنتاج الباراسيتامول (بانادول) من قبل الشركات الغربية ، ولا سيما شركة ستيرلينغ هيلث ، في ظل ظروف ممارسات التصنيع الجيد (GMP) ويحتوي على مكون نشط عالي النقاء.

آلية عمل باراسيتامول.

وجد أن الباراسيتامول هو مثبط ضعيف للتخليق الحيوي للبروستاغلاندين ، وتأثيره على تخليق البروستاجلاندين - وسطاء للألم وتفاعل درجة الحرارة - يحدث بدرجة أكبر في الجهاز العصبي المركزي منه في المحيط. هذا ما يفسر وجود تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح للباراسيتامول وتأثير ضعيف للغاية مضاد للالتهابات. لا يرتبط الباراسيتامول عمليًا ببروتينات البلازما ، ويخترق بسهولة الحاجز الدموي الدماغي ، ويتم توزيعه بشكل متساوٍ عمليًا في الدماغ. يبدأ الدواء تأثير خافض للحرارة ومسكن سريع في حوالي 20-30 دقيقة ويستمر في العمل لمدة 4 ساعات. فترة التخلص الكامل من الدواء في المتوسط \u200b\u200b4.5 ساعة.

يفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى (98 ٪) ، والجزء الرئيسي من الجرعة المعطاة يتحول بيولوجيا في الكبد. نظرًا لحقيقة أن الباراسيتامول ليس له أي تأثير عمليًا على الغشاء المخاطي في المعدة ، أي أنه لا يسبب تأثيرًا تقرحيًا. وهذا يفسر أيضًا عدم وجود تشنج قصبي عند استخدام الباراسيتامول ، حتى في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي. لا يؤثر الدواء ، على عكس الأسبرين ، على نظام تكوين الدم ونظام تخثر الدم.

هذه المزايا ، بالإضافة إلى النطاق الواسع من الإجراءات العلاجية للباراسيتامول ، سمحت له الآن بأخذ مكانه الصحيح بين المسكنات غير المخدرة الأخرى. تستخدم المستحضرات المحتوية على الباراسيتامول للإشارات التالية:

1) متلازمة الألم ذات الشدة المنخفضة والمتوسطة من أصول مختلفة (صداع ، وجع أسنان ، ألم عصبي ، ألم عضلي ، ألم في الصدمات ، حروق).

2) الحمى في الأمراض المعدية والتهابات. أفضل كعامل خافض للحرارة في ممارسة الأطفال ، في طب الأطفال.

في بعض الأحيان يتم دمج مشتقات الأنيلين (الفيناسيتين ، على سبيل المثال) في قرص واحد مع مسكنات أخرى غير مخدرة ، وبالتالي الحصول على أموال مشتركة. في أغلب الأحيان ، يتم دمج الفيناسيتين مع AA والكوديين. الأدوية المركبة التالية معروفة: Asphen ، Sedalgin ، citramon ، pirkofen ، panadein ، solpadein.

الآثار الجانبية قليلة ومتباعدة بين تناول الفيناسيتين بدلاً من الباراسيتامول. تقارير التفاعلات العكسية الخطيرة للباراسيتامول نادرة وعادة ما تكون مرتبطة بجرعة زائدة من المخدرات (أكثر من 4.0 في اليوم) أو الاستخدام المطول (أكثر من 4 أيام). فقط حالات قليلة من قلة الصفيحات و فقر الدم الانحلاليالمرتبطة بالدواء. أكثر تطورات ميتهيموغلوبينية الدم المبلغ عنها بشكل متكرر باستخدام الفيناسيتين ، وكذلك التأثير السام للكبد.

كقاعدة عامة ، المسكنات الحديثة غير المخدرة لها تأثير مضاد للالتهابات بشكل أساسي ، لذلك يطلق عليها غالبًا مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

هذه مركبات كيميائية من مجموعات مختلفة ، وخاصة أملاح الأحماض المختلفة:

أ) مشتقات حمض الأسيتيك: إندوميثاسين ، سولينداك ، إيبوفيناك ، سوفيناك ، برانوبروفين ؛

ب) مشتقات حمض البروبيونيك: إيبوبروفين ، نابروكسين ، كيتوبروفين ، سورغام ، إلخ ؛

ج) مشتقات حمض الأنثرانيليك: حمض فلوفيناميك ، حمض الميفينانيك ، فولتارين ؛

د) المشتقات حمض النيكيتون: حمض النفلوميك ، كلونيكسين.

هـ) أوكسيكام (أحماض إينولينيك): بيروكسيكام ، إيزوكسيكام ، سودوكسيكام.

الإندوميتاسين (إندوميتاسين ؛ كبسولات وسوائل عند 0.025 ؛ تحاميل - 0.05) دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) ، وهو أحد مشتقات حمض الإندوليسيتيك (الإندول). له نشاط مضاد للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة. وهو أحد أقوى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وهو المرجع NSAID. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - على عكس الساليسيلات ، تسبب تثبيطًا عكسيًا لتخليق البروستاجلاندين (كوكس).

يستخدم تأثيره المضاد للالتهابات للأشكال النضحية من الالتهاب والروماتيزم والأمراض المنتشرة (الجهازية) في النسيج الضام (الذئبة الحمراء ، تصلب الجلد ، التهاب حوائط المفصل العقدي ، التهاب الجلد والعضلات). الدواء هو الأفضل للعملية الالتهابية ، المصحوبة بتغيرات تنكسية في مفاصل العمود الفقري ، مع هشاشة العظام المشوهة ، مع اعتلال المفاصل الصدفي. يستخدم لالتهاب كبيبات الكلى المزمن. إنه فعال للغاية في نوبات النقرس الحادة ، يستمر تأثيره المسكن لمدة ساعتين.

في الأطفال الخدج ، يتم استخدامه (1-2 مرات) لإغلاق القناة الشريانية العاملة.

إنه سام ، لذلك ، في 25-50 ٪ من الحالات ، هناك آثار جانبية واضحة (دماغية: صداع ، دوار ، طنين في الأذنين ، ارتباك ، تشوش الرؤية ، اكتئاب ؛ من الجهاز الهضمي: قرح ، غثيان ، قيء ، عسر الهضم ؛ جلد: طفح جلدي. الدم: عسر الهضم ؛ احتباس أيونات الصوديوم ؛ تسمم الكبد). لا ينصح بالأطفال دون سن 14 عامًا.

NSAID التالي - IBUPROFEN (ايبوبروفينوم ؛ في الجدول 0 ، 2) - تم تصنيعه في عام 1976 في إنجلترا. ايبوبروفين مشتق من حمض فينيل بروبيونيك. من حيث النشاط المضاد للالتهابات ، والتأثير المسكن وخافض للحرارة ، فهو قريب من الساليسيلات وأكثر نشاطًا. يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. يتحمله المرضى بشكل أفضل من AA. ابتلاع تردد أقل ردود الفعل السلبية... ومع ذلك ، فإنه يهيج أيضًا الجهاز الهضمي (قبل القرحة). بالإضافة إلى ذلك ، إذا كان لديك حساسية من البنسلين ، فسيكون المرضى حساسين للبروفين (إيبوبروفين) ، وخاصة مرضى الذئبة الحمراء.

92-99٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يخترق ببطء في تجويف المفصل ، لكنه باق في النسيج الزليلي ، مما يخلق تركيزات أعلى منه في بلازما الدم ويختفي ببطء بعد الانسحاب. يتم إفرازه بسرعة من الجسم (T 1/2 \u003d 2-2.5 ساعة) ، وبالتالي فإن تناول الدواء بشكل متكرر ضروري (3-4 مرات في اليوم - الجرعة الأولى قبل الوجبات ، والباقي بعد الوجبات لإطالة التأثير).

يستخدم في: علاج مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب المفاصل المشوه ، التهاب الفقار اللاصق ، والروماتيزم. يعطي التأثير الأكبر في المرحلة الأولى من المرض. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم الإيبوبروفين كعامل قوي خافض للحرارة.

عقار قريب من البروفين NAPROXEN (naprosyne ، علامة التبويب 0.25 لكل منهما) - مشتق من حمض naphthylpropionic. يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي ، وأقصى تركيز في الدم - بعد ساعتين. 97-98٪ يرتبط ببروتينات البلازما. تخترق الأنسجة والسائل الزليلي بشكل جيد. له تأثير مسكن جيد. التأثير المضاد للالتهابات مشابه لتأثير البيوتاديون (أعلى). يكون تأثير خافض الحرارة أعلى من تأثير الأسبرين ، بيوتاديون. له تأثير طويل الأمد ، لذلك يتم وصفه مرتين فقط في اليوم. جيد التحمل من قبل المرضى.

قم بتطبيقه:

1) كعامل خافض للحرارة ؛ في هذا الصدد ، فهو أكثر فعالية من الأسبرين.

2) كعامل مضاد للالتهابات ومسكن لالتهاب المفاصل الروماتويدي والأمراض الروماتيزمية المزمنة والتهاب العضلات.

ردود الفعل غير المرغوب فيها نادرة الحدوث ، فهي تظهر في شكل أعراض عسر الهضم (حرقة ، آلام في البطن) ، صداع ، تعرق ، تفاعلات حساسية.

NSAID الحديث التالي - SURGAM أو حمض الثيوبروفينيك (الجدول 0 ، 1 و 0 ، 3) - مشتق من حمض البروبيونيك. له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. كما لوحظ تأثير خافض للحرارة للدواء. المؤشرات والآثار الجانبية هي نفسها.

ديكلوفيناك-سوديوم (فولتارين ، أورتوفين) هو أحد مشتقات حمض فينيل أسيتيك. اليوم هو واحد من أكثر العقاقير المضادة للالتهابات نشاطا ، من حيث قوة العمل فهو يساوي تقريبا الإندوميتاسين. بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح. من حيث التأثير المضاد للالتهابات والمسكنات ، فهو أكثر نشاطًا من الأسبرين ، والبيوتاديون ، والإيبوبروفين.

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي ، عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يحدث أقصى تركيز في الدم بعد 2-4 ساعات. يخضع بشكل مكثف للتخلص الجهازي ، و 60 ٪ فقط من الجرعة المأخوذة تدخل الدورة الدموية. 99٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يخترق السائل الزليلي بسرعة.

يمتلك سمية منخفضة ، ولكن اتساع كبير في التأثير العلاجي. جيد التحمل ، وأحيانًا يسبب فقط ردود فعل تحسسية وعُسر الهضم.

يشار إلى أنه لالتهاب من أي موضع ومسببات ، ولكنه يستخدم بشكل رئيسي للروماتيزم ، التهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض أخرى من النسيج الضام (مع التهاب الفقار اللاصق).

بيروكسيكام (أيزوكسيكام ، سودوكسيكام) دواء جديد مضاد للالتهابات يختلف عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى ، وهو أحد مشتقات الأوكسيكام.

يتم امتصاصه بشكل مرض من الجهاز الهضمي. يحدث أقصى تركيز في الدم بعد 2-3 ساعات. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا ، ويبلغ نصف عمره حوالي 38-45 ساعة (هذا مع الاستخدام قصير المدى ، ومع الاستخدام طويل الأمد - حتى 70 ساعة) ، لذلك يمكن استخدامه مرة واحدة في اليوم.

الآثار الجانبية: عسر الهضم ، والنزيف في حالات نادرة.

يثبط بيروكسيكام تكوين الإنترلوكين 1 ، الذي يحفز تكاثر الخلايا الزليليّة وإنتاجها من الإنزيمات المحللة للبروتين المحايدة (كولاجيناز ، إيلاستاز) والبروستاغلاندين إي.ينشط IL-1 تكاثر الخلايا اللمفاوية التائية والخلايا الليفية والخلايا الزليليّة.

في بلازما الدم 99٪ يرتبط بالبروتينات. في المرضى التهاب المفصل الروماتويدي جيدا في السائل الزليلي. جرعات من 10 إلى 20 ملغ (1 أو 2 حبة) تسبب مسكنات (30 دقيقة بعد الابتلاع) وتأثيرات خافضة للحرارة ، وجرعات أعلى (20-40 مجم) - مضاد للالتهابات (بنهاية أسبوع واحد من تناول ثابت). على عكس الأسبرين ، فهو أقل تهيجًا للجهاز الهضمي.

يستخدم الدواء في التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق وهشاشة العظام وتفاقم النقرس.

جميع العوامل المذكورة أعلاه ، باستثناء الساليسيلات ، لها تأثير مضاد للالتهابات أكثر وضوحًا من العوامل الأخرى.

إنها تمنع بشكل جيد الالتهاب النضحي ومتلازمة الألم المصاحبة لها وتؤثر بشكل أقل فاعلية على مراحل التغيير والتكاثر.

يتحمل المرضى هذه الأدوية بشكل أفضل من الأسبرين والساليسيلات والإندوميتاسين والبيوتاديون. هذا هو السبب في أن هذه الأدوية أصبحت تستخدم بشكل أساسي كأدوية مضادة للالتهابات. ومن هنا حصلوا على الاسم - NSAIDs (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات). ومع ذلك ، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة ، فإن الأدوية القديمة - المسكنات غير المخدرة - يشار إليها الآن إلى حد كبير باسم PVA غير الستيرويدية.

جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة أقل سمية من الساليسيلات والإندوميتاسين.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس لها تأثير مثبط على العمليات المدمرة في الغضاريف وأنسجة العظام فحسب ، بل إنها في بعض الحالات يمكن أن تثيرها. إنها تعطل قدرة الخلايا الغضروفية على تصنيع مثبطات الأنزيم البروتيني (كولاجيناز ، إيلاستاز) وبالتالي تزيد من تلف الغضاريف والعظام. عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين ، تمنع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تخليق البروتينات السكرية والجليكوزامينوجليكان والكولاجين والبروتينات الأخرى الضرورية لتجديد الغضروف. لحسن الحظ ، لا يلاحظ التدهور إلا في بعض المرضى ، بينما في الأغلبية ، يمكن أن يمنع الحد من الالتهاب مزيدًا من التطور للعملية المرضية.