Lieky proti bolesti. Analgetické lieky "Diclofenac": indikácie a kontraindikácie

Predchádzajúci chirurgický zákrok, záchvat migrény, zhubný nádor alebo zlomenina - môžu sa vyskytnúť neznesiteľné bolesti z rôznych dôvodov. V takejto situácii nebude dostatok analgina a ľudových liekov na bolestivý syndróm, je potrebné zvoliť najsilnejšie tabletky proti bolesti.

Pri silných bolestiach pomôžu tabletky

Výhody tabletovej formy

Výhodou analgetík v tabletách oproti iným liekovým formám je pohodlie ich použitia.

Ďalším plusom je absencia lokálnych reakcií: začervenanie, pálenie, svrbenie alebo vyrážka.

Tablety sú lacnejšie - náklady na tabletovú formu liekov sú o niečo vyššie, vypláca sa to absenciou nutnosti nákupu injekčných striekačiek, injekčného roztoku a platenia služieb zdravotnej sestry.

Keď sú predpísané lieky proti bolesti

Lieky proti bolesti sú predpísané pre ľudí so silnou bolesťou. Lekár predbežne vykoná vyšetrenie, získané výsledky testov pomôžu určiť, čo bolesť spôsobuje.

Analgetiká môžu byť predpísané bez vyšetrenia a vyšetrenia v prípade chirurgického zákroku, či už je to apendektómia, redukcia dislokácie alebo jednoduchá extrakcia zuba.

Bolestivý syndróm vyžadujúci použitie analgetík sa môže vyskytnúť z nasledujúcich dôvodov:

• v období po operácii;
• s bolesťou svalov, bolesti chrbta;
• - v rukách aj nohách;
• so zlomeninami, modrinami a silnými vyvrtnutiami;
• s onkológiou;
• s neuralgiou;
• (dysmenorea).

Pri bolestivej menštruácii sú predpísané spazmolytiká a deriváty ibuprofénu, pri pokročilej rakovine pomáhajú iba lieky proti bolesti opiáty.

Na boj proti bolesti svalov sa používajú analgetiká

Klasifikácia liekov proti bolesti

Všetky existujúce typy analgetík sú rozdelené do 2 veľkých skupín: narkotické a nenarkotické. Prvý smer, ktorý zahŕňa 7 rôznych druhov, sa stal rozšírenejším.

Pyrazolóny a ich kombinácie

Medzi „jednoduché analgetiká“ patria lieky na báze pyrazolónov, vrátane známeho Analginu. Druhé meno skupiny je opodstatnené - pyrazolóny sú skutočne jednoduché a na trhu veľmi bežné, nie vždy však pomáhajú zbaviť sa bolesti.

Analgin je najznámejšie analgetikum

Kombinované analgetiká

Kombinované lieky proti bolesti kombinujú vlastnosti niekoľkých skupín analgetík. Paracetamol v kombinácii s ďalšími účinnými látkami pôsobí ako základ liekov. Vlastnosti kombinovaného analgetika sú určené skupinami, ktoré sám kombinuje: analgetický, protizápalový alebo spazmolytický účinok.

Základom kombinovaných analgetík je paracetamol

Antimigrenické lieky

NSAID sa používajú pri liečbe osteochondrózy

COX-2 inhibítory

Lieky v tejto skupine zahŕňajú NSAID, ale s dôležitou charakteristickou črtou: nepoškodzujú gastrointestinálny trakt a naopak, dokonca chránia žalúdočnú sliznicu. Inhibítory sa predpisujú ľuďom s peptickým vredovým ochorením, eróziou žalúdka a inými chorobami, pri ktorých je použitie bežných nesteroidných protizápalových liekov zo zdravotných dôvodov nemožné.

Inhibítory sú predpísané pre žalúdočné vredy

Spazmolytiká

Antispazmodická skupina liekov proti bolesti pomáha zmierňovať bolesť rozširovaním krvných ciev a uvoľňovaním hladkého svalstva. Lieky pomáhajú pri kŕčových bolestiach akejkoľvek povahy: pri menštruácii, migréne alebo.

Spazmolytiká pomáhajú zmierňovať menštruačné bolesti

Narkotické analgetiká

Opioidné alebo narkotické analgetiká sú účinné lieky, ktorých vymenovanie je oprávnené iba v prípade syndrómu akútnej a netolerovateľnej bolesti. Lieky potláčajú prenos bolestivého impulzu a ľudský mozog prestáva vnímať bolestivý syndróm, plní eufórie a pohodlia. Pretože narkotické analgetiká sú návykové, predávajú sa výlučne na lekársky predpis a predpisujú sa, iba ak sú iné lieky proti bolesti neúčinné.

Zoznam účinných tabletiek proti bolesti

Princíp fungovania väčšiny liekov v tej istej skupine je podobný, môžu však mať na organizmus úplne odlišné účinky.

V predloženom zozname tabliet proti bolesti nájdete drahé aj veľmi lacné lieky. Väčšina z týchto produktov je dostupná bez lekárskeho predpisu v miestnej lekárni.

Pri zápalových bolestiach

Odstráňte bolesti hlavy a bolesti zubov, syndróm silnej bolesti svalov, kostí a kĺbov. Sú účinné aj pri bolestiach po úrazoch a chirurgických zákrokoch. Najlepšie zo všetkého je, že nesteroidné protizápalové lieky, ako aj analgetiká kombinovanej skupiny, sa vyrovnávajú s bolestivými syndrómami tejto povahy.

Liek zo skupiny NSAID, vyrobený na báze ibuprofénu. Nurofen je najpopulárnejší zo všetkých nesteroidných protizápalových liekov, ktorého mechanizmom účinku je blokovanie syntézy prostaglandínov - mediátorov bolesti, ktoré podporujú zápalovú odpoveď v tele. Nurofen pomáha pri akýchkoľvek zápalových bolestiach, ako aj pri migrénach, dysmenoree a neuralgii.

Nurofen sa vyrovnáva so zápalovými bolesťami

Kontraindikácie: vek do 6 rokov, 3. trimester tehotenstva, závažné zlyhanie srdca, gastrointestinálne krvácanie, zlyhanie obličiek, žalúdočné vredy a erózia.

Cena: 90 - 130 rubľov.

Modré tablety zo skupiny NSAID používané pri ochoreniach pohybového aparátu, neuralgii a myalgii, zubných a so zápalom mandlí, zápaloch stredného ucha a horúčke. Rovnako ako iné nesteroidné lieky, aj Nalgezin zmierňuje bolesť blokovaním syntézy prostaglandínov.

Nalgezin je účinný liek na bolesť

Kontraindikácie: erózia alebo žalúdočné vredy, zápaly v črevách, zlyhanie obličiek alebo pečene, gastrointestinálne krvácanie, precitlivenosť na liek, tehotenstvo a dojčenie, vek do 12 rokov.

Cena: 180-275 rubľov.

Kombinovaný liek na báze paracetamolu a ibuprofénu sa používa na bolesti hlavy a bolesti zubov, adnexitídu, burzitídu, úrazy a artritídu, teplotu. Pri užívaní Ibuclinu bolesť a horúčka zmiznú v dôsledku inhibície cyklooxygenázy a zníženia množstva prostaglandínov.

Ibuklin - kombinovaná droga

Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky, žalúdočné vredy, žalúdočné krvácanie, vek do 12 rokov, tehotenstvo a dojčenie.

Cena: 100-140 rubľov.

Nový liek skupiny NSAID schválený na dlhodobé užívanie. Rovnako ako predchádzajúce lieky, zmierňuje horúčku, bolesť a zápaly znížením množstva prostaglandínov v tele. Používa sa na rôzne druhy zápalových bolestí, ako aj na neuralgiu a migrénu.

Movalis zmierňuje bolesť a zápal

Kontraindikácie: vek do 16 rokov, tehotenstvo, obdobie laktácie, žalúdočné vredy, hepatálna a renálna kolika.

Cena: 550-750 rubľov.

S kŕčovitými bolesťami

Bolesť spazmodickej povahy sa môže vyskytnúť z rôznych dôvodov: zahŕňajú migrény, choroby gastrointestinálny trakt, algodismenorea a niektoré ďalšie stavy. Pri takomto bolestivom syndróme pomôžu antispazmodiká a komplexné analgetiká s antispazmodickým účinkom.

Lacné a účinné pilulky zo skupiny antispazmodík, účinný ruský analóg No-shpa. Účinok, keď sa užijú, sa dosiahne rozšírením hladkého svalstva ciev a vnútorných orgánov. Používa sa na gastroduodenitídu, vredy, cholecystitídu, pečeňovú a obličkovú koliku, dyskinézu žlčových ciest, kolitídu a proktitídu, črevnú koliku a plynatosť, dysmenoreu, ako aj pri silných pôrodných bolestiach.

Drotaverín patrí do skupiny spazmolytík

Kontraindikácie: precitlivenosť na liečivo, závažné zlyhanie srdca, vek do 12 rokov, arteriálna hypotenzia.

Cena: 40-80 rubľov.

Antispazmodikum používané pri bolestiach pri menštruácii, migrénach, ako aj pri kŕčoch gastrointestinálneho traktu, črevnej a žlčovej koliky. Schválené na dlhodobé užívanie, prakticky nemá žiadne kontraindikácie. Tento liek zmierňuje bolesť v dôsledku prúdenia ionizovaného vápnika do buniek hladkého svalstva, čo rozširuje hladké svalstvo a zastavuje kŕče.

Sparex je schválený na dlhodobé používanie

Kontraindikácie: vek do 12 rokov, precitlivenosť.

Cena: 300-370 rubľov.

Komplexné analgetikum pozostávajúce z NSAID, spazmolytikum a zosilňujúca látka. Analgetický účinok sa dosahuje inhibíciou prostaglandínov a znížením uvoľňovania vápnika do buniek hladkého svalstva. Odstraňuje kŕčovité bolesti v čo najskôr, sa používa na choroby gastrointestinálneho traktu, algodismenoreu a pyelonefritídu.

Spazmalgon je komplexný liek

Kontraindikácie: zlyhanie obličiek a pečene, adenóm prostaty, glaukóm a tachyarytmia, anémia, leukopénia.

Cena: 190-255 rubľov.

S onkológiou

V neskorších štádiách vývoja malígneho novotvaru sa bolesť môže stať neznesiteľnou. Zbaviť sa ho môžu iba najsilnejšie lieky na zmiernenie bolesti, ktoré nie je možné získať bez lekárskeho predpisu.

Hladké zelené tablety patriace do triedy NSAID. Ketanov je najsilnejším analgetikom medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi, ktorého účinok sa dosahuje prudkým poklesom množstva prostaglandínov v tele a je porovnateľný s liekmi proti bolesti narkotika. Liek sa používa na pooperačné, popôrodné a bolesti zubov, artrózu, onkológiu a traumu.

Ketanov je silné analgetikum

Kontraindikácie: vek do 16 rokov, žalúdočné a črevné vredy, gastrointestinálne krvácanie, bronchiálna astma, ochorenie obličiek, súčasné užívanie s inými NSAID.

Náklady: 80-145 rubľov.

Promedol

Centrálne pôsobiaci liek na tlmenie bolesti. Narúša prenos impulzov bolesti a tiež mení vnímanie bolesti v mozgu. Aktívne sa používa nielen na onkologické ochorenia, ale aj po operácii, na peptický vred a chronickú pankreatitídu, infarkt myokardu a pľúc, prostatitídu, obličkové a pečeňové koliky, neuritídy, popáleniny a úrazy.

Vlastnosti lieku Promedol

Kontraindikácie: vek do 2 rokov, arytmia, hypertyreóza, precitlivenosť na zložky, alkoholizmus, kŕče, astma.

Cena: 180-220 rubľov.

Opioidný analgetický typ. Droga so silným a rýchlym účinkom, ktorá zmierňuje bolesť v priebehu niekoľkých minút. Analgetický účinok lieku Tramal je spojený s blokovaním vedenia bolestivých impulzov a so skreslením emočného vnímania bolesti. Používa sa na úrazy, po operáciách a iných bolestivých lekárskych zákrokoch, na bolesti pri infarkte myokardu a na onkológii.

Tramal - liek na zmiernenie opiátov

Kontraindikácie: vek do 16 rokov, tehotenstvo, dojčenie, zlyhanie obličiek, epilepsia.

Náklady: 350-420 rubľov.

Lieky proti bolesti počas tehotenstva

Počas tehotenstva a laktácie je potrebné starostlivo zvoliť analgetikum, aby negatívny účinok lieku nijako neovplyvňoval plod. Liekov proti bolesti schválených na použitie v tehotenstve a dojčení je len málo kvôli veľkému zoznamu vedľajších účinkov.

Na zmiernenie bolesti v tomto období možno použiť 2 bezpečné účinné látky:

1. Paracetamol a moderné liekyvytvorené na jeho základe. Povolené použitie troch tabliet denne, maximálna doba trvania prihláška - 3 dni.
2. Drotaverín a No-shpa. Môžete užiť najviac 1 tabletu denne, a nie dlhšie ako 3 dni po sebe.

No-shpu sa nemôže užívať s tehotenstvom

Tabletky proti bolesti pre deti

Telo dieťaťa je veľmi citlivé na vedľajšie účinky liekov, preto by ste mali byť pri výbere analgetík pre deti obzvlášť opatrní. Neexistujú úplne neškodné lieky proti bolesti, existujú však dobré a účinné lieky proti bolesti, ktoré sa dajú užívať už v mladom veku.

Zoznam povolených piluliek na tlmenie bolesti pre deti:

1. Paracetamol a jeho deriváty. Výhodne vo forme rozpúšťania šumivých tabliet.
2. Lieky na báze ibuprofénu: Nurofen, Ibufen, MIG a ďalšie. Iba ak dieťa nemá chronické gastrointestinálne ochorenia.
3. Spazmolytiká a kombinované lieky založené na ibuproféne a drotaveríne. Už žiadne tabletky za deň.
4. Lieky na báze nimesulidu, ako sú Nimesil, Nimulid a Nimegesic, ak má dieťa viac ako dvanásť rokov.

Lieky proti bolesti pomáhajú v boji proti syndrómu, ale nedokážu odstrániť základnú príčinu. Aby ste sa bolesti navždy zbavili, musíte pochopiť, prečo k nej dochádza, a podstúpiť potrebný priebeh liečby. Lieky proti bolesti sú dobrými pomocníkmi pri liečbe bolesti, ale nemôžete sa spoliehať iba na ne.

Fjodor Michajlovič Dostojevskij, znalec ľudských duší, raz povedal, že bolesť je povinná pre „široké vedomie a hlboké srdce“. Neberte slová klasiky doslovne. Neliečená bolesť je ťažká rana pre zdravie a psychiku. Lekári sa navyše naučili vyrovnať sa s tým: v ich arzenáli sú desiatky rôznych anestetických liekov.

Akútna bolesť sa objavuje náhle a trvá obmedzený čas. Je to spôsobené poškodením tkaniva - zlomeninami kostí, vyvrtnutiami, vnútornými poraneniami, kazom a mnohými ďalšími chorobami. Zvyčajne sa analgetiká úspešne vyrovnávajú s akútnymi záchvatmi a je to nepochybne pozitívny jav, ktorý dáva nádej na úľavu.

Chronická bolesť trvá dlhšie ako 6 mesiacov a je pravdepodobne spojená s chronickým ochorením. Osteoartróza, reumatizmus, dna, zhubné nádory sa cítia pri ťažkých, vyčerpávajúcich záchvatoch odolných voči liečbe. Dlhodobá bolesť nie je len výsledkom poškodených tkanív, ale tiež často dôsledkom poškodenia nervov.

Akútna aj chronická bolesť môžu byť také silné, že osoba, ktorá ich prežíva, je niekedy hlboko depresívna. Je smutné, že chronická bolesť postihuje až 80% svetovej populácie - toto číslo sa získava na základe rozsiahlych epidemiologických štúdií. A preto sa lekári neunúvajú študovať tento fenomén a hľadať všetky nové spôsoby, ako proti nemu bojovať. Takže čo sú to tí, ktorí zmierňujú bolesť?

Rôznorodý svet analgetík

Keď idete do lekárne na lieky proti bolesti, zdá sa, že vo vašej žiadosti nie je nič zložité. A až keď lekárnik začne klásť veľa ďalších otázok, bude zrejmé: v skutočnosti nie je všetko také jednoduché.

Vo farmakológii, teda v medicínskej vede, existuje veľa skupín na tlmenie bolesti, z ktorých každá sa používa na konkrétny typ bolesti.

Všetky analgetiká sa teda bežne delia na:

• pyrazolóny a ich kombinácie;
• kombinované analgetiká obsahujúce niekoľko zložiek naraz;
• anti-migrénové látky určené na liečenie migrénových bolestí hlavy;
• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID);
• cOX-2 inhibítory;
• narkotické analgetiká;
• spazmolytiká;
• špecifické analgetiká.

Poďme sa pozrieť na každú z týchto skupín osobitne a zistiť, ktoré lieky proti bolesti si v tomto alebo tom prípade zvoliť.

Pyrazolóny a ich kombinácie: tradičné lieky proti bolesti

Pyrazolóny sú typické lieky proti bolesti. Do tejto skupiny patrí „otec“ všetkých analgetík, ktorý sa stal „zlatým štandardom“ v liečbe bolesti - Jeho Veličenstvo Analgin.

Analgin

Analgin alebo sodná soľ metamizolu má viac než len analgetický účinok. Má tiež mierne antipyretické a protizápalové účinky. Napriek tomu si analgin získal širokú popularitu a dokonca slávu ako liek proti mnohým druhom bolesti.

Negatívnou stránkou Analginu nie je najvyššia bezpečnosť. Pri častom dlhodobom užívaní spôsobuje metamizol sodný významné zmeny v krvnom obraze, preto sa odporúča užívať ho „zriedka, ale presne“. Na ruskom trhu sa metamizol sodný vyrába pod tradičným názvom Analgin. Indická droga Baralgin M a sodná soľ metamizolu vyrábaná v Macedónsku sú navyše registrované v Ruskej federácii.

Komplexné analgetické liečivo Analgin-chinín, vyrobené bulharskou spoločnosťou Sopharma, obsahuje dve zložky: metamizol sodný a chinín. Hlavnou úlohou, ktorú chinín v tomto komplexe vykonáva, je zníženie zvýšenej telesnej teploty. Vďaka kombinácii silného antipyretického chinínu a analgetického metamizolu je Analgin-chinín vynikajúcou voľbou pri horúčke a bolestiach kĺbov pri prechladnutí. Okrem toho sa liek používa aj na bolesti zubov, kĺbov, periodické a iné druhy bolesti.

Baralgetas, Spazmalgon

Obidva lieky patria medzi najobľúbenejšie kombinované analgetiká - spazmolytiká u nás. Obsahujú rovnakú kombináciu: sodnú soľ metamizolu, pitofenón, fenpiviríniumbromid.

Každá zo zložiek zvyšuje vzájomnú činnosť. Metamizol je klasické analgetikum, pitofenón má spazmolytický účinok na hladké svalstvo a fenpiviríniumbromid navyše relaxuje hladké svalstvo. Vďaka veľmi úspešnej kombinácii sa Baralgetas a Spazmolgon používajú na najširšiu škálu indikácií u dospelých a detí. Vymenujme hlavné:

• rôzne druhy bolesti spôsobené vazospazmom alebo orgánmi hladkého svalstva: bolesti hlavy, periodické, spazmus močovodu, obličky, pečeň, žlčové koliky, kolitída;
• horúčka.
  Injekčná forma Baralgetas a Spazmolgon je sanitkou pre veľmi vysoké teploty tela, keď sú tradičné antipyretické lieky bezmocné. Tieto lieky sa dokonca používajú na zmiernenie horúčky u detí, a to až do jedného roka. Na každý rok života sa používa 0,1 ml injekčný roztok Baralgetas (Spazmolgon);
• zvýšil arteriálny tlak.
  Relaxačné kŕčové cievy, lieky proti bolesti lieky Baralgin a Spazmolgon pomáhajú s mierne zvýšeným krvným tlakom (o 10–20 mm Hg vyšší ako obvykle);
• zvýšený tón maternice počas tehotenstva.
  AT posledné roky čoraz viac liekov proti bolesti Baralgetas (Spazmolgon) sa počas tehotenstva používalo na zníženie zvýšeného tónu maternice. Zároveň majú určitú výhodu oproti ďalšiemu spazmolytiku, ktoré sa tradične používa na relaxáciu maternice - drotaverínu. Nedávno sa zistilo, že po 20 týždňoch tehotenstva môže drotaverín pomôcť zmierniť krčok maternice. To je mimoriadne nežiaduce, najmä u žien trpiacich ischemicko-cervikálnou insuficienciou. Ale je to táto kategória pacientov, ktorí viac ako ostatní potrebujú spazmolytiká, ktoré znižujú tonus maternice.

Na rozdiel od drotaverínu Baralgetas (Spazmolgon) neovplyvňuje krčok maternice a môže sa bezpečne používať v ktorejkoľvek fáze tehotenstva.

Na ruskom trhu je okrem spoločností Baralgetas a Spazmolgon registrovaný aj ich ukrajinský náprotivok, tablety Renalgan.

Slávne jarno-zelené obalené tablety sú známe už od sovietskych čias. Analgetický liek, ktorý konzistentne vyrába bulharská spoločnosť Sopharma už mnoho desaťročí, obsahuje dve účinné zložky: metamizol sodný (analgin) a triacetonamín-4-toluénsulfonát. Posledný menovaný má takzvaný anxiolytický účinok, zmierňuje úzkosť, napätie, vzrušenie. Okrem toho zvyšuje účinok analgínu.

Tempalgin a jeho analóg Tempanginol sa používajú na bolestivý syndróm strednej a miernej závažnosti.

Kombinované lieky proti bolesti: ťažké, ale účinné

Paracetamol je zvyčajne stredobodom väčšiny kombinovaných analgetík. Bezpečné liečivo, ktoré sa niekedy mylne označuje ako skupina nesteroidných protizápalových liekov, má niekoľko účinkov naraz: mierne analgetické a antipyretické, rovnako ako mimoriadne nepodstatné protizápalové látky. Paracetamol v čistej forme je dosť silné analgetikum a keď sa k nemu pridajú ďalšie zložky, jeho vlastnosti sa zlepšia. Spravidla sa na úľavu od prechladnutia používajú kombinované analgetiká, ktoré zahŕňajú paracetamol. Poďme k podrobnostiam.

Vicks Active Symptomax a Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax obsahuje paracetamol v kombinácii s fenylefrínom. Posledná uvedená látka má vazokonstrikčný účinok, takže liek nielen účinne znižuje bolesť kĺbov a svalov typickú pri nachladnutí, ale tiež znižuje upchatie nosa.

Okrem paracetamolu a fenylefrínu obsahuje Vicks Active Symptomax Plus aj guaifenesín, látku, ktorá pomáha riediť sekréciu z nosa.

Prostriedky s pomerne výraznou analgetickou a protizápalovou aktivitou. Brustan a Ibuklin obsahujú paracetamol a jedno z najsilnejších antipyretických a analgetických nesteroidných protizápalových liekov ibuprofén. Súčasne sú koncentrácie oboch zložiek pomerne vysoké (paracetamol 325 mg a ibuprofén v dávke 400 mg). Vďaka efektívnej kombinácii a vysokému dávkovaniu majú Brustan a Ibuklin výrazný analgetický a antipyretický účinok. Ibuklin Junior je navrhnutý na zmiernenie bolesti a zníženie horúčky u detí a je dostupný v dispergovateľnej forme (vo forme tabliet, ktoré sú rozpustné v ústach).

Brustanove analógy tiež zahŕňajú široko inzerovaný liek Next, ktorý obsahuje 400 mg ibuprofénu a 200 mg paracetamolu, ako aj Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Rakúsky liek, ktorý obsahuje kofeín, paracetamol a propyfenazón, je pyrazolónový liek, ktorý má mierny analgetický a antipyretický účinok. Kofeín v zložení kombinovaných analgetík hrá veľmi významnú úlohu - rozširuje krvné cievy a zvyšuje účinok hlavných analgetických zložiek. Gevadal sa odporúča používať na stredne silné bolesti hlavy, svalov, opakujúce sa bolesti.

Dolaren

Prvá aj druhá tableta majú rovnaké zloženie, vrátane paracetamolu a myotropického spazmolytického dicykloverínu, ktorý zmierňuje kŕče orgánov hladkého svalstva. Je to vďaka obsahu dicykloverínu, že Dolospa a Trigan celkom účinne zmierňujú bolesť v obličkovej, žlčovej a črevnej kolike vrátane urolitiázy. Okrem toho sa môžu užívať na spastickú zápchu a kŕče iného pôvodu v gastrointestinálnom trakte.

Pravítko Caffetin

Línia Caffetin je tiež veľmi populárna medzi kombinovanými analgetikami. Zahŕňa tri lieky, ktoré sa líšia zložením aj indikáciami:

• Caffetin Cold obsahuje klasickú kombináciu kašľa;
• Kofetín je skutočnou kombináciou liekov na tlmenie bolesti v tabletkách, ktoré zahŕňajú kodeín, kofeín, paracetamol a propyfenazón.
  Kodeín je prírodné narkotické analgetikum, ktoré blokuje opiátové receptory. Zvyšok zložiek liečiva (s výnimkou kofeínu, ktorý sme už spomenuli) má spazmolytické a všeobecné analgetické vlastnosti. Vďaka bohatému zloženiu kofeín zmierňuje bolesti zubov a hlavy vrátane migrény, bolesti svalov rôzneho pôvodu, bolesti kĺbov a tiež periodické bolesti u žien. Kvôli zahrnutiu do kodeínu sa Caffetin predáva výlučne na lekársky predpis;
• Kaffetin Light.
  „Ľahká“ variácia analgetika obsahujúca paracetamol, propyfenazón a kofeín. Liek na zmiernenie bolesti Caffetin Light je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu a je možné ho použiť pri rôznych druhoch miernej až strednej bolesti.

Známa ruská kombinovaná analgetická tableta je pridaná do zoznamu pomerne silných liekov proti bolesti. Počet zložiek je v názve lieku „skrytý“: „penta“ v gréčtine znamená „päť“. Zloženie Pentalginu teda obsahuje:

• drotaverín - myotropický antispazmodik;
• kofeín;
• naproxén je nesteroidné protizápalové liečivo;
• paracetamol;
• feniramin maleát - zložka, ktorá má antialergický účinok.

Pentalgin je celkom účinný pri bolestiach hlavy, horúčkach a silných bolestiach sprevádzajúcich neuralgiu.

Migréna: bolesť, ktorú je ťažké zmierniť

Migrenózna bolesť je charakterizovaná pretrvávajúcim a závažným priebehom. Záchvaty migrény nie je ľahké zastaviť. Patologický reťazec, ktorý vedie k náhlej a výraznej vazokonstrikcii, už beží a je ťažké ho pretrhnúť. Bežné analgetiká sú často bezmocné a na pomoc prichádzajú lieky proti bolesti proti migréne, ktoré rozširujú cievy.

Sumatriptan je účinná látka (a liečivo), ktorá zmierňuje migrénovú bolesť. Účinkuje 30 minút po aplikácii. Štandardná dávka sumatriptánu je 50 mg. Ak je to neúčinné, môžete užiť dve tablety denne (spolu 100 mg). Maximálna denná dávka je 300 mg.

Medzi prípravky obsahujúce sumatriptan patria Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Liek, ktorý účinkuje podobne ako sumatriptan. Originálny prípravok zolmitriptanu vyrába britská spoločnosť Astra Zeneca pod názvami Zomig a Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Účinný prostriedok na zmiernenie bolesti, ktorý sa používa na liečbu migrény vrátane tých, ktoré majú silnú bolesť. Eletriptan vykazuje najlepšie výsledky, ak sa užíva na samom začiatku migrénového záchvatu, ale účinnosť zostáva v ktoromkoľvek období. Dnes je v Rusku registrovaný iba jeden liek s eletriptánom - originálny Relpax, ktorý vyrába americký superobravec Pfizer.

Frovatriptan

Ďalšia účinná látka, ktorá účinne rozširuje cievy a pomáha pri migréne. Prezentované prípravkom vyrobeným v Nemecku Frovamigran.

NSAID - účinná úľava od bolesti

Osobitné miesto v rade liekov proti bolesti majú nepochybne nesteroidné protizápalové lieky. A hoci takmer všetky majú analgetický účinok, spomenieme iba tie z nich, ktoré sa vyznačujú najvýraznejšou analgetickou aktivitou.

Ibuprofén

Jeden z najbezpečnejších NSAID, ktorý má antipyretické a analgetické vlastnosti. Bezpečnosť ibuprofénu je zvýraznená skutočnosťou, že liek je schválený na tlmenie bolesti a horúčku aj u novorodencov a dojčiat. Liečivo je dostupné v tabletách, sirupoch, čapíkoch, ako aj v lokálnych formách (masti a gély) na zmiernenie bolesti kĺbov a svalov. Dávka pre dospelých na miernu úľavu od bolesti je 400 mg. Väčšina slávne lieky ibuprofén: Dolgit, Ibuprom, Iprén, Nurofen.

Aspirín

Napriek určitej analgetickej aktivite sa aspirín na zmiernenie bolesti nepoužíva tak často. Je to spôsobené agresivitou vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej - účinnej látky aspirínu - vo vzťahu k sliznici tráviaceho traktu. Spoločnosť Bayer napriek tomu vyrába šumivú a tabletovú formu aspirínu, ktorá je určená na zmiernenie bolesti a horúčky.

Naproxén

Zástupca NSAID, ktorý sa spolu s ibuprofénom používa hlavne ako analgetikum. Rovnako ako všetky ostatné lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov sa prípravky naproxénu používajú s opatrnosťou pri ochoreniach tráviaceho traktu. Najčastejšie je naproxén predpísaný na zmiernenie bolesti zubov, bolesti hlavy, opakujúcich sa a reumatických bolestí. Naproxén sa dá navyše použiť ako účinný moderný prostriedok proti bolesti pri zlomeninách kostí alebo poraneniach mäkkých tkanív.

AT ruské lekárne naproxen sa predáva pod obchodnými názvami: Apranax, Nalgezin a Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolac je na zozname najsilnejších liekov proti bolesti. Jeho analgetické vlastnosti sú porovnateľné s niektorými opioidnými narkotickými analgetikami. Prípravky s ketorolakom by sa však mali používať iba v krajných prípadoch, keď iné lieky nezaberajú. Je to spôsobené vedľajšími účinkami, ktoré sa vyskytujú pri pravidelnom alebo dlhodobom zmierňovaní bolesti. Liečba ketorolakom je sprevádzaná podráždením žalúdočnej sliznice (v 13% prípadov), nevoľnosťou (v 12% prípadov), bolesťami brucha a dokonca hnačkami (u 12, respektíve 7% pacientov). Okrem toho môže ketorolak spôsobovať bolesti hlavy (17% pacientov), \u200b\u200bzávraty (7%) a ospalosť (6%). Vyskytli sa prípady závažných lézií žalúdka vrátane perforácie a následného krvácania, ako aj hepatálnych a zlyhanie obličiek u pacientov, ktorí užívajú ketorolak dlhší čas.

Silný ketorolak môže byť napriek tomu nevyhnutný pri silných bolestiach v dôsledku zlomenín a poranení a tiež ako liek na tlmenie bolesti pri rakovine a po operácii. Mimochodom, nemá protizápalové a antipyretické účinky. Na domácom trhu existuje niekoľko obchodných mien, medzi nimi sú Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak a ďalšie.

Bezpečné inhibítory COX-2 alebo koxiby zmierňujúce bolesť

Tieto lieky sú klasifikované ako nesteroidné protizápalové lieky. Špeciálny mechanizmus účinku a s tým spojená osobitná účinnosť a čo je najdôležitejšie, bezpečnosť, však dáva dôvod na ich rozlíšenie do samostatnej podskupiny anestetických liekov.

Inhibítory COX-2, na rozdiel od iných NSAID, neblokujú COX-1, ktorý chráni žalúdočnú sliznicu. Preto nie sú agresívne voči orgánom gastrointestinálneho traktu a môžu ich používať ľudia, ktorí v minulosti mali žalúdočný vred. Väčšina odborníkov sa napriek tomu zhoduje, že v takýchto prípadoch je potrebné brať koxiby opatrne.

Počas liečby inhibítormi COX-2 sa pacientom s peptickým vredovým ochorením alebo žalúdočným krvácaním v minulosti odporúča piť inhibítory protónovej pumpy. Tieto látky blokujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej a chránia tak sliznicu žalúdka.

Dodávame, že medzi najznámejšie inhibítory protónovej pumpy patria Omeprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol a Pantoprazol.

Celekoxib

Prvý z koxibov registrovaných v Rusku. Dokonale zmierňuje zápal a zmierňuje bolesť. Používa sa na exacerbáciu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy a iných reumatických chorôb vrátane tých, ktoré majú silné bolesti.

Celekoxib je dostupný pod obchodnými názvami Dilaxa, Coxib, Celebrex - originálny liek vyrábaný spoločnosťou Pfizer.

Rofecoxib

Ďalším zástupcom koxibov, ktorý je predpísaný na zníženie bolesti a zápalu pri akútnej a chronickej artróze, bolestivom syndróme akéhokoľvek pôvodu. V ruských lekárňach je dostupný pod názvom Viox vo forme suspenzie a tabliet. Výrobcom lieku je holandská spoločnosť Merck.

Parekoxib

Tento liek zaujíma osobitné postavenie v rozmedzí analgetík - má parenterálnu, to znamená injekčnú formu uvoľňovania. Parekoxib má menej výraznú protizápalovú aktivitu, ale tento nedostatok viac ako kompenzuje jeho vysoké analgetické schopnosti. V Rusku sa parekoxib predáva pod názvom Dinastat. Vyrába ju britská spoločnosť Pharmacia vo forme lyofilizovaného prášku, z ktorého sa bezprostredne pred použitím pripravuje roztok na intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu.

Dynastat sa široko používa ako účinný injekčný prostriedok na tlmenie bolesti pri silných bolestiach vrátane chirurgických zákrokov alebo pomerne citlivých diagnostických testov (napríklad kolonoskopie), ako aj bolesti pri zlomeninách a úrazoch. Okrem toho sa Dynastat niekedy predpisuje na úľavu od bolesti u pacientov s rakovinou, aby sa znížila dávka narkotických analgetík.

Etorikoxib

Jeden z najmodernejších coxibov, ktorý organicky kombinuje protizápalové a analgetické účinky. Liečivo sa používa na symptomatickú, to znamená anestetickú liečbu osteoartrózy, osteochondrózy, reumatoidnej artritídy a iných ochorení kĺbov. Etorikoxib predáva spoločnosť Pfizer s názvom Arcoxia.

Rezervné lieky - narkotické analgetiká

Narkotické analgetiká blokujú opioidné receptory a tým inhibujú prenos impulzov bolesti. Okrem toho znižujú emočné hodnotenie bolesti a reakciu na ňu, ako aj eufóriu a pocit duševného pohodlia. Aby sa zabránilo vzniku závislosti, narkotické analgetiká sa používajú iba v extrémnych prípadoch, napríklad na zmiernenie syndrómu akútnej bolesti. Okrem toho sa v anesteziológii používajú opioidné analgetiká na takzvanú premedikáciu - prípravu pacienta pred zavedením epidurálnej a spinálnej anestézie.

Narkotické lieky proti bolesti registrované v Ruskej federácii zahŕňajú kodeín, fentanyl, morfín a niektoré ďalšie.

Známe lieky Nurofen Plus a Sedalgin Neo sa vďaka obsahu kodeínu dostali do skupiny opioidných narkotických analgetík aj v kombináciách.

Nurofen Plus

Liečivo z rady Nurofen, ktoré vyrába britská spoločnosť Rekkit Healthcare, obsahuje ibuprofén v dávke 200 mg a 10 mg kodeínu. Tablety Nurofen Plus účinne zmierňujú bolesti hlavy a bolesti zubov, migrenózne bolesti, opakujúce sa bolesti u žien, bolesti chrbta, svalov a kĺbov, bolesti pri neuralgii a herniách chrbtice. Liek je navyše dobrý pri horúčke a bolestiach spojených s prechladnutím a chrípkou. Nurofen Plus nesmú užívať deti mladšie ako 12 rokov.

Do skupiny kombinovaných opioidných analgetík spadal aj bulharský liek na tlmenie bolesti, ktorý produkoval Activis Sedalgin Neo, známy už dlho. Sedalgin Neo obsahuje kombináciu piatich aktívnych zložiek vrátane kodeínu, kofeínu, sodnej soli metamizolu, paracetamolu a fenobarbitalu. Z tohto dôvodu má liek nielen anestetický, ale aj sedatívny účinok. Sedalgin Neo je účinný pri neuralgii, neuritíde, migréne a bolestiach rôzneho pôvodu, vrátane reumatických, bolestí hlavy, zubov, fantómov, popálenín, traumatických, pooperačných a periodických. Okrem toho sa liek môže používať aj pri horúčkach a bolestiach počas ARVI a chrípky.

Myotropické spazmolytiká: bolesť aj spazmus

Myotropické antispazmodiká sú schopné znížiť tok aktívneho vápnika do buniek vlákien hladkého svalstva. V dôsledku toho dochádza k rozšíreniu hladkého svalstva a krvných ciev, k zníženiu tlaku, čo poskytuje liečivám antispazmodický a analgetický účinok.;

proct;

obličková kolika;

mozgový vazospazmus.

Drotaverín navyše oslabuje kontrakcie maternice a v pôrodníctve sa používa na zníženie tonusu a tiež na zníženie kŕčov krčka maternice počas pôrodu.

Niekedy sa drotaverín používa pri vysokej telesnej teplote na pozadí periférneho vaskulárneho spazmu. V takýchto prípadoch má pacient silnú horúčku a kontrastné studené končatiny.

Na účinnú normalizáciu telesnej teploty so spazmom periférnych ciev sa používajú tradičné antipyretiká - paracetamol alebo ibuprofén - v kombinácii s drotaverínom.

Na domácom trhu sa predávajú desiatky analógov drotaverínu. Vymenujeme najobľúbenejšie z nich: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (dávka 80 mg), Spazmol a ďalšie.

Dicetel

Droga, ktorú vyrába francúzska spoločnosť Abbott, obsahuje ako účinnú látku pinaveriumbromid. Rovnako ako drotaverín zmierňuje kŕče vlákien hladkého svalstva a krvných ciev. Tablety Dicetel sa používajú na zmiernenie spastických kontrakcií čriev vrátane syndrómu dráždivého čreva, dyskinézy žlčových ciest.

Duspatalin

Rovnaká spoločnosť Abbott vyrába ďalšie myotropické antispazmodikum Duspatalin. Obsahuje mebeverín, ktorý má spazmolytický a analgetický účinok.

Duspatalin je originálna značková droga. Existujú aj jeho analógy, ktoré sa líšia ekonomickejšou cenou. Patria sem hydrochlorid mebeverínu, Niaspasm, Sparex.

Kombinované spazmolytiká

Malá skupina liekov, ktorá obsahuje iba niekoľko liečivých kompozícií.

Originálny francúzsky liek od Sanofi Aventis obsahuje tri účinné látky: drotaverín, kodeín a paracetamol. Účinná kombinácia poskytuje viac účinkov. Paracetamol znižuje závažnosť bolesti a znižuje teplotu, drotaverín zmierňuje kŕče a kodeín ďalej zvyšuje analgetický účinok.

No-shpalgin sa používa na bolesti hlavy rôzneho pôvodu: tenzné bolesti hlavy, cievne, ako aj bolesti spôsobené únavou alebo stresom. Indický analóg No-shpalgin Unispaz má rovnaké zloženie a priaznivejšiu cenu.

Nomigren

Veľmi zaujímavou kombináciou liekov je liek Nomigren, ktorý vyrába Bosna a Hercegovina. Obsahuje päť zložiek: propyfenazón, kofeín, chlorid kamilofínu, citrát mekloxamínu a vínan ergotamínu.

Účinné látky liečiva Nomigren, ktoré vzájomne zvyšujú účinok, majú silný analgetický účinok na migrény a bolesti ciev. Najlepšie výsledky vykazuje liek, ak sa užíva na samom začiatku záchvatu.

Špecifické lieky proti bolesti

Táto skupina liekov sa nepriamo vzťahuje na analgetiká a je nepravdepodobné, že by ľudia ďaleko od medicíny a farmakológie vytvorili analógiu medzi nimi a liekmi proti bolesti. Oficiálne patria určité analgetiká do skupiny antikonvulzív. A to aj v návode na použitie v stĺpci "Farmakologická skupina" je napísané čiernobielo "Antiepileptikum" alebo "Antikonvulzívum". Avšak na pozadí určitého antikonvulzívneho účinku lieky v tejto skupine účinne znižujú silné pooperačné a iné typy bolesti. Okrem toho znižujú citlivosť pri ťažkých ranách, napríklad po operáciách prsníkov a iných veľkých invazívnych zákrokoch charakterizovaných úrazom. periférne nervy a s tým spojenou precitlivenosťou pooperačnej rany.

Gabapentín

Gabapentín účinne blokuje uvoľňovanie excitačných neurotransmiterov. Veľké klinické štúdie preukázali úlohu gabapentínu v liečbe chronickej a neuropatickej bolesti. Je to spojené so schopnosťou lieku znižovať citlivosť miechy, a to aj po chirurgickom alebo traumatickom poranení tkaniva.

Gabapentín sa odporúča predpisovať pacientom po operácii, a to aj s cieľom znížiť dávku narkotických analgetík. Bola dokázaná vysoká účinnosť liekov na gabapentín na zmiernenie bolesti pri silných tenzných bolestiach hlavy, ako aj bolestiach spojených s cerebrálnym vazospazmom.

V domácich lekárňach sa gabapentín predáva pod názvami Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin a ďalšie.

Pregabalín

Liek, ktorý má podobné vlastnosti ako gabapentín. Hlavným rozdielom je dlhší polčas, a preto sa pregabalín považuje za liek voľby pri liečbe akútnej bolesti, najmä u starších ľudí. Indikácie pregabalínu zahŕňajú neuropatickú bolesť, fibromyalgiu a pooperačnú bolesť. Originálny pregabalín vyrába americký koncern Pfizer pod názvom Lyrica. Na trhu navyše existujú generiká: Algerika, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter a Pregabalin Canon.

Ako vidíte, existuje široká škála liekov proti bolesti, medzi ktoré patria lieky na predpis a voľnopredajné lieky, pilulky a injekcie, silné a nie také moderné a časovo overené lieky. Nie je také ľahké vybrať si z tejto odrody liek, ktorý práve potrebujete, preto je lepšie spoliehať sa na znalosti lekára a lekárnika. Spoľahnite sa a žite bez bolesti.

Analgetiká sú skupinou liekov určených na zmiernenie bolesti a potlačenie bolesti. Výraznou črtou je zároveň to, že analgetiká (zoznam liekov zahrnutých v tejto skupine bude uvedený nižšie) nemajú výrazný vplyv na iné typy citlivosti, čo umožňuje ich použitie pri činnostiach vyžadujúcich vôľové úsilie a pozornosť.

Podľa klasifikácie modernej medicíny existujú dve veľké skupiny analgetík:

1. Narkotikumanalgetiká (deriváty morfínu). Pri obzvlášť závažných ochoreniach ich predpisuje výlučne lekár. Táto skupina liekov v zásade nepatrí do kategórie liekov, pomáha iba zastaviť bolesť, ale neodstráni jej príčinu. Silné analgetiká, ako je morfín a podobné lieky proti bolesti, sú fyzicky návykové a psychoaktívne látky. Ich princíp účinku je založený na prerušení nervového prenosu bolestivých impulzov pôsobením na opiátové receptory. Nadmerný príjem opiátov (ku ktorým droga „morfín“ patrí) zvonku je plný skutočnosti, že blokuje produkciu týchto látok v tele. Výsledkom je, že je neustále potrebné získavať ich zvonka so zvyšujúcimi sa dávkami. Lieky v tejto skupine navyše spôsobujú eufóriu, stláčajú dýchacie centrum. Preto sú predpísané iba prípady závažných poranení, popálenín, rôznych druhov zhubných nádorov a mnohých ďalších chorôb. Zoznam väčšiny z týchto liekov patrí do skupiny nedostupných liekov, niektoré z nich (napríklad lieky s obsahom kodeínu) sa predávajú na lekársky predpis.
2. Narkotikumanalgetiká nie sú návykové, ale majú oveľa menej výrazný analgetický účinok. Zároveň nespôsobujú množstvo negatívnych následkov, ako je liek „Morphine“ a podobné analgetiká.

Zoznam dostupných liekov proti narkotickým bolestiam:

1. Deriváty kyseliny salicylovej (salicyláty). Majú výrazné antipyretické a antireumatické účinky. Ich použitie môže niekedy spôsobiť tinnitus, nadmerné potenie a opuchy. Mali by sa používať s opatrnosťou u pacientov s bronchiálna astma... Celkom bežné a široko používané analgetiká.

Klasifikácia a poddruh tejto skupiny liekov:

- "Akofin" (ASA a kofeín);

- "Askofen" (ASK, fenacetín, kofeín);

- "Asfen" (ASK, fenacetín);

- "Citramon" (ASA, fenacetín, kofeín, kakao, kyselina citrónová, cukor).

2. Deriváty pyrazolónuje analgetikum, ktoré znižuje kapilárnu permeabilitu. Zoznam takýchto liekov:

- "Antipyrín". Používa sa na neuralgiu, má hemostatický účinok.

- "Amidopyrín" ("Pyramidon"). Je aktívnejší ako predchádzajúci liek a je účinný pri artikulárnom reumatizme.

- "Analgin". Funkcia tohto lieku je jeho rýchla rozpustnosť a vysoká absorpcia.

- „Adofen“.

- "Anapirín".

- „Butadion“. Je účinný pri akútnych bolestiach spôsobených dnou, peptickým vredom, tromboflebitídou.

3. Deriváty para-aminofenolu (anilínu), ako napríklad:

- "Paracetamol". Z hľadiska účinnosti a liečivých vlastností sa liek nelíši od predchádzajúceho, ale má menej toxické zloženie.

4. Indol a jeho deriváty.Táto skupina zahŕňa iba jednu drogu:

- "Metindol" ("indometacín"). Nestláča ani nadobličky. používa sa hlavne na dnu, burzitídu, polyartritídu.

Okrem účinkov zameraných na zlepšenie stavu pacienta existuje vysoké riziko čelenia rôznym vedľajším účinkom pri užívaní analgetík.

Zoznam liekov je uvedený iba na informačné účely. Neliečte sa sami, skôr ako začnete užívať tento liek, obráťte sa na svojho lekára.

Tieto prostriedky selektívne znižujú, potláčajú citlivosť na bolesť, bez toho, aby významne ovplyvňovali iné typy citlivosti a bez rušivého vedomia (analgézia - strata citlivosti na bolesť; popieranie, algos - bolesť). Odpradávna sa lekári snažili pacienta zbaviť bolesti. Hippokrates 400 rokov pred n e. napísal: „... odstránenie bolesti je božská práca.“ Na základe farmakodynamiky zodpovedajúcich liekov sú moderné lieky proti bolesti rozdelené do 2 veľkých skupín:

1. - narkotické analgetiká alebo morfínová skupina. Túto skupinu fondov charakterizujú nasledujúce body (podmienky):

1) majú silnú analgetickú aktivitu, ktorá umožňuje ich použitie ako vysoko účinných liekov proti bolesti;

2) tieto lieky môžu spôsobiť drogovú závislosť, to znamená závislosť, drogovú závislosť spojenú s ich konkrétnym účinkom na centrálny nervový systém, ako aj rozvoj bolestivého stavu (abstinencie) u osôb s rozvinutou závislosťou;

3) v prípade predávkovania sa u pacienta rozvinie hlboký spánok, ktorý postupne prechádza do anestézie, kómy a nakoniec sa končí zastavením činnosti dýchacieho centra. Preto dostali svoje meno - narkotické analgetiká.

Druhou skupinou liekov sú nenarkotické analgetiká, ktorých klasickými predstaviteľmi sú: aspirín alebo kyselina acetylsalicylová. Existuje veľa liekov, ale všetky nie sú návykové, pretože majú rôzne mechanizmy účinku.

Poďme analyzovať 1. skupinu liekov, konkrétne lieky morfínovej skupiny alebo narkotické analgetiká.

Narkotické analgetiká majú výrazný depresívny účinok na centrálny nervový systém. Na rozdiel od liekov, ktoré bez rozdielu tlmia centrálny nervový systém, sa prejavuje ako analgetický, mierne hypnotický a antitusický účinok, ktorý tlmí dýchacie centrá. Väčšina narkotických analgetík navyše spôsobuje drogovú (duševnú a fyzickú) závislosť.

Najvýznamnejším predstaviteľom tejto skupiny fondov, podľa ktorého dostala táto skupina svoje meno, je MORFIN.

Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloid morfín sa izoluje z ópia (grécky - opos - džús), ktoré je mrazenou a sušenou šťavou z nezrelých makových kapsúl (Papaver somniferum). Vlasťou maku je Malá Ázia, Čína, India, Egypt. Názov morfín dostal podľa mena starogréckeho boha snov Morpheusa, ktorý je podľa legendy synom boha spánku Hypnosa.

Ópium obsahuje 10 - 11% morfínu, čo je takmer polovica podielu všetkých alkaloidov v ňom prítomných (20 alkaloidov). V medicíne sa používajú už dávno (pred 5 000 rokmi ako anestetikum, protizápalový prostriedok). Napriek syntéze morfínu, ktorú uskutočnili chemici v roku 1952, sa stále získava z ópia, ktoré je lacnejšie a jednoduchšie.

Pokiaľ ide o chemickú štruktúru, všetky farmakologicky aktívne ópiové alkaloidy sú buď fenantrénové deriváty alebo izochinolínové deriváty. Alkaloidy zo skupiny fenantrénov zahŕňajú: morfín, kodeín, tebaín atď. Sú to fenantrénové alkaloidy, ktoré sa vyznačujú výrazným inhibičným účinkom na centrálny nervový systém (analgetické, antitusické, hypnotické atď.).

Deriváty izochinolínu sa vyznačujú priamym spazmolytickým účinkom na hladké svalstvo. Typickým derivátom izochinolínu je papaverín, ktorý nemá žiadny vplyv na centrálny nervový systém, ale ovplyvňuje hladké svalstvo, najmä v kŕči. Papaverín v tomto prípade pôsobí ako spazmolytikum.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI MORFÍNU

1. Účinok morfínu na centrálny nervový systém

1) Morfín má primárne analgetický alebo analgetický účinok, zatiaľ čo analgetický účinok sa uplatňuje v dávkach, ktoré významne nemenia funkcie centrálneho nervového systému.

Analgéziu spôsobenú morfínom nesprevádza rozmazaná reč, oslabenie koordinácie pohybov, hmatu, citlivosti na vibrácie a sluchu. Analgetický účinok je hlavný pre morfín. V modernej medicíne je to jeden z najsilnejších liekov proti bolesti. Účinok sa prejaví v priebehu niekoľkých minút po injekcii. Morfín sa častejšie podáva intramuskulárne, subkutánne, ale je to možné aj intravenózne. Akcia trvá 4 - 6 hodín.

Ako viete, bolesť sa skladá z 2 zložiek:

a) vnímanie bolesti v závislosti od prahu citlivosti človeka na bolesť;

b) duševná, emocionálna reakcia na bolesť.

V tejto súvislosti je dôležité, aby morfín ostro inhiboval obidve zložky bolesti. Po prvé zvyšuje prah citlivosti na bolesť, a tým znižuje vnímanie bolesti. Analgetický účinok morfínu sprevádza pocit pohody (eufória).

Po druhé, morfín mení emocionálnu reakciu na bolesť. V terapeutických dávkach nemusí ani úplne eliminovať pocit bolesti, ale pacienti ho vnímajú ako niečo cudzie.

Ako a akým spôsobom morfín vykonáva tieto účinky?

MECHANIZMUS ČINNOSTI NARCOTICKEJ ANALGETIKY.

V roku 1975 Hughes a Kosterlitz v nervový systém u ľudí a zvierat boli objavené špecifické „opiátové“ receptory niekoľkých typov, s ktorými interagujú narkotické analgetiká.

V súčasnosti existuje 5 typov týchto opiátových receptorov: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Práve s týmito opiátovými receptormi normálne interagujú rôzne endogénne (produkované v tele samotné) peptidy, ktoré majú vysokú analgetickú aktivitu. Endogénne peptidy majú veľmi vysokú afinitu (afinitu) k týmto opiátovým receptorom. Posledne uvedené, ako je známe, sa nachádzajú a fungujú v rôznych častiach centrálneho nervového systému a v periférnych tkanivách. Vzhľadom na to, že endogénne peptidy majú vysokú afinitu, v literatúre sa im hovorí aj LIGANDY vo vzťahu k opiátovým receptorom, to znamená (z latinčiny - ligo - viažu sa) priamo sa viažu na receptory.

Existuje niekoľko endogénnych ligandov, všetko sú to oligopeptidy obsahujúce rôzne množstvá aminokyselín a súhrnne sa nazývajú „ENDORFÍNY“ (tj. Endogénne morfíny). Peptidy obsahujúce päť aminokyselín sa nazývajú enkefalíny (metionín-enkefalín, lyzín-enkefalín). V súčasnosti je to celá trieda 10 - 15 látok obsahujúcich v molekule od 5 do 31 aminokyselín.

Enkefalín je podľa Hughesa Kosterlitz „látkami v hlave“.

Farmakologické účinky enkefalínov:

Uvoľňovanie hormónov hypofýzy;

Zmena pamäte;

Regulácia dýchania;

Modulácia imunitnej odpovede;

Anestézia;

Stav podobný katatónii;

Záchvaty;

Regulácia telesnej teploty;

Ovládanie chuti do jedla;

Reprodukčné funkcie;

Sexuálne správanie;

Stresové reakcie;

Pokles krvného tlaku.

HLAVNÉ BIOLOGICKÉ ÚČINKY ENDOGÉNNYCH OPIÁTOV

Hlavným účinkom, úlohou, biologickou funkciou endorfínov je inhibícia uvoľňovania „neurotransmiterov bolesti“ z centrálnych zakončení aferentných nemyelinovaných C-vlákien (vrátane norepinefrínu, acetylcholínu, dopamínu).

Ako viete, týmito mediátormi bolesti môžu byť v prvom rade látka P (peptid z aminokyselín), cholecystokinín, somatostatín, bradykinín, serotonín, histamín, prostaglandín. Bolestné impulzy sa šíria pozdĺž vlákien C a A (vlákna A-delta) a vstupujú do zadných rohov miechy.

Keď dôjde k bolesti, normálne sa stimuluje špeciálny systém enkefalínergných neurónov, takzvaný antinociceptívny (proti bolesti) systém, uvoľňujú sa neuropeptidy, čo má inhibičný účinok na systém bolesti (nociceptívne) neurónov. Konečným výsledkom pôsobenia endogénnych peptidov na opiátové receptory je zvýšenie prahu bolesti.

Endogénne peptidy sú veľmi aktívne, sú stokrát aktívnejšie ako morfín. V súčasnosti sú izolované v čistej forme, ale vo veľmi malom množstve, sú veľmi drahé, zatiaľ čo sa používajú hlavne na experimenty. V praxi však už existujú výsledky. Napríklad bol syntetizovaný domáci peptid DALARGIN. Prvé výsledky boli získané, a už na klinike.

V prípade nedostatočnosti antinoceptívneho systému (enkefalinergik proti bolesti), ku ktorej dochádza pri nadmerných alebo dlhodobých škodlivých účinkoch, musí byť bolesť potlačená pomocou liekov proti bolesti - analgetík. Ukázalo sa, že miesto pôsobenia tak endogénnych peptidov, ako aj exogénnych liekov sú rovnaké štruktúry, konkrétne opiátové receptory nociceptívneho (bolestivého) systému. V tomto ohľade sú morfín a jeho analógy agonisty opiátových receptorov. Samostatné endo- a exogénne morfíny pôsobia na rôzne opiátové receptory.

Najmä morfín účinkuje predovšetkým na mu receptory, enkefalíny na delta receptory atď. („Zodpovedá“ za anestéziu, útlm dýchania, zníženú srdcovú frekvenciu, imobilizáciu).

Narkotické analgetiká, najmä morfín, ktoré hrajú úlohu endogénnych opiátových peptidov, sú teda v podstate imitátormi účinku endogénnych ligandov (endorfínov a enkefalínov), zvyšujú aktivitu antinociceptívneho systému a zvyšujú jeho inhibičný účinok na systém bolesti.

V tomto antinociceptívnom systéme fungujú okrem endorfínov aj serotonín a glycín, ktoré sú synergistami morfínu. Morfín a ďalšie lieky tejto skupiny pôsobiace hlavne na receptory mu potláčajú hlavne bolesť, ťahanie bolesti spojenej so sumáciou nociceptívnych impulzov prichádzajúcich z miechy po nešpecifickej ceste k nešpecifickým jadrám talamu, narúšajúc jeho šírenie do horného čelného parietálneho gyrusu mozgovej kôry (teda vnímanie bolesti), ako aj k jeho ďalším častiam, najmä k hypotalamu, komplexu amygdaly, v ktorom sa formujú vegetatívne, hormonálne a emočné reakcie na bolesť.

Potlačením tejto bolesti lieky tlmia emocionálnu reakciu na ňu, v dôsledku čoho narkotické analgetiká zabraňujú dysfunkciám kardiovaskulárneho systému, vzniku strachu a utrpeniu spojenému s bolesťou. Silné analgetiká (fentanyl) môžu potlačiť vedenie vzrušenia špecifickou nociceptívnou cestou.

Stimuláciou enkefalínových (opiátových) receptorov v iných štruktúrach mozgu ovplyvňujú endorfíny a narkotické analgetiká spánok, bdenie, emócie, sexuálne správanie, kŕčové a epileptické reakcie a autonómne funkcie. Ukázalo sa, že na realizácii účinkov endorfínov a liekov podobných morfínu sa podieľajú prakticky všetky známe systémy neurotransmiterov.

Preto aj rôzne ďalšie farmakologické účinky morfínu a jeho prípravkov. Takže druhý účinok morfínu, sedatívny a hypnotický účinok. Sedatívny účinok morfínu je veľmi výrazný. Morpheus je synom boha spánku. Sedatívnym účinkom morfínu je rozvoj ospalosti, určité zatemnenie vedomia, zhoršenie schopnosti logického myslenia. Pacienti sa ľahko prebudia zo spánku vyvolaného morfínom. Kombinácia morfínu s hypnotikami alebo inými sedatívami zvyšuje depresiu CNS.

Tretím účinkom je vplyv morfínu na náladu. Tu je vplyv dvojnásobný. U niektorých pacientov a častejšie u zdravých jedincov po jednej injekcii morfínu dôjde k pocitu dysforie, úzkosti, negatívnych emócií, bez potešenia, zníženej nálady. Spravidla sa vyskytuje u zdravých jedincov, ktorí nemajú indikáciu na použitie morfínu.

Pri opakovanom podávaní morfínu, najmä pri prítomnosti indikácií na použitie morfínu, sa zvyčajne vyvíja fenomén eufórie: dochádza k nárastu nálady s pocitom blaženosti, ľahkosti, pozitívnych emócií, príjemnosti v celom tele. Na pozadí ospalosti, zníženej fyzickej aktivity, problémov s koncentráciou sa vyvíja, vzniká pocit ľahostajnosti k okolitému svetu.

Myšlienky a úsudky človeka strácajú logickú konzistenciu, fantázia sa stáva fantastickou, objavujú sa živé farebné obrázky a vízie (svet snov, „vysoký“). Stratí sa schopnosť venovať sa umeniu, vede, tvorivosti.

Vznik týchto psychotropných účinkov je spôsobený skutočnosťou, že morfín, rovnako ako iné analgetiká tejto skupiny, priamo interaguje s opiátovými receptormi lokalizovanými v mozgovej kôre, hypotalame, hipokampe, amygdale.

Túžba znovu zažiť tento stav je dôvodom vzniku psychickej závislosti človeka od drogy. Je to teda eufória, ktorá je zodpovedná za rozvoj drogovej závislosti. Eufória môže prísť aj po jednej injekcii.

Štvrtý farmakologický účinok morfínu je spojený s jeho účinkom na hypotalamus. Morfín inhibuje centrum termoregulácie, čo môže v prípade otravy morfínom viesť k prudkému zníženiu telesnej teploty. Účinok morfínu na hypotalamus je navyše spojený so skutočnosťou, že rovnako ako všetky narkotické analgetiká stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu, čo vedie k zadržiavaniu moču. Okrem toho stimuluje uvoľňovanie prolaktínu a rastového hormónu, ale oneskoruje uvoľňovanie luteinizačného hormónu. Chuť k jedlu klesá pod vplyvom morfínu.

5. účinok - morfín, rovnako ako všetky ostatné lieky v tejto skupine, má výrazný účinok na centrá predĺženej miechy. Táto akcia je nejednoznačná, pretože vzrušuje množstvo centier a niektoré utláča.

Depresia dýchania sa vyskytuje najľahšie u detí. Depresia dýchacieho centra je spojená so znížením jeho citlivosti na oxid uhličitý.

Morfín inhibuje centrálne väzby reflexu kašľa a má výraznú antitusickú aktivitu.

Narkotické analgetiká, ako je morfín, môžu stimulovať neuróny spúšťacej (spúšťacej) zóny chemoreceptorov fundusu IY komory, čo spôsobuje nevoľnosť a zvracanie. Samotné centrum pre zvracanie je morfínom vo veľkých dávkach inhibované, takže opakované podávanie morfínu nespôsobuje zvracanie. V tomto ohľade je použitie emetiky na otravu morfínom zbytočné.

6. účinok - účinok morfínu a jeho prípravkov na cievy. Terapeutické dávky majú malý vplyv na krvný tlak a srdce, toxické môžu spôsobiť hypotenziu. Ale morfín spôsobuje rozšírenie periférnych zariadení cievy, najmä kapiláry, čiastočne priamym pôsobením a čiastočne uvoľňovaním histamínu. Môže teda spôsobiť začervenanie kože, zvýšenie teploty kože, opuchy, svrbenie, potenie.

ÚČINKY MORFÍNU NA GIT a ďalšie hladké svalové orgány

Účinok narkotických analgetík (morfín) na gastrointestinálny trakt sa pripisuje hlavne ich zvýšeniu aktivity neurónov v centre n. vagus, a v menšej miere priamym účinkom na nervové prvky steny gastrointestinálneho traktu. V tomto ohľade morfín spôsobuje silný spazmus hladkých svalov čreva, imocekálnych a análnych zvieračov a súčasne znižuje motorickú aktivitu a znižuje peristaltiku (gastrointestinálny trakt). Spazmogénny účinok morfínu je najvýraznejší v oblasti dvanástnika a hrubého čreva. Vylučovanie slín, kyselina chlorovodíková v žalúdočnej šťave a sekrečná aktivita črevnej sliznice sú znížené. Prechod výkalov sa spomaľuje, zvyšuje sa absorpcia vody z nich, čo vedie k zápche (morfínová zápcha - zvýšenie tónu všetkých 3 svalových skupín). Morfín a jeho analógy zvyšujú tonus žlčníka, prispievajú k rozvoju spazmu Oddiho zvierača. Preto hoci analgetický účinok zmierňuje stav pacienta s biliárnou kolikou, samotný priebeh patologického procesu sa zhoršuje.

ÚČINKY Morfínu na iné hladké svalové formácie

Morfín zvyšuje tonus maternice a močového mechúra, močovodov, čo sprevádza „spěch moču“. Súčasne sa sťahuje viscerálny zvierač, ktorý pri nedostatočnej reakcii na nutkanie z močového mechúra vedie k zadržiavaniu moču.

Morfín zvyšuje tonus priedušiek a bronchiolov.

INDIKÁCIE PRE APLIKÁCIU MORFÍNU

1) Akútna bolesť ohrozujúca rozvoj bolestivého šoku. Príklady: ťažká trauma (zlomeniny tubulárnych kostí, popáleniny), úľava od pooperačného obdobia. V tomto prípade sa morfín používa ako analgetický prostriedok proti šoku. Na ten istý účel sa morfín používa na infarkt myokardu, pľúcnu embóliu, akútnu perikarditídu, spontánny pneumotorax. Na zmiernenie náhlych bolestí sa podáva morfín intravenózne, čo rýchlo znižuje riziko šoku.

Okrem toho sa morfín používa ako analgetikum na koliku, napríklad na črevné, obličkové, pečeňové atď. Je však potrebné pamätať na to, že v tomto prípade sa morfín podáva spolu s antispazmodickým atropínom, a to iba v prípade, ak je lekár presvedčený o správnosti diagnózy. ...

2) Chronická bolesť u beznádejne zomierajúcich pacientov s humánnym účelom (príklad: hospice - nemocnice pre beznádejných pacientov s rakovinou; vstup do hodiny). Všeobecne je chronická bolesť kontraindikáciou užívania morfínu. Zavedenie morfínu je povinné iba v prípade beznádejných umierajúcich nosičov nádorov.

3) Ako prostriedok na premedikáciu počas anestézie, pred anestéziou, to znamená v anestéziológii.

4) Ako antitusikum proti kašľu, ktorý ohrozuje život pacienta. Na túto indikáciu je morfín predpísaný napríklad pri veľkých operáciách, poraneniach hrudníka.

5) Pri akútnom zlyhaní ľavej komory, to znamená pri srdcovej astme. V tomto prípade je účinok spôsobený znížením excitability centrálneho nervového systému a patologickou dýchavičnosťou. Spôsobuje rozšírenie periférnych ciev, v dôsledku čoho dochádza k redistribúcii krvi zo systému pľúcnej tepny do expandovaných periférnych ciev. To je sprevádzané poklesom prietoku krvi a poklesom pľúcnej tepny a tlaku CVP. Znižuje sa tak práca srdca.

6) Pri akútnom pľúcnom edéme.

NEŽIADUCE ÚČINKY MORFÍNU

Šírka farmakologických účinkov morfínu tiež určuje jeho veľa vedľajších reakcií. Jedná sa predovšetkým o dysforiu, zápchu, sucho v ústach, rozmazané myslenie, závraty, nevoľnosť a zvracanie, útlm dýchania, bolesť hlavy, zvýšená únava, parestézia, bradykardia. Niekedy sa vyskytujú intolerancie vo forme trasenia a bludov, ako aj alergických reakcií.

KONTRAINDIKÁCIE K APLIKÁCII MORFÍNU

Neexistujú žiadne absolútne, ale existuje celá skupina relatívnych kontraindikácií:

1) skoro detstva (do 3 rokov) - nebezpečenstvo útlmu dýchania;

2) u tehotných žien (najmä na konci tehotenstva, počas pôrodu);

3) s rôznymi druhmi respiračného zlyhania (emfyzém, bronchiálna astma, kyfoskolióza, obezita);

4) pri ťažkých poraneniach hlavy (zvýšený intrakraniálny tlak; v tomto prípade morfín, ktorý zvyšuje intrakraniálny tlak ešte viac, spôsobuje zvracanie; zvracanie zase zvyšuje intrakraniálny tlak, a tak sa vytvára začarovaný kruh).

V našej krajine sa na báze morfínu vytvorilo veľmi silné analgetikum s dlhodobým účinkom, MORPHILONG. Predstavuje nový liekobsahujúce morfín hydrochlorid a úzko frakcionovaný polyvinylpyrolidón. Vďaka tomu získava Morphilong dlhšiu dobu pôsobenia (pre analgetický účinok 22 - 24 hodín) a väčšiu intenzitu účinku. Menej výrazné vedľajšie účinky... To je jeho výhoda oproti morfínu (doba pôsobenia je 4-6 krát dlhšia ako doba pôsobenia morfínu). Používa sa ako dlhodobo pôsobiaci prostriedok proti bolesti:

1) v pooperačnom období;

2) s výrazným bolestivým syndrómom.

OMNOPON (Omnoponum v amp. 1 ml - 1% a 2% roztok). Omnopon je novogalénový ópiový prípravok vo forme zmesi 5 ópiových alkaloidov. Obsahuje 48-50% morfínu a 32-35% iných alkaloidov fenantrénovej aj izochinolínovej série (papaverín). V tomto ohľade má omnopon menej kŕčovitý účinok. Farmakodynamika omnopónu je v zásade podobná ako u morfínu. Omnopon sa však stále používa spolu s atropínom. Indikácie pre použitie sú prakticky rovnaké.

Okrem morfínu, omnopon v lekárska prax veľa syntetických a polosyntetických prípravkov si našlo uplatnenie. Tieto lieky boli vyrobené s 2 cieľmi:

1) zbaviť sa makových plantáží;

2) aby u pacientov nevznikla závislosť. Tento cieľ však nebol úspešný, pretože všetky narkotické analgetiká majú spoločné mechanizmy účinku (prostredníctvom opiátových receptorov).

Značný záujem je o PROMEDOL, ktorý je syntetická drogaderivát piperidínu.

Promedolum (tabuľka - 0 025; amp. 1 ml - 1% a 2% roztok). Z hľadiska analgetickej aktivity je 2-4 krát horší ako morfín. Doba pôsobenia je 3-4 hodiny. Menej často spôsobuje nevoľnosť a zvracanie, v menšej miere depresiu dýchacieho centra Na rozdiel od morfínu promedol redukuje tonus močovodov a priedušiek, uvoľňuje krčok maternice a mierne zvyšuje kontrakcie steny maternice. V tomto ohľade je promedol preferovaný pre koliku. Okrem toho sa môže používať počas pôrodu (podľa indikácií, pretože inhibuje dýchanie plodu v menšej miere ako morfín a tiež uvoľňuje krčok maternice).

V roku 1978 sa objavilo syntetické analgetikum - MORADOL, ktorý je v chemickej štruktúre derivátom fenantrénu. Podobná syntetická droga je TRAMAL. MORADOL (butorfanolový vínan) s intramuskulárnym a intravenóznym podaním poskytuje vysoký stupeň analgetickej účinnosti, zatiaľ čo analgézia sa vyskytuje rýchlejšie ako po zavedení morfínu (po 30 - 60 minútach, morfín - po 60 minútach). Akcia trvá 3-4 hodiny. Zároveň má podstatne menej vedľajších účinkov a čo je najdôležitejšie - veľmi nízke riziko vzniku fyzickej závislosti, a to aj pri dlhodobom používaní, pretože moradol zriedka spôsobuje eufóriu (pôsobí hlavne na iné delta opiátové receptory). Okrem toho má obmedzený útlm dýchania, a to aj vo veľkých dávkach. Použitie: na rovnaké indikácie ako morfín, ale v prípade dlhodobej potreby použitia. V terapeutických dávkach nestláča dýchacie centrum, je bezpečný pre matku i plod.

Ďalším syntetickým predstaviteľom derivátov piperidín-fenantrénu je FENTANYL. Fentanyl má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, vyššiu ako morfín (100-400 krát). Charakteristickým znakom fentanylu je krátke trvanie úľavy od bolesti, ktoré spôsobuje (20 - 30 minút). Účinok sa rozvinie za 1-3 minúty. Preto sa fentanyl používa na neuroleptanalgéziu v spojení s neuroleptickým droperidolom (talomonálnym).

Tento typ analgézie sa používa, keď musí byť pacient pri vedomí, napríklad pri infarkte myokardu. Samotná forma anestézie je veľmi pohodlná, pretože pacient nereaguje na bolestivé podráždenie (analgetický účinok) a je úplne ľahostajný ku všetkému, čo sa stane (neuroleptický účinok, ktorý spočíva v supersedatívnom a silnom upokojujúcom účinku).

Ópiový alkaloid CODEIN (kodeín v tabuľke 0 015) stojí od seba. Ako analgetikum je oveľa slabšie ako morfín. Má slabšiu afinitu k opiátovým receptorom. Antitusický účinok kodeínu je slabší ako účinok morfínu, ale pre prax je úplne postačujúci.

Výhody kodeínu:

1) na rozdiel od morfínu sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva;

2) kodeín inhibuje dýchanie menej;

3) menšia ospalosť;

4) má menšiu spazmogénnu aktivitu;

5) závislosť na kodeíne sa vyvíja pomalšie.

INDIKÁCIE PRE APLIKÁCIU KODEÍNU:

1) so suchým, boľavým, neproduktívnym kašľom;

2) druhá etapa boja proti chronickej bolesti u onkologického pacienta (WHO) podľa trojstupňovej schémy. Kodeín (50 - 150 mg po 5 hodinách) plus nenarkotické analgetikum plus pomocné látky (glukokortikoidy, antidepresíva, antikonvulzíva, psychotropné lieky atď.).

AKÚTNA otrava morfínmi a liekmi podobnými morfinom

Akútna otrava morfínom sa môže vyskytnúť pri predávkovaní liekom, ako aj pri náhodnom užití veľkých dávok u pacientov so závislosťou. Okrem toho sa morfín môže použiť na samovražedné účely. Pre dospelých je smrteľná dávka 250 mg.

Na akútnu otravu morfínom klinický obraz charakteristický. Stav pacienta je veľmi vážny. Najskôr sa vyvíja spánok, ktorý prechádza do štádia anestézie, potom do kómy, čo vedie k paralýze dýchacieho centra.

Klinický obraz pozostáva predovšetkým z respiračnej depresie, jej zníženia. Koža je bledá, studená, kyanotická. Vyskytuje sa pokles telesnej teploty a močenia, na konci otravy - pokles krvného tlaku. Vyvinie sa bradykardia, prudké zúženie zrenice (veľkosť bodu zrenice), na konci hypoxie sa zrenica rozšíri. Smrť nastáva v dôsledku depresie alebo šoku z dýchania, pľúcneho edému a sekundárnej infekcie.

LIEČBA pacientov s akútnou otravou morfínom je založená na rovnakých princípoch ako liečba akútnej intoxikácie barbiturátmi. Asistenčné opatrenia sa rozlišujú medzi špecifickými a nešpecifickými.

ŠPECIFICKÉ OPATRENIA spojené s podávaním špecifických antagonistov morfínu. Najlepším antagonistom je NALOXÓN (narcan). U nás prakticky neexistuje naloxón, a preto sa často používa čiastočný antagonista NALORFIN.

Naloxón a nalorfín eliminujú účinok morfínu a jeho liekov na opiátové receptory a obnovujú normálnu funkciu centrálneho nervového systému.

Nalorfín, čiastočný antagonista morfínu, vo svojej čistej forme (monopreparát) pôsobí ako morfín (spôsobuje analgetický účinok, ale slabší, tlmí dýchanie, spôsobuje bradykardiu a sťahuje zrenice). Ale na pozadí podávaného morfínu sa nalorfín prejavuje ako antagonista. Nalorfín sa zvyčajne podáva intravenózne v dávke 3 až 5 mg, ak je to potrebné, injekciu opakujte po 30 minútach. Jeho účinok sa dostaví doslova na „hrote ihly“ - do prvej minúty od podania. V prípade predávkovania týmito liekmi sa môže človek otrávený morfínom rýchlo vyvinúť abstinenčný syndróm.

NEŠPECIFICKÉ OPATRENIA spojené s odstránením neabsorbovaného jedu. Ďalej by sa mal urobiť výplach žalúdka aj pri parenterálnom podaní morfínu, pretože dochádza k čiastočnému uvoľňovaniu gastrointestinálnej sliznice do črevného lúmenu. Je potrebné pacienta zahriať, ak dôjde ku kŕčom, použite antikonvulzíva.

Pri hlbokom útlme dýchania produkujú umelé vetranie pľúca.

CHRONICKÁ Otrava morfínmi je zvyčajne spojená s rozvojom závislosti na nej. Rozvoj závislosti, drogová závislosť je prirodzene sprevádzaný opakovaným podávaním narkotických analgetík. Rozlišujte medzi fyzickou a psychickou závislosťou.

Prejavom formovanej FYZIKÁLNEJ ZÁVISLOSTI od narkotických analgetík je výskyt abstinenčných príznakov alebo abstinenčných symptómov po ukončení opakovaného podávania morfínu. Abstinenčné príznaky pozostávajú z mnohých charakteristických znakov: morfinista má 6-10-12 hodín po poslednej injekcii morfínu výtok z nosa, slzenie, strašné zívanie, zimnicu, husacie hrčky, hyperventiláciu, hypertermiu, mydriázu, bolesť svalov, zvracanie, hnačku, tachykardia, slabosť, potenie, poruchy spánku, halucinácie, úzkosť, úzkosť, agresivita. Tieto príznaky pretrvávajú 2 - 3 dni. Aby sa zabránilo týmto javom alebo ich eliminovali, je závislý pripravený urobiť čokoľvek, dokonca aj trestný čin. Neustále užívanie drogy vedie človeka k fyzickému stavu a mentálna degradácia.

Mechanizmus vývoja abstinencie je spojený so skutočnosťou, že narkotické analgetiká, aktivujúce opiátové receptory podľa princípu spätnej väzby (ako v endokrinológii), inhibujú uvoľňovanie a možno aj syntézu endogénnych opiátových peptidov, čím postupne nahrádzajú ich aktivitu. Výsledkom vysadenia analgetík je nedostatok predtým podaného analgetika aj endogénneho peptidu. Vyvíja sa abstinenčný syndróm.

Psychická závislosť sa vyvíja skôr ako závislosť fyzická. Základom pre vznik duševnej závislosti je eufória, sedácia a ľahostajný postoj k rušivému ľudskému vplyvu vonkajšieho prostredia. Okrem toho opakované podávanie morfínu vyvoláva pre závislého na morfíne veľmi príjemné pocity. brušnej, pocity neobvyklého tepla v epigastrickej oblasti a dolnej časti brucha, pripomínajúce tie s intenzívnym orgazmom.

Okrem psychickej a fyzickej závislosti existuje ešte tretí znak drogovej závislosti - rozvoj tolerancie, rezistencie, závislosti. V tomto ohľade je závislý nútený neustále zvyšovať dávku analgetika.

Liečba závislosti od morfínu sa zásadne nelíši od liečby závislosti od alkoholu alebo barbiturátu. Liečba drogovo závislých sa vykonáva v špeciálnych ústavoch, ale výsledky zatiaľ nie sú povzbudzujúce (pár percent). Častý vývoj syndrómu deprivácie (abstinencie), relapsy závislosti.

Neexistuje jediný špeciálny nástroj. Používajte posilňujúce vitamíny. Je jednoduchšie predchádzať drogovej závislosti, ako ju liečiť. Nebezpečenstvo vzniku drogovej závislosti je hlavným dôvodom obmedzenia používania týchto liekov v medicíne. Z lekární sa uvoľňujú iba na špeciálny recept, lieky sa uchovávajú podľa zoznamu „A“.

NEDLIEKOVÁ ANALGETIKA sú lieky proti bolesti, analgetiká, ktoré významne neovplyvňujú centrálny nervový systém, nespôsobujú drogovú závislosť a anestéziu. Inými slovami, na rozdiel od narkotických analgetík nemajú sedatívny a hypnotický účinok; pri ich užívaní nedochádza k eufórii, závislosti a drogovej závislosti.

V súčasnosti je syntetizovaná veľká skupina liekov, medzi ktoré patrí aj:

1) staré alebo klasické nenarkotické analgetiká

2) nové, modernejšie a protizápalové lieky - takzvané nesteroidné protizápalové lieky - NSAID.

Podľa chemickej štruktúry sú staré alebo klasické nenarkotické analgetiká rozdelené do 3 hlavných skupín:

1) deriváty kyseliny salicylovej (kyselina orto-hydroxybenzoová) - salicyláty:

a) kyselina acetylsalicylová - (aspirín, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicylát sodný (Natrii salicylas).

Ďalšie lieky v tejto skupine: salicylamid, metylsalicylát, ako aj diflunisal, benorthan, tosiben.

2) deriváty pyrazolónu:

a) amidopyrín (amidopyrinum, v tabuľke 0,25) - prerušený ako monopreparát, používaný v kombinovaných výrobkoch;

b) analginum (Analginum, v tabuľke po 0,5; každý po 1; 2 ml - 25% a 50% roztok);

c) butadion (Butadionum, v tabuľke 0, 15);

3) deriváty anilínu:

a) fenacetín (fenacetín - kombinované tablety);

b) paracetamol (Paracetamolum, v tabuľke. 0, 2).

Nenarkotické analgetiká majú 3 hlavné farmakologické účinky.

1) Analgetické alebo analgetické účinky. Analgetická aktivita nenarkotických analgetík sa prejavuje pri určitých druhoch bolestivých pocitov: hlavne pri neuralgických bolestiach, bolestiach svalov, kĺbov, ako aj pri bolestiach hlavy a zubov.

Pri silných bolestiach spojených so zraneniami, chirurgickým zákrokom na dutine, zhubnými nádormi sú prakticky neúčinné.

2) Antipyretický alebo antipyretický účinok, prejavujúci sa v horúčkovitých stavoch.

3) Protizápalový účinok, vyjadrený v rôznej miere v rôznych zlúčeninách tejto skupiny.

Začnime salicyláty. Hlavným liekom v tejto skupine je kyselina acetylsalicylová alebo ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum v tabuľke 0, 1 - pre deti; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicyláty sú známe už dávno, majú už viac ako 130 rokov, boli to prvé lieky, ktoré majú špecifický protizápalový účinok v kombinácii s analgetickým a antipyretickým účinkom. Kompletná syntéza kyseliny acetylsalicylovej sa uskutočnila v roku 1869. Salicyláty sa odvtedy rozšírili v lekárskej praxi.

Salicyláty, vrátane AA (aspirín), majú 3 hlavné farmakologické účinky.

1) Anestetický alebo analgetický účinok. Tento účinok je o niečo menej výrazný, najmä pri viscerálnych bolestiach, ako pri morfíne. Kyselina AA je účinná pri nasledujúcich druhoch bolesti: bolesť hlavy; bolesť zubov; bolesť vychádzajúca zo svalov a nervových tkanív (myalgia, neuralgia), s bolesťami kĺbov (artralgia), ako aj bolesť vychádzajúca z malej panvy.

Analgetický účinok nenarkotických analgetík, najmä salicylátov, je zvlášť výrazný pri zápaloch.

2) Druhý účinok AA je antipyretický (antipyretický). Tento účinok má za cieľ znížiť horúčkovitú, ale nie normálnu telesnú teplotu. Salicyláty sa zvyčajne zobrazujú ako antipyretické lieky od teploty 38, 5 - 39 stupňov, to znamená pri teplote, ktorá porušuje všeobecný stav pacienta. Toto ustanovenie platí najmä pre deti.

Pri nižšej telesnej teplote sa salicyláty neodporúčajú ako antipyretiká, pretože horúčka je jedným z prejavov ochrannej reakcie tela na infekciu.

3) Tretí účinok salicylátov, a teda AA, je protizápalový. Protizápalový účinok sa prejavuje v prítomnosti zápalu v spojivovom tkanive, to znamená pri rôznych diseminovaných systémových ochoreniach tkaniva alebo kolagenózach (reumatizmus, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, artralgia, systémový lupus erythematosus).

Protizápalový účinok AA začína po dosiahnutí konštantnej hladiny salicylátov v tkanivách, a to nastáva po 1-2 dňoch. U pacienta intenzita bolestivej reakcie klesá, exsudatívne javy klesajú, čo sa klinicky prejavuje znížením opuchu, edému. Účinok zvyčajne pretrváva počas obdobia užívania lieku. Pokles fenoménu zápalu spojený s obmedzením (inhibíciou) exsudatívnych a proliferatívnych fáz zápalu salicyláty je kauzálnym prvkom analgetického účinku, to znamená, že protizápalový účinok salicylátov tiež zvyšuje ich analgetický účinok.

Malo by sa povedať, že salicyláty majú uvedené všetky 3 farmakologické účinky v závažnosti sú približne rovnaké.

Okrem uvedených účinkov majú salicyláty tiež antiagregačný účinok na krvné doštičky a pri dlhodobom používaní majú salicyláty aj desenzibilizujúci účinok.

MECHANIZMUS ČINNOSTI SALICILÁTOV

Pôsobenie salicylátov je spojené s inhibíciou (inhibíciou) syntézy prostaglandínov rôznych tried. Tieto vysoko aktívne zlúčeniny objavili v roku 1930 švédski vedci. Prostaglandíny sú normálne prítomné v tkanivách v stopových množstvách, ale aj pri nevýznamných účinkoch (toxické látky, niektoré hormóny) sa ich koncentrácia v tkanivách prudko zvyšuje. Prostaglandíny sú v zásade cyklické mastné kyseliny s 20 atómami uhlíka v reťazci. Vznikajú z voľných mastných kyselín, predovšetkým z kyseliny arachidónovej, ktoré sa do tela dostávajú potravou. Tiež sa tvoria z kyseliny linolovej a linolovej po ich premene na kyselinu arachidónovú. Tieto nenasýtené kyseliny sa nachádzajú vo fosfolipidoch. Uvoľňujú sa z fosfolipidov pôsobením fosfolipázy 2 alebo fosfolipázy A, potom sa stávajú substrátom pre biosyntézu prostaglandínov. Ióny vápnika sa podieľajú na aktivácii syntézy prostaglandínov.

Prostaglandíny sú bunkové miestne hormóny.

Prvým krokom v biosyntéze prostaglandínov (PG) je oxidácia kyseliny arachidónovej, ktorá sa uskutočňuje komplexom PG-cyklogenáza-peroxidáza viazaným na mikrozomálne membrány. Objaví sa kruhová štruktúra PGG-2, ktorá sa pôsobením peroxidázy premieňa na PGH-2. Zo získaných produktov - cyklických endoperoxidov - vplyvom PG-izomerázy vznikajú „klasické“ prostaglandíny - PGD-2 a PGE-2 (dva v indexe znamenajú prítomnosť dvoch dvojitých väzieb v reťazci; písmená označujú typ a polohu bočných radikálov cyklopentánového kruhu).

PGF-2 sa tvorí pod vplyvom PG reduktázy.

Nájdené enzýmy, ktoré katalyzujú syntézu ďalších PG; so špeciálnymi biologickými vlastnosťami: PG-I-izomeráza, -oxocykláza, katalyzujúca tvorbu prostacyklínu (PGI-2) a PG-tromboxán-A-izomeráza, katalyzujúca syntézu tromboxánu A-2 (TxA-2).

Pokles, potlačenie syntézy prostaglandínov pôsobením salicylátov je spojené predovšetkým s inhibíciou enzýmov syntézy PG, konkrétne s inhibíciou cyklooxygenáz (COX). Posledne menované vedie k zníženiu syntézy prozápalových prostaglandínov (najmä PGE-2) z kyseliny arachidónovej, ktoré potencujú aktivitu zápalových mediátorov - histamínu, serotonínu, bradykinínu. Je známe, že prostaglandíny spôsobujú hyperalgéziu, to znamená zvyšujú citlivosť receptorov bolesti na chemické a mechanické podnety.

Preto salicyláty inhibíciou syntézy prostaglandínov (PGE-2, PGF-2, PGI-2) zabraňujú rozvoju hyperalgézie. V takom prípade sa zvyšuje prah citlivosti na bolestivé podnety. Analgetický účinok je najvýraznejší pri zápaloch. Za týchto podmienok dochádza k uvoľňovaniu a interakcii prostaglandínov a ďalších „zápalových mediátorov“ v zameraní zápalu. Prostaglandíny spôsobujú expanziu arteriol v zameraní zápalu a hyperémie, PGF-2 a TxA-2 - zúženie žiliek - stagnácia, oba prostaglandíny zvyšujú priepustnosť cievnej steny, podporujú vylučovanie tekutín a prvkov bielej krvi, zvyšujú účinok na cievnu stenu a ďalších mediátorov zápalu. TxA-2 podporuje tvorbu trombov krvných doštičiek, endoperoxidy vyvolávajú reakcie voľných radikálov, ktoré poškodzujú tkanivá. Pg teda podporuje uskutočnenie všetkých fáz zápalu: alterácia, exsudácia, proliferácia.

Potlačenie narkotických analgetík, najmä salicylátov, účasti zápalových mediátorov na vývoji patologického procesu vedie k využitiu kyseliny arachidónovej cestou lipoxygenázy a k zvýšenej tvorbe leukotriénov (LTD-4, LTS-4) vrátane pomaly reagujúcej látky anafylaxie, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu a obmedzenie exsudácie. Inhibícia syntézy prostaglandínov salicyláty vysvetľuje ich schopnosť potláčať bolesť, znižovať zápalové reakcie a horúčkovitú telesnú teplotu. Antipyretickým účinkom salicylátov je znižovanie horúčkovitej, ale nie normálnej telesnej teploty. Horúčka je jedným z prejavov obrannej reakcie tela na infekciu. Horúčka je dôsledkom zvýšenie koncentrácie PgE-2 v mozgovej tekutine, ktoré sa prejavuje zvýšením tvorby tepla a znížením prenosu tepla. Salicyláty, ktoré zabraňujú tvorbe PGE-2, obnovujú normálnu aktivitu neurónov v termoregulačnom centre. Výsledkom je zvýšenie prenosu tepla vyžarovaním tepla z povrchu kože a odparením veľkého množstva potu. To sa prakticky nemení. Hypotermický účinok salicylátov je dosť zreteľný, iba ak sa používajú na pozadí horúčky. Pri normotermii prakticky nemenia telesnú teplotu.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE salicylátov a kyseliny acetylsalicylovej (aspirín)

1) AA sa používa ako analgetikum na neuralgiu, myalgiu, artralgiu (bolesti kĺbov). Typicky sa kyselina acetylsalicylová používa na symptomatickú liečbu bolestivých a chronických bolestí. Liečivo je účinné pri mnohých druhoch bolesti (s povrchnou, pooperačnou a popôrodnou bolesťou strednej intenzity, ako aj s bolesťou spôsobenou poranením mäkkých tkanív, s tromboflebitídou povrchových žíl, bolesťami hlavy, dysmenoreou, algomenoreou).

2) Ako antipyretikum na horúčku, napríklad reumatickej etiológie, na horúčku infekčnej a zápalovej genézy. Vymenovanie salicylátov na zníženie telesnej teploty sa odporúča iba pri veľmi vysokých teplotách, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú stav pacienta (39 stupňov alebo viac); teda s horúčkovitou horúčkou.

3) Ako protizápalový prostriedok na liečbu pacientov so zápalovými procesmi, najmä s artritídou a myozitídou, sa používa hlavne kyselina acetylsalicylová. Znižuje zápalovú reakciu, ale neprerušuje ju.

4) Ako antireumatikum s kolagenózami (reumatizmus, reumatoidná artritída, SLE atď.), Tj. So systémovými ochoreniami difúzneho spojivového tkaniva. V takom prípade sa použijú všetky efekty vrátane desenzibilizačného.

Ak sa salicyláty používajú vo vysokých dávkach, dramaticky znižujú príznaky zápalu v priebehu 24-48 hodín. Bolesť, opuch, nehybnosť, zvýšená lokálna teplota, začervenanie kĺbu sa zmenšujú.

5) Ako antiagregačný prostriedok na prevenciu tvorby trombov fibrínových platničiek. Na tento účel sa aspirín používa v malých dávkach, približne 150 - 300 mg / deň. Denný príjem takýchto dávok liečiva sa dobre osvedčil na prevenciu a liečbu intravaskulárnej zrážania krvi, na prevenciu infarktu myokardu.

6) Malé dávky ASA (600 - 900 mg) - pri profylaktickom použití zabraňujú prejavom potravinovej intolerancie. Okrem toho je AA účinný pri hnačkách a tiež pri chorobách z ožiarenia.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

1) Najčastejšou komplikáciou pri používaní ASA je podráždenie žalúdočnej sliznice (dôsledok potlačenia syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov, najmä PGI-2 prostacyklínu), vznik erózií, niekedy s krvácaním. Dvojitá povaha tejto komplikácie: AA je kyselina, čo znamená, že dráždi samotnú sliznicu; inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici, - prostacyklín, druhý prispievajúci faktor.

U pacienta spôsobujú salicyláty dyspepsiu, nevoľnosť, zvracanie a pri dlhodobom používaní môžu pôsobiť ulcerogénne.

2) Častou komplikáciou pri užívaní salicylátov sú krvácania (krvácania a krvácanie), ktoré sú dôsledkom inhibície agregácie krvných doštičiek salicyláty a antagonizmu vo vzťahu k vitamínu K, ktorý je nevyhnutný na aktiváciu protrombínových, prokonvertínových, IX a X koagulačných faktorov, ako aj na udržanie normálnej štruktúry ciev. steny. Preto pri použití salicylátov nie je narušená iba zrážanlivosť krvi, ale zvyšuje sa aj krehkosť ciev. Na prevenciu alebo elimináciu tejto komplikácie sa používajú prípravky vitamínu K. Najčastejšie vikasol, ale je lepšie predpísať fytomenadión - analóg vitamínu K, ktorý sa vstrebáva rýchlejšie, efektívnejšie a menej toxicky.

3) Vo veľkých dávkach spôsobuje AA mozgové príznaky, ktoré sa prejavujú tinnitom, zvonením v ušiach, stratou sluchu, úzkosťou a v závažnejších prípadoch - halucináciami, stratou vedomia, kŕčmi a zlyhaním dýchania.

4) U osôb trpiacich na bronchiálnu astmu alebo obštrukčnú bronchitídu môžu salicyláty zvyšovať záchvaty bronchospazmu (čo je dôsledkom potlačenia syntézy antispazmodických prostaglandínov a prevládajúcej tvorby leukotriénov vrátane pomaly reagujúcej látky anafylaxie od ich bežného predchodcu, kyseliny arachidónovej).

5) Niektorí pacienti môžu mať hypoglykemické stavy - dôsledok potlačenia syntézy PGE-2 a eliminácie jeho inhibičného účinku na uvoľňovanie inzulínu z beta buniek ostrovčekového tkaniva pankreasu.

6) Pri použití AA na konci tehotenstva sa pôrod môže oneskoriť o 3 - 10 dní. U novorodencov, ktorých matky na konci tehotenstva užívali salicyláty (AA), sa môže vyvinúť závažné ochorenie pľúcnych ciev. Salicyláty (AA) užívané počas tehotenstva môžu navyše narušiť priebeh normálnej organogenézy, najmä viesť k neuzatvoreniu kanálika Botal (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov nevyhnutných pre normálnu organogenézu).

7) Zriedkavo (1: 500), ale vyskytujú sa alergické reakcie pre salicyláty. Môže sa prejaviť intolerancia kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie, angioedém, trombocytopenická purpura.

Kyselina salicylová je zložkou mnohých látok, vrátane ovocia (jablká, hrozno, pomaranče, broskyne, slivky), a nachádza sa v niektorých mydlách, vôňach a nápojoch (najmä v brezovej šťave).

Zo salicylátov sa okrem AA používa aj SALICYLÁT SODNÝ - tento liek má analgetický účinok, ktorý je iba 60% účinku aspirínu; jeho analgetické a protizápalové účinky sú ešte slabšie, preto sa používa pomerne zriedka. Používajú sa hlavne pri systémových ochoreniach difúzneho tkaniva, pri chorobách kolagénu (RA, reumatizmus). Podobným liekom je metylsalicylát.

Druhou skupinou nenarkotických analgetík sú deriváty pyrazolónu. Táto skupina fondov zahŕňa AMIDOPIRÍN, BUTADION a ANALGIN.

AMIDOPYRIN (PYRAMIDON) (prášok amidopyrinum; tabuľka 0, 25). Pyros je oheň. Je to silné analgetikum a antipyretikum.

Liečivo sa úplne a rýchlo vstrebáva z čriev a v tele sa takmer úplne metabolizuje. Avšak kvôli vysokej toxicite, najmä výraznému inhibičnému účinku na krvotvorbu, sa amidopyrín na klinike prakticky nepoužíva; je vylúčený z použitia ako nezávislý agent a je iba súčasťou niektorých kombinovaných prípravkov.

ANALGIN (Analginum; prášok; v tabuľke 0, 5; v ampulkách 1 a 2 ml - 25% a 50% roztok). Analgin je chemicky a farmakologicky podobný amidopyrínu. Analgin je vysoko rozpustný vo vode, preto sa môže podávať parenterálne. Rovnako ako pri amidopyríne, aj tento pre-liek má analgetický účinok výraznejší ako antipyretický, najmä protizápalový.

Analgin sa používa na krátkodobé získanie analgetických a antipyretických účinkov pri neuralgii, myozitíde, bolestiach hlavy, zubov. V takom prípade sa spravidla používa tabletová forma. Vo výraznejších prípadoch, keď je potrebné rýchlo vykonať účinok, sa používajú injekcie s analgínom. zvýšená teplota telo. Analgin je predpísaný ako antipyretikum iba v prípade horúčkovitej horúčky, keď je liek prvou pomocou sanitky. Intramuskulárne podané. Dieťa, to si treba dobre pamätať, nemá dostávať injekcie 1 ml alebo viac, pretože môže dôjsť k lytickému poklesu teploty, ktorý povedie k teplotnému kolapsu. Dieťaťu sa injekčne podáva 0,3-0,4 ml. Spravidla sa v tomto prípade do roztoku analgínu pridá tlmený roztok

rolovať. Liečba analgínom je spojená s rizikom komplikácií (predovšetkým z krvi), a preto nie je opodstatnené používať ho ako analgetikum a antipyretikum, keď sú salicyláty alebo iné látky rovnako účinné.

BARALGIN (Baralginum) - vyvinutý v Nemecku. Droga veľmi blízka analgínu. V tabletovej forme pochádza z Bulharska ako SPAZMOLGON. Baralgin pozostáva z analgínu, do ktorého sa pridajú ďalšie 2 syntetické látky (jedna z nich má účinok podobný papaverínu, druhá má slabý blokujúci účinok na gangliá). Je teda zrejmé, že baralgin je indikovaný predovšetkým na obličkovú, pečeňovú a črevnú koliku. Používa sa tiež na kŕče mozgových ciev, na bolesti hlavy, na migrény. Vyrába sa vo forme tabliet aj vo forme injekcií.

V súčasnosti vstupuje na ruský trh s drogami celá séria kombinovaných prípravkov obsahujúcich analgín (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan atď.).

BUTADION (Butadionum; v tabuľke 0, 15). Predpokladá sa, že butadión je z hľadiska analgetickej aktivity približne rovnaký ako analgin a významne vyšší v protizápalovej aktivite. Preto sa používa ako protizápalový liek. Z tejto indikácie je butadion predpísaný na lézie extraartikulárnych tkanív (burzitída, tendinitída, synovitída) reumatického a nereumatického pôvodu. Je indikovaný na ankylozujúcu spondylitídu, reumatoidnú artritídu, osteoartritídu.

Maximálna koncentrácia butadiónu v krvi, ako aj iných derivátov pyrazolónu, sa dosiahne asi po 2 hodinách. Liečivo sa aktívne viaže na plazmatické bielkoviny (o 98%). Dlhodobá liečba butadiónom vedie k stimulácii pečeňových mikrozomálnych enzýmov. Z tohto dôvodu sa niekedy používajú malé dávky butadiónu (0,005 g / kg denne) u detí s hyperbilirubinémiou. Butadión znižuje reabsorpciu urátov v koncových tubuloch, čo podporuje vylučovanie týchto solí z tela. V tomto ohľade sa používa na dnu.

Liečivo je toxické, a preto majú vedľajšie účinky:

1) ako všetky deriváty pyrazolónu, môže pri dlhodobom používaní spôsobiť anorexiu, pocit ťažkosti v epigastriu, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačky a tvorbu peptických vredov. Môže spôsobiť hepatitídu, preto je predpísaný iba na 5-7 dní;

2) ako všetky lieky na pyrazolón, butadión inhibuje krvotvorbu (leukopénia, anémia, trombocytopénia) až agranuloditóza;

3) pri liečbe butadiónom sa môže vyvinúť edém, pretože zadržuje ióny sodíka v tele, a teda vodu (znižuje natriurézu); môže to viesť k kongestívnemu srdcovému zlyhaniu alebo dokonca k pľúcnemu edému.

REOPIRÍN (reopyrín) - liek predstavujúci kombináciu amidopyrínu a butadiónu, má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Používa sa iba ako protizápalový prostriedok pri artritíde, reumatických léziách, lumbágu, adnexitíde, parametritíde, neuralgii. Okrem toho, on, ktorý podporuje vylučovanie urátových solí z tela, je predpísaný pre dnu. Dostupné v tabletách aj injekciách dávkové formy (Gedeon Rihter).

Nedávno bola syntetizovaná skupina nových analgetík, ktoré sa nazývajú nesteroidné protizápalové lieky - NSAID.

ANILÍNOVÉ DERIVÁTY (alebo presnejšie paraaminofenol).

Tu je potrebné poukázať na dva lieky: fenacetín a paracetamol.

Paracetamol ako aktívne analgetikum a antipyretikum objavil v roku 1893 von Mehring. V roku 1995 sa tvrdilo, že paracetamol je metabolitom fenacetínu, a v roku 1948 Brody a Axelrod preukázali úlohu paracetamolu ako hlavného metabolitu fenacetínu. V našej dobe sa paracetamol rozšíril ako antipyretikum a analgetikum vo fáze predlekárskej farmakologickej starostlivosti o pacienta. V tomto ohľade je paracetamol jedným z typických liekov na OTC trhu (OTC - jver the counter), teda lieky predávané bez lekárskeho predpisu. Sterling Health je jednou z prvých farmakologických spoločností, ktoré oficiálne zastupujú OTC lieky, najmä paracetamol (Panadol v rôznych dávkových formách). Napriek tomu, že paracetamol v súčasnosti vyrába veľa farmaceutických spoločností pod rôznymi názvami (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Francúzsko; Miralgan, Juhoslávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francúzsko atď.), Sú potrebné určité podmienky. aby sa získal čistý produkt. V opačnom prípade bude liek obsahovať fenacetín a 4-p-aminofenol. Boli to práve tieto toxické zložky, ktoré dlho neumožňovali paracetamolu zaujať svoje právoplatné miesto v lekárskom arzenáli lekárov. Západné spoločnosti, najmä Sterling Health, vyrábajú paracetamol (Panadol) za podmienok SVP a obsahujú vysoko prečistenú účinnú látku.

MECHANIZMUS ÚČINKU PARACETAMOLU.

Zistilo sa, že paracetamol je slabým inhibítorom biosyntézy prostaglandínov a jeho blokujúci účinok na syntézu prostaglandínov - mediátorov bolesti a teplotnej reakcie - sa vyskytuje vo väčšej miere v centrálnom nervovom systéme ako na periférii. To vysvetľuje prítomnosť výrazného analgetického a antipyretického účinku paracetamolu a veľmi slabý protizápalový účinok. Paracetamol sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny, ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a je v mozgu prakticky rovnomerne distribuovaný. Liečivo má rýchly antipyretický a analgetický účinok asi za 20 - 30 minút a pokračuje v pôsobení 4 hodiny. Doba úplného vylúčenia lieku je v priemere 4,5 hodiny.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami (98%), hlavná časť podanej dávky je biotransformovaná v pečeni. Vzhľadom na skutočnosť, že paracetamol nemá prakticky žiadny účinok na žalúdočnú sliznicu, to znamená, že nespôsobuje ulcerogénny účinok. To tiež vysvetľuje absenciu bronchospazmu pri užívaní paracetamolu, a to aj u osôb trpiacich na bronchiálnu astmu. Liek neovplyvňuje, na rozdiel od aspirínu, krvotvorný systém a systém zrážania krvi.

Tieto výhody, ako aj široká škála terapeutických účinkov paracetamolu, mu teraz umožnili zaujať jeho právoplatné miesto medzi ostatnými narkotickými analgetikami. Prípravky obsahujúce paracetamol sa používajú na nasledujúce indikácie:

1) Bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu (bolesti hlavy, zubov, neuralgie, myalgie, bolesti pri úrazoch, popáleniny).

2) Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach. Najlepšie ako antipyretikum v detskej praxi, v pediatrii.

Niekedy sa anilínové deriváty (napríklad fenacetín) kombinujú v jednej tablete s inými nenarkotickými analgetikami, čím sa získajú kombinované prostriedky. Najčastejšie sa fenacetín kombinuje s AA a kodeínom. Známe sú tieto kombinované lieky: asfén, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Vedľajších účinkov je medzi podávaním fenacetínu skôr ako paracetamolu, len zďaleka. Hlásenia závažných nežiaducich reakcií na paracetamol sú zriedkavé a zvyčajne súvisia s predávkovaním buď liekom (viac ako 4,0 denne), alebo s dlhodobým užívaním (viac ako 4 dni). Iba niekoľko prípadov trombocytopénie a hemolytická anémiaspojené s užívaním liekov. Najčastejšie hlásený vývoj methemoglobinémie pri použití fenacetínu, ako aj hepatotoxický účinok.

Spravidla majú moderné nenarkotické analgetiká predovšetkým výrazný protizápalový účinok, preto sa najčastejšie nazývajú NSAID.

Jedná sa o chemické zlúčeniny rôznych skupín, hlavne soli rôznych kyselín:

a) deriváty kyseliny octovej: indometacín, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofén;

b) deriváty kyseliny propiónovej: ibuprofén, naproxén, ketoprofén, chirurgický lekár atď.;

c) deriváty kyseliny antranilovej: kyselina flufenamová, kyselina mefenánová, voltaren;

d) deriváty kyselina nikotínová: kyselina niflumová, klonixín;

e) oxikamy (enolínové kyseliny): piroxikam, izoxikam, sudoxikam.

Indometacín (indometacín; kapsuly a pilulky v množstve 0,025; čapíky - 0,05) je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré je derivátom kyseliny indoloctovej (indol). Má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Je to jeden z najsilnejších NSAID a je referenčným NSAID. NSAID - na rozdiel od salicylátov spôsobujú reverzibilnú inhibíciu prostaglandín syntetázy (COX).

Jeho protizápalový účinok sa používa pri exsudatívnych formách zápalu, reumatizme, diseminovaných (systémových) ochoreniach spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, periarthritis nodosa, dermatomyositis). Liek je najlepší na zápalový proces sprevádzaný degeneratívnymi zmenami v kĺboch \u200b\u200bchrbtice, s deformujúcou sa artrózou, so psoriatickou artropatiou. Používa sa na chronickú glomerulonefritídu. Je veľmi účinný pri akútnych záchvatoch dny, analgetický účinok pretrváva 2 hodiny.

U predčasne narodených detí sa používa (1 - 2 krát) na uzavretie funkčného arteriálneho potrubia Botalle.

Je toxický, preto sa v 25-50% prípadov vyskytnú závažné vedľajšie účinky (cerebrálne: bolesť hlavy, závraty, zvonenie v ušiach, zmätenosť, rozmazané videnie, depresia; z gastrointestinálneho traktu: vredy, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia; koža: vyrážka; krv: dyskrázia; retencia sodíkových iónov; hepatotoxická). Deti do 14 rokov sa neodporúčajú.

Nasledujúci NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; v tabuľke 0, 2) - syntetizovaný v roku 1976 v Anglicku. Ibuprofén je derivát kyseliny fenylpropiónovej. Z hľadiska protizápalového účinku, analgetického a antipyretického účinku je blízky salicylátom a ešte aktívnejší. Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Lepšie tolerované pacientmi ako AA. Požitie nižšia frekvencia nežiaduce reakcie... Dráždi však aj gastrointestinálny trakt (pred vredom). Ak ste navyše alergický na penicilín, pacienti budú citliví na brufen (ibuprofén), najmä pacienti so SLE.

92-99% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pomaly preniká do kĺbovej dutiny, ale pretrváva v synoviálnom tkanive, vytvára v ňom vyššie koncentrácie ako v krvnej plazme a po odobratí z neho pomaly mizne. Rýchlo sa vylučuje z tela (T 1/2 \u003d 2-2,5 hodiny), a preto je potrebné časté podávanie lieku (3-4 krát denne - prvá dávka pred jedlom a zvyšok po jedle na predĺženie účinku).

Je indikovaný na: liečbu pacientov s RA, deformujúcou sa artrózou, ankylozujúcou spondylitídou a reumatizmom. Prináša najväčší účinok v počiatočnom štádiu ochorenia. Ďalej sa ibuprofén používa ako silné antipyretické činidlo.

Blízkou liečivou látkou k brufenu je NAPROXEN (naproxén; každý po 0,25) - derivát kyseliny naftylpropiónovej. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi - po 2 hodinách. 97-98% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny. Má dobrý analgetický účinok. Protizápalový účinok je podobný ako pri butadióne (ešte vyšší). Antipyretický účinok je vyšší ako účinok aspirínu, butadiónu. Má dlhotrvajúci účinok, preto sa predpisuje iba dvakrát denne. Pacienti to dobre znášajú.

Použite to:

1) ako antipyretické činidlo; v tomto ohľade je účinnejší ako aspirín;

2) ako protizápalové a analgetické činidlo pre RA, chronické reumatické choroby a myozitídu.

Nežiaduce reakcie sú zriedkavé a vyskytujú sa vo forme dyspeptických prejavov (pálenie záhy, bolesti brucha), bolesti hlavy, potenia, alergických reakcií.

Budúci moderný NSAID - SURGAM alebo kyselina tioprofénová (tabuľka 0, 1 a 0, 3) - derivát kyseliny propiónovej. Má analgetické a protizápalové účinky. Zaznamenal sa tiež antipyretický účinok lieku. Indikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) je derivát kyseliny fenyloctovej. Dnes je to jedno z najaktívnejších protizápalových liekov, z hľadiska sily účinku sa približne rovná indometacínu. Okrem toho má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Z hľadiska protizápalového a analgetického účinku je aktívnejší ako aspirín, butadión, ibuprofén.

Dobre sa vstrebáva v zažívacom trakte, keď sa užíva ústami, maximálna koncentrácia v krvi sa dostaví po 2 - 4 hodinách. Intenzívne podlieha presystémovej eliminácii a iba 60% prijatej dávky sa dostane do obehového systému. Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 99%. Rýchlo preniká do synoviálnej tekutiny.

Má nízku toxicitu, ale značnú šírku terapeutického účinku. Dobre znášaný, niekedy spôsobujúci iba dyspeptické a alergické reakcie.

Je indikovaný na zápal akejkoľvek lokalizácie a etiológie, ale používa sa hlavne na reumatizmus, RA a iné ochorenia spojivového tkaniva (s ankylozujúcou spondylitídou).

PYROXICAM (izoxikam, sudoxikam) je nový nesteroidný protizápalový liek, ktorý sa líši od iných NSAID, derivátov oxikamu.

Je uspokojivo absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi nastáva po 2 - 3 hodinách. Ak sa užíva perorálne, dobre sa vstrebáva, jeho polčas je asi 38 - 45 hodín (to je pri krátkodobom použití a pri dlhodobom - až 70 hodín), takže sa dá použiť raz denne.

NEŽIADUCE ÚČINKY: dyspepsia, zriedka krvácanie.

Piroxikam inhibuje tvorbu interleukínu-1, ktorý stimuluje proliferáciu synoviálnych buniek a ich produkciu neutrálnych proteolytických enzýmov (kolagenáza, elastáza) a prostaglandínu E. IL-1 aktivuje proliferáciu T-lymfocytov, fibroblastov a synoviálnych buniek.

V krvnej plazme sa z 99% viaže na bielkoviny. V chorých reumatoidná artritída dobre do synoviálnej tekutiny. Dávky od 10 do 20 mg (1 alebo 2 tablety) spôsobujú analgetické (30 minút po požití) a antipyretické účinky a vyššie dávky (20 - 40 mg) - protizápalové (do konca 1 týždňa stáleho príjmu). Na rozdiel od aspirínu menej dráždi tráviaci trakt.

Liečivo sa používa pri RA, ankylozujúcej spondylitíde, artróze a exacerbácii dny.

Všetky vyššie uvedené látky, s výnimkou salicylátov, majú výraznejší protizápalový účinok ako iné látky.

Dobre potláčajú exsudatívny zápal a sprievodný bolestivý syndróm a podstatne menej aktívne ovplyvňujú alteračné a proliferatívne fázy.

Tieto lieky sú pacientmi lepšie tolerované ako aspirín a salicyláty, indometacín, butadión. Preto sa tieto lieky začali používať hlavne ako protizápalové lieky. Preto dostali názov - NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Avšak okrem týchto nových NSAID sa staré lieky - narkotické analgetiká - v súčasnosti vo veľkej miere označujú ako nesteroidné PVA.

Všetky nové NSAID sú menej toxické ako salicyláty a indometacín.

NSAID nielenže nemajú inhibičný účinok na deštruktívne procesy v chrupavkách a kostných tkanivách, ale v niektorých prípadoch ich môžu dokonca provokovať. Narúšajú schopnosť chondrocytov syntetizovať proteázové inhibítory (kolagenázu, elastázu) a tým zvyšujú poškodenie chrupaviek a kostí. Inhibíciou syntézy prostaglandínov NSAID inhibujú syntézu glykoproteínov, glykozaminoglykánov, kolagénu a ďalších proteínov potrebných na regeneráciu chrupavky. Našťastie sa zhoršenie pozoruje iba u niektorých pacientov, zatiaľ čo vo väčšine prípadov môže obmedzenie zápalu zabrániť ďalšiemu vývoju patologického procesu.